CN102973493B - 一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法,属于医药技术领域。该贴剂基质由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠8~12份、聚乙烯醇1~3份、聚乙烯吡咯烷酮2~5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.2~0.8份、丙三醇40~60份、丙二醇10~30份、乙醇0.5~1.5份、薄荷油0.005~0.015份、甘氨酸铝0.05~0.5份、酒石酸0.1~0.3份、乳酸0.1~0.5份、乙二胺四乙酸0.005~0.015份和水120~180份。本发明的有益效果是:能使机体对药物具有良好的透皮吸收效果和较高的吸收率,并在使用时安全可靠。

Description

一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法。
背景技术
经皮给药系统是一种将皮肤作为给药通道的药物剂型,具有经皮肤恒速、持久地释放药物进入体循环、避免药物在消化道内分解、减小对胃和肝脏的损害等优点。在经皮给药的剂型中,有软膏剂、黑膏药、白膏药、糊剂、贴膏剂等等,上述剂型中往往需要选择适宜的基质作为药物的载体,才能发挥治疗效果。而现在使用的贴剂基质,不能很好地让机体吸收药物成分,使用效果差,还存在着在使用过程中发生皮肤过敏等不安全的问题。
发明内容
本发明的主要目的在于提供了一种使用效果好、安全可靠的薄荷油水凝胶贴剂基质。
本发明的另一目的是提供该薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法。
本发明所采取的技术方案是一种薄荷油水凝胶贴剂基质,由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠8~12份、聚乙烯醇1~3份、聚乙烯吡咯烷酮2~5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.2~0.8份、丙三醇40~60份、丙二醇10~30份、乙醇0.5~1.5份、薄荷油0.005~0.015份、甘氨酸铝0.05~0.5份、酒石酸0.1~0.3份、乳酸0.1~0.5份、乙二胺四乙酸0.005~0.015份和水120~180份。
作为优选,本发明由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠9~10份、聚乙烯醇2~3份、聚乙烯吡咯烷酮3~4份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3~0.7份、丙三醇45~55份、丙二醇15~25份、乙醇0.7~1.2份、薄荷油0.008~0.012份、甘氨酸铝0.1~0.4份、酒石酸0.15~0.25份、乳酸0.2~0.4份、乙二胺四乙酸0.008~0.012份和水140~160份。
作为优选,本发明由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇1份、薄荷油0.01份、甘氨酸铝0.1份、酒石酸0.19份、乳酸0.3份、乙二胺四乙酸0.01份和水150份。
进一步地,所述的水为纯净水。
本发明基质可以采用常规的制备方法来制备。而将上述各原料制成本发明优选的制备方法包括以下步骤:
a、将聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸铝混合均匀,再加入水,然后加热,搅拌,得第一中间物料;
b、将聚乙烯醇加入水中,进行加热至完全溶解,得第二中间物料;
c、将上述第一中间物料和第二中间物料混合,并搅拌均匀,得第三中间物料;
d、将乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中进行溶解,搅拌均匀,得第四中间物料;
e、将上述第三中间物料和第四中间物料混合,搅拌8~12分钟,得到成品。
作为优选,所述步骤a中加入水的重量份数为80~120份,所述步骤b中加入水的重量份数为15~24份,所述步骤d中加入水的重量份数为余下的部分。
作为优选,所述步骤a中加热的温度为40℃。
作为优选,所述步骤a中搅拌的时间为60分钟。
作为优选,所述步骤b中加热的温度为80℃。
作为优选,所述步骤e中搅拌的时间为10分钟。
本发明贴剂基质采用聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮为水凝胶的高分子材料骨架;交联聚乙烯吡咯烷酮为稳定剂;丙三醇为保湿剂和增溶剂;丙二醇、乙醇和薄荷油为透皮吸收促进剂;甘氨酸铝为固化剂;酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸为固化调节剂;水作为各成分的溶剂进行使用。
本发明贴剂基质的使用结果表明,具有以下优点:
(1)本发明贴剂基质能很好地作为药物的载体,在透皮吸收促进剂的作用下,能使机体对药物具有良好的透皮吸收效果和较高的吸收率,一般15分钟即可起效。(2)采用高分子材料作为水凝胶的骨架,具有载药量大的特点。(3)使用时,不会污染衣物和身体各部位,不会残留。(4)可以反复粘贴而不会影响粘性。(5)安全可靠,不会产生过敏等现象。(6)使用完毕后,可以被生物降解,不会对环境形成污染,是一种绿色环保的产品。
为验证本发明贴剂基质安全可靠,按《中药新药毒理研究指南》的方法做皮肤毒性和刺激性实验研究。取白色健康家兔12只,体重2.7千克左右,雌雄各半,均分为3组,于试验前24小时,用脱毛剂在脊柱两侧脱毛,第一组为正常皮肤给药组:每只家兔两侧脱毛区涂抹本发明贴剂基质;第二组为破损皮肤给药组:用注射针头在脱毛区两侧把表皮划破,以轻微渗血为度,然后涂抹上本发明贴剂基质。于1、24、48、72小时至6天进行观察,观察期间各组家兔进食、排泄、体态、活动均无异常,无死亡现象,局部无红斑、水肿等异常情况。
具体实施方式
为使本领域技术人员详细了解本发明的生产工艺和技术效果,下面以具体的生产实例来进一步介绍本发明的应用和技术效果。
实施例一
按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5千克、丙三醇50千克、丙二醇20千克和甘氨酸铝0.1千克混合均匀,再加入100千克纯净水,然后加热至40℃,搅拌60分钟,得第一中间物料;再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入20千克纯净水中,加热到80℃至完全溶解,得第二中间物料;将上述第一中间物料和第二中间物料混合,并搅拌均匀,得第三中间物料;另按重量份数称取乙醇1千克、薄荷油0.01千克、酒石酸0.19千克、乳酸0.3千克和乙二胺四乙酸0.01千克加入到30千克纯净水中进行溶解,搅拌均匀,得第四中间物料;再将上述第三中间物料和第四中间物料混合,搅拌10分钟,得到成品。
实施例二
按重量份数称取聚丙烯酸钠9千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3千克、丙三醇45千克、丙二醇15千克和甘氨酸铝0.1千克混合均匀,再加入94千克纯净水,然后加热至40℃,搅拌60分钟,得第一中间物料;再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入18千克纯净水中,加热到80℃至完全溶解,得第二中间物料;将上述第一中间物料和第二中间物料混合,并搅拌均匀,得第三中间物料;另按重量份数称取乙醇0.7千克、薄荷油0.008千克、酒石酸0.15千克、乳酸0.2千克和乙二胺四乙酸0.008千克加入到28千克纯净水中进行溶解,搅拌均匀,得第四中间物料;再将上述第三中间物料和第四中间物料混合,搅拌8分钟,得到成品。
实施例三
按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮4千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.7千克、丙三醇55千克、丙二醇25千克和甘氨酸铝0.4千克混合均匀,再加入107千克纯净水,然后加热至40℃,搅拌60分钟,得第一中间物料;再按重量份数称取聚乙烯醇3千克加入21千克纯净水中,加热到80℃至完全溶解,得第二中间物料;将上述第一中间物料和第二中间物料混合,并搅拌均匀,得第三中间物料;另按重量份数称取乙醇1.2千克、薄荷油0.012千克、酒石酸0.25千克、乳酸0.4千克和乙二胺四乙酸0.012千克加入到32千克纯净水中进行溶解,搅拌均匀,得第四中间物料;再将上述第三中间物料和第四中间物料混合,搅拌12分钟,得到成品。

Claims (8)

1.一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠9~10份、聚乙烯醇2~3份、聚乙烯吡咯烷酮3~4份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3~0.7份、丙三醇45~55份、丙二醇15~25份、乙醇0.7~1.2份、薄荷油0.008~0.012份、甘氨酸铝0.1~0.4份、酒石酸0.15~0.25份、乳酸0.2~0.4份、乙二胺四乙酸0.008~0.012份和水140~160份;
其制备方法包括以下步骤:
a、将聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸铝混合均匀,再加入水,然后加热,搅拌,得第一中间物料;
b、将聚乙烯醇加入水中,进行加热至完全溶解,得第二中间物料;
c、将所述第一中间物料和第二中间物料混合,并搅拌均匀,得第三中间物料;
d、将乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中进行溶解,搅拌均匀,得第四中间物料;
e、将所述第三中间物料和第四中间物料混合,搅拌8~12分钟,得到成品。
2.根据权利要求1所述的一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:由以下重量份数的原料制成:聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇1份、薄荷油0.01份、甘氨酸铝0.1份、酒石酸0.19份、乳酸0.3份、乙二胺四乙酸0.01份和水150份。
3.根据权利要求1-2任一项所述的一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述的水为纯净水。
4.根据权利要求1所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述步骤a中加入水的重量份数为80~120份,所述步骤b中加入水的重量份数为15~24份,所述步骤d中加入水的重量份数为余下的部分。
5.根据权利要求1所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述步骤a中加热的温度为40℃。
6.根据权利要求1所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述步骤a中搅拌的时间为60分钟。
7.根据权利要求1所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述步骤b中加热的温度为80℃。
8.根据权利要求1所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质,其特征在于:所述步骤e中搅拌的时间为10分钟。
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