CN102579958A - 解酒护肝组合物、提取物及其制备方法和制剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了解酒护肝组合物，按重量份计由葛根1-5份、葛花1-5份、枳椇子1-5份、甘草0.1-0.5份、砂仁0.1-0.5份和人参叶0.1-0.5份组成，配方独特，能够延迟醉酒时间，在解酒同时还具有护肝功能；还公开了该组合物制备的提取物及其制备方法和由该提取物制备的制剂，制得的制剂中有效成分含量高，服用方便，疗效好，具有广泛的应用前景。

Description

解酒护肝组合物、提取物及其制备方法和制剂

 

技术领域

本发明涉及制药领域，特别涉及解酒组合物，还涉及由该组合物制得的提取物和制备方法，还涉及由提取物制得的制剂。

背景技术

急性酒精中毒又称醉酒，是指一次饮酒过量而导致的中枢神经系统、消化系统、呼吸系统、心脑血管系统等的损伤过程。当前酒滥用( alcohol abuse)和酒依赖性(Alcoholism)已成当今世界范围内最严重的社会经济和公共卫生问题之一。随着我国经济的发展，酒精消耗量不断增加，急性酒精中毒的发病呈上升趋势，酒精已成为继病毒性肝炎后导致肝损害的第二大病因。目前，也有利用中药防治酒精中毒，但是功能单一，不能具有解酒护肝的双重功效，疗效差、质量控制难度大。

因此，急需一种解酒组合物，配方独特，在解酒同时具有护肝作用，疗效好。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提供解酒护肝组合物，其配方独特，能够延迟醉酒时间，解酒同时还具有护肝作用，疗效好。

为实现上述目的，技术方案为：

解酒护肝组合物，按重量份计由葛根1-5份、葛花1-5份、枳椇子1-5份、甘草0.1-0.5份、砂仁0.1-0.5份和人参叶0.1-0.5份组成。

进一步，按重量份计由葛根3份、葛花1份、枳椇子5份、甘草0.3份、砂仁0.5份和人参叶0.1份组成。

葛根，别名野葛，为豆科植物野葛 （Pueraria lobata（Willd．）Ohwi ）干燥的根，性凉，味甘、辛。具有清热、降火、生津、透疹、升阳止泻、排毒等功效。用于外感发热头痛、高血压、口渴、消渴、麻疹不透、热痢、泄泻。葛根中黄酮类物质对高血压、高血脂、高血糖和心脑血管疾病有一定疗效。

葛花为豆科植物野葛（Pueraria lobata(Willd.)Ohwi）的干燥花。解酒醒脾，用于饮酒过度，头痛，头昏，烦渴，胸膈饱胀，呕吐酸水等伤及胃气之症。

枳椇子，又名拐枣，鼠李科植物枳椇（Hovenia bulcis Thunb.）带有肉质果柄的果实或种子，性平，味甘；入心经、脾经；具有止渴除烦，消湿热，解酒毒功效；用于中酒毒、烦渴呕逆、二便不利。

甘草为双子叶植物豆科甘草（ Glycyrrhiza uralensis Fisch.）的干燥根及根茎。生甘草能清热解毒，润肺止咳，调和诸药性；炙甘草能补脾益气功效。

砂仁（Fructus Amomi），又名小豆蔻砂仁，是热带和亚热带姜科植物的的果实或种子。

人参叶为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥叶，具有养血，补胃气，泻心火等功效。

本发明目的之二在于提供解酒护肝组合物的提取物，技术方案为：

所述解酒护肝组合物制备的提取物。

本发明目的之三在于提供提取物的制备方法，其制备方法简单，技术方案为：

所述提取物的制备方法，具体步骤如下：

a.按配方取葛根，切块，加入水，粉碎，然后将温度升至90-120℃，保温30-90分钟，冷却至40-50℃并调节pH至6-7，加入淀粉酶至淀粉酶质量分数为0.5-5%，在温度为50℃条件下酶解4-8小时，然后加入糖化酶至糖化酶质量分数为0.5-3%，在温度为60℃条件下酶解6-24小时，得提取物A；

b.按配方分别称取葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草，分别粉碎，依次加入回流提取罐中，再向回流提取罐中加入体积分数为60-80%的乙醇，回流提取3次，合并3次回流提取液，除乙醇，得提取物B。

c.将步骤a所得提取物A和步骤b所得提取物B混合，得解酒护肝提取物。

进一步，所述步骤a中，加入相当于葛根重量5-10倍的水。

进一步，所述步骤a中，所述淀粉酶为α-淀粉酶或/和β-淀粉酶。

进一步，所述步骤b中，加入相当于药材总重量3-8倍的体积分数为70%的乙醇。

本发明目的之四在于提供提取物的制备的制剂，服用方便，技术方案为：

由所述提取物制备的制剂。

进一步，所述制剂为口服液、颗粒制剂、浸膏、片剂或胶囊剂。

本发明有益效果在于：本发明公开了解酒护肝组合物，配伍独特，能够延迟醉酒时间，解酒同时具有护肝的作用，选用药材均为药食两用，安全性高，组合物中葛根、葛花、人参叶和甘草的标志物清楚，便于质量控制；还公开了该组合物的提取物及其由该提取物制成的制剂，还公开了提取物的制备方法，葛根通过高温处理再进行酶解，能够使葛根淀粉全部水解，还能水解部分纤维素，制得的提取物中葛根黄酮含量高；葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草采用醇提，能够使有效成分充分溶出；还可以将制得的提取物制成各种制剂，例如颗粒剂、口服液、膏剂或胶囊剂，服用方便，治疗效果好。 

具体实施方式

以下将结合实施例对本发明进行详细的描述。优选实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件。

实施例1、解酒护肝组合物

解酒护肝组合物，具体配方如下：

配方1：按重量份计，由葛根1份、葛花5份、枳椇子3份、甘草0.5份、砂仁0.1份和人参叶0.2份组成。

配方2：按重量份计，由葛根5份、葛花3份、枳椇子1份、甘草0.1份、砂仁0.3份和人参叶0.5份组成。

配方3：按重量份计，由葛根3份、葛花1份、枳椇子5份、甘草0.3份、砂仁0.5份和人参叶0.1份组成。

配方4：按重量份计，由葛根2份、葛花3份、枳椇子4份、甘草0.3份、砂仁0.2份和人参叶0.25份组成。

实施例2、解酒护肝提取液的制备方法

制备方法1

解酒护肝提取液的制备方法，具体步骤如下：

a.按配方取葛根，切块，加入相当于葛根重量5倍的水，粉碎，然后将温度升至100℃，保温60分钟，冷却至50℃并调节pH为7，加入淀粉酶至淀粉酶质量分数为1%，在温度为50℃条件下酶解6小时，然后加入糖化酶至糖化酶质量分数为5%，在温度为60℃条件下酶解24小时，得提取物A；其中淀粉酶为α-淀粉酶；

b.按配方取分别葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草，分别粉碎，依次加入回流提取罐中，向回流提取罐中加入相当于药材重量5倍的体积分数为60%的乙醇，回流提取30分钟，收集回流提取液；重复此步骤3次，合并3次回流提取液，除乙醇，得提取物B。

c.将步骤a所得提取物A和步骤b所得提取物B混合，得解酒护肝提取液。

制备方法2

解酒护肝组合物提取液的制备方法，具体步骤如下：

a.按配方取葛根，切块，加入相当于葛根重量10倍的水，粉碎，然后将温度升至120℃，保温30分钟，冷却至45℃并调节pH为6.5，加入淀粉酶至淀粉酶质量分数为0.5%，在温度为50℃条件下酶解8小时，然后加入糖化酶至糖化酶质量分数为0.5%，在温度为60℃条件下酶解24小时，得提取物A；其中淀粉酶为β-淀粉酶。

b.按配方取葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草，分别粉碎，依次加入回流提取罐中，向回流提取罐中加入相当于药材重量3倍的体积分数为70%的乙醇，回流提取60分钟，收集回流提取液，重复此步骤3次，合并3次回流提取液，除乙醇，得提取物B。

c.将步骤a所得提取物A和步骤b所得提取物B混合，得解酒护肝提取液。

制备方法3

解酒护肝组合物提取液的制备方法，具体步骤如下：

a.按配方取葛根，切块，加入相当于葛根重量8倍的水，粉碎，然后将温度升至90℃，保温90分钟，冷却至40℃并调节pH为6，加入淀粉酶至淀粉酶质量分数为5%，在温度为50℃条件下酶解4小时，然后加入糖化酶至糖化酶质量分数为3%，在温度为60℃酶解6小时，得提取物A；其中淀粉酶为α-淀粉酶和β-淀粉酶混合物；

b.按配方取葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草，分别粉碎，依次然后加入回流提取罐中，向回流提取罐中加入相当于药材重量8倍的体积分数为80%的乙醇，回流提取50分钟，收集回流提取液，重复此步骤3次，除乙醇，得提取物B。

c.将步骤a所得提取物A和步骤b所得提取物B混合，得解酒护肝提取液。

本实施例为最佳实施例。

实施例3、解酒护肝制剂的制备方法

将实施例2制备方法1~3任一方法制备的提取液加入辅料制得口服液。

将实施例2制备方法1~3任一方法制备的提取液浓缩得浸膏，即膏剂。

将实施例2制备方法1~3任一方法制备的提取液浓缩，加入粘合剂，造粒，即制得颗粒制剂。

将实施例2制备方法1~3任一方法制备的提取液浓缩加入粘合剂，压片得片剂。

也可以将上述制得的颗粒剂直接装胶囊，得胶囊剂。

以上实施例的为本发明的最佳实施例，制备方法简单，服用方便。但不限于以上剂型，可以将解酒护肝组合物或其提取物制成临床上治疗需要的制剂，在制剂中加入药剂学上可以接受的载体，制剂的制备方法为常规方法。这些提取物制成的制剂与中药组合物具有相同的有效成分，其治疗效果相同。

实施例4本发明解酒护肝组合物效果验证

选取洁净级小鼠60只，平衡喂养3天后，随机分为6组：正常组、阴性对照组（醉酒组）、给药组（配方1－4制备的提取液）。正常组每只灌胃0.2mL生理盐水；阴性对照组先每只灌胃0.2mL生理盐水，30分钟后，每公斤按1ml纯乙醇灌胃白酒；给药组每只灌胃0.2ml配方1-4制备的提取液，30分钟后，按阴性对照组灌胃白酒，测定反正反射消失时间。实验结束后30分钟，取血测定血醇浓度、乙醇脱氢酶（ADH）活性和肝中丙二醛（MDA）含量，结果如表1所示。

表1 本发明解酒护肝组合物效果验证实验结果

	反正反射消失时间/min	血醇浓度/(mg/100mL)	ADH活性/ nmol/L·min	MDA含量mmol.g-1
					正常组	-	-		26±5
阴性对照组	50±20	34.9±1.67	0.281±0.020	107±29
					配方1	80±20	22.67±0.75	0.697±0.034	38±13
配方2	76±25	17.44±1.83	0.889±0.034	40±17
					配方3	79±15	15.54±0.62	1.110±0.232	36±12
配方4	82±17	18.54±0.92	1.010±0.221	35±15

由表1可知，从正反射消失时间看，给予解酒护肝提取物的小鼠反正反射消失时间延长，说明本发明的解酒护肝组合物能够延迟醉酒时间；从血醇浓度看，给予解酒护肝提取物的小鼠，能够使血醇浓度降低，其中配方3解酒功能最佳；从ADH活性来看，给予解酒护肝提取物的小鼠，ADH活性更高；而从MDA含量来，与阴性对照组相比服用解酒护肝口服液后MDA含量更低，表明本发明公开的解酒护肝组合物具有较好的解酒功能，并且在解酒同时增加ADH活性和降低MDA含量，具有护肝作用。

最后说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管通过参照本发明的优选实施例已经对本发明进行了描述，但本领域的普通技术人员应当理解，可以在形式上和细节上对其作出各种各样的改变，而不偏离所附权利要求书所限定的本发明的精神和范围。

Claims (9)

1.解酒护肝组合物，其特征在于：按重量份计由葛根1-5份、葛花1-5份、枳椇子1-5份、甘草0.1-0.5份、砂仁0.1-0.5份和人参叶0.1-0.5份组成。

2.根据权利要求1所述解酒护肝组合物，其特征在于：按重量份计由葛根3份、葛花1份、枳椇子5份、甘草0.3份、砂仁0.5份和人参叶0.1份组成。

3.权利要求1或2所述解酒护肝组合物制备的提取物。

4.权利要求3所述提取物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

a.按配方取葛根，切块，加入水，粉碎，然后将温度升至90-120℃，保温30-90分钟，冷却至40-50℃并调节pH至6-7，加入淀粉酶至淀粉酶质量分数为0.5-5%，在温度为50℃条件下酶解4-8小时，然后加入糖化酶至糖化酶质量分数为0.5-3%，在温度为60℃条件下酶解6-24小时，得提取物A；

b.按配方分别称取葛花、枳椇子、砂仁、人参叶和甘草，分别粉碎，依次加入回流提取罐中，再向回流提取罐中加入体积分数为60-80%的乙醇，回流提取3次，合并3次回流提取液，除乙醇，得提取物B；

c.将步骤a所得提取物A和步骤b所得提取物B混合，得解酒护肝提取物。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤a中，加入相当于葛根重量5-10倍的水。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于：所述步骤a中，所述淀粉酶为α-淀粉酶或/和β-淀粉酶。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤b中，加入相当于药材总重量3-8倍的体积分数为70%的乙醇。

8.由权利要求3所述提取物制备的制剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于：所述制剂为口服液、颗粒制剂、浸膏、片剂或胶囊剂。