CN102525966A - 一种含有帕罗西汀的片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种含有帕罗西汀的片剂及其制备方法，该片剂由帕罗西汀盐酸盐和药学上可接受的辅料组成，并采用湿法制粒工艺制备，对其制剂形式不造成影响，保证了制剂的质量及稳定性，其制备方法简单，操作方便，应用范围广泛，便于运输和储存，适合规模化生产。
Description
技术领域
本发明涉及一种含有帕罗西汀的片剂及其制备方法，该片剂采用湿法制粒工艺制备，对其制剂形式不造成影响，保证了制剂的质量及稳定性，其制备方法简单，操作方便，应用范围广泛，便于运输和储存，适合规模化生产。
背景技术
帕罗西汀按照生物药剂学分类属于高溶解性高通透性类药物。其化学结构不同于三环类、四环类及现有的其他抗抑郁药的哌啶化合物，适于口服。
温度和湿度对帕罗西汀影响较大，经常出现粉红色，其盐酸盐形式较为稳定，但如遇碱性较强的物质，可能会破坏其盐酸根使其不稳定；结构中含有仲氨基，如遇酸性较强的物质，也可能破坏其结构，造成有关物质变化。
美国Glaxosmithkline公司研制生产的商品名为PAXIL的盐酸帕罗西汀片的说明书中指出其制剂处方组成中辅料包括磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁等。根据制剂经验判断其采用的为干法制粒工艺。专利CN1071116C公开了“哌罗克西丁片剂及其制备方法”(与帕罗西汀为同一药物，音译不同)采用干法造粒。它们均采用干法制粒，避免湿热从工艺上对帕罗西汀造成干扰，引起有关物质变化。
干法制粒优点是工艺简单，但是需保证物料流动性好，具有可压性等多方面因素制约，且颗粒一次成型率低，反复制粒，耗时，粒径分布范围大，粉尘大，噪音大，单机产量低。
发明内容
本发明的目的是为了解决干法制粒一次成型率低，反复制粒，耗时，粒径分布范围大，粉尘大，噪音大，单机产量低的问题，提供一种含有帕罗西汀的片剂及其制备方法。
实现上述目的本发明的技术方案为，一种含有帕罗西汀的片剂及其制备方法，该组合物由帕罗西汀盐酸盐和药学上可接受的辅料组成。
所述的药学上可接受的辅料包含填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中一种或多种。
填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、甘露醇或山梨醇中的一种或多种。
崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素类或交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
粘合剂或润湿剂选自水、、淀粉、聚维酮或羟丙甲纤维素中的一种或多种。
润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种。
填充剂剂重量百分比10％-70％；崩解剂重量比1％-3％；润滑剂重量百分比0.1％-1％；粘合剂或润湿剂重量百分比0％-10％。
所述的片剂采用湿法制备，制备过程为：帕罗西汀盐酸盐与辅料按等量递加混合均匀，加入粘合剂或润湿剂，制软材，制粒，鼓风干燥，整粒，外加处方量的润滑剂，混合均匀；压片。
本发明与现有技术相比具有以下有益效果：(1)本发明采用湿法制粒，对环境的影响小，粉尘污染低，节约成本，利于工业化生产，提高经济效益；(2)本发明与干法制粒相比较制备简单快捷，一次成型率高，节省时间，颗粒流动性好、耐磨性较强、压缩成型性好，便于操作。
具体实施方式
为便于本发明技术方案的理解，下面结合具体的实施方式进行介绍。
实施例1
制备方法：
将处方量盐酸帕罗西汀与甘露醇等量递加法混合均匀、再与微晶纤维素及低取代羟丙基纤维素按等量递加的原则充分混匀，加入纯化水制软材，16目制粒，在50℃下通风干燥至水分为2％-3％，后经24目整粒，称重计算收率后外加硬脂酸镁混匀，压片。
实施例2
制备方法：
将处方量帕罗西汀与甘露醇等量递加法混合均匀、再与微晶纤维素及低取代羟丙基纤维素按等量递加的原则充分混匀，加入10％淀粉浆制软材，16目制粒，在45℃下通风干燥至水分为2％-3％，后经24目整粒，称重计算收率后外加硬脂酸镁混匀，压片。
实施例3
制备方法：
将处方量帕罗西汀与蔗糖等量递加法混合均匀、再与预交化淀粉及低取代羟丙基纤维素按等量递加的原则充分混匀，加入聚维酮水溶液制软材，16目制粒，在50℃下通风干燥至水分为2％-3％，后经24目整粒，称重计算收率后外加硬脂酸镁混匀，压片。
实施例4
制备方法：
将处方量帕罗西汀与山梨醇等量递加法混合均匀、再与淀粉及低取代羟丙基纤维素按等量递加的原则充分混匀，加入纯化水制软材，16目制粒，在50℃下通风干燥至水分为2％-3％，后经24目整粒，称重计算收率后外加硬脂酸镁混匀，压片。
实施例5
有关物质比较：根据2005版药典二部附录药物制剂稳定性指导原则，我们将自制样品和市场上购买的对照制剂共同加速试验，在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％条件下放置6个月，对比有关物质情况：
对照制剂中美天津史克制药有限公司的盐酸帕罗西汀片(商品名：赛乐特)批号为10010624。
加速试验
| 对照制剂 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 实施例4 | |
| 0月 | 0.19％ | 0.19％ | 0.18％ | 0.18％ | 0.20％ |
| 1月 | 0.18％ | 0.16％ | 0.20％ | 0.22％ | 0.19％ |
| 2月 | 0.22％ | 0.18％ | 0.21％ | 0.21％ | 0.21％ |
| 3月 | 0.20％ | 0.19％ | 0.19％ | 0.22％ | 0.19％ |
| 6月 | 0.22％ | 0.17％ | 0.22％ | 0.20％ | 0.20％ |
由上表可知，本处方工艺制备出来的样品经过6个月德加速试验，在有关物质方面与对照制剂相当，并且制备工艺在生产制造上较干法制粒简单实用且易于控制，颗粒流动性好，故整体适用性很高。
Claims (8)
1.一种含有帕罗西汀的片剂，其特征在于，该片剂由帕罗西汀盐酸盐和药学上可接受的辅料组成。
2.根据权利要求1所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，所述的药学上可接受的辅料包含填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中一种或多种。
3.根据权利要求2所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，所述的填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、甘露醇或山梨醇中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素类或交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，所述的粘合剂或润湿剂选自水、淀粉、聚维酮或羟丙甲纤维素中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种。
7.根据权利要求2所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，填充剂剂重量百分比10％-70％；崩解剂重量比1％-3％；润滑剂重量百分比0.1％-1％；粘合剂或润湿剂重量百分比0％-10％。
8.根据权利要求1所述的帕罗西汀的片剂，其特征在于，该片剂采用湿法制备，湿法制备包括以下的步骤：
(1)盐酸帕罗西汀粉碎过100目筛，备用；
(2)称取粉碎后盐酸帕罗西汀与辅料按等量递加法混合均匀；
(3)加入粘合剂制软材，过18目筛制粒，干燥之水分≤3.0％，整粒；
(4)按比例加入外加辅料，混合均匀，压片。
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