CN102247333A - 一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法 - Google Patents

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崔改英
孟爱红
穆子齐
苏贵勇
付建
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Abstract

本发明涉及一种用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的制剂，即硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法。制剂中含有硫酸氢氯吡格雷、填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、薄膜包衣预混剂。其制备方法是按处方配比称取填充剂、崩解剂，混合均匀，用粘合剂适量制空白湿粒，40～60℃干燥，过24目筛整粒，加入硫酸氢氯吡格雷、润滑剂混合均匀，压片，包衣，包装即可。本发明具有组方、工艺简单、制剂稳定性好、生物利用度高、成本低、生产效率高等特点。

Description

一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种关于含有硫酸氢氯吡格雷，用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的片剂及其制备方法，属于药品技术领域。
背景技术：
硫酸氢氯吡格雷由法国Sanofi 1986年研制，1998年3月首先在美国上市，随后进入欧洲、加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场，2000年在我国上市。其化学名称：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4，5，6，7-四氢噻吩[3，2，C]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐，分子量为419.91，分子结构为：
Figure GSA00000113447400011
氯吡格雷是噻吩并吡啶二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂，能高效地抑制血小板活性，是目前唯一在动脉血栓性疾病，如心肌梗死、脑卒中和周围动脉缺血性疾病等各个领域进行广泛研究和应用的抗血小板药物。氯吡格雷我国上市以来，其安全性和疗效在临床预防缺血性事件中是肯定的；在全球，氯吡格雷经过临床广泛使用已成为防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的标准治疗药物。
由于硫酸氢氯吡格雷在生产制粒过程中很不稳定，易导致有关物质升高，从而使疗效不稳定。如果直接压片，普通辅料满足不了直接压片时流动性的需要，若采用高性能的辅料就相应的增加了生产成本。我们采用主药外加，即硫酸氢氯吡格雷与辅料制成的空白颗粒混合，这样既保证了颗粒的流动性，同时又避免了主药在制粒时的不稳定性。经检验所制片剂外观、脆碎度、含量均匀度等均符合其质量标准，加速试验及长期稳定性考察结果表明，制剂稳定性良好。
发明内容：
本发明的目的在于提供一种以硫酸氢氯吡格雷为主药的一种片剂及其制备方法。
本发明的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括：硫酸氢氯吡格雷20～40％，填充剂23～39％，崩解剂28～40％，润滑剂0.25～0.8％，5～8％淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1.5～5％。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8～12％、遮光剂1～3％、防潮剂0.5～3％。包衣剂的溶剂为50～95％乙醇，固含量8～12％。所述的百分比均为重量比。
本发明所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。
本发明所述的崩解剂包括羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
本发明所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。
本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法的特征在于将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均匀，用5～8％淀粉浆适量制空白湿粒，于40～60℃干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均匀，压片，包衣包装即可。
本发明具有组方、工艺简单，颗粒流动性好、片重差异小，制剂稳定且生物利用度高，成本低、生产效率高等特点。
具体实施方式：
下面将结合实例对本发明作详细的介绍：本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法，其特征在于将填充剂、崩解剂按比例定量混合均匀，用粘合剂适量制湿粒，于40～60℃干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均匀，压片、包衣即得。
实施例1
淀粉                        34g
羟丙纤维素                  32g
5％淀粉浆                   适量
硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)  25g
滑石粉                      0.25％
硬脂酸镁                    0.25％
                                         
薄膜包衣预混剂              4g
90％乙醇                    36g
                                         
制成                        1000片
实施例2
预胶化淀粉                  34g
微晶纤维素                  32g
5％淀粉浆                   适量
硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)  25g
微分硅胶                    0.25％
硬脂酸                      0.25％
                                         
薄膜包衣预混剂              4g
90％乙醇                    36g
                                         
制成                        1000片
实施例3
乳糖                          16g
预胶化淀粉                    20g
羧甲基淀粉钠                  30g
5％淀粉浆                     适量
硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)    25g
微分硅胶                      0.25％
硬脂酸镁                      0.25％
                                           
薄膜包衣预混剂                4g
90％乙醇                      36g
                                           
制成                          1000片
实施例4
乳糖                          16g
淀粉                          20g
羧甲基淀粉钠                  30g
5％淀粉浆                     适量
硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)    25g
微分硅胶                      0.25％
硬脂酸                        0.25％
                                      
薄膜包衣预混剂                4g
90％乙醇                      36g
                                      
制成                          1000片

Claims (6)

1.硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括：硫酸氢氯吡格雷20～40％，填充剂23～39％，崩解剂28～40％，润滑剂0.25～0.8％，5～8％淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1.5～5％。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8～12％、遮光剂1～3％、防潮剂0.5～3％。包衣剂的溶剂为50～95％乙醇，固含量为8～12％。所述的百分比均为重量比。
2.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。
3.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的崩解剂包括微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
4.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。
5.根据权利要求1～5所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均匀，用5～8％淀粉浆适量制空白湿粒，于40～60℃干燥，过24目筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均匀，压片，包衣，包装即可。
6.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片所使用的所有辅料均为市售药用规格。
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PB01 Publication
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