CN102438451B - 含有脱水山梨醇单辛酸酯和醇的组合物 - Google Patents

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Abstract

描述了液态组合物，所述组合物含有a)5至95重量％的脱水山梨醇单辛酸酯，和b)5至95重量％的一种或多种式(1)R-OH(1)的醇，其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上。该液态组合物以有利的方式适合用于制备化妆品的、皮肤科的或药物的产品。

Description

含有脱水山梨醇单辛酸酯和醇的组合物
本发明涉及含有脱水山梨醇单辛酸酯和醇的液态组合物。
将醇，例如苯甲醇或1，2-辛二醇用于化妆品的、皮肤科的或药物的制剂和产品的防腐处理的用途是已知的(David Steinberg，Preservatives for Cosmetics，Allured Publishing Corporation，2006年第2版)。醇的最大使用浓度部分地通过法律法规，例如在EU通过化妆品指令的附件VI来规定。另一方面当将其以更高的浓度使用时，醇在制剂中还有粘度降低效应。在此，粘度的降低是不期望的副作用。此外，还可能发生化妆品的、皮肤科的或药物的制剂内部的相分离。
并非所有起抗微生物作用的醇都是皮肤病学和毒理学上无害的，这就是为什么这样的醇在化妆品的、皮肤科的或药物的制剂中的使用量应当计量为使得制剂刚好足以防护微生物侵袭。然而最大容许的或最大的对制剂产生非消极效果的醇的使用浓度经常不足以保护化妆品的、皮肤科的或药物的制剂对抗微生物侵袭。
为了将化妆品的、皮肤科的或药物的制剂中的起抗微生物作用的醇的总量保持低水平，有这样的目的：找到皮肤病学和毒理学上无害的物质，所述物质以协同的方式促进起抗微生物作用的醇的抗微生物效果。
令人惊讶的发现，已经在化妆品中作为表面活性剂和乳化剂已知的并使用的脱水山梨醇单辛酸酯正好满足这些条件。
因此，本发明的主题是液态组合物，其含有
a)5至95重量％，优选10至90重量％，特别优选20至80重量％，且尤其优选30至70重量％的脱水山梨醇单辛酸酯，和
b)5至95重量％，优选10至90重量％，特别优选20至80重量％，且尤其优选30至70重量％的一种或多种式(1)的醇
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上。
脱水山梨醇单辛酸酯在非常高的使用浓度下在皮肤病学和毒理学上也是无害的，并且以协同的方式有益于起抗微生物作用的醇的抗微生物效果。
另外发现，脱水山梨醇单辛酸酯不降低化妆品的、皮肤科的或药物的制剂的粘度，而是甚至相反地具有轻度增稠性质。因此，与起抗微生物作用的醇相比可以使用明显更高的量的脱水山梨醇单辛酸酯，而不降低化妆品的、皮肤科的或药物的制剂的粘度或者促进相分离。
对于化妆品的、皮肤科的或药物的制剂的足够防腐处理而言所需要的起抗微生物作用的醇的使用浓度可以在与脱水山梨醇单辛酸酯结合时而显著地降低。由此通常使用起抗微生物作用的醇来进行化妆品的、皮肤科的或药物的制剂的防腐处理就足够了。
脱水山梨醇单辛酸酯在室温为液态并可与其它起抗微生物作用的醇混合。
根据本发明的液态的和因此易于处理的组合物的有利之处例如是其良好的可配制性。
一种或多种式(1)的醇优选选自芳香醇、链烷二醇和链烷三醇，且一种或多种式(1)的醇特别优选选自芳香醇和链烷二醇。
一种或多种式(1)的醇尤其优选选自苯甲醇、苯氧乙醇、亚丙基苯氧乙醇、苯乙醇、1，2-戊二醇、1，2-己二醇、1，6-己二醇、1，2-辛二醇、1，2-癸二醇、甲基丙二醇和乙基己基甘油，其中在芳香醇中再度优选苯甲醇和苯氧乙醇，且特别优选苯甲醇。
在一本发明优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物的组分b)含有一种或多种选自芳香醇的式(1)的醇，优选含有至少50重量％，特别优选60至100重量％，且尤其优选100重量％的一种或多种选自芳香醇的式(1)的醇，其中所述一种或多种芳香醇优选选自苯甲醇、苯氧乙醇、亚丙基苯氧乙醇和苯乙醇，且特别优选选自苯甲醇和苯氧醇，且所述一种或多种芳香醇尤其优选是苯甲醇。
在一本发明优选的实施方式中，刚才提到的根据本发明的液态组合物中再度优选这种，其中组分b)除所述一种或多种选自芳香醇的式(1)的醇以外，还含有一种或多种非芳香醇，所述非芳香醇优选选自由1，2-己二醇、1，6-己二醇、1，2-辛二醇、1，2-癸二醇和乙基己基甘油组成的链烷二醇的组。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物的组分b)含有一种或多种式(1)的醇，所述醇选自链烷二醇和链烷三醇，且优选链烷二醇，优选至少50重量％，特别优选60至100重量％，且尤其优选100重量％的一种或多种式(1)的醇选自链烷二醇和链烷三醇，且优选链烷二醇，其中一种或多种链烷二醇优选选自1，2-己二醇、1，6-己二醇、1，2-辛二醇、1，2-癸二醇和乙基己基甘油，且特别优选选自1，2-辛二醇和乙基己基甘油。
在一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种另外的物质，其选自：
d)水
e)抗微生物活性物质，和
f)助水溶物；
其中，所述抗微生物活性物质和助水溶物不同于式(1)的醇。
组分e)的抗微生物活性物质和组分f)的助水溶物不同于脱水山梨醇单辛酸酯。
在一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有水。在一本发明其中再优选的实施方式中，水以0.1至35重量％，优选0.1至20重量％，且特别优选0.5至10重量％的量包含于根据本发明的液态组合物中。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗微生物活性物质，所述抗微生物活性物质不同于式(1)的醇。
这样的抗微生物活性物质优选选自吡罗克酮乙醇胺(1-羟基-4-甲基-6-(2，4，4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮的2-氨基乙醇盐，商业产品是Octopirox
Figure BDA0000111223830000041
)；尼泊金，例如尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金异丙酯、尼泊金丁酯、尼泊金异丁酯、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、尼泊金异丁酯钠、尼泊金异丙酯钠或尼泊金丁酯钠；有机酸及其盐，例如苯甲酸、山梨酸、3-乙酰基-6-甲基-2[H]-吡喃-2，4[3H]-二酮(脱氢乙酸)、对甲氧基苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、十一酸、水杨酸、甘醇酸、2，4-己二烯酸和/或其盐，例如苯甲酸钠、山梨酸钾或水杨酸盐，例如水杨酸钠；
咪唑烷基脲、重氮烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、十六烷基三甲基氯化铵、氯化十六烷基吡啶、苄索氯铵、二异丁基乙氧基乙基-二甲基苄基氯化铵、二异丁基-苯氧基-乙氧基-乙基-二甲基苄基氯化铵、N-烷基-N，N-二甲基苄基氯化铵、N-烷基-N，N-二甲基苄基溴化铵、N-烷基-N，N-二甲基苄基己糖酸铵、三甲基氯化铵、乳酸氯羟化铝钠、柠檬酸三乙酯、三(十六烷基)甲基氯化铵、2，4，4′-三氯-2′-羟基二苯醚(三氯生)、3，4，4′-三氯二苯脲(三氯卡班)；二氨基烷基酰胺，例如L-赖氨酸十六烷基酰胺；DMDM乙内酰脲、羟甲基甘氨酸钠、2-羟基联苯、Chlorbutanulum、5-氨基-1，3-双-(2-乙基己基)-5-甲基-六氢嘧啶、2，4-二氯苯甲醇、N-(4-氯苯基-N′-(3，4-二氯苯基)脲、2，4，4′-三氯-2′-羟基-二苯醚、聚(六亚甲基二胍)-盐酸盐、1，2-二溴-2，4-二氰基丁烷、4，4-二甲基-1，3-噁唑啉；异噻唑啉酮，例如甲基异噻唑啉酮或以3∶1的摩尔比的甲基氯异噻唑啉酮和甲基异噻唑啉酮；氯二甲酚、柠檬酸重金属盐、氯化银；Piroctose，尤其是锌盐；吡啶硫酮及其重金属盐，尤其是吡啶硫酮锌；苯酚磺酸锌、法呢醇、联苯苄唑、布康唑、氯康唑、克霉唑、益康唑、抑霉唑、芬替康唑、氟康唑、异康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、萘替芬、奥昔康唑、硫康唑、特比萘芬、特康唑和噻康唑，以及这样的活性物质的组合。
在一本发明尤其优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗微生物活性物质，所述抗微生物活性物质不同于式(1)的醇，选自：尼泊金，优选尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、尼泊金异丁酯、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、尼泊金异丁酯钠和/或尼泊金丁酯钠；
有机酸及其盐，优选苯甲酸、山梨酸、3-乙酰基-6-甲基-2[H]-吡喃-2，4[3H]-二酮(脱氢乙酸)、对甲氧基苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、十一酸、水杨酸、甘醇酸和/或其盐，例如苯甲酸钠、山梨酸钾和/或水杨酸钠；
甲醛给体，优选咪唑烷基脲、重氮烷基脲、DMDM乙内酰脲和/或羟甲基甘氨酸钠；卤代防腐剂，优选丁基氨基甲酸碘代丙炔酯和/或2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇；和异噻唑啉酮，优选甲基异噻唑啉酮。
在一本发明极其优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗微生物活性物质，所述抗微生物活性物质不同于式(1)的醇，选自有机酸及其盐，优选选自苯甲酸、山梨酸、3-乙酰基-6-甲基-2[H]-吡喃-2，4[3H]-二酮(脱氢乙酸)、对甲氧基苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、十一酸、水杨酸、甘醇酸及其盐。
如果根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗微生物活性物质，所述抗微生物活性物质不同于式(1)的醇，则其优选以0.5至30重量％，特别优选1.0至25重量％包含于根据本发明的液态组合物中。
在根据本发明的液态组合物含有一种或多种选自有机酸的盐的另外的抗微生物活性物质的情形下，根据本发明的液态组合物含有优选2至35重量％，特别优选5至20重量％，且尤其优选10至15重量％的水。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种助水溶物，所述助水溶物不同于式(1)的醇。这样的助水溶物优选选自二甲苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和异丙苯磺酸盐。特别优选是异丙苯磺酸盐。
如果根据本发明的液态组合物含有一种或多种助水溶物，所述助水溶物不同于式(1)的醇，则一种或多种这样的助水溶物在根据本发明的液态组合物中的量优选在1至15重量％，特别优选4至10重量％，且尤其优选6至8重量％的范围内。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种另外的添加剂。
这样的另外的添加剂优选选自抗氧化剂和增溶剂。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗氧化剂。
抗氧化剂优选选自超氧化物歧化酶；生育酚(维生素E)；抗坏血酸(维生素C)；氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物；咪唑类(例如尿刊酸)及其衍生物；肽，诸如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)；类胡萝卜素；胡萝卜素(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物；绿原酸及其衍生物；硫辛酸及其衍生物(例如二氢绿原酸)；金硫葡糖；丙硫氧嘧啶和其它硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和它们的糖基酯、N-乙酰基酯、甲酯、乙酯、丙酯、戊酯、丁酯和月桂酯、棕榈酰酯、油基酯、γ-亚油烯基酯、胆甾烯基酯和甘油基酯)以及其盐；硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸双十八酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、类脂、核苷酸、核苷和盐)以及亚砜亚胺化合物(例如丁硫氨酸亚砜亚胺、高半胱氨酸亚砜亚胺、丁硫氨酸砜(Buthioninsulfone)、戊硫氨酸亚砜亚胺、己硫氨酸亚砜亚胺、庚硫氨酸亚砜亚胺)；以非常低耐受剂量的(例如pmol/kg)另外的(金属)-螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)；α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)；腐殖酸；植酸；没食子酸；胆汁提取物；胆红素；胆绿素；EDTA；EGTA及其衍生物；不饱和脂肪酸及其衍生物(例如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)；叶酸及其衍生物；泛醌和泛醇及其衍生物；维生素C及其衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸乙酸酯)；生育酚及其衍生物(例如维生素E乙酸酯)；维生素A及其衍生物(维生素A棕榈酸酯)；安息香树脂的松柏醇苯甲酸酯；芸香酸及其衍生物；α-芸香苷；阿魏酸；呋喃亚甲基葡萄糖醇；肌肽；丁基羟基甲苯；丁基羟基苯甲醚；去甲二氢愈创树脂酸
Figure BDA0000111223830000061
去甲二氢愈创木酸；三羟基苯丁酮；尿酸及其衍生物；甘露糖及其衍生物；锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)硒及其衍生物(例如硒代甲硫氨酸)；茋及其衍生物(例如茋氧化物、反式-茋氧化物)和超氧化物歧化酶；和所提到的物质的根据本发明的合适衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和类脂)。
特别优选的抗氧化剂选自油溶性抗氧化剂。
尤其优选的抗氧化剂选自生育酚乙酸酯和EDTA。
如果根据本发明的液态组合物含有一种或多种抗氧化剂，则它们优选以0.001至30重量％，特别优选0.05至20重量％，且尤其优选0.1至5重量％的量包含于根据本发明的液态组合物中。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有一种或多种增溶剂。
优选的增溶剂是选自以下的化合物：乙醇；丙醇；异丙醇；正丁醇；异丁醇；丁二醇；1，2-丙二醇；具有300至2000的相对分子量，尤其具有300至600的相对分子量的聚乙二醇；三醋精(甘油三乙酸酯)；1-甲氧基-2-丙醇和PEG-4-月桂酸酯(聚乙二醇-4-月桂酸酯)。
特别优选的增溶剂选自丁二醇和1，2-丙二醇。
如果根据本发明的液态组合物含有一种或多种增溶剂，则它们优选以1至20重量％包含于根据本发明的液态组合物中。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物含有低于5重量％，优选低于3重量％，且特别优选低于1重量％的水。在一本发明尤其优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物不含水，即其是无水的。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物由
a)脱水山梨醇单辛酸酯，和
b)一种或多种式(1)的醇组成。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物由
a)脱水山梨醇单辛酸酯，
b)一种或多种式(1)的醇，和
d)水组成。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物由
a)脱水山梨醇单辛酸酯，
b)一种或多种式(1)的醇，和
e)一种或多种不同于式(1)的醇的抗微生物活性物质组成。
在另一本发明特别优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物由
a)脱水山梨醇单辛酸酯，
b)一种或多种式(1)的醇，
d)水，和
e)一种或多种不同于式(1)的醇的抗微生物活性物质组成。
优选地，根据本发明的液态组合物具有澄清的外观。
根据本发明的液态组合物以有利的方式适合于化妆品的、皮肤科的或药物的产品的防腐处理。
因此，本发明的另一主题是根据本发明的液态组合物用于化妆品的、皮肤科的或药物的产品的防腐处理的用途，优选霜剂、凝露、洗剂、洗发剂、沐浴液、除臭剂、止汗剂、湿巾(湿拭巾)、防晒制剂或装饰性化妆用品的防腐处理。在一本发明的实施方式中，对化妆品的、皮肤科的或药物的制剂进行防腐处理。
此外，根据本发明的液态组合物以有利的方式适合用于制备化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选制备化妆品的、皮肤科的或药物的制剂。
因此，本发明的另一主题是根据本发明的液态组合物用于制备化妆品的、皮肤科的或药物的产品和优选制备化妆品的、皮肤科的或药物的制剂的用途。
术语“化妆品的、皮肤科的或药物的产品”在本发明的范围内理解为例如相应于制剂。
化妆品的、皮肤科的或药物的产品例如可以是水剂、水-醇剂、水-表面活性剂或醇剂，或者是油基药剂，包括无水形式的油基药剂，或者是乳液、悬浮剂或分散剂；也就是说，以液体、泡沫、喷雾、凝胶、摩丝、洗剂、霜剂、粉末或湿巾(湿拭巾)的形式。
在一本发明优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物用于湿巾的腐处理。在此，施涂到纺织织物上、要进行防腐处理的制剂可以是乳液，尤其是O/W乳液，也可以是表面活性制剂或油性试剂。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的液态组合物用于乳液的防腐处理。
乳液既可以是油包水乳液，也可以是水包油乳液、微乳液、纳米乳液和多重乳液。乳液的制备可以以已知的方式，即例如通过冷乳化、热乳化、热/冷乳化或PIT乳化来进行。本发明特别优选的实施方式是自起泡的、起泡的、后起泡的或可起泡的乳液和微乳液。
本发明的另一主题是化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选化妆品的、皮肤科的或药物的制剂，它们在使用根据本发明的液态组合物的情况下制备，所述液态组合物含有
a)脱水山梨醇单辛酸酯，和
b)一种或多种式(1)的醇
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上；
或者是化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选化妆品的、皮肤科的或药物的制剂，它们含有这样的根据本发明的液态组合物。
本发明的另一主题是化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选化妆品的、皮肤科的或药物的制剂，其含有
a)脱水山梨醇单辛酸酯，和
b)一种或多种式(1)的醇
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上。
在一本发明优选的实施方式中，化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选化妆品的、皮肤科的或药物的制剂含有
a)脱水山梨醇单辛酸酯；
b)一种或多种式(1)的醇
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上；和
e)一种或多种不同于式(1)的醇的抗微生物活性物质。
在刚才提到的根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品，尤其是根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的制剂中，优选的是其中一种或多种组分e)的抗微生物活性物质选自以下的那些：尼泊金，优选尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、尼泊金异丁酯、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、尼泊金异丁酯钠和/或尼泊金丁酯钠；有机酸及其盐，优选苯甲酸、山梨酸、3-乙酰基-6-甲基-2[H]-吡喃-2，4[3H]-二酮(脱氢乙酸)、对甲氧基苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、十一酸、水杨酸、甘醇酸和/或其盐，例如苯甲酸钠、山梨酸钾和/或水杨酸钠；
甲醛给体，优选咪唑烷基脲、重氮烷基脲、DMDM乙内酰脲和/或羟甲基甘氨酸钠；卤代防腐剂，优选丁基氨基甲酸碘代丙炔酯和/或2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇；和异噻唑啉酮，优选甲基异噻唑啉酮。
特别优选的是根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品，尤其是根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的制剂，其含有
a)脱水山梨醇单辛酸酯；
b)一种或多种式(1)的醇
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键或醚单元连接，并且在碳原子上连接氢原子和/或羟基；和
e)一种或多种有机酸或其盐，优选选自苯甲酸、山梨酸、3-乙酰基-6-甲基-2[H]-吡喃-2，4[3H]-二酮(脱氢乙酸)、对甲氧基苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、十一酸、水杨酸、甘醇酸及其盐。
一种或多种组分e)中提到的有机酸的盐优选
在苯甲酸的情况下是苯甲酸钠、苯甲酸钾或苯甲酸铵；
在山梨酸的情况下是山梨酸钾或山梨酸铵；
在脱氢乙酸的情况下是脱氢乙酸钠、脱氢乙酸钾或脱氢乙酸铵；
在对甲氧基苯甲酸的情况下是对甲氧基苯甲酸钠、对甲氧基苯甲酸钾或对甲氧基苯甲酸铵；
在甲酸的情况下是甲酸钠、甲酸钾或甲酸铵；
在乙酸的情况下是乙酸钠、乙酸钾或乙酸铵；
在丙酸的情况下是丙酸钠、丙酸钾、丙酸铵或丙酸钙；
在乳酸的情况下是乳酸钠、乳酸钾、乳酸铵或乳酸镁；
在十一酸的情况下是十一酸钠、十一酸钾、十一酸铵、十一酸镁或十一酸锌；
在水杨酸的情况下是水杨酸钠、水杨酸钾、水杨酸铵、水杨酸镁或水杨酸锌；和
在甘醇酸的情况下是甘醇酸钠、甘醇酸钾、甘醇酸铵或甘醇酸镁。
在一本发明尤其优选的实施方式中，基于完成的根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选完成的根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的制剂计，组分a)和b)的物质共同以0.1至4.0重量％，优选共同以0.3至3.0重量％，特别优选共同以0.4至2.5重量％，且尤其优选共同以0.5至2.0重量％包含于产品或制剂中。
在另一本发明尤其优选的实施方式中，基于完成的根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选完成的根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的制剂计，组分a)、b)和e)的物质共同以0.1至4.0重量％，优选共同以0.3至3.0重量％，特别优选共同以0.4至2.5重量％，且尤其优选共同以0.5至2.0重量％包含于产品或制剂中。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是清洗除去的产品，尤其是洗发剂、护发素、洗发液、沐浴液、沐浴啫喱或泡泡浴露。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是留在原处的产品，尤其是日霜、晚霜、防护霜、营养霜、润肤乳、软膏或润唇膏。进一步优选的留在原处的产品是装饰性化妆品，尤其是化妆、眼影、口红或睫毛膏。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是防晒剂。其含有一种或多种有机或无机主要组分的紫外线过滤剂。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是除臭剂和止汗剂，尤其以喷雾、棍、凝胶或洗剂的形式。
在另一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是不具表面活性的药剂，尤其是不具表面活性的固体药剂或不具表面活性的乳液。
根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品，优选根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的制剂可以含有作为另外的助剂和添加剂的表面活性剂、乳化剂、阳离子聚合物、增稠剂、成膜助剂、抗微生物活性物质、收敛剂、抗氧化剂、紫外线防护过滤剂、颜料/微颜料、胶凝剂，以及另外的在化妆品中常用的添加剂，例如富脂剂、保湿剂、有机硅、稳定剂、调节剂、甘油、防腐剂、珠光剂、着色剂、香氛油和香薰油、溶剂、助水溶物、遮光剂、脂肪醇、具有角质层分离和角质层促成作用的物质、去头屑剂、生物活性物质(局部麻醉药、抗生素、消炎药、抗过敏药、皮质类固醇、Sebostatika)、维生素、Bisabolol、Allantoin、Phytantriol
Figure BDA0000111223830000123
、Panthenol
Figure BDA0000111223830000124
、AHA酸(α-羟基酸)、植物提取物(例如芦荟)和蛋白质。
在一本发明优选的实施方式中，根据本发明的化妆品的、皮肤科的或药物的产品是相应的制剂。
本发明的另一主题是脱水山梨醇单辛酸酯用于改进式(1)的醇的抗微生物效果的用途，
R-OH    (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有5-12，优选6-11个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上。
根据本发明的液态组合物的制备例如可以通过将单独的组分添加到一起，任选温和地升温至约50℃来进行。
以下的实施例和用途应当进一步阐释本发明，然而它们不对此进行限制。除非另有明确指示，所有的百分比说明是重量百分比(重量％)。
实施例：
I)根据本发明的液态组合物
实施例1-12
组合物由以下组成：
1)50％脱水山梨醇单辛酸酯，50％苯甲醇
2)50％脱水山梨醇单辛酸酯，50％苯氧乙醇
3)60％脱水山梨醇单辛酸酯，40％1，2-辛二醇
4)40％脱水山梨醇单辛酸酯，30％乙基己基甘油，30％1，2-己二醇
5)50％脱水山梨醇单辛酸酯，50％乙基己基甘油
6)45％脱水山梨醇单辛酸酯，30％苯甲醇，20％1，6-己二醇，5％水
7)65％脱水山梨醇单辛酸酯，25％苯氧乙醇，10％苯甲酸
8)70％脱水山梨醇单辛酸酯，30％1，2-癸二醇
9)33％脱水山梨醇单辛酸酯，33％苯甲醇，34％1，2-辛二醇
10)50％脱水山梨醇单辛酸酯，30％苯氧乙醇，20％乙基己基甘油
11)40％脱水山梨醇单辛酸酯，15％1，2-己二醇，20％乙基己基甘油，20％去氢乙酸，5％水
12)20％脱水山梨醇单辛酸酯，40％1，2-辛二醇，15％苯氧乙醇，15％山梨酸钾，10％水
实施例1至12的组合物的制备通过将单独的组分在搅拌下依次在立桨式混合机上以200-300转/分的搅拌速率混合来进行。在添加有机酸的情况下，将组合物升温至约50℃，以获得均质混合。
I I)式(1)的醇和脱水山梨醇单辛酸酯之间的协同作用
根据公式Qa/QA+Qb/QB＝SE计算协同效应(协同效应，根据F.C.Kull等人，Applied Microbiology 1961，9，538)，其中Qa＝以％表示的在混合物中使用的化合物A的最低抑制浓度，QA＝纯物质A的最低抑制浓度，Qb＝以％表示的在混合物中使用的化合物B的最低抑制浓度，和QB＝纯物质B的最低抑制浓度。协同效应的评价：如果获得了SE＞1，则有拮抗作用；如果SE＝1，则化合物相互之间表现中性；和如果SE＜1则存在协同作用。
实施例13
试验了由脱水山梨醇单辛酸酯和苯氧乙醇或苯甲醇组成的根据权利要求1)和2)的混合物。有关协同作用的结果在表A和B中举出。在此，“MIC混合物”是指各混合物的最低抑制浓度。
表A根据实施例2)(混合物)的由脱水山梨醇单辛酸酯和苯氧乙醇以50∶50的重量比组成的混合物的试验结果
Figure BDA0000111223830000141
表B根据实施例1)(混合物)的由脱水山梨醇单辛酸酯和苯甲醇以50∶50的重量比组成的混合物的试验结果
Figure BDA0000111223830000142
III)含有根据本发明的液态组合物的化妆品制剂
由每份在以下举出的化妆品制剂A-M分别制备12份不同的制剂。也就是说，每份化妆品制剂A-M分别使用单独的实施例1至12的根据本发明的液态组合物来制备。
实施例A-洗发剂
Figure BDA0000111223830000151
制备：
I   混合A组分
II  保护将B在搅拌下加入I中
III 将C加入II中
IV  将pH值调至大约7
实施例B-洁面乳
Figure BDA0000111223830000152
Figure BDA0000111223830000161
制备：
I   混合组分A
II  将B组分依次加入I中
III 将C在搅拌下加入II中
IV  如果期望的话，用C调节pH值
实施例C-须后啫喱
Figure BDA0000111223830000162
制备：
I   混合A和B并搅拌约5分钟
II  将C加入I中并搅拌直到溶液澄清
III 将D组分依次加入II中
IV  将E加入I中并搅拌直到获得均质的制剂
实施例D-抗老化面霜
*用NaOH调节至pH 4(基于游离乙醇酸的含量)
制备：
I   在搅拌和轻微升温下将A溶于B
II  将C加入I中并搅拌直到产生的凝胶不含结块
III 将D组分加入II中并搅拌直到制剂均匀
实施例E-用于婴儿湿巾的乳液
Figure BDA0000111223830000172
制备：
I   溶解A组分
II  将B组分依次在搅拌下加入I中
III 混合C组分
IV  将D加入II中
V   将III在搅拌下加入IV中
VI  用E调节pH-值至约pH 6
实施例F-O/W润肤乳
Figure BDA0000111223830000182
Figure BDA0000111223830000191
制备：
I   将A组分在约70℃熔化
II  混合C组分并在约70℃加热该混合物
III 当I完全溶化时将B加入I中
IV  将II加入III
V   在35℃将D组分加入IV中
VI  用E调节pH值至约pH 6.0-6.5
实施例G-止汗剂
Figure BDA0000111223830000192
制备：
I   混合物A组分
II  在持续搅拌下将B加入I中。继续搅拌直到粘度达到其终点且制剂均匀。
实施例H-洗涤膏(Cremespülung)
Figure BDA0000111223830000201
制备：
I   在约75℃熔化A
II  将B加热至约75℃
III 将II在搅拌下加入I中并搅拌直到冷却至30℃
IV  在约30℃将C在搅拌下加入II中
实施例I-头发造型者喱
Figure BDA0000111223830000202
Figure BDA0000111223830000211
制备：
I   混合A组分
II  将B加入I中
III 搅拌下将C在II中膨胀
IV  将D组分依次加入
V   将E组分依次加入IV中
实施例J-卸妆剂
Figure BDA0000111223830000212
Figure BDA0000111223830000221
制备：
I  将B组分依次搅拌到A中并且搅拌直到获得澄清的溶液
实施例K-唇彩
Figure BDA0000111223830000231
制备：
I   加热A组分至约80-85℃并搅拌直到获得均匀溶液。让该混合物冷却至70-75℃
II  将B和C依次在搅拌下加入I中并搅拌直到所有成分溶解
III 冷却直至45℃并将D加入II中，然后将制剂填充到铸模中
实施例L-闪光古铜啫喱
Figure BDA0000111223830000232
制备：
I   混合B组分并将其在搅拌下溶于A中
II  混合C组分并在温和搅拌下加入I中
III 用高转数(约200-250转/分)搅拌约两小时或者直到获得均质凝胶
IV  将D在搅拌下加入III中
实施例M-防晒霜
Figure BDA0000111223830000242
制备：
I   在约80℃熔化A
II  将B升温至约80℃
III 在300转/分的搅拌速率下将II加入I中。逐渐提高搅拌速率至500转/分并保持该速率直到完成制剂操作。将混合物冷却至35℃
IV  在35℃将C在搅拌下加入III中并冷却至室温
实施例1-12的根据本发明的组合物有助于在化妆品制剂A-M中提高生物稳定性。

Claims (11)

1.液态组合物，其含有
a)5至95重量%的脱水山梨醇单辛酸酯，和
b)5至95重量%的一种或多种式(1)的芳香醇
R-OH  (1)
其中R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有6-12个碳原子的基团，并且碳原子可以彼此以直链、支链和/或环状的方式通过饱和、不饱和和/或芳香性的碳-碳键连接，并且所述基团也可以含有醚单元，而且其中氢原子和/或羟基可以键接于各个的碳原子上。
2.根据权利要求1的液态组合物，其特征在于，所述一种或多种式(1)的芳香醇选自由苯甲醇、苯氧乙醇、亚丙基苯氧乙醇和苯乙醇组成的醇的组。
3.根据权利要求1的液态组合物，其特征在于，所述R是由碳原子、氢原子和任选地氧原子组成的具有6-11个碳原子的基团。
4.据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，所述组合物含作为组分b)的20至80重量%的一种或多种芳香醇。
5.根据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，所述组合物的组分b)除所述一种或多种选自式(1)的芳香醇以外，还含有一种或多种非芳香醇，所述非芳香醇选自由1,2-己二醇、1,6-己二醇、1,2-辛二醇、1,2-癸二醇和乙基己基甘油组成的链烷二醇的组。
6.根据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，其含有一种或多种另外的物质，所述物质选自：
d)水
e)抗微生物活性物质，和
f)助水溶物；
其中，所述抗微生物活性物质和助水溶物不同于式(1)的芳香醇。
7.根据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，所述组合物以0.5至30重量%的量含有一种或多种不同于式(1)的芳香醇的抗微生物活性物质。
8.根据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，其含有一种或多种另外的添加剂。
9.根据权利要求1－3中任一项的液态组合物，其特征在于，所述组合物含有5至95重量%的脱水山梨醇单辛酸酯以及30至70重量%的苯甲醇或苯氧乙醇。
10.根据权利要求1至9中任一项的液态组合物的用途，用于化妆品的、皮肤科的或药物的产品的防腐处理。
11.根据权利要求1至9中任一项的液态组合物的用途，用于霜剂、凝露、洗剂、洗发剂、沐浴液、除臭剂、止汗剂、湿巾、防晒制剂或装饰性化妆用品的防腐处理。
CN201080022463.8A 2009-05-23 2010-05-11 含有脱水山梨醇单辛酸酯和醇的组合物 Active CN102438451B (zh)

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