BRPI1012107B1 - Composição contendo monocaprilato de sorbitano e álcool - Google Patents

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Sonja Gehm
Guiseppina Kluth
Franz-Xaver Scherl
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Abstract

composição contendo monocaprilato de sorbitano e álcool a presente invenção refere-se a composições líquidas contendo a) de 5 até 95% em peso de monocaprilato de sorbitano e b) de 5 até 95% em peso de um ou mais alcoóis da fórmula (1) r-oh (1), onde r é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e opcionalmente átomos de oxigênio com 5 até 12, de preferência 6 até 11 átomos de carbono e, os átomos de carbono podem estar ligados entre si de forma linear, ramificada e/ou cíclica por ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também podem conter unidades de éter, e onde os átomos de carbono individuais podem estar ligados a átomos de hidrogênio e/ou a grupos hidróxi. as composições líquidas são apropriadas, de maneira mais vantajosa, para a preparação de produtos cosméticos, dermatológicos, ou farmacêuticos.

Description

A presente invenção refere-se a composições contendo mono- caprilato de sorbitano e álcool.
O emprego, de alcoóis para conservação de formulações e pro dutos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, por exempio, de álcool benzílico ou de 1,2 - octanodioí, é conhecido (David Steinberg, Preservatives for Cosmetics, Allured Publishing Corporatio, segunda edição 2006). A concentração máxima de emprego dos alcoóis é indicada em parte pelas regulamentações da lei, por exemplo, nos países da EU pelo ANNEX VI da diretriz de cosméticos. Por outro lado também pelo efeito redutor da viscosidade dos alcoóis na formulação, quando esses são empregados em concentrações mais elevadas. A redução da viscosidade é aqui um efeito colateral indesejado. Além disso, pode levar a separações de fases dentro da formu- lação cosmética, dermatológica ou farmacêutica.
Nem todos os alcoóis antimicrobianamente eficazes são derma- tologicamente e toxicologicamente inofensivos, com o que a quantidade empregada desses alcoóis na formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica, deve ser dosada de tal modo que a formulação seja apenas sufici- entemente protegida contra o ataque microbiano. Além disso, a concentração de emprego que atua no máximo permitido ou no máximo que não atua negativamente na formulação frequentemente não é suficiente para proteger a formulação contra ataque microbianos.
Para manter baixa a quantidade total de alcoóis antimicrobiana- mente eficazes na formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica, surgiu a tarefa de encontrar uma substância dermatologicamente e toxicolo- — glcamente inofensiva que, de maneira sinergistica, suporta a eficácia antimi- crobiana dos alcoóis antimicrobianamente eficazes.
Verificou-se, surpreendentemente, que monocaprilato de sorbi- tano, conhecido e empregado na cosmética como agente tensoativo e emul- sificante, satisfaz precisamente estas condições.
Objeto da presente invenção são, portanto, composições líqui- das contendo a) de 5 até 95% em peso, de preferência de 10 até 90% em peso, particularmente preferido de 20 até 80% em peso, e particularmente preferido de 30 até 70% em peso de monocaprilato de sorbitano e b) de 5 até 95% em peso, de preferência de 10 até 90% em pe so, especialmente preferido de 20 até 80% em peso, e particularmente preferido de 30 até 70% em peso de um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0001
onde R representa um grupo que consiste em átomos de carbo- 10 no, átomos de hidrogênio e se apropriado átomos de oxigênio com 5-12, de preferência 6-11, átomos de carbono e os átomos de carbono entre si, podem ser ligados de forma linear, ramificada e/ou cíclica por ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também podem conter unidades de éter, e sendo que nos átomos de carbono indivi- 15 duais podem estar ligados átomos de hidrogênio e/ou grupos hidróxi. Monocaprilato de sorbitano é dermatologicamente, assim como também toxicologicamente, inofensivo mesmo em concentrações de emprego muito elevadas e suporta de modo sinergístico o efeito antimicrobiano de alcoóis antimicrobianamente eficazes.
Verificou-se ainda que monocaprilato de sorbitano não reduz a viscosidade de uma formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica mas possui, até mesmo contrariamente, propriedades levemente espessan- tes. Assim podem ser empregados, em comparação com os alcoóis antimicrobianamente eficazes, quantidades visivelmente maiores de monocaprilato 25 de sorbitano, sem reduzir a viscosidade da formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica, ou favorecer uma separação de fases.
A concentração de emprego necessária para uma conservação suficiente da formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica de alcoóis antimicrobianamente eficazes pode ser significativamente reduzida na 30 combinação com monocaprilato de sorbitano. Assim é frequentemente suficiente o emprego de um álcool antimicrobianamente eficaz para conservação da formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica.
Monocaprilato de sorbitano é líquido à temperatura ambiente e miscível com alcoóis antimicrobianamente eficazes.
Nas composições líquidas, e portanto, facilmente manuseáveis, de acordo com a invenção é vantajosa, por exemplo, sua boa formulabilida- 5 de.
De preferência um ou mais alcoóis da fórmula (1) são selecionados do grupo que consiste em alcoóis aromáticos, alcanodióis e alcanotrióis, e particularmente preferido é um álcool ou são os diversos alcoóis da fórmula (1) selecionados do grupo que consiste em alcoóis e alcanodióis aromáti- 10 cos.
Em particular é preferido um álcool ou os diversos alcoóis da fórmula (1) selecionados do grupo dos alcoóis que consistem em álcool ben- zílico, fenóxietanol, fenoxietanol de propileno, álcool fenetílico, 1,2- pentanodiol, 1,2-hexanodiol, 1,6-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol, 15 metilpropanodiol e etil hexil glicerina, sendo que entre os alcoóis aromáticos são preferidos álcool benzilico e fenóxietanol, e álcool benzílico é particularmente preferido.
Em uma forma de execução preferida da invenção o componente b) das composições líquidas de acordo com a invenção contem um ou 20 mais alcoóis da fórmula (1) selecionados de alcoóis aromáticos, de preferência pelo menos 50% em peso, particularmente preferido 60 até 100% em peso, e particularmente preferido 100% em peso de um ou mais alcoóis da fórmula (1) selecionados de alcoóis aromáticos, sendo que um ou mais dos alcoóis aromáticos de preferência são selecionados de álcool benzílico, fe- 25 nóxietanol, fenoxietanol de propileno e álcool fenetílico e, particularmente preferido, de álcool benzílico e fenoxiálcool, e trata-se de um ou mais alcoóis aromáticos, particularmente preferentemente de álcool benzílico.
Entre as composições liquidas de acordo com a invenção, há pouco mencionadas, são preferidas em uma forma de execução preferida da 30 invenção novamente aquelas, onde o componente b) além de um ou mais alcoóis da fórmula (1) selecionados de alcoóis aromáticos compreende um ou mais alcoóis não aromáticos, de preferência selecionados do grupo dos alcanodióis que consistem em 1,2-hexanodiol, 1,6-hexanodiol, 1,2-octano- dioJ, 1,2-decanodiol e etil hexil glicerina.
Em uma outra forma preferida de execução da invenção o com ponente b) das composições líquidas de acordo com a invenção contem um 5 ou mais alcoóis da fórmula (1) selecionados de alcanodióis e alcanotrióis e de preferência alcanodióxi, de preferência pelo menos 50% em peso, particularmente preferido 60 até 100% em peso, e em particular de preferência 100% em peso de um ou mais alcoóis da fórmula (1) selecionados de alcanodióis e alcanotrióis e de preferência, alcanodióis, sendo que um ou mais alcanodióis, de preferência são selecionados de 1,2-hexanodiol, 1,6- hexanodiol, 1,2-ocatanodiol, 1,2-decanodiol e etil hexil glicerina, e especialmente preferido de 1,2-octanodiol e etil hexil glicerina.
Em uma forma de execução particularmente preferida da inven ção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm uma ou 15 mais outras substâncias selecionadas de d) água, e) substâncias ativas antimicrobianas e f) hidrótropos, sendo que as substâncias ativas antimicrobianas e hidrótropos são diferentes dos alcoóis da fórmula (1).
As substâncias ativas antimicrobianas do componente e) e os hidrótropos do componente f) são diferentes de monocaprilato de sorbitano.
Em uma forma de execução particularmente preferida da inven ção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm água. Em 25 uma forma de execução novamente preferida da invenção a água está compreendida em uma quantidade de 0,1 até 35% em peso, de preferência de 0,1 até 20% em peso, e particularmente preferido de 0,5 até 10% em peso nas composições líquidas de acordo com a invenção.
Em uma outra forma de execução da invenção particularmente preferida as composições líquidas de acordo com a invenção contêm uma ou mais substâncias antimicrobianamente ativas que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1).
Essas substâncias antimicrobianamente ativas são de preferência selecionadas de piroctonas olaminas (sal de 2-aminoetanol de 1-hidróxi- 4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona, produto comercial Octopirox ®), parabenos, como por exemplo, metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, 5 isopropílparabeno, butilparabeno, isobutilparabeno, sódio metilparabeno, sódio etilparabeno, sódio propilparabeno, sódio isobutilparabeno, sódio iso- propilparabeno ou sódio butilparabeno, ácidos orgânicos e seus sais, como por exemplo ácido benzoico, ácido sórbico, 3-acetil-6-metil-2[H]-piran- 2,4[3H]-diona (ácido dehidroacético), ácido p-metóxibenzoico, ácido fórmico, 10 ácido acético, ácido propiônico, ácido lático, ácido undecânico, ácido salicíli- co, ácido glicólico, ácido 2,4-hexanodiênico e/ou seus sais como por exemplo benzoato de sódio, sorbato de potássio ou salicilatos, tal como por e- xemplo salicilato de sódio, ureia imidazolidinila, ureia diazolidinila, butilcar- bamato de iodopropinila, 2-bromo-2-nitropropan-1,3-diol, cloreto de cetiltri- 15 metilamônio, cloreto de cetilpiridínio, cloreto de benzetônio, cloreto de diiso- butiletóxietil - dimetilbenzilamônio, cloreto de diisobutil-fenóxi-etóxi-etil- dimetilbenzil- amónio, cloreto de N-alquil-N,N-dimetil-benzil-amônio, brometo de N-alquil-N,N-dimetil-benzil-amônio, sacarinato de N-alquií-N.N-dimetil- benzil-amônio, cloreto de trimetilamônio, alumínio de clorohidroxilactato de 20 sódio, citrato de trietila, cloreto de tricetilmetilamônio, éter 2,4,4'-tricloro-2'- hidroxidifenílico (Triciosan), 3,4,4'-triclorocarbanilida (triclocarbano), diami- noalquilamida, por exemplo L-lisina hexadecilamida, DMDM hidantoína, hi- dróximetilglicinato de sódio, 2-hidróxibifenila, clorobutanulum, 5-amino-1,3- bis-(2-etilhexil)-5-metil-hexahidropirimidina, álcool 2,4-diclorobenzílico, N-(4- 25 clorofenil-N'-(3,4-diclorofenil)ureia, éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenílico, hidrocloreto de poli(hexametilenodiguanida), 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, — 4Adimetil-1,3-oxazo|idina, isotiazolinonas, tais como, por exemplo, metiliso- tiazolinona ou metilcloroisotiazolinona e metilisotiazolinona na proporção molar de 3:1, cloroxilenol, sais de metal pesado de citrato, cloreto de prata, 30 piroctose, em particular sais de zinco, piritionas e seus sais de metal pesado, em particular piritiona de zinco, fenolsulfato de zinco, farnesol, bifonazola, butoconazola, cloconazoía, clotrimazola, econazola, enilconazola, fenticona- zola, flucoπazola, isocoπazola, itraconazola, cetoconazola, miconazola, nafti- fina, oxiconazola, sulconazola, aterbinafina, terconazola e tioconazola e combinações dessas substâncias ativas.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida da 5 invenção as composições líquidas de acordo com a invenção contem uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1), selecionadas a partir de parabenos, de preferência metilpa- rabeno, etiiparabeno, propilparabeno, butilparabeno, isobutilparabeno, sódio metilparabeno, sódio etiiparabeno, sódio propilparabeno, sódio isobutilpara- 10 beno e/ou sódio butilparabeno, ácidos orgânicos e seus sais, de preferência ácido benzoico, ácido sórbico, 3-acetil-6-metil-2[H]-piran-2,4[3H]-diona (ácido dehidroacético), ácido p-metóxibenzoico, ácido fórmico, ácido acético, ácido propiônico, ácido lático, ácido undecênico, ácido salicílico, ácido glicó- lico e/ou seus sais, tais como, por exemplo, benzoato de sódio, sorbato de 15 potássio e/ou salicilato de sódio, dissociadores de formaldeído, de preferência imidazolidinil ureia, diazolidinil ureia, DMDM hidrantoína e/ou hidróxime- tilglicinato de sódio, conservantes halogenados, de preferência butilcarbama- to de iodopropinila e/ou 2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol e isotiazolinonas, de preferência metilisotiazolinona.
Em uma forma de execução extraordinariamente preferida da in venção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1), selecionadas a partir de ácidos orgânicos e seus sais, de preferência selecionadas a partrir de ácido benzoico, ácido sórbico, 3-acetil-6- 25 metil-2[H]-piran-2,4(3H]-diona (ácido dehidroacético), ácido p-metóxibenzoico, ácido fórmico, ácido acético, ácido propiônico, ácido lático, ácido un- dècênico, ácido salicílico, ácido glicólico e seus sais.
Desde que as composições líquidas de acordo com a invenção contenham uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são dife- 30 rentes dos alcoóis da fórmula (1), essas estão contidas de preferência em uma quantidade de 0,5 até 30% em peso, e particularmente preferido de 1,0 até 25% em peso nas composições líquidas de acordo com a invenção.
Caso as composições líquidas de acordo com a invenção contenham uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas selecionadas de sais de ácidos orgânicos, as composições líquidas de acordo com a invenção contêm de preferência de 2 até 35% em peso, particularmente preferente- 5 mente de 5 até 20% em peso e particularmente preferido de 10 até 15% em peso de água.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida da invenção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm um ou mais hidrótropos, que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1). Esses hidró- 10 tropos são de preferência selecionados de sulfonato de xileno, sulfonato de tolueno e sulfonato de cumeno. Sulfonato de cumeno é particularmente preferido.
Desde que as composições liquidas de acordo com a invenção contenham um ou mais hidrótropos, que são diferentes dos alcoóis da fór- 15 mula (1), a quantidade de um ou mais desses hidrótropos nas composições líquidas de acordo com a invenção está, de preferência, na faixa de 1 até 15% em peso, especialmente preferido de 4 até 10% em peso, e particularmente preferido de 6 até 8% em peso.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida da 20 invenção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm um ou mais outros aditivos.
Esses outros aditivos são, de preferência, selecionados de anti- oxidantes e solubilizantes.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida as 25 composições líquidas de acordo com a invenção contêm um ou mais antio- xidantes.
Os antioxidantes são de preferência selecionados de superóxido - dismutase, tocoferol (vitamina E), ácido ascórbico (vitamina C), aminoáci- dos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) e seus derivados, 30 imidazolas (por exemplo ácido urocanínico) e seus derivados, peptídeos como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e seus derivados (por exemplo anserina), carotenoides, carotenos (por exemplo α-caroteno, β-caroteno, licopeno) e seus derivados, ácido clorogênico e seus derivados, ácido lipôni- co e seus derivados (por exemplo ácido dihidrolipônico), aurotioglucose, propiltiouracila e outros tióis (por exemplo tioredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e seus ésteres de glicosina, de N-acetila, de metila, de eti- 5 la, de propila, de amila, de butila e de laurila, de palmitoíla, de oleíla, de y- linoleíla, de colesterila e de glicerila) assim como seus sais, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiônico e seus derivados (ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais) assim como compostos de sulfoximina (por exemplo butionina sulfoxi- 10 minas, homocisteína sulfoxima, butioninasulfona, pentationinasulfoximina, hexationinasulfoximina, heptationinasulfoximina) em dosagens muito pouco compatíveis (por exemplo pmol/kg), além de queladores (metálicos) (por e- xemplo, ácidos a-hidróxigraxos, ácido palmítico, ácido fitínico, lactoferrina), ácidos a-hidróxigraxos (por exemplo ácido cítrico, ácido lático, ácido málico), 15 ácido humínico, ácido fitínico, ácido galênico, extratos galênicos, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e seus derivados, ácidos graxos insaturados e seus derivados (por exemplo ácido y-linolênico, ácido linólico, ácido oléico), ácido fólico e seus derivados, ubiquinona e ubiquinol e seus derivados, vitamina C e derivados (por exemplo palmitato de ascorbila, fosfato de ascorbila (Mg), 20 acetato de ascorbila), tocofenóis e derivados (por exemplo acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A), benzoato de coni- ferila da resina benzóica, ácido rutínico e seus derivados, a-glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butilhidroxianisol, ácido nordi- hidroguajareto resínico, ácido nordi-hidroguajaret resínico, trihidroxibutirofe- 25 nona, ácido úrico e seus derivados, manose e seus derivados, zinco e seus derivados (por exemplo ZnO, ZnSO.4) selênio e seus derivados (por exemplo sêleniómetionina), estilbeno e seus derivados (por exemplo óxido de estilbe- no, trans-óxido de estilbeno) e superóxido-dismutase, e derivados apropriados de acordo com a invenção (sais, ésteres, éter, açúcar, nucleotídeos, nu- 30 cleosideos, peptídeos e lipídeos) desses materiais mencionados.
Antioxidantes particularmente preferidos são selecionados de antioxidantes solúveis em óleo.
Antioxidantes particularmente preferidos são selecionados de acetato de tocofenila e EDTA.
Desde que as composições líquidas de acordo com a invenção contenham um ou mais antioxidantes, esses estão de preferência em uma 5 quantidade de 0,001 até 30% em peso, particularmente preferido de 0,05 até 20% em peso, e particularmente preferido de 0,1 até 5% em peso nas composições líquidas de acordo com a invenção.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida da invenção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm um ou 10 mais solubilizantes.
Solubilizantes preferidos são compostos selecionados do grupo que consiste em etanol, propanol, isopropanol, n-butanol, iso-butanol, butile- noglicol, 1,2-propilenoglicol, polietilenoglicóis, com uma massa molecular relativa de 300 até 2000, em particular com uma massa molecular relativa de 15 300 até 600, triacetina (triacetato de glicerina), 1-metóxi-2-propanol e PEG- 4-laurato (polietilenoglicoM-laurato).
Solubilizantes particufarmente preferidos são selecionados a partir de butilenoglicol e 1,2-propilenoglicol.
Desde que as composições líquidas de acordo com a invenção 20 contenham um ou mais solubilizantes, esses estão contidos de preferência em uma quantidade de 1 até 20% em peso nas composições líquidas de acordo com a invenção.
Em uma outra forma de execução particularmente preferida da invenção as composições líquidas de acordo com a invenção contêm menos 25 do que 5% em peso, de preferência menos do que 3% em peso, e particularmente preferido menos do que 1% em peso de água. Em uma forma de "execução da invenção particularmente preferida as composições líquidas de acordo com a invenção não contêm água, isto é elas são anidras.
Em uma outra forma de execução da invenção particularmente 30 preferida as composições líquidas de acordo com a invenção consistem em a) monocaprilato de sorbitano e b) um ou mais alcoóis da fórmula (1). Em uma outra forma de execução da invenção particularmente preferida as composições líquidas de acordo com a invenção consistem em a) monocaprilato de sorbitano, b) um ou mais alcoóis da fórmula (1) e d) água.
Em uma outra forma de execução da invenção particularmente preferida as composições líquidas de acordo com a invenção consistem em a) monocaprilato de sorbitano, b) um ou mais alcoóis da fórmula (1) e e) uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são di ferentes dos alcoóis da fórmula (1).
Em uma outra forma de execução da invenção particularmente preferida as composições líquidas de acordo com a invenção consistem em a) monocaprilato de sorbitano b) um ou mais alcoóis da fórmula (1), d)água e e) uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1).
De preferência as composições líquidas de acordo com a inven- 20 ção possuem uma aparência clara.
As composições líquidas de acordo com a invenção são apropriadas, de maneira vantajosa, para a conservação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos.
Outro objeto da invenção é, portanto, o emprego de uma com- 25 posição líquida de acordo com a invenção para conservação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência de cremes, géis crèmosos, loções, xampus, produtos para banhos de chuveiro, desodo rantes, antiperspirantes, lenços umedecidos (wet wipes), formulações para proteção solar ou artigos cosméticos decorativos. Em uma forma de execu- 30 ção preferida da invenção são conservadas formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas.
As composições líquidas de acordo com a invenção são, além disso, apropriadas de modo mais vantajoso para a preparação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência de formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas.
Outro objeto da presente invenção é, portanto, o emprego de 5 uma composição líquida de acordo com a invenção para preparação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos e de preferência de formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas.
O termo "produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos" compreende, no contexto da presente invenção, por exemplo, as res- 10 pectivas formulações.
Produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos podem se tratar por exemplo de agentes aquosos, aquosos-alcoólicos, aquosos- tensoativos ou agentes alcoólicos ou de agentes à base de óleo, inclusive agentes à base de óleo na forma anidra ou de emulsões, suspensões ou 15 dispersões, e na forma de fluidos, espumas, borrifos (sprays), géis, mousses, loções, cremes, pós ou lenços umedecidos (wet wipes).
Em uma forma de execução preferida da invenção as composições líquidas de acordo com a invenção são empregadas para conservação de lenços umedecidos. A formulação conservante aplicada sobre o tecido 20 têxtil pode-se tratar aqui de uma emulsão, em particular de uma emulsão óleo/água, mas também de uma formulação tensoativa ou de um agente o- leoso.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção as composições líquidas de acordo com a invenção são empregadas para con- 25 servação de emulsões.
As emulsões podem se tratar tanto de emulsões água em óleo como também de emulsões óleo em água, microemulsões, nanoemulsões e emulsões múltiplas. A preparação das emulsões pode ocorrer de maneira conhecida, isto é, por exemplo, por emulsificação a frio, a quente, quente/fria 30 ou PIT. Uma forma de execução particularmente preferida da invenção são emulsões e microemulsões autoespumantes, espumantes, pós espumantes ou espumáveis.
Outro objeto da presente invenção são produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas, que foram preparados com o emprego de uma composição líquida de acordo com a invenção, que contem a) monocaprílato de sorbitano e b) um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0002
onde R é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogénio e opcionalmente átomos de oxigênio com 5 - 12, de preferên- 10 cia 6 - 11, átomos de carbono, e os átomos de carbono são ligados de forma linear, ramificada e/ou cíclica entre sí ou podem estar ligados por ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas, aromáticas, e os radicais também podem conter unidades de éter, e sendo que nos átomos de carbono individuais podem estar ligados átomos de hidrogênio e/ou grupos hidró- 15 xi, ou contêm por exemplo produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas, que compreendem uma composição líquida deste tipo.
Outro objeto da presente invenção são produtos cométicos, 20 dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas, que compreendem a) monocaprílato de sorbitano e um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0003
b) onde R é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e opcionalmente átomos de oxigênio com 5 -12, de preferên- cia 6 - 11, átomos de carbono, e os átomos de carbono são ligados entre sí de forma linear, ramificada e/ou cíclica ou podem estar ligados por ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais tam- 30 bém podem conter unidades de éter, e sendo que os átomos de hidrogênio e/ou grupos hidróxi podem estar ligados a átomos de carbono individuais.
Em uma forma de execução preferida da invenção os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência formulações cosméticas, dermatológicas ou famacêuticas contêm a) monocaprilato de sorbitano, b) um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0004
onde R é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e se apropriado átomos de oxigênio com 5-12, de preferência 6-11 átomos de carbono e, os átomos de carbono são ligado entre si de forma linear, ramificada e/ou cíclica ou podem estar ligados por ligações carbo- 10 no-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também podem conter unidades éter, e onde átomos de hidrogênio e/ou grupos hi- dróxi podem estar ligados aos átomos de carbono individuais, e e) uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas, que são diferentes dos alcoóis da fórmula (1).
Por produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos mencionados a pouco, de acordo com a invenção, em particular formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas de acordo com a invenção, são preferidas aquelas nas quais uma ou mais substâncias ativas antimicrobianas do componente e) são selecionadas de parabenos, de preferência 20 metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, isobutilparabeno, metilparabeno de sódio, etilparabeno de sódio, propilparabeno de sódio, isobutilparabeno de sódio e/ou butilparabeno de sódio, ácidos orgânicos e seus sais, de preferência ácido benzoico, ácido sórbico, 3-acetil-6-metil-2[HJ- piran-2,4[3H]-diona (ácido dehidroacético), ácido p-metóxibenzoico, ácido fórmico, ácido acético, ácido propiônico, ácido lático, ácido undecênico, ácido salicílico, ácido glicólico e/ou seus sais, tais como, por exemplo, benzoato de sódio, sorbato de potássio e/ou salicilato de sódio, dissociadores de for- maldeído, de preferência imidazolidinil ureia, diazolidinil ureia, DMDM hidan- toína e/ou sódio hidróximetilglicinato, conservantes halogenados, de prefe- rência butilcarbamato de iodopropinila e/ou 2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol e isotiazolinonas, de preferência metilisotiazolinona.
Particularmente preferidos são os produtos cosméticos, derma- tológicos ou farmacêuticos, em particular formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas de acordo com a invenção, contendo a) monocaprilato de sorbitano, b) um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0005
onde R é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e se apropriado átomos de oxigênio com 5-12, de preferência 6-11, átomos de carbono, e os átomos de carbono estão ligados entre sí de forma linear, ramificada ou cíclica ou estão ligados por ligações carbono- 10 carbono saturadas, insaturadas ou aromáticas ou unidades éter, e estão ligados a átomos de carbono, átomos de hidrogênio ou grupos hidróxi, e e) um ou mais ácidos orgânicos ou seus sais, de preferência selecionados do ácido benzoico, ácido sórbico, 3-acetil-6-metil-2[H]-piran- 2,4[3H]-diona (ácido dehidroacético), ácido p-metóxibenzoico, ácido fórmico, 15 ácido acético, ácido propiônico, ácido lático, 3-acetil-6-metil-2[H]-piran- 2,4[3H]- diona, ácido lático, ácido propiônico, ácido lático, ácido undecêni- co,ácido salicílico, ácido glicólico e seus sais.
Os sais de um ou mais ácidos orgânicos mencionados sob os componentes e), de preferência, no caso de ácidos benzoicos, são benzoato de sódio, benzoato de potássio ou benzoato de amónio, no caso de ácido sórbico, são sorbato de potássio ou sorbato de amónio, no caso de ácido dehidroacético, são dehidroacetato de sódio, dehidroaceta- to de potássio ou dehidroacetato de amónio, no caso de ácido p-metóxibenzoico, são p-metóxibenzoato de sódio, p- metoxibenzoato de potássio ou de p-metóxibenzoato de amónio, no caso de ácido fórmico, são formiato de sódio, formiato de potássio ou formiato de amónio, no caso de ácido acético, são acetato de sódio, acetato de potássio ou de 30 acetato de amónio, no caso de ácido propiônico, são propionato de sódio, propionato de potássio, propionato de amónio ou de propionato de cálcio, no caso de ácido lático, são lactato de sódio, lactato de potássio, lactato de amónio ou de lactato de magnésio, no caso de ácido undecênico, são undecilenato de sódio, undecilenato de potássio, undecilenato de amónio, undecilenato de magnésio ou de undeci- 5 lenato de zinco, no caso de ácido salicílico, são salicilato de sódio, salicilato de potássio, sa- iicilato de amónio, salicilato de magnésio ou salicinato de zinco, e no caso de ácido glicólico, são glicolato de sódio, glicolato de potássio, glico- lato de amónio ou de glicolato de magnésio,
Em uma forma de execução particularmente preferida da inven ção as substâncias dos componentes a) e b), com relação aos produtos cosméticos, dermatológicos, ou farmacêuticos prontos, de acordo com a invenção, contêm de preferência as formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas prontas de acordo com a invenção, juntamente com 0,1 até 4,0% em peso, de preferência juntamente com 0,3 até 3,0% em peso, parti cularmente preferido juntamente com 0,4 até 2,5% em peso e particularmente preferido de 0,5 até 2,0% em peso nos produtos ou formulações.
Em uma outra forma de execução da invenção particularmente preferida as substâncias dos componentes a), b) e e), relativas aos produtos 20 cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos prontos de acordo com a invenção, contêm, de preferência, as formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas prontas de acordo com a invenção, em conjunto com 0,1 até 4,0% em peso, de preferência juntamente com 0,3 até 3,0% em peso, particularmente preferido em conjunto com 0,4 até 2,5% em peso, e mais particularmente preferido em conjunto com 0,5 até 2,0% em peso, nos produtos ou formulações.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção, os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção, são produtos para enxágue (Rinse-off), em particular xampus, condicio- 30 nadores, curas capilares, produtos para banhos de ducha, géis de ducha ou espumas de banho.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção produ- tos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção são produtos que não devem ser removidos (leave-on), em particular cremes para o dia, cremes para a noite, cremes para tratamentos, cremes nutritivos, loções corporais, pomadas ou produtos para os lábios. Outros produtos lea- 5 ve-on preferidos são cosméticos decorativos, em particular maquilagem, sombras para os olhos, batons ou máscaras.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção são protetores solares. Esses contêm um ou mais filtros contra UV de 10 base orgânica ou inorgânica.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção são desodorantes e antiperspirantes, em particular na forma de sprays, bastões, géis ou loções.
Em uma outra forma de execução preferida da invenção os pro dutos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção são agentes tensoativos livres, em particular agentes tensoativos livres sólidos ou emulsões tensoativas livres.
Os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de 20 acordo com a invenção, de preferência as formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas de acordo com a invenção, podem conter, como outros coadjuvantes e aditivos tensoativos, emulsificantes, polímeros catiô- nicos, espessantes, formadores de filme, substâncias ativas antimicrobianas, adstringentes, antioxidantes, filtros protetores contra luz UV, pigmen- 25 tos/micropigmentos, agentes de geleificação, assim como outros aditivos usuais nos cosméticos, como, por exemplo, agente de re-hidratação, agentes umedecedores, silicones, estabilizadores, condicionadores, glicerina, conservantes, agentes perolizantes, corantes, óleo aromáticos e óleos perfumados, solventes, hidrótropos, agentes de turvação, alcoóis graxos, mate- 30 riais com efeito ceratolítico e ceratoplástico, anticaspas, substâncias ativas bíogênicas (anestésicos locais, antibióticos, antiflogísticos, antialérgicos, cor- ticosteroides, sebostáticos), vitaminas, Bisabolol®, Alantoína®, Phytantriol®, Panthenol®, ácidos AHA (alfa-hidróxiácidos), extratos vegetais, por exemplo Aloe Vera e proteínas.
Em uma forma de execução preferida da invenção, os produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos de acordo com a invenção, 5 são formulações correspondentes.
Outro objeto da presente invenção é o emprego de monocaprilato de sorbitano para aperfeiçoamento da eficácia antimicrobiana dos alcoóis da fórmula (1)
Figure img0006
onde R é um grupo que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e opcionalmente átomos de oxigênio com 5-12, de preferência 6-11, átomos de carbono, e os átomos de carbono podem estar ligados entre si na forma linear, ramificada ou cíclica por meio de ligações carbono- carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também po- dem conter unidades de éter, e sendo que os átomos de carbono individuais podem estar ligados a átomos de hidrogênio e/ou a grupos hidróxi.
A preparação das composições líquidas de acordo com a invenção pode ocorrer, por exemplo, por adição dos componentes individuais, opcionalmente sob leve aquecimento a cerca de 50°C.
Os exemplos e empregos que se seguem devem esclarecer mi nuciosamente a invenção sem entretanto limitá-la a eles. Todas as porcentagens tratam-se de porcentagem em peso (% em peso), a menos que nada diferente seja explicitado. Exemplos: 1) Composições líquidas de acordo com a invenção Exemplos 1-12 Composições que consistem em 1) 50% de monocaprilato de sorbitoano, 50% de álcool benzílico 2) 50% de monocaprilato de sorbitano, 50% de fenóxietanol 3) 60% de monocaprilato de sorbitano, 40% de 1,2-octanodiol 4) 50% de monocaprilato de sorbitano, 30% de etil hexil glicerina, 30% de 1,2 - hexanodiol 5) 50% de monocaprílato de sorbitano, 50% de etil hexil glicerina 6) 45% de monocaprílato de sorbitano, 30% de álcool benzílico, 20% de 1,6-hexanodiol, 5% de água 7) 65% de monocaprílato de sorbitano, 25% de fenóxietanol, 5 10% de ácido benzoico 8) 70% de monocaprílato de sorbitano, 30% de 1,2-decanodiol 9) 33% de monocaprílato de sorbitano, 33% de álcool benzílico, 34% de 1,2-octaπodiol 10) 50% de monocaprílato de sorbitano, 30% de fenóxietanol, 10 20% de etil hexil glicerina 11) 40% de monocaprílato de sorbitano, 15% de 1,2-hexanodiol, 20% de etil hexil glicerina, 20% de ácido dehidroacético, 5% de água 12) 20% de monocaprílato de sorbitano, 40% de 1,2-octanodiol, 15% de fenóxietanol, 15% de sorbato de potássio, 10% de água
A preparação das composições dos exemplos de 1 até 12 ocor reu, quando do acréscimo dos componentes individuais, sob agitação sucessiva em um agitador de bastão (Fingerrührer) a velocidades de agitação de 200 - 300 rotações/minuto. No caso da adição de ácidos orgânicos a composição foi aquecida a cerca de 50°C, para obter uma mistura homogê- 20 nea. II) Sinergia entre monocaprilato de sorbitano e alcoóis da fórmula (1) Cálculo do efeito sinergístico segundo a fórmula Q3/QA + QI/QB = SE (efeito sinergístico, segundo F. C. Kull et al., Applied Microbiology 1961, 25 9, 538), onde Qa = concentração de inibição mínima do composto A em% na mistura empregada, QA = Concentração de inibição mínima da substância pura A, Qb = concentração de inibição mínima do composto B em% na mistura empregada e QB= concentração de inibição mínima da substância B pura. Avaliação do efeito sinergístico: caso seja obtido um SE > 1, então e- 30 xiste um efeito antagônico, se SE = 1, então os compostos se comportam de modo neutro entre sí, e caso SE < 1, apresenta-se um efeito sinergístico. Exemplo 13
Foram verificadas misturas de monocaprilato de sorbitano e fe- noxietano ou álcool benzílico de acordo com os exemplos 1) e 2). Os resultados referentes á sinergia são indicados nas tabelas A e B. Denomina-se de 5 "MIC Blend"a concentração mínima de inibição da respectiva mistura. Tabela A Resultados da verificação de uma mistura de monocaprilato de sorbitano e fenoxietanol na proporção em peso de 50:50 de acordo com o exemplo 2) (Mistura)
Figure img0007
* - Tabela B Resultados da Verificação de uma mistura de mono- 10 caprilato de sorbitano e álcool benzílico na proporção em peso de 50:50 de acordo com o exemplo 1) (Mistura)
Figure img0008
III) Formulações cosméticas contendo composições líquidas e acordo com a invenção.
De cada uma das formulações A - M cosméticas indicadas a seguir foram preparadas 12 diferentes formulações. E cada uma das formulações cosméticas de A - M foram, respectivamente, preparadas com emprego das composições líquidas individuais de acordo com a invenção dos exemplos de 1 até 12.
Figure img0009
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Figure img0016
Figure img0017
ll Aqueça B até cerca de 80°C
A uma velocidade de agitação de cerca de 300 rpm introduza ll em I. Aumente a velocidade de agitação até 500 rotações por minuto e mantenha até o término do trabalho de formulação a essa velocidade deixando a mistura resfriar até 35°C.
A 35°C introduza C sob agitação e deixe resfriar até a temperatura ambiente
As composições dos exemplos 1-12 por exemplo, nas formula- ções cosméticas A - M, contribuem para o aumento da bioestabilidade.

Claims (12)

1. Composição líquida contendo a) de 5 até 95% em peso, de preferência de 10 até 90% em pe-so, particularmente preferido de 20 até 80% em peso, e muito particularmen-te preferido de 30 até 70% em peso de monocaprílato de sorbitano e b) de 5 até 95% em peso, de preferência de 10 até 90% em pe-so, particularmente preferido de 20 até 80% em peso, e muito particularmen-te preferido de 30 até 70% em peso de um ou mais alcoóis da fórmula (1)
Figure img0018
em que R representa um radical que consiste em átomos de carbono, átomos de hidrogênio e se apropriado átomos de oxigênio com 5 - 12, de preferência 6-11, átomos de carbono, e os átomos de carbono po-dem estar ligados entre si de forma linear, ramificada e/ou cíclica por meio de ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também podem conter unidades de éter, e onde nos átomos de carbono individuais podem estar ligados átomos de hidrogênio e/ou grupos hi- dróxi, caracterizada pelo fato de que o componente b) contém pelo menos 50% em peso de um ou mais alcoóis de fórmula (1) selecionados entre alcoóis aromáticos.
2. Composição líquida de acordo com a reivindicação 1, caracterizada peio fato de que o ou os vários alcoóis de fórmula (1) são selecionados do grupo que consiste em alcoóis aromáticos, alcanodióis e alcanotróis, e são de preferência selecionados do grupo que consiste em alcoóis aromáticos e alcanodióis.
3. Composição líquida de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o ou os vários alcoóis de fórmula (1) são sele-cionados do grupo de alcoóis que consiste em álcool benzílico, fenoxietanol, fenoxietanol de propileno, álcool fenetílico, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol, 1,6-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol, metilpropanodiol e etil hexil 30 glicerina, em que entre os alcoóis aromáticos são preferidos álcool benzílico e fenoxietanol, e álcool benzílico é particularmente preferido.
4. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindi- cações de 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o componente b) compreende de 60 até 100% em peso, e de preferência 100% em peso de um ou mais alcoóis de fórmula (1) selecionados entre alcoóis aromáticos, onde o ou os alcoóis aromáticos são selecionados de preferência entre álcool benzílico, 5 fenoxietanol, propileno fenoxietanol e álcool fenetílico, e especialmente preferido álcool benzilico e fenoxiálcool, e muito particularmente preferido o ou os vários alcoóis aromáticos são álcool benzílico.
5. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindicações de 1 a 4, caracterizado pelo fato de que o componente b), em adição 10 a um ou dos vários alcoóis de fórmula (1) selecionados entre alcoóis aromáticos, compreende um ou vários alcoóis não aromáticos, de preferência selecionados do grupo dos alcanodióis que consiste em 1,2-hexanodiol, 1,6- hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol e etil hexil glicerina.
6. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindi- 15 cações de 1 a 5, caracterizada pelo fato de que ela contém uma ou mais outras substâncias selecionadas de d) água, e) substâncias ativas antimicrobianas e f) hidrótropos, sendo que as substâncias ativas antimicrobianas e hidrótropos são diferentes dos alcoóis da fórmula (1).
7. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindi-cações de 1 a 6, caracterizada pelo fato de que ela contém uma ou várias substâncias antimicrobianas, que são diferentes dos alcoóis de fórmula (1), 25 em uma quantidade de 0,5 até 30% em peso, e de preferência de 1,0 a 25% em peso.
8. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindi-cações de 1 a 9, caracterizada pelo fato de que ela contém um ou vários outros aditivos.
9. Composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindi cações de 1 a 8, caracterizada pelo fato de que ela possui uma aparência clara.
10. Uso de uma composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindicações de 1 a 9 para a conservação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência de cremes, géis cremosos, loções, xampus, produtos para banhos de ducha, desodorantes, antiperspi- 5 rantes, lenços umedecidos, formulações de proteção solar ou artigos cosméticos decorativos.
11. Uso de uma composição líquida de acordo com uma ou mais das reivindicações de 1 a 9 para a conservação de produtos cosméticos, dermatológicos ou farmacêuticos, de preferência de formulações cosméti- 10 cas, dermatológicas ou farmacêuticas.
12. Uso de monocaprilato de sorbitano para melhoria da atividade antimicrobiana de alcoóis da fórmula (1)
Figure img0019
em que R representa um radical que consiste em átomos de 15 carbono, átomos de hidrogênio e se apropriado átomos de oxigênio com 5 - 12, de preferência 6-11, átomos de carbono, e os átomos de carbono podem estar ligados entre si de forma linear, ramificada e/ou cíclica por meio de ligações carbono-carbono saturadas, insaturadas e/ou aromáticas, e os radicais também podem conter unidades de éter, e onde nos átomos de car- 20 bono individuais podem estar ligados átomos de hidrogênio e/ou grupos hi- dróxi, caracterizado pelo fato de que os alcoóis de fórmula (1) são selecionados entre alcoóis aromáticos.
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