CN102380088A - 一种胸腺五肽注射液处方及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种用于治疗慢性病毒性肝炎、肿瘤及其他免疫性疾病的胸腺五肽注射液的处方及制备方法。该制剂是以胸腺五肽为活性成分，加入注射用辅料，注射用水制备而成的注射剂。其目的在于补充以胸腺五肽为活性成分的药物制剂的不足，提供一种胸腺五肽注射液的处方及制备方法。本发明涉及的胸腺五肽注射液制剂，有良好的稳定性，制备方便，减少了药物在使用时候的污染机会，为药物的使用提供了极大地方便，进而提高了药物的安全性和患者的顺应性。

Description

一种胸腺五肽注射液处方及制备方法

技术领域：

本发明涉及一种用于治疗慢性病毒性肝炎、肿瘤及其他免疫性疾病的胸腺五肽注射液的处方及制备方法。

背景技术：

胸腺五肽(Thymopentin)，其化学名为：N-[N-[N-[N^α-L-精氨酰-L-赖氨酰]-L-α-天门冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸，是胸腺生成素II的第32至36位的氨基酸片段，其主要生理功能是具有诱导和促进T淋巴细胞及其亚群分化、成熟和活化的功能，调节T淋巴细胞的比例，使CD₄ ⁺/CD₈ ⁺趋于正常，具有调节和增强人体细胞免疫功能的双向调节作用，能促使有丝分裂原激活后的外周血中的T淋巴细胞成熟，增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂激活后各种淋巴因子(如：α、γ干扰素、白介素2和白介素3)的分泌，增加T细胞上淋巴因子受体的水平；同时通过对T辅助细胞的激活作用来增强淋巴细胞反应。

目前因其具有免疫激活作用，促进T细胞分化，调节神经肌肉传导的作用，胸腺五肽也广泛用于治疗重症肌无力症、原发性或继发性免疫缺陷症及病毒性肝炎、顽固性口腔溃疡等等。

胸腺五肽是由5个氨基酸组成的小肽，其分子量为680左右，而组成本品的5个氨基酸相对稳定不含有活泼的基团并仅以一级结构形式存在，对常温条件不是很敏感。1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市，随后德国、韩国及我国相继批准上市。本品在国外目前均为注射液安瓿瓶的形式上市，国内则在2006年以前均为冻干粉针剂的形式出现于市场，作为冻干制剂在使用时需要溶解，也就增加了药品污染的机会。通过对本品的稳定性试验表明胸腺五肽注射液按规定条件贮藏，24个月内质量相对稳定，完全能满足质量标准要求。故针对胸腺五肽制剂的不足，创制了胸腺五肽注射液，通过将胸腺五肽、药用辅料、注射用水混合制成的注射液的形式，减少使用时溶解带来的污染，进一步提高了安全性和患者的顺应性。

发明内容

本发明的目的在于补充以胸腺五肽为活性成分的药物制剂的不足，提供一种胸腺五肽注射液的处方及制备方法，以减少使用时溶解带来的污染，流程简便、快速，进一步提高了安全性和患者的顺应性。

本发明提供的胸腺五肽注射液的处方组成为：(以1mg/ml规格为例)

胸腺五肽     1～10mg

稳定剂       0.75％～0.9％

PH调节剂     适量

                                    

制成         1000支

本发明提出的处方中，胸腺五肽的浓度为0.1～10mg/ml。

本发明提出的处方中，稳定剂为氯化钠或甘露醇的一种或两种。

本发明提出的处方中，PH调节剂可为氢氧化钠和碳酸氢钠、盐酸的一种或两种。

本发明提出胸腺五肽注射液的制备方法，包括以下步骤：1.称取处方量稳定剂，加入1000ml注射用水，搅拌溶解，用PH调节剂调节PH至6.0～7.0，加入0.1％活性碳(w/v)，搅拌吸附30分钟，过滤，滤液加注射用水稀释至1200ml，配制成0.75％～0.9％的稳定剂溶液，备用；2.量取稳定剂溶液1000ml，加入处方量的胸腺五肽，搅拌溶解，以0.22μm滤膜除菌过滤，灌装，即可。

本发明的技术特点是通过该处方及制备方法制得的胸腺五肽注射液有良好的稳定性，制备方便，为药物的使用提供了极大地方。

具体实施方式

下面再以实施例方式对本发明作进一步说明，给出本发明得实施细节，但并不是旨在限定本发明的保护范围。

实施例1：

胸腺五肽     1mg

氯化钠       9g

碳酸氢钠     适量

                            

制成         1000支

称取处方量氯化钠，加入1000ml注射用水，搅拌溶解，用PH调节剂调节PH至6.0～7.0，加入0.1％活性碳(w/v)，搅拌吸附30分钟，过滤，滤液加注射用水稀释至1200ml，配制成0.75％的氯化钠溶液，备用；量取氯化钠溶液1000ml，加入处方量的胸腺五肽，搅拌溶解，以0.22μm滤膜除菌过滤，灌装，即可。

实施例2

胸腺五肽      1～10mg

甘露醇        10.8g

氢氧化钠      适量

                                 

制成          1000支

称取处方量甘露醇，加入1000ml注射用水，搅拌溶解，用PH调节剂调节PH至6.0～7.0，加入0.1％活性碳(w/v)，搅拌吸附30分钟，过滤，滤液加注射用水稀释至1200ml，配制成0.75％的甘露醇溶液，备用；量取甘露醇溶液1000ml，加入处方量的胸腺五肽，搅拌溶解，以0.22μm滤膜除菌过滤，灌装，即可。

Claims (5)

1.一种胸腺五肽注射液处方及制备方法，其特征在于该制剂的处方由浓度为0.1～10mg/ml的胸腺五肽，稳定剂和PH调节剂组成。

2.如权利要求1所述的胸腺五肽注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.1称取处方量稳定剂，加入1000ml注射用水，搅拌溶解，用PH调节剂调节PH至6.0～7.0，加入0.1％活性碳(w/v)，搅拌吸附30分钟，过滤，滤液加注射用水稀释至1200ml，配制成0.75％～0.9％的稳定剂溶液，备用；

2.2量取稳定剂溶液1000ml，加入处方量的胸腺五肽，搅拌溶解，以0.22μm滤膜除菌过滤，灌装，即可。

3.如权利要求1所述的胸腺五肽注射液的制备方法，其特征在于：胸腺五肽的浓度为0.1～10mg/ml。

4.如权利要求1所述的胸腺五肽注射液的制备方法，其特征在于：处方所选用的稳定剂为氯化钠或甘露醇的一种或两种。

5.如权利要求1所述的胸腺五肽注射液的制备方法，其特征在于：所选用的PH调节剂为氢氧化钠和碳酸氢钠、盐酸的一种或两种。