CN102366404B - 一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，由下述重量份的组分构成：10-20份丙泊酚、50-100份大豆油、50-100份中链甘油三酸酯、20-25份甘油、6-12份卵磷脂、0.02-0.05份氢氧化钠、0.3-0.6份油酸、注射用水。
Description
技术领域
本发明属于化学制药技术领域，涉及一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂。
背景技术
丙泊酚（propofol，化学名：2,6-双异丙基苯酚）是目前临床上普遍用于麻醉诱导、麻醉维持、ICU危重病人镇静的一种新型快速、短效静脉麻醉药。它具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善,术后恶心呕吐发生率低等优点。
尽管丙泊酚是一种效果良好的麻醉剂，但是它是一种水不溶性药物，很难将其直接配制成溶液后供静脉注射。为解决丙泊酚的给药问题，药剂学家进行了大量研究。最初使用可注射用的非离子表面活性剂Cremophor EL对其增溶，制备1%丙泊酚的水溶液，但是，在静脉注射Cremophor EL具有一些副作用，最主要的是过敏反应。
G．Trapani等人研究了将丙泊酚以羟丙基β-环糊精以l：l的摩尔比例包合制备成包合物，以提高其在水中的溶解度，作为直接用于静脉注射给药羟丙基β-环糊精存在一些安全性问题。
目前丙泊酚上市产品的剂型主要为乳剂，通过使用植物油、乳化剂、附加成分和毒性改进剂等将丙泊酚制备成乳剂。
普通乳剂为非均相液体制剂，属于热力学和动力学不稳定体系，普通乳剂中药物、豆油和卵磷脂在加工过程中的高温处理和液态形式长期贮存容易产生降解和氧化；长期放置过程中乳滴粒子易于合并和出现粒径增大等现象。这些都限制了丙泊酚乳液的稳定性和安全性。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术中存在的不足，提供一种具有良好稳定性和安全性的丙泊酚中/长链脂肪乳剂。
为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，由下述重量份的组分构成：
丙泊酚： 10-20份
大豆油： 50-100份
中链甘油三酸酯 50-100份
甘油 20-25份
卵磷脂 6-12份
氢氧化钠 0.02-0.05份
油酸 0.3-0.6份
注射用水 适量。
本发明的有益效果在于：本发明提供了一种具有良好稳定性和安全性的丙泊酚中/长链脂肪乳剂。
具体实施方式
本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。
实施例1：一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，全量1000ml，由下述组分构成：
丙泊酚： 10g
大豆油： 55g
中链甘油三酸酯 55g
甘油 23g
卵磷脂 6g
氢氧化钠 0.02g
油酸 0.3g
注射用水 适量。
制备方法如下：
1、在氮气保护下，向容器中加入处方量大豆油、中链甘油三酸酯升温至80～90℃，在高速搅拌（1500～3000rpm）下加入蛋黄卵磷脂、油酸使其分散；然后加入处方量丙泊酚制备成油相。
2、将适量注射用水（70℃以上）置于容器内，加入处方量甘油搅拌混匀并经0.22μm滤膜过滤，制备成水相。
3、在氮气保护下，在高速搅拌（1500～3000rpm）下将油相与含甘油的水相混合，搅拌5～15分钟，制成初乳，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH至8～9，并加注射用水至全量，搅拌约10～20分钟后进行均质。
4、在氮气保护下，将制得的初乳移入均质机，低压均质（200bar）1次，再经高压均质（800bar）4次，又经低压均质（200bar）1次。
5、将乳液经5μm微孔滤膜过滤后，灌装入20ml安瓿中，通氮熔封。
6、采用高压温热灭菌（F0≥12）后，检漏、检澄，即得产品。
实施例2：一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，全量1000ml，由下述组分构成：
丙泊酚： 15g
大豆油： 70g
中链甘油三酸酯 70g
甘油 20g
卵磷脂 8g
氢氧化钠 0.03g
油酸 0.4g
注射用水 适量。
制备方法同实施例1。
实施例3：一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，全量1000ml，由下述组分构成：
丙泊酚： 20g
大豆油： 100g
中链甘油三酸酯 100g
甘油 25g
卵磷脂 12g
氢氧化钠 0.05g
油酸 0.6g
注射用水 适量。
制备方法同实施例1。
本发明并不局限于前述的具体实施方式。本发明扩展到任何在本说明书中披露的新特征或任何新的组合，以及披露的任一新的方法或过程的步骤或任何新的组合。
Claims (1)
1.一种丙泊酚中/长链脂肪乳剂，其特征在于，由下述重量份的组分构成：
丙泊酚： 10-20份
大豆油： 50-100份
中链甘油三酸酯 50-100份
甘油 20-25份
卵磷脂 6份
氢氧化钠 0.02-0.05份
油酸 0.3-0.6份
注射用水 适量。
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