CN102302472B - 恩诺沙星微囊及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及一种恩诺沙星微囊及其制备方法。恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成：恩诺沙星0.1-0.3份、分子量4000以上的聚乙二醇0.7-0.9份、液体石蜡1.0-1.5份、石油醚1.8-2.5份和非离子表面活性剂0.1-0.15份。本发明的恩诺沙星微囊能够很好地掩盖恩诺沙星本身的苦味，克服了恩诺沙星味苦畜禽不食的现象，制备工艺简单，恩诺沙星微囊产品的包封率高，产品稳定、有效安全，成本低廉，适合工业化大规模生产。
Description
技术领域
本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及一种恩诺沙星微囊及其制备方法。
背景技术
恩诺沙星为兽药专用的第三代氟喹诺酮类抗菌药，有广谱杀菌的作用，对静止期和生长期的细菌均有效，其杀菌活性极强，敏感菌接触本品后在20～30min内死亡。
恩诺沙星对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好抗菌作用，包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、沙门氏菌属、嗜血杆菌属等等，对巴氏杆菌、葡萄球菌、支原体、衣原体也有效，此外，对增效磺胺耐药菌、庆大霉素耐药绿脓杆菌、青霉素耐药金葡菌及泰乐或泰妙菌素耐药支原体均有良效。
恩诺沙星临床应用广泛，畜禽内服后吸收迅速，分布容积大，清除半衰期较长。但是由于其味苦，制成粉剂后畜禽不食，成为养殖中使用恩诺沙星粉剂成为一个难题。后来开发了恩诺沙星微囊，但是目前的恩诺沙星微囊在配方选择上还存在着包封率较低、制备工艺复杂的缺陷，而且现有的恩诺沙星微囊在制备时还需要使用甲醛，给工作人员带来身体上的危害。
发明内容
本发明的目的在于提供一种包封率高的恩诺沙星微囊及其制备方法。
本发明采用以下技术方案：
恩诺沙星微囊，由以下原料制成：恩诺沙星0.1-0.3份、分子量4000以上的聚乙二醇0.7-0.9份、液体石蜡1.0-1.5份、石油醚1.8-2.5份和非离子表面活性剂0.1-0.15份。
所述分子量4000以上的聚乙二醇为聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或聚乙二醇20000；所述非离子表面活性剂为司班80、司班65或司班20。
恩诺沙星微囊的制备方法，包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-10-25℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入非离子表面活性剂和聚乙二醇，90-100℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-10-25℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10-20分钟后过滤，干燥得恩诺沙星微囊。
本发明先将恩诺沙星、聚乙二醇加热溶解于液体石蜡中，加入石油醚后引起相分离形成凝聚液滴，聚乙二醇将恩诺沙星包成微囊，过滤除去石油醚、液体石蜡、非离子表面活性剂，最后干燥得产品恩诺沙星微囊。
本发明的恩诺沙星微囊能够很好地掩盖恩诺沙星本身的苦味，克服了恩诺沙星味苦畜禽不食的现象。本发明采用液体石蜡和石油醚作为溶剂，安全无毒，制备工艺简单，恩诺沙星微囊产品的包封率高，产品稳定、有效安全，成本低廉，适合工业化大规模生产。
具体实施方式
实施例1
恩诺沙星微囊制备原料：恩诺沙星0.3份、聚乙二醇40000.7份、液体石蜡1.2份、石油醚2.0份和司班800.12份。
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-20℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班-80和聚乙二醇4000，90℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-20℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌15分钟后过滤，固体部分干燥得恩诺沙星微囊。
实施例2
恩诺沙星微囊制备原料：恩诺沙星0.1份、聚乙二醇60000.9份、液体石蜡1.5份、石油醚2.5份和司班650.1份。
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-10℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班65和聚乙二醇6000，95℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-10℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10分钟后过滤，恩诺沙星微囊干燥得恩诺沙星微囊。
实施例3
恩诺沙星微囊制备原料：恩诺沙星0.2份、聚乙二醇200000.8份、液体石蜡1.0份、石油醚1.8份和司班200.15份。
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-25℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班20和聚乙二醇20000，100℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-25℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌20分钟后过滤，恩诺沙星微囊干燥得恩诺沙星微囊。
对实施例1-3的产品进行形态学考察、载药量的测定、包封率的测定，形态学考察：本品制备完成后在显微镜下观察：为圆形囊状小球，囊心物为晶状物；载药量的测定：为微囊中的含药量与微囊的总重量的比值；包封率的测定：为微囊中的含药量与投药总量的比值。结果如下：
实施例1产品：所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为89.5％，载药量为29.6％。
实施例2产品：所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为91.8％，载药量为29.7％。
实施例3产品：所得恩诺沙星微囊的显微观察形态为圆形封闭的囊状物，包封率为92.6％，载药量为29.2％。
Claims (3)
1.恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成：恩诺沙星0.3份、聚乙二醇4000 0.7份、液体石蜡1.2份、石油醚2.0份和司班80 0.12份；
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-20℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班-80和聚乙二醇4000，90℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-20℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌15分钟后过滤，固体部分干燥得恩诺沙星微囊。
2.恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成：恩诺沙星0.1份、聚乙二醇6000 0.9份、液体石蜡1.5份、石油醚2.5份和司班65 0.1份；
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-10℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班65和聚乙二醇6000，95℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-10℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌10分钟后过滤，固体部分干燥得恩诺沙星微囊。
3.恩诺沙星微囊，其特征在于由以下原料制成：恩诺沙星0.2份、聚乙二醇20000 0.8份、液体石蜡1.0份、石油醚1.8份和司班20 0.15份；
制备时包括以下步骤：
a、按比例取各原料；
b、将石油醚冷冻使温度降到-25℃，备用；
c、向液体石蜡中依次加入司班20和聚乙二醇20000，100℃加热溶解，加入恩诺沙星搅匀，搅匀后加入-25℃的石油醚，并搅拌，石油醚加完后持续搅拌20分钟后过滤，固体部分干燥得恩诺沙星微囊。
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