CN103142487A - 一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂及其制备方法和应用，涉及可溶性粉剂及其制备方法和应用的领域。本发明是要解决现有的制备方法制备的妥曲珠利制剂水溶性差，生物利用度低，稳定性差，易出现沉淀和变色，导致极大限制了其治疗效果和应用的问题。一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂：按重量份数由妥曲珠利、碱性pH调节剂、助溶剂和可溶性填充剂制备而成。制备方法：一、称取；二、混合后配制溶液；三、喷雾干燥法制得粉末。应用：高含量妥曲珠利可溶性粉剂作为原料在片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂上的应用。本发明制备工艺简单，制得的粉剂中妥曲珠利含量可达到60%，溶解快，制剂在室温条件下放置三年无结块变色现象。本发明适用于兽药制剂领域。
Description
技术领域
本发明涉及可溶性粉剂及其制备方法和应用的领域。
背景技术
鸡球虫对养禽业危害十分巨大，存在非常普遍，凡是养鸡的地方，就有球虫病。球虫病一般多在春季或夏季爆发，集约化养鸡场则一年四季都可发生，发病率为50%～70%。鸡球虫主要威胁3个月龄以内的鸡群，以15～50天的鸡只发病率和死亡率最高。目前，药物是防治鸡球虫病的主要手段，临床上使用的药物较多，由于球虫生活周期很复杂，很容易出现耐药性。当前临床应用的老药多已产生耐药性，影响了药物的疗效。这样迫切需要新的、广谱高效的抗球虫药物出现，以满足市场的需求。本发明中的妥曲珠利属于均三嗪类药物，分子式为C18H14F3N3O4S，结构式为：
妥曲珠利是德国拜耳公司研发的新一代抗球虫药物，商品名百球清(Baycox)，在欧洲应用很广泛，具有抗球虫谱广，抗球虫效果强，不易产生耐药性等优点，妥曲珠利分子量为425.4，熔点为194℃，不溶于水，溶于聚乙二醇、丙二醇等有机溶剂。商品Baycox为聚乙二醇和三乙醇胺的溶液剂，为碱性透明液体。可有效杀灭包括球虫在内的多种原虫。其中对柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型、和缓等艾美耳球虫的抗球虫指数均超过180，属高效抗球虫药物，被广泛应用于治疗和预防禽类及哺乳动物的球虫感染。
但是妥曲珠利的水溶性不好，生物利用度低；在使用过程中，由于其浓度低，且妥曲珠利的稳定性差，易出现沉淀和变色，而极大限制了其治疗效果和应用。
现有的妥曲珠利的制备方法中，专利201010116177.X中，采用不同型号的聚乙二醇和L-精氨酸作为增溶辅料，该发明有以下几个缺陷：1、最大含药量为10%，含量较低；2、以聚乙二醇为主要增溶辅料制备的制剂复溶时慢，因此配制时间较长，同时制剂在贮藏一段时间后会变黄结块，影响妥曲珠利可溶性粉的使用，这对实际生产有一定的限制；3、配方中使用聚乙二醇和L-精氨酸作为增溶辅料，这两种辅料价格较高，因此制剂成本高，不利于推广使用。另一专利200910061394.0中，采用β环糊精包合的妥曲珠利，含药量提高到15%，溶解度有所提高，但仍然较低，且成本很高。不利于产品的推广应用和实际生产。
发明内容
本发明是要解决现有的制备方法制备的妥曲珠利制剂水溶性差，生物利用度低，稳定性差，易出现沉淀和变色，导致极大限制了其治疗效果和应用的问题，而提供了一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂及其制备方法和应用。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂按重量份数由1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂制备而成。
所述的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。
所述的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。
所述的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入水，加热至70℃～90℃，搅拌至完全溶解，得到溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为（0.15～0.3）:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备。
所述的步骤一中的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。
所述的步骤一中的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。
所述的步骤一中的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。
所述的步骤三中的喷雾干燥法为在进口空气温度为160℃～175℃、出口空气温度为105℃～110℃、进料速率为0.1L/h～0.5L/h和喷雾空气流量350L/h～365L/h的条件下进行喷雾干燥。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂作为原料在片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂上的应用。
本发明的优点：
一、本发明的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂通过在妥曲珠利，极大的提高了妥曲珠利制剂中妥曲珠利的含药量，提高了生物利用度；
二、本发明的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法通过采用喷雾干燥法制备得到的妥曲珠利可溶性粉剂，溶解速度快，制剂稳定，在室温静置三年无结块变色现象；
三、本发明的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，工艺简单，易于操作，制备得到的妥曲珠利可溶性粉剂，成本低廉；
四、本发明的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂可直接加入动物的饮水中给药，亦可作为原料，与辅料进行混合后，制备得到片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂。
附图说明
图1为试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂的实物图；
图2为试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂的显微镜图；
图3为妥曲珠利原料药和试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂的溶出曲线对比图，其中，■表示妥曲珠利原料药，◆表示试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂。
具体实施方式
具体实施方式一：本实施方式是一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂制备而成。
本实施方式具有以下优点：一、本实施方式的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂通过在妥曲珠利中加入了增溶辅料，极大的提高了妥曲珠利制剂中妥曲珠利的含药量，提高了生物利用度；二、本实施方式的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，溶解速度快，制剂稳定，在室温静置三年无结块变色现象；三、本实施方式的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂可直接加入动物的饮水中给药，亦可作为原料，与辅料进行混合后，制备得到片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂。
具体实施方式二：本实施方式与具体实施方式一的不同点在于：所述的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式一相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式三：本实施方式与具体实施方式一或二的不同点在于：所述的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式一或二相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式四：本实施方式与具体实施方式一至三之一的不同点在于：所述的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式一至三相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式五：本实施方式提供了一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入水，加热至70℃～90℃，搅拌至完全溶解，得到溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为（0.15～0.3）:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备。
本实施方式所述的步骤二中的溶液为澄清透明溶液。
本实施方式具有以下优点：一、本实施方式通过在妥曲珠利中加入了增溶辅料，极大的提高了妥曲珠利制剂中妥曲珠利的含药量，提高了生物利用度；二、本实施方式通过采用喷雾干燥法制备得到的妥曲珠利可溶性粉剂，溶解速度快，制剂稳定，在室温静置三年无结块变色现象；三、本实施方式的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，工艺简单，易于操作，制备得到的妥曲珠利可溶性粉剂，成本低廉；四、本实施方式制备得到的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂可直接加入动物的饮水中给药，亦可作为原料，与辅料进行混合后，制备得到片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂。
具体实施方式六：本实施方式与具体实施方式五的不同点在于：所述的步骤一中的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式五相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式七：本实施方式与具体实施方式五或六的不同点在于：所述的步骤一中的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式五或六相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式八：本实施方式与具体实施方式五至七之一的不同点在于：所述的步骤一中的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。其它与具体实施方式五至七相同。
本实施方式所述的混合物中的各组分为任意比。
具体实施方式九：本实施方式与具体实施方式五至八之一的不同点在于：所述的步骤三中的喷雾干燥法为在进口空气温度为160℃～175℃、出口空气温度为105℃～110℃、进料速率为0.1L/h～0.5L/h和喷雾空气流量350L/h～365L/h的条件下进行喷雾干燥。其它与具体实施方式五至八相同。
具体实施方式十：本实施方式是一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的应用，作为原料在片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂上的应用。
采用以下试验验证本发明的效果：
试验一：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由25份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、4份的助溶剂和63份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由2份的乙酰胺和2份的聚乙烯吡咯烷酮混合而成，可溶性填充剂按重量份数是由60份的糖粉和3份的甘露醇混合而成。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取25份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、2份的乙酰胺、2份的聚乙烯吡咯烷酮、60份的糖粉和3份的甘露醇，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.2:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为25%。
图1为试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂的实物图；图2为试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂的显微镜图，放大倍数为160倍。从图1和图2中，可以观察到试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂大小均匀。
对妥曲珠利原料药和试验一得到的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，按照中国兽药典2005年版一部附录第二法中的溶解度测定法进行溶出效果测试，得到图1。具体操作方法如下：取妥曲珠利原料药及实例1制得的妥曲珠利可溶性粉剂样品，分别过180目筛。将细粉分别精密称量，每份样品约含妥曲珠利40mg。以900mL脱气水为溶出介质，转速为每分钟50转，温度为37±1℃，依法操作，分别在15，30，45，60，75和90min时取溶液5mL（同时补加等体积溶出介质），0.45μm微孔滤膜过滤，精密量取续滤液20μL，注入液相色谱仪，记录色谱图，计算每份样品的溶出量。从图1中的数据可以得到，90min时，妥曲珠利原料药的溶出量为43.4%，而妥曲珠利可溶性粉剂的在15min时溶出量已达91.8%，说明妥曲珠利可溶性粉剂的溶出速度和溶出量比原料药有了很大的提高。
试验二：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由40份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、4份的助溶剂和48份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由2份的乙酰胺和2份的聚乙烯吡咯烷酮混合而成，可溶性填充剂按重量份数是由45份的糖粉和3份的甘露醇混合而成。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取40份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、2份的乙酰胺、2份的聚乙烯吡咯烷酮、45份的糖粉和3份的甘露醇，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.15:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验二得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为40%。
试验三：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由30份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、5份的助溶剂和57份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由2份的乙酰胺和3份的聚乙烯醇混合而成，可溶性填充剂按重量份数是由54份的糖粉和3份的甘露醇混合而成。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取30份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、2份的乙酰胺、3份的聚乙烯醇、54份的糖粉和3份的甘露醇，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.2:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验三得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为30%。
试验四：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由25份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、10份的助溶剂和57份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由5份的苯甲酸钠和5份的聚乙烯醇混合而成，可溶性填充剂为糖粉。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取25份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、5份的苯甲酸钠、5份的聚乙烯醇和57份的糖粉，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.2:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验四得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为25%。
试验五：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由50份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、10份的助溶剂和32份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由5份的苯甲酸钠和5份的聚乙烯醇混合而成，可溶性填充剂为糖粉。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取50份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、5份的苯甲酸钠、5份的聚乙烯醇和32份的糖粉，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.2:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验五得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为50%。
试验六：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其按重量份数是由60份的妥曲珠利、8份的碱性pH调节剂、10份的助溶剂和22份的可溶性填充剂制备而成；其中，碱性pH调节剂为氢氧化钠，助溶剂按重量份数是由5份的苯甲酸钠和5份的聚乙烯醇混合而成，可溶性填充剂为糖粉。
一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，具体是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取60份的妥曲珠利、8份的氢氧化钠、5份的苯甲酸钠、5份的聚乙烯醇和22份的糖粉，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入蒸馏水，加热至80℃，搅拌至完全溶解，得到澄清透明的溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为0.2:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到白色粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备；其中，所述的喷雾干燥法中，进口空气温度为168℃，出口空气温度为107℃，进料速率为0.3L/h，喷雾空气流量357L/h。
试验六得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂中妥曲珠利的含量为60%。
试验七：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的应用，作为原料在片剂制剂上的应用，具体是按以下步骤完成的：按重量份数称取10份的试验一得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂，淀粉1份，乳糖1份，糊精0.5份，羧甲基淀粉钠0.5份，混合均匀后，用10%淀粉浆作粘合剂，制软材，过18目筛制粒，干燥，整粒，加0.2份硬脂酸镁作润滑剂，混合均匀后，压片，得到片剂制剂。
试验八：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的应用，作为原料在颗粒剂制剂上的应用，具体是按以下步骤完成的：按重量份数称取10份的试验四得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂，加入加乳糖2份作填充剂和矫味剂，混合均匀后，用淀粉糊作粘合剂，制软材，过16目筛制粒，干燥，整粒，得到颗粒剂制剂。
试验九：一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的应用，作为原料在冻干粉制剂上的应用，具体是按以下步骤完成的：按重量份数称取10份的试验四得到的高含量妥曲珠利可溶性粉剂，加入40份的注射用水，加热溶解制得溶液，向溶液中加入2份的活性炭去除热源，经粗滤、精滤、灌装，冻干，得到冻干粉制剂。
Claims (10)
1.一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其特征在于高含量妥曲珠利可溶性粉剂按重量份数由1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂制备而成。
2.根据权利要求1所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其特征在于所述的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。
3.根据权利要求1或2所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其特征在于所述的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂，其特征在于所述的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。
5.如权利要求1所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，其特征在于一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法是按以下步骤完成的：
一、按重量份数称取1份～60份的妥曲珠利、5份～40份的碱性pH调节剂、4份～40份的助溶剂和1份～89份的可溶性填充剂，然后混合，得到混合物；
二、向步骤一的混合物中，加入水，加热至70℃～90℃，搅拌至完全溶解，得到溶液；其中，步骤一的混合物与水的质量比为（0.15～0.3）:1；
三、采用喷雾干燥法对步骤二得到的溶液进行干燥，得到粉末，即完成了高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备。
6.根据权利要求5所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述的步骤一中的碱性pH调节剂为碱性无机盐；其中，所述的碱性无机盐为氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或其中几种的混合物。
7.根据权利要求5或6所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述的步骤一中的助溶剂为聚乙二醇类高分子化合物、聚乙烯吡咯烷酮类高分子化合物、聚乙烯醇类高分子化合物、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、尿素和乙酰胺中的一种或其中几种的混合物。
8.根据权利要求5或6所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述的步骤一中的可溶性填充剂为糖类化合物、醇类化合物、无机盐和可溶性淀粉中的一种或其中几种的混合物。
9.根据权利要求5所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述的步骤三中的喷雾干燥法为在进口空气温度为160℃～175℃、出口空气温度为105℃～110℃、进料速率为0.1L/h～0.5L/h和喷雾空气流量350L/h～365L/h的条件下进行喷雾干燥。
10.如权利要求1所述的一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂的应用，其特征在于一种高含量妥曲珠利可溶性粉剂作为原料在片剂制剂、颗粒剂制剂和冻干粉制剂上的应用。
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