CN102178933B - 一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂 - Google Patents

Abstract

一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，采用碳酸钙、氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、酪蛋白磷酸肽、骨胶原、氯化锰、维生素D₃为主要原料，其特征在于它是由下述质量配比：碳酸钙200～300份、氨基葡萄糖盐酸盐100～200份、硫酸软骨素40～100份、酪蛋白磷酸肽10～30份、骨胶原60～120份、氯化锰1～3份、维生素D₃微量，药用辅料(如糊精、硬脂酸镁等)适量，经混合、颗粒制备、干燥充填或压片等生产工艺后，制成胶囊剂、片剂或颗粒剂。本发明的有益效果是：全方通过不同机制促进钙的吸收和钙在骨骼上的沉积，抑制钙的溶解和流失，促进骨基质的形成，从而综合性地使骨密度增加，防治骨关节病的发生。

Description

一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂

技术领域

本发明涉及一种药物组合配方，用于增加骨密度、防止骨质疏松及骨关节病。

背景技术

骨骼受不良生活习惯、饮食、运动以及年龄、肥胖等的影响极易产生骨质疏松症和骨关节病。骨质疏松表现为骨量减少、骨微结构退变、骨的脆性增高、骨力学强度下降，因此患有骨质疏松症的患者极易发生骨折。骨关节病是一种以局部关节软骨退变，骨质丢失，关节边缘骨刺形成及关节畸形和软骨下骨质致密为特征的慢性关节疾病，是发生于老年的特发性和慢性进行性疾病。骨质疏松症和骨关节病给患者带来极大的痛苦，严重影响着人们的生活、工作和学习。

发明内容

本发明提供一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，用于增加骨密度、防治骨关节疾病。

本发明所采用的技术方案是：采用碳酸钙、氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、酪蛋白磷酸肽、骨胶原、氯化锰、维生素D₃为主要原料，其特征在于它是由下述质量配比：碳酸钙200～300份、氨基葡萄糖盐酸盐100～200份、硫酸软骨素40～100份、酪蛋白磷酸肽10～30份、骨胶原60～120份、氯化锰1～3份、维生素D₃微量，药用辅料(如糊精、硬脂酸镁等)适量，经混合、颗粒制备、干燥、充填或压片等生产工艺后，制成胶囊剂、片剂或颗粒剂。

本发明所述的份为质量份，为本领域常用的微克、毫克、克、千克等质量单位。

本发明制剂建议日服有效量为1.5～2.5g，每日分3次，温开水送服即可。

本发明的有益效果是：配方中碳酸钙是补充钙源，是治疗骨密度低的物质基础；酪蛋白磷酸肽和维生素D₃以不同的机制促进钙的吸收；氨基葡萄糖盐酸盐和硫酸软骨素主要以抗氧化的机理来减少骨密度降低的发生；骨胶原可以使钙有效沉淀在骨骼上；锰能促进成骨细胞的活性。全方通过不同机制促进钙的吸收和钙在骨骼上的沉积，抑制钙的溶解和流失，促进骨基质的形成，从而综合性地使骨密度增加，防治骨关节病的发生。

配方依据：

碳酸钙中的钙是维系骨密度的基础营养，也是影响骨密度的一个重要膳食因素。当钙摄入或钙吸收不足时就会诱发甲状旁腺功能亢进，继而导致来自骨骼的骨动员，释放更多的钙以维持血清的钙稳定，骨丢失因此而发生。因此，钙在增加骨密度中的地位是非常重要的。

氨基葡萄糖是影响人体结缔组织正常活动的一个重要物质，随着人年龄的增加，氨基葡萄糖单体会流失，导致软骨变性，进而丧失其缓冲和润滑的功能。氨基葡萄糖盐酸盐具有很强的抗氧化活性，能抑制破坏软骨、肌腱与韧带的弹性酶，增强软骨，还能有效的清除关节腔中的各种有害酶类和细胞因子，而这些物质恰恰是引起骨关节炎患者疼痛和软骨损伤的重要因素。

硫酸软骨素是一种蛋白多糖分子，分子中带有大量的负电荷，具有调脂、抗炎及弱的抗凝血、抗血栓生物活性，对维持细胞环境的相对稳定性和正常功能具有重要作用。硫酸软骨素可去除大量吸收滑膜中的Na⁺，促进骨质增长，修复受损的关节，增加骨关节腔中软骨密度，并可促进成骨细胞增殖、矿化，同时有很强的抗氧化活性作用，这都有利于延缓骨质疏松的发展和提高骨密度。硫酸软骨素还具有抑制NK细胞活性作用，可防止抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用(ADCC)对组织的损伤，有利于组织修复。其大量集中于关节软骨中，可增强关节软骨对营养的吸收，也可使软骨细胞有足够的水分，从而能达到缓冲震动及润滑作用。

骨胶原是动物骨骼中提取的一类胶原蛋白，可以使钙有效沉淀在骨骼上，提高钙的吸收率，人体所吸收的钙，正是通过胶原蛋白的连接作用才被骨骼有效利用，只有补充足够的骨胶原，才能保证骨骼成分的合理比例。

酪蛋白磷酸肽是通过水解酪蛋白制备而来。酪蛋白磷酸肽可促进钙等二价矿物质的吸收利用。酪蛋白磷酸肽对钙的吸收作用主要表现为在中性和弱碱性环境下能与钙结合，抑制不溶性沉淀的生成，避免钙的流失，最终因游离钙浓度的提高而被动吸收。

锰与骨细胞分化、胶原蛋白及粘多糖合成有关，当体内缺锰时，破骨细胞活性便增强，而成骨细胞活性却受到抑制，成长速度减慢，造成成骨障碍，骨密度降低。

人体维生素D3的水平与骨密度，肌肉强密度相关，维生素D3是钙吸收的主要调节因素，可以帮助人体吸收钙，有效地提高人体骨密度，长时间地维持骨密度峰值。缺乏或不足会使人体对钙的吸收不足10％，还会导致继发性甲状旁腺功能增高，增加骨转换，促进骨丢失，导致骨质疏松和骨折。

以上各原料相辅相成从而使本品具有良好的增加骨密度、防止骨关节病和增强免疫的功能。

该制剂的功能：

1、该发明制剂中的钙是维系骨密度的基础营养，可以维持血清中钙稳定。

2、配方中的维生素D₃和酪蛋白磷酸肽，可以促进人体对钙的吸收，有效地提高人体骨密度，长时间地维持骨密度的峰值。

3、氨基葡萄糖盐酸盐和硫酸软骨素具有很强的抗氧化活性，可促进成骨细胞的增殖、矿化，有利于延缓骨质疏松的发展和提高骨密度。

4、骨胶原蛋白可以使钙有效沉淀在骨骼上，刺激软骨细胞合成胶原蛋白II，提高钙的吸收率；锰等微量矿物质协同钙，可进一步阻止骨质矿密度损失，提高骨质疏松症防治疗效。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

下面结合实施例对本发明作进一步描述：

实施例1：一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，采用碳酸钙、氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、酪蛋白磷酸肽、骨胶原、氯化锰、维生素D₃为主要原料，由下述质量配比：碳酸钙260g、氨基葡萄糖盐酸盐140g、硫酸软骨素70g、酪蛋白磷酸肽18g、骨胶原90g、氯化锰2g、维生素D₃1.5mg，结合药用辅料(如糊精、硬脂酸镁等)适量，经混合、颗粒制备、干燥充填等生产工艺制成胶囊剂，每粒0.58g。每日3次，每次1粒，饭后服用，温开水送服即可。

实施例2：一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，采用碳酸钙、氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、酪蛋白磷酸肽、骨胶原、氯化锰、维生素D₃为主要原料，由下述质量配比：碳酸钙240g、氨基葡萄糖盐酸盐160g、硫酸软骨素60g、酪蛋白磷酸肽17g、骨胶原100g、氯化锰3g、维生素D₃2.0mg，结合药用辅料(如糊精、硬脂酸镁等)适量，经混合、颗粒制备、干燥充填等生产工艺制成胶囊剂，每粒0.58g。每日3次，每次1粒，饭后服用，温开水送服即可。

实施例3：一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，采用碳酸钙、氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、酪蛋白磷酸肽、骨胶原、氯化锰、维生素D₃为主要原料，由下述质量配比：碳酸钙280g、氨基葡萄糖盐酸盐120g、硫酸软骨素80g、酪蛋白磷酸肽19g、骨胶原80g、氯化锰1g、维生素D₃1.5mg，结合药用辅料(如糊精、硬脂酸镁等)适量，经混合、颗粒制备、干燥充填等生产工艺制成胶囊剂，每粒0.58g。每日3次，每次1粒，饭后服用，温开水送服即可。

实施例4：人体试食试验。使用实施例1中制备的本发明胶囊剂，对本品的效果进行检验。

受试对象标准：单纯的患有骨关节病及骨质疏松的人群，年龄在50～65岁之间。

实验设计与分组：采用自身和组间两种对照设计。按上述标准选择100例受试者，根据随机双盲的要求进行分组。按受试者骨质疏松的情况随机分为试食组和对照组，尽可能考虑影响结果的主要因素如年龄、性别、饮食等，进行均衡性检验，以保证组间的可比性。每组受试者50例。试食组每人每天服用该发明3次，每次2粒，对照组服用同种规格的安慰剂，连续服用90天。

症状积分观察：按骨关节病及骨质疏松症状的轻重累计积分(重症3分、中度2分、轻度1分)。

分组情况见表1。试食前两组血、尿、便常规及肝肾功能等检查均在正常范围，两组受试者年龄、性别、症状积分均无明显差异(P＞0.05)，具有可比性。

表1试食前一般资料

试食后情况见表2。

表2临床症状积分比较

**与试食前比较，P＜0.01##组间比较，P＜0.01

由表2可见，服食后90天，试食组试食前后症状积分改善极为明显(P＜0.01)，且明显好于对照组，两组间差异极为显著(P＜0.01)。

结果证明，试食组与对照组试验期间正常饮食，不改变原来的饮食习惯。90天后，试食组自身和与对照组组间比较，临床症状明显减小(P＜0.01)。经检查，试食组有45人症状明显改善，有效率达到90％，而对照组症状改善人数极少，差异明显。所以该发明可以防治骨关节病，增加骨密度，且在试验过程中未发现毒副作用。

Claims (1)

1.一种用于防治骨质疏松症及骨关节病的制剂，其特征在于它是采用碳酸钙200～300份、氨基葡萄糖盐酸盐100～200份、硫酸软骨素40～100份、酪蛋白磷酸肽10～30份、骨胶原60～120份、氯化锰1～3份、维生素D3微量，药用辅料糊精或硬脂酸镁适量经混合、颗粒制备、干燥、充填或压片制成。