CN102106815A

CN102106815A - 一种氟苯尼考溶液及其制备方法

Info

Publication number: CN102106815A
Application number: CN2010105824052A
Authority: CN
Inventors: 郗洪生; 龙谭; 廖洪; 高建辉; 郭春艳
Original assignee: SHANGHAI HENG FENG QIANG ANIMAL PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: SHANGHAI HENG FENG QIANG ANIMAL PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2010-12-10
Filing date: 2010-12-10
Publication date: 2011-06-29

Abstract

本发明涉及一种氟苯尼考溶液及其制备方法。本发明的氟苯尼考溶液组分包括氟苯尼考、N，N二甲基甲酰胺，三醋酸甘油酯，吐温-80，水，各组分质量比如下：氟苯尼考:N，N二甲基甲酰胺：三醋酸甘油酯：吐温-80：水=5～15:40～60:10～15:10～20:100。该溶剂制备方法为：取N，N二甲基甲酰胺45毫升，加入氟苯尼考，搅拌至溶解；然后加入三醋酸甘油酯，搅拌至溶解，再加入吐温-80，搅拌至溶解；加入水至100毫升，搅拌至溶清。使用本方法制备的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于水中，大大地提高了产品的生物利用度，具有速效、长效、高效的特点。在禽畜体内可以维持很长的有效血药浓度。

Description

一种氟苯尼考溶液及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种氟苯尼考溶液及其制备方法。

技术背景

氟苯尼考是一种氯霉素类的兽用广谱抗菌药，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，尤其对一些耐氯霉素及甲砜霉素的细菌仍然表现出较高的抗菌活性。特点如下：（1）具有极广的抗菌谱，对革兰氏阳性菌及阴性菌皆有强大的杀灭作用，对厌氧革兰氏阳性菌及阴性螺旋体，立克次氏体，阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。（2）体内外试验表明：其抗菌活性明显优于当前的抗菌药，如：氯霉素、甲砜霉素、土霉素、四环素及氨苄青霉素以及目前广泛应用的喹诺酮类药物。（3）速效：肌注1小时后血液中可达治疗浓度。1.5－3小时即可达药峰浓度；长效：有效血药浓度可维持20小时以上。（4）能透过血脑屏障对动物细菌性脑膜炎的治疗效果非其它抗菌药能比。（5）按推荐量使用无毒副作用，克服了氯霉素及甲砜霉素所致的再生障碍贫血的危险及其他毒性，不会对动物和食物造成危害，用于动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗，包括防治家畜的细菌性呼吸系统疾病、脑膜炎、胸膜炎、乳腺炎、肠道感染及产后综合症等；家禽的细菌性呼吸系统疾病、霍乱、巴氏杆菌及其它肠道感染等；水产动物的巴氏杆菌、弧菌、金葡球菌以及其他革兰氏阴性菌引起的感染等。体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC约为10倍)，氟苯尼考无潜在致再生障碍性贫血的危险，尤其是对其它药物(包括氯霉素和甲矾霉素)耐药菌株呈现高度的敏感性。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应，在美国、中国等已禁止用于食品动物。

目前使用的氟苯尼考溶液完全是使用有机溶剂做为溶媒，增加了对动物的刺激性，也增加了企业生产成本，同时也提高养殖户的用药成本，因此，在动物的疾病防治上，氟苯尼考溶液的临床使用上受到了很大的限制。

发明内容：

为了克服上述问题，本发明的目的在于，提供一种氟苯尼考溶液及其制备方法。

该技术方案内容如下：

一种氟苯尼考溶液，该溶液的组分包括氟苯尼考、N、N二甲基甲酰胺（DMF），三醋酸甘油酯，吐温-80,水，各组分质量比如下：氟苯尼考: DMF：三醋酸甘油酯：吐温-80：水=(5-15):(40-60):（10-15）：（10-20）：100。

进一步，所述各组分质量比为：氟苯尼考: DMF：三醋酸甘油酯：吐温-80：水=10:45:10：15：100。

所述氟苯尼考溶液的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

步骤（1）：取DMF 45毫升，加入氟苯尼考，搅拌溶解；

步骤（2）：然后加入三醋酸甘油酯，搅拌2分钟使其溶解，

步骤（3）：再加入吐温-80，搅拌5分钟，使其充分溶解，

步骤（4）：加入水至100毫升，搅拌至溶清。

进一步，氟苯尼考、N、N二甲基甲酰胺（DMF），三醋酸甘油酯，吐温-80,水：(5-15):(40-60):（10-15）：（10-20）：（10-15）。

所述的氟苯尼考溶液的制备方法中各组分质量比为：氟苯尼考: DMF：三醋酸甘油酯：吐温-80：水=10:45:10：15：100。

以上制备过程在常温下进行。

本发明采用了三醋酸甘油酯作为油相，吐温-80作为乳化剂，DMF作为助溶剂制备了氟苯尼考溶液，本发明的优点是利用助溶剂使微溶于水的氟苯尼考溶于油中，然后加入适量乳化剂，使其形成均一的体系，使用本方法制备的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于水中，大大地提高了产品的生物利用度，具有速效、长效、高效的特点。在家畜体内可以维持很长的有效血药浓度。

本发明制备简便，成本低廉，低毒高效，有着较佳的治疗效果，有益于禽畜的健康生长，给养殖户带来很好的收益。

具体实施方式：

【实施例1】

一种氟苯尼考溶液，是用下述方法制成的

步骤（1）：取DMF 45毫升，加入氟苯尼考10克，搅拌溶解；

步骤（2）：然后加入三醋酸甘油酯10毫升，搅拌2分钟使其溶解，

步骤（3）：再加入吐温-80 10毫升，搅拌5分钟，使其充分溶解，

步骤（4）：加入水至100毫升，搅拌至溶清。

【实施例2】

一种氟苯尼考溶液，是用下述方法制成的

步骤（1）：取DMF 50毫升，加入氟苯尼考15克，搅拌溶解；

步骤（2）：然后加入三醋酸甘油酯15毫升，搅拌2分钟使其溶解，

步骤（3）：再加入吐温-80 15毫升，搅拌5分钟，使其充分溶解，

步骤（4）：加入水至100毫升，搅拌至溶清。

【实施例3】

一种氟苯尼考溶液，是用下述方法制成的

步骤（1）：取DMF 60毫升，加入氟苯尼考10克，搅拌溶解；

步骤（3）：再加入吐温-80 20毫升，搅拌5分钟，使其充分溶解，

步骤（4）：加入水至100毫升，搅拌至溶清。

【实施例4】

一种氟苯尼考溶液，是用下述方法制成的

步骤（1）：取DMF 55毫升，加入氟苯尼考15克，搅拌溶解；

步骤（4）：加入水至100毫升，搅拌至溶清。

以上实施例在实验室做小试以及生产中均稳定，做过实际测试，具有良好的稳定性。

综上所述仅为发明的较佳实施例而已，并非用来限定本发明的实施范围。即凡依本发明申请专利范围的内容所作的等效变化与修饰，都应为本发明的技术范畴。

Claims

1.一种氟苯尼考溶液，其特征在于，该溶液的组分包括氟苯尼考、N，N二甲基甲酰胺，三醋酸甘油酯，吐温-80，水，各组分质量比如下：氟苯尼考: N，N二甲基甲酰胺：三醋酸甘油酯：吐温-80：水= 5～15:40～60:10～15:10～20:100。

2.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，各组分质量比为：氟苯尼考: DMF:三醋酸甘油酯:吐温-80:水=10:45:10:15:100。

3.一种制备如权利要求1所述溶液的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

步骤1：取N，N二甲基甲酰胺45毫升，加入氟苯尼考，搅拌至溶解；

步骤2：然后加入三醋酸甘油酯，搅拌至溶解，

步骤3：再加入吐温-80，搅拌至溶解，

步骤4：加入水至100毫升，搅拌至溶清；

上述各组分质量比如下：氟苯尼考: N，N二甲基甲酰胺：三醋酸甘油酯：吐温-80：水= 5～15:40～60:10～15:10～20:100。

4.如权利要求3所述制备方法中，其特征在于：各组分质量比如下：氟苯尼考: DMF:三醋酸甘油酯:吐温-80:水=10:45:10:15:100。