CN102068682A - 一种治疗消化系统疾病的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种用于治疗消化系统疾病的中药组合物，其主要是由黄柏、白花蛇草、干姜和沙棘等中药材按一定重量配比制备而成。它可以与适宜的药用辅料按照常规的制剂工艺制备成任何一种常用口服制剂的剂型。本发明中药组合物具有清热解毒、消肿止疡的作用，临床观察表明本发明中药组合物可广泛用于治疗消化系统疾病，尤其对消化性溃疡有很好的治疗作用。

Description

一种治疗消化系统疾病的中药组合物及其制备方法

发明领域

本发明涉及一种治疗消化系统疾病的中药组合物，尤其涉及一种由黄柏、白花蛇草、沙棘和三七等中药材组成的中药组合物，属中药领域，广泛用于治疗慢性胃炎、消化道溃疡等消化系统疾病。

背景技术

消化系统疾病是常见的多发病之一，其中主要以消化道溃疡和慢性胃炎等为主。主要是因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等原因引起，该病临床十分常见，约占接受胃镜检查病人的80％-90％，男性多于女性，随年龄增长发病率逐渐升高，随着社会的发展，生活节奏日趋紧张，我国消化系统疾病发病率逐年上升，平均发病率为10-12％，而北京、四川和辽宁等省市发病率高达24％左右。目前西医采用抗酸药、质子泵抑制剂和胃粘膜保护药等对该病进行治疗，效果虽然不错，但难于根治，且易出现皮疹、头晕等不良反应，且多对肝、肾有损伤，故至今尚无效果好而无不良反应的特效西药。

祖国医学认为消化系统疾病多与饮食不节、七情内伤及劳倦过度等诸多因素有关。根据中医基本理论，采用温中清热，调和脾胃的方法能够很好地治疗消化系统疾病，故本发明人运用现代科学技术在中医理论指导下，选用沙棘、黄柏等药材进行合理组方，开发了效果确切、针对性强的治疗消化系统疾病的复方现代中药组合物，该组合物具有健脾温胃、清热化湿、消食化滞、增进食欲，并取得了满意疗效，且无不良反应，安全无毒，适宜于长期服用，能满足临床治疗的需要，具有深远的社会效益与经济效益。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种具有安全有效的中药组合物，可广泛用于治疗消化系统疾病，如消化性溃疡、慢性胃炎等。

本发明的目的是通过下述方式实现的：

本发明中药组合物选择将黄柏、白花蛇草、干姜、沙棘、三七和布渣叶进行组合，其中所选用的黄柏性寒味苦，归肾、膀胱、大肠经，有清热燥湿，泻火解毒、消肿止疡之功效；而白花蛇草性寒味微苦、甘，入胃、大肠、小肠经，具清热解毒，利湿消痈的作用，再与具有健胃消食、活血散瘀的沙棘配伍，三者伍用不仅清利湿热和解毒消痈的作用加强，同时对消化系统具有保护作用。为了效果更好，本发明人还加入了三七、干姜和布渣叶。其中三七性温，味甘、微苦，具有散瘀止血，消肿定痛之功效，干姜性热味辛，归脾、胃、心、肺经，温中散寒，燥湿消痰；布渣叶性平味淡、微酸，具清热消滞、利湿退黄之功效；三七可助黄柏消肿，助沙棘活血散瘀；而布渣叶与干姜均能清利湿热，共助黄柏清利湿热，同时干姜与沙棘均能祛痰，而中医所述的“痰”实为，故诸药合用，共奏清利湿热、健胃消食、消肿止疡之功效，对由湿热引起的消化系统疾病如消化性溃疡、慢性胃炎等均具有非常好的疗效。

本发明中药组合物各原料组分的用量也是发明人经过临床治疗摸索总结得出的，各组分用量为在下述重量份范围内对治疗消化系统疾病都具有较好疗效：

黄柏1～99份、白花蛇草1～99份、干姜1～99份、沙棘1～99份、三七1～99份和布渣叶1～99份。

较优选的，本发明中药组合物各原料组分的用量在下述重量份范围内也可以：黄柏10～60份、白花蛇草15～75份、干姜5～40份、沙棘10～60份、三七5～30份和布渣叶5～45份。

更进一步的，本发明中药组合物各原料组分的重量份还可以为：黄柏20～40份、白花蛇草30～50份、干姜8～15份、沙棘20～40份、三七7～12份和布渣叶10～30份。

最优选的本发明中药组合物各原料组分的重量份为：黄柏30份、白花蛇草40份、干姜10份、沙棘30份、三七8份和布渣叶20份。

本发明中药组合物可以采用中药制剂的常规方法制备成任何常规口服制剂。例如可以将这些原料药研成粉末混合均匀制成散剂冲服；也可以将这些原料一起水煎，然后浓缩水煎液制成；还可以为了使该药物的各原料更好地发挥药效，优选对原料药中的墨旱莲和车前草等进行特殊提取如乙醇提取等。但是这些均不能用于限制本发明的保护范围。

本发明中药组合物的制备方法，可以包括以下步骤：

A、按重量份称取各原料黄柏、白花蛇草、干姜、沙棘、三七和布渣叶；

B、将称取的黄柏、白花蛇草和沙棘加工成粗粉，加6～8倍量50％～80％乙醇回流提取2～4次，每次0.5～3小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至相对密度1.00～1.30，浓缩液备用；

C、将称取的于姜加工成粗粉，用水蒸气蒸馏法加10～20倍量水提取挥发油5～15小时，挥发油以吸附剂(CaHPO₄等)吸收或包合(β-环糊精)10～30小时，药液过滤，药渣再加5～15倍量水提取1～3次，每次1～3小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；

D、将称取的三七和布渣叶加工成粗粉，加水提取1～3次，每次0.5～3小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；

E、合并A步、B步和C步所得浓缩液，继续浓缩，减压干燥，即得本发明中药组合物的活性成分。

F、在E步所得活性成分中加入适宜的辅料按常规的药物制备方法制备成药剂学上允许的任何一种相应的药物制剂。

上述D步优选为将提取液的温度控制在70℃。

本发明中药组合物具有清利湿热、解毒消肿之功效，临床观察表明本发明可用于治疗消化系统疾病，尤其适用于慢性胃炎。

本发明口服有效日剂量为3～100g生药材，分2～3次服用。

试验例：本发明中药组合物主要药效学试验

一、对盐酸—乙醇致大鼠急性胃粘膜损伤的影响

1、试验药物

本发明中药组合物：自制；临用前将香砂养胃丸用水配成混悬液。

香砂养胃丸：每8丸相当于原生药3g，湖南省湘中制药有限公司生产。临用前将香砂养胃丸用水配成混悬液。

2、试验动物

SD大鼠，湖南医药工业研究所提供。

3、方法与结果

取SD大鼠50只，体重150±10g，雌雄各半。随机分成5组，每组10只，分别为空白对照组、本发明中药组合物组高、中、低剂量组及香砂养胃丸组(药物对照组)，口服灌胃给药，本发明给药按高、中、低剂量分别为：6、12、18g/kg，容积为1.5ml/100g，香砂养胃丸给药：3g/kg，容积为1.5ml/100g，空白对照组等体积给水。本实验所有数据均表示为平均值±标准差，组间差异的显著性采用t检验进行。

实验前禁食不禁水24小时，给药1每只大鼠灌服1.5ml盐酸—乙醇(每100ml盐酸—乙醇中含盐酸1.7ml和无水乙醇60ml)，1小时后颈椎脱臼处死大鼠，沿胃大弯剪开，平铺，观察胃粘膜。

溃疡指数计算方法：胃粘膜局部充血为1分，点状出血或糜烂各为1分，线状糜烂1个为3分。溃疡指数抑制率％＝(空白对照组溃疡指数-用药组溃疡指数)/空白对照组溃疡指数×100％。结果见表1：

表1对盐酸—乙醇致大鼠急性胃粘膜损伤的影响

组别	n	溃疡指数	抑制率(％)
				空白对照组	10	18.4±5.4	——
本发明高剂量组	10	6.5±3.8**	64.7
				本发明中剂量组	10	8.3±4.1**	54.9
本发明低剂量组	10	11.6±5.3*	37.0
				香砂养胃丸组	10	9.5±4.6**	48.4

与空白对照组比较**P＜0.05，*P＜0.01

由上述试验结果表明，本发明高、中、低剂量组能明显降低大鼠的溃疡指数，与空白对照组比较，差异具有显著性，本发明高、中剂量组与对照药物组比较，其效果更强。

二、对蛋清致大鼠足肿胀的影响

取SD大鼠50只，体重180±1010g，雌雄各半，随机分成5组，每组10只，分组及给药同一。连续灌胃3天(1次/天)，末次给药1小时后左后足脚跖皮下注入新鲜蛋清0.1ml，记录给蛋清前及给蛋清后0.5、1、2、3、4小时的鼠爪周径，计算肿胀度。肿胀度＝给蛋清后鼠爪周径-给蛋清前鼠爪周径，结果见表2：

表2对蛋清致大鼠足肿胀的影响

组别	0.5h	1h	2h	3h	4h
						空白对照组	8.23±2.46	11.35±2.64	10.87±3.21	9.64±2.34	7.01±3.15

本发明高剂量组	6.28±1.56*	5.94±2.15*	5.43±2.41*	5.04±2.13*	4.47±1.34**
						本发明中剂量组	6.45±1.69*	6.31±1.24	6.24±1.58	5.87±1.54*	5.12±1.65*
本发明低剂量组	7.96±2.08	7.86±1.38	7.45±2.13*	7.06±1.37*	6.37±1.27
						香砂养胃丸组	6.87±1.54*	6.59±1.13*	6.12±1.68*	5.48±1.79*	5.11±2.01*

与空白对照组比较**P＜0.05，*P＜0.01

以上结果表明本发明中药组合物各剂量组在给予蛋清2～3小时时能明显抑制蛋清致大鼠足肿胀，肿胀度与空白对照组相比，差异有显著性意义。

具体实施方式

以下通过实施例来进一步阐述本发明组合物的制备方法。

实施例1、本发明片剂

称取黄柏300g、白花蛇草400g、干姜100g、沙棘300g、三七80g和布渣叶200g，将称取的黄柏、白花蛇草和沙棘加工成粗粉，加8倍量70％的乙醇回流提取3次，第一次2小时，第二次3小时，第三次0.5小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至相对密度1.00～1.30，浓缩液备用；将称取的干姜加工成粗粉，再用水蒸气蒸馏法加15倍量的水提取挥发油10小时，挥发油用吸附剂Ca(HPO₄)₂吸收20小时，药液过滤，药渣再加9倍量水提取2次，每次各2小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；将称取的三七和布渣叶加工成粗粉，加水提取2次，温度控制在70℃，第一次1小时，第二次3小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；合并上述所有浓缩液，继续浓缩，减压干燥，粉碎成细粉，加入适宜的片剂辅料，按常规的片剂制备方法制备成片剂1000片。

实施例2、本发明胶囊剂

称取黄柏420g、白花蛇草525g、干姜35g、沙棘420g、三七35g和布渣叶320g，将称取的黄柏、白花蛇草和沙棘加工成粗粉，加6倍量50％的乙醇回流提取2次，每次各3小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至相对密度1.15～1.25，浓缩液备用；将称取的干姜加工成粗粉，再用水蒸气蒸馏法加10倍量的水提取挥发油5小时，用β-环糊精包合10小时，药液过滤，药渣再加15倍量水提取3次，第一次2小时，第二次和第三次各1小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；将称取的三七和布渣叶加工成粗粉，加水提取3次，温度控制在65℃，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；合并上述所有浓缩液，继续浓缩，减压干燥，粉碎成细粉，加入适宜的胶囊剂辅料，按常规的胶囊剂制备方法制备成胶囊剂1000粒。

实施例3、本发明药物颗粒剂

称取黄柏120g、白花蛇草180g、干姜100g、沙棘420g、三七250g和布渣叶500g，将称取的黄柏、白花蛇草和沙棘加工成粗粉，加7倍量80％的乙醇回流提取4次，每次各1.5小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至相对密度1.20～1.25，浓缩液备用；将称取的干姜加工成粗粉，再用水蒸气蒸馏法加30倍量的水提取挥发油15小时，用β-环糊精包合20小时，药液过滤，药渣再加5倍量水提取3次，第一次2小时，第二次和第三次各1小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；将称取的三七和布渣叶加工成粗粉，加水提取3次，温度控制在65℃，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；合并上述所有浓缩液，继续浓缩，减压干燥，粉碎成细粉，加入适宜的颗粒剂辅料按常规的药物制备方法制备成颗粒剂1000包。

实施例4、本发明药物散剂

称取黄柏320g、白花蛇草250g、干姜120g、沙棘80g、三七100g和布渣叶400g，将各味药材研碎成细粉，包装成散剂1000包。

实施例5、本发明药物微丸胶囊剂

称取黄柏500g、白花蛇草300g、干姜50g、沙棘250g、三七100g和布渣叶250g，将干姜加工成粗粉，用水蒸气蒸馏法加20倍量水提取挥发油15小时，挥发油以β-环糊精包合10小时，药液过滤，药渣再加15倍量水提取3次，每次1小时，过滤，合并滤液，浓缩，干燥得干浸膏，粉碎成细粉；再将黄柏、白花蛇草、沙棘、布渣叶和三七粉碎成细粉，与干姜细粉、干姜挥发油混合均匀，再加入适宜的微丸胶囊剂的辅料，按常规的微丸胶囊剂的制备方法制备成微丸胶囊剂1000粒。

Claims (7)

1.一种治疗消化系统疾病的中药组合物，其特征在于制备所述中药组合物的活性成分的原料的重量份为：黄柏1～99份、白花蛇草1～99份、干姜1～99份、沙棘1～99份、三七1～99份和布渣叶1～99份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于所述原料的重量份为：黄柏10～60份、白花蛇草15～75份、干姜5～40份、沙棘10～60份、三七5～30份和布渣叶5～45份。

3.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于所述原料的重量份为：黄柏20～40份、白花蛇草30～50份、干姜8～15份、沙棘20～40份、三七7～12份和布渣叶10～30份。

4.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于所述原料的重量份为：黄柏30份、白花蛇草40份、干姜10份、沙棘30份、三七8份和布渣叶20份。

5.根据权利要求1～4任一项所述的中药组合物，其特征在于所述中药组合物能制备成用于治疗慢性胃炎的中药制剂。

6.根据权利要求5任一项所述的中药组合物，其特征在于所述中药制剂是由所述的活性成分与药学可以接受的辅料制备成药剂学上允许的任何一种现代制剂，可以制成口服剂型、注射剂型和透皮剂型。

7.根据权利要求1所述的中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

A、按重量份称取各原料黄柏、白花蛇草、干姜、沙棘、三七和布渣叶；

B、将称取的黄柏、白花蛇草和沙棘加工成粗粉，加6～8倍量50％～80％乙醇回流提取2～4次，每次0.5～3小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至相对密度1.00～1.30，浓缩液备用；

C、将称取的干姜加工成粗粉，用水蒸气蒸馏法加10～20倍量水提取挥发油5～15小时，挥发油以吸附剂(CaHPO₄等)吸收或包合(β-环糊精)10～30小时，药液过滤，药渣再加5～15倍量水提取1～3次，每次1～3小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；

D、将称取的三七和布渣叶加工成粗粉，加水提取1～3次，每次0.5～3小时，过滤，合并滤液，浓缩液备用；

E、合并A步、B步和C步所得浓缩液，继续浓缩，减压干燥，即得本发明中药组合物的活性成分。

F、在E步所得活性成分中加入适宜的辅料按常规的药物制备方法制备成药剂学上允许的任何一种相应的药物制剂。