CN102048786A - 金鸡菊提取物的制备和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药技术领域，是金鸡菊提取物的制备方法以及将金鸡菊提取物用于防治高血压和高血脂疾病的新用途。其制备方法如下：金鸡菊头状花絮经粉碎过50目筛，分别用体积分数为95％的乙醇回流提取2次和用50％的乙醇回流提取1次，合并提取液，蒸干，得金鸡菊总提物，上D-101大孔吸附树脂进行梯度洗脱，用30％-95％乙醇洗脱，收集各洗脱液，经旋转蒸发仪浓缩，恒温干燥箱干燥，得到棕色粉末，其收率在0.07-1.3％之间，经过动物实验，发现30％-95％乙醇洗脱物有舒张血管作用和降低胆固醇、甘油三酯的作用，可以用于制备防治高血压和高血脂疾病的药物和保健品。
Description
技术领域
1、本发明涉及金鸡菊提取物在制备防治高血压和高血脂疾病的药物和保健品中的应用。
技术背景
金鸡菊(Coreopsis tinctoria Nuff.)又名雪菊，系菊科(Compositae)金鸡菊属(Coreopsis)的干燥头状花序，单瓣、重瓣或半重瓣，舌状花黄色或金黄色，花期6～9月。大花金鸡菊属于北温带植物，原产于北美，弗罗里达州及墨西哥州，我国1936年作为观赏植物引种子至庐山、南岳等地栽培，目前各地除供观赏外，还用全草入药，而且从花中提取的食用色素，具有清热解毒和降压之功效。目前在新疆和田地区种植较为广泛，其维语名称为古里恰依(Gulqai)，商品名“雪菊”。当地居民多选用雪菊当茶引用，其降血压降血脂效果非常好，有着非常好的民间使用基础，我们研究了金鸡菊提取物对大鼠胸主动脉环舒张的影响，以及金鸡菊提取物对小鼠血脂的影响，为金鸡菊在防治高血压高血脂中的应用提供理论依据。
发明内容
本发明的目的是提供金鸡菊提取物的新用途，即在制备防治高血压药物和保健食品中的应用。
金鸡菊头状花絮500g，粉碎过50目筛，分别用体积分数为95％的乙醇回流提取2次和用50％的乙醇回流提取1次，料液比1∶10，每次2h，合并3次的提取液，蒸干，得金鸡菊总提物，上D-101大孔吸附树脂进行梯度洗脱[2]，分别用水、10％乙醇、30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇、95％乙醇洗脱，收集各洗脱液，经旋转蒸发仪浓缩，恒温干燥箱干燥，得到棕色粉末，其收率分别为：总提物，16.8％、水洗脱物，3.57％、10％醇洗脱物，0.95％、30％醇洗脱物，1.30％、50％醇洗脱物，0.09％、70％醇洗脱物，0.06％、95％醇洗脱物，0.07％。
金鸡菊提取物可用于制备防治高血压和高血脂疾病的药物，在剂型方面可采用各种剂型，如片剂、颗粒剂、散剂、或丸剂等剂型。
金鸡菊提取物可用于制备防治疗高血压和高血脂疾病的保健品，保健品的形状为普通形状或特殊形状，也可以是片剂、胶囊或丸剂等剂型。
金鸡菊提取物降血压降血脂实验研究：
1、金鸡菊不同提取物对氯化钾预收缩的血管环张力的影响，实验结果如下：
待血管环完全稳定后，用60mmol·L-1的KC1重复刺激3次，诱发血管环的最大收缩幅度，连续3次同样的刺激所引起的收缩幅度差别小于10％时，开始正式实验，并以此作为100％收缩张力。按浓度梯度分别加入各提取物(终浓度为0.03，0.10，0.30，1.00，3.00g·L-1)、普萘洛尔阳性对照药(终浓度为0.001，0.003，0.01，0.03，0.10g·L-1)，空白对照组给予同体积的K-H液，记录其张力变化。此部分用以检测包括金鸡菊总提取物在内的各个提取物舒张血管环的作用，以确定舒张血管环的有效部位。实验分为内皮完整和无内皮血管环两部分。
表1金鸡菊不同提取物对KC1预收缩血管环张力的影响(
n＝10)
注：与空白比较，＊＊P＜0.01具有显著性差异，＊P＜0.05具有统计学差异
当KC1引起大鼠胸主动脉环的收缩达最大幅度后，累积性增加各金鸡菊提取物的浓度，能舒张KC1预收缩的血管环张力，尤其是50-70％乙醇洗脱物(表1)与空白对照比较有显著性差异，其最大舒张率较阳性对照药普萘洛尔显著。
2、金鸡菊提取物对高脂血症小鼠的影响
2.1高脂乳剂的配制 具体方法参考文献[2]，猪油40.0g置于500ml烧杯中，电炉上加热融化，后加入胆固醇20.0g，再加入去氧胆酸钠4.0g和丙硫氧嘧啶2.0g，充分搅拌加入吐温-8040.0ml、丙二醇40.0ml和蒸馏水50.0ml，不断搅拌，待丙硫氧嘧啶充分溶解后，冷却至室温，再加入蒸馏水至200ml，充分搅匀，即成。冰箱保存，使用时在37℃水浴上溶化。
2.2动物分组及给药 取小鼠80只，按照体重随机分为8组：正常对照组、模型组、血脂康阳性对照药组、金鸡菊总提取物组、氯仿萃取物组、乙酸乙酯萃取物组和正丁醇萃取物组。除正常对照组外，其余7组每天上午灌胃给予造模乳剂0.5ml/只，正常对照组给予等体积的生理盐水；每天下午各给药组分别灌胃给药，阳性对照药血脂康组1.0g/kg，试药组0.9g/kg给药，空白对照组和高脂模型组给予等体积的生理盐水，连续给药2周，末次给药后称重，禁食不禁水12h，颈动脉取血，离心取血清，用自动生化仪测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)。
表2金鸡菊提取物对高脂血症小鼠血脂的影响(n＝10，
)
注：与空白组比较：#P＜0.05，##P＜0.01；与模型组比较：＊P＜0.05，＊＊P＜0.01
结果显示，模型组灌服高脂乳剂后与空白对照组相比：血清TC、TG明显升高(P＜0.01)，说明本试验模型建立成功。与模型组比较，金鸡菊提取物30％醇洗脱物组至95％醇洗脱物均有明显的降血脂作用，其中，50％醇洗脱物组和70％醇洗脱物组能够明显降低TC、TG，作用最明显，其降脂化学成分和作用机理有待进一步研究。
Claims (5)
1.金鸡菊提取物制备方法：金鸡菊头状花絮500g，粉碎过50目筛，分别用体积分数为95％的乙醇回流提取2次和用50％的乙醇回流提取1次，料液比1∶10，每次2h，合并3次的提取液，蒸干，得金鸡菊总提物，上D-101大孔吸附树脂进行梯度洗脱，分别用水、10％乙醇、30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇、95％乙醇洗脱，收集30-95％乙醇洗脱液，经旋转蒸发仪浓缩，恒温干燥箱干燥，得到棕色粉末。
2.权利要求1所述制备方法，其特征在于大孔树脂为聚苯乙烯型吸附树脂，如D-101型、AB-8型。
3.权利要求1所述制备方法，洗脱液为30-95％乙醇、甲醇、乙酸乙酯、氯仿或其他有机溶剂。
4.权力要求1所述金鸡菊提取物在制备防治疗高血压和高血脂疾病的药物和保健品中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，特征在于可与药学上适用载体混合，制备防治高血压和高血脂疾病的药物和保健品，其剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、或缓释剂等。
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