CN101999993A - 含有羟基化的二苯基甲烷衍生物的美容组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有羟基化的二苯基甲烷衍生物的美容组合物。本发明涉及水包油乳液形式的组合物,其含有:—脂肪酸和聚乙二醇的酯;—额外的表面活性剂,选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯以及C16-C22脂肪酸和甘油的酯;—环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物,由聚乙二醇和聚丙二醇嵌段组成;—羟基化的二苯基甲烷衍生物。所述组合物具有良好的稳定性,特别是在55℃在24小时之后。在护理和美容角蛋白物质中的应用。

Description

含有羟基化的二苯基甲烷衍生物的美容组合物
技术领域
本发明的一个主题是含有羟基化的二苯基甲烷衍生物和特定的表面活性剂混合物的美容水包油乳液(emulsion)。
背景技术
在美容和/或皮肤病学组合物中,例如出于对皮肤进行护理或治疗或对皮肤带来有益效果的目的而使用活性成分已众所周知。然而,这些活性成分中的一些显现出在常规的美容品溶剂中不稳定和/或容易分解的缺点,特别是在与水接触时,尤其是因为氧化现象。于是,随时间推移它们迅速地失去它们的活性并且这种不稳定性与所希望的有效性冲突。
从申请US 2007/098655中获知,羟基化的二苯基甲烷衍生物存在于乳液形式的组合物中。在该专利申请中,这些羟基化的二苯基甲烷衍生物被描述为酪氨酸酶抑制剂,其能够特别地用在脱色组合物中。
这些羟基化的二苯基甲烷衍生物,特别地由于它们的芳香结构和它们的亲脂特性,显示出在用于美容品的常规溶剂中不稳定和/或微溶的缺点。特别地它们会再结晶。此外,它们能够容易地被光和/或热分解,特别是因为氧化现象。
这样,随着时间推移它们迅速地失去它们的活性并且这种不稳定性与所希望的有效性冲突。
而且,羟基化二苯基甲烷衍生物如4-(1-苯基乙基)-1,3-二羟基苯在乳液,特别是在水包油乳液中的使用,尤其当它们含有包含脂肪酸和聚乙二醇的酯,和选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯以及C16-C22脂肪酸和甘油的酯的额外表面活性剂的表面活性剂体系时,具有使乳液不稳定的倾向,其然后在表面显示出油的相分离。分散在水相中的油珠具有粗糙的外观,导致乳液不均匀。
因此,本发明的目的是使得能够获得含有羟基化二苯基甲烷衍生物和上述表面活性剂体系的乳液,该乳液是稳定的,特别是在55℃在24小时之后,更甚至在45℃在2个月之后。
发明内容
发明人已经发现这种乳液的稳定性可以通过加入环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物获得。
更明确地,本发明的一个主题是水包油乳液形式的组合物,其含有:
—以下描述的羟基化的二苯基甲烷衍生物;
—脂肪酸和聚乙二醇的酯;
—额外的表面活性剂,选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯以及C16-C22脂肪酸和甘油的酯;
—环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物。
本发明的另一个主题是用于护理或化妆角蛋白(keratinous)物质的非治疗性方法,包括向角蛋白物质应用以上定义的组合物。
具体实施方式
可以在本发明的组合物中使用的羟基化二苯基甲烷衍生物描述于申请WO2004/105736中。
这些化合物具有下式(I):
Figure BSA00000253219600021
其中:
—R1选自氢原子、甲基基团、具有2~4个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的烷基链、OH基团和卤素,
—R2选自氢原子、甲基基团或具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的烷基链,
—R3选自甲基基团或具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的烷基链,
—R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基基团、具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的烷基链、-OH基团或卤素。
所述-OH、R1、R4和R5基团相对于与将两个芳香核彼此连接的碳形成的键可以位于邻位、间位或对位的位置。
S构型的对映体形式、R构型的对映体或它们的外消旋混合物也包含在本发明的化合物中,所述化合物具有被取代的苯基基团并且对于其来说R2和R3是不同的。
根据本发明的一个优选形式,使用式(I)的化合物,其中:
—R1、R2、R4和R5表示氢原子;
—R3是甲基基团;
—-OH基团相对于与将两个芳香核彼此连接的碳形成的键位于邻位和对位的位置。
该化合物对应于下式(II):
Figure BSA00000253219600031
称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二醇或4-(1-苯基乙基)-1,3-二羟基苯或称为苯基乙基间苯二酚或苯基乙基苯二醇或苯乙烯基间苯二酚。该化合物CAS号为85-27-8。
这种化合物由Symrise以商品名SymWhite 377
Figure BSA00000253219600032
或Bio 377销售。
相对于所述组合物的总重量,上述羟基化二苯基甲烷衍生物在根据本发明的乳液中的存在含量可以为0.01wt.%~5wt.%,优选为0.01wt.%~2wt.%和更优选地为0.01wt.%~1wt.%。
根据本发明的组合物含有至少一种作为主要乳化表面活性剂的脂肪酸和聚乙二醇的酯。
在根据本发明的组合物中存在的脂肪酸和聚乙二醇的酯优选是含有8~100个环氧乙烷单元的C16-C22脂肪酸酯。
所述酯的脂肪链特别地可以选自硬脂基、二十二烷基(behenyl)、二十烷基(arachidyl)、棕榈基或十六烷基单元和它们的混合物,如十六/十八烷基(cetearyl),优选硬脂基链。
环氧乙烷单元的数目可以为8~100个,优选为10~80个和更好地为10~50个。根据本发明的一个具体实施方案,该数目可以为20~40个。
作为脂肪酸和聚乙二醇的酯的例子,可以提及分别含有20、30、40、50或100个环氧乙烷单元的硬脂酸酯,如由Croda分别以商品名Myrj 49P(聚乙二醇20EO硬脂酸酯;CTFA名:PEG-20硬脂酸酯)、Myrj 51、Myrj 52P(聚乙二醇40EO硬脂酸酯;CTFA名:PEG-40硬脂酸酯)、Myrj 53和Myrj 59P销售的产品。
相对于所述组合物的总重量,所述脂肪酸和聚乙二醇的酯在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.1wt.%~10wt.%,优选为0.1wt.%~5wt.%和更优选地为0.1wt.%~3wt.%。
根据本发明的组合物还含有选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯和C16-C22脂肪酸和甘油的酯的额外乳化表面活性剂。
根据本发明的第一实施方案,所述组合物含有C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯。
所述C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯由至少一种脂肪酸与山梨醇通过酯化反应形成,所述至少一种脂肪酸分别含有至少一个具有16~22个碳原子的饱和或不饱和的直链烷基链。这些酯可以特别是选自脱水山梨醇硬脂酸酯、山萮酸酯、二十烷酸酯、十六烷酸酯或油酸酯和它们的混合物。优选使用脱水山梨醇硬脂酸酯和十六烷酸酯和更优选地使用脱水山梨醇硬脂酸酯。
在根据本发明的组合物中存在的所述C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯在等于或低于45℃的温度有利地为固体。
作为能够在根据本发明的组合物中使用的脱水山梨醇酯的例子,可以提及由Croda以商品名Span 60销售的脱水山梨醇单硬脂酸酯(CTFA名:Sorbitan stearate)、由Croda以商品名Span 65V销售的脱水山梨醇三硬脂酸酯、由Croda以商品名Span 40销售的脱水山梨醇单十六烷酸酯(CFTA名:Sorbitan palmitate)、由Croda以商品名Span 80V销售的脱水山梨醇单油酸酯或由Uniqema以商品名Span 85V销售的脱水山梨醇三油酸酯。优选地,使用的所述脱水山梨醇酯是脱水山梨醇三硬脂酸酯。
相对于所述组合物的总重量,所述C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯在根据本发明的组合物中的存在含量可以是0.01wt.%~10wt.%,优选为0.01wt.%~5wt.%和更优选地为0.1wt.%~3wt.%。
所述甘油和脂肪酸的酯特别地可以由含有具有16~22个碳原子的饱和直链烷基链的酸获得。作为甘油和脂肪酸的酯,特别地可以提及甘油硬脂酸酯(甘油单-、二-和/或三硬脂酸酯)(CTFA名:Glyceryl stearate)、甘油蓖麻醇酸酯和它们的混合物。优选地,所使用的甘油和脂肪酸的酯选自甘油硬脂酸酯。
相对于所述组合物的总重量,所述甘油和脂肪酸的酯的存在量可以为0.1wt.%~10wt.%,优选为0.1wt.%~5wt.%和更优选地为0.1wt.%~3wt.%。
本发明的组合物可以特别地含有甘油硬脂酸酯和聚乙二醇100EO单硬脂酸酯的混合物,并且特别是以50/50的重量比含有这种混合物,由Croda以商品名Arlacel 165销售。
根据本发明的组合物含有环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物,更特别地含有由聚乙二醇和聚丙二醇嵌段组成的共聚物,如聚乙二醇/聚丙二醇/聚乙二醇三嵌段缩聚物。这些三嵌段缩聚物具有例如以下化学结构:
H-(O-CH2-CH2)a-(O-CH(CH3)-CH2)b-(O-CH2-CH2)a-OH,
式中a为2~150和b为1~100;优选地,a为10~130和b为20~80。
所述环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物优选地具有1000~15000的重均分子量,更好地为1500~15000,特别地1500~10000和甚至更好地为1500~5000。
有利地,所述环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物在10克/升在蒸馏水中具有大于或等于20℃,优选大于或等于60℃的浊点温度(cloud temperature)。所述浊点温度根据Standard ISO 1065测定。
作为能够根据本发明使用的环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物,可以提及聚乙二醇/聚丙二醇/聚乙二醇三嵌段缩聚物,由Croda以商品名“Synperonic”销售,如“Synperonic
Figure BSA00000253219600051
PE/F32”(INCI名:Poloxamer 108)、“Synperonic
Figure BSA00000253219600052
PE/F 108”(INCI名:Poloxamer 338)、“Synperonic
Figure BSA00000253219600053
PE/L44”(INCI名:Poloxamer 124)、“Synperonic
Figure BSA00000253219600054
PE/L42”(INCI名:Poloxamer122)、“Synperonic
Figure BSA00000253219600055
PE/F127”(INCI名:Poloxamer 407)、“Synperonic
Figure BSA00000253219600056
PE/F88”(INCI名:Poloxamer 238)或“SynperonicPE/L64”(INCI名:Poloxamer 184),或由BASF销售的“Lutrol
Figure BSA00000253219600058
F68”(INCI名:Poloxamer188)。
相对于所述组合物的总重量,所述环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.01wt.%~5wt.%,优选为0.05wt.%~3wt.%和更优选地为0.05wt.%~1wt.%。
根据本发明的组合物可以含有具有12~22个碳原子,特别是具有14~18个碳原子的脂肪醇。这种脂肪醇可以选自例如十二烷醇、十六烷醇或十八烷醇。相对于所述组合物的总重量,该脂肪醇在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.05wt.%~10wt.%,优选为0.1wt.%~5wt.%和更优选地为1wt.%~5wt.%.
所述组合物还可以含有具有12~22个碳原子,特别是14~18个碳原子的脂肪酸。这种脂肪酸可以选自月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸(或十六烷酸)、硬脂酸或鲸醋硬脂酸(cetearic acid)。
相对于所述组合物的总重量,该脂肪酸在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.05wt.%~10wt.%,优选为0.1wt.%~5wt.%和更优选地为1wt.%~5wt.%。
根据本发明的组合物可以额外地含有选自碱金属十六烷基磷酸盐的阴离子表面活性剂。所述碱金属盐例如是钠盐或钾盐。所述离子表面活性剂优选为十六烷基磷酸钾。
特别是可以使用由DSM Nutritional Products以商品名“Amphisol K”销售的单十六烷基磷酸单钾盐(INCI名:十六烷基磷酸钾(potassium cetyl phosphate))。
该阴离子表面活性剂使得能够改善所述组合物在高温(45℃)2个月的稳定性。
相对于所述组合物的总重量,所述阴离子表面活性剂在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.05wt.%~5wt.%,优选为0.5wt.%~3wt.%和更优选地为0.1wt.%~3wt.%。
根据本发明的组合物可以含有亲水胶凝剂(gelling agent),其使得增稠所述组合物的水相成为可能。
所述亲水胶凝剂可以选自例如:
(i)羧基乙烯基聚合物(如任选交联的丙烯酸聚合物),如由Goodrich以商品名Carbopol(INCI名:Carbomer)销售的产品;
(ii)聚丙烯酰胺以及2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸的聚合物和共聚物,其任选地是经交联的和/或经中和的,如由Hoechst以商品名“Hostacerin AMPS”(INCI名:ammonium polyacryloyldimethyltauratic)销售的聚(2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸);以乳液形式提供的丙烯酰胺和AMPS的交联的阴离子共聚物,如由SEPPIC以商品名Sepigel 305(CTFA名:Polyacrylamide/C13-14 Isoparaffin/Laureth-7)和以商品名Simulgel600(CTFA名:Acrylamide/Sodium acryloyldimethyltaurate copolymer/Isohexadecane/Polysorbate 80)销售的那些;以乳液形式提供的丙烯酸和AMPS的交联的阴离子共聚物,如以商品名Simulgel EG(CTFA名:Sodium acrylate/Sodium acryloyldimethyltaurate copolymer/Isohexadecane/Polysorbate 80)销售的那些;2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸/乙氧基化的C12-C14烷基甲基丙烯酸酯共聚物(来源自Clariant的Aristoflex LNC)或2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸/乙氧基化的硬脂基甲基丙烯酸酯共聚物(来源自Clariant的Aristoflex HMS和Aristoflex SNC);
(iii)多糖,如黄原酸胶、瓜耳胶、藻酸盐或纤维素聚合物,如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素;
(iv)无机化合物,如改性或未改性的氯土或锂蒙脱石,如由Rheox销售的Bentone产品、由Southern Clay Products销售的Laponite产品或由R.T.Vanderbilt销售的Veegum HS产品;和它们的混合物。
在这些亲水胶凝剂中更特别地将选择上述多糖,特别是黄原酸胶。
相对于所述组合物的总重量,所述亲水胶凝剂在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.01wt.%~10wt.%,优选为0.1wt.%~5wt.%和更优选地为0.1wt.%~3wt.%。
根据本发明的组合物含有水相。
相对于所述组合物的总重量,所述组合物可以含有含量为20wt.%~95wt.%,优选为30wt.%~90wt.%和更优选地为40wt.%~70wt.%的水。
所述水可以是花露水(floral water),如矢车菊水(cornflower water),和/或矿泉水,如来源自Vittel的水、来源自Lucas的水或来源自La Roche-Posay的水,和/或温泉水(thermal water)。
所述组合物可以额外地含有有机溶剂,其在环境温度(25℃)可与水混溶,并且其特别地选自具有2~6个碳原子的一元醇,如乙醇或异丙醇;特别具有2~20个碳原子,优选地具有2~10个碳原子和更优选地具有2~6个碳原子的多元醇,如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、一缩二丙二醇或一缩二乙二醇;二醇醚(特别地具有3~16个碳原子),如单-、二-或三丙二醇(C1-C4)烷基醚或单-、二-、或三乙二醇(C1-C4)烷基醚;和它们的混合物。
有利地,所述水相可以含有乙醇。
根据本发明的组合物可以含有在环境温度可与水混溶的有机溶剂,特别是多元醇,相对于所述组合物的总重量,含量为1wt.%~20wt.%,优选为3~15wt.%。
有利地,根据本发明的组合物具有3.0~8.0的pH值,优选为3.5~7.0,优选地为3.5~6.0和更优选为3.5~5.5。
根据本发明的乳液还含有油相。
更特别地作为可以在本发明的组合物中使用的油可以提及例如:
—动物来源的烃油,如全氢角鲨烯(perhydrosqualene)(或角鲨烷(squalane));
—合成酯和醚,特别是脂肪酸的酯和醚,如式R1COOR2和R1OR2的油,其中R1表示含有8~29个碳原子的脂肪酸的残基和R2表示含有3~30个碳原子的直链或支链的烃链,例如鸭子尾脂腺油(purcellin oil)、异壬酸异壬酯、十四烷酸异丙酯、十六烷酸2-乙基己基酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、芥酸2-辛基十二烷基酯或异硬脂酸异硬脂醇酯;羟基化的酯,如乳酸异硬脂基酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、二异硬脂基苹果酸酯、三异鲸蜡基柠檬酸酯或脂肪醇的庚酸酯、辛酸酯或癸酸酯;多元醇酯,如丙二醇二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯和二乙二醇二异壬酸酯;季戊四醇酯,如四异硬脂酸季戊四醇酯;或氨基酸的亲脂性衍生物,如Isopropyl lauroyl sarcosinate(INCI名),由Ajinomoto以商品名Eldew SL 205销售;
—矿物或合成来源的直链或支链烃,如矿物油(衍生自油的烃油的混合物;INCI名:Mineral oil)、挥发性的或非挥发性的液体石蜡和它们的衍生物、液体矿脂、聚癸烯、异十六烷、异十二烷或氢化的异链烷烃,如由NOF Corporation销售的Parleam
Figure BSA00000253219600081
oil(INCI名称:Hydrogenated polyisobutene);
—硅油,如含有直链或环状硅酮链的挥发性或非挥发性的聚甲基硅氧烷(PDMS),其在环境温度是液态或糊状的,特别是环聚二甲基硅氧烷(环聚甲基硅氧烷(cyclomethicones)),如环五硅氧烷和环六二甲基硅氧烷;聚二甲基硅氧烷,其含有烷基、烷氧基或苯基侧基或在硅酮链的末端具有烷基、烷氧基或苯基基团,这些基团具有2~24个碳原子;或苯基化的硅酮,如苯基聚三甲基硅氧烷(phenyl trimethicones)、苯基聚二甲基硅氧烷(phenyl dimethicones),苯基(三甲基甲硅烷氧基)二苯基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基(甲基二苯基)三硅氧烷、(2-苯基乙基)三甲基甲硅烷氧基硅酸酯和聚甲基苯基硅氧烷;
—经氟化的油,如部分地包含烃和/或硅酮的那些,如文献JP-A-2-295912中描述的那些;
—醚,如Dicaprylyl ether(CTFA名称);和C12-C15脂肪醇的苯甲酸酯(来源自Finetex的Finsolv TN);
—它们的混合物。
相对于所述组合物的总重量,所述油在根据本发明的组合物中的存在含量可以为1wt.%~50wt.%,优选为5wt.%~40wt.%和更优选地为5wt.%~30wt.%。
所述乳液的油相可以含有其它脂肪物质,如蜡;胶,如硅酮胶(聚二甲基硅烷醇);硅树脂,和它们的混合物。
根据本发明的组合物可以含有至少一种有机光防护剂,其在UV-A和/或UV-B区域有活性(吸收剂)并且其在水或脂肪物质中可溶或者在通常使用的美容品溶剂中不溶。
由于根据本发明的组合物呈现良好的稳定性,所以其适合于有机UV掩蔽剂的配方:加入所述组合物的UV掩蔽剂在抗坏血酸化合物的存在下不分解。
所述有机掩蔽剂特别地选自邻氨基苯甲酸酯;肉桂酸衍生物;二苯甲酰基甲烷衍生物;抗坏血酸衍生物;樟脑衍生物,三嗪衍生物,如专利申请US 4 367 390、EP 863 145、EP 517 104、EP 570 838、EP 796 851、EP 775 698、EP 878 469、EP 933 376、EP 507 691、EP 507 692、EP 790 243和EP 944 624中描述的那些;二苯甲酮衍生物;β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物;苯并三唑衍生物;亚苄基丙二酸酯衍生物;苯并咪唑衍生物;咪唑啉类;双-苯并
Figure BSA00000253219600091
唑基衍生物,如专利EP 669 323和US 2 463 264中所描述;对氨基苯甲酸(PABA)衍生物;亚甲基二(羟基苯基苯并三唑)衍生物,如申请US 5 237 071、US 5 166 355、GB 2 303 549、DE 197 26 184和EP 893 119中所描述;掩蔽聚合物和屏蔽硅酮,如特别在申请WO 93/04665中描述的那些;衍生自α-烷基苯乙烯的二聚体,如专利申请DE 19 855 649中描述的那些;4,4-二芳基丁二烯类,如申请EP 0 967 200、DE 19 746 654、DE 19 755 649、EP-A-1 008 586、EP 1 133 980和EP 133 981中所描述,和它们的混合物。
有利地,使用非离子有机防护掩蔽剂。
相对于所述组合物的总重量,所述光防护剂在根据本发明的组合物中的存在含量可以为0.01wt.~30wt.%,优选为0.1wt.%~25wt.%和更优选地为0.1wt.%~20wt.%。
根据本发明的组合物可以额外地含有填料。
术语“填料”应该理解为指任何形状的无色或白色、无机或有机颗粒,其在所述组合物的介质中是不溶的,无论所述组合物是在什么温度制造,并且其不会使所述组合物着色。
所述填料可以是任何形状,片状、球形或椭圆形,而不考虑晶型(例如sheet、立方、六方、正交等等)。可以提及:滑石、云母、硅石、高岭土、由聚-β-丙氨酸和聚乙烯形成的粉末、四氟乙烯聚合物(Teflon)形成的粉末、月桂酰基赖氨酸、淀粉、氮化硼、空心聚合物微球,如聚(偏二氯乙烯)/丙烯腈的那些,如Expancel
Figure BSA00000253219600102
(Nobel Industrie),或丙烯酸共聚物的那些、硅树脂微珠(例如来自Toshiba的Tospearls
Figure BSA00000253219600103
)、聚有机硅氧烷弹性体颗粒、沉淀碳酸钙、碳酸镁、碱性碳酸镁、羟基磷灰石、硫酸钡、氧化铝、聚氨酯粉末、复合填料、空心硅石微球和玻璃或陶瓷微胶囊。
相对于所述组合物的总重量,所述填料在所述组合物中的存在含量可以为0.1wt.%~15wt.%,优选为0.1wt%~10wt.%和更优选地为0.1wt.%~5wt.%。
根据本发明的组合物可以额外地含有选自以下的活性试剂:脱屑剂(其能够通过促进剥落起作用或作用于角质细胞桥(corneodesmosomes)的脱落或分解中涉及的酶)、保湿剂、脱色剂或成色剂(propigmenting agent)、抗糖基化剂(antiglycation agents)、NO-合酶抑制剂、5α-还原酶抑制剂、赖氨酰基和/或脯氨酰基羟化酶抑制剂、刺激真皮或表皮大分子的合成和/或防止它们的分解的试剂、刺激成纤维细胞或角质形成细胞的增殖和/或角质形成细胞的分化的试剂、肌肉松弛剂、抗菌剂、紧致剂、用于对抗污染或自由基的试剂、抗炎剂、分解脂肪的活性成分或直接或间接对减少脂肪组织具有有利活性的活性成分、作用于微循环的试剂和作用于细胞的能量代谢的试剂。
根据本发明的组合物尤其准备用于局部应用,特别是美容或皮肤病学局部应用。
以已知的方式,本发明的美容或皮肤病学组合物还可以含有美容品或皮肤病学领域中惯用的助剂,如防腐剂、香料、杀菌剂、吸味剂、着色材料、盐、表面活性剂、增稠剂或碱。这些各种助剂的量是在所考虑的领域中常规使用的那些量,例如是所述组合物总重量的0.01wt.%~20wt.%。这些助剂,取决于它们的特性,可以加入到脂肪相中或加入到水相中。
根据其计划的用途,可以将根据本发明的组合物施加到皮肤或嘴唇。因而,其可以用于皮肤的美容处理方法中,包括向皮肤应用根据本发明的组合物,例如为了增强其健康(toning it up)、使其再生或消除其皱纹,和/或为了对抗皮肤老化或UV辐射的损伤作用和/或为了增强皮肤组织对抗来自环境的侵害。
在一个替代形式中,可以将根据本发明的组合物用于皮肤病学制剂的制造。
所述组合物可以是护理组合物,特别地可以是用于皮肤护理的产品,如用于皮肤的底霜、护肤霜(日霜、晚霜、抗皱霜)或妆底霜;用于嘴唇的护理组合物(唇膏);或防晒或仿晒组合物。
所述组合物还可以是化妆组合物,特别是用于化妆皮肤或嘴唇的组合物。特别地,所述化妆组合物可以是粉底、腮红、眼影、遮瑕品或用于化妆身体的产品。
有利地,所述组合物是leave-in组合物。
根据本发明的乳液可以根据以下一般程序制备:
将水相的成分通过在约70℃的温度加热混合。油、式(I)的活性成分和表面活性剂通过在约80℃的温度加热进一步被混合。在约70℃的温度脂肪相进入水相并且然后使用汽轮混合机在高速搅拌所述组合物10分钟。将所获得的乳液冷却到约60℃。随后加入增稠剂并且然后再次搅拌混合物10分钟。随后任选地加入其它活性成分。
现在将使用以下非限定性的实施例说明本发明。
对比实施例1:
制备根据本发明的水包油乳液形式的用于面部护理的组合物(实施例1),其具有以下组成:
—甘油单硬脂酸酯和聚乙二醇(100EO)硬脂酸酯的混合物
(来自Croda的Arlacel 165FL)                        1.6克
—氧乙烯化的(20EO)脱水山梨醇单硬脂酸酯
(来自Croda的Tween 60)                             0.7克
—十六烷醇                                        1克
—硬脂酸                                          0.5克
—杏仁油                                          5克
—聚二甲基硅氧烷10cSt                             7.0克
—氢化异链烷烃(来自NOF Corporation的Parleam)      2.0克
—4-(1-苯基乙基)-1,3-二羟基苯                    0.3克
—聚丙烯酰胺基甲基丙烷磺酸,用氨部分中和和经高度交联
(来自Clariant的Hostacerin AMPS)                   1.0克
—黄原酸胶                                        0.3克
—二氧化硅微球(来自Myoshi Kasei的SB700)           3.0克
—EO-PO-EO(128EO/54PO/128EO)嵌段共聚物
(来自Croda的SynperonicPE/F108)                  0.4克
—甘油                                            5克
—乙二氨四乙酸的二钠盐                            0.2克
—防腐剂                                          适量
—水                                              适量至100克
还制备了与组合物1类似但额外地含有1.5克十六烷基磷酸钾的组合物(根据本发明的组合物1a)(加入的量通过除去相同重量的水实现)。
还制备了与组合物1类似但不含有EO-PO-EO嵌段共聚物(来自Croda的SynperonicPE/F108)的组合物(组合物1b,非本发明的组成部分)(去除的量由相同重量的水代替)。
实施例1和1a的乳液在55℃在24小时后和在45℃在2个月后具有良好的稳定性。当在显微镜下观察时,所获得的乳液是精细且致密的。
白天每日使用将所述组合物施加到面部。
实施例1b的对比乳液在55℃在24小时后和在45℃存储2个月后是不稳定的:在显微镜下观察,所述乳液是更粗的并且更多地退化。肉眼观察到相分离,在表面释放出油相。
对比实施例2:
制备水包油乳液形式的用于面部护理的组合物,其具有以下组成:
—甘油单硬脂酸酯和聚乙二醇(100EO)硬脂酸酯的混合物
(来自Croda的Arlacel 165 FL)                        0.5克
—硬脂酸                                           1克
—十六烷醇                                         0.5克
—硬脂酸异十六烷基酯                               5克
—4-(1-苯基乙基)-1,3-二羟基苯                     0.5克
—甲酚曲唑三硅氧烷(来自Rhodia的Silitrizole)        1克
—辛酸/癸酸(60/40)甘油三酯                         3克
—5-(正辛酰基)水杨酸                               0.3克
—生育酚乙酸酯                                     1克
—抗坏血酸葡萄糖苷(ascorbyl glucoside)             0.05克
—黄原酸胶(来自Rhodia的Rhodicare XC)               0.15克
—以40%在异链烷烃/水中作为反相乳液的
丙烯酰胺/2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸钠共聚物
(来自Seppic的Sepigel 305)                          1.8克
—六偏磷酸钠                                       0.05克
—乙二胺四乙酸二钠盐                               0.05克
—EO-PO-EO嵌段共聚物
(来自Croda的Synperonic
Figure BSA00000253219600131
PE/F108)                   0.4克
—甘油                                             7克
—丁二醇                                           3克
—防腐剂                                           适量
—香料                                             适量
—水                                               适量至100克
还制备了与组合物3类似但额外地含有1.5克十六烷基磷酸钾的组合物(根据本发明的组合物3a)(加入的量通过除去相同重量的水实现)。
还制备了与组合物3类似但不含有EO-PO-EO嵌段共聚物(来自Croda的Synperonic
Figure BSA00000253219600132
PE/F108)和十六烷基磷酸钾的组合物(组合物3b,非本发明的组成部分)(除去的量由相同重量的水替代)。
实施例3和3a的乳液在55℃在24小时后具有良好的稳定性。当在显微镜下观察时,所获得的乳液是精细且致密的。乳液3a额外地在45℃在2个月后具有良好的稳定性。
白天每日使用将所述组合物施加到面部。
实施例3b的对比乳液在45℃存储2个月后是不稳定的:在显微镜下观察,该乳液是更粗的且更多地退化。肉眼观察到相分离,表面释放出油相。

Claims (15)

1.水包油乳液形式的组合物,其含有:
—脂肪酸和聚乙二醇的酯;
—额外的表面活性剂,选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯以及C16-C22脂肪酸和甘油的酯;
—环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物,由聚乙二醇和聚丙二醇嵌段组成;
—式(I)的羟基化的二苯基甲烷衍生物:
Figure FSA00000253219500011
其中:
—R1选自氢原子、甲基基团、具有2~4个碳原子的饱和或不饱和的以及直链或支链的烷基链、OH基团和卤素,
—R2选自氢原子、甲基基团或具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的以及直链或支链的烷基链,
—R3选自甲基基团或具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的以及直链或支链的烷基链,
—R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基基团、具有2~5个碳原子的饱和或不饱和的以及直链或支链的烷基链、-OH基团或卤素。
2.根据前一权利要求的组合物,特征在于所述羟基化的二苯基甲烷衍生物具有下式(II):
Figure FSA00000253219500012
3.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于相对于所述组合物的总重量,所述式(I)或(II)的羟基化的二苯基甲烷衍生物的存在含量为0.01wt.%~5wt.%,优选为0.01wt.%~2wt.%和更优选地为0.01wt.%~1wt.%。
4.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于所述脂肪酸和聚乙二醇的酯选自含有8~100个环氧乙烷单元的C16-C22脂肪酸酯。
5.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于所述脂肪酸和聚乙二醇的酯选自聚乙二醇硬脂酸酯。
6.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于所述脂肪酸和聚乙二醇的酯含有20~40个环氧乙烷单元。
7.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有选自脱水山梨醇硬脂酸酯的C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯。
8.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有选自甘油硬脂酸酯的C16-C22脂肪酸和甘油的酯。
9.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有甘油硬脂酸酯和聚乙二醇100EO单硬脂酸酯的混合物。
10.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有聚乙二醇/聚丙二醇/聚乙二醇三嵌段缩聚物。
11.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于所述环氧乙烷和环氧丙烷的缩聚物具有1000~15000和更好地2000~13000的重均分子量。
12.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有亲水胶凝剂。
13.根据前一权利要求的组合物,特征在于所述亲水胶凝剂是多糖。
14.根据上述权利要求中任意一项的组合物,特征在于其含有选自UV掩蔽剂、填料、防腐剂、香料、杀菌剂、吸味剂、着色材料、盐、表面活性剂、增稠剂或碱的至少一种美容品或皮肤病学助剂。
15.用于护理或化妆角蛋白物质的非治疗性方法,包括向所述角蛋白物质应用根据上述权利要求中任意一项的组合物。
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