CN115209862A - 用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物，其包含：i)至少一种类黄酮；ii)具有下式(I)的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure 100004_DEST_PATH_IMAGE002
(I)其中：R1选自氢原子、甲基、含有2至4个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、‑OH基团和卤素，R2选自氢原子、甲基和含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，R3选自甲基或含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、‑OH基团或卤素；以及iii)至少一种脱皮剂。其还涉及一种用于增亮和/或增白角蛋白材料、特别是人皮肤的美容方法。

Description

用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物
技术领域
本发明涉及化妆品组合物。特别地，本发明涉及用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物。本发明还涉及用于增亮和/或增白角蛋白材料的美容方法。
背景技术
人的肤色取决于各种因素，且特别取决于一年中的季节、种族和性别；其主要由黑素细胞产生的黑色素的性质和浓度决定。黑素细胞是借助特定的细胞器——黑素体合成黑色素的特化细胞。另外，在其生命中的各种时期，某些个体经历在皮肤上且更尤其是手上出现深色和/或有色斑点，这赋予皮肤不均匀性。
出于特别是与更好的使用舒适度(柔软性、润肤性等等)相关联的各种理由，当前用于护理和/或化妆角蛋白材料、特别是皮肤的组合物通常呈水包油(O/W)型乳液形式，其由水性分散连续相和油性分散不连续相组成；或者呈油包水(W/O)型乳液形式，其由油性分散连续相和水性分散不连续相组成。
O/W乳液是化妆品领域中探求最多的一种，因为它们包含水相作为外相，这赋予它们在施用于皮肤时比W/O乳液更清爽、更不油腻且更轻盈的感觉。
然而，由于它们的天然特征，常规的水包油乳液不完全令人满意，特别是在增亮和/或增白皮肤方面。
已努力将硅酮树脂、苯乙烯型共聚物与颜料和增白活性剂的组合引入水包油乳液中。然而，发明人发现难以获得在皮肤上具有良好的增亮和/或增白效果的组合物。
因此，存在对于配制在角蛋白材料上提供良好的增亮和/或增白效果的组合物的需要。
发明内容
发明人已经发现这种需要可通过本发明实现。
因此，根据一个方面，本发明涉及用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物，其包含：
i)至少一种类黄酮；
ii)具有下式(I)的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure 100002_DEST_PATH_IMAGE002
(I)
其中：
R1选自氢原子、甲基、含有2至4个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团和卤素，
R2选自氢原子、甲基和含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R3选自甲基或含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团或卤素；以及
iii)至少一种脱皮剂。
发明人发现包含上述成分i)-iii)的组合的根据本发明的组合物在角蛋白材料、特别是人皮肤上具有良好的增亮和/或增白效果。
根据另一个方面，本发明还涉及用于增亮和/或增白角蛋白材料、特别是人皮肤的美容方法，其包括将根据本发明的组合物施用于角蛋白材料的步骤。
出于本发明的目的，术语“角蛋白材料”旨在涵盖人皮肤、粘膜(诸如嘴唇)、指甲。根据本发明，最特别地考虑人皮肤，特别是脸部皮肤。
本发明的其它主题和特性、方面和优点将在阅读以下详述和实施例时甚至更明显地显现。
附图简述
将参考附图给出对本发明更具体的描述，在附图中：
图1示出实施例1中制备的产品A、B和C以及安慰剂的增亮和/或增白效果；
图2示出实施例2中制备的产品D以及实施例1中制备的安慰剂的增亮和/或增白效果；并且
图3示出实施例3中制备的产品E以及实施例1中制备的安慰剂的增亮和/或增白效果。
发明详述
如本文中所使用的，除非另外指出，否则值范围的限值被包括在该范围内，特别是在表述“介于……和……之间”和“从……至……”中。
如本文中所使用的，术语“包含/包括(comprising)”应被解释为涵盖所有明确提及的特征以及任选的、另外的、未指定的特征。
如本文中所使用的，术语“包含/包括”的使用还公开了不存在除明确提及的特征以外的特征(即，“由……组成”)的实施方案。
除非另外定义，否则本文中使用的所有技术和科学术语都具有与本发明所属领域的技术人员所通常理解的相同的含义。当本说明书中的术语的定义与本发明所属领域的技术人员所通常理解的含义冲突时，本文所述的定义应当适用。
除非另外指定，否则说明书和权利要求书中使用的表示成分的量等等的所有数值都应被理解为被术语“约”修饰。因此，除非有相反的指示，否则本文中描述的数值和参数是能够根据按要求获得的所需性能变化的近似值。
根据一个方面，本发明涉及用于增亮或增白角蛋白材料的组合物，其包含：
i)至少一种类黄酮；
ii)具有下式(I)的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure DEST_PATH_IMAGE003
(I)
其中：
R1选自氢原子、甲基、含有2至4个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团和卤素，
R2选自氢原子、甲基和含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R3选自甲基或含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团或卤素；以及
iii)至少一种脱皮剂。
类黄酮
根据第一方面，根据本发明的组合物包含至少一种类黄酮。
类黄酮是一组特定的多酚，并且是最丰富的一组多酚化合物，构成消费供给中总酚类的约三分之二。根据化学结构，类黄酮被进一步分类为查耳酮、黄酮、黄烷酮、黄烷醇、黄酮醇、二氢黄酮醇、异黄酮、新类黄酮、儿茶素、花青素和单宁酸。已鉴别了超过4,000种类黄酮，它们中的许多者存在于水果、蔬菜和饮料(茶、咖啡、啤酒、葡萄酒和果汁饮料)中。类黄酮已被报告具有抗病毒、抗过敏、抗血小板、抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。类黄酮通过有效清除自由基来保护脂质和活细胞组分免受损害性氧化应激。
优选地，所用的类黄酮是黄酮。
黄芩苷是中草药黄芩(Huang-chin)的组分，是一种类黄酮——黄酮。它是强效的抗氧化剂，针对氧化应激疾病、炎症、过敏、癌症、细菌感染等展现有力的效果。
黄芩苷见于黄芩属的几种物种，包括黄芩(Scutellaria baicalensis)和侧花黄芩(Scutellaria lateriflora)。盔状黄芩(Scutellaria galericulata)叶中存在10 mg/g黄芩苷。黄芩苷也存在于木蝴蝶(Oroxylum indicum)树的树皮分离物中。
在根据本发明的一种实施方案中，黄芩苷以黄芩根提取物的形式使用。
有利地，类黄酮以相对于组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、优选0.05重量%至1重量%、更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
羟基化二苯甲烷衍生物
根据第一方面，根据本发明的组合物包含具有下式(I)的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure 100002_DEST_PATH_IMAGE004
(I)
其中：
R1选自氢原子、甲基、含有2至4个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团和卤素，
R2选自氢原子、甲基和含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R3选自甲基或含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团或卤素。
相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，-OH、R1、R4和R5基团可位于邻位、间位或对位。
根据本发明的一种优选实施方案，使用具有式(I)的化合物，其中：
- R1、R2、R4和R5表示氢原子；
- R3是甲基；
- 相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，-OH基团位于邻位和对位。
这种化合物对应于下式(II)：
Figure 100002_DEST_PATH_IMAGE006
(II)，
称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚或4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯，或者称为苯乙基间苯二酚或苯乙基苯二酚或苯乙烯基间苯二酚。这种化合物具有CAS号85-27-8。这种化合物由Symrise公司以名称Symwhite 377®或Bio 377出售。
有利地，羟基化二苯甲烷衍生物以相对于组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、更优选0.05重量%至1重量%、甚至更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
脱皮剂
根据第一方面，根据本发明的组合物包含至少一种脱皮剂。
不意图受理论约束，据信脱皮剂刺激皮肤中的胶原产生，由此进一步增强皮肤增白效果。
根据按照本发明的优选实施方案，脱皮剂选自水杨酸及其衍生物。
可用于本发明的组合物中的水杨酸衍生物优选选自具有下式(III)的那些：
Figure DEST_PATH_IMAGE008
(III)
其中：
R表示氢原子或者饱和或不饱和的、线型、支化或环状脂族烷氧基、酯或酮氧基链，这些链包含2至22个碳原子并且可能被选自以下的至少一种取代基取代：卤素原子；三氟甲基和羟基(其呈游离形式或用含有1至6个碳原子的酸酯化)；或者羧基官能(其为游离的或用含有1至6个碳原子的低级醇酯化)；并且
R'表示羟基或具有式(IV)的酯官能：
Figure DEST_PATH_IMAGE010
(IV)
其中R1是含有1至18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基团。
优选地，基团R包含至少4个碳原子。它例如由含有4至11个碳原子的饱和直链烷基或烷氧基形成。
有利地，水杨酸衍生物选自水杨酸、辛酰水杨酸、5-正癸酰水杨酸和5-正十二烷酰水杨酸，且特别是辛酰水杨酸。
有利地，脱皮剂(peeling agent)以相对于组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、优选0.05重量%至1重量%、更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
水相
本发明的组合物包含至少一个连续水相。
根据本发明的组合物的水相包含水和任选的一种或更多种水混溶性或至少部分水混溶性化合物，例如C2至C8低级多元醇或一元醇，诸如乙醇、异丙醇和苯氧乙醇。
术语“多元醇”应被理解为意指包含至少两个游离羟基的任何有机分子。可提及的多元醇的实例包括二醇，例如丁二醇、丙二醇和异戊二醇、辛二醇，丙三醇(即甘油)、乙基己基甘油和聚乙二醇。
水相还可包含如下文提及的任何常见的水溶性或水分散性添加剂。
相对于组合物的总重量计，水相可占30重量%至98重量%、优选30重量%至95重量%。
助水溶剂
根据一些实施方案，根据本发明的组合物还包含至少一种助水溶剂。
可使用单一类型的助水溶剂，但可组合使用两种或更多种不同类型的助水溶剂。
助水溶剂(或水溶助长剂)可为由两亲分子结构和显著提高难溶有机分子在水中的溶解度的能力来表征的一类多样的化合物。许多助水溶剂具有带离子部分的芳族结构，而它们中的一些是线型烷基链，如下表中列举的。虽然助水溶剂明显地类似于表面活性剂，并具有降低表面张力的能力，但它们的小的疏水单元和相对较短的烷基链使其被区分为单独的一类两亲物。
常见的水溶助长分子包括：1,3-苯二磺酸钠、苯甲酸钠、4-吡啶羧酸钠、水杨酸钠、苯磺酸钠、咖啡因、对甲苯磺酸钠、丁基单甘醇硫酸钠、4-氨基苯甲酸盐酸盐、枯烯磺酸钠、N,N-二乙基烟酰胺、N-吡啶甲基烟酰胺、N-烯丙基烟酰胺、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱、间苯二酚、丁基脲、连苯三酚、N-吡啶甲基乙酰胺3.5、盐酸普鲁卡因、脯氨酸盐酸盐、烟酰胺、吡啶、3-吡啶甲基胺、布洛芬钠、二甲苯磺酸钠、氨基甲酸乙酯、盐酸吡哆醛、苯甲酸钠、2-吡咯烷酮、乙基脲、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基乙酰胺和异烟肼。助水溶剂可见于Lee J.等人，“Hydrotropic Solubilization of Paclitaxel: Analysis of ChemicalStructures for Hydrotropic Property”，Pharmaceutical Research，第20卷，第7期，2003和Hodgon T.K.，Kaler E.W.，“Hydrotropic Solutions”，Current Opinion inColloid and Interface Science，12，121-128，2007中。
化妆品可接受的助水溶剂是可用于化妆品组合物的优选助水溶剂。尽管助水溶剂表示在各种领域中使用的一大类分子，但由于安全性和耐受性限制，化妆品应用将是有限的。化妆品中优选的助水溶剂列举如下：
Figure DEST_PATH_IMAGE012
助水溶剂用于化妆品组合物中的适合性可使用本领域已知用于测定化合物在皮肤上的效果的试验和生物利用度方法来确定。
使用助水溶剂的优势是，一旦获得了稳定的溶液，进一步稀释不会影响溶液的稳定性。这与常用来提高活性剂的水溶解度的有机溶剂十分不同。通常，对具有预先溶解的活性剂的有机溶剂进行水稀释导致结晶或沉淀。
助水溶剂可具有以下logP：-0.7至6、优选-0.7至1.0，对于非离子助水溶剂优选-0.5至0.7，且对于离子助水溶剂(例如酸性助水溶剂)优选-0.7至5.5。
配制者将调节pH以便达到利用助水溶剂的透明度的最佳状态。
logP值是针对表观辛-1-醇/水分配系数的以10为底的对数的值。logP值是已知的，并且通过测定(c)化合物在辛-1-醇和水中的浓度的标准试验来确定。logP可根据Meylan和Howard在文章Atom/Fragment contribution method for estimating octanol- water partition coefficients，J. Pharm. Sci.，84：83-92，1995中描述的方法来计算。该值还可使用确定logP作为分子结构的函数的众多市售可得的软件包来计算。通过举例方式，可提及来自美国环保署(United States Environmental Agency)的Epiwin软件。
该值尤其可使用ACD (Advanced Chemistry Development) Solaris软件V4.67来计算；它们还可从Exploring QSAR: hydrophobic, electronic and steric constants(ACS专业参考书，1995)获得。还存在提供估算值的互联网网站(地址：http://esc.syrres.com/interkow/kowdemo.htm)。
优选助水溶剂选自氧代噻唑烷羧酸；维生素B3及其衍生物，优选烟酰胺；黄嘌呤碱，优选咖啡因、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、鞣花酸、羟基苯氧基丙酸、2,4-吡啶二甲酸二乙酯(diethyllutidinate)、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、阿魏酸、根皮素、乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、白藜芦醇、4-丁基间苯二酚、芹菜素、苯乙基间苯二酚、普拉雄酮、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和茉莉酸衍生物，优选四氢茉莉酸钠。
更优选在下文以更详细方式描述的维生素B3及其衍生物、诸如咖啡因的黄嘌呤碱和茉莉酸衍生物。
(维生素B3及其衍生物)
维生素B3也被称为维生素PP，是具有下式(V)的化合物：
Figure DEST_PATH_IMAGE014
(V)
其中R可为-CONH2(烟酰胺)、-COOH(烟酸或尼克酸)，或CH2OH(烟醇)、-CO-NH-CH2-COOH(烟尿酸)，或-CO-NH-OH(烟酰异羟肟酸(niconityl hydroxamic acid))。优选烟酰胺。
可提及的维生素B3衍生物包括例如烟酸酯，诸如生育酚烟酸酯；通过取代-CONH2的氢基团衍生自烟酰胺的酰胺；来自与羧酸和氨基酸的反应的产物；烟醇和诸如乙酸、水杨酸、乙醇酸(glycolid acid)或棕榈酸的羧酸的酯。
还可提及以下衍生物：2-氯烟酰胺、6-甲基烟酰胺、6-氨基烟酰胺、N-甲基烟酰胺、N,N-二甲基烟酰胺、N-(羟甲基)烟酰胺、喹啉酸酰亚胺、烟酰苯胺、N-苄基烟酰胺、N-乙基烟酰胺、尼芬那宗、烟醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、烟肼酰胺、2-巯基烟酸、尼可莫尔和尼普拉嗪、烟酸甲酯和烟酸钠。
还可提及的其它维生素B3衍生物包括其无机盐，诸如氯化物、溴化物、碘化物或碳酸盐；及其有机盐，诸如通过与羧酸的反应获得的盐，诸如乙酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、扁桃酸盐、酒石酸盐等。
优选维生素B3或其衍生物具有-0.7至6、优选-0.6至5、更优选-0.5至4的logP。
(黄嘌呤碱)
在根据本发明可使用的黄嘌呤碱之中，可提及：咖啡因、茶碱、可可碱、醋茶碱、烟酸占替诺、地尼茶碱、二羟丙茶碱、依他茶碱及其衍生物、羟乙茶碱、羟丙茶碱、己酮可可碱、丙戊茶碱、吡哆茶碱和苄胺茶碱，该清单是非限制性的。
优选黄嘌呤碱选自咖啡因、茶碱、可可碱、醋茶碱及其混合物。这些黄嘌呤碱被称为磷酸二酯酶的抑制剂，磷酸二酯酶是负责cAMP降解的酶。通过提高cAMP的细胞内含量，这些黄嘌呤碱促进脂解活性并因此构成一流的减肥活性剂。
作为含有黄嘌呤碱的植物提取物的实例，可特别提及茶、咖啡、瓜拉那、巴拉圭茶和可乐树的提取物，该清单是非限制性的。
优选黄嘌呤碱具有-0.7至6、优选-0.6至5、更优选-0.5至4、且甚至更优选-0.3至2的logP。
(茉莉酸衍生物)
茉莉酸衍生物是选自对应于下式(VI)的那些的化合物：
Figure DEST_PATH_IMAGE016
(VI)
其中：
R1表示COOR3基团，R3表示氢原子或任选被一个或更多个羟基取代的C1-C4烷基；
R2表示饱和或不饱和的烃基，其为直链的且具有1至18个碳原子，或其为支链或环状的且具有3至18个碳原子；以及
它们的光学异构体，和相应的盐。
优选地，R1表示选自-COOH、-COOMe (Me：甲基)、-COO-CH2-CH3、-COO-CH2-CH(OH)-CH2OH、-COOCH2-CH2-CH2OH或-COOCH2-CH(OH)-CH3的基团。优选R1表示-COOH基团。
优选地，R2表示优选具有2至个碳原子的饱和或不饱和的直链烃基。特别地，R2可为戊基、戊烯基、己基或庚基。
根据一种实施方案，具有式(I)的化合物选自3-羟基-2-[(2Z)-2-戊烯基]环戊烷乙酸或3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸，且优选为3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸。
可根据本发明使用的化合物的盐特别选自碱金属盐，例如钠盐或钾盐；碱土金属盐，例如钙盐、镁盐或锶盐；金属盐，例如锌盐、铝盐、锰盐或铜盐；具有式NH4 +的铵的盐；季铵盐；有机胺盐，诸如，例如甲胺盐、二甲胺盐、三甲胺盐、三乙胺盐、乙胺盐、2-羟基乙胺盐、双(2-羟乙基)胺盐或三(2-羟乙基)胺盐；或者赖氨酸盐或精氨酸盐。优选使用选自钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锶盐、铜盐、锰盐或锌盐的盐。
优选使用以下化合物作为茉莉酸衍生物(Mexoryl SBO)。
Figure DEST_PATH_IMAGE018
优选茉莉酸衍生物具有-0.7至6、优选-0.6至5、更优选-0.5至4的logP。
若存在，则助水溶剂以相对于组合物的总重量计在0.1重量%至10重量%、优选0.5重量%至5重量%、更优选0.6重量%至4重量%范围内的量存在。
胶凝剂
根据一些实施方案，根据本发明的组合物还包含至少一种胶凝剂。
可在根据本发明的组合物中使用的胶凝剂可为亲水性胶凝剂和/或亲脂性胶凝剂。优选地，根据本发明的组合物包含至少一种亲水性胶凝剂。
作为优选的亲水性胶凝剂，可更特别地提及2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸聚合物，例如AMPS®，诸如由Clariant公司以商品名Hostacerin AMPS®出售的2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸铵聚合物；和2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸共聚物，且特别是AMPS®和丙烯酸羟乙酯的共聚物，例如AMPS®/丙烯酸羟乙酯共聚物，诸如在由SEPPIC公司以名称Simulgel NS®出售的商品中使用的那种(CTFA名称：丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物(和)角鲨烷(和)聚山梨醇酯60)；或者诸如以名称丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠/丙烯酸羟乙酯共聚物出售的产品，诸如商品Sepinov EMT 10®(INCI名称：丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物)；AMPS和丙烯酸钠的共聚物，例如AMPS/丙烯酸钠共聚物，诸如在由SEPPIC公司以名称SimulgelTM EG出售的商品中使用的共聚物(CTFA名称：丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物(和)异十六烷(和)聚山梨醇酯80)。
若存在，则胶凝剂以组合物的总重量计在0.1重量%至5重量%、优选0.3重量%至3重量%、更优选0.5重量%至2重量%范围内的量存在于根据本发明的组合物中。
非离子表面活性剂
在一些实施方案中，根据本发明的组合物还包含至少一种非离子表面活性剂。
非离子表面活性剂选自失水山梨醇的氧化烯化脂肪酸酯、多元醇和含有8至24个碳原子的脂肪酸的单酯，以及烷基多糖苷和脂肪醇的混合物。
对于失水山梨醇的氧化烯化脂肪酸酯，可提及：
失水山梨醇的氧乙烯化脂肪酸酯，诸如(INCI名称)聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯65、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85，PEG-5失水山梨醇异硬脂酸酯、PEG-20失水山梨醇三异硬脂酸酯、PEG-20失水山梨醇异硬脂酸酯、PEG-40失水山梨醇七油酸酯、PEG-20失水山梨醇四油酸酯和PEG-20失水山梨醇三油酸酯。
可特别提及聚山梨醇酯80，诸如由Croda公司以商品名TWEEN 80-LQ-(CQ)出售的那些。
对于多元醇和含有8至24个碳原子的脂肪酸的单酯，多元醇优选选自甘油、失水山梨醇和双甘油，并且脂肪酸优选选自异月桂酸和油酸。
多元醇和含有8至24个碳原子的脂肪酸的单酯的实例包括聚甘油-2月桂酸酯、甘油月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯和甘油油酸酯的酯。
对于烷基多糖苷和脂肪醇的混合物，可提及辛基十二烷基木糖苷和辛基十二烷醇的混合物，例如来自SEPPIC公司的以商品名Fluidanov 20 X®出售的那种，具有INCI名称辛基十二烷醇(和)辛基十二烷基木糖苷。
若存在，则非离子表面活性剂以有效确保根据本发明的组合物的稳定性的量存在。
若存在，则非离子表面活性剂以相对于组合物的总重量计在0.1重量%至10重量%范围内的量存在。
油相
在一些实施方案中，本发明的组合物包含分散于如上所述的水相中的至少一个油相。
根据本发明的组合物的油相的性质不是关键的。
特别地，油相包含至少一种油。
术语“油”指代在室温(20-25℃)和大气压下呈液体形式的任何脂肪物质。这些油可为动物、植物、矿物或合成来源。
油可为挥发性或非挥发性的。
术语“挥发性油”指代在室温(20-25℃)和大气压(760 mmHg)下，在短于一小时内能够从皮肤或嘴唇上蒸发的任何非水介质。挥发性油是挥发性化妆品油，在室温下是液体。更明确而言，挥发性油具有介于0.01 mg/cm2/min和200 mg/cm2/min之间(包括端点)的蒸发速率。
术语“非挥发性油”旨在表示在环境温度和大气压下保留在角蛋白材料上的油。更明确而言，非挥发性油具有严格地在0.01 mg/cm2/min以下的蒸发速率。
为了测量这种蒸发速率，将15 g待测试的油或油的混合物引入置于天平上的7 cm直径的结晶器中，该天平位于温度控制在25℃的温度且湿度控制在50%的相对湿度的0.3m3大腔室中。通过用风扇(PAPST-MOTOREN，参考号8550 N，以2700 rpm旋转)提供通风，使液体在无搅拌下自由蒸发，该风扇垂直位于含有溶剂的结晶器上方，叶片指向结晶器并且距离结晶器底部20 cm。以有规律的间隔测量结晶器中剩余的油的质量。蒸发速率以每表面积单位(cm2)和每时间单位(分钟)蒸发的油的mg数表示。
适合于本发明的油不受限，其可为基于烃、基于硅酮或基于氟的。
根据本发明，术语“硅酮油”指代包括至少一个硅原子且特别是至少一个Si-O基团的油。
术语“氟油”指代包括至少一个氟原子的油。
术语“烃油”指代主要含有氢和碳原子的油。
油可任选地包括氧、氮、硫和/或磷原子，例如呈羟基或酸基的形式。
在实施方案中，月桂酰肌氨酸异丙酯和聚二甲基硅氧烷用作油。
若存在，则油相以相对于组合物的总重量计在1重量%至50重量%、优选3重量%至40重量%且更优选5重量%至20重量%范围内的量存在。
添加剂
以已知方式，本发明的组合物还可含有化妆品或皮肤病学中常用的一种或更多种添加剂。
可提及的辅剂的实例包括乳化剂、其它化妆品活性剂、防腐剂、抗氧化剂、香料、防晒剂(=UV遮蔽剂)、碱剂(三乙醇胺、二乙醇胺或氢氧化钠)或酸剂(柠檬酸)、维生素(例如生育酚乙酸酯)，以及还有脂囊泡或任何其它类型的载体(纳米胶囊、微胶囊等)，及其混合物。
这些添加剂以化妆品领域中常用的比例使用，例如组合物的总重量的0.01%至30%。
这些添加剂及其浓度必须使得它们不改变本发明的组合物的所需性质。
根据优选的实施方案，本发明涉及用于增亮或增白角蛋白材料的组合物，相对于组合物的总重量计，其包含：
i) 0.1重量%至0.5重量%的至少一种黄酮；
ii) 0.1重量%至0.5重量%的选自具有下式(I)的那些的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure DEST_PATH_IMAGE019
(I)
其中：
- R1、R2、R4和R5表示氢原子；
- R3是甲基；
- 相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，-OH基团位于邻位和对位；以及
iii) 0.1重量%至0.5重量%的选自水杨酸、辛酰水杨酸、5-正癸酰水杨酸和5-正十二烷酰水杨酸的至少一种脱皮剂。
根据另一种优选实施方案，本发明涉及用于增亮或增白角蛋白材料的组合物，相对于组合物的总重量计，其包含：
i) 0.1重量%至0.5重量%的至少一种黄酮；
ii) 0.1重量%至0.5重量%的选自具有下式(I)的那些的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure DEST_PATH_IMAGE020
(I)
其中：
- R1、R2、R4和R5表示氢原子；
- R3是甲基；
- 相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，-OH基团位于邻位和对位；和
(iii) 0.1重量%至0.5重量%的选自水杨酸、辛酰水杨酸、5-正癸酰水杨酸和5-正十二烷酰水杨酸的至少一种脱皮剂；
(iv) 0.6重量%至4重量%的至少一种助水溶剂，其选自氧代噻唑烷羧酸、维生素B3及其衍生物，优选烟酰胺、黄嘌呤碱，优选咖啡因、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、鞣花酸、羟基苯氧基丙酸、2,4-吡啶二甲酸二乙酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、阿魏酸、根皮素、乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、白藜芦醇、4-丁基间苯二酚、芹菜素、苯乙基间苯二酚、普拉雄酮、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和茉莉酸衍生物，优选四氢茉莉酸钠；以及
(v) 0.5重量%至2重量%的至少一种胶凝剂。
本发明的组合物呈乳液(lotion)、膏霜(cream)、化妆水(cosmetic water)和精华(serum)的形式，并且它们是根据化妆品领域中的常规方法制备的。
方法和用途
根据本发明的组合物旨在用于局部施用，并且尤其可构成旨在用来增亮和/或增白角蛋白材料、且尤其是人皮肤的组合物。
因此，在另一方面，本发明涉及用于增亮和/或增白角蛋白材料、特别是皮肤的美容方法，其包括将如上文定义的组合物施用于角蛋白材料的步骤。
本发明由下文描述的实施例更详细地例示，所述实施例作为非限制性例示给出。
百分比是活性成分或活性物质的重量百分比。
在下文的实施例中，重量百分比相对于组合物的总重量来表示。
实施例
实施例1
制备了根据下表中列举的配方的产品A、产品B和产品C以及安慰剂：
Figure DEST_PATH_IMAGE022
*注：黄芩根提取物的量按黄芩苷的重量计算。
安慰剂不包含根据本发明的组分i)-iii)中的任何者并且被用来确定增白效果的效果研究中的基线。
产品A不包含根据本发明的组分i)和iii)并且在本发明之外。
产品B不包含根据本发明的组分iii)并且在本发明之外。
产品C不包含根据本发明的组分ii)和iii)并且在本发明之外。
上文所列的产品是根据本领域中的常规方法制备的。
评估增白效力
使用如下临床规程评估产品A-C和安慰剂的增白效力。
在相同的受试者背部上划定界限的部位处研究不同产品的增白效力。在背部上划定界限的部位处以4 mg/cm2施用产品，一天施用两次。在连续4天期间在太阳光模拟器下进行UV照射。利用比色计Minolta CR400进行色度测量(CIE L*a*b*)。
ΔE：考虑L*、a*和b*的肤色的总变化(evolution)。ΔE根据以下等式计算：
Figure DEST_PATH_IMAGE024
该参数越大，皮肤将越暗。
产品A、产品B和产品C以及安慰剂的增白效力的结果例示于图1中。
从图1中可看到，相比于安慰剂，产品A不展现任何增白效果。
还可看到，相比于安慰剂，产品B和产品C展现增白效果，但不是统计学显著的。
实施例2
用本领域中的常规方法来制备根据下表中列举的配方的产品D：
Figure DEST_PATH_IMAGE026
产品D不包含根据本发明的组分i)并且在本发明之外。
使用如实施例1中所描述的临床规程评估产品D的增白效力。
产品D以及实施例1中制备的安慰剂的增白效力的结果例示于图2中。
从图2中可看到，相比于安慰剂，产品D不展现任何增白效果。
实施例3
用如下文所述的方法来制备根据下表中列举的配方的产品E：
1.制备水相：将助水溶剂成分(烟酰胺和/或咖啡因)加入水中并搅拌直至完全溶解，然后加入黄芩根提取物，搅拌直至完全溶解，使温度保持在75℃下。
2.制备油相：将苯乙基间苯二酚和油混合到一起，加热至75℃以使苯乙基间苯二酚完全溶解，然后任选加入聚山梨醇酯20。
3.将油相加入水相，用VMI型均化机以1000 rpm均化10分钟。
4.冷却至60℃以下，任选加入丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物，并搅拌直至良好地分散，并随后加入氢氧化钠以将pH调节至5.0。
Figure DEST_PATH_IMAGE028
*注：黄芩根提取物的量按黄芩苷的重量计算。
使用如实施例1中所描述的临床规程评估产品E的增白效力。
产品E以及实施例1中制备的安慰剂的增白效力的结果例示于图3中。
从图3中可看到，相比于安慰剂，产品E展现显著的增白效果。
还发现产品在室温下具有超过2个月的良好稳定性。
实施例4
用与实施例3中所描述的类似的制备方法来制备具有下列配方的根据本发明的膏霜。
Figure DEST_PATH_IMAGE030
*注：黄芩根提取物的量按黄芩苷的重量计算。
根据如实施例1中所描述的临床规程，所获得的膏霜展现与产品E的增白效果相当的显著增白效果。
还发现所获得的膏霜在室温下具有超过2个月的良好稳定性。
实施例5
用与实施例3中所描述的类似的制备方法来制备具有下列配方的根据本发明的化妆水。
Figure DEST_PATH_IMAGE032
*注：黄芩根提取物的量按黄芩苷的重量计算。
根据如实施例1中所描述的临床规程，所获得的化妆水展现与产品E的增白效果相当的显著增白效果。
还发现所获得的化妆水在室温下具有超过2个月的良好稳定性。
实施例6
用与实施例3中所描述的类似的制备方法来制备具有下列配方的根据本发明的精华。
Figure DEST_PATH_IMAGE034
*注：黄芩根提取物的量按黄芩苷的重量计算。
根据如实施例1中所描述的临床规程，所获得的精华展现与产品E的增白效果相当的显著增白效果。
还发现所获得的精华在室温下具有超过2个月的良好稳定性。

Claims (15)

1.一种用于增亮和/或增白角蛋白材料的组合物，其包含：
i)至少一种类黄酮；
ii)具有下式(I)的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure DEST_PATH_IMAGE002
(I)
其中：
R1选自氢原子、甲基、含有2至4个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团和卤素，
R2选自氢原子、甲基和含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R3选自甲基或含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链，
R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2至5个碳原子的饱和或不饱和的、线型或支化的烃链、-OH基团或卤素；以及
iii)至少一种脱皮剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述类黄酮选自诸如查耳酮、黄酮、黄烷酮、黄烷醇、黄酮醇、二氢黄酮醇、异黄酮、新类黄酮、儿茶素、花青素和单宁酸。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述类黄酮以相对于所述组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、优选0.05重量%至1重量%、更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中在式(I)中：
- R1、R2、R4和R5表示氢原子；
- R3是甲基；
- 相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，所述-OH基团位于邻位和对位。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述羟基化二苯甲烷衍生物以相对于所述组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、更优选0.05重量%至1重量%、甚至更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
6. 根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述脱皮剂选自水杨酸和具有式(III)的化合物：
Figure DEST_PATH_IMAGE004
(III)
其中：
R表示氢原子或者饱和或不饱和的线型、支化或环状脂族烷氧基、酯或酮氧基链，这些链包含2至22个碳原子并且可能被选自以下的至少一种取代基取代：卤素原子；三氟甲基和羟基，所述羟基呈游离形式或用含有1至6个碳原子的酸酯化；或者羧基官能，所述羧基官能为游离的或用含有1至6个碳原子的低级醇酯化；并且
R'表示羟基或具有式(IV)的酯官能：
Figure DEST_PATH_IMAGE006
(IV)
其中R1是含有1至18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基团。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中所述脱皮剂选自水杨酸、辛酰水杨酸、5-正癸酰水杨酸和5-正十二烷酰水杨酸，且特别是辛酰水杨酸。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述脱皮剂以相对于所述组合物的总重量计在0.01重量%至2重量%、优选0.05重量%至1重量%、更优选0.1重量%至0.5重量%范围内的量存在。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其还包含选自以下的至少一种助水溶剂：氧代噻唑烷羧酸、维生素B3及其衍生物，优选烟酰胺、黄嘌呤碱，优选咖啡因、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、鞣花酸、羟基苯氧基丙酸、2,4-吡啶二甲酸二乙酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、阿魏酸、根皮素、乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、白藜芦醇、4-丁基间苯二酚、芹菜素、苯乙基间苯二酚、普拉雄酮、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和茉莉酸衍生物，优选四氢茉莉酸钠。
10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述助水溶剂以相对于所述组合物的总重量计在0.1重量%至10重量%、优选0.5重量%至5重量%、更优选0.6重量%至4重量%范围内的量存在。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物，其还包含至少一种胶凝剂。
12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述胶凝剂以所述组合物的总重量的0.1重量%至5重量%、优选0.3重量%至3重量%、更优选0.5重量%至2重量%范围内的量存在。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的组合物，其还包含选自失水山梨醇的氧化烯化脂肪酸酯以及烷基多糖苷和脂肪醇的混合物的至少一种非离子表面活性剂。
14.一种用于增亮或增白角蛋白材料的组合物，相对于所述组合物的总重量计，其包含：
i) 0.1重量%至0.5重量%的至少一种黄酮；
ii) 0.1重量%至0.5重量%的选自具有下式(I)的那些的至少一种羟基化二苯甲烷衍生物：
Figure DEST_PATH_IMAGE007
(I)
其中：
- R1、R2、R4和R5表示氢原子；
- R3是甲基；
-相对于碳将两个芳族核相互连接所形成的键，所述-OH基团位于邻位和对位；以及
iii) 0.1重量%至0.5重量%的选自水杨酸、辛酰水杨酸、5-正癸酰水杨酸和5-正十二烷酰水杨酸的至少一种脱皮剂。
15.一种用于增亮和/或增白角蛋白材料、特别是人皮肤的美容方法，其包括将权利要求1至14中任一项所述的组合物施用于所述角蛋白材料的步骤。
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