CN101951771A

CN101951771A - 用于控制或预防由植物病原体引起的植物病的农业用组合物

Info

Publication number: CN101951771A
Application number: CN200980105555XA
Authority: CN
Inventors: 松崎雄一; 小森岳; 井上畅
Original assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Current assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Priority date: 2008-02-27
Filing date: 2009-02-27
Publication date: 2011-01-19
Also published as: EP2248423A4; BRPI0907734A2; JP2010083861A; ZA201006027B; EP2248423A1; MX2010009284A; CA2716647A1; US20110009454A1; AU2009218058A1; FR2928070A1; KR20100125265A; WO2009107764A1

Abstract

本发明公开了一种用于控制或预防由植物病原体引起的植物病的农业用组合物。所述农业用组合物包含由式(1)表示的化合物、其盐或所述化合物或盐的水合物。(1)[在式中，Z表示氧原子、硫原子或NR^Z；并且E表示呋喃基，噻吩基，吡咯基，四唑基，噻唑基，吡唑基，苯基等]。

Description

用于控制或预防由植物病原体引起的植物病的农业用组合物

技术领域

本发明涉及用于控制或预防由植物病原微生物引起的植物病的农业用组合物(agricultural composition)，以及用于控制或预防由植物病原微生物引起的植物病的方法，所述组合物包含酰胺化合物、其盐或其水合物，并且所述方法包括将有效量的上述农业用组合物施用于有用的农作物。

背景技术

用于控制植物病的农业用组合物在常规上是已知的。然而，始终需要制备对于控制植物病更具高活性的农业用组合物。另一方面，在专利文献1等中所述的酰胺化合物已经被公开，因此是公知的。

专利文献1：国际专利出版物WO2005/033079

发明内容

本发明所要解决的问题

本发明的目的是提供：一种用于控制或预防由植物病原微生物引起的植物病的农业用组合物；一种用于控制或预防由植物病原微生物引起的植物病的方法，所述方法包括将有效量的上述农业用组合物施用于有用的农作物；等。

用于解决问题的手段

作为深入细致研究的结果，本发明人已经发现，由下式(1)表示的化合物具有用于控制或预防由植物病原微生物引起的植物病的优异效果，从而完成了本发明。

由式(1)表示的化合物，其盐或其水合物：

[式1]

其中Z表示氧原子、硫原子、或NR^Z，其中R^Z表示C1-6烷氧基或氰基；E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；四唑基，所述四唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻唑基，所述噻唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡唑基，所述吡唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；并且

R¹、R²和R³中的每一个独立地表示氢原子或选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的基团；

[取代基组a-1]

卤素原子，氨基，羟基，巯基，氰基，甲酰基，羧基，C1-8烷基，C2-9烯基，C2-9炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C3-8亚环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-8烷氧基，C3-9烯氧基，C3-9炔氧基，C3-8环烷氧基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C1-8烷硫基，C3-9烯硫基，C3-9炔硫基，C3-8环烷硫基，C6-10芳硫基，C3-8环烷基C 1-6烷硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，5至10元杂环C1-6烷硫基，单-C1-8烷基氨基，单-C3-9烯基氨基，单-C3-9炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C6-10芳基氨基，单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，单-5至10元杂环C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，N-C3-9烯基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-9炔基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-5至10元杂环C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，C1-8烷基羰基，C6-10芳基羰基，C1-8烷氧基羰基，C1-8烷基磺酰基，C1-8烷基亚磺酰基，由式-C(＝N-R^a1)R^a2表示的基团(其中R^a1表示羟基或C1-8烷氧基；并且R^a2表示氢原子或C1-8烷基)，C6-10芳氧基C1-6烷基，5至10元杂环氧基C1-6烷基和C1-3三烷基甲硅烷基C2-9炔基；和

[取代基组a-2]

C1-8烷基，C2-9烯基，C2-9炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-8烷氧基，C3-9烯氧基，C3-9炔氧基，C3-8环烷氧基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C1-8烷硫基，C3-9烯硫基，C3-9炔硫基，C3-8环烷硫基，C6-10芳硫基，C3-8环烷基C1-6烷硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，5至10元杂环C1-6烷硫基，单-C1-8烷基氨基，单-C3-9烯基氨基，单-C3-9炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C6-10芳基氨基，单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，单-5至10元杂环C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，N-C3-9烯基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-9炔基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-5至10元杂环C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，C6-10芳氧基C1-6烷基和5至10元杂环氧基C1-6烷基；

其中在所述取代基组a-2中描述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组b的取代基：

[取代基组b]

卤素原子，羟基，巯基，氰基，羧基，氨基，氨基甲酰基，硝基，C1-6烷基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C1-6烷氧基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷硫基，C1-6烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，单-C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，任选具有1个氨基或1个氨基磺酰基的单-C6-10芳基氨基，和任选具有1个氨基的N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基。

即，本发明提供下列(1)至(3)：

(1)一种用于控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的农业用组合物(以下有时称为本发明的农业用组合物)，所述组合物包含由上述式(1)表示的化合物，其盐或其水合物(以下有时称为本发明的化合物)，

(2)一种用于控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的方法，所述方法包括将有效量的所述农业用组合物施用于有用的农作物，和

(3)由式(1)表示的化合物，其盐或其水合物用于制备本发明的农业用组合物的用途。

发明益处

根据本发明，可以提供一种用于控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的农业用组合物，用于控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的方法等，所述方法包括将有效量的所述农业用组合物施用于有用的农作物。

实施本发明的最佳方式

在表示本发明的化合物的式(1)中，R¹，R²和R³中的每一个独立地表示氢原子或选自上述取代基组a-1和取代基组a-2中的基团，并且优选表示氢原子或选自下列取代基组c-1和取代基组c-2中的基团：

[取代基组c-1]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C1-6芳基氨基，单-C6-10环烷基C1-6烷基氨基，单-C1-6芳基C1-6烷基氨基，单-5至10元杂环C1-6烷基氨基，C2-6烷基羰基和由式-C(＝N-OH)R^a2表示的基团，其中R^a2具有与上述定义相同的含义；和

[取代基组c-2]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C6-10芳基氨基，单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基和单-5至10元杂环C1-6烷基氨基；其中在取代基组c-2中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d的取代基：

[取代基组d]

卤素原子，羟基，羧基，氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，单-C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，任选具有1个氨基或1个氨基磺酰基的单-C6-10芳基氨基，任选具有1个氨基的N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基，氰基，C6-10芳基，5至10元杂环基和C1-6烷氧基羰基。

在式(1)中，R¹，R²和R³中的每一个更优选表示氢原子或选自下列取代基组c-11和取代基组c-12中的基团：

[取代基组c-11]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C3-8环烷基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基和单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基；和

[取代基组c-12]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C3-8环烷基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，和单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基；

其中在取代基组c-12中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d1的取代基：

[取代基组d1]

卤素原子，羟基，羧基，氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，单-C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基和氰基。

在式(1)中，R¹，R²和R³中的每一个进一步优选表示氢原子或选自下列取代基组c-21和取代基组c-22中的基团：

[取代基组c-21]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和单-C1-6烷基氨基；和

[取代基组c-22]

C1-6烷基，C1-6烷氧基和单-C1-6烷基氨基；

其中在取代基组c-22中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d2中的取代基：

[取代基组d2]

卤素原子，C1-6烷氧基和C1-6烷硫基。

在式(1)中，还进一步优选地，R¹表示氢原子，R²表示氢原子或卤素原子(特别是，氟原子或氯原子)，并且R³表示氢原子，卤素原子(特别是，氟原子或氯原子)，氨基，单-C1-3烷基氨基，C1-3烷基，C1-3烷氧基或C1-3烷氧基C1-3烷基。

此外，作为由式(1)表示的化合物中的R¹，R²和R³的组合，优选其中R¹表示氢原子，R²表示氢原子或卤素原子并且R³表示氢原子或选自取代基组c-21和取代基组c-22中的基团的组合。另外，更优选其中R¹，R²和R³全部为氢原子的组合。

在表示本发明的化合物的式(1)中的Z表示氧原子、硫原子、或NR^Z，其中R^Z表示C1-6烷氧基或氰基，并且这样的Z优选表示氧原子。

在表示本发明的化合物的式(1)中的E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；四唑基，所述四唑基可以任选具有一个或两个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻唑基，所述噻唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡唑基，所述吡唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有一个或两个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基：

[取代基组a-1]

卤素原子，氨基，羟基，巯基，氰基，甲酰基，羧基，C1-8烷基，C2-9烯基，C2-9炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C3-8亚环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-8烷氧基，C3-9烯氧基，C3-9炔氧基，C3-8环烷氧基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C1-8烷硫基，C3-9烯硫基，C3-9炔硫基，C3-8环烷硫基，C6-10芳硫基，C3-8环烷基C1-6烷硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，5至10元杂环C1-6烷硫基，单-C1-8烷基氨基，单-C3-9烯基氨基，单-C3-9炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C6-10芳基氨基，单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，单-5至10元杂环C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，N-C3-9烯基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-9炔基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-8烷基氨基，N-C3-8环烷基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，N-5至10元杂环C1-6烷基-N-C1-8烷基氨基，C1-8烷基羰基，C6-10芳基羰基，C1-8烷氧基羰基，C1-8烷基磺酰基，C1-8烷基亚磺酰基，由式-C(＝N-R^a1)R^a2表示的基团(其中R^a1表示羟基或C1-8烷氧基；并且R^a2表示氢原子或C1-8烷基)，C6-10芳氧基C1-6烷基，5至10元杂环氧基C1-6烷基和C1-3三烷基甲硅烷基C2-9炔基；和

[取代基组a-2]

[取代基组b]

卤素原子，羟基，巯基，氰基，羧基，氨基，氨基甲酰基，硝基，C1-6烷基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C1-6烷氧基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷硫基，C1-6烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，单-C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，任选具有1个氨基或1个氨基磺酰基的单-C6-10芳基氨基和任选具有1个氨基的N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基。

E优选表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组e-1和取代基组e-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组e-1和取代基组e-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组e-1和取代基组e-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组e-1和取代基组e-2的取代基：

[取代基组e-1]

卤素原子，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C6-10芳基，C3-8环烷基C1-6烷基，C3-8亚环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C6-10芳氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C6-10芳硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，单-C6-10芳基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基，C6-10芳氧基C1-6烷基，和5至10元杂环氧基C1-6烷基；和

[取代基组e-2]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C6-10芳基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C6-10芳氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C6-10芳硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，单-C6-10芳基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基，C6-10芳氧基C1-6烷基和5至10元杂环氧基C1-6烷基；

其中在取代基组e-2中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组f中的取代基：

[取代基组f]

卤素原子，羟基，氰基，氨基，硝基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C6-10芳氧基，5至10元杂环氧基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基磺酰基，单-C6-10芳基氨基，三氟甲基，三氟甲氧基和C1-6烷基。

更优选地，E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基。

进一步优选地，E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基。

[取代基组g-1]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基C1-6烷基，苯基C1-6烷基，呋哺基C1-6烷基，噻吩基C1-6烷基，苯并呋喃基C1-6烷基，苯并噻吩基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，苯氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，苯基C1-6烷氧基，呋喃基C1-6烷氧基，噻吩基C1-6烷氧基，吡啶基C1-6烷氧基，苯氧基C1-6烷基和吡啶氧基C1-6烷基；和

[取代基组g-2]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基C1-6烷基，苯基C1-6烷基，呋喃基C1-6烷基，噻吩基C1-6烷基，苯并呋喃基C1-6烷基，苯并噻吩基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，苯氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，苯基C1-6烷氧基，呋喃基C1-6烷氧基，噻吩基C1-6烷氧基，吡啶基C1-6烷氧基，苯氧基C1-6烷基和吡啶氧基C1-6烷基；

其中在取代基组g-2中描述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组h中的取代基：

[取代基组h]

卤素原子，羟基，氰基，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和C1-6烷硫基。

还进一步优选地，这样的E可以是其中2-呋喃基，2-噻吩基，吡咯基和苯基中的任何一种的1个或2个氢原子可以被以下基团取代(更优选地，可以被以下基团单取代)的基团[氟原子，氯原子，C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基或C1-6烷基)，C2-6烯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基或C1-6烷基)，C2-6炔基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，或C1-6烷基)，C3-5环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-5亚环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，苯基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯基C2-6烯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，5或6元杂环C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基或C1-6烷基)，C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-6烯氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-6炔氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，苯氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基或C1-6烷基)，任选被1至3个卤素原子取代的C3-6环烷基C1-6烷氧基，苯基C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，5或6元杂环C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯氧基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，或5或6元杂环氧基)或5或6元杂环氧基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基或C1-6烷氧基)。

特别优选地，这样的E可以是其中2-呋喃基，2-噻吩基和苯基中的任何一种的1个或2个氢原子可以被以下基团取代(更优选地，可以被以下基团单取代)的基团[氟原子，氯原子，C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5-环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基或C1-6烷基)，C2-6烯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，C2-6炔基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，或C1-6烷基)，C3-5环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-5亚环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，苯基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯基C2-6烯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，5或6元杂环C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-6烯氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-6炔氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，苯氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，任选被1至3个卤素原子取代的C3-6环烷基C1-6烷氧基，苯基C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，5或6元杂环C1-6烷氧基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯氧基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，或5或6元杂环氧基)，或5或6元杂环氧C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，或C1-6烷氧基)]；或

3-吡咯基，其N(氮原子)可以被以下基团取代[C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，C2-6烯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，C2-6炔基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，或C1-6烷基)，C3-5环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，C3-5亚环烷基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子或C1-6烷基)，苯基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，5或6元杂环C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，5或6元杂环氧基，或C1-6烷基)，苯氧基C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，或5或6元杂环氧基)，或5或6元杂环氧C1-6烷基(任选被1至3个以下基团取代：卤素原子，C3-5环烷基，或C1-6烷氧基)]。

在本说明书中，卤素原子的实例可以包括氟原子，氯原子和溴原子。C1-6烷基的实例可以包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，正戊基，异戊基，正已基，4-甲基戊基和3-甲基戊基。C2-6烯基的实例可以包括乙烯基，烯丙基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，异戊二烯基，3-甲基-3-丁烯基，2-已烯基，3-己烯基，4-己烯基，4-甲基-4-戊烯基和4-甲基-3-戊烯基。C2-6炔基的实例可以包括乙炔基，炔丙基，2-丁炔基，3-丁炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基和5-己炔基。C3-8环烷基的实例可以包括环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基和环辛基。C6-10芳基的实例可以包括苯基，茚基(indennyl group)和萘基。5至10元杂环基的实例可以包括呋喃基，噻吩基，噻唑基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并吡喃基，异苯并吡喃基，硫代苯并吡喃基和异硫代苯并吡喃基。C3-8环烷基C1-6烷基的实例可以包括环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环丙基戊基，环丙基己基，环丁基甲基，环丁基乙基，环丁基丙基，环丁基丁基，环丁基戊基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基乙基和环己基丙基。C3-8亚环烷基C1-6烷基的实例可以包括亚环丙基甲基，亚环丙基乙基，亚环丙基丙基，亚环丙基丁基，亚环丙基戊基，亚环丙基己基，亚环丁基甲基，亚环丁基乙基，亚环丁基丙基，亚环丁基丁基，亚环丁基戊基，亚环戊基乙基，亚环戊基丙基，亚环戊基丁基，亚环己基乙基和亚环己基丙基。C6-10芳基C1-6烷基的实例可以包括苄基，苯乙基，苯基丙基，苯基丁基，苯基戊基，2-甲基-4-苯基丁基，2-甲基-5-苯基戊基，3-甲基-5-苯基戊基和(2-萘基)乙基。5至10元杂环C1-6烷基的实例可以包括呋哺基甲基，呋喃基乙基，呋喃基丙基，呋喃基丁基，呋喃基戊基，呋喃基己基，噻吩基甲基，噻吩基乙基，噻吩基丙基，噻吩基丁基，噻吩基戊基和噻吩基己基。C1-6烷氧基的实例可以包括甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，正戊氧基，异戊氧基，仲戊氧基，正己氧基，异己氧基，仲己氧基和2，3-二甲基丁氧基。C3-6烯氧基的实例可以包括烯丙氧基，1-甲基-2-丙烯氧基，2-丁烯氧基，3-丁烯氧基，2-戊烯氧基，3-戊烯氧基，异戊二烯氧基，3-甲基-3-丁烯氧基，2-己烯氧基，3-己烯氧基，4-己烯氧基，4-甲基-4-戊烯氧基和4-甲基-3-戊烯氧基。C3-6炔氧基的实例可以包括炔丙氧基，2-丁炔氧基，3-丁炔氧基，2-戊炔氧基，3-戊炔氧基，4-戊炔氧基，2-己炔氧基，3-己炔氧基，4-己炔氧基和5-己炔氧基。C3-8环烷氧基的实例可以包括环丙氧基，环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基和环辛氧基。C6-10芳氧基的实例可以包括苯氧基和萘氧基。C3-8环烷基C1-6烷氧基的实例可以包括环丙基甲氧基，环丙基乙氧基，环丙基丙氧基，环丙基丁氧基，环丙基戊氧基，环丙基己氧基，环丁基甲氧基，环丁基乙氧基，环丁基丙氧基，环丁基丁氧基，环丁基戊氧基，环戊基乙氧基，环戊基丙氧基，环戊基丁氧基，环己基乙氧基和环己基丙氧基。C6-10芳基C1-6烷氧基的实例可以包括苄氧基，苯乙氧基，苯基丙氧基，苯基丁氧基，苯基戊氧基，2-甲基-4-苯基丁氧基，2-甲基-5-苯基戊氧基，3-甲基-5-苯基戊氧基和(2-萘基)乙氧基。5至10元杂环C1-6烷氧基的实例可以包括呋喃基甲氧基，呋喃基乙氧基，呋喃基丙氧基，呋喃基丁氧基，呋喃基戊氧基，呋喃基己氧基，噻吩基甲氧基，噻吩基乙氧基，噻吩基丙氧基，噻吩基丁氧基，噻吩基戊氧基和噻吩基己氧基。C1-6烷硫基的实例可以包括甲硫基，乙硫基，正丙硫基，异丙硫基，正丁硫基，异丁硫基，正戊硫基(n-penyl硫基)，异戊硫基，正己硫基，4-甲基戊硫基和3-甲基戊硫基。C3-6烯硫基的实例可以包括烯丙硫基，1-甲基-2-丙烯硫基，2-丁烯硫基，3-丁烯硫基，2-戊烯硫基，3-戊烯硫基，异戊二烯硫基，3-甲基-3-丁烯硫基，2-己烯硫基，3-己烯硫基，4-己烯硫基，4-甲基-4-戊烯硫基和4-甲基-3-戊烯硫基。C3-6炔硫基的实例可以包括炔丙硫基，2-丁炔硫基，3-丁炔硫基，2-戊炔硫基，3-戊炔硫基，4-戊炔硫基，2-己炔硫基，3-己炔硫基，4-己炔硫基和5-己炔硫基。C3-8环烷硫基的实例可以包括环丙硫基，环丁硫基，环戊硫基，环己硫基，环庚硫基和环辛硫基。C6-10芳硫基的实例可以包括苯硫基和萘硫基。C3-8环烷基C1-6烷硫基的实例可以包括环丙基甲硫基，环丙基乙硫基，环丙基丙硫基，环丙基丁硫基，环丙基戊硫基，环丙基己硫基，环丁基甲硫基，环丁基乙硫基，环丁基丙硫基，环丁基丁硫基，环丁基戊硫基，环戊基乙硫基，环戊基丙硫基，环戊基丁硫基，环己基乙硫基和环己基丙硫基。C6-10芳基C1-6烷硫基的实例可以包括苄硫基，苯乙硫基，苯基丙硫基，苯基丁硫基，苯基戊硫基，2-甲基-4-苯基丁硫基，2-甲基-5-苯基戊硫基和3-甲基-5-苯基戊硫基。5至10元杂环C1-6烷硫基的实例可以包括呋喃基甲硫基，呋喃基乙硫基，呋喃基丙硫基，呋喃基丁硫基，呋喃基戊硫基，呋喃基己硫基，噻吩基乙硫基，噻吩基甲硫基，噻吩基丙硫基，噻吩基丁硫基，噻吩基戊硫基和噻吩基己硫基。单-C1-6烷基氨基的实例可以包括甲基氨基，乙基氨基，正丙基氨基，异丙基氨基，正丁基氨基，异丁基氨基，正戊基氨基，异戊基氨基，正己基氨基，4-甲基戊基氨基和3-甲基戊基氨基。单-C3-6烯基氨基的实例可以包括烯丙基氨基，2-丁烯基氨基，3-丁烯基氨基，2-戊烯基氨基，3-戊烯基氨基，异戊二烯基氨基，3-甲基-3-丁烯基氨基，2-己烯基氨基，3-己烯基氨基，4-己烯基氨基，4-甲基-4-戊烯基氨基和4-甲基-3-戊烯基氨基。单-C3-6炔基氨基的实例可以包括炔丙基氨基，2-丁炔基氨基，3-丁炔基氨基，2-戊炔基氨基，3-戊炔基氨基，4-戊炔基氨基，2-己炔基氨基，3-己炔基氨基，4-己炔基氨基和5-己炔基氨基。单-C3-8环烷基氨基的实例可以包括环丙基氨基，环丁基氨基，环戊基氨基，环己基氨基，环庚基氨基和环辛基氨基。单-C6-10芳基氨基的实例可以包括苯基氨基和萘基氨基。单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基的实例可以包括环丙基甲基氨基，环丙基乙基氨基，环丙基丙基氨基，环丙基丁基氨基，环丙基戊基氨基，环丙基己基氨基，环丁基甲基氨基，环丁基乙基氨基，环丁基丙基氨基，环丁基丁基氨基，环丁基戊基氨基，环戊基乙基氨基，环戊基丙基氨基，环戊基丁基氨基，环己基乙基氨基和环己基丙基氨基。单-C6-10芳基C1-6烷基氨基的实例可以包括苄基氨基，苯乙基氨基，苯基丙基氨基，苯基丁基氨基，苯基戊基氨基，2-甲基-4-苯基丁基氨基，2-甲基-5-苯基戊基氨基，3-甲基-5-苯基戊基氨基和(2-萘基)乙基氨基。单-5至10元杂环C1-6烷基氨基的实例可以包括呋喃基甲基氨基，呋喃基乙基氨基，呋喃基丙基氨基，呋喃基丁基氨基，呋喃基戊基氨基，呋喃基己基氨基，噻吩基乙基氨基，噻吩基甲基氨基，噻吩基丙基氨基，噻吩基丁基氨基，噻吩基戊基氨基和噻吩基己基氨基。二-C1-6烷基氨基的实例可以包括二甲基氨基，甲基乙基氨基，二乙基氨基，甲基丙基氨基和甲基丁基氨基。N-C3-6烯基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-烯丙基-N-甲基氨基，N-(2-丁烯基)-N-甲基氨基和N-(3-丁烯基)-N-甲基氨基。N-C3-6炔基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-甲基-N-炔丙基氨基，N-(2-丁炔基)-N-甲基氨基和N-(3-丁炔基)-N-甲基氨基。N-C3-8环烷基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-环丙基-N-甲基氨基，N-环丁基-N-甲基氨基和N-环戊基-N-甲基氨基。N-C6-10芳基-N-C1-6烷基氨基的一个实例可以包括N-甲基苯胺基。N-C3-8环烷基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-环丙基甲基-N-甲基氨基，N-环丙基乙基-N-甲基氨基，N-环丙基丙基-N-甲基氨基，N-环丁基甲基-N-甲基氨基，N-环丁基乙基-N-甲基氨基和N-环丁基丙基-N-甲基氨基。N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-苄基-N-甲基氨基，N-苯乙基-N-甲基氨基，N-苯基丙基-N-甲基氨基，N-苯基丁基-N-甲基氨基和N-苯基戊基-N-甲基氨基。N-5至10元杂环C1-6杂环C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基的实例可以包括N-呋喃基甲基-N-甲基氨基，N-呋喃基乙基-N-甲基氨基，N-呋喃基丙基-N-甲基氨基，N-呋喃基丁基-N-甲基氨基，N-呋喃基戊基-N-甲基氨基，N-噻吩基-N-甲基氨基，N-噻吩基乙基-N-甲基氨基，N-噻吩基丙基-N-甲基氨基，N-噻吩基丁基-N-甲基氨基和N-噻吩基戊基-N-甲基氨基。C1-6烷氧基羰基的实例可以包括甲氧基羰基，乙氧基羰基，正丙氧基羰基，异丙氧基羰基，正丁氧基羰基，异丁氧基羰基，仲丁氧基羰基，正戊氧基羰基，异戊氧基羰基，仲戊氧基羰基，正己氧基羰基，异己氧基羰基和仲己氧基羰基。C1-6烷基磺酰基的实例可以包括甲磺酰基，乙磺酰基，丙磺酰基，丁磺酰基，戊磺酰基和己磺酰基。由式-C(＝N-R^a1)R^a2表示的基团的实例可以包括羟基亚氨基甲基，羟基亚氨基乙基，甲氧基亚氨基甲基，乙氧基亚氨基甲基和甲氧基亚氨基乙基。C6-10芳氧基C1-6烷基的实例可以包括苄氧基甲基，苄氧基乙基，苄氧基丙基，苄氧基丁基，苄氧基戊基和(2-萘基)氧基甲基。5至10元杂环氧基C1-6烷基的实例可以包括呋喃氧基甲基，呋喃氧基乙基，呋喃氧基丙基，呋喃氧基丁基，呋喃氧基戊基，噻吩氧基甲基，噻吩氧基乙基，噻吩氧基丙基，噻吩氧基丁基，噻吩氧基戊基，吡啶氧基甲基，吡啶氧基乙基，苯并呋喃氧基甲基和苯并噻吩氧基甲基。C6-10芳基C2-6烯基的实例可以包括苯乙烯基和苯基丙烯基。

这样的E的更具体的实例可以包括苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，5-苯基呋喃-2-基，5-苯氧基呋喃-2-基，5-(4-氟苯氧基)呋喃-2-基，5-(3-氟苯氧基)呋喃-2-基，5-(4-甲基苯氧基)呋喃-2-基，5-(4-氯苯氧基)呋喃-2-基，5-(3-氯苯氧基)呋喃-2-基，5-(3-甲基苯氧基)呋喃-2-基，5-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基，5-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基，5-苄基呋喃-2-基，5-(4-氟苯基)甲基呋喃-2-基，5-(3-氟苯基)甲基呋喃-2-基，5-(4-甲基苯基)甲基呋喃-2-基，5-(4-氯苯基)甲基呋喃-2-基，5-(3-氯苯基)甲基呋喃-2-基，5-(3-甲基苯基)甲基呋喃-2-基，5-(4-甲氧基苯基)甲基呋喃-2-基，5-(3-甲氧基苯基)甲基呋喃-2-基，5-苯氧基噻吩(thiophen)-2-基，5-(4-氟苯氧基)噻吩-2-基，5-(3-氟苯氧基)噻吩-2-基，5-(2-氟苯氧基)噻吩-2-基，5-(4-甲基苯氧基)噻吩-2-基，5-(4-氯苯氧基)噻吩-2-基，5-(3-氯苯氧基)噻吩-2-基，5-(3-甲基苯氧基)噻吩-2-基，5-(4-甲氧基苯氧基)噻吩-2-基，5-(3-甲氧基苯氧基)噻吩-2-基，5-(3-氰基苯氧基)噻吩-2-基，5-苄氧基噻吩-2-基，5-苄基噻吩-2-基，5-(4-氟苯基)甲基噻吩-2-基，5-(3-氟苯基)甲基噻吩-2-基，5-(4-甲基苯基)甲基噻吩-2-基，5-(4-氯苯基)甲基噻吩-2-基，5-(3-氯苯基)甲基噻吩-2-基，5-(3-甲基苯基)甲基噻吩-2-基，5-(4-甲氧基苯基)甲基噻吩-2-基，5-(3-甲氧基苯基)甲基噻吩-2-基，5-(2-噻吩基)甲基噻吩-2-基，5-(2-吡啶基)甲基噻吩-2-基，5-(2-苯并呋喃基)甲基噻吩-2-基，5-苯氧基噻吩-3-基，5-(4-氟苯氧基)噻吩-3-基，5-(3-氟苯氧基)噻吩-3-基，5-(4-甲基苯氧基)噻吩-3-基，5-(4-氯苯氧基)噻吩-3-基，5-(3-氯苯氧基)噻吩-3-基，5-(3-甲基苯氧基)噻吩-3-基，5-(4-甲氧基苯氧基)噻吩-3-基，5-(3-甲氧基苯氧基)噻吩-3-基，3-甲基苯基，3-乙基苯基，3-丙基苯基，3-丁基苯基，3-戊基苯基，3-己基苯基，3-庚基苯基，3-异丁基苯基，3-(2-异丁烯基)苯基，3-环戊基亚甲基苯基，3-联苯基，3-苄基苯基，3-苯基氨基苯基，3-(N-苯基-N-甲基氨基)苯基，3-苯硫基苯基，3-苯氧基苯基，3-(2-氟苯氧基)苯基，3-(3-氟苯氧基)苯基，3-(4-氟苯氧基)苯基，3-(3，5-二氟苯氧基)苯基，3-(2-氯苯氧基)苯基，3-(3-氯苯氧基)苯基，3-(4-氯苯氧基)苯基，3-(2-甲基苯氧基)苯基，3-(3-甲基苯氧基)苯基，3-(4-甲基苯氧基)苯基，3-(2-甲氧基苯氧基)苯基，3-(3-甲氧基苯氧基)苯基，3-(4-甲氧基苯氧基)苯基，3-(2-氰基苯氧基)苯基，3-(3-氰基苯氧基)苯基，3-(4-氰基苯氧基)苯基，3-苄氧基苯基，3-(2-氟苯基甲氧基)苯基，3-(3-氟苯基甲氧基)苯基，3-(4-氟苯基甲氧基)苯基，3-(3，5-二氟苯基甲氧基)苯基，3-(2-氯苯基甲氧基)苯基，3-(3-氯苯基甲氧基)苯基，3-(4-氯苯基甲氧基)苯基，3-(2-甲基苯基甲氧基)苯基，3-(3-甲基苯基甲氧基)苯基，3-(4-甲基苯基甲氧基)苯基，3-(2-甲氧基苯基甲氧基)苯基，3-(3-甲氧基苯基甲氧基)苯基，3-(4-甲氧基苯基甲氧基)苯基，3-(2-氰基苯基甲氧基)苯基，3-(3-氰基苯基甲氧基)苯基，3-(4-氰基苯基甲氧基)苯基，3-苄基氨基苯基，3-(N-苄基-N-甲基氨基)苯基，3-(2-呋喃基甲氧基)苯基，3-(3-呋喃基甲氧基)苯基，3-(2-噻吩基甲氧基)苯基，3-(3-噻吩基甲氧基)苯基，3-(2-吡啶基甲氧基)苯基，3-(3-吡啶基甲氧基)苯基，3-(4-吡啶基甲氧基)苯基，3-(2-吡啶氧基)苯基，3-(3-吡啶氧基)苯基，3-(4-吡啶氧基)苯基，3-(6-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，3-(5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，3-(2-吡嗪氧基)苯基，3-(6-氯哒嗪-3-基氧基)苯基，3-甲氧基苯基，3-乙氧基苯基，3-丙氧基苯基，3-(2-甲基乙氧基)苯基，3-丁氧基苯基，3-(2-甲基丁氧基)苯基，3-(3-甲基丁氧基)苯基，3-戊氧基苯基，3-己氧基苯基，3-庚氧基苯基，3-异戊二烯氧基苯基，3-(2-氟乙氧基)苯基，3-(3-氟丙氧基)苯基，3-(4-氟丁氧基)苯基，3-(5-氟戊氧基)苯基，3-(6-氟己氧基)苯基，3-(7-氟庚氧基)苯基，3-(2-氯乙氧基)苯基，3-(3-氯丙氧基)苯基，3-(4-氯丁氧基)苯基，3-(5-氯戊氧基)苯基，3-(6-氯己氧基)苯基，3-(7-氯庚氧基)苯基，3-(2-丙烯氧基)苯基，3-(2-丁烯氧基)苯基，3-(3-丁烯氧基)苯基，3-(2-戊烯氧基)苯基，3-(3-戊烯氧基)苯基，3-(4-戊烯氧基)苯基，3-(2-己烯氧基)苯基，3-(3-己烯氧基)苯基，3-(4-己烯氧基)苯基，3-(5-己烯氧基)苯基，3-(2-庚烯氧基)苯基，3-(3-庚烯氧基)苯基，3-(4-庚烯氧基)苯基，3-(5-庚烯氧基)苯基，3-(6-庚烯氧基)苯基，3-(3-氯-2-丙烯氧基)苯基，3-(3，3-二氯-2-丙烯氧基)苯基，3-(2-甲基-2-丁烯氧基)苯基，3-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基，3-(2-丙炔氧基)苯基，3-(2-丁炔氧基)苯基，3-(3-丁炔氧基)苯基，3-(2-戊炔氧基)苯基，3-(3-戊炔氧基)苯基，3-(4-戊炔氧基)苯基，3-(2-己炔氧基)苯基，3-(3-己炔氧基)苯基，3-(4-己炔氧基)苯基，3-(5-己炔氧基)苯基，3-(2-庚炔氧基)苯基，3-(3-庚炔氧基)苯基，3-(4-庚炔氧基)苯基，3-(5-庚炔氧基)苯基，3-(6-庚炔氧基)苯基，3-(2-甲氧基乙氧基)苯基，3-(3-甲氧基丙氧基)苯基，3-(4-甲氧基丁氧基)苯基，3-(5-甲氧基戊氧基)苯基，3-(6-甲氧基己氧基)苯基，3-(7-甲氧基庚氧基)苯基，3-(2-乙氧基乙氧基)苯基，3-(3-乙氧基丙氧基)苯基，3-(4-乙氧基丁氧基)苯基，3-(5-乙氧基戊氧基)苯基，3-(6-乙氧基己氧基)苯基，3-(7-乙氧基庚氧基)苯基，3-环丙基甲氧基苯基，3-(2-环丙基乙氧基)苯基，3-(3-环丙基丙氧基)苯基，3-(4-环丙基丁氧基)苯基，3-(5-环丙基戊氧基)苯基，3-(6-环丙基己氧基)苯基，3-(7-环丙基庚氧基)苯基，3-苯氧基甲基苯基，3-(2-苯基乙基)苯基，3-(3-苯基丙基)苯基，3-(4-苯基丁基)苯基，3-(5-苯基戊基)苯基，3-(2-苯基乙氧基)苯基，3-(3-苯基丙氧基)苯基，3-(4-苯基丁氧基)苯基，3-(5-苯基戊氧基)苯基，(Z)-3-苯乙烯基苯基，2-氟-3-甲基苯基，2-氟-3-乙基苯基，2-氟-3-丙基苯基，2-氟-3-丁基苯基，2-氟-3-戊基苯基，2-氟-3-己基苯基，2-氟-3-庚基苯基，2-氟-3-异丁基苯基，2-氟-3-(2-异丁烯基)苯基，2-氟-3-环戊基亚甲基苯基，2-氟-3-联苯基，2-氟-3-苄基苯基，2-氟-3-苯基氨基苯基，2-氟-3-(N-苯基-N-甲基氨基)苯基，2-氟-3-苯硫基苯基，2-氟-3-苯氧基苯基，2-氟-3-(2-氟苯氧基)苯基，2-氟-3-(3-氟苯氧基)苯基，2-氟-3-(4-氟苯氧基)苯基，2-氟-3-(3，5-二氟苯氧基)苯基，2-氟-3-(2-氯苯氧基)苯基，2-氟-3-(3-氯苯氧基)苯基，2-氟-3-(4-氯苯氧基)苯基，2-氟-3-(2-甲基苯氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲基苯氧基)苯基，2-氟-3-(4-甲基苯氧基)苯基，2-氟-3-(2-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-3-(4-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-3-(2-氰基苯氧基)苯基，2-氟-3-(3-氰基苯氧基)苯基，2-氟-3-(4-氰基苯氧基)苯基，3-苄氧基苯基，2-氟-3-(2-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3，5-二氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-3-苄基氨基苯基，2-氟-3-(N-苄基-N-甲基氨基)苯基，2-氟-3-(2-呋喃基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-呋喃基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-噻吩基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-噻吩基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-3-(3-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-3-(4-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-3-(2-吡啶氧基)苯基，2-氟-3-(3-吡啶氧基)苯基，2-氟-3-(4-吡啶氧基)苯基，2-氟-3-(6-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-3-(2-吡嗪氧基)苯基，2-氟-3-(6-氯哒嗪-3-基氧基)苯基，2-氟-3-甲氧基苯基，2-氟-3-乙氧基苯基，2-氟-3-丙氧基苯基，2-氟-3-(2-甲基乙氧基)苯基，2-氟-3-丁氧基苯基，2-氟-3-(2-甲基丁氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲基丁氧基)苯基，2-氟-3-戊氧基苯基，2-氟-3-己氧基苯基，2-氟-3-庚氧基苯基，2-氟-3-异戊二烯氧基苯基，2-氟-3-(2-氟乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-氟丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-氟丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-氟戊氧基)苯基，2-氟-3-(6-氟己氧基)苯基，2-氟-3-(7-氟庚氧基)苯基，2-氟-3-(2-氯乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-氯丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-氯丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-氯戊氧基)苯基，2-氟-3-(6-氯己氧基)苯基，2-氟-3-(7-氯庚氧基)苯基，2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-丁烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-丁烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-戊烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-戊烯氧基)苯基，2-氟-3-(4-戊烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-己烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-己烯氧基)苯基，2-氟-3-(4-己烯氧基)苯基，2-氟-3-(5-己烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-庚烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-庚烯氧基)苯基，2-氟-3-(4-庚烯氧基)苯基，2-氟-3-(5-庚烯氧基)苯基，2-氟-3-(6-庚烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-氯-2-丙烯氧基)苯基，2-氟-3-(3，3-二氯-2-丙烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-甲基-2-丁烯氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基，2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基，2-氟-3-(2-丁炔氧基)苯基，2-氟-3-(3-丁炔氧基)苯基，2-氟-3-(2-戊炔氧基)苯基，2-氟-3-(3-戊炔氧基)苯基，2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基，2-氟-3-(2-己炔氧基)苯基，2-氟-3-(3-己炔氧基)苯基，2-氟-3-(4-己炔氧基)苯基，2-氟-3-(5-己炔氧基)苯基，2-氟-3-(2-庚炔氧基)苯基，2-氟-3-(3-庚炔氧基)苯基，2-氟-3-(4-庚炔氧基)苯基，2-氟-3-(5-庚炔氧基)苯基，2-氟-3-(6-庚炔氧基)苯基，3-(2-甲氧基乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-甲氧基丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-甲氧基丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-甲氧基戊氧基)苯基，2-氟-3-(6-甲氧基己氧基)苯基，2-氟-3-(7-甲氧基庚氧基)苯基，2-氟-3-(2-乙氧基乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-乙氧基丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-乙氧基丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-乙氧基戊氧基)苯基，2-氟-3-(6-乙氧基己氧基)苯基，2-氟-3-(7-乙氧基庚氧基)苯基，2-氟-3-环丙基甲氧基苯基，2-氟-3-(2-环丙基乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-环丙基丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-环丙基丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-环丙基戊氧基)苯基，2-氟-3-(6-环丙基己氧基)苯基，2-氟-3-(7-环丙基庚氧基)苯基，2-氟-3-苯氧基甲基苯基，2-氟-3-(2-苯基乙基)苯基，2-氟-3-(3-苯基丙基)苯基，2-氟-3-(4-苯基丁基)苯基，2-氟-3-(5-苯基戊基)苯基，2-氟-3-(2-苯基乙氧基)苯基，2-氟-3-(3-苯基丙氧基)苯基，2-氟-3-(4-苯基丁氧基)苯基，2-氟-3-(5-苯基戊氧基)苯基，(Z)-2-氟-3-苯乙烯基苯基，4-甲基苯基，4-乙基苯基，4-丙基苯基，4-丁基苯基，4-戊基苯基，4-己基苯基，4-庚基苯基，4-异丁基苯基，4-(2-异丁烯基)苯基，4-环戊基亚甲基苯基，4-联苯基，4-苄基苯基，4-苯基氨基苯基，4-(N-苯基-N-甲基氨基)苯基，4-苯硫基苯基，4-苯氧基苯基，4-(2-氟苯氧基)苯基，4-(3-氟苯氧基)苯基，4-(4-氟苯氧基)苯基，4-(3，5-二氟苯氧基)苯基，4-(2-氯苯氧基)苯基，4-(3-氯苯氧基)苯基，4-(4-氯苯氧基)苯基，4-(2-甲基苯氧基)苯基，4-(3-甲基苯氧基)苯基，4-(4-甲基苯氧基)苯基，4-(2-甲氧基苯氧基)苯基，4-(3-甲氧基苯氧基)苯基，4-(4-甲氧基苯氧基)苯基，4-(2-氰基苯氧基)苯基，4-(3-氰基苯氧基)苯基，4-(4-氰基苯氧基)苯基，4-苄氧基苯基，4-(2-氟苯基甲氧基)苯基，4-(3-氟苯基甲氧基)苯基，4-(4-氟苯基甲氧基)苯基，4-(3，5-二氟苯基甲氧基)苯基，4-(2-氯苯基甲氧基)苯基，4-(3-氯苯基甲氧基)苯基，4-(4-氯苯基甲氧基)苯基，4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基，4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基，4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基，4-(2-甲氧基苯基甲氧基)苯基，4-(3-甲氧基苯基甲氧基)苯基，4-(4-甲氧基苯基甲氧基)苯基，4-(2-氰基苯基甲氧基)苯基，4-(3-氰基苯基甲氧基)苯基，4-(4-氰基苯基甲氧基)苯基，4-苄基氨基苯基，4-(N-苄基-N-甲基氨基)苯基，4-(2-呋喃基甲氧基)苯基，4-(3-呋喃基甲氧基)苯基，4-(2-噻吩基甲氧基)苯基，4-(3-噻吩基甲氧基)苯基，4-(2-吡啶基甲氧基)苯基，4-(3-吡啶基甲氧基)苯基，4-(4-吡啶基甲氧基)苯基，4-(2-吡啶氧基)苯基，4-(3-吡啶氧基)苯基，4-(4-吡啶氧基)苯基，4-(6-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，4-(5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，4-(2-吡嗪氧基)苯基，4-(6-氯哒嗪-3-基氧基)苯基，4-甲氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-丙氧基苯基，4-(2-甲基乙氧基)苯基，4-丁氧基苯基，4-(2-甲基丁氧基)苯基，4-(3-甲基丁氧基)苯基，4-戊氧基苯基，4-己氧基苯基，4-庚氧基苯基，4-异戊二烯氧基苯基，4-(2-氟乙氧基)苯基，4-(3-氟丙氧基)苯基，4-(4-氟丁氧基)苯基，4-(5-氟戊氧基)苯基，4-(6-氟己氧基)苯基，4-(7-氟庚氧基)苯基，4-(2-氯乙氧基)苯基，4-(3-氯丙氧基)苯基，4-(4-氯丁氧基)苯基，4-(5-氯戊氧基)苯基，4-(6-氯己氧基)苯基，4-(7-氯庚氧基)苯基，4-(2-丙烯氧基)苯基，4-(2-丁烯氧基)苯基，4-(3-丁烯氧基)苯基，4-(2-戊烯氧基)苯基，4-(3-戊烯氧基)苯基，4-(4-戊烯氧基)苯基，4-(2-己烯氧基)苯基，4-(3-己烯氧基)苯基，4-(4-己烯氧基)苯基，4-(5-己烯氧基)苯基，4-(2-庚烯氧基)苯基，4-(3-庚烯氧基)苯基，4-(4-庚烯氧基)苯基，4-(5-庚烯氧基)苯基，4-(6-庚烯氧基)苯基，4-(3-氯-2-丙烯氧基)苯基，4-(3，3-二氯-2-丙烯氧基)苯基，4-(2-甲基-2-丁烯氧基)苯基，4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基，4-(2-丙炔氧基)苯基，4-(2-丁炔氧基)苯基，4-(3-丁炔氧基)苯基，4-(2-戊炔氧基)苯基，4-(3-戊炔氧基)苯基，4-(4-戊炔氧基)苯基，4-(2-己炔氧基)苯基，4-(3-己炔氧基)苯基，4-(4-己炔氧基)苯基，4-(5-己炔氧基)苯基，4-(2-庚炔氧基)苯基，4-(3-庚炔氧基)苯基，4-(4-庚炔氧基)苯基，4-(5-庚炔氧基)苯基，4-(6-庚炔氧基)苯基，4-(2-甲氧基乙氧基)苯基，4-(3-甲氧基丙氧基)苯基，4-(4-甲氧基丁氧基)苯基，4-(5-甲氧基戊氧基)苯基，4-(6-甲氧基己氧基)苯基，4-(7-甲氧基庚氧基)苯基，4-(2-乙氧基乙氧基)苯基，4-(3-乙氧基丙氧基)苯基，4-(4-乙氧基丁氧基)苯基，4-(5-乙氧基戊氧基)苯基，4-(6-乙氧基己氧基)苯基，4-(7-乙氧基庚氧基)苯基，4-环丙基甲氧基苯基，4-(2-环丙基乙氧基)苯基，4-(3-环丙基丙氧基)苯基，4-(4-环丙基丁氧基)苯基，4-(5-环丙基戊氧基)苯基，4-(6-环丙基己氧基)苯基，4-(7-环丙基庚氧基)苯基，4-苯氧基甲基苯基，4-(2-苯基乙基)苯基，4-(3-苯基丙基)苯基，4-(4-苯基丁基)苯基，4-(5-苯基戊基)苯基，4-(2-苯基乙氧基)苯基，4-(3-苯基丙氧基)苯基，4-(4-苯基丁氧基)苯基，4-(5-苯基戊氧基)苯基，(Z)-4-苯乙烯基苯基，2-氟-4-甲基苯基，2-氟-4-乙基苯基，2-氟-4-丙基苯基，2-氟-4-丁基苯基，2-氟-4-戊基苯基，2-氟-4-己基苯基，2-氟-4-庚基苯基，2-氟-4-异丁基苯基，2-氟-4-(2-异丁烯基)苯基，2-氟-4-环戊基亚甲基苯基，2-氟-4-苯基苯基，2-氟-4-苄基苯基，2-氟-4-苯基氨基苯基，2-氟-4-(N-苯基-N-甲基氨基)苯基，2-氟-4-苯硫基苯基，2-氟-4-苯氧基苯基，2-氟-4-(2-氟苯氧基)苯基，2-氟-4-(3-氟苯氧基)苯基，2-氟-4-(4-氟苯氧基)苯基，2-氟-4-(3，5-二氟苯氧基)苯基，2-氟-4-(2-氯苯氧基)苯基，2-氟-4-(3-氯苯氧基)苯基，2-氟-4-(4-氯苯氧基)苯基，2-氟-4-(2-甲基苯氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲基苯氧基)苯基，2-氟-4-(4-甲基苯氧基)苯基，2-氟-4-(2-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-4-(4-甲氧基苯氧基)苯基，2-氟-4-(2-氰基苯氧基)苯基，2-氟-4-(3-氰基苯氧基)苯基，2-氟-4-(4-氰基苯氧基)苯基，4-苄氧基苯基，2-氟-4-(2-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3，5-二氟苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-氯苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-甲氧基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-氰基苯基甲氧基)苯基，2-氟-4-苄基氨基苯基，2-氟-4-(N-苄基-N-甲基氨基)苯基，2-氟-4-(2-呋喃基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-呋喃基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-噻吩基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-噻吩基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-4-(3-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-4-(4-吡啶基甲氧基)苯基，2-氟-4-(2-吡啶氧基)苯基，2-氟-4-(3-吡啶氧基)苯基，2-氟-4-(4-吡啶氧基)苯基，2-氟-4-(6-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-4-(5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基，2-氟-4-(2-吡嗪氧基)苯基，2-氟-4-(6-氯哒嗪-3-基氧基)苯基，2-氟-4-甲氧基苯基，2-氟-4-乙氧基苯基，2-氟-4-丙氧基苯基，2-氟-4-(2-甲基乙氧基)苯基，2-氟-4-丁氧基苯基，2-氟-4-(2-甲基丁氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲基丁氧基)苯基，2-氟-4-戊氧基苯基，2-氟-4-己氧基苯基，2-氟-4-庚氧基苯基，2-氟-4-异戊二烯氧基苯基，2-氟-4-(2-氟乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-氟丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-氟丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-氟戊氧基)苯基，2-氟-4-(6-氟己氧基)苯基，2-氟-4-(7-氟庚氧基)苯基，2-氟-4-(2-氯乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-氯丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-氯丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-氯戊氧基)苯基，2-氟-4-(6-氯己氧基)苯基，2-氟-4-(7-氯庚氧基)苯基，2-氟-4-(2-丙烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-丁烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-丁烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-戊烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-戊烯氧基)苯基，2-氟-4-(4-戊烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-己烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-己烯氧基)苯基，2-氟-4-(4-己烯氧基)苯基，2-氟-4-(5-己烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-庚烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-庚烯氧基)苯基，2-氟-4-(4-庚烯氧基)苯基，2-氟-4-(5-庚烯氧基)苯基，2-氟-4-(6-庚烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-氯-2-丙烯氧基)苯基，2-氟-4-(3，3-二氯-2-丙烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-甲基-2-丁烯氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基，2-氟-4-(2-丙炔氧基)苯基，2-氟-4-(2-丁炔氧基)苯基，2-氟-4-(3-丁炔氧基)苯基，2-氟-4-(2-戊炔氧基)苯基，2-氟-4-(3-戊炔氧基)苯基，2-氟-4-(4-戊炔氧基)苯基，2-氟-4-(2-己炔氧基)苯基，2-氟-4-(3-己炔氧基)苯基，2-氟-4-(4-己炔氧基)苯基，2-氟-4-(5-己炔氧基)苯基，2-氟-4-(2-庚炔氧基)苯基，2-氟-4-(3-庚炔氧基)苯基，2-氟-4-(4-庚炔氧基)苯基，2-氟-4-(5-庚炔氧基)苯基，2-氟-4-(6-庚炔氧基)苯基，4-(2-甲氧基乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-甲氧基丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-甲氧基戊氧基)苯基，2-氟-4-(6-甲氧基己氧基)苯基，2-氟-4-(7-甲氧基庚氧基)苯基，2-氟-4-(2-乙氧基乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-乙氧基丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-乙氧基丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-乙氧基戊氧基)苯基，2-氟-4-(6-乙氧基己氧基)苯基，2-氟-4-(7-乙氧基庚氧基)苯基，2-氟-4-环丙基甲氧基苯基，2-氟-4-(2-环丙基乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-环丙基丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-环丙基丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-环丙基戊氧基)苯基，2-氟-4-(6-环丙基己氧基)苯基，2-氟-4-(7-环丙基庚氧基)苯基，2-氟-4-苯氧基甲基苯基，2-氟-4-(2-苯基乙基)苯基，2-氟-4-(3-苯基丙基)苯基，2-氟-4-(4-苯基丁基)苯基，2-氟-4-(5-苯基戊基)苯基，2-氟-4-(2-苯基乙氧基)苯基，2-氟-4-(3-苯基丙氧基)苯基，2-氟-4-(4-苯基丁氧基)苯基，2-氟-4-(5-苯基戊氧基)苯基，(Z)-2-氟-4-苯乙烯基苯基，1-苄基吡咯-3-基，1-(2-氟苯基甲基)吡咯-3-基，1-(3-氟苯基甲基)吡咯-3-基，1-(4-氟苯基甲基)吡咯-3-基，1-(2-苯基乙基)吡咯-3-基，1-苄基吡唑-4-基，1-苯基吡唑-4-基，2-甲氧基噻唑-5-基，2-乙氧基噻唑-5-基，2-丙氧基噻唑-5-基，2-丁氧基噻唑-5-基，2-戊氧基噻唑-5-基，2-苄氧基噻唑-5-基，2-苯氧基噻唑-5-基，2-甲基噻唑-5-基，2-丁基噻唑-5-基，2-苯基噻唑-5-基和2-苄基噻唑-5-基。

本发明的化合物的优选实例可以是这样的化合物，其中Z表示氧原子；E表示：2-呋喃基，所述2-呋喃基可以任选具有1个选自取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；2-噻吩基，所述2-噻吩基可以任选具有1个选自取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；3-吡咯基，所述3-吡咯基可以任选具有1个选自取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个选自取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；R¹表示氢原子；R²表示氢原子或卤素原子；并且R³表示选自取代基组c-21和取代基组c-22中的基团。

本发明的化合物的实例包括下列化合物。

由式(2)表示的酰胺化合物：

[式2]

其中R⁴表示卤素原子，C1-C3烷基，乙炔基，C1-C4烷氧基，甲硫基，三氟甲基或三氟甲氧基，n表示1或2，其中在n为2的情况下，R在每次出现时相同或不同；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为3位或4位；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴为结合到3位或4位的氟原子，三氟甲基或三氟甲氧基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个卤素原子；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个C1-C3烷基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个乙炔基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个C1-C4烷氧基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个甲硫基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个三氟甲基；

式(2)的酰胺化合物，其中R⁴n为1或2个三氟甲氧基；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1；

式(2)的酰胺化合物，其中n为2；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1并且R⁴的结合位置为3位；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1并且R⁴的结合位置为4位；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为3位，并且R为卤素原子；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为3位，并且R为C1-C3烷基；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为3位，并且R为C1-C4烷氧基；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为4位，并且R为卤素原子；

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为4位，并且R为C1-C3烷基，和

式(2)的酰胺化合物，其中n为1，R⁴的结合位置为4位，并且R为C1-C4烷氧基。

由式(3)表示的酰胺化合物

[式3]

其中R⁵表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为3位或4位；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为结合到3位上的氟原子，结合到4位上的氟原子，结合到3位上的三氟甲基，结合到4位上的三氟甲基，结合到3位上的三氟甲氧基，或结合到4位上的三氟甲氧基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为氢原子；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为卤素原子；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为甲基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为甲氧基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为三氟甲基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵为三氟甲氧基；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为2位；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为3位；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为4位；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为2位，并且R⁵为卤素原子；

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为3位，并且R⁵为卤素原子，和

式(3)的酰胺化合物，其中R⁵的结合位置为4位，并且R⁵为卤素原子。

由式(4)表示的酰胺化合物

[式4]

其中R⁶表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为3位或4位；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为结合到3位上的氟原子，结合到4位上的氟原子，结合到3位上的三氟甲基；结合到4位上的三氟甲基，结合到3位上的三氟甲氧基，或结合到4位上的三氟甲氧基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为卤素原子；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为甲基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为甲氧基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为三氟甲基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶为三氟甲氧基；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为2位；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为3位；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为4位；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为2位，并且R⁶为卤素原子；

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为3位，并且R⁶为卤素原子；和

式(4)的酰胺化合物，其中R⁶的结合位置为4位，并且R⁶为卤素原子。

由式(5)表示的酰胺化合物

[式5]

其中R⁷表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位或4位；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为结合到3位上的氟原子，结合到4位上的氟原子，结合到3位上的三氟甲基，结合到4位上的三氟甲基，结合到3位上的三氟甲氧基，或结合到4位上的三氟甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为氢原子；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为卤素原子；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为三氟甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷为三氟甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位，并且R⁷为卤素原子；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位，并且R⁷为卤素原子；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位，并且R⁷为卤素原子；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位，并且R⁷为甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位，并且R⁷为甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位，并且R⁷为甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位，并且R⁷为甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位，并且R⁷为甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位，并且R⁷为甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位，并且R⁷为三氟甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位，并且R⁷为三氟甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位，并且R⁷为三氟甲基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为2位，并且R⁷为三氟甲氧基；

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为3位，并且R⁷为三氟甲氧基；和

式(5)的酰胺化合物，其中R⁷的结合位置为4位，并且R⁷为三氟甲氧基。

由式(6)表示的酰胺化合物

[式6]

其中R⁸表示氢原子，氟原子，甲基或甲氧基甲基，R⁹表示氢原子，卤素原子，C1-5烷基，C1-4直链烷氧基，C1-2烷硫基，三氟甲基，三氟甲氧基或氰基，m表示1，2或3，其中当m为2或3时，R⁹′彼此相同或不同；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位或4位；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1并且R⁹为结合到3位上的氟原子，结合到4位上的氟原子，结合到3位上的三氟甲基，结合到4位上的三氟甲基，结合到3位上的三氟甲氧基，或结合到4位上的三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁹为1，2或3个氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1；

式(6)的酰胺化合物，其中m为2；

式(6)的酰胺化合物，其中m为3；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1并且R⁹的结合位置为2位；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1并且R⁹的结合位置为3位；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1并且R⁹的结合位置为4位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹的结合位置为2位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹的结合位置为3位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹的结合位置为4位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹的结合位置为2位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹的结合位置为3位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹的结合位置为4位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹的结合位置为2位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹的结合位置为3位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹的结合位置为4位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹的结合位置为2位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹的结合位置为3位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹的结合位置为4位；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为2位并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲氧基甲基，m为1，R⁹的结合位置为2位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且^R9为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基并且R⁹为氢原子；式v(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为3位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氢原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹R⁷为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为氟原子，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为氰基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基并且R⁹为氢原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为卤素原子；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-5烷基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-4直链烷氧基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为C1-2烷硫基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲基；

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为三氟甲氧基；和

式(6)的酰胺化合物，其中R⁸为甲基甲氧基，m为1，R⁹的结合位置为4位，并且R⁹为氰基。

由式(7)表示的酰胺化合物

[式7]

其中R¹⁰表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，

R¹¹表示C1-C7直链烷基，C3-C7直链烯基或C3-C7直链炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹¹为甲基，戊基，戊烯基或戊炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氢原子；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氟原子；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲氧基甲基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹¹为C1-C7直链烷基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹¹为C3-C7直链烯基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹¹为C3-C7直链炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氢原子，并且R¹¹为C1-C7直链烷基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氢原子，并且R¹¹为C3-C7直链烯基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氢原子，并且R¹¹为C3-C7直链炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氟原子并且R¹¹为C1-C7直链烷基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氟原子并且R¹¹为C3-C7直链烯基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为氟原子并且R¹¹为C3-C7直链炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲基并且R¹¹为C1-C7直链烷基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲基并且R¹¹为C3-C7直链烯基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲基并且R¹¹为C3-C7直链炔基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲氧基甲基并且R¹¹为C1-C7直链烷基；

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲氧基甲基并且R¹¹为C3-C7直链烯基，和

式(7)的酰胺化合物，其中R¹⁰为甲氧基甲基并且R¹¹为C3-C7直链炔基。

由式(8)表示的酰胺化合物

[式8]

其中R¹²表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，

R¹³表示C5-C7直链烷基，C5-C7直链烯基或C5-C7直链炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹³为戊基，戊烯基或戊炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氢原子；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氟原子；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲氧基甲基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹³为C5-C7直链烷基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹³为C5-C7直链烯基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹³为C5-C7直链炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氢原子，并且R¹³为C5-C7直链烷基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氢原子，并且R¹³为C5-C7直链烯基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氢原子，并且R¹³为C5-C7直链炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氟原子并且R¹³为C5-C7直链烷基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氟原子并且R¹³为C5-C7直链烯基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为氟原子并且R¹³为C5-C7直链炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲基并且R¹³为C5-C7直链烷基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲基并且R¹³为C5-C7直链烯基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲基并且R¹³为C5-C7直链炔基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲氧基甲基并且R¹³为C5-C7直链烷基；

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲氧基甲基并且R¹³为C5-C7直链烯基，和

式(8)的酰胺化合物，其中R¹²为甲氧基甲基并且R¹³为C5-C7直链炔基。

由式(9)表示的酰胺化合物

[式9]

其中R¹⁴表示氢原子，卤素原子，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，

R¹⁵表示C3-7直链烷基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁴为氢原子，R¹⁵为戊基或己基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁴为氢原子；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁴为氟原子；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁴为甲基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁴为甲氧基甲基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁵为丙基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁵为丁基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁵为戊基；

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁵为己基，和

式(9)的酰胺化合物，其中R¹⁵为庚基。

如表1至10中所示的下列化合物1至248为本发明化合物的具体实例。这些化合物是以下式(2)中的R¹，R²，R³，Z和E的组合形式显示的。

[式10]

[表1]

[表2]

[表3]

[表4]

[表5]

[表6]

[表7]

[表8]

[表9]

[表10]

作为本发明的化合物，具体地提及下列化合物。

N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-乙炔基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-异丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-异丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-异丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-乙炔基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-乙炔基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-异丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-异丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-异丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-异丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-异丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-异丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-仲丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-仲丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-仲丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-叔丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-叔丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-叔丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺。

N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺。

N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲氧基(thoxy)苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺

N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺。

N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[2-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[3-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-{4-[4-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-4-[4-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[2-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[3-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-{4-[4-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

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N-[4-(3-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

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N-{4-[2-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-碘苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

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N-{4-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(2-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(3-甲基丁基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1-乙基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[2-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[3-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-{4-[4-(1，2-二甲基丙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺

N-[4-(4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺。

N-[4-(2-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2，6-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3，4-二氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3，5-二氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺

N-[4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3，4-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2，4-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氯-4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(2-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(3-氟-5-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[4-(4-氟-3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-乙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-己氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-乙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-乙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-乙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(2-氟-3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-丁炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺

N-[2-氟-3-(3-庚炔基)氧基苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[2-氟-3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺。

N-(3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(3-己氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(3-己氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-戊烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(5-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(6-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺，

N-[3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-[3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺

N-[3-(3-庚炔基)氧基苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-[3-(2-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(3-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(4-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-[3-(5-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，和

N-[3-(6-庚炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺。

N-(4-丙基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-丁基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-己基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-庚基(peptyl)苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，

N-(4-丙基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-丁基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-己基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-庚基(peptyl)苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺，

N-(4-丙基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-丁基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-己基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-庚基(peptyl)苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺，

N-(4-丙基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(4-丁基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，

N-(4-己基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺，和

N-(4-庚基(peptyl)苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺。

在本说明书中，为方便起见，化合物的结构式可以表示某些异构体。但是，本发明包括所有的活性异构体，如几何异构体，光学异构体，空间异构体和互变异构体以及异构体混合物，它们是由于化合物的结构而产生的。因此，本发明不限于这些便利的式的描述。本发明可以包括这样的异构体或这样的混合物。因此，本发明的化合物在其分子中可以具有不对称碳原子，并且可以存在旋光化合物和外消旋化合物。但是，在本发明中，这些旋光化合物或外消旋化合物不受特别限制，并且所有这些情况均包括在本发明中。

本发明化合物可以通过国际专利申请号WO2005/033079中所述的制备实施例，或者通过后述(制备实施例1)至(制备实施例5)制备。

(制备实施例1)

在本发明的化合物中，其中Z表示氧原子的化合物(4)可以通过使化合物(2)或其盐(例如盐酸盐)与化合物(3)在脱水缩合试剂的存在下反应而制备。

[式11]

其中R¹，R²，R³和E具有与上述定义相同的含义。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

在该反应中使用的溶剂的实例包括：醚如四氢呋喃(以下有时称为THF)，乙二醇二甲基醚，或叔丁基甲基醚(以下有时称为MTBE)；脂族烃如己烷，庚烷或辛烷；芳族烃如甲苯或二甲苯；卤代烃如氯代苯；酯如乙酸丁酯或乙酸乙酯；腈如乙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺(以下有时称为DMF)；亚砜如二甲亚砜(以下有时称为DMSO)；以及它们的混合物。

在该反应中使用的脱水缩合试剂的实例包括：碳二亚胺类如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(以下称为WSC)和1，3-二环己基碳二亚胺；和鏻盐如六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)鏻(以下称为″BOP试剂″)。

相对于1摩尔的化合物(2)，化合物(3)的用量通常为1至3摩尔。相对于1摩尔的化合物(2)，这样的脱水缩合试剂的用量通常为1至5摩尔。

用于该反应的反应温度通常在0℃至140℃之间。反应时间通常在1至24小时之间。

在反应完成之后，过滤反应混合物，然后用有机溶剂萃取滤液。将有机层干燥，然后浓缩，以分离化合物(4)。可以将分离的化合物(4)进行层析，重结晶等，使得可以将它进一步纯化。

(制备实施例2)

在本发明的化合物中，其中Z表示硫原子的化合物(6)可以通过使其中Z表示氧原子的化合物(4)与2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4-二磷杂环丁烷-2，4-二硫醚(2，4-bis(4-methoxyphenyl)-1，3-dithia-2，4-diphosphetan-2，4-disulfide)(以下称为″拉韦松(Lawesson)试剂″)或硫化剂如五硫化二磷反应而制备。

[式12]

其中R¹，R²，R³和E具有与上述定义相同的含义。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

在该反应中使用的溶剂的实例包括：醚如THF，乙二醇二甲基醚，或MTBE；脂族烃如己烷，庚烷或辛烷；芳族烃如甲苯或二甲苯；卤代烃如氯苯；有机腈如乙腈或丁腈；亚砜如二甲亚砜；以及它们的混合物。

相对于1摩尔的化合物(4)，拉韦松试剂的用量通常为1至2摩尔。

用于该反应的反应温度通常在25℃至150℃之间。反应时间通常在0.1至24小时之间。

在反应完成之后，将反应混合物用有机溶剂萃取。之后，将有机层干燥，然后浓缩，以分离化合物(6)。可以将分离的化合物(6)进行层析，重结晶等，使得可以将它进一步纯化。

(制备实施例3)

在本发明的化合物中，化合物(9)可以通过使化合物(7)与化合物(8)在碱的存在下反应而制备，

[式13]

其中R¹，R²和R³具有与上述定义相同的含义；E¹表示呋喃基，噻吩基，吡咯基，四唑基，噻唑基，吡唑基或苯基，其中E¹可以具有1个选自上述取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；L表示氯原子，溴原子，碘原子，甲磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；R^2-1表示选自下列取代基组e-1和取代基组e-2中的取代基：

[取代基组e-1]

C1-8烷基，C3-9烯基，C3-9炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，和5至10元杂环C1-6烷基；和

[取代基组e-2]

C1-8烷基，C3-9烯基，C3-9炔基，C3-8环烷基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，和5至10元杂环C1-6烷基；

[取代基组f]

卤素原子，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和三氟甲基。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

在该反应中使用的溶剂的实例包括：醚如THF，乙二醇二甲基醚，或MTBE；芳族烃如甲苯或二甲苯；卤代烃如氯苯；腈如乙腈；酰胺如DMF；亚砜如二甲亚砜；酮如丙酮，甲基乙基酮或甲基异丁基酮；水；以及它们的混合物。

在该反应中使用的碱的实例包括：碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾或碳酸铯；碱金属氢氧化物如氢氧化钠；和碱金属氢化物如氢化钠。

相对于1摩尔的化合物(7)，化合物(8)的用量通常为1至10摩尔，而相对于1摩尔的化合物(7)，碱的用量通常为1至5摩尔。

用于该反应的反应温度通常在-20℃至100℃之间。反应时间通常在0.1至24小时之间。

在完成反应之后，将水加入到反应混合物中。当固体沉淀时，将其过滤以分离化合物(9)。当这样的固体不沉淀时，用有机溶剂萃取反应混合物，然后将有机层干燥并浓缩，以分离化合物(9)。可以将分离的化合物(9)进行层析，重结晶等，使得可以将有机层进一步纯化。

(制备实施例4)

化合物(4)也可以通过下列方案制备：

[式14]

其中R¹，R²，R³和E具有与上述定义相同的含义。

(步骤5-1)

化合物(11)可以根据在制备实施例1中所述的方法通过使化合物(2)或其盐(例如盐酸盐)与化合物(10)反应而制备。

(步骤5-2)

化合物(4)可以通过使化合物(11)与氨反应而制备。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

在该反应中使用的溶剂的实例包括：醚如THF，乙二醇二甲基醚，或MTBE；芳族烃如甲苯或二甲苯；卤代烃如氯苯；腈如乙腈；酰胺如DMF；亚砜如二甲亚砜；醇如甲醇，乙醇，或1，1-二甲基乙醇；水；以及它们的混合物。

相对于1摩尔的化合物(11)，氨通常以1摩尔至过量的量使用。

用于该反应的反应温度通常在-10℃至250℃之间。反应时间通常在0.1至24小时之间。

在反应完成之后，将水加入到反应混合物中。当固体沉淀时，将其过滤以分离化合物(4)。当这样的固体不沉淀时，用有机溶剂萃取反应混合物，然后将有机层干燥并浓缩，以分离化合物(4)。可以将分离的化合物(4)进行层析，重结晶等，使得可以将有机层进一步纯化。

(制备实施例5)

化合物(4)也可以通过下列方案制备：

[式15]

其中R¹，R²，R³和E具有与上述定义相同的含义。

(步骤5-1)

化合物(12)可以通过使化合物(11)与叠氮化物化合物而制备。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

在该反应中使用的溶剂的实例包括：醚如THF，乙二醇二甲基醚，或MTBE；芳族烃如甲苯或二甲苯；卤代烃如氯苯；腈如乙腈；酰胺如DMF；亚砜如二甲亚砜；水；以及它们的混合物。

作为叠氮化物化合物，可以使用叠氮化钠，三甲基甲硅烷基叠氮化物等。

相对于1摩尔的化合物(11)，这样的叠氮化物化合物的用量通常为1摩尔至过量。

用于该反应的反应温度通常在50℃至150℃之间。反应时间通常在0.1至24小时之间。

在完成反应之后，将水加入到反应混合物中。当固体沉淀时，将其过滤以分离化合物(12)。当这样的固体不沉淀时，用有机溶剂萃取反应混合物，然后将有机层干燥并浓缩，以分离化合物(12)。可以将分离的化合物(12)进行层析，重结晶等，使得可以将它进一步纯化。

(步骤5-2)

化合物(4)可以通过使化合物(12)与还原剂反应而制备。

该反应通常在溶剂的存在下进行。

相对于1摩尔的化合物(12)，还原剂的用量通常在1摩尔至过量的范围内。

这样的还原剂的实例包括氯化锡、氢+钯催化剂和三苯基膦+水。

用于该反应的反应温度通常在-20℃至150℃之间。反应时间通常在0.1至24小时之间。

在完成反应之后，将水加入到反应混合物中。当固体沉淀时，将其过滤以分离化合物(4)。当这样的固体不沉淀时，用有机溶剂萃取反应混合物，然后将有机层干燥并浓缩，以分离化合物(4)。可以将分离的化合物(4)进行层析，重结晶等，使得可以将它进一步纯化。

在本发明的农业用组合物的情况下，通常，将本发明的化合物与液体载体，固体载体，气体载体，表面活性剂等混合。之后，在必要时将配制助剂如粘结剂或增稠剂加入其中，使得可以将混合物配制成可润湿粉末，颗粒状的可润湿粉末，可流动试剂，颗粒，干燥的可流动试剂，乳液，水性液体试剂，油剂，发烟剂，气溶胶，微胶囊等，然后可以使用这样制备的制剂。在这样的制剂中包含的本发明的化合物的重量比通常在0.1％至99％之间，优选在0.2％至90％之间。

在制剂中使用的液体载体的实例包括水、醇(例如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇，乙二醇等)，酮(例如丙酮，甲基乙基酮等)、醚(例如二

烷，四氢呋喃，乙二醇单甲醚，二甘醇单甲醚，二丙二醇单甲醚等)，脂族烃(例如己烷，辛烷，环己烷，煤馏油，燃料油，机油等)，芳族烃(例如苯，甲苯，二甲苯，溶剂石脑油，甲基萘等)，卤代烃(例如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳等)，酰胺(例如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮等)，酯(例如乙酸乙酯，乙酸丁酯，脂肪酸甘油酯等)，和腈(例如乙腈，丙腈等)。可以将两种这样的液体载体以适当的比率混合，然后可以使用。

在制剂中使用的固体载体的实例包括：植物粉(例如大豆粉，烟草粉，小麦粉，木粉，等)，矿物粉(例如粘土如高岭土，膨润土，酸性粘土，或粘土；滑石如滑石粉或叶腊石粉；二氧化硅如硅藻土或云母粉；等)，氧化铝，硫磺粉，活性炭，糖(例如乳糖，葡萄糖，等)，无机盐(例如碳酸钙，碳酸氢钠，等)和玻璃空心体(通过将天然全玻璃质(holohyaline)进行烧制处理，然后将空气泡包封在其中而制备)。可以将两种这样的固体载体以适当的比率混合，然后可以使用。基于药物的总重量，使用的这样的液体载体或固体载体的比率通常在1重量％至99重量％之间，并且优选在约10重量％至99重量％之间。

作为在制剂中使用的乳化剂，分散剂，展着剂，渗透剂，增湿剂等，通常使用表面活性剂。这些表面活性剂的实例包括：阴离子表面活性剂如烷基硫酸酯盐、烷基磺酸盐、二烷基磺基琥珀酸盐，聚氧乙烯烷基芳基醚磷酸盐，木质素磺酸盐，或萘磺酸盐甲酰胺缩聚物；和非离子表面活性剂如聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基芳基醚，聚氧乙烯烷基聚氧丙烯嵌段共聚物，或脱水山梨糖醇脂肪酸酯。这些表面活性剂还可以以两种以上的组合形式使用。基于药物的总重量，这样的表面活性剂的使用比率通常在0.1重量％至50重量％之间，并且在约0.1重量％至25重量％之间。

粘结剂或增稠剂的实例包括糊精，羧甲基纤维素钠盐，聚羧酸聚合物，聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙烯醇，木质素磺酸钠，木质素磺酸钙，聚丙烯酸钠，阿拉伯胶，藻酸钠，甘露糖醇，山梨糖醇，膨润土矿物质，聚丙烯酸及其衍生物，羧甲基纤维素钠盐，白炭墨和天然糖衍生物(例如黄原胶，瓜尔胶(Cyamoposis Gum)，等)。

此外，本发明的农业用组合物可以与与其它类型的消毒剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、植物生长调节剂、肥料或土壤改良剂混合，并且可以将它们使用。另外，本发明的农业用组合物可以与上述试剂一起在不将它们混合的情况下使用。

这样的其它消毒剂的实例包括：唑消毒剂化合物，如丙环唑(propiconazole)，丙硫菌唑(prothioconazole)，三唑醇(triadimenol)，咪鲜胺(prochloraz)，戊菌唑(penconazole)，戊唑醇(tebuconazole)，氟硅唑(flusilazole)，烯唑醇(diniconazole)，糠菌唑(bromuconazole)，氟环唑(epoxiconazole)，苯醚甲环唑(difenoconazole)，环丙唑醇(cyproconazole)，叶菌唑(metconazole)，氟菌唑(triflumizole)，四氟醚唑(tetraconazole)，腈菌唑(microbutanil)，腈苯唑(fenbuconazole)，己唑醇(hexaconazole)，氟喹唑(fluquinconazole)，灭菌唑(triticonazole)，联苯三唑醇(bitertanol)，抑霉唑(imazalil)，粉唑醇(flutriafol)，硅氟唑(simeconazole)，或种菌唑(ipconazole)；环状胺消毒剂化合物，如丁苯吗啉(fenpropimorph)，十三吗啉(tridemorph)，或苯锈啶(fenpropidin)；苯并咪唑类消毒剂化合物，如多菌灵(carbendazim)，苯菌灵(benomyl)，噻菌灵(thiabendazole)，或硫菌灵(thiophanate-methyl)；腐霉利(procymidone)；嘧菌环胺(cyprodinil)；嘧霉胺(pyrimethanil)；乙霉威(diethofencarb)；秋兰姆(thiuram)；氟啶胺(fluazinam)，代森锰锌(mancozeb)；异菌脲(iprodione)；乙烯均核利(vinclozolin)，百菌清(chlorothalonil)；克菌丹(captan)；地胺磷(mepanipyrim)，拌种咯(fenpiclonil)；咯菌腈(fludioxonil)；抑菌灵(dichlofluanid)；灭菌丹(folpet)；醚菌酯(kresoxim-methyl)；嘧菌酯(azoxystrobin)；肟菌酯(trifloxystrobin)；氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；啶氧菌酯(picoxystrobin)；吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)；醚菌胺(dimoxystrobin)；吡菌苯威(pyribencarb)；苯氧菌胺(metominostrobin)；烯肟菌酯(enestroburin)；螺环菌胺(spiroxamine)；苯氟喹啉(quinoxyfen)；环酰菌胺(fenhexamid)；恶唑菌酮(famoxadone)；咪唑菌酮(fenamidone)；苯酰菌胺(zoxamide)；etaboxam；安美速(amisulbrom)；异丙菌胺(iprovalicarb)；苯噻菌胺(benthiavalicarb)；氰霜唑(cyazofamid)；双炔酰菌胺(mandipropamid)；啶酰菌胺(boscalid)；吡噻菌胺(penthiopyrad)；苯菌酮(metrafenone)；双炔酰菌胺(fluopyran)；氯虫苯甲酰胺(bixafen)；环氟菌胺(cyflufenamid)；丙氧喹啉(proquinazid)；醚菌胺(orysastrobin)；呋吡菌胺(furametpyr)；噻氟菌胺(thifluzamide)；灭锈胺(mepronil)；氟酰胺(flutolanil)；磺菌胺(flusulfamide)；氟吡菌胺(fluopicolide)；甲霜灵M(metalaxyl M)；高效苯霜灵(kiralaxyl)；三乙膦酸铝(fosetyl)；霜脲腈(cymoxanil)；戊菌隆(pencycuron)；甲基立枯灵(tolclofos-methyl)；环丙酰菌胺(carpropamid)；双氯氰菌胺(diclocymet)；氰菌胺(fenoxanil)；三环唑(tricyclazole)；咯喹酮(pyroquilon)；烯丙苯噻唑(probenazole)；异噻菌胺(isotianil)；噻菌胺(tiadinil)；tebufroquin；哒菌酮(diclomezine)；春田霉素(kasugamycin)；嘧菌腙(ferimzone)；四氯苯酞(fthalide)；井冈霉素(validamycin)；羟基异

唑(hydroxyisoxazole)；双胍辛胺乙酸盐(iminoctadin-acetate)；稻瘟灵(isoprothiolane)；喹菌酮(oxolinic acid)；土霉素(oxytetracycline)；链霉素(streptomycin)；碱式氯化铜；氢氧化铜；碱式硫酸铜；有机铜；和硫磺。

其它杀虫剂的实例包括下列化合物：

(1)有机磷化合物

乙酰甲胺磷(acephate)、磷化铝、butathiofos、硫线磷(cadusafos)、氧氯磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、杀螟腈(cyanophos)：CYAP、二嗪农(diazinon)、DCIP(二氯二异丙基醚)、除线磷(dichlofenthion)：ECP、敌敌畏(dichlorvos)：DDVP、乐果(dimethoate)、二甲基亚硝胺(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、倍硫磷(fenthion)：MPP、杀螟硫磷(fenitrothion)：MEP、噻唑磷(fosthiazate)、安果(formothion)、磷化氢(Hydrogen phosphide)、异柳磷(isofenphos)、异

唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)、杀扑磷(methidathion)：DMTP、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)：BRP、亚异砜磷(oxydeprofos)：ESP、对硫磷(parathion)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)：PMP、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、哒嗪硫磷(pyridafenthion)、奎硫磷(quinalphos)、稻丰散(phenthoate)：PAP、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclorfos)、蔬果磷(salithion)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、硫甲双磷(temephos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、特丁硫磷(terbufos)、二甲硫吸磷(thiometon)、敌百虫(trichlorphon)：DEP、蚜灭多(vamidothion)；甲拌磷(phorate)，硫线磷(cadusafos)，等；

(2)氨基甲酸盐化合物

棉铃威(alanycarb)、恶虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、BPMC、西维因(carbaryl)、卡巴呋喃(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、氰苯唑(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、叶蝉散(isoprocarb)：MIPC、速灭威(metolcarb)、灭多虫(methomyl)、灭虫威(methiocarb)、NAC、草氨酰(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)：PHC、XMC、硫双威(thiodicarb)、灭杀威(xylylcarb)、涕天威(aldicarb)，等；

(3)合成拟除虫菊酯化合物

氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯菊酯(allethrin)、四氟苯菊酯(benfluthrin)、高效氟氯菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(ethofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenoprox)、氯氟氰菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、苄氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、降虫菊酯(pyrethrins)、苄呋菊酯(resmethrin)、σ-氯氰菊酯(sigma-cypermethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、菊胺酯(tetramethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、λ-三氟氯氰菊酯(1ambda-cyhalothrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸酯、2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸酯、2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷羧酸酯等；

(4)沙蚕毒素(Nereistoxin)化合物

杀螟丹(cartap)、杀虫磺(bensultap)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫丹(monosultap)、杀虫双(bisultap)等；

(5)新烟碱类(Neonicotinoid)化合物

吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、塞虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)、噻虫胺(ciothianidin)等；

(6)苯甲酰脲化合物

氟啶脲(chlorfluazuron)、双三氟虫脲(bistrifluron)、丁醚脲(diafenthiuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶婢脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)、唑呀威(triazuron)等；

(7)苯基吡唑化合物

乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、vaniliprole、pyriprole、pyrafluprole等；

(8)Bt毒素(Bt toxin)杀虫剂

由苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)衍生的新鲜孢子，由其产生的结晶毒素，以及它们的混合物；

(9)肼化合物

环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)等；

(10)有机氯化合物

艾氏剂(aldrin)、狄氏剂(dieldrin)、遍地克(dienochlor)、硫丹(endosulfan)、甲氧氯(methoxychlor)等；

(11)天然杀虫剂

机油和硫酸烟碱；和

(12)其它杀虫剂

阿维菌素-B(avermectin-B)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、溴虫清(chlorphenapyr)、灭蝇胺(cyromazine)、D-D(1，3-二氯丙烯)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、喹螨醚(fenazaquin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫酯(methoprene)、茚虫威(indoxacarb)、恶虫螨(metoxadiazone)、美倍霉素-A(milbemycin-A)、吡蚜酮(pymetrozine)、啶虫丙醚(pyridalyl)、吡丙醚(pyriproxyfen)、多杀菌素(spinosad)、氟虫胺(sulfluramid)、吡虫酰胺(tolfenpyrad)、唑牙威(triazamate)、氟虫酰胺(flubendiamide)、lepimectin、砷酸(Arsenic acid)、benclothiaz、氰氨基化钙(Calcium cyanamide)、多硫化钙(Calcium polysulfide)、氯丹(chlordane)、DDT、DSP、嘧虫胺(flufenerim)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、flurimfen、伐虫脒(formetanate)、安百亩(metam-ammonium)、威百亩(metam-sodium)、溴甲烷(Methyl bromide)、呋虫胺(nidinotefuran)、油酸钾、protrifenbute、螺甲螨酯(spiromesifen)、硫磺、氰氟虫腙(metaflumizone)、螺虫乙酯(spirotetramat)、pyrifluquinazone、乙基多杀菌(spinetoram)和氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)。

其它类型的杀螨剂(杀螨活性成分)的实例包括灭螨醌(acequinocyl)、阿米曲拉(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、bifenaate、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、杀螨酯(chlorobenzilate)、CPCBS(杀螨酯(chlorfenson))、四螨嗪(clofentezine)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯杀螨醇(kelthane(开乐散(dicofol))、乙螨唑(etoxazole)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑满酯(fenpyroximate)、嘧满酯(fluacrypyrim)、苄螨醚(fluproxyfen)、噻螨酮(hexythiazox)、克螨特(propargite)：BPPS、多萘菌素(polynactins)、哒螨灵(pyridaben)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、三氯杀螨砜(tetradifon)、季酮螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺胺螨酯(amidoflumet)和cyenopyrafen。

这些其它类型的杀线虫剂(杀线虫的活性成分)的实例包括DCIP、噻唑磷(fosthiazate)、左旋咪唑盐酸盐(levamisol hydrochloride)、异硫氰酸甲酯(methyisothiocyanate)；甲噻嘧啶酒石酸盐(moratel tartarate)，和新烟碱类(imicyafos)。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的消毒剂之间的重量比通常在1∶0.01至1∶100之间，并且优选在1∶0.1至1∶10之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的杀虫剂之间的重量比通常在1∶0.01至1∶100之间，并且优选在1∶0.1至1∶10之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的杀螨剂之间的重量比通常在1∶0.01至1∶100之间，并且优选在1∶0.1至1∶10之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的杀线虫剂之间的重量比通常在1∶0.01至1∶100之间，并且优选在1∶0.1至1∶10之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的除草剂之间的重量比通常在1∶0.01至1∶100之间，并且优选在1∶0.1至1∶10之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的植物生长调节剂之间的重量比通常在1∶0.00001至1∶100之间，并且优选在1∶0.0001至1∶1之间。

在活性成分方面，在本发明的农业用组合物和与上述农业用组合物混合或一起使用的肥料或土壤改良剂之间的重量比通常在1∶0.1至1∶1000之间，并且优选在1∶1至1∶200之间。

施用本发明的农业用组合物的方法的类型不受特别限制，只要本发明的农业用组合物基本上可以通过该方法施用即可。这样的施用方法的实例的包括：将本发明的农业用组合物施用于有用植物的植物体，如叶面施用；将本发明的农业用组合物施用于种植了有用的植物或将要种植有用的植物的田地，比如土壤处理；和将本发明的农业用组合物施用于种子，如种子消毒。

本发明的农业用组合物的施用量根据气候条件、剂型、施用周期、施用方法、施用部位、目标疾病、目标农作物等而不同。根据在本发明的农业用组合物中所含的本发明的化合物的重量，按每10公亩计的施用量通常在1至500g之间，优选在2至200g之间。通常用水稀释乳液、可润湿粉末、悬浮液等用于施用。在这样的情况下，本发明的化合物在稀释后的浓度通常在0.0005重量％至2重量％之间，优选在0.005重量％至1重量％之间。另一方面，在不稀释的情况下直接施用粉末、颗粒等。当将本发明的农业用组合物施用于种子时，按1kg种子计，在通常在0.001至100g之间，并且优选在0.01至50g的范围内施用本发明的农业用组合物中所含的本发明的化合物。

本发明的农业用组合物可以在农田如田地、稻田、草地或果园被用作用于控制由植物病原微生物引起的植物病的试剂。本发明的农业用组合物能够控制或预防用于在耕种下列″农作物″的农田里由植物病原微生物引起的植物病。

农作物的实例如下：

农作物：玉米、稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、花生、荞麦、甜菜、油菜籽、向日葵、甘蔗、烟草等；蔬菜：茄属蔬菜(茄子、番茄、甘椒、胡椒、马铃薯等)、葫芦科蔬菜(黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜、甜瓜等)、十字花科蔬菜(日本萝卜、白萝卜、辣根、球茎甘蓝、白菜、甘蓝、芥菜、球花甘蓝、花椰菜等)、紫菀科蔬菜(牛蒡、苘蒿、朝鲜蓟、莴苣等)、百合科蔬菜(绿洋葱、洋葱、大蒜、芦笋)、ammiaceous蔬菜(胡萝卜、欧芹、芹菜、欧防风等)、藜科蔬菜(菠菜、牛皮菜等)、薄荷科蔬菜(白苏子(Perilla frutescens)、薄荷、罗勒等)、草莓、甘薯、野山药、芋等，

花；

观叶植物；

水果：苹果类水果(苹果、梨、日本梨、木瓜、温柏等)，核肉质果(桃、李子、油桃、野黑樱桃(Prunus mume)、樱桃果、杏、梅等)，柑橘类水果(蜜柑(Citrus unshiu)、橙子、柠檬、酸橙、葡萄柚等)，坚果类(栗子、核桃、榛子、杏仁、开心果、腰果、澳洲坚果(macadamia nut)等)、浆果类(蓝莓(blueberry)、蔓越桔、黑莓、覆盆子等)、葡萄、柿子、橄榄、日本李子(Japaneseplum)、香蕉、咖啡、海枣、椰子等，

除水果树之外的树：茶树、桑树、开花植物、路旁树(白蜡树、桦树、山茱萸、桉树、银杏、紫丁香、枫树、栎、白杨、紫荆、枫香树(Liquidambarformosana)、法国梧桐、榉树、日本香柏、杉树、铁杉、杜松、松树、云杉、红豆杉(Taxus cuspidate))等。

上述“农作物”包括通过经典育种方法或基因重组赋予对如下试剂的抵抗力的农作物：HPPD抑制剂比如异

唑草酮(isoxaflutole)，ALS抑制剂比如咪唑乙烟酸(imazethapyr)或噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)，EPSP合成酶抑制剂，谷氨酰胺合成酶抑制剂和除草剂比如溴苯腈(bromoxynil)。

通过经典育种方法赋予抵抗性的“农作物”的实例包括：对咪唑啉酮除草剂比如咪唑乙烟酸有抵抗力的Clearfield(注册商标)加拿大油菜(canola)，和对磺酰脲类ALS抑制型除草剂比如噻吩磺隆具有抵抗力的STS大豆。另外，通过基因重组赋予抵抗力的″农作物″的实例包括对草甘膦(glyphosate)或草铵膦(glufosinate)具有抵抗力的玉米品种。这些玉米品种已经以商品名比如“RoundupReady(注册商标)”和“LibertyLink(注册商标)”投放到市场上。

上述“农作物”包括使用这样的基因重组技术生产的基因重组农作物，其例如能够合成如在杆菌属(genus Bacillus)中已知的选择性毒素。

在这种基因重组农作物中表达的毒素的实例包括：衍生自蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)或乳状芽孢杆菌(Bacillus popilliae)的杀虫蛋白；δ-内毒素，如衍生自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis))的Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C；杀虫蛋白如VIP1，VIP2，VIP3，或VIP3A；衍生自线虫(nematode)的杀虫蛋白；由动物产生的毒素，比如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜜蜂毒素或昆虫特异性神经毒素；丝状真菌毒素；植物凝集素(plant lectin)；凝集素(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，比如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、半胱氨酸蛋白酶蛋白或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)比如甜菜碱、玉米-RIP、红豆毒素、软瓜蛋白、肥皂草毒蛋白或异株泻根毒蛋白(briodin)；类固醇代谢酶，比如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-UDP-葡糖基转移酶或胆固醇氧化酶；蜕皮激素抑制剂；HMG-COA还原酶；离子通道抑制剂，比如钠通道抑制剂或钙通道抑制剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体；芪合酶；联苄合酶；甲壳质酶；和葡聚糖酶。

此外，在这些基因重组农作物中表达的毒素还包括：δ-内毒素蛋白比如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C的杂交毒素和杀虫蛋白如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；部分缺失毒素(partially deleted toxins)；和改性毒素。这些杂交毒素是使用重组技术由这些蛋白质的不同区域的新组合产生的。作为部分缺失毒素，已知包含一部分氨基酸序列的缺失的Cry1Ab。改性毒素是通过取代天然毒素的一个或多个氨基酸产生的。

这些毒素，以及能够合成这些毒素的重组植物的实例在EP-A-0374753，WO 93/07278，WO 95/34656，EP-A-0427529，EP-A-451878，WO03/052073等中有描述。

在这些重组植物中包含的毒素能够对植物赋予尤其是对属于鞘翅类(Coleoptera)、双翅目(Diptera)和翅类(Lepidoptera)的害虫的抵抗力。

此外，已经知道包含一种或多种杀虫的抗害虫基因并且表达一种或多种毒素的基因重组的植物，并且某些这样的基因重组的植物已经有售。这样的基因重组的植物的实例包括：YieldGard(注册商标)(一种用于表达Cry1Ab毒素的玉米品种)、YieldGard Rootworm(注册商标)(一种用于表达Cry3Bb1毒素的玉米品种)、YieldGard Plus(注册商标)(一种用于表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素的玉米品种)、Herculex I(注册商标)(一种用于表达膦丝菌素N-乙酰基转移酶(phosphinotricine N-acetyl transferase)(PAT)从而给予对Cry1Fa2毒素和草丁磷(gluphosinate)抵抗力的玉米品种)、NuCOTN33B(一种用于表达CrylAc毒素的棉花品种)、Bollgard I(注册商标)(一种用于表达Cry1Ac毒素的棉花品种)、Bollgard II(注册商标)(一种用于表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素的棉花品种)、VIPCOT(注册商标)(一种用于表达VIP毒素的棉花品种)、NewLeaf(注册商标)(一种用于表达Cry3A毒素的番茄品种)、NatureGard(注册商标)Agrisure(注册商标)GT Advantage(抗GA21草甘膦性状)、Agrisure(注册商标)CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、和Protecta(注册商标)。

上述“农作物”还包括使用基因重组技术产生的农作物，它们具有产生具有选择性作用的抗病原物质的能力。

已知PR蛋白等作为这样的抗病原物质(PRPs，EP-A-0392225)。这样的抗病原物质和产生它们的基因重组农作物描述于EP-A-0392225、WO95/33818、EP-A-0353191等中。

这样的在基因重组农作物中表达的抗病原物质的实例包括：离子通道抑制剂，比如钠通道抑制剂或钙通道抑制剂(已知的由病毒产生的KP1、KP4和KP6毒素等)；芪合酶；联苄合酶；甲壳质酶；葡聚糖酶；PR蛋白；和由微生物产生的抗病原物质，比如肽抗生素、含杂环的抗生素、与对植物疾病的抵抗力有关的蛋白因子(其被称为植物疾病抗性基因并且描述于WO03/000906中)。

可以通过本发明控制的植物病的实例包括由植物病原微生物引起的植物病。更具体实例包括下列植物病，但是实例不限于此。

稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)，宫部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus)，立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)，藤仓赤霉菌(Gibberellafujikuroi)和黄化萎缩病菌(Sclerophthora macrospora)；白粉菌(Erysiphegraminis)，禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)，燕麦镰孢(F.avenacerum)，黄色镰刀菌(F.culmorum)，雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)，小麦条锈病(Puccina striiformis)，禾谷多粘菌(P.graminis)，小麦叶锈病菌(P.recondita)，大麦叶锈病菌(P.hordei)，雪腐病(Typhula sp.)，雪腐小粒菌核病(Micronectriella nivalis)，小麦散黑粉病菌(Ustilago tritici)，小麦散黑穗病(U.nuda)，小麦网腥黑穗病(Tilletia caries)，小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)，禾草云斑病(Rhynchosporium secalis)，小麦叶枯病菌(Septoria tritici)，小麦颖枯病菌(Leptosphaeria nodorum)，大麦网斑病(Pyrenophora teres Drechsler)，禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)和小麦黄斑叶枯病(Pyrenophoratritici-repentis)；柑桔树脂病(Diaporthe citri)，柑桔疮痂病(Elsinoe fawcetti)，指状青霉(Penicillium digitatum)和柑橘青霉菌(P.italicum)；苹果花腐病(Monilinia mali)，苹果腐烂病(Valsa ceratosperma)，苹果白粉病(Podosphaera leucotricha)，苹果斑点落叶病(Altemaria altemataapple pathotype)，苹果黑星病(Venturia inaequalis)和油茶炭疽病(Glomerellacingulata)；亚洲梨树黑星病菌(Venturia nashicola)，欧洲梨树黑星病菌(V.pirina)，梨黑斑病菌(Alternaria alternata Japanese pear pathotype)和梨锈菌(Gymnosporangium haraeanum)；桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)，青梅果疮痂病(Cladosporium carpophilum)和拟茎点霉属(Phomopsis sp.)；葡萄黑痘病(Elsinoe ampelina)，油茶炭疽病(Glomerella cingulata)，葡萄白粉病(Uncinula necator)，葡萄锈病(Phakopsora ampelopsidis)，葡萄黑腐病(Guignardia bidwellii)和葡萄霜霉病(Plasmopara viticola)；柿炭疽病(Gloeosporium kaki)，柿角斑病(Cercospora kaki)和圆斑病(Mycosphaerellanawae)；黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)，黄瓜种质白粉病(Sphaerotheca fuliginea)，黄瓜蔓枯病(Mycosphaerella melonis)，香蕉枯萎病(Fusarium oxysporum)，霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)，大豆疫霉菌属(Phytophthora sp.)和菌株类枯草菌属(Pythium sp.)；番茄早疫病菌(Alternaria solani)，叶霉菌(Cladosporium fulvum)和致病疫霉(Phytophthorainfestans)；茄子褐纹病(Phomopsis vexans)和烟草白粉病(Erysiphecichoracearum)；大白菜黑斑病(Alternaria japonicaa)，油菜白斑病(Cercosporella brassicae)，油菜根肿病(Plasmodiophora brassicae)和芸苔霜霉菌(Peronospora parasitica)；葱锈病(Puccinia allii)，大豆紫斑病(Cercosporakikuchii)，大豆黑痘病(Elsinoe glycines)，大豆茎枯病(Diaporthe phaseolorumvar.sojae)，大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi)，菜豆炭疽病(Colletotrichumlindemthianum)，花生叶斑病(Cercospora personata)，花生褐斑病(Cercosporaarachidicola)和花生白绢病(Sclerotium rolfsii)；白粉病(Erysiphe pisi)；番茄早疫病(Alternaria solani)，番茄晚疫病(Phytophthora infestans)，苜蓿黄萎病(Verticillium albo-atrum)，棉花黄萎病菌(V.dahliae)和变黑轮枝菌(V.nigrescens)；草莓白粉病(Sphaerotheca humuli)；山茶网饼病(Exobasidiumreticulatum)；茶白星病菌(Elsinoe leucospila)，茶藨生柱锈重寄生菌属(Pestalotiopsis sp.)，茶炭疽病菌(Colletotrichum theae-sinensis)，烟草赤星病(Alternaria longipes)，烟草白粉病(Erysiphe cichoracearum)，烟草低头黑病菌(Colletotrichum tabacum)，烟草霜霉病(Peronospora tabacina)和烟草疫霉菌(Phytophthora nicotianae)；甜菜褐斑病(Cercospora beticola)，水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)，水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)和黑根病(Aphanomyces sochlioides)；月季黑斑病(Diplocarpon rosae)和蔷薇白粉病(Sphaerotheca pannosa)；菊花褐斑病(Septoria chrysanthemi-indici)和菊花白锈病(Puccinia horiana)；灰葡萄孢霉(Botrytis cinerea)，葱细丝葡萄孢(B.byssoidea)，韭菜灰霉病(B.squamosa)和洋葱灰色腐败病菌(Botrytis alli)；葱

葡萄孢(Botrytis squamosa)，灰葡萄孢霉(Botrytis cinerea)和菌核病(Sclerotinia sclerotiorum)；甘蓝链格孢(Alternaria brassicicola)；币斑病(Sclerotinia homeocarpa)和立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)；和香蕉叶斑病(Mycosphaerella fijiensis)和香蕉黄条叶斑病菌(Mycosphaerella musicola)。

实施例

接着，将在下列实施例如制备实施例、制剂实施例和测试实施例中更具体地描述本发明。但是，这些实施例不意欲限制本发明的范围。

制备实施例1

将1.80g 2-氯烟酸氯化物(chloride)，1.20g苄胺和1.50g三乙胺加入到5ml THF中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物浓缩，然后将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得2.50g N-苯基甲基-2-氯烟酰胺。

N-苯基甲基-2-氯烟酰胺

[式16]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.62(2H，d，J＝5.6Hz)，6.95(1H，br s)，7.25-7.40(6H，m)，8.03(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.39(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)。

将0.50g N-苯基甲基-2-氯烟酰胺和1ml 1，4-二

烷加入到4ml 28％氨水中。将所得到的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于140℃以18kgf/cm²进行2小时反应。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用氯仿萃取。将有机层在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.36g N-苯基甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物1)。

本发明化合物1

[式17]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27-6.48(3H，br m)，6.56(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.28-7.38(5H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例2

将0.27g 2-氨基烟酸，0.30g 1-羟基苯并三唑，0.40g WSC，0.25g 4-氟苄胺和10ml DMF的混合物在100℃搅拌5分钟，然后在室温搅拌1小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.30g N-(4-氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物2)。

本发明化合物2

[式18]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.9Hz)，6.29-6.41(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.01-7.08(2H，m)，7.29-7.34(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例3

将0.88g BOP试剂和0.40g三乙胺接连地加入到0.28g 2-氨基烟酸，0.40g 4-苯氧基苄胺和10ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将0.80g的所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.62g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物3)。

本发明化合物3

[式19]

1H-NMR(DMSO-D6)δ：4.42(2H，d，J＝5.9Hz)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.97-6.99(4H，m)，7.08(2H，br)，7.10-7.13(1H，m)，7.32-7.40(4H，m)，7.95(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)，8.98(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例4

将0.88g BOP试剂和0.40g三乙胺接连地加入到0.28g 2-氨基烟酸，0.37g 4-苯基苄胺和10ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将0.71g的所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.53g N-(4-苯基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物4)。

本发明化合物4

[式20]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.48(2H，d，J＝5.8Hz)，6.60(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，7.09(2H，br)，7.33-7.48(5H，m)，7.62-7.65(4H，m)，7.98(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，8.09(1H，m)，9.01-9.04(1H，m)。

制备实施例5

将0.88g BOP试剂和0.40g三乙胺接连地加入到0.28g 2-氨基烟酸，0.37g 3-苯基苄胺和10ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将0.77g的所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.58g N-(3-苯基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物5)。

本发明化合物5

[式21]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.52(2H，d，J＝5.8Hz)，6.60(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，7.07(2H，br)，7.31-7.49(5H，m)，7.53-7.55(1H，m)，7.61-7.65(3H，m)，7.97(1H，dd，J＝7.8，2.0Hz)，8.07-8.09(1H，m)，9.01-9.04(1H，m)。

制备实施例6

将0.88g BOP试剂和0.40g三乙胺接连地加入到0.28g 2-氨基烟酸，0.43g 3-苄氧基苄胺和10ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将0.87g的所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.70g N-(3-苄氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物7)。

本发明化合物7

[式22]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.40(2H，d，J＝5.9Hz)，5.08(2H，s)，6.58-6.60(1H，m)，6.87-6.89(2H，m)，6.95(1H，br)，7.06(2H，br)，7.24(1H，t，J＝7.2Hz)，7.29-7.38(3H，m)，7.42-7.44(2H，m)，7.93-7.95(1H，m)，8.07-8.08(1H，m)，8.94-8.97(1H，m)。

制备实施例7

将0.88g BOP试剂和0.40g三乙胺接连地加入到0.28g 2-氨基烟酸，0.27g 3-甲氧基苄胺和7ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将0.62g的所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.52g N-(3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物8)。

本发明化合物8

[式23]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.73(3H，s)，4.41(2H，d，J＝5.9Hz)，6.58-6.61(1H，m)，6.80-6.83(1H，m)，6.87-6.95(2H，m)，7.06(2H，br)，7.22-7.26(1H，m)，7.95(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.6，1.4Hz)，8.96(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例8

将0.18g 2-氨基烟酸，0.18g 4-甲氧基苄胺，0.33g WSC和5ml吡啶的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.14g N-(4-甲氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物9)。

本发明化合物9

[式24]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.81(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.88-6.91(2H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例9

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.18g 4-戊基苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.29g N-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物10)。

本发明化合物10

[式25]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.88-0.91(3H，m)，1.28-1.35(4H，m)，1.58-1.68(2H，m)，2.58-2.62(2H，m)，4.56(2H，d，J＝5.7Hz)，6.23(1H，br)，6.36(2H，br)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，7.14-7.19(2H，m)，7.21-7.27(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例10

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.18g 3-戊基苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和冷的MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.15g N-(3-戊基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物11)。

本发明化合物11

[式26]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.87-0.91(3H，m)，1.28-1.38(4H，m)，1.55-1.65(2H，m)，2.58-2.63(2H，m)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br)，6.36(2H，br)，6.57-6.60(1H，m)，7.12-7.16(3H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例11

将0.50g 2，6-二氨基烟酸，0.53g 1-羟基苯并三唑，0.75g WSC，0.49g2-氟苄胺和10ml DMF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.30g N-(2-氟苯基)甲基-2，6-二氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物12)。

本发明化合物12

[式27]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.50(2H，br s)，4.62(2H，d，J＝5.8Hz)，5.78(1H，dd，J＝8.5，0.5Hz)，6.11-6.14(1H，br m)，6.42(2H，br s)，7.03-7.14(2H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.36-7.42(2H，m)。

制备实施例12

将0.53g 2，6-二氨基烟酸，0.59g 1-羟基苯并三唑，0.79g WSC，0.77g2-氟-3-甲氧基苄胺盐酸盐，2ml三乙胺和3ml DMF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将固体接连用氢氧化钠水溶液、水和己烷洗涤，以获得0.35g N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2，6-二氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物13)。

本发明化合物13

[式28]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.89(3H，s)，4.51(2H，br s)，4.61(2H，d，J＝5.9Hz)，5.77(1H，d，J＝8.3Hz)，6.15(1H，br s)，6.42(2H，br s)，6.88-6.97(2H，m)，7.02-7.06(1H，m)，7.38(1H，d，J＝8.3Hz)。

制备实施例13

将0.50g 2，6-二氨基烟酸，0.53g 1-羟基苯并三唑，0.75g WSC，0.93g3-苯氧基苄胺盐酸盐和10ml DMF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.52g N-(3-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物15)。

本发明化合物15

[式29]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，4.61(2H，br s)，5.76(1H，d，J＝8.5Hz)，6.13-6.20(1H，br m)，6.46(2H，br s)，6.87-6.91(1H，m)，6.96-7.13(5H，m)，7.28-7.40(4H，m)。

制备实施例14

将1.0g 2，6-二氨基烟酸，0.81g 1-羟基苯并三唑，1.2g WSC，1.0g 4-(4-氟苯氧基)苄胺和5ml吡啶的混合物在加热下搅拌回流10分钟，然后在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得1.2gN-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2，6-二氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物16)。

本发明化合物16

[式30]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.52(2H，br s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，5.77(1H，d，J＝8.5Hz)，6.03(1H，br s)，6.45(2H，br s)，6.92-7.05(6H，m)，7.29(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(1H，d，J＝8.5Hz)。

制备实施例15

将0.50g 2，6-二氨基烟酸，0.57g 1-羟基苯并三唑，0.82g WSC，0.65g4-苯氧基苄胺，0.50g三乙胺和4ml DMF的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.37g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物17)。

本发明化合物17

[式31]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.50(2H，br s)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，5.78(1H，dd，J＝8.5，1.2Hz)，6.02(1H，br s)，6.45(2H，br s)，6.97-7.02(4H，m)，7.08-7.13(1H，m)，7.29-7.40(5H，m)。

制备实施例16

将0.28g 2-氟-3-甲氧基苄胺盐酸盐，0.20g 2-氨基烟酸，0.35g WSC和3ml吡啶的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将固体接连用氢氧化钠水溶液、水和己烷洗涤，以获得0.16g N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物18)。

本发明化合物18

[式32]

1H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.83(3H，s)，4.46(2H，d，J＝5.6Hz)，6.57-6.62(1H，m)，6.88-6.91(1H，m)，7.01-7.11(4H，m)，7.93-7.96(1H，m)，8.05-8.09(1H，m)，8.93-8.98(1H，m)。

制备实施例17

将0.45g 2，6-二氟烟酸，0.49g 1-羟基苯并三唑，0.69g WSC，0.60g4-(4-氟苯氧基)苄胺和4ml吡啶的混合物在加热下搅拌回流10分钟，然后在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.80g N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2，6-二氟烟酰胺。

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2，6-二氟烟酰胺

[式33]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.64(2H，d，J＝5.1Hz)，6.92-7.09(8H，m)，7.28-7.35(2H，m)，8.67-8.78(1H，m)。

将700mg N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2，6-二氟烟酰胺加入到2ml28％氨水中。将所得到的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于100℃以18kgf/cm²进行10分钟反应。将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得181mg N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物19)，216mg N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-6-氨基-2-氟烟酰胺和124mg N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2，6-二氨基氟烟酰胺。

本发明化合物19

[式34]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.9Hz)，6.18(1H，br s)，6.61(2H，br s)，6.93-7.06(6H，m)，7.28-7.31(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.0，8.3Hz)。

N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-6-氨基-2-氟烟酰胺

[式35]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.61(2H，d，J＝5.1Hz)，4.88(2H，br s)，6.42(1H，dd，J＝8.3，2.7Hz)，6.93-7.05(7H，m)，7.29-7.32(2H，m)，8.32(1H，dd，J＝10.2，8.3Hz)。

制备实施例18

将0.40g 2-氨基烟酸，0.51g 1-羟基苯并三唑，0.72g WSC，0.62g 3-(3-甲基苯氧基)苄胺和4ml DMF的混合物在加热下搅拌回流15分钟，然后在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将得到的固体用碳酸氢钠水溶液和水洗涤，然后将其在减压下干燥，以获得0.58g N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物20)。

本发明化合物20

[式36]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.32(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.34(2H，br s)，6.42(1H，br s)，6.54-6.60(1H，m)，6.79-6.84(2H，m)，6.89-7.07(4H，m)，7.19-7.32(2H，m)，7.57-7.60(1H，m)，8.14(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例19

将0.40g 2-氨基烟酸，0.51g 1-羟基苯并三唑，0.72g WSC，0.62g 4-(4-甲基苯氧基)苄胺和4ml DMF的混合物在加热下搅拌回流15分钟，然后在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将得到的固体用碳酸氢钠水溶液和水洗涤，然后将其在减压下干燥，以获得0.80g N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物21)。

本发明化合物21

[式37]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.33(3H，s)，4.55(2H，d，J＝4.8Hz)，6.30-6.39(3H，br m)，6.57(1H，dd，J＝7.2，5.1Hz)，6.91(2H，d，J＝8.5Hz)，6.96(2H，d，J＝8.5Hz)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.25-7.34(2H，m)，7.57-7.61(1H，m)，8.14-8.16(1H，m)。

制备实施例20

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.21g 3-(苯氧基甲基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和冷的MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.23g N-[3-(苯氧基甲基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物22)。

本发明化合物22

[式38]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.62(2H，d，J＝5.4Hz)，5.07(2H，s)，6.36(3H，br)，6.56-6.59(1H，m)，6.96-6.98(3H，m)，7.29-7.41(6H，m)，7.56-7.58(1H，m)，8.15-8.16(1H，m)。

制备实施例21

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.21g 4-(苯氧基甲基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和冷的MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.34g N-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物23)。

本发明化合物23

[式39]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.61(2H，d，J＝5.6Hz)，5.07(2H，s)，6.30(1H，br)，6.36(2H，br)，6.58(1H，dd，J＝7.9，4.9Hz)，6.96-6.98(3H，m)，7.27-7.45(6H，m)，7.58-7.60(1H，m)，8.16-8.17(1H，m)。

制备实施例22

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.21g 3-(2-苯基乙基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.24g N-[3-(2-苯基乙基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物24)。

本发明化合物24

[式40]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.91(4H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br)，6.37(2H，br)，6.57-6.60(1H，m)，7.10-7.30(9H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例23

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.21g 4-(2-苯基乙基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和冷的MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.24g N-[4-(2-苯基乙基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物25)。

本发明化合物25

[式41]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.88-2.99(4H，m)，4.57(2H，d，J＝5.4Hz)，6.25(1H，br)，6.36(2H，br)，6.56-6.59(1H，m)，7.18-7.30(9H，m)，7.57-7.59(1H，m)，8.15-8.16(1H，m)。

制备实施例24

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.23g 3-(2-苯基乙氧基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.24g N-[3-(2-苯基乙氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物26)。

本发明化合物26

[式42]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.07-3.10(2H，m)，4.17(2H，t，J＝7.1Hz)，4.54(2H，d，J＝5.4Hz)，6.36(3H，br)，6.56(1H，dd，J＝7.9，4.9Hz)，6.81-6.90(3H，m)，7.21-7.32(6H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.9，1.7Hz)，8.13(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例25

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.23g 4-(2-苯基乙氧基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和30ml的水加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在冰上冷却的条件下搅拌30分钟。之后，通过过滤收集沉淀的固体，然后将其用水和冷的MTBE接连地洗涤。将所得物干燥，以获得0.28g N-[4-(2-苯基乙氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物27)。

本发明化合物27

[式43]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.08-3.12(2H，m)，4.15-4.19(2H，m)，4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，6.19(1H，br)，6.35(2H，br)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.87-6.90(2H，m)，7.22-7.34(7H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15-8.16(1H，m)。

制备实施例26

将0.50g 2-氯-6-甲基-烟酸，0.64g 4-苯氧基苄胺和0.64g WSC与5mlDMF混合。将所得到的混合物在100℃的加热下搅拌5分钟，然后将其在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.60g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氯-6-甲基-烟酰胺。

[式44]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.57(3H，s)，4.64(2H，d，J＝5.8Hz)，6.87(1H，br s)，6.98-7.02(4H，m)，7.09-7.13(1H，m)，7.20(1H，d，J＝7.7Hz)，7.31-7.37(4H，m)，8.09(1H，d，J＝7.7Hz)。

将0.30g这样得到的N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氯-6-甲基-烟酰胺，1ml1，4-二

烷和3ml 28％氨水混合。将所得到的混合物在微波反应器中于100℃进行3小时反应。将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.13g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基-烟酰胺(以下称为本发明化合物29)。

本发明化合物29

[式45]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝8.0Hz)，6.98-7.02(4H，m)，7.09-7.13(1H，m)，7.28-7.36(4H，m)，7.49(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例27

将0.20g 2-氨基烟酸，0.24g 1-羟基苯并三唑，0.34g WSC，0.37g 4-氟-3-苯氧基苄胺和4ml DMF的混合物在50℃搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.30g N-(4-氟-3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物33)。

本发明化合物33

[式46]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.50(2H，d，J＝5.6Hz)，6.34(2H，br s)，6.49(1H，br s)，6.55(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.95-7.16(6H，m)，7.29-7.35(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.13(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例28

将0.20g 2-氨基烟酸，0.24g 1-羟基苯并三唑，0.34g WSC，0.38g 4-(4-氟苯氧基)苄胺和4ml DMF的混合物在室温搅拌8小时，然后在80℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.50g N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物34)。

本发明化合物34

[式47]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，brs)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.93-7.06(6H，m)，7.30(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例29

将0.44g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.19g 2-氨基甲基-5-苯氧基呋喃和3ml DMF的混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰和盐溶液接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层进一步用盐溶液洗涤3次，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.27g N-(5-苯氧基呋喃-2-基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物35)。

本发明化合物35

[式48]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，5.51(1H，d，J＝2.9Hz)，6.27(1H，d，J＝2.9Hz)，6.31(3H，br)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，7.04-7.06(2H，m)，7.12-7.15(1H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.59-7.60(1H，m)，8.16-8.17(1H，m)。

制备实施例30

将2.0g 2-氨基烟酸，2.0g 1-羟基苯并三唑，4.1g WSC，4.0g(2-氯噻唑-5-基)甲胺氢溴化物(hydrobromide)，5.0g三乙胺和20ml DMF的混合物在50℃搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.20g N-(2-氯噻唑-5-基)甲基-2-氨基烟酰胺。

[式49]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.68(2H，dd，J＝5.9，0.8Hz)，6.36(2H，br s)，6.47(1H，br s)，6.60(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.45(1H，s)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.19(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

将0.70g N-(2-氯噻唑-5-基)甲基-2-氨基烟酰胺，1.40g苄醇和1.2g 1，1-二甲基乙醇钾加入到20ml 1，2-二甲氧基乙烷中。将所得到的混合物加热回流4小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.13g N-(2-苄氧基噻唑-5-基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物43)。

本发明化合物43

[式50]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.61(2H，dd，J＝5.8，0.7Hz)，5.41(2H，s)，6.27-6.37(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.05(1H，s)，7.35-7.45(5H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例31

将0.30g 2-氨基烟酸，0.30g 1-羟基苯并三唑，0.63g WSC，0.60g 2-丁氧基噻唑-5-基甲胺和4ml DMF的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.53g N-(2-丁氧基噻唑-5-基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物44)。

本发明化合物44

[式51]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，1.41-1.50(2H，m)，1.73-1.81(2H，m)，4.36(2H，t，J＝6.6Hz)，4.60(2H，dd，J＝5.6，0.7Hz)，6.31-6.40(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.01(1H，s)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例32

将1.0g 2，6-二氟烟酸，1.4g WSC，1.4g 4-苯氧基苄胺和5ml DMF的混合物在室温搅拌2天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.90g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氟烟酰胺。

[式52]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.64(2H，d，J＝5.4Hz)，6.97-7.03(6H，m)，7.09-7.14(1H，m)，7.30-7.36(4H，m)，8.69-8.76(1H，m)。

将0.90g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氟烟酰胺，1ml 1，4-二

烷和1ml 28％氨水的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于80℃以18kgf/cm²进行10分钟反应。在反应之后，将反应混合物在减压下浓缩，将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得205mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物46)，191mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氟烟酰胺和155mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氨基烟酰胺。

本发明化合物46

[式53]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.13-6.19(1H，br m)，6.15(1H，dd，J＝8.2，2.7Hz)，6.61(2H，br s)，6.98-7.02(4H，m)，7.09-7.14(1H，m)，7.28-7.37(4H，m)，7.69(1H，t，J＝8.1Hz)。

N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氟烟酰胺

[式54]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.61(2H，d，J＝5.1Hz)，4.88(2H，br s)，6.42(1H，dd，J＝8.2，2.7Hz)，6.92-7.04(5H，m)，7.07-7.13(1H，m)，7.30-7.35(4H，m)，8.32(1H，dd，J＝10.3，8.3Hz)。

制备实施例33

将0.50g 4-(2-甲氧基苯氧基)苄胺，0.25g 2-氨基烟酸，0.25g 1-羟基苯并三唑，0.50g WSC和4ml DMF的混合物在140℃搅拌4小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.34g N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物47)。

本发明化合物47

[式55]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.84(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.90-7.03(5H，m)，7.15(1H，ddd，J＝8.5，6.8，1.4Hz)，7.24-7.28(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例34

将2.0g 4-(3-甲氧基苯氧基)苄腈和0.50g氢化铝锂加入到40ml THF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在室温留置过夜。之后，将反应混合物用Celite(注册商标)过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将碳酸钾加入到混合物中。将所得到的混合物干燥，然后将其用Celite(注册商标)过滤。将滤液在减压下浓缩，以获得1.8g粗制的4-(3-甲氧基苯氧基)苄胺。

[式56]

将0.50g这样获得的粗制的4-(3-甲氧基苯氧基)苄胺，0.25g 2-氨基烟酸，0.25g 1-羟基苯并三唑，0.50g WSC和4ml DMF的混合物在140℃搅拌4小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.49gN-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物48)。

本发明化合物48

[式57]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.78(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.42(3H，br m)，6.56-6.60(3H，m)，6.64-6.68(1H，m)，6.98-7.03(2H，m)，7.20-7.25(1H，m)，7.29-7.32(2H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝5.0，1.8Hz)。

制备实施例35

将2.0g 4-(4-甲氧基苯氧基)苄腈和0.5g氢化铝锂加入到40ml THF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在室温留置过夜。之后，将反应混合物用Celite(注册商标)过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将碳酸钾加入到混合物中。将所得到的混合物干燥，然后将其用Celite(注册商标)过滤。将滤液在减压下浓缩，以获得1.9g粗制的4-(4-甲氧基苯氧基)苄胺。

[式58]

将0.50g这样获得的粗制的4-(4-甲氧基苯氧基)苄胺，0.25g 2-氨基烟酸，0.25g 1-羟基苯并三唑，0.50g WSC和4ml DMF的混合物在140℃搅拌4小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.29gN-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物49)。

本发明化合物49

[式59]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.81(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.7Hz)，6.87-7.00(6H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.7，1.5Hz)。

制备实施例36

将0.35g 3-(2-甲氧基苯氧基)苄胺，0.20g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.35g WSC和2ml DMF的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.47g N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物50)。

本发明化合物50

[式60]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.82(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.29(1H，br s)，6.33(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.83(1H，dd，J＝8.2，1.9Hz)，6.91-7.02(5H，m)，7.12-7.18(1H，m)，7.26(2H，dd，J＝8.1，7.6Hz)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例37

将5.4g 3-氟苄腈，5.8g 3-甲氧基苯酚，15.9g碳酸铯和30ml DMF的混合物在140℃搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将水加入其中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用15％氢氧化钠水溶液、稀盐酸和饱和盐溶液洗涤。将所得物在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得1.1g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄腈。

3-(3-甲氧基苯氧基)苄腈

[式61]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.80(3H，s)，6.58-6.6l(2H，m)，6.75(1H，ddd，J＝8.4，2.4，0.8Hz)，7.23-7.44(5H，m)。

将0.34g氢化铝锂和30ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。将1.0g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄腈和20ml THF的混合物溶液滴加到反应混合物中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃，然后将0.3ml水、0.3ml 15％氢氧化钠水溶液和0.9ml水接连地加入到反应混合物中。将混合物搅拌1小时。通过Celite(注册商标)过滤混合物，然后将所得物在减压下浓缩，以获得0.8g粗制的3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺。

[式62]

将0.35g这样获得的粗制的3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺，0.20g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.35g WSC和2ml DMF的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.36g N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物51)。

本发明化合物51

[式63]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.78(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30-6.38(3H，br m)，6.57-6.60(3H，m)，6.65-6.69(1H，m)，6.94(1H，dd，J＝7.8，2.1Hz)，6.99-7.01(1H，m)，7.07(1H，d，J＝7.5Hz)，7.21-7.25(1H，m)，7.29-7.34(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)。

制备实施例38

将0.35g 3-(4-甲氧基苯氧基)苄胺，0.20g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.35g WSC和2ml DMF的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.37g N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物52)。

本发明化合物52

[式64]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.81(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27-6.37(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.84-6.91(4H，m)，6.97-7.02(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15-8.17(1H，m)。

制备实施例39

将1.0g 2，6-二氯-5-氟烟酸和1.0g亚硫酰二氯加入到20ml甲苯中，并且将所得到的混合物加热回流1小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2，6-二氯-5-氟烟酰氯。

将这样获得的粗制的2，6-二氯-5-氟烟酰氯溶解在20ml THF中。然后将1.0g 4-苯氧基苄胺，2.0g三乙胺(triethylalmine)和5ml THF的混合物溶液在0℃滴加到这样获得的溶液中。将这样获得的溶液在室温搅拌4小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得1.25g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氯-5-氟烟酰胺。

N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氯-5-氟烟酰胺

[式65]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.64(2H，d，J＝5.6Hz)，6.90(1H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.10-7.15(1H，m)，7.30-7.37(4H，m)，8.04(1H，d，J＝7.5Hz)。

将1.0g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氯-5-氟烟酰胺和2ml 28％氨水的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于80℃以18kgf/cm²进行40分钟的反应。在完成反应之后，将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得85mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物53)和600mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氯-5-氟烟酰胺。

本发明化合物53

[式66]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.16(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.27-7.37(4H，m)，7.42(1H，d，J＝8.0Hz)。

N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氯-5-氟烟酰胺

[式67]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.62(2H，d，J＝5.6Hz)，5.02(2H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.09-7.18(2H，m)，7.30-7.36(4H，m)，7.93(1H，d，J＝10.4Hz)。

制备实施例40

将0.30g N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氯-5-氟烟酰胺和0.5ml 1，4-二

烷加入到2ml 28％氨水中。将所得到的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于120℃以18kgf/cm²进行5小时反应。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.22g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氨基-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物54)。

本发明化合物54

[式68]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，4.73(2H，br s)，5.94(1H，br s)，6.29(2H，br s)，6.96-7.02(4H，m)，7.08-7.13(1H，m)，7.19(1H，d，J＝10.7Hz)，7.27-7.37(4H，m)。

制备实施例41

将0.14g 2-氨基烟酸，0.23g 4-苄氧基-2-氟苄胺，0.25g WSC和3ml吡啶的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.15g N-(4-苄氧基-2-氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物55)。

本发明化合物55

[式69]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，5.05(2H，s)，6.32(3H，br s)，6.56-6.60(1H，m)，6.69-6.76(2H，m)，7.26-7.41(6H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.6，1.7Hz)。

制备实施例42

将0.34g{4-[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.19g 2-甲基苄基溴和3ml DMF的混合物在室温搅拌2小时。随后，将0.39g碳酸铯加入到其中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得55mg N-[4-(2-甲基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物58)。

本发明化合物58

[式70]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.37(3H，s)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，5.04(2H，s)，6.22(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.56-6.59(1H，m)，6.96-7.00(2H，m)，7.20-7.30(5H，m)，7.38-7.41(1H，m)，7.56-7.58(1H，m)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例43

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.14g 3-甲基苄基氯，0.39g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.16g N-[4-(3-甲基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物59)。

本发明化合物59

[式71]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.37(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.4Hz)，5.03(2H，s)，6.20(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.95-6.98(2H，m)，7.15-7.29(6H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例44

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.14g 4-甲基苄基氯，0.39g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.17g N-[4-(4-甲基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物60)。

本发明化合物60

[式72]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.36(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，5.02(2H，s)，6.20(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.94-6.97(2H，m)，7.19(2H，d，J＝7.8Hz)，7.25-7.27(2H，m)，7.31(2H，d，J＝7.8Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例45

将1.0g 2，6-二氯烟酸，1.3g WSC，1.3g 4-苯氧基苄胺和5ml DMF的混合物在100℃搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.37g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氯烟酰胺。

[式73]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.64(2H，d，J＝5.8Hz)，6.79(1H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.31-7.37(4H，m)，7.39(1H，d，J＝8.0Hz)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz)。

将0.30g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2，6-二氯烟酰胺，0.5ml 1.4-二

烷，和2ml 28％氨水的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于120℃以18kgf/cm²进行20分钟反应。在完成反应之后，将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得120mgN-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺(以下称为本发明化合物61)和63mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氯烟酰胺。

本发明化合物61

[式74]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.55-6.63(3H，m)，6.98-7.02(4H，m)，7.09-7.15(1H，m)，7.29-7.36(4H，m)，7.53(1H，d，J＝8.2Hz)。

N-(4-苯氧基苯基)甲基-6-氨基-2-氯烟酰胺

[式75]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.62(2H，d，J＝5.6Hz)，4.86(2H，br s)，6.47(1H，d，J＝8.5Hz)，6.98-7.13(6H，m)，7.30-7.37(4H，m)，8.08(1H，d，J＝8.5Hz)。

制备实施例46

将0.13g 2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.20g 4-苯氧基苄胺，0.27g三乙胺和0.55g BOP试剂加入到2ml DMF中。将所得到的混合物在室温搅拌16小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.17g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物62)。

本发明化合物62

[式76]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.45(3H，s)，4.40(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.8Hz)，6.23-6.30(1H，br m)，6.40(2H，br s)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.98-7.02(4H，m)，7.09-7.13(1H，m)，7.29-7.36(4H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例47

将0.30g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺和0.18g N-溴琥珀酰亚胺加入到10ml氯仿中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.16g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-5-溴烟酰胺(以下称为本发明化合物63)。

本发明化合物63

[式77]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.09-7.15(1H，m)，7.28-7.38(4H，m)，7.67(1H，d，J＝2.4Hz)，8.18(1H，d，J＝2.4Hz)。

制备实施例48

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.16g乙基碘，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得86mg N-(4-乙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物64)。

本发明化合物64

[式78]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.03(2H，q，J＝7.0Hz)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.86-6.90(2H，m)，7.25-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例49

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.14g溴丁烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶层析法，以获得0.12g N-(4-丁氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物65)。

本发明化合物65

[式79]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.97(3H，t，J＝7.3Hz)，1.46-1.53(2H，m)，1.73-1.80(2H，m)，3.96(2H，t，J＝6.6Hz)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，6.20(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.87-6.90(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例50

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.20g 1-碘戊烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶层析法，以获得0.19g N-(4-戊氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物66)。

本发明化合物66

[式80]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，1.35-1.48(4H，m)，1.76-1.82(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6.6Hz)，4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，6.22(1H，s)，6.36(2H，s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.86-6.90(2H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例51

将0.34g 4-{[(2-氨基吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-苯酚钠，0.18g 1-溴庚烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。接连用水和饱和盐溶液洗涤萃取物，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.18g N-(4-庚氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物67)。

本发明化合物67

[式81]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.25-1.49(8H，m)，1.74-1.82(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6.5Hz)，4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，6.19(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.86-6.89(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例52

将14.8g三乙胺和32.1g BOP试剂加入到8.07g 2-氨基烟酸，9.33g 4-羟基苄胺盐酸盐和100ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物用水、己烷和MTBE洗涤，以获得6.5g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺。

本发明化合物68

[式82]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.32(2H，d，J＝5.9Hz)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.69-6.73(2H，m)，7.06(2H，br s)，7.09-7.14(2H，m)，7.91(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.06(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)，8.87(1H，t，J＝5.9Hz)，9.29(1H，s)。

制备实施例53

将0.28g 2-氨基烟酸，0.32g 1-羟基苯并三唑，0.57g WSC，0.23g 2-呋喃基甲胺和2ml DMF的混合物在微波反应器(产品名：MWO-1000；由EYELA制造)中于500W和60℃进行5分钟的反应。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.33g N-(呋喃-2-基)苯基甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物70)。

本发明化合物70

[式83]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29-6.37(5H，m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.39(1H，dd，J＝1.8，0.8Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例54

将20g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氯-6-甲基烟酰胺，20ml l，4-二

烷，160mg溴化铜(I)和100ml 28％氨水的混合物在180℃搅拌9小时。之后，将饱和盐溶液加入到反应混合物中，然后将其用氯仿萃取4次。将有机层在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物接连用MTBE，氢氧化钠水溶液和水洗涤，然后将其干燥，以获得13g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺。

[式84]

制备实施例55

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.19g 3-甲氧基丙烷甲磺酸酯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物用氢氧化钠水溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.20gN-[4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物71)。

本发明化合物71

[式85]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.01-2.08(2H，m)，3.35(3H，s)，3.55(2H，t，J＝6.2Hz)，4.05(2H，t，J＝6.2Hz)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，6.33-6.38(3H，m)，6.56(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.87-6.89(2H，m)，7.24-7.26(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例56

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.20g 1-溴-5-甲氧基戊烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物用氢氧化钠水溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.20g N-[4-(5-甲氧基戊氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物72)。

本发明化合物72

[式86]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.50-1.68(4H，m)，1.77-1.85(2H，m)，3.34(3H，s)，3.40(2H，t，J＝6.3Hz)，3.96(2H，t，J＝6.6Hz)，4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，6.20(1H，s)，6.35(2H，s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.86-6.89(2H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例57

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.23g 6-甲氧基己烷甲磺酸酯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.28g N-[4-(6-甲氧基己氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物73)。

本发明化合物73

[式87]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.36-1.63(6H，m)，1.75-1.82(2H，m)，3.33(3H，s)，3.38(2H，t，J＝6.6Hz)，3.95(2H，t，J＝6.5Hz)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.86-6.90(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.6Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例58

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.25g 7-甲氧基庚烷甲磺酸酯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.33g N-[4-(7-甲氧基庚氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物74)。

本发明化合物74

[式88]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.36-1.60(8H，m)，1.74-1.82(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.6Hz)，3.94(2H，t，J＝6.6Hz)，4.52(2H，d，J＝5.4Hz)，6.24(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.85-6.90(2H，m)，7.23-7.28(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例59

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.17g 1-溴-2-乙氧基乙烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.28g N-[4-(2-乙氧基乙氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物75)。

本发明化合物75

[式89]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.25(3H，t，J＝7.1Hz)，3.60(2H，q，J＝7.1Hz)，3.76-3.82(2H，m)，4.10-4.14(2H，m)，4.53(2H，d，J＝5.4Hz)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.90-6.93(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例60

将0.35g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.43g 4-乙氧基丁烷-对甲苯磺酸酯，0.60g碳酸铯和5ml DMF的混合物在100℃搅拌2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.31g N-[4-(4-乙氧基丁氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物76)。

本发明化合物76

[式90]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.73-1.90(4H，m)，3.46-3.51(4H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.19(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.87-6.90(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)。

制备实施例61

将0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.30g 4-苄氧基苄胺盐酸盐，0.30WSC和10ml吡啶的混合物加热回流2小时。之后，将8ml DMF加入到反应混合物中，然后将所得到的反应混合物加热回流2小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.23gN-(4-苄氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物77)。

本发明化合物77

[式91]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38(3H，s)，4.52(2H，d，J＝5.3Hz)，5.07(2H，s)，6.17(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.43(1H，d，J＝8.0Hz)，6.94-6.98(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.30-7.48(6H，m)。

制备实施例62

将0.30g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺和0.14g N-氯琥珀酰亚胺加入到10ml氯仿中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.19g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-5-氯烟酰胺(以下称为本发明化合物78)。

本发明化合物78

[式92]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.98-7.03(4H，m)，7.09-7.15(1H，m)，7.28-7.38(4H，m)，7.56(1H，d，J＝2.4Hz)，8.11(1H，d，J＝2.4Hz)。

制备实施例63

将0.27g 4-(3-甲氧基苯氧基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.25g N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物79)。

本发明化合物79

[式93]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，3.78(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.24(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.7Hz)，6.53-6.68(3H，m)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.20-7.25(1H，m)，7.28-7.32(2H，m)，7.49(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例64

将0.27g 3-(4-甲氧基苯氧基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.31g N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物80)。

本发明化合物80

[式94]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，3.80(3H，s)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝8.0Hz)，6.82-7.02(7H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.47(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例65

将0.27g 4-(2-苯基乙基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.16g N-[4-(2-苯基乙基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物81)。

本发明化合物81

[式95]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38(3H，s)，2.90-2.93(4H，m)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.19(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.43(1H，d，J＝7.9Hz)，7.16-7.31(9H，m)，7.47(1H，d，J＝7.9Hz)。

制备实施例66

将0.29g 4-(4-氟苯氧基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.29g N-[4-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物82)。

本发明化合物82

[式96]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.92-7.06(6H，m)，7.25-7.31(2H，m)，7.49(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例67

将0.28g 2-苯氧基噻吩-5-基甲胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.11g N-(2-苯氧基噻吩-5-基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物83)。

本发明化合物83

[式97]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38(3H，s)，4.64(2H，d，J＝5.1Hz)，6.25(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.39(1H，d，J＝3.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.74(1H，d，J＝3.9Hz)，7.07-7.13(3H，m)，7.30-7.36(2H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例68

将0.27g 4-(苄基)苄胺盐酸盐，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其干燥，以获得0.21g N-(4-苄基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物84)。

本发明化合物84

[式98]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.37(3H，s)，3.97(2H，s)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，6.20(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.42(1H，d，J＝7.7Hz)，7.16-7.31(9H，m)，7.46(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例69

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.11g 5-氯-1-戊炔，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.26g N-[4-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物85)。

本发明化合物85

[式99]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.97(1H，t，J＝2.7Hz)，1.97-2.04(2H，m)，2.41(2H，td，J＝7.0，2.7Hz)，4.07(2H，t，J＝6.0Hz)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.87-6.92(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)。

制备实施例70

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.13g 6-氯-1-己炔，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在80℃搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.29g N-[4-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物86)。

本发明化合物86

[式100]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.69-1.76(2H，m)，1.88-1.95(2H，m)，1.97(1H，t，J＝2.5Hz)，2.28(2H，td，J＝6.9，2.6Hz)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.53(2H，d，J＝5.3Hz)，6.22(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.86-6.90(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.56-7.58(1H，m)，8.15-8.17(1H，m)。

制备实施例71

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 2-氯苄基氯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.28g N-[4-(2-氯苯基甲氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物87)。

本发明化合物87

[式101]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.53(2H，d，J＝5.3Hz)，5.17(2H，s)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.96-6.99(2H，m)，7.25-7.30(4H，m)，7.39-7.42(1H，m)，7.53-7.58(2H，m)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例72

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 3-氯苄基氯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.34g N-[4-(3-氯苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物88)。

本发明化合物88

[式102]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，5.04(2H，s)，6.24(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.93-6.96(2H，m)，7.26-7.31(5H，m)，7.43(1H，s)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例73

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.17g 2-甲氧基苄基氯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.35g N-[4-(2-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物89)。

本发明化合物89

[式103]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.87(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.4Hz)，5.12(2H，s)，6.20(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.90-7.00(4H，m)，7.25-7.32(3H，m)，7.44(1H，d，J＝7.6Hz)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例74

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.17g 3-甲氧基苄基氯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.35g N-[4-(3-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物90)。

本发明化合物90

[式104]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.82(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，5.05(2H，s)，6.21(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.86(1H，dd，J＝8.2，2.3Hz)，6.94-7.01(4H，m)，7.25-7.32(3H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例75

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.17g 4-甲氧基苄基氯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.34g N-[4-(4-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物91)。

本发明化合物91

[式105]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.82(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.4Hz)，4.99(2H，s)，6.37(3H，br s)，6.57(1H，dd，J＝8.0，4.9Hz)，6.90-6.96(4H，m)，7.25-7.27(2H，m)，7.33-7.36(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例76

将0.28g 3-苯氧基苄胺盐酸盐，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用碳酸氢钠水溶液，水，MTBE和己烷洗涤，然后将其在减压下干燥，以获得0.20g N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物92)。

本发明化合物92

[式106]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.24(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89-7.14(6H，m)，7.29-7.36(3H，m)，7.47(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例77

将0.18g N-(2-氟苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺，0.27g三丁基(甲氧基甲基)锡，2ml N-甲基吡咯烷酮和0.05g二氯双三苯基膦钯的混合物在130℃搅拌3小时。之后，将乙酸乙酯和稀盐酸加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物搅拌，以分离水层。之后，将氢氧化钠加入到水层中以将pH值调节至pH4，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.06g N-(2-氟苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物93)。

本发明化合物93

[式107]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，6.32-6.43(3H，br m)，6.70(1H，d，J＝7.9Hz)，7.05-7.16(2H，m)，7.25-7.33(1H，m)，7.37-7.43(1H，m)，7.61(1H，d，J＝7.9Hz)。

制备实施例78

将0.18g 2-氟-3-甲氧基苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.23g N-(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物94)。

本发明化合物94

[式108]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(3H，s)，3.89(3H，s)，4.64(2H，dd，J＝5.8，1.0Hz)，6.32-6.39(3H，br m)，6.44(1H，d，J＝7.7Hz)，6.89-6.98(2H，m)，7.03-7.08(1H，m)，7.49(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例79

将0.17g 3-甲氧基苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.22gN-(3-甲氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物95)。

本发明化合物95

[式109]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38(3H，s)，3.81(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝8.0Hz)，6.82-6.94(3H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.49(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例80

将0.25g 4-(4-甲基苯氧基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.34g N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物96)。

本发明化合物96

[式110]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.34(3H，s)，2.38(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝8.0Hz)，6.89-6.98(4H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.26-7.32(2H，m)，7.48(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例81

将0.25g 3-(3-甲基苯氧基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2m1DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.27g N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物97)。

本发明化合物97

[式111]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.33(3H，s)，2.38(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.25(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.79-6.84(2H，m)，6.89-6.99(3H，m)，7.03-7.08(1H，m)，7.19-7.24(1H，m)，7.27-7.32(1H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例82

将0.21g 3-戊基苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.22gN-(3-戊基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物98)。

本发明化合物98

[式112]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.86-0.91(3H，m)，1.28-1.36(4H，m)，1.57-1.66(2H，m)，2.38(3H，s)，2.57-2.63(2H，m)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.21(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.43(1H，d，J＝7.8Hz)，7.10-7.16(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例83

将0.21g 4-戊基苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.32gN-(4-戊基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物99)。

本发明化合物99

[式113]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.87-0.91(3H，m)，1.29-1.36(4H，m)，1.57-1.64(2H，m)，2.38(3H，s)，2.57-2.62(2H，m)，4.55(2H，d，J＝5.3Hz)，6.19(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.43(1H，d，J＝7.7Hz)，7.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.23-7.27(2H，m)，7.47(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例84

将0.25g 4-(苯氧基甲基)苄胺，0.15g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.32g N-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物100)。

本发明化合物100

[式114]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38(3H，s)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，5.06(2H，s)，6.27(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.43(1H，d，J＝7.8Hz)，6.94-7.00(3H，m)，7.24-7.51(7H，m)。

制备实施例85

将0.28g 2-氨基-6-氯烟酸，0.27g 2-氟苄胺，0.30g三乙胺和0.90g BOP试剂加入到2ml DMF中。所得到的混合物在室温搅拌48小时。在将水加入到反应混合物之后，混合物为萃取的乙酸乙酯。将有机层用水洗涤。将所得物在硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物用己烷洗涤，以获得0.38g N-(2-氟苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺(以下称为本发明化合物101)。

本发明化合物101

[式115]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.63(2H，d，J＝5.9Hz)，6.34(1H，br s)，6.56(2H，br s)，6.58(1H，d，J＝8.0Hz)，7.05-7.16(2H，m)，7.26-7.33(1H，m)，7.36-7.41(1H，m)，7.52(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例86

0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，81mg 3-溴-1-丙炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在60℃搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.22g N-[4-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物102)。

本发明化合物102

[式116]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.52-2.53(1H，m)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，4.69-4.70(2H，m)，6.24(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.95-7.00(2H，m)，7.26-7.30(2H，m)，7.57(1H，d，J＝7.6Hz)，8.16(1H，d，J＝4.9Hz)。

制备实施例87

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.08g 3-溴-1-丙烯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物用氢氧化钠水溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.14g N-[4-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物103)。

本发明化合物103

[式117]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.52-4.56(4H，m)，5.30(1H，d，J＝10.7Hz)，5.42(1H，d，J＝17.3Hz)，6.02-6.10(1H，m)，6.21(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.56-6.60(1H，m)，6.90-6.93(2H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.57(1H，d，J＝7.8Hz)，8.16(1H，d，J＝4.9Hz)。

制备实施例88

将0.21g 2-氨基烟酸，0.23g 1-羟基苯并三唑，0.37g WSC，0.19g 3-氟苄胺和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.26gN-(3-氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物104)。

本发明化合物104

[式118]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.34-6.43(3H，m)，6.57-6.61(1H，m)，6.96-7.13(3H，m)，7.29-7.35(1H，m)，7.62(1H，d，J＝7.6Hz)，8.16-8.18(1H，m)。

制备实施例89

将0.21g 2-氨基烟酸，0.23g 1-羟基苯并三唑，0.37g WSC，0.18g 3-甲基苄胺和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.19g N-(3-甲基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物105)。

本发明化合物105

[式119]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.36(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.4Hz)，6.26(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，7.12-7.16(3H，m)，7.24-7.27(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例90

将0.21g 2-氨基烟酸，0.23g 1-羟基苯并三唑，0.37g WSC，0.18g 4-甲基苄胺和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.43g N-(4-甲基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物106)。

本发明化合物106

[式120]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.35(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.55-6.59(1H，m)，7.16-7.26(4H，m)，7.57(1H，d，J＝7.6Hz)，8.15-8.17(1H，m)。

制备实施例91

将0.82g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.21g 2-氨基烟酸，0.20g 4-乙基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.34g N-(4-乙基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物107)。

本发明化合物107

[式121]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.24(3H，t，J＝7.6Hz)，2.65(2H，q，J＝7.6Hz)，4.57(2H，d，J＝5.3Hz)，6.23(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.19-7.22(2H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例92

将0.55g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.12g 2-甲基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.21gN-(2-甲基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物108)。

本发明化合物108

[式122]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.37(3H，s)，4.60(2H，d，J＝5.1Hz)，6.12(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，7.19-7.31(4H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例93

将0.55g BOP试剂和0.25g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.20g 4-丁基苄胺盐酸盐和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.26g N-(4-丁基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物109)。

本发明化合物109

[式123]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.32-1.39(2H，m)，1.54-1.63(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.7Hz)，4.56(2H，d，J＝5.4Hz)，6.24(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.17-7.19(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例94

将0.82g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.21g 2-氨基烟酸，0.29g 4-己基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.40g N-(4-己基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物110)。

本发明化合物110

[式124]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，1.27-1.35(6H，m)，1.56-1.62(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.7Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.24(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.16-7.20(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例95

将0.55g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.23g 4-庚基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.28g N-(4-庚基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物111)。

本发明化合物111

[式125]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，1.26-1.34(8H，m)，1.58-1.62(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.7Hz)，4.56(2H，d，J＝5.4Hz)，6.23(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.16-7.19(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例96

将0.55g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.22g 3-氟-4-苯氧基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.28g N-(3-氟-4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物112)。

本发明化合物112

[式126]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.9Hz)，6.39(3H，br s)，6.59-6.62(1H，m)，6.96-7.20(6H，m)，7.30-7.35(2H，m)，7.63(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.16-8.19(1H，m)。

制备实施例97

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.21g 3，5-二氟苄基溴，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.16g N-[4-(3，5-二氟苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物113)。

本发明化合物113

[式127]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，5.05(2H，s)，6.23(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.73-6.78(1H，m)，6.92-6.97(4H，m)，7.26-7.29(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例98

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.23g甲磺酸2-氟-3-甲氧基苯基甲酯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在100℃搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.29g N-[4-(2-氟-3-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物114)。

本发明化合物114

[式128]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.90(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.4Hz)，5.14(2H，s)，6.22(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.92-7.00(3H，m)，7.05-7.10(2H，m)，7.26-7.28(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例99

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，312mg4-(3-氯-4-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得200mg N-[4-(3-氯-4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物115)。

本发明化合物115

[式129]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.32-6.41(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.86-6.91(1H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.01-7.06(1H，m)，7.08-7.13(1H，m)，7.31-7.34(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例100

将1.0g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺和0.91g 2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷-2，4-二硫醚(拉韦松试剂)加入到10ml的1，4-二烷中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得197mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基-烟酸硫代酰胺(以下称为本发明化合物116)。

本发明化合物116

[式130]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.36(3H，s)，4.91(2H，d，J＝5.1Hz)，5.95(2H，br s)，6.48(1H，d，J＝7.7Hz)，6.99-7.04(4H，m)，7.13(1H，td，J＝7.4，1.0Hz)，7.31-7.38(5H，m)，7.66(1H，br s)。

制备实施例101

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，332mg4-(4-氯-4-乙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得244mg N-[4-(4-氯-4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物117)。

本发明化合物117

[式131]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.21(3H，t，J＝7.5Hz)，2.72(2H，q，J＝7.5Hz)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.76(1H，dd，J＝8.7，2.9Hz)，6.91(1H，d，J＝2.9Hz)，6.96-6.99(2H，m)，7.28(1H，d，J＝8.7Hz)，7.31(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例102

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，292mg4-(2，4-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得266mg N-[4-(2，4-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物118)。

本发明化合物118

[式132]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.17(3H，s)，2.32(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.33-6.43(1H，br m)，6.48(2H，br s)，6.56(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.81(1H，d，J＝8.1Hz)，6.82-6.87(2H，m)，6.95-7.00(1H，m)，7.06(1H，s)，7.24(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.12(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例103

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，237mg4-(3，4-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得214mg N-[4-(3，4-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物119)。

本发明化合物119

[式133]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.24(6H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.32(1H，br s)，6.41(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.75(1H，dd，J＝8.2，2.4Hz)，6.82(1H，d，J＝2.4Hz)，6.94-6.97(2H，m)，7.09(1H，d，J＝8.2Hz)，7.28(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例104

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，311mg4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得246mg N-[4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物120)。

本发明化合物120

[式134]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.07(6H，s)，2.30(3H，s)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.72-6.76(2H，m)，6.90(2H，s)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例105

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，316mg4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得242mg N-[4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物121)。

本发明化合物121

[式135]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.03(3H，s)，2.08(3H，s)，2.27(3H，s)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.42(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.71-6.75(2H，m)，6.96(1H，d，J＝7.8Hz)，6.99(1H，d，J＝7.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例106

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，328mg4-(3-乙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得171mg N-[4-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物122)。

本发明化合物122

[式136]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.7Hz)，2.63(2H，q，J＝7.7Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.37(3H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.81(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，6.86-6.88(1H，m)，6.94-7.01(3H，m)，7.23(1H，d，J＝8.0Hz)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例107

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，296mg4-[3-(1-甲基乙基)苯氧基]苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得194mg N-{4-[3-(1-甲基乙基)苯氧基]苯基}甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物123)。

本发明化合物123

[式137]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝7.0Hz)，2.83-2.94(1H，m)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.44(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.79(1H，ddd，J＝8.0，2.2，1.0Hz)，6.90-6.92(1H，m)，6.97-7.01(3H，m)，7.24(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例108

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，302mg4-(4-丙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得125mg N-[4-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物124)。

本发明化合物124

[式138]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.69(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.6Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.91-6.94(2H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例109

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，330mg4-(4-丁基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得173mg N-[4-(4-丁基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物125)。

本发明化合物125

[式139]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.31-1.41(2H，m)，1.55-1.63(2H，m)，2.59(2H，t，J＝7.7Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.24(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，5.0Hz)，6.90-6.94(2H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.29(2H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝5.0，1.8Hz)。

制备实施例110

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，247mg4-(2-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得51mg N-[4-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物126)。

本发明化合物126

[式140]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.48(2H，brs)，6.59(1H，dd，J＝7.7，5.0Hz)，6.92-6.96(2H，m)，7.01(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，7.11(1H，td，J＝7.7，1.5Hz)，7.21-7.27(1H，m)，7.31(2H，d，J＝8.8Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝5.0，1.8Hz)。

制备实施例111

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，296mg4-(3，5-二氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得112mg N-[4-(3，5-二氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物127)。

本发明化合物127

[式141]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.61(2H，d，J＝5.8Hz)，6.33-6.42(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.86(2H，d，J＝1.8Hz)，7.00-7.04(2H，m)，7.08(1H，t，J＝1.8Hz)，7.34-7.38(2H，m)，7.62(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例112

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，316mg4-(3，4-二氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得88mg N-[4-(3，4-二氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物128)。

本发明化合物128

[式142]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.30-6.43(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.86(1H，dd，J＝8.7，2.8Hz)，6.98-7.02(2H，m)，7.07(1H，d，J＝2.8Hz)，7.35(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(1H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例113

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，293mg4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得139mg N-[4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物129)。

本发明化合物129

[式143]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.19(3H，s)，2.23(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.39(3H，br m)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.82(1H，s)，6.87-6.90(2H，m)，7.21(1H，s)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例114

将0.28g 2-氨基烟酸，0.32g 1-羟基苯并三唑，0.57g WSC，0.27g 2-噻吩基甲胺和2ml DMF的混合物在微波反应器(产品名：MWO-1000；由EYELA制造)中于500W和60℃下进行5分钟反应。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.34g N-[(噻吩-2-基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物130)。

本发明化合物130

[式144]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.78(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29-6.39(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.98(1H，dd，J＝5.1，3.5Hz)，7.03-7.05(1H，m)，7.25-7.28(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例115

将1.0g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氯-6-甲基烟酰胺，1.9g叠氮化钠和15ml DMF的混合物加热回流2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.76g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-叠氮化物-6-甲基烟酰胺。N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-叠氮化物-6-甲基烟酰胺

[式145]

1H-NMR(CDCl3)δ：3.03(3H，d，J＝0.7Hz)，4.76(2H，d，J＝5.8Hz)，6.97-7.03(4H，m)，7.07-7.12(1H，m)，7.18-7.21(1H，m)，7.30-7.41(4H，m)，8.56(1H，d，J＝7.2Hz)，9.37(1H，br s)。

将0.76g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-叠氮化物-6-甲基烟酰胺，1.5g氯化锡脱水物，5ml甲醇和5ml 10N盐酸的混合物加热回流1小时。之后，将氢氧化钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用氯仿萃取三次。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.50g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺。

[式146]

制备实施例1161

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，361mg4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得253mg N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物131)。

本发明化合物131

[式147]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，brs)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.98-7.02(4H，m)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例117

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，285mg4-(2，5-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得102mg N-[4-(2，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物132)。

本发明化合物132

[式148]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.17(3H，s)，2.28(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.3Hz)，6.23(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.73(1H，s)，6.85-6.92(3H，m)，7.13(1H，d，J＝7.6Hz)，7.25-7.29(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例118

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，342mg4-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得234mg N-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物133)。

本发明化合物133

[式149]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.61(2H，d，J＝5.6Hz)，6.37(3H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，7.02-7.06(4H，m)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.57(2H，d，J＝8.3Hz)，7.61(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例119

将0.30g 3-(4-甲基苯氧基)苄胺，0.20g 2-氨基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.42gN-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物134)。

本发明化合物134

[式150]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.34(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.34(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.88-6.96(4H，m)，7.03(1H，d，J＝7.6Hz)，7.14(2H，d，J＝8.0Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.6，8.0Hz)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例120

将0.40g 4-(3-甲基苯氧基)苄胺，0.20g 2-氨基烟酸，0.15g 1-羟基苯并三唑，0.25g WSC，0.35g吡啶和2ml DMF的混合物在加热回流下搅拌30分钟，然后在室温搅拌1天。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.44gN-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物135)。

本发明化合物135

[式151]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.33(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.79-6.84(2H，m)，6.91-6.95(1H，m)，6.96-7.02(2H，m)，7.19-7.24(1H，m)，7.30(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例121

将0.51g BOP试剂和0.25g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.17g 3-乙基苄胺盐酸盐和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.22g N-(3-乙基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物136)。

本发明化合物136

[式152]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.24(3H，t，J＝7.7Hz)，2.66(2H，q，J＝7.6Hz)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.13-7.18(3H，m)，7.27-7.30(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例122

将0.51g BOP试剂和0.12g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.15g 3-丙基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.21gN-(3-丙基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物137)。

本发明化合物137

[式153]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，1.60-1.69(2H，m)，2.59(2H，t，J＝7.7Hz)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.12-7.17(3H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例123

将0.51g BOP试剂和0.25g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.16g 3-丁基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.13g N-(3-丁基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物138)。

本发明化合物138

[式154]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.34-1.39(2H，m)，1.57-1.67(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.7Hz)，4.58(2H，d，J＝5.3Hz)，6.24(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.10-7.16(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.2Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)。

制备实施例124

将0.51g BOP试剂和0.25g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.19g 3-己基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.17g N-(3-己基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物139)。

本发明化合物139

[式155]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.88(3H，t，J＝7.0Hz)，1.23-1.34(6H，m)，1.55-1.64(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.7Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.50(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，7.12-7.16(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.6Hz)，8.14(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例125

将0.51g BOP试剂加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.20g 3-异丁基苄胺盐酸盐，0.25g三乙胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.26g N-(3-异丁基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物140)。

本发明化合物140

[式156]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.90(6H，d，J＝6.8Hz)，1.82-1.90(1H，m)，2.47(2H，d，J＝7.2Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.08-7.16(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.4Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.4Hz)。

制备实施例126

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.15g 2-氟苯基甲基氯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.27g N-[3-(2-氟苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物141)。

本发明化合物141

[式157]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.4Hz)，5.13(2H，s)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.91-6.98(3H，m)，7.05-7.18(2H，m)，7.26-7.32(2H，m)，7.46-7.51(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例127

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.19g 3-氟苯基甲基溴，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.11g N-[3-(3-氟苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物142)。

本发明化合物142

[式158]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，5.06(2H，s)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.88-7.02(4H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.27-7.36(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例128

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.20g甲磺酸4-氟苯基甲酯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.21g N-[3-(4-氟苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物143)。

本发明化合物143

[式159]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，5.03(2H，s)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.88-6.95(3H，m)，7.03-7.08(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.37-7.42(2H，m)，7.55-7.58(1H，m)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.5Hz)。

制备实施例129

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.19g 2-甲基苯基甲基溴，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.24g N-[3-(2-甲基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物144)。

本发明化合物144

[式160]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.37(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，5.04(2H，s)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.92-6.98(3H，m)，7.19-7.31(4H，m)，7.39(1H，d，J＝7.3Hz)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例130

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.14g 3-甲基苯基甲基氯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.24g N-[3-(3-甲基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物145)。

本发明化合物145

[式161]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.36(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，5.02(2H，s)，6.29(1H，br s)，6.35-6.38(2H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-6.96(3H，m)，7.12-7.15(1H，m)，7.20-7.29(4H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例131

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.16g 2-甲氧基苯基甲基氯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.30g N-[3-(2-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物146)。

本发明化合物146

[式162]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.85(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，5.11(2H，s)，6.29(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.89-6.98(5H，m)，7.25-7.31(2H，m)，7.43(1H，d，J＝7.1Hz)，7.56(1H，d，J＝7.6Hz)，8.15(1H，d，J＝3.4Hz)。

制备实施例132

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.16g 3-甲氧基苯基甲基氯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.25g N-[3-(3-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物147)。

本发明化合物147

[式163]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.81(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，5.05(2H，s)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.85(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，6.90-7.00(5H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例133

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.16g 4-甲氧基苄基氯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.30g N-[3-(4-甲氧基苄氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物148)。

本发明化合物148

[式164]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.81(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，4.99(2H，s)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.87-6.95(5H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例134

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，333mg4-(4-乙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得243mg N-[4-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物149)。

本发明化合物149

[式165]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(3H，t，J＝7.6Hz)，2.64(2H，q，J＝7.6Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.91-6.99(4H，m)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例135

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.35g4-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.10g的N-[4-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物150)。

本发明化合物150

[式166]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.76-1.82(4H，m)，2.70-2.76(4H，m)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.71-6.77(2H，m)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.03(1H，d，J＝8.1Hz)，7.28(2H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例136

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.33g 4-(3-甲基苯硫基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[4-(3-甲基苯硫基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物151)。

本发明化合物151

[式167]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.32(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26-6.41(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.06-7.10(1H，m)，7.13-7.17(1H，m)，7.18-7.22(2H，m)，7.22-7.32(4H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例137

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.30g 4-(3-甲氧基苯硫基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.16g N-[4-(3-甲氧基苯硫基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物152)。

本发明化合物152

[式168]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.77(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.28-6.40(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.79(1H，ddd，J＝8.3，2.5，0.8Hz)，6.87-6.88(1H，m)，6.90-6.93(1H，m)，7.20-7.24(1H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例138

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.38g 4-(4-甲氧基苯硫基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.14g N-[4-(4-甲氧基苯硫基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物153)。

本发明化合物153

[式169]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.83(3H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.24(1H，br s)，6.34(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.88-6.92(2H，m)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40-7.43(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例139

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，324mg4-(4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得146mg N-[4-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物154)。

本发明化合物154

[式170]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.48(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.93-7.00(4H，m)，7.25-7.32(4H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例140

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，369mg4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得171mg N-[4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物155)。

本发明化合物155

[式171]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.20(3H，s)，2.48(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.83-6.89(3H，m)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，7.18(1H，d，J＝1.8Hz)，7.25-7.29(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例141

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，342mg4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得109mgN-[4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物156)。

本发明化合物156

[式172]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.16(3H，s)，2.36(3H，s)，2.44(3H，s)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.80(1H，d，J＝8.6Hz)，6.85(2H，d，J＝8.6Hz)，7.08(1H，d，J＝8.6Hz)，7.26(2H，d，J＝8.6Hz)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.6Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例142

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，349mg4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得286mg N-[4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物157)。

本发明化合物157

[式173]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.34(6H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.32-6.42(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.74(2H，s)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.30(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例143

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，391mg4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得200mg N-[4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物158)。

本发明化合物158

[式174]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.5Hz)，2.45(3H，s)，2.73(2H，q，J＝7.5Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28-6.41(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.83(1H，dd，J＝8.6，2.8Hz)，6.89(1H，d，J＝2.5Hz)，6.97(2H，d，J＝8.6Hz)，7.20(1H，d，J＝8.6Hz)，7.30(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例144

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，339mg3-(4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得124mg N-[3-(4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物159)。

本发明化合物159

[式175]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.48(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.32-6.42(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.90(1H，dd，J＝7.8，2.0Hz)，6.94-6.97(3H，m)，7.06(1H，d，J＝7.6Hz)，7.24-7.33(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例145

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，349mg4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得179mg N-[4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物160)。

本发明化合物160

[式176]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.47(3H，s)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28-6.42(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.93(1H，dd，J＝8.7，2.6Hz)，6.99(2H，d，J＝8.7Hz)，7.04(1H，d，J＝2.6Hz)，7.18(1H，d，J＝8.7Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例146

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，404mg4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得278mg N-[4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物161)。

本发明化合物161

[式177]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.32(3H，t，J＝7.3Hz)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.34-6.41(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.6，2.7Hz)，7.00(2H，d，J＝8.6Hz)，7.04(1H，d，J＝2.7Hz)，7.30(1H，d，J＝8.6Hz)，7.33(2H，d，J＝8.6Hz)，7.62(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例147

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，409mg4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得260mg N-[4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物162)。

本发明化合物162

[式178]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.42(3H，s)，3.85(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27-6.41(3H，br m)，6.55-6.61(3H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.15(1H，d，J＝8.3Hz)，7.31(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例148

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，334mg4-(2，6-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌5小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得295mg N-[4-(2，6-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物163)。

本发明化合物163

[式179]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.12(6H，s)，4.53(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.72-6.76(2H，m)，7.04-7.12(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例149

将0.20g 2-氨基烟酸，0.35g WSC，0.50g氢氧化4-(4-溴苯氧基)苄胺，2ml吡啶和2ml DMF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.26g N-[4-(4-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物164)。

本发明化合物164

[式180]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，brs)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.86-6.90(2H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.30-7.34(2H，m)，7.42-7.45(2H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例150

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.16g乙基碘，0.42g碳酸铯和1ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.22g N-(3-乙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物165)。

本发明化合物165

[式181]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，4.03(2H，q，J＝7.0Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.82-6.91(3H，m)，7.24-7.28(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例151

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.12g 1-溴丙烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.25g N-(3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物166)。

本发明化合物166

[式182]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.03(3H，t，J＝7.4Hz)，1.76-1.85(2H，m)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.83-6.92(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.6Hz)。

制备实施例152

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 1-碘丁烷，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.25g N-(3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物167)。

本发明化合物167

[式183]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.97(3H，t，J＝7.3Hz)，1.44-1.54(2H，m)，1.73-1.80(2H，m)，3.96(2H，t，J＝6.5Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.82-6.91(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例153

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.20g 1-碘戊烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.31g N-(3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物168)。

本发明化合物168

[式184]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，1.35-1.47(4H，m)，1.75-1.81(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6.6Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.82-6.92(3H，m)，7.25-7.28(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例154

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.21g 1-碘己烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.27g N-(3-己氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物169)。

本发明化合物169

[式185]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.90(3H，t，J＝7.0Hz)，1.31-1.37(4H，m)，1.43-1.49(2H，m)，1.74-1.81(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6.5Hz)，4.57(2H，d，J＝5.4Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.82-6.91(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，d，J＝6.3Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.6Hz)。

制备实施例155

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 1-碘庚烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.29g N-(3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物170)。

本发明化合物170

[式186]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.25-1.48(8H，m)，1.74-1.81(2H，m)，3.95(2H，t，J＝6.6Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.82-6.92(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例156

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.10g 5-氯-1-戊炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐溶液洗涤。然后将所得物在减压下浓缩，以获得0.25g N-[3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物171)。

本发明化合物171

[式187]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.96-2.03(3H，m)，2.38-2.43(2H，m)，4.05-4.09(2H，m)，4.57(2H，d，J＝5.4Hz)，6.31-6.40(3H，m)，6.56-6.60(1H，m)，6.83-6.94(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.60(1H，d，J＝7.8Hz)，8.15-8.17(1H，m)。

制备实施例157

将0.24g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.12g 6-氯-1-己炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在80℃搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.29g N-[4-(5-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物172)。

本发明化合物172

[式188]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.69-1.76(2H，m)，1.88-1.95(2H，m)，1.97(1H，t，J＝2.5Hz)，2.28(2H，td，J＝6.9，2.6Hz)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.53(2H，d，J＝5.3Hz)，6.22(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.57(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.86-6.90(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.56-7.58(1H，m)，8.15-8.17(1H，m)。

制备实施例158

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.15g 1-溴-2-戊炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.25g N-[3-(2-己炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物174)。

本发明化合物174

[式189]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.12(3H，t，J＝7.6Hz)，2.18-2.25(2H，m)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，4.67(2H，t，J＝2.2Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-6.96(3H，m)，7.26-7.31(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例159

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，235mg4-(3-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得129mg N-[4-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物175)。

本发明化合物175

[式190]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27-6.44(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.87-6.91(1H，m)，6.97-7.09(4H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例160

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，239mg4-(3-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得102mg N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物176)。

本发明化合物176

[式191]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.28-6.42(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.67-6.71(1H，m)，6.76-6.83(2H，m)，7.00-7.05(2H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例161

将0.33g三乙胺，0.24g 2-氨基-6-甲基烟酸和0.89g BOP试剂接连地加入到0.32g 2-氟-3-(4-戊炔氧基)苄胺盐酸盐和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无.水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.23g N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物177)。

本发明化合物177

[式192]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.98(1H，t，J＝2.6Hz)，2.01-2.07(2H，m)，2.38(3H，s)，2.44(2H，td，J＝7.0，2.6Hz)，4.14(2H，t，J＝6.2Hz)，4.64(2H，d，J＝5.9Hz)，6.34(3H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.91-7.06(3H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例162

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，308mg4-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得227mg N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物178)。

本发明化合物178

[式193]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.42(3H，br m)，6.60(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.00-7.04(2H，m)，7.14-7.18(1H，m)，7.22-7.25(1H，m)，7.33-7.38(3H，m)，7.42-7.47(1H，m)，7.62(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例163

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，293mg4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得207mg N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物179)。

本发明化合物179

[式194]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.31-6.40(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.84-6.87(1H，m)，6.89-6.98(2H，m)，7.00-7.05(2H，m)，7.31-7.36(3H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例164

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，296mg4-(2-甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得265mg N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物180)。

本发明化合物180

[式195]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.23(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.86-6.92(3H，m)，7.06-7.10(1H，m)，7.15-7.19(1H，m)，7.24-7.29(3H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例165

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，311mg4-(2-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得190mg N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物181)。

本发明化合物181

[式196]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31(1H，br s)，6.36(2H，brs)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.96(2H，d，J＝8.6Hz)，7.04-7.21(4H，m)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例166

将0.38g三乙胺，0.21g 2-氨基烟酸和0.86g BOP试剂接连地加入到0.36g[5-(2-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[5-(2-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物182)。

本发明化合物182

[式197]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.31(3H，s)，4.63(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，d，J＝3.9Hz)，6.29(1H，br s)，6.34(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.71(1H，dd，J＝3.7，0.7Hz)，7.00-7.07(2H，m)，7.13-7.23(2H，m)，7.58(1H，d，J＝7.8Hz)，8.15-8.18(1H，m)。

制备实施例167

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，314mg4-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得183mg N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物183)。

本发明化合物183

[式198]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.33-6.45(3H，br m)，6.56-6.60(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.3Hz)，6.99-7.03(2H，m)，7.16-7.21(1H，m)，7.30-7.34(2H，m)，7.43-7.48(1H，m)，7.59-7.63(1H，m)，7.66-7.70(1H，m)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例168

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，340mg4-(4-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得129mg N-[4-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物184)。

本发明化合物184

[式199]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，br s)，6.36(2H，brs)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.91-7.00(4H，m)，7.27-7.34(4H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例169

将0.22g 2-氨基-4，6-二甲基烟酸盐酸盐，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.30gWSC，0.25g 4-苯氧基苄胺盐酸盐，0.30g吡啶和2ml DMF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.26g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-4，6-二甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物185)。

本发明化合物185

[式200]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.26(3H，s)，2.31(3H，s)，4.60(2H，d，J＝5.9Hz)，5.06(2H，br s)，6.02(1H，br s)，6.35(1H，s)，6.96-7.02(4H，m)，7.09-7.14(1H，m)，7.29-7.37(4H，m)。

制备实施例170

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，340mg4-(4-乙氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得263mg N-[4-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物186)。

本发明化合物186

[式201]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.02(2H，q，J＝7.0Hz)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.86-6.97(6H，m)，7.25-7.28(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例171

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，355mg4-(4-丙氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得217mg N-[4-(4-丙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物187)。

本发明化合物187

[式202]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.04(3H，t，J＝7.5Hz)，1.76-1.86(2H，m)，3.91(2H，t，J＝6.6Hz)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.87-6.97(6H，m)，7.25-7.28(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例172

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，367mg4-(3-乙氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得290mg N-[4-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物188)。

本发明化合物188

[式203]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，4.00(2H，q，J＝7.0Hz)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.54-6.67(4H，m)，7.01(2H，d，J＝8.6Hz)，7.22(1H，dd，J＝8.1，8.1Hz)，7.31(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例173

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，349mg4-(3-丁氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得226mg N-[4-(3-丁氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物189)。

本发明化合物189

[式204]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.42-1.52(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，3.92(2H，t，J＝6.6Hz)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.55-6.61(3H，m)，6.63-6.67(1H，m)，6.99-7.03(2H，m)，7.19-7.23(1H，m)，7.31(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例174

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.42g 4-(茚满-5-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.29g N-[4-(茚满-5-基氧基)]苯基甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物190)。

本发明化合物190

[式205]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06-2.14(2H，m)，2.88(4H，t，J＝7.5Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.34-6.37(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.79(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，6.87(1H，d，J＝2.1Hz)，6.95-6.99(2H，m)，7.17(1H，d，J＝8.2Hz)，7.26-7.31(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例175

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.38g 4-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.19gN-[4-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物191)。

本发明化合物191

[式206]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，5.98(2H，s)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.49(1H，dd，J＝8.3，2.3Hz)，6.57-6.60(2H，m)，6.76(1H，d，J＝8.3Hz)，6.92-6.96(2H，m)，7.26-7.30(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例176

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.39g 4-(2-萘氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.27g N-[4-(2-萘氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物192)。

本发明化合物192

[式207]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29-6.41(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.03-7.08(2H，m)，7.23-7.27(1H，m)，7.30-7.37(3H，m)，7.39-7.49(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，7.70(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝7.8Hz)，7.84(1H，d，J＝8.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例177

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.33g 4-(吡啶-3-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.06g N-[4-(吡啶-3-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物193)。

本发明化合物193

[式208]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.37(2H，br s)，6.45(1H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.99-7.03(2H，m)，7.25-7.35(4H，m)，7.62(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)，8.35-8.39(2H，m)。

制备实施例178

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 4-甲氧基丁烷甲磺酸酯，0.42g碳酸铯和3ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.24g N-[3-(4-甲氧基丁氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物194)。

本发明化合物194

[式209]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.72-1.89(4H，m)，3.34(3H，s)，3.44(2H，t，J＝6.2Hz)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.82-6.93(3H，m)，7.26-7.31(1H，m)，7.59(1H，d，J＝7.7Hz)，8.17(1H，d，J＝4.8Hz)。

制备实施例179

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.27g 4-乙氧基丁烷-对甲苯磺酸酯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.26g N-[3-(4-乙氧基丁氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物195)。

本发明化合物195

[式210]

¹H-NMR(CDCl₃)6：1.20(3H，t，J＝7.1Hz)，1.72-1.90(4H，m)，3.46-3.51(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.82-6.92(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例180

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 3-乙氧基丙烷甲磺酸酯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.25g N-[3-(3-乙氧基丙氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物196)。

本发明化合物196

[式211]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.20(3H，t，J＝7.1Hz)，2.02-2.08(2H，m)，3.49(2H，q，J＝7.1Hz)，3.59(2H，t，J＝6.2Hz)，4.06(2H，t，J＝6.2Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.83-6.92(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例181

将0.55g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.18g 3-苯基甲基苄胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得0.18gN-[(3-苯基甲基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物197)。

本发明化合物197

[式212]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.98(2H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，7.13-7.31(9H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例182

将0.33g 2-氯-6-甲基烟酰氯，0.30g 4-(3-甲基苯氧基)苄胺，0.50g三乙胺和10ml THF在室温搅拌4小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.40g N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氯-6-甲基烟酰胺。

[式213]

将0.40g这样获得的N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氯-6-甲基烟酰胺，1ml 1，4-二

烷和4ml 28％氨水混合。将所得到的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于120℃以18kgf/cm²进行5小时反应。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.27g N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物198)。

本发明化合物198

[式214]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.33(3H，s)，2.38(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.9Hz)，6.78-6.84(2H，m)，6.90-7.00(3H，m)，7.19-7.30(3H，m)，7.49(1H，d，J＝7.9Hz)。

制备实施例183

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.15g 5-溴-1-戊烯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.26g N-[3-(4-庚烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物199)。

本发明化合物199

[式215]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.84-1.92(2H，m)，2.20-2.26(2H，m)，3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，4.98-5.09(2H，m)，5.79-5.89(1H，m)，6.27(1H，br s)，6.35(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，5.0Hz)，6.83-6.92(3H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例184

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.15g 6-溴-1-己烯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.27g N-[3-(5-己烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物200)。

本发明化合物200

[式216]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.53-1.61(2H，m)，1.76-1.83(2H，m)，2.10-2.15(2H，m)，3.96(2H，t，J＝6.5Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，4.95-5.05(2H，m)，5.77-5.88(1H，m)，6.30(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.5，4.8Hz)，6.82-6.92(3H，m)，7.23-7.29(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)。

制备实施例185

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，309mg3-(2-甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得163mg N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物201)。

本发明化合物201

[式217]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.23(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26-6.38(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.77-6.82(1H，m)，6.88-6.94(2H，m)，7.00-7.03(1H，m)，7.06-7.11(1H，m)，7.15-7.20(1H，m)，7.24-7.30(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例186

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，320mg3-(2-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得277mg N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物202)。

本发明化合物202

[式218]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27-6.41(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.86-6.90(1H，m)，6.94-6.98(1H，m)，7.03-7.22(5H，m)，7.28-7.33(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例187

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，337mg3-(2-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得254mg N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物203)。

本发明化合物203

[式219]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27-6.42(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.89-6.99(4H，m)，7.07-7.11(1H，m)，7.27-7.35(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例188

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，336mg3-(3-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得297mg N-[3-(3-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物204)。

本发明化合物204

[式220]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.29-6.39(3H，br m)，6.60(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.88-6.92(1H，m)，6.92-6.96(1H，m)，6.97-7.02(2H，m)，7.06-7.15(2H，m)，7.25-7.28(1H，m)，7.32-7.37(1H，m)，7.60(1H，d，J＝7.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例189

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，389mg3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得259mg N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物205)。

本发明化合物205

[式221]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.32-6.40(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.93-6.97(1H，m)，7.00-7.03(1H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.23-7.27(1H，m)，7.34-7.39(2H，m)，7.42-7.47(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例190

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，401mg3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得175mg N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物206)。

本发明化合物206

[式222]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.30-6.41(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.85-6.87(1H，m)，6.90-6.99(3H，m)，7.01-7.03(1H，m)，7.11-7.16(1H，m)，7.32(1H，d，J＝8.3Hz)，7.37(1H，d，J＝8.1Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例191

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，354mg3-(3-乙氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得269mg N-[3-(3-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物207)。

本发明化合物207

[式223]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.39(3H，t，J＝6.9Hz)，3.99(2H，q，J＝6.9Hz)，4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27-6.38(3H，br m)，6.55-6.60(3H，m)，6.64-6.67(1H，m)，6.92-6.96(1H，m)，6.99-7.01(1H，m)，7.05-7.09(1H，m)，7.19-7.24(1H，m)，7.29-7.34(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝5.1，1.7Hz)。

制备实施例192

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，336mg3-(3-乙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得160mg N-[3-(3-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物208)。

本发明化合物208

[式224]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.7Hz)，2.63(2H，q，J＝7.7Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29-6.39(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.80-6.84(1H，m)，6.86-6.88(1H，m)，6.90-6.99(3H，m)，7.04-7.08(1H，m)，7.22-7.27(1H，m)，7.28-7.32(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例193

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，303mg3-(3-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得142mg N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物209)。

本发明化合物209

[式225]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.29-6.40(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.68-6.72(1H，m)，6.77-6.83(2H，m)，6.94-6.98(1H，m)，7.01-7.03(1H，m)，7.11-7.14(1H，m)，7.24-7.31(1H，m)，7.32-7.37(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)。

制备实施例194

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.10g 5-氯-1-戊炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.22g N-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物210)。

本发明化合物210

[式226]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.98(1H，t，J＝2.7Hz)，2.01-2.07(2H，m)，2.44(2H，td，J＝6.9，2.6Hz)，4.15(2H，t，J＝6.1Hz)，4.65(2H，d，J＝5.1Hz)，6.33(2H，br s)，6.38(1H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.91-7.08(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例195

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，312mg3-(4-氟苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得152mg N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物211)。

本发明化合物211

[式227]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29-6.39(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.85-6.89(1H，m)，6.94-7.08(6H，m)，7.28-7.32(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例196

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，339mg3-(4-氯苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得145mg N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物212)。

本发明化合物212

[式228]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.29-6.37(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.89-6.98(4H，m)，7.07-7.11(1H，m)，7.26-7.34(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例197

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，349mg3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得125mg N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物213)。

本发明化合物213

[式229]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.40(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.90-6.94(1H，m)，6.98-7.03(3H，m)，7.09-7.12(1H，m)，7.16-7.21(2H，m)，7.31-7.36(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例198

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，329mg3-(4-乙氧基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得119mg N-[3-(4-乙氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物214)。

本发明化合物214

[式230]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.02(2H，q，J＝7.0Hz)，4.55(2H，d，J＝5.8Hz)，6.24-6.37(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.83-6.92(4H，m)，6.94-7.02(3H，m)，7.25-7.29(1H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例199

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，328mg3-(4-乙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得136mg N-[3-(4-乙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物215)。

本发明化合物215

[式231]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(3H，t，J＝7.6Hz)，2.64(2H，q，J＝7.6Hz)，4.57(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26-6.38(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.88-6.97(4H，m)，7.02-7.05(1H，m)，7.15-7.19(2H，m)，7.27-7.31(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例200

将248mg 2-氨基烟酸，203mg 1-羟基苯并三唑，430mg WSC，348mg3-(4-丙基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得232mg N-[3-(4-丙基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物216)。

本发明化合物216

[式232]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.68(2H，m)，2.55-2.59(2H，m)，4.57(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26-6.37(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.88-6.97(4H，m)，7.02-7.06(1H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.27-7.31(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例201

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.32g 3-苯硫基苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.26g N-(3-苯硫基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物217)。

本发明化合物217

[式233]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.22-6.38(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.18-7.39(9H，m)，7.54(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例202

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.30g 4-苯硫基苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.24g N-(4-苯硫基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物218)。

本发明化合物218

[式234]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26-6.39(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.23-7.39(9H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例203

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.33g 3-(茚满-5-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.24g N-[3-(茚满-5-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物219)。

本发明化合物219

[式235]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.05-2.14(2H，m)，2.85-2.91(4H，m)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26(1H，br s)，6.34(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.78-6.82(1H，m)，6.87-6.92(2H，m)，6.95-6.96(1H，m)，7.01-7.05(1H，m)，7.15-7.19(1H，m)，7.27-7.31(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例204

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.37g3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.18gN-[3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物220)。

本发明化合物220

[ 式236]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.76-1.82(4H，m)，2.70-2.76(4H，m)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27(1H，br s)，6.34(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.72-6.78(2H，m)，6.89-6.92(1H，m)，6.95-6.97(1H，m)，7.01-7.05(2H，m)，7.27-7.31(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例205

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.35g 3-[苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基]苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.16gN-[3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物221)。

本发明化合物221

[式237]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，5.98(2H，s)，6.28(1H，br s)，6.33(2H，br s)，6.50(1H，dd，J＝8.5，2.4Hz)，6.56-6.61(2H，m)，6.76(1H，d，J＝8.3Hz)，6.87(1H，dd，J＝8.0，2.1Hz)，6.92-6.94(1H，m)，7.01-7.04(1H，m)，7.26-7.31(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.6，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例206

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.39g 3-(2-萘氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.27g N-[3-(2-萘氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物222)。

本发明化合物222

[式238]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26-6.34(3H，br m)，6.56(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.97-7.01(1H，m)，7.03-7.05(1H，m)，7.09-7.13(1H，m)，7.23-7.27(1H，m)，7.32-7.37(2H，m)，7.40-7.49(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，7.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.81-7.86(2H，m)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例207

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.29g 3-(吡啶-3-基氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.05g N-[3-(吡啶-3-基氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物223)。

本发明化合物223

[式239]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.34(2H，br s)，6.40(1H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.94(1H，dd，J＝7.8，2.0Hz)，7.01-7.02(1H，m)，7.12-7.15(1H，m)，7.26-7.37(3H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)，8.36-8.40(2H，m)。

制备实施例208

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 1-碘丁烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.27g N-(2-氟-3-丁氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物210)。

本发明化合物224

[式240]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.47-1.56(2H，m)，1.77-1.85(2H，m)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，4.64(2H，d，J＝5.4Hz)，6.32(2H，br s)，6.39(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-7.05(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例209

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.20g 1-碘戊烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.25g N-(2-氟-3-戊氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物225)。

本发明化合物225

[式241]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.34-1.50(4H，m)，1.79-1.87(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.7Hz)，4.64(2H，d，J＝5.1Hz)，6.33(2H，br s)，6.39(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.89-7.05(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例210

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.21g 1-碘己烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.27g N-(2-氟-3-己氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物226)。

本发明化合物226

[式242]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.91(3H，t，J＝6.3Hz)，1.33-1.49(6H，m)，1.78-1.86(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.6Hz)，4.65(2H，d，J＝5.9Hz)，6.33(2H，br s)，6.39(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.89-7.05(3H，m)，7.57-7.61(1H，m)，8.14-8.17(1H，m)。

制备实施例211

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.18g 1-碘庚烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将收集的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.23g N-(2-氟-3-庚氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物227)。

本发明化合物227

[式243]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.25-1.50(8H，m)，1.78-1.86(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.6Hz)，4.64(2H，d，J＝5.4Hz)，6.32(2H，br s)，6.39(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.89-7.05(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例212

将0.25g 2-氟-3-苯氧基苄胺盐酸盐，0.13g 2-氨基烟酸，0.24g WSC和3ml吡啶的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用氢氧化钠水溶液，水和己烷洗涤，以获得0.16g N-(2-氟-3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物228)。

本发明化合物228

[式244]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.69(2H，d，J＝5.1Hz)，6.33(1H，br s)，6.43(2H，br s)，6.60(1H，dd，J＝7.2，5.6Hz)，7.00(2H，d，J＝7.7Hz)，7.05-7.19(4H，m)，7.29-7.37(2H，m)，7.61(1H，d，J＝7.7Hz)，8.17(1H，d，J＝4.6Hz)。

制备实施例213

将0.21g 2-氨基烟酸，0.23g 2-氟苄胺，0.80g BOP试剂和0.21g三乙胺加入到2ml DMF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.30g N-(2-氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物229)。

本发明化合物229

[式245]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.65(2H，d，J＝5.9Hz)，6.26-6.48(3H，br m)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.05-7.15(2H，m)，7.26-7.32(1H，m)，7.37-7.43(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例214

将0.21g 2-氨基烟酸，0.26g 2-氯苄胺，0.80g BOP试剂和0.20g三乙胺加入到3ml DMF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.32g N-(2-氯苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物230)。

本发明化合物230

[式246]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.68(2H，d，J＝5.9Hz)，6.33(2H，br s)，6.54(1H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.25-7.27(2H，m)，7.38-7.45(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例215

将0.21g 2-氨基烟酸，0.32g 3-三氟甲基苄胺，0.80g BOP试剂和0.20g三乙胺加入到2ml DMF中。将所得到的混合物在室温搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.40g N-(3-三氟甲基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物231)。

本发明化合物231

[式247]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.66(2H，d，J＝5.9Hz)，6.37(2H，br s)，6.42(1H，br s)，6.60(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，7.49-7.59(4H，m)，7.62(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.18(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例216

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.19g 1-碘丙烷，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.21g N-(2-氟-3-丙氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物232)。

本发明化合物232

[式248]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.06(3H，t，J＝7.4Hz)，1.83-1.89(2H，m)，3.99(2H，t，J＝6.6Hz)，4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，6.34(2H，br s)，6.39(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-7.06(3H，m)，7.60(1H，d，J＝7.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例217

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.13g 3-溴-1-丙烯，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得0.21g N-[2-氟-3-(2-丙烯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物233)。

本发明化合物233

[式249]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.61(2H，dt，J＝5.4，1.5Hz)，4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，5.30-5.34(1H，m)，5.41-5.47(1H，m)，6.01-6.11(1H，m)，6.33(2H，br s)，6.42(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-7.05(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例218

将0.24g N-(3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.13g 3-溴-1-丙炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.23g N-[3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物234)。

本发明化合物234

[式250]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.51(1H，t，J＝2.3Hz)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，4.70(2H，d，J＝2.4Hz)，6.30(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.90-6.99(3H，m)，7.28-7.33(1H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例219

将0.26g N-(2-氟-3-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.13g 3-溴-1-丙炔，0.42g碳酸铯和2ml DMF的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤。将所得物干燥在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.13gN-[2-氟-3-(2-丙炔氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物235)。

本发明化合物235

[式251]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.55(1H，t，J＝2.3Hz)，4.66(2H，m)，4.77(2H，d，J＝2.4Hz)，6.33(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，7.02-7.09(3H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例220

将0.21g 2-氨基烟酸，0.26g 2，6-二氟苄胺，0.80g BOP试剂和0.20g三乙胺加入到2ml DMF中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用碳酸氢钠水溶液和MTBE洗涤，然后将其干燥，以获得0.12g N-(2，6-二氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物237)。

本发明化合物237

[式252]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.71(2H，d，J＝5.9Hz)，6.32(2H，br s)，6.36(1H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.90-6.96(2H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)。

制备实施例221

将0.21g 2-氨基烟酸，0.26g 3，5-二氟苄胺，0.80g BOP试剂和0.20g三乙胺加入到2ml DMF中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用碳酸氢钠水溶液和MTBE洗涤，然后将其干燥，以获得0.12g N-(3，5-二氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物238)。

本发明化合物238

[式253]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.9Hz)，6.37(2H，br s)，6.40(1H，br s)，6.61(1H，dd，J＝7.7，4.9Hz)，6.74(1H，tt，J＝8.9，2.2Hz)，6.86(2H，d，J＝6.1Hz)，7.63(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.19(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例222

将0.21g 2-氨基烟酸，0.26g 3，4-二氟苄胺，0.80g BOP试剂和0.20g三乙胺加入到2ml DMF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用碳酸氢钠水溶液和MTBE洗涤，然后将其干燥，以获得0.12g N-(3，4-二氟苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物239)。

本发明化合物239

[式254]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.9Hz)，6.35(3H，br m)，6.60(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.04-7.08(1H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.7，1.7Hz)，8.18(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)。

制备实施例223

将0.86g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.23g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g[5-(3-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺和2ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体进行硅胶柱层析处理，以获得0.36g N-[5-(3-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物241)。

本发明化合物241

[式255]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.33(3H，s)，2.38(3H，s)，4.64(2H，d，J＝5.4Hz)，6.28(1H，br s)，6.35-6.38(3H，m)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝3.9Hz)，6.87-6.94(3H，m)，7.18-7.22(1H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例224

将0.58g BOP试剂和0.25g三乙胺接连地加入到0.13g 2-氨基烟酸，0.25g 2-氟-5-苯氧基苄胺盐酸盐和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用水和己烷洗涤，以获得0.22g N-(2-氟-5-苯氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物243)。

本发明化合物243

[式256]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.61(2H，d，J＝5.9Hz)，6.31(2H，br s)，6.41(1H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.88-7.12(6H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.15(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例225

将0.86g BOP试剂和0.20g三乙胺接连地加入到0.23g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g[5-(4-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将所得到的萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[5-(4-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物244)。

本发明化合物244

[式257]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.32(3H，s)，2.38(3H，s)，4.63(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.34(1H，d，J＝3.7Hz)，6.37(2H，br s)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝3.7Hz)，6.97-7.01(2H，m)，7.10-7.14(2H，m)，7.48(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例226

将0.56g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.27g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将所得到的萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.33g N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物247)。

本发明化合物247

[式258]

1H-NMR(CDCl3)δ：4.60(2H，d，J＝5.9Hz)，6.38(3H，br s)，6.60(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.97(1H，dd，J＝7.9，2.1Hz)，7.03-7.07(3H，m)，7.16(1H，d，J＝8.0Hz)，7.35-7.39(1H，m)，7.56-7.63(3H，m)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例227

将0.58g BOP试剂和0.13g三乙胺接连地加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.23g 4-(3，5-二甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后，将水和饱和碳酸氢钠溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将所得到的萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.18g N-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物248)。

本发明化合物248

[式259]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.28(6H，d，J＝0.5Hz)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.62-6.63(2H，m)，6.75-6.77(1H，m)，6.96-7.01(2H，m)，7.28-7.32(2H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例228

将0.25g三乙胺加入到0.14g 2-氨基烟酸，0.31g[5-(3-三氟甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐和3ml DMF的混合物溶液中。随后，0.57g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌20小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物用己烷洗涤，以获得0.30g N-[5-(3-三氟甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物249)。

本发明化合物249

[式260]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.67(2H，d，J＝5.9Hz)，6.35(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.45(1H，d，J＝3.9Hz)，6.60(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，6.78(1H，d，J＝3.9Hz)，7.24-7.46(4H，m)，7.61(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例229

将甲醇中的0.81ml 28％甲醇钠加入到0.33g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺和3ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物中。然后将所得到的混合物在130℃搅拌12小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.17g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基烟酰胺(以下称为本发明化合物250)。

本发明化合物250

[式261]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.87(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.00(1H，d，J＝8.5Hz)，6.12(1H，br s)，6.53(2H，br s)，6.97-7.01(4H，m)，7.10(1H，t，J＝7.44Hz)，7.29-7.35(4H，m)，7.50(1H，d，J＝8.5Hz)。

制备实施例230

将0.29g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺，0.68ml丙基胺和2.5ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于150℃以18kgf/cm²进行30分钟反应。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.11g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-丙基氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物251)。

本发明化合物251

[式262]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，1.57-1.64(2H，m)，3.21(2H，dd，J＝13.0，7.0Hz)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，4.62(1H，br s)，5.68(1H，d，J＝8.7Hz)，5.99(1H，br s)，6.43(2H，br s)，6.98-7.00(4H，m)，7.09-7.11(1H，m)，7.27-7.35(5H，m)。

制备实施例231

将0.31g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺加入到0.18g 60％氢化钠(在油中)，0.66ml丙醇和3ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物中。将所得到的混合物在130℃搅拌5小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体在减压下干燥，以获得0.23gN-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-丙氧基烟酰胺(以下称为本发明化合物252)。

本发明化合物252

[式263]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.00(3H，t，J＝7.4Hz)，1.74-1.78(2H，m)，4.19(2H，t，J＝6.8Hz)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，5.99(1H，d，J＝8.5Hz)，6.08(1H，br s)，6.50(2H，br s)，6.98-6.99(4H，m)，7.10-7.11(1H，m)，7.27-7.34(4H，m)，7.49(1H，d，J＝8.5Hz)。

制备实施例232

将0.30g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，0.38g 2，4-二氯噻唑，0.60g碳酸铯和8ml DMF的混合物加热回流2小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.34g N-4-(4-氯噻唑-2-基氧基)苯基甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物253)。

本发明化合物253

[式264]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.9Hz)，6.37(2H，br s)，6.43(1H，br s)，6.60(2H，dd，J＝7.9，4.5Hz)，7.24-7.27(2H，m)，7.36-7.39(2H，m)，7.63(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例233

将0.58g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺加入到0.26g 60％氢化钠(在油中)，0.75ml丁醇和5ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物中。将所得到的混合物在120℃搅拌13小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.39g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-丁氧基烟酰胺(以下称为本发明化合物254)。

本发明化合物254

[式265]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45(2H，m)，1.68-1.75(2H，m)，4.23(2H，t，J＝6.8Hz)，4.55(2H，d，J＝5.8Hz)，5.98(1H，d，J＝8.2Hz)，6.07(1H，br s)，6.50(2H，br s)，6.99-7.00(4H，m)，7.10-7.11(1H，m)，7.24-7.36(4H，m)，7.49(1H，d，J＝8.2Hz)。

制备实施例234

将0.32g 2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶和5ml浓硫酸加入到5ml水中，并且将所得到的混合物加热回流6小时30分钟。之后，将氨水加入到反应混合物中，以将pH调节到pH10。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-5-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-5-氟烟酸，0.81g 4-苯氧基苄胺盐酸盐和0.85ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将1.22g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌5小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得0.43g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物255)。

本发明化合物255

[式266]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.18(2H，br s)，6.24(1H，br s)，6.97-7.02(4H，m)，7.12(1H，t，J＝7.4Hz)，7.30-7.34(5H，m)，8.07(1H，d，J＝2.7Hz)。

制备实施例235

将0.22g 2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶和1.5ml浓硫酸加入到4.5ml水中，并且将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将氨水加入到反应混合物中，以将pH调节到pH10。将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-5-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-5-氟烟酸，0.47g 2-氟-3-(5-己炔基)氧基苄胺盐酸盐和0.59ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，0.86g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，然后然后使用己烷和乙酸乙酯的混合溶剂将其进行硅胶柱层析处理和重结晶，以获得0.21g N-[2-氟-3-(4-己炔基)氧基]甲基-2-氨基-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物256)。

本发明化合物256

[式267]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.99-2.06(3H，m)，2.44-2.46(2H，m)，4.15(2H，t，J＝6.2Hz)，4.64(2H，d，J＝5.8Hz)，6.15(2H，br s)，6.38(1H，br s)，6.95(2H，m)，7.05(1H，td，J＝7.9，1.5Hz)，7.38(1H，dd，J＝8.3，2.9Hz)，8.06(1H，d，J＝2.9Hz)。

制备实施例236

将0.27g 2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶和2ml浓硫酸加入到4ml水中，并且将所得到的混合物加热回流7小时30分钟。之后，将氨水加入到反应混合物中，以将pH调节到pH10。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-5-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-5-氟烟酸，0.34g 2-氟-3-甲氧基苄胺和0.73ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将1.06g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌8小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得0.34g N-[(2-氟-3-甲氧基)苯基]甲基-2-氨基-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物257)。

本发明化合物257

[式268]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.90(3H，s)，4.65(2H，d，J＝5.8Hz)，6.13(2H，br s)，6.36(1H，br s)，6.93-6.96(2H，m)，7.07(1H，t，J＝7.1Hz)，7.37(1H，dd，J＝8.0，2.9Hz)，8.06(1H，d，J＝2.9Hz)。

制备实施例237

将0.27g 2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶和2ml浓硫酸加入到4ml水中，并且所得到的混合物加热回流7小时30分钟。之后，将氨水加入到反应混合物中，以将pH调节到pH10。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-5-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-5-氟烟酸，0.49g 5-苯氧基噻吩-2-基-甲胺和0.73ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，1.05g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得0.61g N-(5-苯氧基噻吩-2-基)甲基-2-氨基-5-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物258)。

本发明化合物258

[式269]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(2H，br s)，6.27(1H，br s)，6.40(1H，d，J＝3.9Hz)，6.75(1H，d，J＝3.9Hz)，7.09-7.14(3H，m)，7.31-7.38(3H，m)，8.08(1H，d，J＝2.9Hz)。

制备实施例238

将0.46g 2-氯-3-羰基-6-甲氧基甲基吡啶和5ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌6小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.57g 4-苄氧基苄胺盐酸盐和0.84ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.21g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌9小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.22gN-[(4-苄氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物259)。

本发明化合物259

[式270]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，5.07(2H，s)，6.22(1H，br s)，6.42(2H，br s)，6.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.95-6.98(2H，m)，7.25-7.44(5H，m)，7.26-7.27(2H，m)，7.58(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例239

将0.24g 2-氯-3-羰基-6-甲氧基甲基吡啶和4ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌10小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.25g 5-苯氧基噻吩-2-基-甲胺和0.45ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，0.60g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌9小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后将沉淀的晶体过滤。将得到的晶体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.22g N-(5-苯氧基噻吩-2-基)-甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物260)。

本发明化合物260

[式271]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.64(2H，d，J＝5.6Hz)，6.35-6.39(4H，br m)，6.69-6.74(2H，m)，7.08-7.13(3H，m)，7.32-7.34(2H，m)，7.61(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例240

将0.63g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌18小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.81g 5-苯氧基噻吩-2-基-甲胺和1.45ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，1.92g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌9小时30分钟。在将水加入到反应混合物之后，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.21g N-(5-苯氧基噻吩-2-基)-甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物261)。

本发明化合物261

[式272]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.64(2H，d，J＝5.6Hz)，6.16(1H，dd，J＝8.1，2.9Hz)，6.21(1H，br s)，6.39(1H，d，J＝3.7Hz)，6.58(2H，br s)，6.74(1H，t，J＝2.2Hz)，7.09-7.12(3H，m)，7.31-7.34(2H，m)，7.68(1H，t，J＝8.1Hz)。

制备实施例241

将0.31g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺，0.91ml 40％甲胺溶液和2.5ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物在微波反应器(产品名：Discover；由CEM制造)中于150℃以18kgf/cm²进行10分钟反应。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.16g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物262)。

本发明化合物262

[式273]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.90(3H，d，J＝5.1Hz)，4.54(2H，d，J＝5.6Hz)，4.61(1H，br s)，5.69(1H，d，J＝8.5Hz)，6.00(1H，br s)，6.45(2H，br s)，6.98-7.01(4H，m)，7.08-7.12(1H，m)，7.25-7.40(5H，m)。

制备实施例242

将1.0g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺和0.91g 2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷-2，4-二硫醚(拉韦松试剂)加入到10ml的1，4-二烷中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得197mg N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基-烟酸硫代酰胺(以下称为本发明化合物263)。

本发明化合物112

[式274]

制备实施例243

将0.44g BOP试剂和0.3ml三乙胺加入到0.11g 2-氨基烟酸，0.20g3-(3-乙炔基苯氧基)苄胺盐酸盐和5ml DMF的混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用5％氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.22g N-[3-(3-乙炔基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物264)。

本发明化合物264

[式275]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.07(1H，s)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.33(3H，s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.93(1H，d，J＝8.0Hz)，6.99-7.03(2H，m)，7.09-7.11(2H，m)，7.23-7.35(3H，m)，7.59(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝4.9Hz)。

制备实施例244

将0.44g三乙胺加入到0.20g 2-氨基烟酸，0.39g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.71g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.53g N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物265)。

本发明化合物265

[式276]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.44(2H，d，J＝6.1Hz)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.91(1H，dd，J＝8.0，2.4Hz)，7.00-7.09(4H，m)，7.15(1H，d，J＝7.6Hz)，7.29-7.34(1H，m)，7.36-7.41(1H，m)，7.62-7.66(1H，m)，7.78(1H，d，J＝7.6Hz)，7.91(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.6，1.7Hz)，8.99(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例245

将0.25g 2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.39g 3-苯氧基苄胺盐酸盐，0.70g三乙胺和0.73g BOP试剂加入到10ml DMF中。将所得到的混合物在室温搅拌16小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用水洗涤，然后将其在硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.08g N-(3-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物266)。

本发明化合物266

[式277]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.69(1H，d，J＝7.8Hz)，6.91-7.14(6H，m)，7.26-7.36(3H，m)，7.59(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例246

将0.54g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸和10ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌10小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩，以获得0.52g粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将0.26g上述粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.34g 3-(2-氟苯氧基)苄胺和0.49ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将0.65g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.32g N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物267)。

本发明化合物267

[式278]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.70(1H，d，J＝7.7Hz)，6.87-6.89(1H，m)，6.96(1H，s)，7.05-7.19(5H，m)，7.26-7.32(1H，m)，7.60(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例247

将0.26g粗制的作为制备实施例246的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.34g 3-(3-氟苯氧基)苄胺和0.49ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将0.65g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.36g N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物268)。

本发明化合物268

[式279]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.39(3H，br s)，6.68-6.72(2H，m)，6.77-6.81(2H，m)，6.95(1H，dd，J＝8.0，2.2Hz)，7.01(1H，s)，7.12(1H，d，J＝7.7Hz)，7.28-7.32(2H，m)，7.61(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例248

将5.94g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸和60ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌10小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩，以获得4.00g粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将0.40g上述粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.58g 3-(4-氟苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.21g N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物269)。

本发明化合物269

[式280]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.29(1H，s)，6.38(2H，br s)，6.70(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝5.4Hz)，6.95-7.07(6H，m)，7.26-7.32(1H，m)，7.60(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例249

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.61g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.09gN-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物270)。

本发明化合物270

[式281]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.42(3H，s)，4.35(2H，s)，4.55(2H，d，J＝5.9Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(2H，br s)，6.94(1H，d，J＝8.0Hz)，7.02-7.04(3H，m)，7.13(1H，d，J＝7.6Hz)，7.34(1H，t，J＝7.9Hz)，7.54-7.57(3H，m)，7.63(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例250

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.64g 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6mlDMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.14g N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物271)。

本发明化合物271

[式282]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.35-6.39(3H，br m)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.91-6.97(4H，m)，7.13(1H，d，J＝7.7Hz)，7.34(3H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例251

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.64g 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6mlDMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.29g N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物272)。

本发明化合物272

[式283]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.41(3H，s)，4.35(2H，s)，4.54(2H，d，J＝5.8Hz)，6.36(1H，br s)，6.65(1H，d，J＝7.7Hz)，6.93-6.97(2H，m)，7.08-7.18(6H，m)，7.26-7.34(2H，m)，7.61(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例252

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.64g 3-(4-氯苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.25g N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物273)。

本发明化合物273

[式284]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.39(2H，s)，4.56(2H，d，J＝5.7Hz)，6.34-6.37(3H，br m)，6.70(1H，m)，6.87-7.11(6H，m)，7.27-7.32(2H，m)，7.60-7.61(1H，m)。

制备实施例253

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.64g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.10gN-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物274)。

本发明化合物274

[式285]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.38(2H，br s)，6.71(1H，d，J＝7.8Hz)，6.95-7.01(3H，m)，7.12-7.36(3H，m)，7.45-7.47(1H，m)，7.61(1H，d，J＝6.8Hz)，7.68(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例254

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.48g 3-(4-甲基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.13g N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物275)。

本发明化合物275

[式286]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.34(3H，s)，3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.56(2H，d，J＝4.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.69(1H，d，J＝7.2Hz)，6.99-7.18(8H，m)，7.59(1H，d，J＝7.2Hz)。

制备实施例255

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.48g 3-(2-甲氧基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌12小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.08gN-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物276)。

本发明化合物276

[式287]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，3.81(3H，s)，4.39(2H，s)，4.54(2H，d，J＝5.4Hz)，6.38(3H，br s)，6.67(1H，d，J＝7.8Hz)，6.82(1H，d，J＝7.6Hz)，6.97(5H，m)，7.13-7.26(2H，m)，7.59(1H，d，J＝7.8Hz)。

制备实施例256

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.48g 3-(2-甲基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌9小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.13g N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物277)。

本发明化合物277

[式288]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.23(3H，s)，3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.33-6.38(4H，br m)，6.83-7.15(8H，m)，7.60(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例257

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.52g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.10gN-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物278)。

本发明化合物278

[式289]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，3.78(3H，s)，4.39(2H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.47(2H，br s)，6.57-6.59(2H，m)，6.65-6.68(2H，m)，6.91-7.09(4H，m)，7.15-7.35(2H，m)，7.72(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例258

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.52g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.12gN-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物279)。

本发明化合物279

[式290]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，3.78(3H，s)，4.40(2H，s)，4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.29(1H，br s)，6.41(2H，br s)，6.59(2H，m)，6.66-6.71(2H，m)，6.94-7.09(3H，m)，7.21-7.29(2H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例259

将0.40g粗制的作为制备实施例248的中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.48g 3-(3-甲基苯氧基)苄胺和0.83ml三乙胺加入到6ml DMF中。之后，将1.10g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物280)。

本发明化合物280

[式291]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.33(3H，s)，3.46(3H，s)，4.39(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.8Hz)，6.28(1H，br s)，6.39(2H，br s)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.81-6.82(2H，m)，6.92-6.96(3H，m)，7.05-7.07(1H，m)，7.23-7.29(2H，m)，7.60(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例260

将0.23g 2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.28g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.05g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.28g N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物281)。

本发明化合物281

[式292]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.33-6.36(3H，br m)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.95(1H，t，J＝3.9Hz)，7.02(1H，s)，7.16(2H，t，J＝9.7Hz)，7.31-7.40(4H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例261

将0.64g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌11小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.94g 3-苯氧基(pheoxy)苄胺盐酸盐和1.47ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.95g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌6小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.14g N-(3-苯氧基)苯基甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物282)。

本发明化合物282

[式293]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.8Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，6.20(1H，br s)，6.58(2H，br s)，6.91-7.14(6H，m)，7.29-7.36(3H，m)，7.68(1H，t，J＝8.1Hz)。

制备实施例262

将0.63g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌12小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，1.01g 3-(2-氟苯氧基)苄胺盐酸盐和1.46ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.94g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.26g N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物283)。

本发明化合物283

[式294]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.4Hz)，6.15-6.17(2H，m)，6.59(2H，br s)，6.88(1H，d，J＝8.5Hz)，6.96(1H，s)，7.04-7.32(6H，m)，7.68(1H，t，J＝7.7Hz)。

制备实施例263

将0.62g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌9小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.99g 3-(4-氟苯氧基)苄胺盐酸盐和1.43ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.89g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌12小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物284)。

本发明化合物284

[式295]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.56(2H，d，J＝5.9Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.0，2.7Hz)，6.19(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.87-7.06(7H，m)，7.27-7.31(1H，m)，7.69(1H，t，J＝8.0Hz)。

制备实施例264

将0.61g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌7小时30分钟。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.97g 3-(3-氟苯氧基)苄胺盐酸盐和1.41ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.87g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌9小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.12g N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物285)。

本发明化合物285

[式296]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.16(1H，dd，J＝8.2，2.7Hz)，6.22(1H，br s)，6.60(2H，br s)，6.70(1H，m)，6.80(2H，m)，6.98(3H，m)，7.12(2H，m)，7.29-7.34(1H，m)，7.69(1H，t，J＝8.2Hz)。

制备实施例265

将0.62g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌14小时30分钟。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.83g 3-(4-甲基苯氧基)苄胺和1.42ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.89g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌1小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.12g N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物286)。

本发明化合物286

[式297]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.34(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.2，2.9Hz)，6.18(1H，br s)，6.58(2H，br s)，6.88-6.94(4H，m)，7.03(1H，d，J＝7.5Hz)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.26-7.31(1H，m)，7.67(1H，t，J＝8.2Hz)。

制备实施例266

将0.61g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌16小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将这样获得的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，1.03g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和1.41ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.87g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.17g N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物287)。

本发明化合物287

[式298]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.8Hz)，6.16(1H，dd，J＝8.5，2.7Hz)，6.21(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.95-7.00(2H，m)，7.14-7.18(2H，m)，7.24-7.26(1H，m)，7.35-7.38(2H，m)，7.44-7.46(1H，m)，7.69(1H，t，J＝8.5Hz)。

制备实施例267

将0.18g 2-氨基-6-氟烟酸，0.25g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和0.40ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.53g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.25g N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物288)。

本发明化合物288

[式299]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.78(3H，s)，4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.14-6.16(2H，m)，6.60-6.65(4H，m)，6.95-6.98(2H，m)，7.07(1H，d，J＝7.7Hz)，7.25-7.30(3H，m)，7.68(1H，t，J＝8.0Hz)。

制备实施例268

将0.16g 2-氨基-6-氟烟酸，0.28g 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.36ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.48g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.27g N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物289)。

本发明化合物289

[式300]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.16(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，6.22(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.93(1H，m)，7.01(3H，m)，7.10(1H，d，J＝7.5Hz)，7.19(2H，d，J＝9.2Hz)，7.34(1H，m)，7.69(1H，t，J＝8.3Hz)。

制备实施例269

将0.15g 2-氨基-6-氟烟酸，0.26g 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.34ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.45g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.27g N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物290)。

本发明化合物290

[式301]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.9Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.7Hz)，6.24(1H，br s)，6.60(2H，br s)，6.85-7.01(5H，m)，7.12-7.14(1H，m)，7.33-7.35(2H，m)，7.69(1H，t，J＝8.3Hz)。

制备实施例270

将0.16g 2-氨基-6-氟烟酸，0.22g 3-(4-甲氧基苯氧基)苄胺和0.36ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.47g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌16小时30分钟。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.26g N-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物291)。

本发明化合物291

[式302]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.80(3H，s)，4.58(2H，d，J＝5.9Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.7Hz)，6.24(1H，br s)，6.60(2H，br s)，6.85-7.01(5H，m)，7.12-7.14(1H，m)，7.33-7.35(2H，m)，7.69(1H，t，J＝8.0Hz)。

制备实施例271

将0.17g 2-氨基-6-氟烟酸，0.28g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.31g N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物292)。

本发明化合物292

[式303]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝5.3Hz)，6.16(1H，d，J＝7.5Hz)，6.23(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.96-7.00(3H，m)，7.18-7.29(3H，m)，7.45-7.47(1H，m)，7.68-7.71(2H，m)。

制备实施例272

将0.17g 2-氨基-6-氟烟酸，0.24g 3-(2-甲氧基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌7小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.30g N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物293)。

本发明化合物292

[式304]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.83(3H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.14-6.16(2H，m)，6.58(2H，br s)，6.83(1H，dd，J＝8.2，2.4Hz)，6.92-6.94(2H，m)，6.99-7.01(3H，m)，7.14-7.18(1H，m)，7.23-7.29(1H，m)，7.67(1H，t，J＝8.2Hz)。

制备实施例273

将0.17g 2-氨基-6-氟烟酸，0.22g 3-(3-甲基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌7小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.25gN-[3-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物294)。

本发明化合物294

[式305]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.33(3H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.5Hz)，6.18(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.81-6.82(2H，m)，6.92-6.98(3H，m)，7.05(1H，d，J＝7.7Hz)，7.23-7.30(2H，m)，7.68(1H，t，J＝8.3Hz)。

制备实施例274

将0.17g 2-氨基-6-氟烟酸，0.24g 3-(4-氯苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌8小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.17gN-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物295)。

本发明化合物295

[式306]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.8Hz)，6.16(1H，dd，J＝8.0，2.7Hz)，6.20(1H，br s)，6.59(2H，br s)，6.90-6.97(4H，m)，7.08(1H，d，J＝7.2Hz)，7.28-7.33(3H，m)，7.68(1H，t，J＝8.0Hz)。

制备实施例275

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g氢氧化3-(2-氟苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.36g N-[3-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物296)。

本发明化合物296

[式307]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.40(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.81(1H，d，J＝8.0Hz)，6.92(1H，s)，7.03-7.08(3H，m)，7.17-7.25(3H，m)，7.30-7.42(2H，m)，7.82(1H，d，J＝7.8Hz)，8.87(1H，t，J＝5.7Hz)。

制备实施例276

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g氢氧化3-(3-氟苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.34g N-[3-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物297)。

本发明化合物297

[式308]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.9Hz)，6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.80-6.88(2H，m)，6.91-7.16(6H，m)，7.35-7.43(2H，m)，7.85(1H，d，J＝7.8Hz)，8.89(1H，t，J＝5.0Hz)。

制备实施例277

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g氢氧化3-(4-氟苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.37g N-[3-(4-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物298)。

本发明化合物298

[式309]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.40(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.84(1H，d，J＝8.0Hz)，6.92(1H，s)，7.03-7.09(5H，m)，7.19-7.25(2H，m)，7.30-7.35(1H，m)，7.83(1H，d，J＝7.8Hz)，8.87(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例278

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.31g 3-(2-氯苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.41g N-[3-(2-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物299)。

本发明化合物299

[式310]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.40(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.79(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，6.91(1H，s)，7.02-7.11(4H，m)，7.19-7.25(1H，m)，7.30-7.38(2H，m)，7.59(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，d，J＝7.8Hz)，8.87(1H，t，J＝6.0Hz)。

制备实施例279

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.31g 3-(4-氯苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将乙酸乙酯和己烷加入到所得到的剩余物中，然后收集沉淀的固体，以获得0.33g N-[3-(4-氯苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物300)。

本发明化合物300

[式311]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.41(2H，d，J＝5.8Hz)，6.45(1H，d，J＝7.7Hz)，6.88-7.15(7H，m)，7.33-7.38(1H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，d，J＝7.7Hz)，8.88(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例280

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.28g 3-(2-甲基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.36g N-[3-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物301)。

本发明化合物301

[式312]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.15(3H，s)，2.27(3H，s)，4.38(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝7.2Hz)，6.84(1H，s)，6.89(1H，d，J＝8.0Hz)，6.99-7.13(4H，m)，7.18-7.23(1H，m)，7.25-7.34(2H，m)，7.81(1H，d，J＝7.7Hz)，8.86(1H，t，J＝5.6Hz)。

制备实施例281

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.28g 3-(4-甲基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.38g N-[3-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物302234)。

本发明化合物302

[式313]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(6H，s)，4.39(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.82(1H，d，J＝8.0Hz)，6.89-6.93(3H，m)，7.02-7.08(3H，m)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27-7.34(1H，m)，7.82(1H，d，J＝7.8Hz)，8.86(1H，t，J＝5.6Hz)。

制备实施例282

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.35g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.42g N-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物303)。

本发明化合物303

[式314]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.91(1H，d，J＝8.0Hz)，6.98-7.09(4H，m)，7.14(1H，d，J＝7.3Hz)，7.29-7.41(2H，m)，7.60-7.68(1H，m)，7.78(1H，d，J＝7.6Hz)，7.83(1H，d，J＝7.8Hz)，8.88(1H，t，J＝5.6Hz)。

制备实施例283

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.35g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.43g N-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物304)。

本发明化合物304

[式315]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.4Hz)，6.45(1H，d，J＝7.6Hz)，6.97(1H，d，J＝8.3Hz)，7.02-7.09(3H，m)，7.16(1H，d，J＝7.6Hz)，7.26-7.32(2H，m)，7.37-7.43(1H，m)，7.49(1H，d，J＝7.3Hz)，7.59-7.65(1H，m)，7.84(1H，d，J＝7.6Hz)，8.89(1H，s)。

制备实施例284

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.35g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.43g N-[3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物305)。

本发明化合物305

[式316]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.44(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，7.00(1H，d，J＝8.3Hz)，7.04-7.07(3H，m)，7.14(2H，d，J＝8.5Hz)，7.18(1H，d，J＝7.6Hz)，7.39-7.43(1H，m)，7.73(2H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，d，J＝7.8Hz)，8.89(1H，t，J＝5.4Hz)。

制备实施例285

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.30g 3-(2-甲氧基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.39g N-[3-(2-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物306)。

本发明化合物306

[式317]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，3.71(3H，s)，4.36(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63-6.66(1H，m)，6.79(1H，s)，6.94-6.98(2H，m)，7.00-7.06(3H，m)，7.13-7.26(3H，m)，7.81(1H，d，J＝7.8Hz)，8.85(1H，t，J＝5.7Hz)。

制备实施例286

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.30g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.34g N-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物307)。

本发明化合物307

[式318]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，3.72(3H，s)，4.41(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.51-6.58(2H，m)，6.71(1H，d，J＝8.0Hz)，6.88(1H，d，J＝7.8Hz)，6.96(1H，s)，7.02-7.11(3H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.31-7.37(1H，m)，7.83(1H，d，J＝7.8Hz)，8.88(1H，t，J＝5.4Hz)。

制备实施例287

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.37g 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.42g N-[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物308)。

本发明化合物308

[式319]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.94-7.17(8H，m)，7.36-7.41(1H，m)，7.47-7.53(1H，m)，7.84(1H，d，J＝7.8Hz)，8.89(1H，t，J＝5.6Hz)。

制备实施例288

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.37g 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和5ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌24小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体接连用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.43g N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物309)。

本发明化合物309

[式320]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.42(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.92(1H，d，J＝8.0Hz)，7.00(1H，s)，7.03-7.15(5H，m)，7.33-7.42(3H，m)，7.84(1H，d，J＝7.8Hz)，8.88(1H，t，J＝5.4Hz)。

制备实施例289

将0.60g 4-氟苄腈，0.30g N-(4-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺和0.60g碳酸铯加入到8ml DMF中，然后将混合物加热回流2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.10g N-[4-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物310)。

本发明化合物310

[式321]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.62(2H，d，J＝5.9Hz)，6.37(3H，br s)，6.60(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，7.01-7.06(4H，m)，7.38-7.40(2H，m)，7.59-7.62(3H，m)，8.18(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例290

将1.0g 2-氟苄腈，0.50g N-(4-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺和1.0g碳酸铯加入到10ml DMF中，然后将混合物在室温搅拌4小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.47g N-[4-(2-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物311)。

本发明化合物311

[式322]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.38(2H，br s)，6.46(1H，brs)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.9Hz)，6.88(1H，d，J＝8.5Hz)，7.04-7.06(2H，m)，7.14-7.16(1H，m)，7.36-7.37(2H，m)，7.46-7.49(1H，m)，7.64-7.66(2H，m)，8.16(1H，dd，J＝4.9，1.7Hz)。

制备实施例291

将1.0g 3-氟苄腈，0.50g N-(4-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺和1.0g碳酸铯加入到10ml DMF中，然后将混合物在室温搅拌4小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.41g N-[4-(3-氰基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物312)。

本发明化合物312

[式323]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.61(2H，d，J＝5.6Hz)，6.38(3H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，7.01-7.03(2H，m)，7.21-7.24(3H，m)，7.35-7.44(3H，m)，7.63(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例292

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.36g 4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.21g N-[4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物313)。

本发明化合物313

[式324]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.60(2H，d，J＝5.8Hz)，6.37(3H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.98-7.03(3H，m)，7.35-7.37(3H，m)，7.57-7.61(2H，m)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例293

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.26g 4-(3-溴苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.11g N-[4-(3-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物314)。

本发明化合物314

[式325]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.58(2H，d，J＝6.3Hz)，6.35-6.38(3H，br m)，6.57-6.61(1H，m)，6.95-7.02(3H，m)，7.10-7.13(1H，m)，7.31-7.35(4H，m)，7.59-7.62(1H，m)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例294

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.20g 4-(2-溴苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.17g N-[4-(2-溴苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物315)。

本发明化合物315

[式326]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.57(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31-6.37(3H，br m)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.98-7.02(3H，m)，7.11(1H，t，J＝7.5Hz)，7.29-7.36(4H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例295

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.39g 4-(4-戊基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.19g N-[4-(4-戊基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物316)。

本发明化合物316

[式327]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.90(3H，t，J＝6.9Hz)，1.32-1.33(4H，m)，1.60-1.66(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.8Hz)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.36(2H，br s)，6.58(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，6.92-6.97(4H，m)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.27-7.29(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，8.16(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例296

将0.25g 2-氨基烟酸，0.20g 1-羟基苯并三唑，0.43g WSC，0.39g 4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苄胺和2ml DMF的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.28g N-[4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基烟酰胺(以下称为本发明化合物317)。

本发明化合物317

[式328]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.34(6H，s)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.37(2H，br s)，6.59(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，6.74(2H，s)，6.97(2H，d，J＝8.6Hz)，7.29-7.32(2H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，8.17(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

制备实施例297

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.33g氢氧化4-(2-氟苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.36g N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物318)。

本发明化合物318

[式329]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.39(2H，d，J＝5.9Hz)，6.45(1H，d，J＝8.0Hz)，6.94(2H，d，J＝8.5Hz)，7.08(2H，s)，7.10-7.17(1H，m)，7.18-7.27(2H，m)，7.31(2H，d，J＝8.5Hz)，7.34-7.41(1H，m)，7.87(1H，d，J＝7.8Hz)，8.86(1H，t，J＝5.4Hz)。

制备实施例298

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.29g 4-(3-氟苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.40g N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物319)。

本发明化合物319

[式330]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.42(2H，d，J＝5.9Hz)，6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.77-6.85(2H，m)，6.92-6.97(1H，m)，7.04(2H，d，J＝8.3Hz)，7.09(2H，s)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.38-7.42(1H，m)，7.88(1H，d，J＝7.8Hz)，8.89(1H，t，J＝5.7Hz)。

制备实施例299

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.35g 4-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.37g N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物320)。

本发明化合物320

[式331]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.44(2H，d，J＝5.6Hz)，6.46(1H，d，J＝8.0Hz)，7.05-7.13(4H，m)，7.27(2H，s)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.47(1H，d，J＝7.5Hz)，7.58-7.63(1H，m)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，8.90(1H，t，J＝5.4Hz)。

制备实施例300

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.30g 4-(4-甲氧基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.32g N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物321)。

本发明化合物321

[式332]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，3.74(3H，s)，4.38(2H，d，J＝5.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.7Hz)，6.88(2H，d，J＝8.2Hz)，6.92-7.00(4H，m)，7.08(2H，s)，7.28(2H，d，J＝8.2Hz)，7.86(1H，d，J＝7.7Hz)，8.85(1H，t，J＝5.3Hz)。

制备实施例301

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.37g 4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后将水加入到反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用饱和碳酸氢钠水溶液，水，以及MTBE和己烷的混合溶液洗涤，然后将其干燥，以获得0.45g N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物322)。

本发明化合物322

[式333]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.8Hz)，6.46(1H，d，J＝7.7Hz)，6.95-6.99(2H，m)，7.04-7.13(5H，m)，7.37(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46-7.51(1H，m)，7.88(1H，d，J＝7.7Hz)，8.89(1H，t，J＝5.6Hz)。

7

制备实施例302

将0.40g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-甲基烟酸，0.42g 4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺盐酸盐和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.64g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将沉淀的固体干燥，以获得0.38g N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物323)。

本发明化合物323

[式334]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.42(2H，d，J＝5.8Hz)，6.46(1H，d，J＝7.7Hz)，7.02-7.14(6H，m)，7.33-7.43(4H，m)，7.88(1H，d，J＝7.7Hz)，8.89(1H，t，J＝5.6Hz)。

制备实施例303

将3.00g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸和45ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在180℃和压力下搅拌18小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩，以获得0.52g粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将0.23g上述粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.23g 4-(3-氟苯氧基)苄胺和0.39ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.51g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.26g N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物324)。

本发明化合物324

[式335]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.59(2H，d，J＝5.6Hz)，6.28(1H，br s)，6.41(2H，br s)，6.72-6.77(4H，m)，7.02(2H，d，J＝8.2Hz)，7.27-7.33(3H，m)，7.62(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例304

将0.23g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.30g 4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.39ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.51g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.33g N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物325)。

本发明化合物325

[式336]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.30(1H，br s)，6.41(2H，br s)，6.71(1H，d，J＝8.0Hz)，6.84-6.87(2H，m)，6.91-6.96(2H，m)，7.03(2H，d，J＝8.5Hz)，7.31-7.36(2H，m)，7.63(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例305

将0.22g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.33g 4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和0.37ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.34g N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物326)。

本发明化合物326

[式337]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.58(2H，d，J＝5.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.00-7.01(4H，m)，7.18(2H，d，J＝9.2Hz)，7.33(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例306

将0.23g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.26g 4-(2-氟苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌5小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.30g N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物327)。

本发明化合物327

[式338]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，4.40(2H，s)，4.56(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.05-7.21(3H，m)，7.27-7.30(3H，m)，7.60(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例307

将0.23g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.28g 4-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4mlDMF中。之后，将0.51g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在0℃搅拌1小时30分钟。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.29g N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物328)。

本发明化合物328

[式339]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，4.40(2H，s)，4.60(2H，d，J＝5.6Hz)，6.31(1H，br s)，6.41(2H，br s)，6.71(1H，d，J＝7.7Hz)，7.02(2H，d，J＝7.5Hz)，7.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.24-7.26(1H，m)，7.31-7.36(3H，m)，7.44(1H，t，J＝7.6Hz)，7.63(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例308

将0.24g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.25g 4-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和0.40ml三乙胺加入到4mlDMF中。之后，将0.53g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌45分钟。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.10g N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物329)。

本发明化合物329

[式340]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.46(3H，s)，3.78(3H，s)，4.40(2H，s)，4.57(2H，d，J＝5.3Hz)，6.27(1H，s)，6.40(2H，br s)，6.58(2H，d，J＝7.0Hz)，6.65-6.71(2H，m)，7.00-7.02(2H，m)，7.21-7.32(3H，m)，7.61(1H，d，J＝7.7Hz)。

制备实施例309

将0.23g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.25g 4-(4-甲氧基苯氧基)苄胺和0.39ml三乙胺加入到4mlDMF中。之后，将0.52g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌45分钟。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.33g N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物330)。

本发明化合物330

[式341]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，3.81(3H，s)，4.40(2H，d，J＝5.8Hz)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.23(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.69(1H，d，J＝8.0Hz)，6.87-6.99(7H，m)，7.27-7.28(1H，m)，7.59(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例310

将0.22g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.22g 4-(2-甲基苯氧基)苄胺和0.37ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.49g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.29g N-[4-(2-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物331)。

本发明化合物331

[式342]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.23(3H，s)，3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.25(1H，br s)，6.40(2H，br s)，6.69(1H，d，J＝8.0Hz)，6.88-6.91(3H，m)，7.08(1H，t，J＝7.1Hz)，7.17(1H，t，J＝7.6Hz)，7.26-7.27(3H，m)，7.60(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例311

将0.23g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.22g 4-(3-甲基苯氧基)苄胺和0.38ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.50g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.27g N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物332)。

本发明化合物332

[式343]

制备实施例312

将0.22g粗制的作为制备实施例303的制备中间体的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.25g 4-(4-甲基苯氧基)苄胺和0.36ml三乙胺加入到4ml DMF中。之后，将0.48g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在40℃搅拌4小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将沉淀的固体过滤。将得到的固体用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.29g N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物333)。

本发明化合物333

[式344]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.33(3H，s)，3.45(3H，s)，4.39(2H，s)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，6.43(2H，br s)，6.69(1H，d，J＝8.0Hz)，6.76(1H，br s)，6.90-6.95(4H，m)，7.14(2H，d，J＝8.0Hz)，7.26-7.29(2H，m)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例313

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.33g 4-(2-氟苯氧基)苄胺盐酸盐和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌5小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.28g N-[4-(2-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物334)。

本发明化合物334

[式345]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.40(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，6.94(2H，d，J＝8.5Hz)，7.11-7.16(1H，m)，7.19-7.25(2H，m)，7.32(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35-7.41(1H，m)，7.56(2H，s)，8.12-8.18(1H，m)，8.94(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例314

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.28g 4-(3-氟苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌5小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将己烷和MTBE加入到所得到的剩余物中，并且通过过滤收集沉淀的固体，以获得0.30g N-[4-(3-氟苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物335)。

本发明化合物335

[式346]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.44(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27(1H，dd，J＝8.2，2.4Hz)，6.77-6.85(2H，m)，6.93-6.98(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.5Hz)，7.34-7.43(3H，m)，7.57(2H，s)，8.14-8.19(1H，m)，8.97(1H，t，J＝5.7Hz)。

制备实施例315

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.36g 4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺和3m1DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌5小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.27g N-[4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物336)。

本发明化合物336

[式347]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.44(2H，d，J＝5.8Hz)，6.27(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，6.95-7.00(2H，m)，7.05-7.13(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.47-7.52(1H，m)，7.58(2H，s)，8.15-8.19(1H，m)，8.97(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例316

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.41g 4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺盐酸盐和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌5小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.16g N-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物337)。

本发明化合物337

[式348]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.43(2H，d，J＝5.6Hz)，6.27(1H，dd，J＝8.5，2.4Hz)，7.02-7.09(4H，m)，7.34-7.40(4H，m)，7.57(2H，s)，8.14-8.19(1H，m)，8.97(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例317

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.34g 4-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.25g N-[4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物338)。

本发明化合物338

[式349]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.44(2H，d，J＝5.9Hz)，6.27(1H，dd，J＝8.3，2.7Hz)，7.08(2H，d，J＝8.5Hz)，7.24-7.28(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.5Hz)，7.47(1H，d，J＝8.0Hz)，7.55-7.63(3H，m)，8.14-8.19(1H，m)，8.97(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例318

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.29g 4-(3-甲氧基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.17g N-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物339)。

本发明化合物339

[式350]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.73(3H，s)，4.42(2H，d，J＝5.9Hz)，6.26(1H，dd，J＝8.3，2.7Hz)，6.51(1H，dd，J＝7.8，2.0Hz)，6.55(1H，t，J＝2.3Hz)，6.70(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.99(2H，d，J＝8.5Hz)，7.24-7.29(1H，m)，7.33(2H，d，J＝8.5Hz)，7.57(2H，s)，8.13-8.18(1H，m)，8.95(1H，t，J＝5.9Hz)。

制备实施例319

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.29g 4-(4-甲氧基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.27g N-[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物340)。本发明化合物340

[式351]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.74(3H，s)，4.39(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26(1H，dd，J＝8.5，1.9Hz)，6.89(2H，d，J＝7.7Hz)，6.93-7.01(4H，m)，7.28(2H，d，J＝8.5Hz)，7.56(2H，s)，8.12-8.17(1H，m)，8.92(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例320

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.27g 4-(3-甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.22g N-[4-(3-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物341)。

本发明化合物341

[式352]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.27(3H，s)，4.41(2H，d，J＝5.6Hz)，6.26(1H，dd，J＝8.5，2.9Hz)，6.73-6.81(2H，m)，6.90-6.98(3H，m)，7.21-7.27(1H，m)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56(2H，s)，8.11-8.18(1H，m)，8.95(1H，t，J＝5.1Hz)。

制备实施例321

将0.39g三乙胺加入到0.20g 2-氨基-6-氟烟酸，0.32g 4-(4-甲基苯氧基)苄胺和3ml DMF的混合物溶液中。之后，将0.62g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将冰水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层接连用饱和碳酸氢钠和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得0.31g N-[4-(4-甲基苯氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物342)。

本发明化合物342

[式353]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.28(3H，s)，4.40(2H，d，J＝5.8Hz)，6.26(1H，dd，J＝8.5，2.7Hz)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，6.93(2H，d，J＝8.5Hz)，7.18(2H，d，J＝8.5Hz)，7.31(2H，d，J＝8.5Hz)，7.56(2H，s)，8.12-8.18(1H，m)，8.94(1H，t，J＝5.8Hz)。

制备实施例322

将1.50ml 20％乙醇钠的乙醇溶液加入到0.31g N-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-氯烟酰胺和3ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物中。将所得到的混合物在130℃搅拌1小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.19gN-(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-乙氧基烟酰胺(以下称为本发明化合物343)。

本发明化合物343

[式354]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.35(3H，t，J＝7.1Hz)，4.29(2H，q，J＝7.1Hz)，4.55(2H，d，J＝5.6Hz)，5.98(1H，d，J＝8.5Hz)，6.11(1H，br s)，6.50(2H，br s)，6.97-7.02(4H，m)，7.08-7.12(1H，m)，7.29-7.35(4H，m)，7.49(1H，d，J＝8.5Hz)。

制备实施例323

将0.31g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸和5ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌10小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将上述粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.37g 2-氟-3-(4-戊炔氧基)苄胺盐酸盐和0.56ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将0.74g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.09g N-{3-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]}甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物344)。

本发明化合物344

[式355]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.00-2.04(3H，m)，2.43-2.45(2H，m)，3.45(3H，s)，4.14(2H，t，J＝6.0Hz)，4.39(2H，s)，4.64(2H，d，J＝5.8Hz)，6.40(3H，br s)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.94-7.01(3H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例324

将0.29g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸和50m128％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌16小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将上述粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸，0.27g 2-氟-3-甲氧基苄胺和0.52ml三乙胺加入到5ml DMF中。之后，将0.69g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌11小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，然后将其进行硅胶柱层析处理，以获得0.16g N-[3-(2-氟-3-甲氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-甲氧基甲基烟酰胺(以下称为本发明化合物345)。

本发明化合物345

[式356]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.45(3H，s)，3.90(3H，s)，4.39(2H，s)，4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，6.36-6.38(3H，br m)，6.69(1H，d，J＝8.0Hz)，6.93-6.97(2H，m)，7.05(1H，m)，7.60(1H，d，J＝8.0Hz)。

制备实施例325

将0.60g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌12小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-甲氧基甲基烟酸。

将所得到的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.72g 2-氟-3-甲氧基苄胺和1.39ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.84g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时30分钟。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.26gN-[3-(2-氟-3-甲氧基)苯基]甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物346)。

本发明化合物346

[式357]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.90(3H，s)，4.64(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，6.28(1H，br s)，6.57(2H，br s)，6.91-7.09(3H，m)，7.68(1H，t，J＝8.3Hz)。

制备实施例326

将0.62g 2，6-二氟烟酸和15ml 28％氨水的混合物在室温搅拌11小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氨基-6-氟烟酸。

将所得到的粗制的2-氨基-6-氟烟酸，0.94g 2-氟-3-(4-戊炔氧基)苄胺盐酸盐和1.42ml三乙胺加入到10ml DMF中。之后，将1.88g BOP试剂加入到混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌7小时。之后将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，然后将其用MTBE和己烷的混合溶液洗涤，以获得0.26g N-{3-[2-氟-3-(4-戊炔氧基)]苯基}甲基-2-氨基-6-氟烟酰胺(以下称为本发明化合物347)。

本发明化合物347

[式358]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.99-2.04(3H，m)，2.43-2.46(2H，m)，4.15(2H，t，J＝6.0Hz)，4.63(2H，d，J＝5.6Hz)，6.15(1H，d，J＝8.3Hz)，6.28(1H，br s)，6.58(2H，br s)，6.96-7.03(3H，m)，7.69(1H，t，J＝8.3Hz)。

接着，对于本发明的化合物的中间体的制备，下面将给出参考制备实施例。

参考制备实施例1

将12.5g三乙胺加入到10.1g 3-羟基苄胺氢溴化物和100ml DMF的混合物中。随后，将6.8g 2-氨基烟酸加入其中，并且进一步将25.0g BOP试剂加入其中。将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在80℃搅拌5小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将水加入其中，随后用乙酸乙酯萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物用水，己烷和MTBE洗涤，以获得10.9g N-(3-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺。

N-(3-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺

[式359]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.36(2H，d，J＝5.8Hz)，6.58-6.64(2H，m)，6.69-6.74(2H，m)，7.06-7.14(3H，m)，7.95(1H，dd，J＝7.7，1.4Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.8，1.7Hz)，8.94(1H，t，J＝5.9Hz)，9.33(1H，s)。

参考制备实施例2

将11.97g溴化丁基三苯基鏻和60ml DMF的混合物在-10℃以下搅拌。之后，将1.04g 60％氢化钠(在油中)加入到混合物中，并且进一步将2.62g 3-氰基苯甲醛和20ml DMF的混合物溶液加入其中。将所得到的混合物在室温搅拌一天一夜。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将所得到的有机层接连用稀盐酸，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得3-(1-戊烯基)苄腈。

将这样获得的3-(1-戊烯基)苄腈，0.1g10％的碳载钯和30ml乙醇的混合物在氢气氛下搅拌。3小时以后，通过Celite(注册商标)过滤反应产物，然后将所得物在减压下浓缩，以获得3-戊基苄腈。

将1.0g氢化铝锂和30ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。将上面获得的3-戊基苄腈和10ml THF的混合物溶液加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在加热回流的条件下搅拌2小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃，然后将氢氧化钠水溶液加入其中。通过Celite(注册商标)过滤所得到的混合物，然后将所得物在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将混合物在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩，以获得2.7g 3-戊基苄胺。

3-戊基苄胺

[式360]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.89(3H，t，J＝7.0Hz)，1.30-1.35(4H，m)，1.45(2H，br s)，1.58-1.66(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.8Hz)，3.85(2H，s)，7.05-7.26(4H，m)。

参考制备实施例3

将6.0g 3-氟苄腈，6.0g 3-甲基苯酚，17g碳酸铯和50ml DMF的混合物加热回流2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得8.1g 3-(3-甲基苯氧基)苄腈。

3-(3-甲基苯氧基)苄腈

[式361]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.36(3H，s)，6.81-6.86(2H，m)，7.00-7.03(1H，m)，7.18-7.49(5H，m)。

将8.1g 3-(3-甲基苯氧基)苄腈在0℃滴加到1.8g氢化铝锂和50ml THF的混合物溶液中。将所得到的溶液在室温搅拌3小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。将反应混合物用Celite(注册商标)过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE和碳酸钾加入到剩余物中，然后将混合物用Celite(注册商标)过滤，随后在减压下浓缩，以获得7.5g 3-(3-甲基苯氧基)苄胺。

3-(3-甲基苯氧基)苄胺

[式362]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.44(2H，br s)，2.32(3H，s)，3.84(2H，s)，6.79-6.96(5H，m)，7.01-7.06(1H，m)，7.19-7.30(2H，m)。

参考制备实施例4

将24.2g偶氮二碳酸二异丙酯(40％甲苯溶液)在0℃滴加到4.8g苯乙醇，4.8g 3-羟基苯甲醛，12.6g三苯基膦和200ml THF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌8小时。将反应混合物溶液在减压下浓缩，将剩余物进行硅胶层析法，以获得3.9g 3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛。

3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛

[式363]

1H-NMR(CDCl₃)δ：3.12(2H，t，J＝7.0Hz)，4.24(2H，t，J＝7.0Hz)，7.14-7.46(9H，m)，9.96(1H，s)。

将2.1g甲氧基胺盐酸盐加入到3.9g 3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛，30ml四氢呋喃，5ml水和2.4ml吡啶的混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得3.4g 3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛-O-甲基-肟异构体的混合物。

3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛-O-甲基-肟异构体的混合物

[式364]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.11(2.0H，t，J＝7.0Hz)，3.96(2.7H，s)，4.02(0.3H，s)，4.20(2.0H，t，J＝7.1Hz)，6.90-6.93(1.0H，m)，7.08-7.11(1.0H，m)，7.15-7.16(1.0H，m)，7.24-7.34(6.0H，m)，7.48(0.1H，s)，8.01(0.9H，s)。

将0.53g氢化铝锂和50ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。之后，将3.0 3-(2-苯基乙氧基)苯甲醛-O-甲基-肟异构体的混合物和20mlTHF的混合物溶液加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌8小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃。将0.5ml水，0.5ml 15％氢氧化钠水溶液和1.5ml水接连地加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将其在减压下浓缩，以获得2.0g 3-(2-苯基乙氧基)苄胺。

3-(2-苯基乙氧基)苄胺

[式365]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，3.10(2H，t，J＝7.1Hz)，3.82(2H，s)，4.18(2H，t，J＝7.1Hz)，6.76-6.79(1H，m)，6.86-6.89(2H，m)，7.21-7.34(6H，m)。

参考制备实施例5

将5.0g 4-氟-3-苯氧基苯甲醛，2.4g羟基胺盐酸盐和3.5g三乙胺加入到10ml乙醇中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得3.5g 4-氟-3-苯氧基苯甲醛肟。

4-氟-3-苯氧基苯甲醛肟

[式366]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.98-7.02(2H，m)，7.10-7.21(2H，m)，7.25-7.36(4H，m)，7.87(1H，br s)，8.02(1H，s)。

将1.2g氢化铝锂加入到50ml THF中。将3.5g 4-氟-3-苯氧基苯甲醛肟和5ml THF的混合物溶液在0℃滴加到上述混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌8小时。之后，将水，15％氢氧化钠和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌2小时。之后，使用Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液在减压下浓缩，以获得2.9g 4-氟-3-苯氧基苄胺。

4-氟-3-苯氧基苄胺

[式367]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.47(2H，br s)，3.79(2H，s)，6.96-7.15(6H，m)，7.29-7.34(2H，m)。

参考制备实施例6

将3.0g 2-氯噻唑基甲胺氢溴化物和4.4g 1，1-二甲基乙醇钾加入到10ml正丁醇中，并且将所得到的混合物加热回流1小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用MTBE洗涤。采用氢氧化钠将水层转变为碱性，然后将其用MTBE萃取两次。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得1.5g 2-丁氧基噻唑-5-基甲胺。

2-丁氧基噻唑-5-基甲胺

[式368]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，1.38-1.56(4H，m)，1.75-1.79(2H，m)，3.91(2H，s)，4.36(2H，t，J＝6.6Hz)，6.90(1H，s)。

参考制备实施例7

将0.95g 4-(2-甲氧基苯氧基)苄腈和0.25g氢化铝锂加入到20ml THF中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将反应混合物用Celite(注册商标)过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将硫酸镁加入到混合物中。将所得到的混合物干燥，然后将其用Celite(注册商标)过滤。将滤液在减压下浓缩，以获得1.0g 4-(2-甲氧基苯氧基)苄胺。

1.0g 4-(2-甲氧基苯氧基)苄胺

[式369]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.64(2H，br s)，3.84(2H，s)，6.89-7.05(5H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.21-7.26(2H，m)。

参考制备实施例8

将2.0g碳酸钾加入到2.0g 2-氟-4-羟基苄腈，2.4g苄基溴和30ml乙腈的混合物中。将所得到的混合物在50℃搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后通过Celite(注册商标)将其过滤，随后在减压下浓缩。通过过滤收集所得到的剩余物，然后将其用己烷洗涤，然后干燥，以获得2.8g 4-苄氧基-2-氟苄腈。

4-苄氧基-2-氟苄腈

[式370]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：5.11(2H，s)，6.81(2H，m)，7.36-7.44(5H，m)，7.52(1H，dd，J＝8.6，7.6Hz)。

将0.93g氢化铝锂和30ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。之后，将2.8g 4-苄氧基-2-氟苄腈和10ml THF的混合物溶液滴加到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌6小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃。将0.9ml水，0.9ml 15％氢氧化钠水溶液和2.7ml水接连地加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌1小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将其在减压下浓缩，以获得2.5g 4-苄氧基-2-氟苄胺。

4-苄氧基-2-氟苄胺

[式371]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.82(2H，s)，5.04(2H，s)，6.67-6.75(2H，m)，7.18-7.24(1H，m)，7.32-7.45(5H，m)。

参考制备实施例9

将5.0g 3，4-二氟苄腈，3.7g苯酚，50ml DMF和14g碳酸铯的混合物在室温搅拌1小时，然后在80℃搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将水加入其中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用15％氢氧化钠水溶液、稀盐酸和饱和盐溶液洗涤。将所得物在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩，以获得5.5g 3-氟-4-苯氧基苄腈。

3-氟-4-苯氧基苄腈

[式372]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.96(1H，t，J＝8.3Hz)，7.04-7.08(2H，m)，7.21-7.25(1H，m)，7.35-7.44(3H，m)，7.48(1H，dd，J＝10.0，2.0Hz)。

将1.7g氢化铝锂和40ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。将5.0g 3-氟-4-苯氧基苄腈和20ml THF的混合物溶液滴加到反应混合物中，并且将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将反应混合物冷却至0℃。将1.7ml水，1.7ml 15％氢氧化钠水溶液和5.1ml水接连地加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌1小时。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将所得物在减压下浓缩，以获得4.3g 3-氟-4-苯氧基苄胺。3-氟-4-苯氧基苄胺

[式373]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.87(2H，s)，6.96-7.10(5H，m)，7.15-7.18(1H，m)，7.29-7.34(2H，m)。

参考制备实施例10

将386mg 4-(4-氯-3-乙基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得332mg 4-(4-氯-3-乙基苯氧基)苄胺。

4-(4-氯-3-乙基苯氧基)苄胺

[式374]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.20(3H，t，J＝7.5Hz)，1.65(2H，br s)，2.70(2H，q，J＝7.5Hz)，3.86(2H，s)，6.70-6.77(1H，m)，6.89(1H，d，J＝2.8Hz)，6.95(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23-7.31(3H，m)。

参考制备实施例11

将335mg 4-(2，4-二甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得292mg 4-(2，4-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(2，4-二甲基苯氧基)苄胺

[式375]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.83(2H，br s)，2.17(3H，s)，2.31(3H，s)，3.81(2H，s)，6.77-6.85(3H，m)，6.93-6.97(1H，m)，7.05(1H，s)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)。

参考制备实施例12

将356mg 4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得311mg 4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苄胺。

4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苄胺

[式376]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.60(2H，br s)，2.07(6H，s)，2.30(3H，s)，3.80(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.7Hz)，6.89(2H，s)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)。

参考制备实施例13

将356mg 4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1mll5％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得316mg 4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苄胺。

4-(2，3，6-三甲基苯氧基)苄胺

[式377]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.55(2H，br s)，2.03(3H，s)，2.07(3H，s)，2.27(3H，s)，3.80(2H，s)，6.70(2H，d，J＝8.6Hz)，6.95(1H，d，J＝7.8Hz)，6.99(1H，d，J＝7.6Hz)，7.18(2H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例14

将356mg 4-(4-丙基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得302mg 4-(4-丙基苯氧基)苄胺。

4-(4-丙基苯氧基)苄胺

[式378]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53-1.73(4H，m)，2.53-2.58(2H，m)，3.84(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.3Hz)，6.95(2H，d，J＝8.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝8.3Hz)。

参考制备实施例15

将378mg 4-(4-丁基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得330mg 4-(4-丁基苯氧基)苄胺。

4-(4-丁基苯氧基)苄胺

[式379]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.31-1.41(2H，m)，1.50-1.68(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7Hz)，3.84(2H，s)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝8.3Hz)。

参考制备实施例16

将394mg 4-(3，5-二氯苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将lml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和l ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得296mg 4-(3，5-二氯苯氧基)苄胺。

4-(3，5-二氯苯氧基)苄胺

[式380]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.58(2H，br s)，3.89(2H，s)，6.84(2H，d，J＝1.8Hz)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.05(1H，t，J＝1.8Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)。

参考制备实施例17

将386mg 4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将lml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得293mg 4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(2-氯-4，5-二甲基苯氧基)苄胺

[式381]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，2.18(3H，s)，2.23(3H，s)，3.84(2H，s)，6.80(1H，s)，6.87-6.91(2H，m)，7.21(1H，s)，7.23-7.27(2H，m)。

参考制备实施例18

将419mg 4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得361mg 4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺。

4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺

[式382]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.61(2H，br s)，3.87(2H，s)，6.95-7.00(4H，m)，7.16(2H，d，J＝8.6Hz)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)。

参考制备实施例19

将335mg 4-(2，5-二甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将1ml乙醇，2ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得285mg 4-(2，5-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(2，5-二甲基苯氧基)苄胺

[式383]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.64(2H，br s)，2.18(3H，s)，2.26(3H，s)，3.83(2H，s)，6.70(1H，s)，6.83-6.89(3H，m)，7.11(1H，d，J＝7.6Hz)，7.24(2H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例20

将14.5g溴化丙基三苯基鏻和100ml DMF的混合物在-10℃以下搅拌。之后，将1.32g 60％氢化钠(在油中)加入到混合物中，并且进一步将1.97g 3-氰基苯甲醛和10ml DMF的混合物溶液加入其中。将所得到的混合物在室温搅拌一天一夜。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将所得到的有机层接连用稀盐酸，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得3-(1-丁烯基)苄腈。

将这样获得的3-(1-丁烯基)苄腈，0.1g10％的碳载钯和30ml乙醇的混合物在氢气氛下搅拌。3小时以后，通过Celite(注册商标)过滤反应产物，然后将所得物在减压下浓缩，以获得3-丁基苄腈。

将0.63g氢化铝锂和20ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。将上面获得的3-丁基苄腈和10mlTHF的混合物溶液加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在加热回流的条件下搅拌2小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃，然后将氢氧化钠水溶液加入其中。通过Celite(注册商标)过滤所得到的混合物，然后将所得物在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将混合物在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩，以获得1.6g 3-丁基苄胺。

3-丁基苄胺

[式384]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.33-1.39(2H，m)，1.46(2H，br s)，1.57-1.64(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.7Hz)，3.84(2H，s)，7.05-7.26(4H，m)。

参考制备实施例21

将12.4g溴化戊基三苯基鏻和30ml DMF的混合物在-10℃以下搅拌。之后，将1.06g的60％氢化钠(在油中)加入到混合物中，并且进一步将2.62g3-氰基苯甲醛和5ml DMF的混合物溶液加入其中。将所得到的混合物在室温搅拌一天一夜。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将所得到的有机层接连用稀盐酸，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶层析法，以获得3-(1-己烯基)苄腈。

将这样获得的3-(1-己烯基)苄腈，0.1g10％的碳载钯和50ml乙醇的混合物在氢气氛下搅拌。3小时以后，通过Celite(注册商标)过滤反应产物，然后将所得物在减压下浓缩，以获得3-己基苄腈。

将0.91g氢化铝锂和30ml THF的混合物在冰上冷却的条件下搅拌。将上面获得的3-己基苄腈和10mlTHF的混合物溶液加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌30分钟，然后在加热回流的条件下搅拌2小时。之后，将反应混合物溶液冷却至0℃，然后将氢氧化钠水溶液加入其中。通过Celite(注册商标)过滤所得到的混合物，然后将所得物在减压下浓缩。将MTBE加入到剩余物中，然后将混合物在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩，以获得2.5g 3-己基苄胺。

3-己基苄胺

[式385]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.30-1.39(8H，m)，1.57-1.65(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.8Hz)，3.84(2H，s)，7.11-7.20(4H，m)。

参考制备实施例22

将0.37g 4-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.35g

4-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺。

4-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺

[式386]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.47(2H，br s)，1.76-1.81(4H，m)，2.70-2.75(4H，m)，3.84(2H，s)，6.71(1H，d，J＝2.5Hz)，6.75(1H，dd，J＝8.2，2.5Hz)，6.94-6.98(2H，m)，7.01(1H，d，J＝8.2Hz)，7.24-7.27(2H，m)。

参考制备实施例23

将0.34g 4-(3-甲基苯硫基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.33g 4-(3-甲基苯硫基)苄胺。

4-(3-甲基苯硫基)苄胺

[式387]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(2H，br s)，2.30(3H，s)，3.86(2H，s)，7.02-7.06(1H，m)，7.09-7.12(1H，m)，7.15-7.20(2H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.31-7.34(2H，m)。

参考制备实施例24

将0.36g 4-(3-甲氧基苯硫基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.30g 4-(3-甲氧基苯硫基)苄胺。

4-(3-甲氧基苯硫基)苄胺

[式388]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.43(2H，br s)，3.76(3H，s)，3.87(2H，s)，6.76(1H，ddd，J＝8.3，2.5，0.8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.19(1H，dd，J＝8.3，8.0Hz)，7.24-7.30(2H，m)，7.35-7.38(2H，m)。

参考制备实施例25

将383mg 4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得369mg 4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺。

4-(2-甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式389]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.41(2H，br s)，2.21(3H，s)，2.48(3H，s)，3.83(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.3Hz)，6.84-6.87(2H，m)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.1Hz)，7.18(1H，d，J＝2.1Hz)，7.22-7.25(2H，m)。

参考制备实施例26

将404mg 4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得342mg4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺。

4-(2，3-二甲基-4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式390]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.39(2H，br s)，2.17(3H，s)，2.37(3H，s)，2.43(3H，s)，3.82(2H，s)，6.79(1H，d，J＝8.6Hz)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)，7.07(1H，d，J＝8.6Hz)，7.23(2H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例27

将387mg 4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得386mg 4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)苄胺

[式391]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.40(2H，br s)，2.33(6H，s)，3.86(2H，s)，6.73(2H，s)，6.94-6.97(2H，m)，7.28(2H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例28

将410mg 4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得391mg 4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苄胺。

4-(3-乙基-4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式392]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.21(3H，t，J＝7.5Hz)，1.51(2H，br s)，2.44(3H，s)，2.73(2H，q，J＝7.5Hz)，3.85(2H，s)，6.82(1H，dd，J＝8.6，2.8Hz)，6.88(1H，d，J＝2.8Hz)，6.95-6.98(2H，m)，7.19(1H，d，J＝8.6Hz)，7.25-7.29(2H，m)。

参考制备实施例29

将362mg 3-(4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得339mg 3-(4-甲硫基苯氧基)苄胺。

3-(4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式393]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，2.48(3H，s)，3.84(2H，s)，6.86(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，6.94-6.97(3H，m)，7.03-7.06(1H，m)，7.24-7.31(3H，m)。

参考制备实施例30

将413mg 4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得349mg 4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苄胺。

4-(3-氯-4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式394]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(2H，br s)，2.46(3H，s)，3.86(2H，s)，6.91(1H，dd，J＝8.7，2.8Hz)，6.96-6.99(2H，m)，7.03(1H，d，J＝2.8Hz)，7.18(1H，d，J＝8.7Hz)，7.28-7.32(2H，m)。

参考制备实施例31

将434mg 4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得404mg 4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苄胺。

4-(3-氯-4-乙硫基苯氧基)苄胺

[式395]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.32(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53(2H，br s)，2.92(2H，q，J＝7.3Hz)，3.87(2H，s)，6.87(1H，dd，J＝8.6，2.7Hz)，6.97-7.00(2H，m)，7.03(1H，d，J＝2.7Hz)，7.27-7.34(3H，m)。

参考制备实施例32

将407mg 4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得409mg 4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苄胺。

4-(3-甲氧基-4-甲硫基苯氧基)苄胺

[式396]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.64(2H，br s)，2.41(3H，s)，3.84(3H，s)，3.85(2H，s)，6.55(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.59(1H，d，J＝2.4Hz)，6.98(2H，d，J＝8.6Hz)，7.15(1H，d，J＝8.3Hz)，7.28(2H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例33

将335mg 4-(2，6-二甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得334mg 4-(2，6-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(2，6-二甲基苯氧基)苄胺

[式397]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.51(2H，br s)，2.12(6H，s)，3.80(2H，s)，6.70-6.73(2H，m)，7.03-7.11(3H，m)，7.16-7.20(2H，m)。

参考制备实施例34

将726mg 4-氟苄腈，890mg 3-三氟甲氧基苯酚，并且将1.95g碳酸铯加入到6ml DMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌4小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩。将氢氧化钠加入到剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。将有机层用水洗涤。将所得物在硫酸钠上干燥，然后通过在减压下离心将其浓缩，以获得1.32g

4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈。

4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈

[式398]

将427mg 4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩。将饱和盐溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。之后，将有机层在硫酸镁上干燥，并且将所得物通过在减压下离心而浓缩，以获得293mg 4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺。

4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺

[式399]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.68(2H，br s)，3.87(2H，s)，6.81-7.03(5H，m)，7.27-7.37(3H，m)。

参考制备实施例35

将605mg 4-氟苄腈，759mg 4-乙氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得953mg 4-(4-乙氧基苯氧基)苄腈。

4-(4-乙氧基苯氧基)苄腈

[式400]

将359mg 4-(4-乙氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得340mg 4-(4-乙氧基苯氧基)苄胺。

4-(4-乙氧基苯氧基)苄胺

[式401]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.37(2H，br s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，3.83(2H，s)，4.02(2H，q，J＝7.0Hz)，6.85-6.97(6H，m)，7.22-7.26(2H，m)。

参考制备实施例36

将605mg 4-氟苄腈，836mg 4-丙氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1010mg 4-(4-丙氧基苯氧基)苄腈。

4-(4-丙氧基苯氧基)苄腈

[式402]

将380mg 4-(4-丙氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得355mg 4-(4-丙氧基苯氧基)苄胺。

4-(4-丙氧基苯氧基)苄胺

[式403]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.04(3H，t，J＝7.3Hz)，1.36(2H，br s)，1.76-1.85(2H，m)，3.83(2H，t，J＝6.9Hz)，3.90(2H，t，J＝6.6Hz)，6.85-7.00(6H，m)，7.22-7.26(2H，m)。

参考制备实施例37

将605mg 4-氟苄腈，759mg 3-乙氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得948mg 4-(3-乙氧基苯氧基)苄腈。

4-(3-乙氧基苯氧基)苄腈

[式404]

将359mg 4-(3-乙氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得367mg 4-(3-乙氧基苯氧基)苄胺。

4-(3-乙氧基苯氧基)苄胺

[式405]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.39(3H，t，J＝7.0Hz)，1.42(2H，br s)，3.85(2H，s)，3.99(2H，q，J＝7.0Hz)，6.54-6.58(2H，m)，6.63(1H，ddd，J＝8.2，2.4，1.0Hz)，6.98-7.01(2H，m)，7.18-7.22(1H，m)，7.26-7.30(2H，m)。

参考制备实施例38

将605mg 4-氟苄腈，914mg 3-丁氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得949mg 4-(3-丁氧基苯氧基)苄腈。

949mg 4-(3-丁氧基苯氧基)苄腈

[式406]

将458mg 4-(3-丁氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得349mg 4-(3-丁氧基苯氧基)苄胺。

4-(3-丁氧基苯氧基)苄胺

[式407]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.39(2H，br s)，1.41-1.52(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，3.82-3.88(2H，br m)，3.92(2H，t，J＝6.4Hz)，6.54-6.57(2H，m)，6.61-6.65(1H，m)，6.98-7.01(2H，m)，7.17-7.22(1H，m)，7.26-7.29(2H，m)。

参考制备实施例39

将0.61g 4-氟苄腈，0.74g 5-羟基茚满和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.88g 4-(茚满-5-基氧基)苄腈。

4-(茚满-5-基氧基)苄腈

[式408]

将0.42g 4-(茚满-5-基氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.42g 4-(茚满-5-基氧基)苄胺。

4-(茚满-5-基氧基)苄胺

[式409]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.42(2H，br s)，2.06-2.13(2H，m)，2.87(4H，t，J＝7.3Hz)，3.84(2H，s)，6.79(1H，dd，J＝8.2，2.2Hz)，6.86(1H，d，J＝2.2Hz)，6.94-6.97(2H，m)，7.16(1H，d，J＝8.2Hz)，7.23-7.27(2H，m)。

参考制备实施例40

将0.61g 4-氟苄腈，0.79g 2-羟基萘和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物在100℃搅拌7小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.48g 4-(2-萘氧基)苄腈。

4-(2-萘氧基)苄腈

[式410]

将0.37g 4-(2-萘氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.39g 4-(2-萘氧基)苄胺。

4-(2-萘氧基)苄胺

[式411]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.43(2H，br s)，3.88(2H，s)，7.03-7.06(2H，m)，7.24-7.33(4H，m)，7.37-7.47(2H，m)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.82(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝8.6Hz)。

参考制备实施例41

将605mg 3-氟苄腈，594mg 2-甲基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得866mg 3-(2-甲基苯氧基)苄腈。

3-(2-甲基苯氧基)苄腈

[式412]

将312mg 3-(2-甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得309mg 3-(2-甲基苯氧基)苄胺。

3-(2-甲基苯氧基)苄胺

[式413]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.40(2H，br s)，2.24(3H，s)，3.83(2H，s)，6.76(1H，dd，J＝8.1，2.0Hz)，6.87-6.93(2H，m)，6.98-7.01(1H，m)，7.05-7.10(1H，m)，7.14-7.20(1H，m)，7.24-7.28(2H，m)。

参考制备实施例42

将605mg 3-氟苄腈，616mg 2-氟苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得895mg 3-(2-氟苯氧基)苄腈。

3-(2-氟苯氧基)苄腈

[式414]

将320mg 3-(2-氟苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得320mg 3-(2-氟苯氧基)苄胺。

3-(2-氟苯氧基)苄胺

[式415]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，3.85(2H，s)，6.84(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，6.94-6.96(1H，m)，7.03-7.21(5H，m)，7.26-7.30(1H，m)。

参考制备实施例43

将605mg 3-氟苄腈，704mg 2-氯苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得992mg 3-(2-氯苯氧基)苄腈。

3-(2-氯苯氧基)苄腈

[式416]

将344mg 3-(2-氯苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得337mg 3-(2-氯苯氧基)苄胺。

3-(2-氯苯氧基)苄胺

[式417]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(2H，br s)，3.86(2H，s)，6.87(1H，dd，J＝8.1，2.0Hz)，6.92-6.97(3H，m)，7.06-7.09(1H，m)，7.26-7.32(3H，m)。

参考制备实施例44

将605mg 3-氟苄腈，704mg 3-氯苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得968mg 3-(3-氯苯氧基)苄腈。

3-(3-氯苯氧基)苄腈

[式418]

将344mg 3-(3-氯苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将lml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得336mg 3-(3-氯苯氧基)苄胺。

3-(3-氯苯氧基)苄胺

[式419]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(2H，br s)，3.87(2H，s)，6.87-6.92(2H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.05-7.12(2H，m)，7.22-7.26(1H，m)，7.30-7.34(1H，m)。

参考制备实施例45

将605mg 3-氟苄腈，979mg 3-三氟甲氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1100mg 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈。

3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈

[式420]

将419mg 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得401mg 3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺。

3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄胺

[式421]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，3.88(2H，s)，6.84-6.87(1H，m)，6.89-6.97(3H，m)，7.00-7.03(1H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.30-7.36(2H，m)。

参考制备实施例46

将605mg 3-氟苄腈，759mg 3-乙氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得991mg 3-(3-乙氧基苯氧基)苄腈。

3-(3-乙氧基苯氧基)苄腈

[式422]

将359mg 3-(3-乙氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得354mg 3-(3-乙氧基苯氧基)苄胺。

3-(3-乙氧基苯氧基)苄胺

[式423]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.32-1.49(2H，br m)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.85(2H，s)，4.00(2H，q，J＝7.0Hz)，6.55-6.59(2H，m)，6.64(1H，ddd，J＝8.3，2.0，1.0Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，6.97-6.99(1H，m)，7.04-7.07(1H，m)，7.19-7.23(1H，m)，7.27-7.31(1H，m)。

参考制备实施例47

将605mg 3-氟苄腈，671mg 3-乙基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得928mg 3-(3-乙基苯氧基)苄腈。

3-(3-乙基苯氧基)苄腈

[式424]

将335mg 3-(3-乙基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得336mg 3-(3-乙基苯氧基)苄胺。

3-(3-乙基苯氧基)苄胺

[式425]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40(2H，br s)，2.63(2H，q，J＝7.6Hz)，3.85(2H，s)，6.81(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.86-6.90(2H，m)，6.93-6.98(2H，m)，7.03-7.06(1H，m)，7.22-7.31(2H，m)。

参考制备实施例48

将605mg 3-氟苄腈，979mg 4-三氟甲氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1130mg 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄腈。

3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄腈

[式426]

将419mg 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得349mg 3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺。

3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄胺

[式427]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.50(2H，br s)，3.87(2H，s)，6.89(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.98-7.02(3H，m)，7.08-7.11(1H，m)，7.16-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m)。

参考制备实施例49

将605mg 3-氟苄腈，759mg 4-乙氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得941mg 3-(4-乙氧基苯氧基)苄腈。

3-(4-乙氧基苯氧基)苄腈

[式428]

将359mg 3-(4-乙氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得329mg 3-(4-乙氧基苯氧基)苄胺。

3-(4-乙氧基苯氧基)苄胺

[式429]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.52(2H，br s)，3.82(2H，s)，4.02(2H，q，J＝7.0Hz)，6.81(1H，dd，J＝8.2，1.9Hz)，6.85-6.90(3H，m)，6.95-7.00(3H，m)，7.23-7.27(1H，m)。

参考制备实施例50

将605mg 3-氟苄腈，671mg 4-乙基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得994mg 3-(4-乙基苯氧基)苄腈。

3-(4-乙基苯氧基)苄腈

[式430]

将335mg 3-(4-乙基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得328mg 3-(4-乙基苯氧基)苄胺。

3-(4-乙基苯氧基)苄胺

[式431]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(3H，t，J＝7.7Hz)，1.48(2H，br s)，2.64(2H，q，J＝7.7Hz)，3.84(2H，s)，6.86(1H，dd，J＝8.1，2.0Hz)，6.92-6.96(3H，m)，7.00-7.04(1H，m)，7.15-7.18(2H，m)，7.25-7.30(1H，m)。

参考制备实施例51

将605mg 3-氟苄腈，748mg 4-丙基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1010mg 3-(4-丙基苯氧基)苄腈。

3-(4-丙基苯氧基)苄腈

[式432]

将356mg 3-(4-丙基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。之后，将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得348mg 3-(4-丙基苯氧基)苄胺。

3-(4-丙基苯氧基)苄胺

[式433]

1H-NMR(CDCl3)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.45(2H，br s)，1.59-1.69(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，3.84(2H，s)，6.86(1H，dd，J＝7.8，2.0Hz)，6.91-6.96(3H，m)，7.00-7.04(1H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.25-7.30(1H，m)。

参考制备实施例52

将0.61g 3-氟苄腈，0.74g 5-羟基茚满和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.90g 3-(茚满-5-基氧基)苄腈。

3-(茚满-5-基氧基)苄腈

[式434]

将0.35g 3-(茚满-5-基氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.33g 3-(茚满-5-基氧基)苄胺。

3-(茚满-5-基氧基)苄胺

[式435]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.44(2H，br s)，2.06-2.14(2H，m)，2.88(4H，t，J＝7.5Hz)，3.83(2H，s)，6.80(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，6.84-6.89(2H，m)，6.93-6.95(1H，m)，6.99-7.03(1H，m)，7.16(1H，d，J＝8.3Hz)，7.25-7.29(1H，m)。

参考制备实施例53

将0.61g 3-氟苄腈，0.76g 2-羟基-5，6，7，8-四氢化萘和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1.07g 3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄腈。

3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄腈

[式436]

将0.37g 3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.38g 3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺。

3-(5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧基)苄胺

[式437]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.42(2H，br s)，1.76-1.82(4H，m)，2.71-2.76(4H，m)，3.83(2H，s)，6.72-6.78(2H，m)，6.86(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，6.93-6.95(1H，m)，7.00-7.04(2H，m)，7.25-7.29(1H，m)。

参考制备实施例54

将0.61g 3-氟苄腈，0.76g 5-羟基苯并[1，3]二氧杂环戊二烯和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.89g 3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄腈。

3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄腈

[式438]

将0.36g 3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.35g

3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄胺。

3-(苯并[1，3]二氧杂环戊二烯-5-基氧基)苄胺

[式439]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.53(2H，br s)，3.83(2H，s)，5.98(2H，s)，6.50(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.58(1H，d，J＝2.4Hz)，6.76(1H，d，J＝8.3Hz)，6.83(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，6.91-6.92(1H，m)，6.99-7.03(1H，m)，7.24-7.29(1H，m)。

参考制备实施例55

将0.61g 3-氟苄腈，0.79g 2-羟基萘和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1.3g 3-(2-萘氧基)苄腈。

3-(2-萘氧基)苄腈

[式440]

将0.37g 3-(2-萘氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.39g 3-(2-萘氧基)苄胺。

3-(2-萘氧基)苄胺

[式441]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.61(2H，br s)，3.85(2H，s)，6.95(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，7.01-7.03(1H，m)，7.07-7.10(1H，m)，7.24-7.35(3H，m)，7.38-7.48(2H，m)，7.69-7.72(1H，m)，7.81-7.85(2H，m)。

参考制备实施例56

将8.0g三乙胺加入到7.0g 2-氟-3-羟基苄胺氢溴化物和70ml DMF的混合物中。随后，将7.7g 2-氨基烟酸加入其中，并且进一步将18.1g BOP试剂加入其中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。之后，将30ml吡啶加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物在110℃搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将水加入其中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用饱和碳酸氢钠溶液，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物用己烷和MTBE洗涤，以获得5.4g N-(2-氟-3-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺。

N-(2-氟-3-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺

[式442]

1H-NMR(DMSO-D6)δ：4.44(2H，d，J＝5.6Hz)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.71-6.75(1H，m)，6.84(1H，td，J＝8.2，1.7Hz)，6.90-6.94(1H，m)，7.06(2H，br s)，7.95(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.7，1.8Hz)，8.91(1H，t，J＝5.8Hz)，9.77(1H，s)。

参考制备实施例57

将22g 2-氟苯酚，2.8g溴化铜(I)，23g(1，1-二甲基乙醇)钾和125g溴苯的混合物在150℃的加热下搅拌，以从反应体系中移除1，1-二甲基乙醇。之后，将混合物加热回流2小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将乙酸乙酯加入到剩余物中，随后采用Celite(注册商标)过滤。将滤液在减压下浓缩，然后将剩余物进行硅胶柱层析处理。将所得到的2-氟二苯基醚在常压下蒸馏，以获得22g 2-氟二苯基醚。

2-氟二苯基醚

[式443]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.96-7.00(2H，m)，7.03-7.21(5H，m)，7.29-7.35(2H，m)。

在-70℃向14g 2-氟二苯基醚，17ml N，N，N’，N”，N″-五甲基二亚乙基三胺和200ml THF的混合物加入48.5ml的1.6摩尔/升正丁基锂的己烷溶液，然后将所得到的混合物在-70℃搅拌2小时。之后，将干冰与反应混合物混合，然后将混合物的温度逐渐升高至室温。将THF在减压下蒸馏，然后将5％盐酸在0℃加入到反应混合物中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。通过过滤收集所得到的剩余物，然后将其用己烷洗涤。将所得物在减压下干燥，以获得15g 2-氟-3-苯氧基苯甲酸。

2-氟-3-苯氧基苯甲酸

[式444]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.00(2H，d，J＝8.5Hz)，7.11-7.20(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.35(2H，dd，J＝7.9，7.7Hz)，7.79(1H，ddd，J＝7.9，6.2，1.5Hz)。

将10g 2-氟-3-苯氧基苯甲酸，3.1ml亚硫酰二氯，1滴DMF和30ml甲苯在80℃搅拌1小时，然后在110℃搅拌2小时。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将其在减压下浓缩，以获得11g 2-氟-3-苯氧基苯甲酰氯。

2-氟-3-苯氧基苯甲酰氯

[式445]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.00(2H，d，J＝8.0Hz)，7.16(1H，t，J＝7.1Hz)，7.22(1H，td，J＝8.2，1.0Hz)，7.30-7.39(3H，m)，7.84(1H，ddd，J＝7.8，6.2，1.5Hz)。

将2-氟-3-苯氧基苯甲酰氯在0℃滴加到20ml 28％氨水和50ml THF的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌1小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后通过过滤收集所得到的剩余物。将所得物用水和己烷洗涤，然后将其在减压下干燥，以获得8.9g 2-氟-3-苯氧基苯甲酰胺。

2-氟-3-苯氧基苯甲酰胺

[式446]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.06(1H，s)，6.64(1H，s)，7.00(2H，d，J＝7.2Hz)，7.12-7.27(3H，m)，7.36(2H，t，J＝7.2Hz)，7.85-7.89(1H，m)。

将4.4g 2-氟-3-苯氧基苯甲酰胺和20ml THF的混合物滴加到58ml的1摩尔/升硼烷-THF配合物的THF溶液和20ml THF的混合物中。将所得到的混合物在加热回流下搅拌7小时。之后，将20ml的1摩尔/升的硼烷-THF配合物的THF溶液加入到反应混合物中，并且再次将所得到的混合物在加热回流下搅拌2小时。将反应混合物冷却至0℃，并且将稀盐酸加入到混合物中。进一步将所得到的混合物在加热回流下搅拌30分钟。将反应混合物冷却至室温，然后将其在减压下浓缩。将15％氢氧化钠水溶液加入到所得到的剩余物中，然后用MTBE萃取混合物。将浓盐酸加入到有机层中，随后浓缩，以获得4.0g 2-氟-3-苯氧基苄胺盐酸盐。

2-氟-3-苯氧基苄胺盐酸盐

[式447]

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ：4.10(2H，s)，7.00(2H，d，J＝8.5Hz)，7.13-7.21(2H，m)，7.27(1H，t，J＝8.0Hz)，7.37-7.42(2H，m)，7.46-7.50(1H，m)，8.73(3H，s)。

参考制备实施例58

在-78℃向3.04g 4-氟二苯基醚，3.08g N，N，N’，N”，N″-五甲基二亚乙基三胺和30ml THF的混合物加入11ml的1.6摩尔/升正丁基锂的己烷溶液。将所得到的混合物在-78℃搅拌2小时。之后，将干冰与该混合物混合，然后将混合物的温度逐渐升高至室温。将5％盐酸在0℃加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。通过过滤收集所得到的剩余物，然后将其用己烷洗涤，以获得3.82g 2-氟-5-苯氧基苯甲酸。

2-氟-5-苯氧基苯甲酸

[式448]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.98-7.01(2H，m)，7.12-7.17(2H，m)，7.21-7.25(1H，m)，7.34-7.39(2H，m)，7.62(1H，dd，J＝5.9，3.2Hz)。

将2.94g亚硫酰二氯在室温加入到3.82g 2-氟-5-苯氧基苯甲酸和30ml甲苯的混合物中。将它们在50℃共混30分钟，然后在80℃共混2小时，然后在110℃共混1小时。之后，将反应混合物的温度冷却至室温，然后将该混合物在减压下浓缩，以获得粗制的2-氟-5-苯氧基苯甲酰氯。

将这样获得的粗制的2-氟-5-苯氧基苯甲酰氯在0℃滴加到20ml 28％氨水和50ml THF的混合物中，并且将所得到的混合物在室温搅拌1小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后通过过滤收集所得到的剩余物。将剩余物用水和己烷洗涤，然后将其在减压下干燥，以获得3.0g 2-氟-5-苯氧基苯甲酰胺。

2-氟-5-苯氧基苯甲酰胺

[式449]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：5.95(1H，br s)，6.69(1H，br s)，6.97-7.01(2H，m)，7.09-7.18(3H，m)，7.32-7.37(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝6.3，2.9Hz)。

将20ml含有硼烷-THF配合物的THF溶液(0.99M)在0℃滴加到1.5g 2-氟-5-苯氧基苯甲酰胺和10ml THF的混合物中。将所得到的混合物搅拌30分钟然后将其在加热回流下搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至5℃，然后将稀盐酸加入其中。进一步将所得到的混合物加热回流3小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物接连用水和己烷洗涤，以获得1.0g 2-氟-5-苯氧基苄基(bezyl)胺盐酸盐。

2-氟-5-苯氧基苄基胺盐酸盐

[式450]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.04(2H，q，J＝5.7Hz)，7.00-7.42(8H，m)，8.56(3H，br s)。

参考制备实施例59

将4.84g 4-氟苄腈，9.77g 3，5-二甲基苯酚，26.1g碳酸铯和100mlDMF的混合物在130℃搅拌6.5小时。

之后，将反应混合物冷却至室温，然后将其过滤。之后，将水加入到所得到的滤液中，随后用乙酸乙酯萃取。将萃取物在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得8.40g4-(3，5-二甲基(metyl)苯氧基)-苄腈。

4-(3，5-二甲基苯氧基)-苄腈

[式451]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.32(6H，d，J＝0.5Hz)，6.66-6.68(2H，m)，6.85-6.87(1H，m)，6.96-7.00(2H，m)，7.56-7.61(2H，m)。

将8.3g 4-(3，5-二甲基苯氧基)-苄腈和20ml THF的混合物溶液在0℃滴加到2.11g氢化铝锂和50ml THF的混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌10小时。将少量的乙酸乙酯和水接连地加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液在减压下浓缩，以获得7.1g 4-(3，5-二甲基苯氧基)苄胺。

4-(3，5-二甲基苯氧基)苄胺

[式452]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.28(6H，d，J＝0.5Hz)，2.28(3H，s)，2.28(3H，s)，3.85(2H，s)，6.61-6.63(2H，m)，6.72-6.74(1H，m)，6.95-6.98(2H，m)，7.25-7.28(2H，m)。

参考制备实施例60

将7.57g 2-甲基苯酚和15ml DMF的混合物缓慢地加入到2.94g 60％氢化钠(在油中)和35ml DMF的混合物中。随后，5.39g 5-硝基噻吩-2-腈缓慢地加入其中，然后将所得到的混合物在室温搅拌2天。之后，将反应混合物加入到冰水中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得2.50g 5-(2-甲基苯氧基)-噻吩-2-腈。

5-(2-甲基苯氧基)-噻吩-2-腈

[式453]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，6.32(1H，d，J＝4.1Hz)，7.09(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，7.16-7.30(3H，m)，7.34(1H，d，J＝4.1Hz)。

将18ml含有硼烷-THF配合物的THF溶液(0.99M)在0℃滴加到2.5g5-(2-甲基苯氧基)-噻吩-2-腈和20ml THF的混合物中。将所得到的混合物搅拌30分钟，然后将其在加热回流下搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至5℃，然后将稀盐酸加入其中。进一步将所得到的混合物加热回流3小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物接连用水和己烷洗涤，以获得2.53g[5-(2-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐。

[5-(2-甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐

[式454]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：2.26(3H，s)，4.08-4.14(2H，m)，6.47(1H，d，J＝3.6Hz)，6.98(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03-7.06(1H，m)，7.12-7.16(1H，m)，7.22-7.26(1H，m)，7.32-7.34(1H，m)，8.34(3H，br s)。

参考制备实施例61

将27g 4-氯三氟甲苯，12g 3-羟基苯甲醛，12.3g 1，1-二甲基乙醇钾，4.3g溴化铜(I)和150ml DMF的混合物加热回流2小时。之后，将水和乙酸乙酯加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)移除不溶物质，然后分离有机层。将有机层接连用盐酸，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得6.5g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苯甲醛。

3-(4-三氟甲基苯氧基)苯甲醛

[式455]

1H-NMR(CDCl3)δ：7.09(2H，d，J＝8.5Hz)，7.33(1H，ddd，J＝8.1，2.5，1.0Hz)，7.53-7.71(5H，m)，9.99(1H，s)。

将6.5g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苯甲醛，2.5g羟基胺盐酸盐，50ml乙醇和2.4g水共混。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物留置过夜。随后，将2.5ml 10N盐酸和3.0g 10％的碳载钯加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在常压和氢气氛中搅拌10小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将剩余物用水和MTBE洗涤，以获得4.9g 3-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺盐酸盐。

3-(4-三氟甲基苯氧基)苄胺盐酸盐

[式456]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.52(2H，br s)，3.88(2H，s)，6.93(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，7.02-7.06(3H，m)，7.14(1H，dd，J＝7.6，0.5Hz)，7.34(1H，dd，J＝8.0，7.6Hz)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)。

参考制备实施例62

将20ml含有硼烷-THF配合物的THF溶液(0.93M)在0℃滴加到通过加入3.5g 4-(4-溴苯氧基)苄腈和50ml THF而制备的溶液中。将所得到的混合物在加热回流下搅拌6小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中。进一步将所得到的混合物加热回流1小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物接连用水和氯仿洗涤，以获得3.5g 4-(4-溴苯氧基)苄胺盐酸盐。

4-(4-溴苯氧基)苄胺盐酸盐

[式457]

1H-NMR(DMSO-D6)δ：4.00(2H，s)，6.94-6.98(2H，m)，7.07-7.10(2H，m)，7.52-7.60(4H，m)，8.45(3H，br s)。

参考制备实施例63

将12.4g 4-氟苯甲醛，12.0g苯酚，18.0g碳酸钾和60ml DMF的混合物加热回流1小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用稀盐酸，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得21.0g 4-苯氧基苯甲醛。

4-苯氧基苯甲醛

[式458]

将21.0g 4-苯氧基苯甲醛，10.5g羟基胺盐酸盐，200ml乙醇和10ml水共混。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物留置过夜。随后，将10ml 10N盐酸和3.2g 10％的碳载钯加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在常压和氢气氛中搅拌6小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将剩余物用水和氯仿洗涤，以获得19.3g 4-苯氧基苄胺盐酸盐。

4-苯氧基苄胺盐酸盐

[式459]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.99(2H，s)，6.99-7.04(4H，m)，7.14-7.19(1H，m)，7.39-7.44(2H，m)，7.52-7.56(2H，m)，8.56(3H，br s)。

参考制备实施例64

将35.0g 3-苯氧基苯甲醛，18.5g羟基胺盐酸盐，200ml乙醇和18.2g水共混。将所得的混合物在室温搅拌2小时。之后，将反应混合物留置过夜。随后，将18ml 10N盐酸和2.5g 10％的碳载钯加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物在常压和氢气氛中搅拌6小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将剩余物用水洗涤，以获得33.5g 3-苯氧基苄胺盐酸盐。

3-苯氧基苄胺盐酸盐

[式460]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.00(2H，s)，6.97-7.05(3H，m)，7.14-7.19(1H，m)，7.22-7.25(1H，m)，7.28-7.31(1H，m)，7.38-7.44(3H，m)，8.59(3H，br s)。

参考制备实施例65

将10g 4-氟苄腈，11g 3-甲基苯酚，35g碳酸铯和100ml DMF的混合物加热回流2小时。之后，将乙酸乙酯加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)移除不溶物质，并且将滤液在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得17.5g 4-(3-甲基苯氧基)苄腈。

4-(3-甲基苯氧基)苄腈

[式461]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.36(3H，s)，6.84-6.89(2H，m)，6.97-7.06(3H，m)，7.26-7.31(1H，m)，7.57-7.61(2H，m)。

将通过使17.5g 4-(3-甲基苯氧基)苄腈溶解于10ml THF中而制备的溶液在0℃滴加到3.8g氢化铝锂和100ml THF的混合物溶液中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物留置过夜。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE和碳酸钾加入到剩余物中。将所得物通过Celite(注册商标)过滤，然后将滤液在减压下浓缩以获得16g粗制的4-(3-甲基苯氧基)苄胺。

粗制的4-(3-甲基苯氧基)苄胺

[式462]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.43(2H，br s)，2.32(3H，s)，3.85(2H，s)，6.77-6.83(2H，m)，6.88-6.92(1H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.17-7.22(1H，m)，7.25-7.29(2H，m)。

参考制备实施例66

将5.0g 3-氟苄腈，5.3g 4-甲基苯酚，17.5g碳酸铯和30ml DMF的混合物加热回流4小时。之后，将乙酸乙酯加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)移除不溶物质，并且将滤液在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得8.0g 3-(4-甲基苯氧基)苄腈。

3-(4-甲基苯氧基)苄腈

[式463]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.37(3H，s)，6.91-6.95(2H，m)，7.16-7.22(4H，m)，7.31-7.41(2H，m)。

将通过使8.0g 3-(4-甲基苯氧基)苄腈溶解于5ml THF中而制备的溶液在0℃滴加到1.8g氢化铝锂和50ml THF的混合物溶液中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物留置过夜。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE和碳酸钾加入到剩余物中。将所得物通过Celite(注册商标)过滤，然后将滤液在减压下浓缩以获得7.0g粗制的3-(4-甲基苯氧基)苄胺。

3-(4-甲基苯氧基)苄胺

[式464]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.40(2H，br s)，2.33(3H，s)，3.82(2H，s)，6.82-6.87(1H，m)，6.89-6.95(3H，m)，6.99-7.03(1H，m)，7.11-7.15(2H，m)，7.24-7.28(1H，m)。

参考制备实施例67

将6.0g 4-氟苄腈，6.0g 3-氟苯酚，16g碳酸铯和50ml DMF的混合物加热回流4小时。之后，将乙酸乙酯加入到反应混合物中。之后，通过Celite(注册商标)移除不溶物质，并且将滤液在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得10.0g 4-(3-氟苯氧基)苄腈。

4-(3-氟苯氧基)苄腈

[式465]

1H-NMR(CDCl3)δ：6.77-6.81(1H，m)，6.83-6.87(1H，m)，6.9l-6.96(1H，m)，7.03-7.07(2H，m)，7.33-7.40(1H，m)，7.62-7.65(2H，m)。

将10.0g 4-(3-氟苯氧基)苄腈在0℃滴加到2.0g氢化铝锂和100ml THF的混合物溶液中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌2小时，然后将其留置过夜。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE和碳酸钾加入到剩余物中。将所得物通过Celite(注册商标)过滤，然后将滤液在减压下浓缩以获得7.5g4-(3-氟苯氧基)苄胺。

4-(3-氟苯氧基)苄胺

[式466]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(2H，br s)，3.87(2H，s)，6.66-6.83(3H，m)，6.99-7.05(2H，m)，7.22-7.35(3H，m)。

参考制备实施例68

将7.0g 4-氯苄腈，6.0g 4-甲基苯酚，10g碳酸铯和100ml DMF的混合物加热回流2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得9.1g 4-(4-甲基苯氧基)苄腈。

4-(4-甲基苯氧基)苄腈

[式467]

1H-NMR(CDCl3)δ：2.37(3H，s)，6.94-6.99(4H，m)，7.21(2H，d，J＝8.0Hz)，7.56-7.59(2H，m)。

将9.0g 4-(4-甲基苯氧基)苄腈在0℃滴加到2.0g氢化铝锂和100ml THF的混合物溶液中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将水，15％氢氧化钠水溶液和水接连地加入到反应混合物中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。将MTBE和碳酸钾加入到剩余物中。将所得物通过Celite(注册商标)过滤，然后将滤液在减压下浓缩以获得8.5g 4-(4-甲基苯氧基)苄胺。

4-(4-甲基苯氧基)苄胺

[式468]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.48(2H，br s)，2.33(3H，s)，3.83(2H，s)，6.88-6.97(4H，m)，7.10-7.14(2H，m)，7.23-7.27(2H，m)。

制备实施例69

将6.4g 2-氯-6-甲基烟酸和50ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在180℃和压力下搅拌7小时。之后，让反应混合物冷却至室温，然后将其在减压下浓缩。将盐酸加入到所得到的剩余物中，并且通过过滤收集沉淀的固体，以获得3.4g 2-氨基-6-甲基烟酸。

2-氨基-6-甲基烟酸

[式469]

1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.30(3H，s)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，7.15(2H，br s)，7.91(1H，d，J＝7.8Hz)。

参考制备实施例70

将48g新戊酰氯在0℃滴加到通过向200ml氯仿加入20g 2，6-二氨基吡啶和46g三乙胺而制备的溶液中。将得到的混合物在室温搅拌4小时。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用氯仿萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得31g N-[6-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]-2，2-二甲基丙酰胺。

N-[6-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]-2，2-二甲基丙酰胺

[式470]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.32(18H，s)，7.69(1H，t，J＝8.0Hz)，7.74(2H，br s)，7.92(2H，d，J＝8.0Hz)。

将200ml的1.58M正丁基锂的己烷溶液在-70℃滴加到通过向250mlTHF加入25g N-(6-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基)-2，2-二甲基丙酰胺而制备的溶液中。将所得到的混合物在0℃搅拌8小时，然后将25g干冰在-60℃加入到反应混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌2小时，将30ml的10N盐酸加入其中，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用水和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得33g 2，6-二(2，2-二甲基丙酰基氨基)烟酸。

2，6-二(2，2-二甲基丙酰基氨基)烟酸

[式471]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.35(9H，s)，1.37(9H，s)，7.66(1H，d，J＝6.5Hz)，8.59(1H，d，J＝6.5Hz)。

将33g 2，6-二(2，2-二甲基丙酰基氨基)烟酸和25g氢氧化钠加入到175g水中。将所得到的混合物加热回流2小时。之后，将50ml 10N盐酸加入到反应混合物中，并且通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体用水洗涤，然后将其在减压和60℃下干燥。将所得到的固体接连用MTBE和乙酸乙酯洗涤，然后将其在减压和80℃下干燥，以获得13g 2，6-二氨基烟酸盐酸盐。

2，6-二氨基烟酸盐酸盐

[式472]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：5.84(1H，d，J＝8.7Hz)，7.14(2H，br s)，7.39(2H，br s)，7.78(1H，d，J＝8.7Hz)。

参考制备实施例71

将21.6g 2-氨基-6-甲基吡啶和24g三乙胺加入到200ml氯仿中，并且将26g新戊酰氯在0℃滴加到该混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌1天。之后，将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将其用氯仿萃取两次。将有机层在硫酸镁上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得36.8g N-(6-甲基吡啶-2-基)-2，2-二甲基丙酰胺。

N-(6-甲基吡啶-2-基)-2，2-二甲基丙酰胺

[式473]

1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(9H，s)，2.45(3H，s)，6.88(1H，d，J＝7.7Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.1，7.7Hz)，7.94(1H，br s)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)。

将73ml的1.5mol/l 1，1-二甲基乙基锂的戊烷溶液在-78℃滴加到通过向200ml二乙醚加入10.0g N-(6-甲基吡啶-2-基)-2，2-二甲基丙酰胺而制备的溶液中。将所得到的混合物在-78℃搅拌3小时，然后在0℃搅拌30分钟。之后，将10g干冰在-78℃加入到反应混合物中。将反应混合物搅拌直至它达到室温，并且将柠檬酸水溶液加入到反应混合物中直至混合物变为酸性。将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取10次，然后将其用饱和盐溶液洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩，以获得6.4g 2-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-6-甲基烟酸。

2-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-6-甲基烟酸

[式474]

1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.22(9H，s)，2.46(3H，s)，7.08(1H，d，J＝7.8Hz)，8.08(1H，d，J＝7.8Hz)，10.83(1H，br s)。

将6.4g 2-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-6-甲基烟酸加入到50ml的12.5％氢氧化钠水溶液中。将所得到的混合物加热回流2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，以将其pH调节至pH3，然后通过过滤收集沉淀的固体。将所得到的固体加入到甲醇中。将所得到的混合物在减压下浓缩，然后将其干燥，以获得2.2g 2-氨基-6-甲基烟酸。

2-氨基-6-甲基烟酸

[式475]

参考制备实施例72

将5.0g WSC和3.5g 1-羟基苯并三唑加入到3.0g 2-氨基烟酸，6.5g 4-苄氧基苄胺盐酸盐和50ml吡啶的混合物中。将所得到的混合物在室温搅拌3小时，然后将其加热回流4小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将水加入其中。将所得到的晶体用己烷洗涤，然后干燥，以获得N-(4-苄氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺。

将这样获得的N-(4-苄氧基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺，10％的碳载钯，2ml浓盐酸和20ml乙醇的混合物在氢气氛下搅拌。在完成反应之后，通过Celite(注册商标)过滤反应产物，并且将所得物在减压下浓缩，然后用MTBE洗涤，以获得1.2g N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺。

N-(4-羟基苯基)甲基-2-氨基烟酰胺

[式476]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.74(2H，d，J＝5.9Hz)，6.00(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.13(2H，d，J＝8.5Hz)，6.52-6.54(4H，m)，7.34(1H，t，J＝3.9Hz)，7.49(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)，8.32(1H，t，J＝5.7Hz)，8.77(1H，br s)。

参考制备实施例73

将4.62g 5-硝基噻吩-2-腈在冰上冷却的条件下缓慢地加入到7.29g 3-三氟甲基苯酚和40ml DMF的混合物中。随后，将19.5g碳酸铯加入其中，然后将所得到的混合物在室温搅拌2天。之后，将反应混合物加入到冰水中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层在无水硫酸钠上干燥，然后将其在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得3.0g 5-(3-三氟甲基苯氧基)-噻吩-2-腈。

5-(3-三氟甲基苯氧基)-噻吩-2-腈

[式477]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：6.51(1H，d，J＝4.1Hz)，7.31-7.35(1H，m)，7.39-7.41(1H，m)，7.42(1H，d，J＝4.1Hz)，7.49-7.56(2H，m)。

将17ml的硼烷-THF配合物的THF溶液(0.99M)在0℃滴加到3.0g5-(3-三氟甲基苯氧基)-噻吩-2-腈和20ml THF的混合物中。将所得到的混合物搅拌30分钟，然后将其在加热回流下搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却至5℃，然后将盐酸加入其中。进一步将所得到的混合物加热回流2小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，然后将所得到的剩余物接连用己烷洗涤，以获得2.53g[5-(3-三氟甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐。

[5-(3-三氟甲基苯氧基)噻吩-2-基]甲胺盐酸盐

[式478]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.16(2H，s)，6.75(1H，d，J＝3.9Hz)，7.10(1H，d，J＝3.9Hz)，7.43-7.45(2H，m)，7.55-7.57(1H，m)，7.66-7.69(1H，m)，8.52(3H，br s)。

参考制备实施例74

将5.0g 2，6-二氯烟酸和40ml 28％氨水加入到高压釜中，然后将它们在压力下搅拌5小时。之后，将浓盐酸加入到反应混合物中，以将pH调节为pH1。将所得物用乙酸乙酯萃取，并且将其用饱和盐溶液洗涤，然后在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，以获得4.2g 2-氨基-6-氯烟酸。

2-氨基-6-氯烟酸

[式479]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：6.63(1H，d，J＝8.2Hz)，7.55(2H，br s)，8.03(1H，d，J＝8.2Hz)。

参考制备实施例75

将101g 2-氯-6-甲基烟酸，85.4g碳酸钾，40.3ml甲基碘和11的乙腈的混合物加热回流4小时30分钟。之后，将反应混合物冷却至室温，然后将其通过Celite过滤。将溶液在减压下浓缩，以获得粗制的2-氯-6-甲基烟酸甲酯。

2-氯-6-甲基烟酸甲酯

[式480]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.62(3H，s)，3.97(3H，s)，7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)。

将粗制的2-氯-6-甲基烟酸甲酯，21.1g 4，4′-硫代双(6-叔丁基-3-甲酚)，174g 70％3-氯过苯甲酸和800ml氯仿的混合物加热回流6小时。另外，让反应混合物冷却至室温附近，然后将14.5g的70％3-氯过苯甲酸加入到反应混合物中。将所得到的混合物加热回流3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，并且将饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，随后用氯仿萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。获得了粗制的2-氯-6-甲基烟酸甲酯-N-氧化物。

2-氯-6-甲基烟酸甲酯-N-氧化物

[式481]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.62(3H，s)，3.99(3H，s)，7.28(1H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，d，J＝8.2Hz)。

将粗制的2-氯-6-甲基烟酸甲酯-N-氧化物和500ml乙酸酐的混合物在60℃搅拌3小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩，以获得粗制的2-氯-6-乙酰氧基甲基烟酸甲酯。

2-氯-6-乙酰氧基甲基烟酸甲酯

[式482]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.64(3H，s)，3.40(3H，s)，4.67(2H，s)，6.81(1H，d，J＝8.1Hz)，7.64(1H，d，J＝8.1Hz)。

将2-氯-6-乙酰氧基甲基烟酸甲酯，48.4g碳酸钾和500ml甲醇的混合物在室温搅拌45分钟。之后，通过Celite过滤反应混合物溶液，然后将溶液在减压下浓缩，随后用乙酸乙酯萃取。将萃取物用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥。之后，将所得物在减压下浓缩，以获得28.8g2-氯-6-羟基甲基烟酸甲酯。

2-氯-6-羟基甲基烟酸甲酯

[式483]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.96(1H，t，J＝5.6Hz)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，7.35-7.38(1H，d，J＝7.8Hz)，8.19(1H，d，J＝7.8Hz)。

将2-氯-6-羟基甲基烟酸甲酯，36.4g氧化银(I)，9.8ml甲基碘和400ml甲苯的混合物在室温搅拌5小时30分钟。之后，通过Celite过滤反应混合物溶液，然后将溶液在减压下浓缩。之后，将所得物进行硅胶柱层析处理，以获得25.7g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸甲酯。

2-氯-6-甲氧基甲基烟酸甲酯

[式484]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.49(3H，s)，3.95(3H，s)，4.58(2H，s)，7.47(1H，d，J＝7.8Hz)，8.20(1H，d，J＝7.8Hz)。

将25.7g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸甲酯，44ml的6mol/L氢氧化钠水溶液和250ml甲醇的混合物加热回流20分钟。之后，将30ml浓盐酸加入到反应混合物溶液中，然后将所得到的溶液在减压下浓缩。之后，将沉淀的固体过滤，然后将所得到的固体用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得22.3g 2-氯-6-甲氧基甲基烟酸。

2-氯-6-甲氧基甲基烟酸

[式485]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：3.51(3H，s)，4.62(2H，s)，7.54(1H，d，J＝7.8Hz)，8.38(1H，d，J＝7.8Hz)。

参考制备实施例76

将3.5m1的溴加入到5.11g 2-氨基-5-氟吡啶和20ml乙酸的混合物中，并且所得到的混合物在80℃搅拌30分钟。之后，将饱和亚硫酸氢钠水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得6.07g2-氨基-3-溴-5-氟吡啶。

2-氨基-3-溴-5-氟吡啶

[式486]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：4.80(2H，br s)，7.50(1H，dd，J＝7.5，2.4Hz)，7.93(1H，d，J＝2.4Hz)。

将0.59g氰化铜(I)加入到1.04g 2-氨基-3-溴-5-氟吡啶和20ml N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物中，并且将所得到的混合物在150℃搅拌5小时。之后，将28％的氨水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得0.52g 2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶。

2-氨基-3-氰基-5-氟吡啶

[式487]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：5.10(2H，br s)，7.45(1H，dd，J＝7.4，3.0Hz)，8.16(1H，d，J＝3.0Hz)。

参考制备实施例77

将12.3ml N，N-二异丙基胺与100ml THF混合。之后，将50ml含有1.6摩尔/升正丁基锂的己烷溶液在-78℃与其混合。将所得到的混合物在-78℃搅拌20分钟。之后，将溶解在50ml THF中的10.1g 2，6-二氟吡啶在-78℃加入到反应混合物中，历时10分钟。将所得到的混合物搅拌30分钟。之后，将干冰加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物搅拌4小时，同时将其温度升高至室温。之后将水加入到反应混合物中，随后用MTBE分配。随后，将浓盐酸加入到水层中，以将其pH调节至pH1，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得8.69g2，6-二氟烟酸。

2，6-二氟烟酸

[式488]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：7.30(1H，dd，J＝8.2，2.4Hz)，8.59(1H，dd，J＝8.2，4.1Hz)。

参考制备实施例78

将11g 3-碘苯酚，5.5g 3-氟苄腈和100ml DMF的混合物在120℃搅拌5小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用5％氢氧化钠水溶液，水和饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩，以获得17g 3-(3-碘苯氧基)苄腈。

将100ml含有硼烷-THF配合物的THF溶液(1M)滴加到17g所得到的3-(3-碘苯氧基)苄腈和100ml THF的混合物中。将所得到的混合物在加热回流下搅拌8小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将5％盐酸加入到反应混合物中。进一步将所得到的混合物加热回流2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩。之后，将水加入到所得物中，将27％氢氧化钠水溶液加入其中，以使其pH变为13以上，随后用氯仿萃取。将氯仿层在无水碳酸钾上干燥，以获得14g[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲胺。

将7g所得到的[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲胺，11g二碳酸二叔丁酯，9ml三乙胺，0.1g二甲基氨基吡啶和200ml THF的混合物在室温搅拌8小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用MTBE萃取。将有机层接连用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱纯化，以获得6.0g N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯。

N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯

[式489]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.45(9H，s)，4.31(2H，d，J＝5.1Hz)，4.85(1H，s)，6.88-6.97(3H，m)，7.04-7.06(2H，m)，7.28-7.34(2H，m)，7.43(1H，dd，J＝7.8，1.0Hz)。

参考制备实施例79

将7.0g N-[3-(3-碘苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯，0.16g碘化铜，4.9g三甲基甲硅烷基乙炔，0.95g四(三苯基膦)钯(0)，4.6ml三乙胺和50mlDMF的混合物在90℃搅拌6小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后将水加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用MTBE萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在无水硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱纯化，以获得6g N-[3-(3-三甲基甲硅烷基乙炔基苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯。

N-[3-(3-三甲基甲硅烷基乙炔基苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯

[式490]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.23(9H，s)，1.45(9H，s)，4.30(2H，d，J＝5.3Hz)，4.83(1H，s)，6.87-6.91(2H，m)，6.96-6.98(1H，m)，7.03-7.07(2H，m)，7.19-7.31(3H，m)。

参考制备实施例80

将5.8g N-[3-(3-三甲基甲硅烷基乙炔基苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯，4.1g碳酸钾和70ml甲醇的混合物在室温搅拌2小时。之后，将MTBE加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物过滤。将滤液在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱纯化，以获得4.6g N-[3-(3-乙炔基苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯。

将4.4g N-[3-(3-乙炔基苯氧基)苯基]甲基氨基甲酸叔丁酯，4.4ml三氟乙酸和40ml氯仿的混合物在50℃搅拌8小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，随后在减压下浓缩。将10ml乙醇和1.5ml 36％盐酸加入到所得到的剩余物中，随后在减压下浓缩。将所得到的晶体用己烷洗涤，然后将其干燥，以获得2.3g 3-(3-乙炔基苯氧基)苄胺盐酸盐。

3-(3-乙炔基苯氧基)苄胺盐酸盐

[式491]

¹H-NMR(DMSO-D6)δ：4.02-4.05(2H，m)，4.27(1H，s)，7.03-7.10(3H，m)，7.21-7.30(3H，m)，7.40-7.48(2H，m)，8.33(3H，s)。

参考制备实施例81

将5.4g 3-氟苄腈，5.8g 3-甲氧基苯酚，15.9g碳酸铯和30ml DMF的混合物在140℃搅拌3小时。之后让反应混合物冷却至室温附近。之后将水加入到反应混合物中，然后将所得到的混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用15％氢氧化钠水溶液，稀盐酸和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得1.1g 3-(3-甲氧基苯氧基)苄腈。

3-(3-甲氧基苯氧基)苄腈

[式492]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：3.80(3H，s)，6.58-6.61(2H，m)，6.75(1H，ddd，J＝8.4，2.4，0.8Hz)，7.23-7.44(5H，m)。

参考制备实施例82

将0.61g 3-氟苄腈，0.91g 3-丁氧基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流8小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1.09g 3-(4-丁氧基苯氧基)苄腈。

将0.41g 3-(3-丁氧基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.39g 3-(3-丁氧基苯氧基)苄胺。

3-(3-丁氧基苯氧基)苄胺

[式493]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.39(2H，br s)，1.45-1.49(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，3.85(2H，s)，3.92(2H，t，J＝6.4Hz)，6.56-6.58(2H，m)，6.63-6.66(1H，m)，6.90(1H，d，J＝7.6Hz)，6.98(1H，s)，7.05(1H，d，J＝7.6Hz)，7.19-7.22(1H，m)，7.29(1H，t，J＝7.8Hz)。

参考制备实施例83

将0.61g 3-氟苄腈，0.89g 2-三氟甲基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.43g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄腈。

将0.40g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.32g 3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺。

3-(2-三氟甲基苯氧基)苄胺

[式494]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.78(2H，br s)，3.88(2H，s)，6.94-6.96(2H，m)，7.03-7.08(4H，m)，7.28-7.30(2H，m)。

参考制备实施例84

将0.61g 3-氟苄腈，0.62g 4-氟苯酚和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.92g 3-(4-氟苯氧基)苄腈。

将0.32g 3-(4-氟苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.31g 3-(4-氟苯氧基)苄胺。

3-(4-氟苯氧基)苄胺

[式495]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.51(2H，br s)，3.85(2H，s)，6.84(1H，dd，J＝8.2，4.1Hz)，6.93-7.06(6H，m)，7.27-7.30(1H，m)。

参考制备实施例85

将0.61g 3-氟苄腈，0.62g 3-氟苯酚和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得0.86g 3-(3-氟苯氧基)苄腈。

将0.33g 3-(3-氟苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.30g 3-(3-氟苯氧基)苄胺。

3-(3-氟苯氧基)苄胺

[式496]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.43(2H，br s)，3.86(2H，d，J＝5.1Hz)，6.69(1H，m)，6.78-6.80(2H，m)，6.91(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，7.01(1H，s)，7.10(1H，d，J＝7.6Hz)，7.24-7.34(2H，m)。

参考制备实施例86

将0.61g 3-氟苄腈，0.70g 4-氯苯酚和1.95g碳酸铯加入到5ml DMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1.00g 3-(4-氯苯氧基)苄腈。

将0.34g 3-(4-氯苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.34g 3-(4-氯苯氧基)苄胺。

3-(4-氯苯氧基)苄胺

[式497]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.43(2H，br s)，3.86(2H，s)，6.86-6.88(1H，m)，6.92-6.96(3H，m)，7.07(1H，d，J＝7.6Hz)，7.28-7.32(3H，m)。

参考制备实施例87

将0.61g 3-氟苄腈，0.89g 2-三氟甲基苯酚和1.95g碳酸铯加入到5mlDMF中。将所得到的混合物加热回流20小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，然后将其用二乙醚萃取。将有机层接连用氢氧化钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥。通过在减压下离心将所得物浓缩，以获得1.10g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄腈。

将0.40g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤混合物溶液，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.32g 3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺。

3-(3-三氟甲基苯氧基)苄胺

[式498]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.43(2H，br s)，3.88(2H，s)，6.90(1H，dd，J＝8.1，2.0Hz)，7.01(1H，s)，7.13-7.16(2H，m)，7.24(1H，s)，7.32-7.36(2H，m)，7.43-7.45(1H，m)。

参考制备实施例88

将12.3ml N，N-二异丙基胺与100ml THF混合。之后，将50ml含有1.6摩尔/升正丁基锂的己烷溶液在-78℃与其混合。将所得到的混合物在-78℃搅拌20分钟。之后，将溶解在50ml THF中的10.1g 2，6-二氟吡啶在-78℃加入到反应混合物中，历时10分钟。将所得到的混合物搅拌30分钟。之后，将于冰加入到反应混合物中，并且将所得到的混合物搅拌4小时，同时将其温度逐渐升高至室温。之后将水加入到反应混合物中，随后用MTBE分配。随后，将浓盐酸加入到水层中，以将其pH调节至pH1，随后用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸钠上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物用己烷和MTBE的混合溶剂洗涤，以获得8.69g 2，6-二氟烟酸。

2，6-二氟烟酸

[式499]

参考制备实施例89

将0.45g 4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苄腈加入到1ml THF中。将1ml的氢化铝锂(2.0M)的THF溶液在0℃滴加到混合物溶液中，并且将所得到的混合物在室温搅拌3小时。之后，将1ml乙醇，1ml水和1ml 15％氢氧化钠水溶液在0℃接连地滴加到反应混合物中。通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，然后将滤液通过在减压下离心而浓缩，以获得0.36g 4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苄胺。

4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苄胺

[式500]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.52(2H，br s)，3.89(2H，s)，6.96-7.04(2H，m)，7.30-7.36(2H，m)，7.41-7.43(1H，m)，7.56-7.58(1H，m)，7.73(1H，d，J＝2.0Hz)。

参考制备实施例90

将10g 2-氟-3-甲氧基苯甲醛和80ml乙醇的混合物溶液加入到1.8g10％的碳载钯，10ml水，6.5ml 10N盐酸和50ml乙醇的混合物溶液中。之后，将5.4g羟基胺盐酸盐加入到混合物中。将所得的混合物在室温搅拌2小时。将混合物在室温和约1个大气压的氢气氛下搅拌3小时。之后，通过Celite(注册商标)过滤反应混合物，并且将滤液在减压下浓缩。之后，将水加入到剩余物中，随后用氯仿萃取。将15％氢氧化钠水溶液加入到萃取物中直至将所得到的水层的pH至pH11，随后用氯仿萃取。将有机层在碳酸钾上干燥，随后在减压下浓缩，以获得8.0g 2-氟-3-甲氧基苄胺。

2-氟-3-甲氧基苄胺

[式501]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.55(2H，br s)，3.89(3H，s)，3.90(2H，br s)，6.86-6.91(2H，m)，7.02-7.06(1H，m)。

参考制备实施例91

将15ml 48％氢溴酸加入到4g 2-氟-3-甲氧基苄胺盐酸盐中。将所得到的混合物加热回流5小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近，然后将其在减压下浓缩，以获得4.0g 2-氟-3-羟基苄胺氢溴化物。

2-氟-3-羟基苄胺氢溴化物

[式502]

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ：4.04(2H，q，J＝5.5Hz)，6.90-6.94(1H，m)，6.97-7.06(2H，m)，8.23(3H，br s)，10.05(1H，br s)。

参考制备实施例92

将26g 2-氟-3-羟基苄胺氢溴化物，49g二碳酸二叔丁酯，64ml三乙胺，约0.1g 4-二甲基氨基吡啶和300ml四氢呋喃的混合物在室温搅拌6小时。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用5％盐酸，水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩，以获得约20g[2-氟-3-(4-羟基)苯基]甲基氨基甲酸1，1-二甲基乙基。

将约20g这样获得的[2-氟-3-(4-羟基)苯基]甲基氨基甲酸1，1-二甲基乙基，11g 5-氯-1-戊炔，44g碳酸铯和200ml DMF的混合物在80℃搅拌4小时，然后在100℃搅拌2小时。之后，让反应混合物冷却至室温附近。之后将水加入到反应混合物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。将有机层接连用3％氢氧化钠溶液，5％盐酸，水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐溶液洗涤，然后将其在硫酸镁上干燥，随后在减压下浓缩。将所得到的剩余物进行硅胶柱层析处理，以获得18g[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基氨基甲酸1，1-二甲基乙基。

[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基氨基甲酸1，1-二甲基乙基

[式503]

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.45(9H，s)，1.97(1H，t，J＝2.7Hz)，2.00-2.06(2H，m)，2.43(2H，td，J＝7.0，2.7Hz)，4.13(2H，t，J＝6.1Hz)，4.35-4.37(2H，m)，4.88(1H，s)，6.89-6.92(1H，m)，6.99-7.03(1H，m)，7.07-7.14(1H，m)。

参考制备实施例93

将17g[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲基氨基甲酸1，1-二甲基乙基与17ml三氟乙酸和50ml氯仿在室温混合5小时。将所得到的反应混合物在减压下浓缩。之后，将100ml乙醇和6ml乙酰氯的混合物加入到剩余物中，随后在减压下浓缩，以获得8.7g[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲胺盐酸盐。

[2-氟-3-(4-戊炔氧基)苯基]甲胺盐酸盐

[式504]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：1.88-1.95(2H，m)，2.34(2H，td，J＝7.0，2.6Hz)，2.84(1H，dd，J＝2.7，1.9Hz)，4.01-4.04(2H，m)，4.13(2H，t，J＝6.0Hz)，7.12-7.24(3H，m)，8.51(3H，s)。

参考制备实施例94

N-(2-氟-3-羟基苯基甲基)-2-氨基烟酰胺

[式505]

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：4.44(2H，d，J＝5.6Hz)，6.59(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，6.71-6.75(1H，m)，6.84(1H，td，J＝8.2，1.7Hz)，6.90-6.94(1H，m)，7.06(2H，br s)，7.95(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.08(1H，dd，J＝4.7，1.8Hz)，8.91(1H，t，J＝5.8Hz)，9.77(1H，s)。

接着，下面将给出制剂实施例。应注意术语″份″是指″重量份″。

制剂实施例1

将50份的本发明的化合物1至347中的每一种，3份木质素磺酸钙，2份月桂基硫酸镁和45份合成水合氧化硅充分粉碎和混合，以获得各种类型的可润湿的粉末。

制剂实施例2

将20份本发明的化合物1至347中的每一种和1.5份失水山梨醇三油酸酯混合到28.5份含有2份聚乙烯醇的水溶液中，然后根据湿磨方法将混合物溶液进行细磨。之后，将40份含有0.05份黄原胶和0.1份硅酸镁铝的水溶液加入到所得物中，并且进一步将10份丙二醇加入其中。通过搅拌共混所得到的混合物，以获得各种类型的可流动制剂。

制剂实施例3

将2份本发明的化合物1至347中的每一种，88份高岭土粘土和10份滑石充分粉碎和混合，以获得各种类型的粉末产物。

制剂实施例4

将5份本发明的化合物1至347中的每一种，14份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚，6份十二烷基苯磺酸钙和75份二甲苯充分混合，以获得各种类型的乳液。

制剂实施例5

将2份本发明的化合物1至347中的每一种，1份合成水合氧化硅，2份木质素磺酸钙，30份膨润土和65份高岭土粘土充分粉碎和混合。之后，将水加入到混合物中，将它们充分共混，随后粒化和干燥，以获得各种类型的颗粒。

制剂实施例6

将10份本发明的化合物1至347中的每一种，35份含有50份聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐的白炭墨，和55份水混合，然后根据湿磨方法将所得到的混合物进行细磨，以获得各种类型的制剂。

接着，将给出测试实施例以证明本发明可用于控制植物病。

这样的控制效果通过以下方法来评价：在测试中在视觉上观察测试植物上的病斑面积，然后将使用本发明的控制试剂处理的植物的病斑面积与未处理的植物的病斑面积比较。

测试实施例1

关于预防由黄瓜白粉病(cucumber powdery mildew)(黄瓜种质白粉病(Sphaerotheca fuliginea))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将黄瓜(品种：Sagami-Hanjiro)播种。允许黄瓜在温室中生长12天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述黄瓜植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将病原微生物的孢子施用到植物叶面上。在这样的接种之后，将植物在23℃的温室留置10天。之后，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

7，10，11，20，23，24，26，27，28，29，31，38，46，48，49，50，51，52，58，62，72，73，74，80，82，85，86，90，91，92，97，98，100，102，103，108，109，112，115，116，122，123，125，126，127，128，131，132，133，134，135，136，137，141，143，145，147，155，156，157，159，160，161，162，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，181，183，188，189，191，193，194，195，199，201，202，203，204，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，219，220，221，222，224，225，226，227，228，231，232，233，235，238，243，247，248，255，263，264，265，267，272，278，279，280，283，284，286，287，297，298，300，301，302，304，305，305，306，307，308，309，312，314，315，318，319，320，321，322，323，344和347。

测试实施例2

关于预防由小麦叶枯病(wheat leaf blotch)(小麦叶枯病菌(Septoria tritici))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将小麦(品种：Apogee)播种。允许小麦在温室中生长10天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述小麦植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。2天以后，通过喷洒含有小麦叶枯病孢子的水悬浮液将其接种到子叶面中。在这样的接种之后，将植物在23℃和高湿度下留置3天，然后在光照下留置14至18天。之后，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

20，29，54，62，92，115，122，127，134，175，176，179，183，185，203，204，205，206，208，211，212，213，229，238，247，249，252，260，265，266，268，269，272，273，275，276，282，284，287，297，298，300，302，304，305，307，308，309，313，343和344。

测试实施例3

关于预防由黄瓜灰霉病(cucumber gray mold)(灰葡萄孢霉(Botrytiscinerea))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将黄瓜(品种：Sagami-Hanjiro)播种。允许黄瓜在温室中生长12天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述黄瓜植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将含有黄瓜灰葡萄孢霉(Botrytis cinerea)菌丝的PDA培养基置于植物叶面上。在这样的接种之后，将植物在12℃和高湿度下留置4天。之后，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

3，11，16，17，19，20，21，22，23，28，29，31，34，35，37，38，39，40，46，48，54，55，57，59，61，62，77，82，83，84，87，90，92，94，95，96，98，100，112，115，116，118，119，122，126，132，135，149，152，171，173，175，176，178，179，180，181，182，183，188，190，191，198，199，210，218，225，227，236，240，241，242，244，245，246，249，250，251，255，257，258，259，260，261，262，263，280，282，286，308，309，314，315，318，319，320，321，323，346和347。

测试实施例4

关于预防由黄瓜菌核病(white mold)(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将黄瓜(品种：Sagami-Hanjiro)播种。允许黄瓜在温室中生长12天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述黄瓜植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将含有黄瓜核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)菌丝的PDA培养基置于黄瓜叶面上。在这样的接种之后，将植物在18℃和高湿度下留置4天。之后，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

3，7，8，10，11，14，16，17，18，19，20，21，23，25，27，28，29，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，43，46，47，48，49，51，52，53，54，55，57，58，59，60，61，62，65，66，67，68，73，77，78，79，80，82，83，84，86，87，88，89，90，92，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，106，107，109，110，111，112，113，115，116，117，118，119，122，123，124，126，127，128，131，132，133，134，135，139，141，142，145，149，150，151，152，153，154，164，165，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，186，188，190，191，194，195，196，197，198，199，200，202，203，205，206，208，209，210，211，212，215，218，219，221，222，224，225，226，227，228，232，233，235，236，240，241，242，243，244，245，246，248，249，250，251，254，262，263，264，266，314，315和343。

测试实施例5

关于预防由日本萝卜黑斑病(Japanese radish sooty spot)(甘蓝链格孢(Alternaria brassicicola))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将日本萝卜(品种：Wase-Shijunichi)播种。允许日本萝卜在温室中生长5天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述日本萝卜植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将含有日本萝卜黑斑病孢子的水悬浮液喷洒到植物叶面上。在这样的接种之后，首先将植物在24℃和高湿度下留置1天，然后在温室中留置3天。之后，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

5，10，11，27，29，48，50，51，52，72，73，74，102，122，133，134，137，139，145，149，156，159，161，162，167，168，169，170，172，175，176，178，179，183，187，188，189，191，193，194，195，199，200，206，207，208，210，213，214，216，219，227，231，232，233，247和249。

测试实施例6

关于治疗葡萄霜霉病(grape downy mildew)(葡萄霜霉菌(Plasmoparaviticola))的效果的测试

用砂土填充塑料罐，然后将葡萄(品种：Berry-A或Chardonnay幼苗)进行播种。允许葡萄植物在温室中生长40天。通过喷洒葡萄霜霉菌的游动孢子囊(zoosporangium)的水悬浮液将其接种到上述罐中。之后，将葡萄植物在23℃和高湿度下留置1天，然后将它们风干，以获得葡萄霜霉病感染的苗圃植物。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述苗圃葡萄植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干，然后将它们在温室中于23℃留置5天。之后，然后进一步将植物在25℃和高湿度下留置1天。之后，检查其感染面积。结果，发现已经被本发明的化合物236处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

测试实施例7

关于预防由番茄晚疫病(tomato late blight)(致病疫霉(Phytophthorainfestans))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将番茄(品种：Patio)进行播种。允许番茄在温室中生长20天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述苗圃番茄植物的叶子上。对植物进行风干至叶上的稀释的溶液可以干燥的程度。之后，通过喷洒含有致病疫霉(Phytophthora infestans)孢子的水悬浮液将其接种到苗圃番茄植物中。在完成接种之后，首先将植物在23℃和高湿度下留置1天，然后将它们在温室中生长4天。之后，检查其感染面积。结果，发现已经被本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

1，2，8，9，10，11，12，13，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，29，31，32，34，35，39，41，43，44，48，49，51，52，64，71，75，85，86，89，90，92，95，96，97，98，102，103，104，105，106，108，110，119，124，133，134，135，138，139，140，141，143，144，146，147，148，149，152，153，156，157，158，159，160，161，162，163，173，176，183，184，186，187，188，189，190，191，193，199，201，202，203，208，209，212，213，216，224，230，247，248，253，256，257，283，296，297，298，300，301，302，305，307，310，311，312，315，317，319，321，323，343，346和347。

测试实施例8

关于预防由稻瘟病(rice blast disease)(稻瘟病菌(Magnaporthe grisea))所致的感染的测试

用土壤填充塑料罐，然后将稻(品种：Nihonbare)播种。允许稻植物在温室中生长12天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述稻植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将容纳有被稻瘟病感染的叶的罐围绕稻植物静置。所有的稻植物均只在夜间置于高湿度下。在接种后5天，检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

3，8，11，17，18，19，20，21，23，28，29，31，34，35，36，37，39，40，41，44，46，47，48，49，51，52，53，58，59，61，62，69，71，72，73，74，76，77，79，82，90，91，92，93，94，95，96，97，104，112，113，115，116，118，119，122，126，127，128，130，132，135，136，138，140，141，142，143，165，166，167，168，171，172，173，174，175，176，177，179，180，181，182，183，188，189，193，194，195，196，199，200，201，202，203，205，206，207，208，209，210，211，212，218，219，221，224，225，228，229，232，233，234，235，236，237，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，255，256，257，258，259，260，261，263，365，266，268，269，271，273，279，280，282，293，284，285，286，297，298，300，301，311，312，314，315，318，319，320，343，344，345，346和347。

测试实施例9

关于预防由小麦叶锈病(wheat leaf rust)(叶锈菌(Puccinia triticina))所致的感染的测试

用砂土填充塑料罐，然后将小麦(品种：Shirogane)播种。允许小麦在温室中生长10天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述小麦植物的叶子上。5天以后，通过喷洒小麦叶锈病微生物的孢子而将其接种到小麦植物中。在完成接种之后，将该植物首先在暗处于18℃和高湿度下留置1天，然后将它们在光照下留置9天。之后，检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

70，115，117，122，127，134，157，176，178，179，183，188，203，205，206，207，208，212，213，214，215，216，219，229，239，247，248，249，269，271，273，298，305，309和317。

测试实施例10

关于通过土壤处理(灌注)预防由番茄萎蔫病(wilt)所致的感染的测试

将塑料罐用被番茄萎蔫病(尖孢镰孢菌(Fusarium oxysporum))污染的土壤填充，然后播种番茄(品种：Patio)。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。然后用水稀释所制备的可流动制剂。之后，通过土壤灌注处理将上述溶液施用到土壤中，使得可以将10mg本发明的化合物施用到每一个塑料罐中。然后允许番茄植物在温室中生长1个月。之后，检查该植物的生长状态。结果，可以证实，当与生长在未采用本发明的化合物1至347进行土壤灌注处理的土壤中的植物(未处理组)相比时，生长在采用本发明的化合物1至347处理的土壤中的植物(已处理组)的番茄萎蔫病症状减少。

测试实施例11

关于通过土壤处理(灌注)预防由马铃薯蓝茎病(potato blue stem)所致的感染的测试

将塑料罐用被马铃薯蓝茎病(blue stem)(黑白轮枝菌(Verticilliumalbo-atrum)、大丽轮枝菌(V.dahliae)、变黑轮枝菌(V.nigrescens))污染的土壤填充，然后种植马铃薯(品种：Danshaku)。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。然后用水稀释所制备的可流动制剂。之后，通过土壤灌注处理将上述溶液施用到土壤中，使得可以将10mg本发明的化合物施用到每一个塑料罐中。然后允许马铃薯植物在温室中生长2个月。之后，检查该植物的生长状态。结果，可以证实，当与生长在未采用本发明的化合物1至347进行土壤灌注处理的土壤中的植物(未处理组)相比时，生长在采用本发明的化合物1至347处理的土壤中的植物(已处理组)的马铃薯蓝茎病症状减少。

测试实施例12

关于稻恶苗病(rice bakanae disease)的种子处理的测试

根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。将所制备的制剂用水稀释至2000ppm。之后，通过浸渍法将被稻恶苗病(藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi))感染的未去壳稻进行种子处理。之后，将已经进行种子处理的上述被感染的未去壳稻在填充有土壤的苗圃箱(nursery box)中播种，然后允许其在温室中生长1个月。之后，检查该植物的生长状态。结果，可以证实，当与未采用本发明的化合物1至347进行种子处理的植物(未处理组)相比时，采用本发明的化合物1至347进行这种种子处理的植物(已处理组)的稻恶苗病症状减少。

测试实施例13

关于麦芽猝倒病(malt damping off)的种子处理的测试

根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。之后，采用拌种机(seed dresser)通过涂抹方法将被麦芽猝倒病(禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis))感染的小麦种子进行种子处理。即，将它们用上述可流动制剂处理，使得可以将200g本发明的化合物施用到100kg被感染种子上。之后，将已经进行种子处理的上述被感染种子在填充有砂土的塑料罐中播种，然后允许它们在温室中生长1个月。之后，检查该植物的生长状态。结果，可以证实，当与未采用本发明的化合物1至347进行种子处理的植物(未处理组)相比时，采用本发明的化合物1至347进行这种种子处理的植物(已处理组)的麦芽猝倒病症状减少。

测试实施例14

用砂土填充塑料罐，然后将菜豆(品种：Nagauzura)进行播种。允许菜豆植物在温室中生长8天。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述菜豆植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干。之后，将含有菜豆核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)菌丝的PDA培养基置于菜豆叶面上。在这样的接种之后，所有的菜豆植物均只在夜间置于高湿度下。在接种后5天，然后检查其感染面积。结果，发现已经被如下所示的本发明的化合物处理过的植物的感染面积为未处理的植物的感染面积的30％以下。

255，256，257，267，269，282，296，297，298，301，304，305，309，320，322，344，345和346。

测试实施例15

关于治疗黄瓜霜霉病(cucumber downy mildew)(霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis))的效果的测试

用砂土填充塑料罐，然后将黄瓜(品种：Sagami-Hanjiro)播种。允许黄瓜植物在温室中生长12天。通过喷洒黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonosporacubensis)的游动孢子囊的水悬浮液将其接种到上述罐中。之后，将黄瓜植物在23℃和高湿度下留置1天，然后将它们风干，以获得黄瓜霜霉病感染的苗圃植物。根据制剂实施例6由本发明的化合物制备可流动制剂。通过用水稀释制备的可流动制剂将它们设定为预定的浓度(500ppm)，然后将它们进行叶面施用，使得它们可以充分地附着到上述苗圃黄瓜植物的叶子上。在叶面施用完成之后，使植物风干，然后将它们在温室中于23℃留置5天。之后，然后进一步将植物在25℃和高湿度下留置1天。之后，检查其感染面积。结果，发现已经采用本发明的化合物298，300，305，309，318，319，320，321，323，346和347治疗的植物的感染面积为未治疗的植物的感染面积的30％以下。

工业适用性

根据本发明，可以控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病。

Claims

1.一种用于控制由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的农业用组合物，所述农业用组合物包含由式(1)表示的化合物、其盐或其水合物：

[式1]

其中Z表示氧原子，硫原子，或NR^Z，其中R^Z表示C1-6烷氧基或氰基；E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；四唑基，所述四唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；噻唑基，所述噻唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；吡唑基，所述吡唑基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个或2个选自下列取代基组a-1和取代基组a-2的取代基；

R¹、R²和R³中的每一个独立地表示氢原子或选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的基团：

[取代基组a-1]

[取代基组a-2]

[取代基组b]

2.根据权利要求1所述的农业用组合物，其中在式(1)中的R¹，R²和R³的每一个独立地表示氢原子或选自下列取代基组c-1和取代基组c-2的基团：

[取代基组c-1]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，单-C 1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C1-6芳基氨基，单-C6-10环烷基C1-6烷基氨基，单-C1-6芳基C1-6烷基氨基，单-5至10元杂环C1-6烷基氨基，C2-6烷基羰基和由式-C(＝N-OH)R^a2表示的基团，其中R^a2具有与上述定义相同的含义；和

[取代基组c-2]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C6-10芳基，5至10元杂环基，C3-8环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基，单-C6-10芳基氨基，单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基和单-5至10元杂环C1-6烷基氨基；其中在所述取代基组c-2中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d的取代基：

[取代基组d]

3.根据权利要求1所述的农业用组合物，其中在式(1)中的R¹，R²和R³中的每一个独立地表示氢原子或选自下列取代基组c-11和取代基组c-12的基团：

[取代基组c-11]

[取代基组c-12]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C3-8环烷基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，单-C1-6烷基氨基，单-C3-6烯基氨基，单-C3-6炔基氨基，单-C3-8环烷基氨基和单-C3-8环烷基C1-6烷基氨基；

其中在所述取代基组c-12中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d1的取代基：

[取代基组d1]

4.根据权利要求1所述的农业用组合物，其中在式(1)中的R¹，R²和R³中的每一个独立地表示氢原子或选自下列取代基组c-21和取代基组c-22的基团：

[取代基组c-21]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，和单-C1-6烷基氨基；和

[取代基组c-22]

C1-6烷基，C1-6烷氧基和单-C1-6烷基氨基；

其中在所述取代基组c-22中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组d2的取代基：

[取代基组d2]

卤素原子，C1-6烷氧基和C1-6烷硫基。

5.根据权利要求1所述的农业用组合物，其中在式(1)中，R¹表示氢原子，R²表示氢原子或卤素原子，并且R³表示氢原子或选自下列取代基组c-21和取代基组c-22的基团：

[取代基组c-21]

卤素原子，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和单-C1-6烷基氨基；和

[取代基组c-22]

C1-6烷基，C1-6烷氧基和单-C1-6烷基氨基；

[取代基组d2]

卤素原子，C1-6烷氧基和C1-6烷硫基。

6.根据权利要求1所述的农业用组合物，其中在式(1)中的R¹，R²和R³中的每一个表示氢原子。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个或2个选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个或2个选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个或2个选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个或2个选自所述取代基组a-1和所述取代基组a-2的取代基。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示呋喃基，噻吩基，吡咯基或苯基，其中E可以任选具有1个或2个选自下列取代基组e-1和取代基组e-2的取代基：

[取代基组e-1]

卤素原子，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C6-10芳基，C3-8环烷基C1-6烷基，C3-8亚环烷基C1-6烷基，C6-10芳基C1-6烷基，C6-10芳基C2-6烯基，5至10元杂环C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，C6-10芳氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，C6-10芳基C1-6烷氧基，5至10元杂环C1-6烷氧基，C6-10芳硫基，C6-10芳基C1-6烷硫基，单-C6-10芳基氨基，单-C6-10芳基C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基-N-C1-6烷基氨基，N-C6-10芳基C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基，C6-10芳氧基C1-6烷基和5至10元杂环氧基C1-6烷基；和

[取代基组e-2]

其中在所述取代基组e-2中所述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组f的取代基：

[取代基组f]

9.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示：呋喃基，所述呋喃基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；噻吩基，所述噻吩基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；吡咯基，所述吡咯基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个选自下列取代基组g-1和取代基组g-2的取代基，

[取代基组g-1]

C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基C1-6烷基，苯基C1-6烷基，呋喃基C1-6烷基，噻吩基C1-6烷基，苯并呋喃基C1-6烷基，苯并噻吩基C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-6烯氧基，C3-6炔氧基，苯氧基，C3-8环烷基C1-6烷氧基，苯基C1-6烷氧基，呋喃基C1-6烷氧基，噻吩基C1-6烷氧基，吡啶基C1-6烷氧基，苯氧基C1-6烷基和吡啶氧基C1-6烷基；和

[取代基组g-2]

其中在所述取代基组g-2中描述的每一种基团具有1至3个选自下列取代基组h的取代基：

[取代基组h]

10.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示：2-呋喃基，所述2-呋喃基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基；2-噻吩基，所述2-噻吩基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基；3-吡咯基，所述3-吡咯基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基；或苯基，所述苯基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基。

11.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示：2-呋喃基，所述2-呋喃基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基；或2-噻吩基，所述2-噻吩基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基。

12.根据权利要求1至6中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的E表示苯基，所述苯基可以任选具有1个选自所述取代基组g-1和所述取代基组g-2的取代基。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的农业用组合物，其中在式(1)中的Z表示氧原子。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的农业用组合物，其中所述植物病原微生物是植物病原丝状真菌(除曲霉属以外)。

15.一种用于控制或预防由植物病原微生物(除曲霉属以外)引起的植物病的方法，所述方法包括将有效量的根据权利要求1至13中任一项所述的农业用组合物施用于有用的农作物。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述施用是叶面施用、土壤处理或种子消毒。

17.由式(1)表示的化合物、其盐或其水合物用于制备根据权利要求1所述的农业用组合物的用途。