CN1146282A - 具有增效真菌毒性作用的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了在防治真菌方面具有增效作用的真菌毒性组合物。所述化合物为脂肪酸及其衍生物与哒嗪酮的结合物，并显示出大于预期的真菌生长抑制效果，所述化合物可用于农业施用，包括防治植物病害，也可用于控制哺乳动物真菌生长。

Description

具有增效真菌毒性作用的组合物
本发明涉及对真菌防治具有增效作用的组合物。更具体地讲，本发明涉及脂肪酸与哒嗪酮及相关种类化合物在控制真菌生长方面的结合应用。
欧洲专利申请EP91-308,404.2号公开了哒嗪酮在真菌防治方面的应用。本文中所用的“哒嗪酮”包括哒嗪酮化合物，二氢哒嗪酮和茚并哒嗪酮。
哒嗪酮可用于防治各种真菌。哒嗪酮对水稻病害的防治特别有效。哒嗪酮可防治的水稻害病的实例包括种生病害，如由宫部旋孢霉和稻疫(Pyricularia oryzae)引起的那些病害；土生稻疫病如那些由镰孢属，丝核菌属和根霉属真菌引起的病害；以及育苗箱和田病害如那些由稻疫病菌(Pyricularia oryzae)，Thana tephoruscucumeris，及宫部旋孢霉引起的病害。哒嗪酮可防治的其它病害实例包括苍耳单丝壳菌引起的葫芦白粉病；葡萄白粉病钩丝壳霉菌引起的葡萄白粉病；以及由苹果白粉病柄球菌引起的苹果白粉病。
令人惊奇的现已发现：当哒嗪酮与某些脂肪酸及其酯和盐结合使用时，哒嗪酮的功效与单独使用哒嗪酮相比具有意料不到的增加。
更意料不到的是，还发现当哒嗪酮与棕榈酸，十五烷酸，它们的盐如棕榈酸或十五烷酸的钠盐，或所述酸的烷基酯特定组合时能得到更高的效果。
本发明的第一方面是提供了一种组合物，该组合物由下述两种组分组成：99.5％至10％至少一种具有下式结构的脂肪酸：
CH3(CHR1)mX(CHR2)nCO2Z
其中R1和R2独立选自H，C1-C8烷基，卤素和羟基；m和n为独立选自0至21的整数，其条件是m与n之和不低于7和不大于21；X选自O，S，N，CH2，环丙基，和环丙烯基；Z独立选自H，碱金属，铵，烷基铵，和C1-C8烷基；以及0.5％至90％(按组合物总重量计)的至少一种选自下述式I，II和III的哒嗪酮：其中Q选自
Figure A9610945700081
并且其中R3和R6独立选自氢，卤素，氰基，硝基，三卤甲基，甲基，苯基，苯氧基，任意取代的卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷硫基，(C1-C8)烷基亚砜和(C1-C8)烷氧基；
R4选自：氢，卤素，烷氧基和硝基；
R5选自：氢，卤素，硝基，烷基，烷氧基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤代烷硫基，苯基，苯氧基和氰基；
R1和R2独立选自：氢，(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤素，氰基，硝基；以及
R7选自：烷基，羟基烷基，氰基烷基，酰肼基(hydrazidal)，杂环烷基，苯基，苯基烷基，苯基羰基，链烯基，卤代链烯基，苯基链烯基，炔基链烯基，炔基，卤代炔基，苯基炔基，杂环基，二炔基，杂环基炔基，环烷基炔基，链烯基炔基，羟基炔基，烷氧基炔基，烷酰氧基炔基，甲酰基炔基，三烷基甲硅烷基炔基，三烷基锡基炔基，卤代链烯基炔基，羧基炔基，或烷氧羰基炔基。
本发明的另一方面是提供了通过对植物所在场所施用杀菌有效量作杀菌组合物来防治生长在植物体上致病真菌的方法。
本发明的实施方案之一是提供了下述组合物，该组合物由下述两种组分组成：99.5％至10％(重量)(按组合物总重量计)至少一种具有式CH3(CHR1)mX(CHR2) nCO 2 Z结构的化合物，其中R1和R2独立选自H，C1-C8烷基，卤素和羟基；m和n独立为选自0至21的整数，其条件是m与n之和不小于7且不大于21；X选自O，S，N，CH2，环丙基，和环丙烯基；Z独立选自H，碱金属，铵，烷基铵，和C1-C8烷基；和0.5％至90％(按组合物总重量计)至少一种具有式I，II和III结构的哒嗪酮，其中R4和R5为氢；Q为苯基且为未取代或被1至3个独立选自下述取代基的取代基取代：卤素，三卤甲基，氰基，(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷硫基，(C1-C8)烷氧基和苯基；以及R7选自(C1-C12)烷基，氰基(C1-C12)烷基，杂环(C1-C12)烷基，苯基，苯基(C1-C12)烷基，苯基羰基，(C1-C12)链烯基，卤代(C1-C12)链烯基，苯基(C1-C12)链烯基，炔基(C1-C12)链烯基，(C1-C12)炔基，卤代(C1-C12)炔基，环(C3-C8)烷基炔基，(C1-C12)链烯基炔基，羟基炔基和烷氧基炔基。
本发明优选的实施方案是下述组合物，该组合物由下述两种组分组成：99.5％至10％(重量)至少一种具有式CH3(CH2)nCO2Z结构的化合物，其中n为选自12至18的整数，且Z独立选自H，Na，K，铵和C1-C4烷基；和0.5％至90％(按组合物总重量计)至少一种个有选自式I，II和III结构的哒嗪酮，其中R4和R5为氢；Q为苯基且任选地被卤素在至少一个选自3和4位的位置上取代；以及R7选自(C1-C12)烷基，氰基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烯基，苯基(C1-C12)烯基，炔基烯基，(C1-C12)炔基，卤代(C1-C12)炔基，环(C3-C8)烷基炔基，(C1-C12)烯基炔基，羟基炔基，和烷氧基炔基。
本发明较优选的实施方案是下述组合物，该组合物由下述两种组分组成：99％至25％选自C15-C17脂肪酸，C15-C17脂肪酸的碱金属盐，C15-C17脂肪酸的铵盐，和C15-C17脂肪酸的C1-C4酯的化合物；和1％至75％具有选自式I，II和III结构的哒嗪酮，其中Q为苯基且任选地被卤素在至少一个选自3和4位的位置上取代；以及R7选自(C1-C12)烷基，氰基(C1-C12)烷基，(C1-C12)链烯基，苯基(C1-C12)-链烯基，炔基(C1-C12)链烯基，(C1-C12)炔基，卤代(C1-C12)炔基，环(C3-C8)烷基炔基，(C1-C12)链烯基炔基，羟基炔基，和烷氧基炔基。
本领域技术人员不难认识到C15-C17脂肪酸是指式CH3(CH2)nCO2Z化合物，其中n选自13至15的整数，除非另有说明，此处所用术语“脂肪酸”，在本发明范围内还指脂肪酸的酯及盐。
本发明最优选下述组合物，该组合物由下述两种组分组成：98％至50％选自下述的化合物：棕榈酸和十五烷酸，棕榈酸的碱金属盐，棕榈酸的有机盐，棕榈酸的铵盐，十五烷酸的碱金属盐，十五烷酸的有机盐，十五烷酸的铵盐，棕榈酸的C1-C8烷基酯，十五烷酸的C1-C8烷基酯；以及2％至50％具有选自式I，II和III结构的哒嗪酮，其中Q为苯基且任选地被卤素在至少一个选自3和4位的位置上取代；以及R7选自(C1-C12)烷基，氰基(C1-C12)烷基，(C1-C12)链烯基，苯基(C1-C12)链烯基，炔基链烯基，(C1-C12)炔基，卤代(C1-C12)炔基，环(C3-C8)烷基炔基，(C1-C12)烯基炔基，羟基炔基，和烷氧基炔基。
本申请中，术语“烷基”是指直碳链烷基如丙基，和支碳链烷基，如叔丁基。还包括含有多至7个碳原子的环状碳化合物，如环丙基。“链烯基”，如“苯基链烯基”中的“链烯基”，是指含有双键且具有多至8个碳原子的直碳链。“炔基”，如“卤代炔基”中的“炔基”，是指含有三键且具有多至8个碳原子的直碳链。
术语“芳基”包括苯基或萘基，它们可被多至三个选自下述基团的取代基取代：卤素，氰基，硝基，三卤甲基，甲基，苯基，苯氧基，卤素取代的(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亚砜和(C1-C18)烷氧基。
典型的取代芳基包括(但不限于)：4-氯苯基，4-氟苯基，4-溴苯基，2-甲氧基苯基，2，4-二溴苯基，3，5-二氟苯基，2，4，6-三氯苯基，4-甲氧基苯基，2-氯萘基，2，4-二甲氧基苯基，4-(三氟甲基)苯基，2，4-二碘萘基，2-碘-4-甲基苯基。
“卤素”包括碘，氟，溴和氯。
本领域技术人员已知饱和脂肪酸在农用化学制剂中可用作表面活性剂。适合在本发明中使用的饱和脂肪酸具有定义如上的式CH3(CH2)nCO2X结构，其中n为选自8-22的整数。这些化合物在本申请中也被称作“C10-C24脂肪酸和其衍生物”，和“脂肪酸和衍生物”。
可用于增强哒嗪酮杀真菌作用的C10-C24脂肪酸的盐和酯的实例包括钠盐和“短链”烷基酯，其中X选自H，碱金属和C1-C8烷基。本申请中“短链”是指长度为C1-C8的碳链。本发明的脂肪酸和衍生物可包含杂原子，如氧，硫和氮，因此适宜的脂肪酸和衍生物包括脂肪酸醚。
在本发明的杀真菌组合物中使用的哒嗪酮可按常规合成途经制备。例如，按照欧洲专利申请91-908,404.2号中详细描述的方法制备适合在本发明方法中使用的哒嗪酮。
在本发明方法中特别有用的哒嗪酮实例包括6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔-4＇-烯-1-基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(5＇-戊氧基-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(4＇-氟-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(2-吡啶基)-2-(2＇壬炔基)-3(2H)-哒嗪酮；7-氯-2，4，4a，5-四氢-2-(2＇-戊炔基)-茚并[1，2-c]哒嗪-3-酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-4，5-二氢哒嗪酮；6-(2-萘基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；和6-(4-氯苯基)-2-(2＇-癸炔基)-3(2H)-哒嗪酮。
采用本发明组合物和方法欲获得可接受的杀真菌活性时，必须使用含杀真菌有效量的这两种组分的组合物。正如在本申请中所用，“杀真菌有效量”是指与对照组相比能导致真菌数减少或能降低作物损伤的化合物的量。用于杀特定真菌的特定化合物的有效量依赖于所用设备种类，所希望的施用方式和次数，所要防治的病害等，不过一般为0.01至20千克(kg)活性化合物/公顷。作为叶面杀真菌剂，哒嗪酮一般是以0.1至5kg/公顷，优选0.125至0.5kg/公顷药量施加给生长植物。
本发明的杀真菌组合物可用作农用杀真菌剂，这样，它们可施用到各种场所如种子，生长介质或叶面。为此，这些化合物可以以所制备的工业纯形式或纯净形式使用，或者更典型地是以溶液制剂形成使用。这些化合物通常溶解在载体内或被制剂，以便使它们适合于后续散布。
本发明杀真菌组合物可按杀真菌剂的常规使用方法施用。形成杀真菌组合物的化合物分别施用，或在施用前先结合形成组合物。正如本文所述，在大多数施用情况下，杀真菌组合物是与农学上可接受的载体一同使用的。“农学上可接受的载体”是指生物，化学及物理上与本发明化合物相容的液体或固体，并且它们可在农业应用中使用。适合在本发明方法中使用的农学上可接受的载体包括有机溶剂，精细分固体，它们将在本文中举例说明。例如，这些杀真菌组合物可制剂成可湿性粉剂，乳化浓缩物，粉剂，粒剂，气雾剂，或可流动性乳液浓缩物。在这些制剂中，化合物用液态或固态载体增量，需要时，掺入合适的表面活性剂。
对杀真菌活性非必需的但对其它性质有用或必需的任选组分包括(但不限于)辅助剂如湿润剂，扩散剂，分散剂，固着剂，粘着剂等。这类助剂为本专业熟知的，并且可在多篇参文献中发现有关辅助剂的论述，如在John W Mc Cutcheon，Inc.Mc Cutcheon’s Emulsifiers and Detergents出版物中[由Mc Cutcheon Division ofMC Publishing Company(New Jersey)每年出版]。
一般来讲，本发明化合物可溶于溶剂中，如溶于丙酮，甲醇，乙醇，二甲基甲酰胺，吡啶或二甲亚砜中，并且这种溶液可用水稀释。稀释后的溶液浓度可以1％至90％(重量比)不等，不过优选范围为5％至50％。
为制备本发明化合物的乳化浓缩物，可将化合物与乳化剂一同溶于合适的有机溶剂，或溶剂混合物内，其中乳化剂用于增强化合物在水中的分散性。乳化浓缩物中总活性组分的浓度通常为10％至90％，其在可流动性乳液浓缩物中可高达75％。本文中所用术语“活性组分”是指总杀真菌组合物，即指哒嗪酮和脂肪酸的总量。
适合于喷雾的可湿粉剂可通过下述方法制备：混合杀真菌和细碎固体如粘土，无机硅酸盐和碳酸盐，以及硅石，并在这种混合物中掺入湿润剂，粘着剂，和/或分散剂。在这类制剂中的总活的活性组互助分浓度通常在20％至99％(重量)范围内，优选40％至75％。典型的可湿性粉剂可按下述制得：混合50份哒嗪酮，45份合成沉淀水合二氧化硅(如以Hi-SILR商标出售的二氧化硅)，以及5份木质素磺酸钠。由本发明化合物制备可湿性粉剂时，可用50份总活性组分(哒嗪酮和脂肪酸，盐，或酯)替代50份哒嗪酮。在另一制剂中，可用高龄土类(Barden)粘土替代上述可湿粉剂中的Hi-Sil，并且在另一这种制剂中25％Hi-Sil可用以Zeolex 7商标(J.M.Huber Corporation)出售的合成硅铝酸钠替代。
粉剂可通过混合杀真菌组合物和细分隋性固体(要以是无机或有机类)而制得。用于此目的的物料包括植物粉，硅石，碳酸盐和粘土。制备粉剂的一种简便方法是用细分载体稀释可湿性粉剂浓缩物，其后稀释成1％至10％的使用浓度。
杀菌组合物可用常规使用的方法以杀真菌喷雾形式施用，如采用高加仑量水压喷雾，低加仑量喷雾，鼓风喷雾，气压喷雾及喷粉。稀释程度及施用量依赖于所用器具的种类，施用方法，所处理的植物及将防治的病害种类及程度。一般，本发明化合物以每公顷0.06至60kg的活性组分量施用，优选1至28kg/公顷
作为种子保护剂，本发明的杀真菌组合物可包衣在种子上。通常药量为每百磅种子0.05盎司至20盎司活性组分，优选0.05至4盎司/百磅种子，较优选0.1至1盎司/百磅种子。作为土壤杀真菌剂，杀真菌组合物可掺入到土壤内或施于地面，通常施药量为0.02kg至20kg/公顷，优选0.05kg至10kg/公顷，且较优选0.1kg至5kg/公顷。作为叶面杀真菌剂，杀真菌组合物可以下述量施于生长植物0.01至10kg/公顷，优选0.02至6kg/公顷，且较优选0.3kg至1.5kg/公顷。
本发明杀真菌化合物要以与其它已知杀真菌剂结合以提供广谱活性。适于与本发明杀真菌组合物结合使用的合适杀真菌剂包括(但不限于)U.S.P5,252,594中所列的那些(尤其是参见14和15栏)。
本发明杀真菌组合物也具有作为如木材防腐剂和海洋防污剂的生物杀伤剂应用。因此，本发明还包括所公开的组合物作为木材防腐剂和海洋防污剂的用途。
这些杀真菌组合物的另一应用是作为哺乳动物抗霉菌剂，包括用作人抗霉菌剂。因此本发明还包括所公开的组合物作为哺乳动物抗霉菌剂的应用。当用作哺乳动物抗霉菌剂时，本发明组合物必须包含可药用载体。术语“可药用载体”包括任何溶剂，分散介质，涂料，以及吸附延迟剂(adsorption delaying agents)。可药用载体的用途为本领域公知的。所用可药用载体的种类依赖于所需要的药剂和药量的给用方法。可按照抗霉菌剂给药的标准方法确定给药方法和剂量。
下述实施例用于说明本发明杀真菌组合物及其效果。实施例1脂肪酸和酯对6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮对啤酒糖酵母的真菌毒性的作用。
50ml YPG培养在(每升水中含10g酵母提取物，20g胨，和20g葡萄糖)在250ml锥形烧瓶中用啤酒糖酵母(X2180-1A株)接种，得到在700nm具有0.02的吸光度。此培养物在30℃和225rpm振动条件下温育18小时。离心收集细胞，用SD培养基(每升水含6.7g Bacto酵母氮基(Difco Laboratories，Detroit MI)和20g葡萄糖)洗涤一次，并悬浮在SD培养基得到0.04的吸光度(700nm)。将等分细胞悬浮液试样(5ml)分配在20ml容量的玻璃瓶内。含6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮(“PD2”)的处理组接受25μl 100(μg/ml)PD2的DMSO溶液处理形成0.5ppm浓度。不含PD 2处理组接受25ml DMSO。25μl 2mM脂肪酸在1％Triton X-100溶液中的溶液处理形成10μM浓度。不含含脂肪酸的处理组接受25μl 1％Triton X-100处理。所有处理进行两次。管瓶在30℃下和225rpm振动条件下培养22h。在每种处理下通过用3倍SD培养基稀释细胞，并在700nm测量吸光度来评价细胞生长。通过对比在PD2存在下处理组细胞生长和无PD2或脂肪酸的对照组细胞生长情况，测定生长抑制率。抑制程度在表1中用百分率表示。
采用Colby公式(该计算式是本领域技术人员公知的(R.S.Colby，Weeds 15，20-22(1967))计算预期的生长抑制率。在本文中用于计算脂肪酸和哒嗪酮的结合对真菌生长的预期抑制率的Colby公式：
        E＝x+y-[(x·y)/100]
其中E表示预期的真菌生长抑制率，用无哒嗪酮或脂肪酸的对照样中的生长百分率表示；x表示由哒嗪酮化合物单独产生的生长抑制率，用无哒嗪酮或脂肪酸的对照样中的生长百分率表示；且y表示由脂肪酸单独产生的真菌生长抑制率，用无哒嗪酮或脂肪酸的对照样中的生长百分率表示。该公式用于计算所有实施例的预期真菌生长抑制率。
表1
脂肪酸和酯对6-(4-氯苯基)2-(2＇-戊炔基)-3-(2H)-哒嗪酮
          对啤酒酵母的真菌毒性的作用
                   观测抑制率(％)脂肪酸            无PD2*  有PD2 预期抑制率(％)
无                0       14.6十五烷酸(15：0)   0.14    65.2    14.7棕榈酸(16：0)     -1.4    83.0    13.3十七烷酸(17：0)   5.5     54.3    19.2十五烷酸甲酯      9.3     72.8    22.5棕榈酸甲酯        8.8     49.0    22.0棕榈酸乙酯        10.5    32.2    23.5棕榈酸丙酯        9.9     29.3    23.0棕榈酸异丙酯      6.6     25.7    20.2棕榈酸钠          -1.1    83.6    13.6十六烷酰胺        12.2    32.3    25.0
*PD2：6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮
表1中结果表明了与各组分单独使用时所期望的抑制率相比，与脂肪酸或酯结合的PD2对真菌生长具有更高的抑制率(采用Colby公式)。生长抑制率为增加范围从约27％(例如，棕榈酸丙酯和棕榈酸异丙酯)至约500％(例如，棕榈酸)不等。实施例2棕榈酸对PDS对啤酒糖酵母的真菌毒性的作用哒嗪酮以4mg/ml浓度溶于DMSO，然后稀释20倍到有或无50μM棕榈酸的SD培养基中。然后在96孔微量滴定板的孔中用有和无50μM棕榈酸的SD培养基连续两倍稀释所形成的200ppm溶液(100μl)。各孔用100μl密度为104细胞/ml的啤酒糖酵母细胞(X2180-1A株)的SD培养基悬浮液(细胞悬浮液的制备见实施例1)接种。接种后，微量滴定板在30℃培养48h，采用肉眼观察法估测最低抑制浓度(MIC)值。所有试验重复进行。当重复试验的MIC值不同时，给出这两种数值。表2中示出了在有和无棕桐酸存在下不同哒嗪酮的MIC值。
表2
棕榈酸对PDS对啤酒糖酵母的真菌毒件的作用
化合物  无棕榈酸     有棕榈酸MIC(ppm)     MIC(ppm)
 无     ＞50         ＞50PD1    1.56，3.12   0.20，0.39PD2    3.12，6.25   0.10，0.20PD3    3.12，6.25   0.78，1.56PD4    12.5         3.12PD5    12.5，25     3.12，6.25PD6    ＞50         3.12，6.25PD7    ＞50         6.25PD8    ＞50         25PD9    ＞50         50
表2中数据表明棕榈酸降低所有PDS的MIC值。MIC可显著地减少到原来的1/4(例如，PD5)。
表2中哒嗪酮化合物索引：PD1 6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔-4＇-烯-1-基)-3(2H)-哒嗪酮PD2 6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮PD3 6-(4-氯苯基)-2-(5＇-戊氧基-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮PD4 6-(4-氯苯基)-2-(4＇-氟-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮PD5 6-(2-吡啶基)-2-(2＇-壬炔基)-3(2H)-哒嗪酮PD6 7-氯-2,4,4a,5-四氢-2-(2＇-戊炔基)-茚并[1，2-c]哒嗪-3-酮PD7 6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-4，5--氢哒嗪酮PD8 6-(2-萘基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮PD9 6-(4-氯苯基)-2-(2＇-癸炔基)-3(2H)-哒嗪酮实施例3饱和脂肪酸对6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮对稻疫病菌(Pyriculariaoryzae)的真菌毒性的作用
将稻疫病的病原生物Pyricularia oryzae的原种培基在马铃薯葡萄糖琼基培养基上培养。将从这种培养基的生长边上切下的三份9mm直径的圆片移至位于250ml锥形烧瓶内的100ml YEG培养基(每升水含4g酵母提取物和20g葡萄糖)。此培养物在30℃和200rpm振荡条件下培养48h。离心收集菌丝生长物，再悬浮于500mlYEG培养基中并在混合器中均化。将等分细胞悬浮液(5m1)分配在20ml容量的玻璃管瓶内。含6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮(PD2)的处理组接受2513ppm PD2的二甲亚砜溶液处理形成0.015ppm浓度。无PD2的对照组接受25μlDMSO处理。含脂肪酸的处理组接受25μl脂肪酸的DMSO原液处理，且无脂肪酸的对照组接受25μl脂肪酸的DMSO处理。所有试验重复进行。管瓶在30℃和200rpm振荡下培养48h，然后测量菌丝体干重量的增加值。通过与无PD2或脂肪酸存在的对照组中菌丝体生长，测定有PD2存在的处理组的生长抑制率。抑制程度在表1中用百分率表明。
表3
       脂肪酸           浓度(μM)  对照组    +PD2     **预期的％抑制率  ％抑制率  ％抑制率
实验1：   无               0       40.1棕榈酸(16：0)1      10      0         78.4      40.1十五烷酸(15：0)     10      0         84.2      40.1实验2：   无                       0         30.8棕榈酸(16：0)       10      0         60.4      30.8十七烷酸(17：0)     10      0         58.7      30.8实验3：   无棕榈酸(16：0)       10      0         93.6      69.1十三烷酸(13：0)     10      33.5      89.8      79.5十四烷酸(14：0)     5       13.8      75.8      73.4
上述结果表明棕榈酸能使PD2抑制作用增加35％至约95％。十五烷酸使PD2的效果增加90％以上，且十七烷酸使PD2的效果增加约90％。十三烷酸使PD2的效果增加10％且十四烷酸能使PD2的效果增加3％。
1括弧内数值是指脂肪酸中碳原子数目n，以及碳链中不饱和键的数量m，表示为(n：m)。

Claims (13)

1.一种组合物，包括：
(1)99.5％至10％至少一种具有式CH3(CHR1)mX(CHR)nCO2Z结构的脂肪酸，其中R1和R2独立选自H，C1-C8烷基，卤素和羟基；m和n独立选自0至21的整数，其条件是m与n之和应不小于7且不大于21；X选自O，S，N，CH2，环丙基，和环丙烯基；Z独立选自：H，碱金属，铵，烷基铵和C1-C8烷基；以及
(2)按组合物总重量计0.5％至90％的至少-种具有选自式I，II和III结构的哒嗪酮：
Figure A9610945700021
其中Q选自
Figure A9610945700031
并且其中：
R3和R6独立选自H，卤素，氰基，硝基，三卤代甲基，甲基，苯基，苯氧基，任意取代的卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷硫基，(C1-C8)烷基亚砜和(C1-C8)烷氧基；
R4选自H，卤素，烷氧基和硝基；
R5选自H，卤素，硝基，烷基，烷氧基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤代烷硫基，苯基，苯氧基和氰基；
R1和R2独立选自H，(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤素，氰基，硝基；和
R7选自烷基，羟基烷基，氰基烷基，酰肼基，杂环烷基，苯基，苯基烷基，苯基羰基，链烯基，卤代链烯基，苯基链烯基，炔基链烯基，炔基，卤代炔基，苯基炔基，杂环基，二炔基，杂环基炔基，环烷基炔基，链烯基炔基，羟基炔基，烷氧基炔基，烷酰氧基炔基，甲酰基炔基，三烷基甲硅烷基炔基，三烷基锡基炔基，卤代链烯基炔基，羧基炔基，或烷氧羰基炔基。
2.权利要求1的组合物，其中所述脂肪酸具有式CH3(CH2)nCO2Z结构，其中n为选自12至18的整数，且Z独立选自H，Na，K，铵和C1-C4烷基。
3.权利要求1的组合物，其中所述脂肪酸具有式CH3(CH2)nCO2Z结构，其中n为选自13至15的整数，且Z独立选自H，Na，K，铵和C1-C4烷基。
4.权利要求1的组合物，其中所述的第二种化合物选自：棕榈酸；棕榈酸的(C1-C4)烷基酯；棕榈酸的钾盐；棕榈酸的钠盐；棕榈酸的铵盐；十五烷酸；十五烷酸的(C1-C4)烷基酯；棕榈酸的钾盐；棕榈酸钠盐；棕榈酸的钠盐；棕榈酸的铵盐；十五烷酸；十五烷酸的(C1-C4)烷基酯；十五烷酯的钾盐；十五烷酸的钠盐；十五烷的铵盐；十七烷酸；十七烷酸的(C1-C4)烷基酯；十七烷酸的钾盐；十七烷酸的钠盐；以及十七烷酸的铵盐。
5.权利要求1的组合物，其中至少一种第一种化合物选自：6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔-4＇-烯-1-基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(5＇-戊氧基-2＇-丁炔基)3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(4＇-氟-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(2-吡啶基)-2-(2＇-壬炔基)-3(2H)-哒嗪酮；7-氯-2，4，4a，5-四氢-2-(2＇-戊炔基)-茚并[1，2-c]哒嗪-3-酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-4，5-二氢哒嗪酮；6-(2-萘基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；和6-(4-氯苯基)-2-(2＇-癸炔基)-3(2H)-哒嗪酮。
6.权利要求1的组合物，其中所述的第一种化合物选自：6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔-4＇-烯-1-基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(5＇-戊氧基-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-氯苯基)-2-(4＇-氟-2＇-丁炔基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(2-吡啶基)-2-(2＇-壬炔基)-3(2H)-哒嗪酮；7-氯-2，4，4a，5-四氢-2-(2＇-戊炔基)-茚并[1，2-c]哒嗪-3-酮；6-(4-氯苯基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-4，5-二氢哒嗪酮；6-(2-萘基)-2-(2＇-戊炔基)-3(2H)-哒嗪酮；和6-(4-氯苯基)-2-(2＇-癸炔基)-3(2H)-哒嗪酮；以及所述第二种化合物选自：棕榈酸；棕榈酸的(C1-C4)烷基酯；棕榈酸的钾盐；棕榈酸的钠盐；棕榈酸的铵盐；十五烷酸；十五烷酸的(C1-C4)烷基酯；十五烷酸的钾盐，十五烷酸的钠盐；十五烷酸的铵盐；十七烷酸；十七烷酸的(C1-C4)烷基酯；十七烷酸的钾盐；十七烷酸的钠盐；以及十七烷酸的铵盐。
7.控制植物致病真菌的组合物，包括农学上可接受的载体和杀真菌有效量的权利要求1的组合物。
8.具有抗哺乳动物霉菌活性的组合物，包括可药用载体和权利要求1的组合物。
9.控制植物体上植物致病真菌的方法，包括在植物所在场所施用杀真菌有效量的权利要求1组合物。
10.使用权利要求1的组合物控制生长在植物体上的植物致病真菌的方法，包括对植物所在场所施用0.06kg/公顷至56kg/公顷权利要求1的组合物。
11.控制哺乳动物真菌感染的方法，包括给用可药学上可接受的载体和杀真菌有效量的权利要求1的组合物。
12.控制木材上真菌的方法，包括用杀真菌有效量的权利要求1的组合物处理木材。
13.控制海洋环境表面真菌的方法，包括用杀真菌有效量的权利要求1的组合物处理其表面。
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