CN101801399A - 包含α-葡糖苷酶抑制剂的化妆品用组合物及使用方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的组合物、和通过用包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的组合物处理来改善老化和日晒损害对角蛋白表面(例如皮肤)的不利影响的方法；以及处理皮肤的方案和试剂盒。

Description

包含α-葡糖苷酶抑制剂的化妆品用组合物及使用方法
技术领域
本发明涉及施用于角蛋白表面的化妆品用组合物领域，用于改善老化或日晒损害(sun damage)的不利影响，或用于处理和美化的目的。
发明背景
α-葡糖苷酶为存在于身体中的酶，其水解二糖和多糖的α-1，4-配糖键以形成单糖(例如葡萄糖)，该单糖随后可用作能量。虽然葡萄糖及其他单糖为生命所必需，但当它们不以精确的恰当量存在时也可引起不希望的作用。例如，长期以来已知单糖(例如葡萄糖)与皮肤表面上的游离氨基反应以形成开始级联反应的某些中间体，这些反应最终导致皮肤蛋白质(例如胶原)不可逆交联。胶原的交联进而引起皮肤随年龄增大而导致起皱纹和衰老。在反应级联过程中产生的代谢物通常称为老年性糖化终产物(AGE)。AGE’s为已显示对皮肤老化起作用的化合物的多相和复合混合物。此外，还表明，与非糖尿病个体相比，患有糖尿病的个体的皮肤蛋白质的交联增加，这大概是因为在其皮肤和身体组织中存在的增加的葡萄糖导致在其皮肤中形成AGE。出于这种原因，如果有某种东西抑制引起AGE’s形成的成分，则对发生皮肤蛋白质交联及其对皮肤产生的不利作用具有积极的影响。在皮肤中抑制AGE’s形成的一种方式为用抑制α-葡糖苷酶的成分处理皮肤，使得在皮肤表面上的碳水化合物、二糖和1，4-多糖不容易代谢为其组成的糖(constituent sugars)。这样进而确保较少的此类单糖存在于皮肤表面上以促进AGE’s的形成。
因此，本发明的一个目标为提供一种用于处理皮肤或其他角蛋白表面(例如指甲或毛发)的化妆品用组合物，所述组合物包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂。
本发明的其他目标为提供一种用于处理皮肤的包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的组合物，其中所述组合物基本上不含能还原为单糖(simple sugars)(例如葡萄糖或蔗糖或二者)的单糖类(monosaccharides)和/或其他复合糖。
本发明的其他目标为提供一种用于改善老化或日晒损害对皮肤的不利影响或通过美容方式处理皮肤以得到改进的方法，所述方法包括对皮肤施用包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的化妆品用组合物。
本发明的其他目标为提供一种皮肤处理方案或方法，所述方法包括用选自清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物的至少两种产品处理皮肤，其中用于该方法的产品中至少一种包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂，并优选其中至少一种所述产品基本上不含单糖或包含至少一个α-1，4-配糖键的二糖或多糖，所述α-1，4-配糖键可水解以形成简单糖或单糖。
本发明的其他目标为提供一种处理皮肤的试剂盒，所述试剂盒包括选自清洁剂、化妆水和至少一种免洗型皮肤处理组合物的至少两种产品，其中一种或多种(优选全部)产品不含单糖或能水解以形成单糖的多糖，且其中试剂盒组分中的至少一种产品包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂。
发明概述
本发明包括用于处理角蛋白表面的包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的化妆品用组合物。
本发明还包括用于改善老化或日晒损害对角蛋白表面(例如皮肤)的不利影响的方法，所述方法包括向角蛋白表面施用包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的组合物。
本发明还包括用于处理皮肤的方案或方法，所述方法包括用选自清洁剂、化妆水或免洗型皮肤处理组合物的至少两种产品处理皮肤，其中用于该方案的产品中至少一种包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂，并优选其中该方案产品中至少一种(优选全部)基本上不含单糖或包含1，4-α-配糖键的二糖或多糖，当所述1，4-α-配糖键暴露于α-葡糖苷酶时能水解以形成单糖。
本发明还包括处理皮肤的试剂盒，所述试剂盒包括至少两个以下的容器：(i)装有清洁剂的容器、(ii)装有化妆水的容器和(iii)装有免洗型皮肤处理组合物的容器。
发明详述
I.定义
A.术语“阿尔法-葡糖苷酶(alpha glucosidase)”或“α-葡糖苷酶(α-glucosidase)”是指水解二糖和/或多糖的1，4-α-配糖键以形成简单糖或单糖(例如葡萄糖)的酶。
B.术语“阿尔法-葡糖苷酶抑制剂(alpha glucosidase inhibitor)”或“α-葡糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)”是指基于以下反应，在α-葡糖苷酶测定中表现出α-葡糖苷酶抑制活性的化合物、分子、提取物或聚合物：
Figure GPA00001066808800031
其中通过对硝基苯酚的释放来测量α-葡糖苷酶活性，且在实施例1中进一步描述。
C.术语“改善老化或日晒损害的不利影响”是指改进在老化或日晒损害的皮肤中存在的皮肤状况的外观，例如褶皱、皱纹、松弛、老年斑、不均匀皮肤着色或肤色、疵点、干燥、黄色或浅褐色变色、太阳灼伤、蜂窝炎或凹陷的皮肤等。
D.术语“液体”是指在室温(25℃)下可倾倒出的组合物。
E.术语“非挥发性物质”是指于20℃下蒸汽压低于约2mm汞柱的成分。
F.除非另外说明，否则术语％是指基于所述组合物总重量计的百分比。
G.术语“方案”是指在各步中出现的处理角蛋白表面的方法，优选使用多种产品处理。例如皮肤处理方案可包括使用皮肤清洁剂，接着施用化妆水，随后施用皮肤血清、护肤霜或洗剂。或者，皮肤处理方案可包括使用清洁剂，接着使用皮肤血清、护肤霜或洗剂等。
H.术语“半固体”是指当施加剪切时变形的组合物。
I.术语“固体”是指在室温下能自身支撑的组合物，其可以模塑或压塑的形式存在，例如压实的条状物、饼状物等。
J.术语“基本上不含”是指按照符合美国食品和药物法规，21C.F.R.，第I章，第701部分，所涉及的具体成分存在的量不足以需要列在产品的成分标签中。
K.术语“挥发性物质”是指于20℃下蒸汽压至少为约2mm汞柱的成分。
II.α-葡糖苷酶抑制剂
本发明组合物包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂，优选在所述组合物总重量的约0.0001-75％，优选约0.005-70％，更优选约0.01-50％范围内。合适的α-葡糖苷酶抑制剂可为化学化合物、植物提取物、聚合物等。
A.植物提取物
来自植物(例如植物、花、树、果实、等等)的许多提取物表现出α-葡糖苷酶抑制活性。这样的植物提取物的实例包括得自以下植物的那些：五层龙属(Salacia)、牛栓藤属(Connarus)、多纳拉(Donella)、乌柏属(Sapium)、黄叶树属(Zanthophyllum)、龙眼属(Dimocarpus)、古柯属(Erythroxylon)、黄檀属(Disopyros)、巴西栗属(Careya)、打印果属(Semecarpus)、胡桐属(Calophyllum)、娑罗双属(Shorea)、八宝树属(Duabanga)、黄牛木属(Cratoxylon)、猴耳环属(Arhidendron)、乌檀属(Nauclea)、佩兰属(Eupatorium)、木槿属(Hibiscus)、山芝麻属(Helicteres)、崖豆藤属(Milletia)、鸦胆子属(Brucea)、鸡血藤属(Millettia)、田菁属(Sesbania)、玉蕊属(Barrington)、甘草属(Glycyrrhiza)、酸模属(Rumex)、桃金娘属(Myrtus)、蒲公英属(Taraxacum)、槲寄生属(Viscum)、灵芝属(Ganoderma)、松属(pinus)、佩纳雷斯(Penares)、牛至属(Origanum)、树花菌属(Grifola)、桑植属(Sangzhi)、半边莲属(Lobelia)、石耳属(Umbilicaria)、蒲桃属(Syzgium)、鸭趾草属(Commelina)、五层龙属(Salacia)、杜仲属(Eucommia)、中国红豆属(Angylocalyx)、复叶耳蕨属(Arachniodes)等。
更具体地，以下植物性药材(botanicals)或其混合物是合适的：例如网状五层龙(Salicia Reticulata)(Salaretin)、牛栓藤(ConnarusCochinensis)、乌柏(Sapium Discolor)、安南黄叶树(ZanthophyllumAnnamense)、龙眼(Dimocarpus Longan)、古柯(ErythroxylonCambodianum)、柿木棉(Diospyros Malabarica)、乔木石梓(CareyaArborea)、肉托果(Semecarpus Cochinchinensis)、拉美胡桐(CalophyllumCalaba)、娑罗双(Shorea Guiso)、八宝树(Duabanga Sonneratioides)、越南黄牛木(Cratoxylon Formosum)、无轴藓(Archidendron Turgidum)、乌檀(Nauclea Officinalis)、飞机草(Eupatorium Odoratum)、木槿(HibiscusMesnyi)、双翅崖豆藤(Milletia Diptera)、崖豆藤(Milletia Conraui)、泡叶藻(Ascophyllum Nodosum)、鸦胆子(Brucea Javanica)、芒果(Mangifera Indicia)、木田菁(Sesbania Grandiflora)、甘草(GlycyrrhizaUralensis)、酸模(Rumex Bucephalophorus)、芦苇(Murtex Communis)、药用蒲公英(Taraxacum Officinale)、白果槲寄生(Viscum Album)、灵芝(Ganoderma Lucidum)、赤松(Pinus Densiflora)、Penarus Schulzei、牛至中微子(Origanum Majorana)、灰树花(Grifola Frondosa)、桑植(Sangzhi)(桑枝)、半边莲(Lobelia Chinensis)、土有知(Touchi)、丁香(Syzgium Aromaticum)、鸭跖草(Commelina Communis)、网状五层龙(Salacia Reticulata)、杜仲橡胶(Eucommia Ulmoides)、AngylocalyxBoutiqueanus、复叶耳蕨(Arachniodes Standishii)。
B.化学化合物
还适合作为α-葡糖苷酶抑制剂的为各种类型的化合物，包括但不限于进一步所述的那些。
1.取代的阿拉伯胶素醇类
阿拉伯胶素醇的某些衍生物(优选二脱氧衍生物)可为合适的α-葡糖苷酶抑制剂。更优选具有亚氨基取代的二脱氧阿拉伯胶素醇衍生物。最优选为1，4-二脱氧-1，4-亚氨基-D-阿拉伯胶素醇(也称为DAB-1)。
2.哌啶类
某些哌啶衍生物也是合适的，包括被羟基C1-4烷基和/或羟基取代的那些。优选这样的哌啶衍生物被甲基和/或乙基羟烷基和羟基同时取代，且包括米格列醇，其为(2R，3R，4R，5S)-1-(2-羟基乙基)-2-(羟甲基)哌啶-3，4，5-三醇。
3.环己烯类
某些环己烯衍生物也是合适的，例如被氨基、羟烷基或羟基取代的那些。更优选地，环己烯衍生物被羟甲基或羟乙基取代基和氨基取代基取代。最优选称为井冈霉烯胺(valienamine)的环己烯衍生物，其为(1S，2S，3R，6S)-6-氨基-4-(羟甲基)-4-环己烯-1，2，3-三醇。
在美国专利4,116,984中所述的环己烯衍生物也是合适的，该专利通过全文引用结合到本文中来。所述化合物包括但不限于conduramine、epistamine、链霉胺等。
合适的环己烯衍生物还包括伏格列波糖，其为(1S，2S，3R，4S，5S)-5-(1，3-二羟基丙烷-2-基氨基)-1-(羟甲基)环己烷-1，2，3，4-四醇。
4.其他化合物
合适的还有阿卡波糖，或(2R，3R，4S，5R，6R)-5-[(2R，3R，4S，5R，6R)-5-[(2R，3R，4S，5R，6R)-3，4-二羟基-6-甲基-5-[[(1S，4S，5S，6S)-4，5，6-三羟基-3-(羟甲基)-1-环己-2-烯基]氨基]环氧乙烷-2-基(oxan-2-yl)]氧基-3，4-二羟基-6-(羟甲基)环氧乙烷-2-基]氧基-6-(羟甲基)环氧乙烷-2，3，4-三醇。
磺酰胺取代的查二酮(芳族酮)也适合用作α-葡糖苷酶抑制剂。所述查二酮类被一个或多个磺酰胺基取代。
另一种合适的材料为咖啡酰槐糖(caffeoylsophorose)及其衍生物，例如6-O-咖啡酰槐糖。
合适的材料的其他实例包括4-甲氧基-反式-反式-肉桂酸；黄芩黄素；糖基脲；齐墩果酸(oleanic acid)；4，5，6，7-四氯-N-环庚基邻苯二甲酰亚胺；酰基化花色素苷；木犀草素(luteoplin)；阿曼托黄素；diadzein；溴代环己烯四醇(bromoconduritol)；四氯邻苯二甲酰亚胺；或其混合物。
III.其他成分
可为α-葡糖苷酶抑制剂的合适的溶媒(vehicles)的化妆品上可接受的组合物可为基于无水或含水的。如果为基于含水的，则所述组合物可为乳液形式，例如油包水型或水包油型乳液形式，或为含水凝胶形式。如果以乳液形式存在，则存在基于组合物总重量的约0.01-99％，优选约0.5-95％，更优选约1-90％的水；且存在基于所述组合物总重量的约0.01-98％，优选约0.1-95％，更优选约0.5-90％的油。所述组合物可包含多种其他成分，包括但不限于本文所述的那些。
A.挥发性油
1.挥发性聚硅氧烷(Silicones)
合适的挥发性油于25℃下的粘度通常在约0.5-5厘沲范围内，且包括直链聚硅氧烷、环状聚硅氧烷、支链聚硅氧烷、链烷烃，或其混合物。
环状聚硅氧烷具有以下通式：
Figure GPA00001066808800081
其中n＝3-6。
本发明的直链挥发性聚硅氧烷具有以下通式：
(CH3)3Si-O-[Si(CH3)2-O]n-Si(CH3)3
其中n＝0、1、2、3、4或5，优选0、1、2、3或4。
支链挥发性聚硅氧烷通常具有下式：
Figure GPA00001066808800082
其中R为C1-4烷基，优选甲基。
直链和环状挥发性聚硅氧烷得自各种工业来源，包括DowCorning Corporation和General Electric。Dow Corning挥发性聚硅氧烷以商品名Dow Corning 244、245、344和200流体出售。这些流体包括八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷等。还合适的有直链挥发性聚硅氧烷，例如六甲基二硅氧烷(粘度为0.65厘沲(缩写为cst))、八甲基三硅氧烷(1.0cst)、十甲基四硅氧烷(1.5cst)、十二甲基五硅氧烷(2cst)及其混合物。
合适的支链挥发性聚硅氧烷包括甲基聚三甲基硅氧烷(trimethicone)、乙基聚三甲基硅氧烷、丙基聚三甲基硅氧烷、丁基聚三甲基硅氧烷等。甲基聚三甲基硅氧烷可购自Shin-Etsu Silicones，其商品名为TMF 1.5，于25℃下的粘度为1.5厘沲。
2.挥发性链烷烃
还适合作为挥发性油的有具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个碳原子，更优选具有8-16个碳原子的各种直链或支链链烷烃。合适的烃包括在美国专利号3,439,088和3,818,105中所公开的戊烷、己烷、庚烷、癸烷、十二烷、十四烷、十三烷和C8-20异链烷烃，这两篇专利通过全文引用结合到本文中来用于所有的目的。
优选的挥发性链烷烃的分子量为70-225，优选为160-190，沸点在30-320℃范围内，优选为60-260℃，于25℃下的粘度低于约10cst。此类链烷烃以ISOPARS商标名得自EXXON，还得自PermethylCorporation。合适的C12异链烷烃由Permethyl Corporation制造，商品名为Permethyl 99A。市售可得的各种C16异链烷烃例如异十六烷(具有Permethyl R的商品名)也是合适的。
B.非挥发性油
多种非挥发性油也适用于本发明的化妆品用组合物。非挥发性油于25℃下的粘度通常大于约5-10厘沲，且于25℃下的粘度可高达约1,000,000厘泊。优选非挥发性油为液体。非挥发性油的其他实例包括但不限于：
1.酯
合适的酯为单酯、二酯和三酯。所述组合物可包含选自以下的一种或多种酯，或其混合物。
(a)单酯
单酯定义为通过具有式R-COOH(其中R为具有2-45个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的烷基，或苯基)的一元羧酸与具有式R-OH(其中R为具有2-30个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的烷基，或苯基)的醇反应而形成的酯。醇和酸二者均可被一个或多个羟基取代。酸或醇中的一种或二者可为“脂肪”酸或醇，且可具有约6-30个碳原子，更优选12、14、16、18或22个碳原子，为直链或支链、饱和或不饱和形式。可用于本发明组合物的单酯油的实例包括月桂酸己酯、异硬脂酸丁酯、异硬脂酸十六烷基酯、棕榈酸鲸蜡酯、新戊酸异硬脂基酯、庚酸硬脂基酯、异壬酸异硬脂基酯、乳酸硬脂基酯、辛酸硬脂基酯、硬脂酸硬脂基酯、异壬酸异壬基酯等。
(b).二酯
合适的二酯为二元羧酸与脂族或芳族醇的反应产物，或具有至少两个取代的羟基的脂族或芳族醇与一元羧酸的反应产物。所述二元羧酸可包含2-30个碳原子，且可为直链或支链、饱和或不饱和形式。所述二元羧酸可被一个或多个羟基取代。脂族或芳族醇也可包含2-30个碳原子，且可为直链或支链、饱和或不饱和形式。优选地，酸或醇中一个或多个为脂肪酸或醇，即，包含12-22个碳原子。二元羧酸也可为α-羟基酸。所述酯可为二聚物或三聚物形式。可用于本发明组合物的二酯油的实例包括苹果酸二异硬脂基酯、二辛酸新戊二醇酯、癸二酸二丁酯、二鲸蜡硬脂醇二聚亚油酸酯(dicetearyl dimer dilinoleate)、己二酸二(十六烷基)酯、己二酸二异十六烷基酯、己二酸二异壬基酯、二亚油酸二异硬脂基酯二聚物、富马酸二异硬脂基酯、苹果酸二异硬脂基酯、苹果酸二辛基酯等。
(c).三酯
合适的三酯包括三元羧酸与脂族或芳族醇的反应产物，或具有三个或更多个取代的羟基的脂族或芳族醇与一元羧酸的反应产物。与上述单酯和二酯一样，酸和醇包含2-30个碳原子，且可为饱和或不饱和的、直链或支链，且可被一个或多个羟基取代。优选地，酸或醇中一个或多个为包含12-22个碳原子的脂肪酸或醇。三酯的实例包括花生四烯酸、柠檬酸或二十二烷酸的酯，例如甘油三花生酸酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三异硬脂基酯、柠檬酸三C12-13烷基酯、三辛精、三辛酰基柠檬酸酯(tricaprylyl citrate)、二十二烷酸十三烷基酯、柠檬酸三辛基十二烷基酯、二十二烷酸十三烷基酯；或十三烷醇椰油酸酯(tridecyl cocoate)、异壬酸十三烷基酯等。
适用于所述组合物的酯进一步描述于C.T.F.A.化妆品成分词典和手册，第8版，2000的第1670-1676页，该文献通过引用全文结合到本文中。
2.烃油
可期望在组合物中掺入一种或多种非挥发性烃油。合适的非挥发性烃油包括链烷烃和烯烃，优选具有大于约20个碳原子那些。此类烃油的实例包括C24-28烯烃、C30-45烯烃、C20-40异链烷烃、氢化聚异丁烯、聚异丁烯、聚癸烯、氢化聚癸烯、矿物油、五氢角鲨烯、角鲨烯、角鲨烷，及其混合物。在一种优选的实施方案中，这样的烃的分子量在约300-1000道尔顿范围内。
3.脂肪酸的甘油酯
合成的或天然存在的脂肪酸的甘油酯或甘油三酯也适用于所述组合物。可使用植物和动物来源二者。这样的油的实例包括蓖麻油、羊毛脂油、C10-18甘油三酯、辛酸/癸酸/甘油三酯、甜杏仁油、杏仁油、芝麻油、亚麻荠油(camelina sativa oil)、tamanu seed oil、椰子油、玉米油、棉子油、亚麻仁油、油墨用油、橄榄油、棕榈油、马府油(illipebutter)、菜籽油、大豆油、葡萄籽油、向日葵籽油、核桃油等。
还合适的有合成或半合成的甘油酯，例如脂肪酸单甘油酯、二甘油酯和甘油三酯，其为被改性的天然脂肪或油，例如多元醇(例如甘油)的单酯、二酯或三酯。在一个实施例中，脂肪(C12-22)羧酸与一个或多个重复甘油基反应，成为硬脂酸甘油酯、二异硬脂酸二甘油酯、聚异硬脂酸甘油基-3酯(polyglyceryl-3 isostearate)、聚异硬脂酸甘油基-4酯、聚蓖麻油酸甘油基-6酯、二油酸甘油酯、二异硬脂酸甘油酯、四异硬脂酸甘油酯、三辛酸甘油酯、二硬脂酸二甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、PEG蓖麻油、PEG甘油基油酸酯、PEG甘油基硬脂酸酯、PEG甘油基牛油酸酯等。
4.非挥发性聚硅氧烷
水溶性和水不溶性的非挥发性硅油二者也适用于所述组合物。优选这样的聚硅氧烷于25℃下的粘度在约10-800,000cst，优选在20-200,000cst范围内。合适的水不溶性聚硅氧烷包括胺官能的聚硅氧烷，例如氨基封端聚二甲基硅氧烷(amodimethicone)；苯基取代的聚硅氧烷，例如二苯基聚六甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷或聚苯基甲基硅氧烷；聚二甲基硅氧烷、被C2-30烷基取代的聚二甲基硅氧烷，如十六烷基聚二甲基硅氧烷。
非挥发性聚硅氧烷可具有以下通式：
Figure GPA00001066808800121
其中R和R′各自独立为C1-30直链或支链、饱和或不饱和的烷基、苯基或芳基、三烷基甲硅烷氧基，及x和y各自独立为0-1,000,000；前提是x或y中至少一个和A为烷基甲硅烷氧基封端单元。优选A为甲基甲硅烷氧基封端单元，特别是三甲基甲硅烷氧基，及R和R′各自独立为C1-30直链或支链烷基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，更优选C1-22烷基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，最优选甲基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，且所得到的聚硅氧烷为聚二甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷或三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷。其他实例包括烷基聚二甲基硅氧烷，例如十六烷基聚二甲基硅氧烷等，其中至少一个R为脂族烷基(C12、C14、C16、C18、C20或C22)，而其他R为甲基，且A为三甲基甲硅烷氧基封端单元，前提是这样的烷基聚二甲基硅氧烷于室温下为可倾出的液体。苯基聚三甲基硅氧烷可以商品名556 Fluid购自Dow CorningCorporation。三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷可以商品名PDM-1000购自Wacker-Chemie。十六烷基聚二甲基硅氧烷，也称为液体聚硅氧烷蜡，可购自Dow Corning的Fluid 2502；或以商品名AbilWax 9801或9814购自DeGussa Care & Surface Specialties。
C.表面活性剂
本发明组合物可包含一种或多种表面活性剂。所述表面活性剂可为聚硅氧烷或有机表面活性剂。
1.聚硅氧烷表面活性剂
合适的聚硅氧烷表面活性剂包括具有两亲性的聚有机硅氧烷(polyorganosiloxane)聚合物，例如包含亲水性基团和亲油性基团二者。这些聚硅氧烷表面活性剂于室温下可为液体或固体，且包括但不限于本文所述的那些。
(a).聚二甲基硅氧烷共聚醇或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇
可使用的一种类型的聚硅氧烷表面活性剂通常称为聚二甲基硅氧烷共聚醇(copolyol)或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇。该表面活性剂为具有亲水/亲油平衡(HLB)在约2-18范围内的油包水型或水包油型表面活性剂。优选所述聚硅氧烷表面活性剂为具有HLB在约2-12，优选约2-10，最优选约4-6范围内的非离子表面活性剂。术语“亲水性基团”是指当在有机硅氧烷聚合物主链上取代时，赋予聚合物的取代的部分亲水性的基团。赋予亲水性的基团的实例为羟基-聚乙烯氧基、羟基、羧酸酯，及其混合物。术语“亲油性基团”是指当在有机硅氧烷聚合物主链上取代时，赋予聚合物的取代的部分亲油性的有机基团。赋予亲油性的有机基团的实例为C1-40直链或支链烷基、氟代、芳基、芳氧基、C1-40烃基酰基、羟基-聚丙烯氧基，或其混合物。
一种类型的合适的聚硅氧烷表面活性剂具有以下通式：
Figure GPA00001066808800141
其中p和q为0-40(该范围包括之间的所有数字和子范围，例如2、3、4、13、14、15、16、17、18等)，PE为(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H，其中a为0-25，b为0-25，前提是a和b不能同时都为0，其中x、y和z各自独立为0-1,000,000，前提是它们不能同时都为0。在一个优选的实施方案中，x、y、z、a和b使得聚合物的分子量在约5,000-约500,000范围内，更优选为约10,000-100,000，最优选为约50,000，且该聚合物通称为聚二甲基硅氧烷共聚醇。
一种类型的聚硅氧烷表面活性剂为其中p使得长链烷基为十六烷基或十二烷基的表面活性剂，该表面活性剂分别通称为十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇或十二烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇。
在一些情况下，还指定聚合物中的重复环氧乙烷或环氧丙烷单元的数量，例如也称为PEG-15/PPG-10聚二甲基硅氧烷的聚二甲基硅氧烷共聚醇是指在硅氧烷主链上具有包含15个乙二醇单元和10个丙二醇单元的取代基的聚二甲基硅氧烷。在以上通式结构中一个或多个甲基也可能被较长链烷基(例如乙基、丙基、丁基等)或醚(例如甲基醚、乙基醚、丙基醚、丁基醚等)取代。
聚硅氧烷表面活性剂的实例为以下物质：由Dow Corning出售的商品名Dow Corning 3225C Formulation Aid，其CTFA名称为环四硅氧烷(和)环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷；或5225CFormulation Aid，其CTFA名称为环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或Dow Coming 190 Surfactant，其CTFA名称为PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或Dow Corning 193 Fluid、DowCorning 5200，其CTFA名称为十二烷基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷(methicone)；或Goldschmidt出售的Abil EM 90，其CTFA名称为十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；或Goldschmidt出售的Abil EM 97，其CTFA名称为双-十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；或Abil WE 09，其CTFA名称为十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，为还包含聚异硬脂酸甘油基-4酯和月桂酸己酯的混合物；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6011，其CTFA名称为PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；Shin-Etsu Silicones出售的KF-6012，其CTFA名称为PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6013，其CTFA名称为PEG-9聚二甲基硅氧烷；或Shin-EtsuSilicones出售的KF-6015，其CTFA名称为PEG-3聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6016，其CTFA名称为PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6017，其CTFA名称为PEG-10聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6038，其CTFA名称为十二烷基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷。
(b).交联的聚硅氧烷表面活性剂
还合适的有各种类型的交联的聚硅氧烷表面活性剂，称为乳化弹性体。它们通常如以上关于“聚硅氧烷弹性体”部分所述进行制备，不同之处在于聚硅氧烷弹性体包含至少一种亲水性部分，例如聚氧化烯化基团(polyoxyalkylenated groups)。这些聚氧化烯化聚硅氧烷弹性体通常为交联的有机聚硅氧烷，其可通过包含至少一个与硅键合的氢的二有机聚硅氧烷与包含至少两个烯属不饱和基团的聚氧化烯的交联加成反应而制得。在至少一个实施方案中，聚氧化烯化交联的有机基-聚硅氧烷通过任选在铂催化剂存在下，使包含至少两个各自与硅键合的氢的二有机聚硅氧烷与包含至少两个烯属不饱和基团的聚氧化烯进行交联加成反应而制得，例如在美国专利5,236,986、美国专利5,412,004、美国专利5,837,793和美国专利5,811,487中所述，这些专利的内容通过引用结合到本文中。
可用于本发明的至少一个实施方案的聚氧化烯化聚硅氧烷弹性体包括由Shin-Etsu Silicones所售的那些，商品名为KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33；KSG-210，其为分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物；KSG-310，其为PEG-15十二烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；KSG-320，其为分散在异十二烷中的PEG-15十二烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；KSG-330(前者分散在三异辛酸甘油酯(triethylhexanoin)中)；KSG-340，其为PEG-10十二烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和PEG-15十二烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的混合物。
聚甘油酯化(polyglycerolated)聚硅氧烷弹性体，如在PCT/WO2004/024798中所公开的那些，也是合适的。该专利通过引用全文结合到本文中。这样的弹性体包括Shin-Etsu’s的KSG系列，例如KSG-710，其为分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物；或分散在多种溶剂(例如异十二烷、聚二甲基硅氧烷、三异辛酸甘油酯(triethylhexanoin))中的十二烷基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物，由Shin-Etsu以商品名为KSG-810、KSG-820、KSG-830或KSG-840销售。由Dow Corning出售的商品名为9010和DC9011的聚硅氧烷也是合适的。
一种优选的交联的聚硅氧烷弹性体乳化剂为聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物。
2.有机表面活性剂
所述组合物可包含一种或多种另外的表面活性剂，例如非离子有机表面活性剂。合适的非离子表面活性剂包括烷氧基化醇或醚，通过醇与氧化烯(通常为环氧乙烷或环氧丙烷)反应而形成。优选所述醇为具有6-30个碳原子的脂肪醇。所述组分的实例包括硬脂醇聚醚2-100，其通过十八烷醇与环氧乙烷反应而形成，且环氧乙烷单元的数量在2-100范围内；山嵛醇聚醚5-30，其通过二十二烷醇与环氧乙烷反应而形成，重复环氧乙烷单元的数量为5-30；鲸蜡硬脂醇聚醚2-100，其通过十六烷基和十八烷基醇的混合物与环氧乙烷反应而形成，分子中重复环氧乙烷单元的数量为2-100；鲸蜡醇聚醚1-45，其通过十六烷醇与环氧乙烷反应而形成，重复环氧乙烷单元的数量为1-45等。
其他烷氧基化醇通过脂肪酸和一元醇、二元醇或多元醇与氧化烯反应而形成。例如C6-30脂肪羧酸和多元醇(其为单糖，例如葡萄糖、半乳糖、甲基葡萄糖等)与烷氧基化醇的反应产物。其实例包括聚合亚烷基二醇与甘油脂肪酸反应形成的酯，例如PEG甘油油酸酯、PEG甘油硬脂酸酯；或PEG多羟基链烷酸酯，例如PEG二多羟基硬脂酸酯，其中重复乙二醇单元的数量在3-1000范围内。
通过羧酸与氧化烯或与聚合醚反应而形成的非离子表面活性剂也是合适的。所得到的产品具有通式：其中RCO为羧酸酯基，X为氢或低级烷基，和n为聚合的烷氧基的数量。在二酯的情况下，两个RCO-基团不必相同。优选地，R为C6-30直链或支链、饱和或不饱和的烷基，和n为1-100。
单体、均聚或嵌段共聚醚也适合作为非离子表面活性剂。通常这样的醚通过单体氧化烯(通常为环氧乙烷或环氧丙烷)聚合而形成。这样的聚合醚具有以下通式：其中R为H或低级烷基，和n为重复单体单元的数量，且在1-500范围内。
其他合适的非离子表面活性剂包括烷氧基化脱水山梨糖醇和烷氧基化脱水山梨糖醇衍生物。例如，使脱水山梨糖醇烷氧基化(特别是乙氧基化)，提供聚烷氧基化脱水山梨糖醇衍生物。聚烷氧基化脱水山梨糖醇的酯化提供脱水山梨糖醇酯，例如聚山梨酸酯。例如，聚烷氧基化脱水山梨糖醇可被C6-30(优选C12-22)脂肪酸酯化。这样的组分的实例包括聚山梨酸酯20-85、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇棕榈酸酯、脱水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇硬脂酸酯等。
某些类型的两性、两性离子或阳离子表面活性剂也可用于所述组合物。这样的表面活性剂的说明描述于美国专利号5,843,193中，该专利通过全文引用结合到本文中。
D.油相结构化剂(Structuring Agents)
如果需要，所述组合物在乳液的油相中可包含一种或多种油相结构化剂。术语“油相结构化剂”是指可溶或可分散在油相中的一种组分或多种组分的组合，其可提高油相的粘度或结构。所述结构化剂存在的量可足以提供具有提高的粘度的液体组合物、半固体，或在一些情况下，可提供可自身支撑的固体组合物。结构化剂本身可以液体、半固体或固体形式存在。结构化剂的推荐范围为所述组合物总重量的约0.01-70％，优选为约0.05-50％，更优选为约0.1-35％。合适的油相结构化剂包括基于聚硅氧烷的或基于有机物的那些。它们可为聚合物或非聚合物，合成的、天然的，或二者的组合。
1.聚硅氧烷结构化剂
多种油相结构化剂可为基于聚硅氧烷的，例如具有一定聚合度的聚硅氧烷弹性体、聚硅氧烷树胶、聚硅氧烷蜡、直链聚硅氧烷，其提供具有一定程度粘度的聚硅氧烷，使得当掺入到所述化妆品用组合物中时，能提高油相的粘度。聚硅氧烷结构化剂的实例包括但不限于：
(a).聚硅氧烷弹性体
适用于本发明组合物的聚硅氧烷弹性体包括通过加成反应-固化而形成的那些，在铂金属催化剂存在下，通过含SiH的二有机硅氧烷与具有末端烯属不饱和度的有机聚硅氧烷或α-ω二烯烃反应而形成的那些。这样的弹性体也可通过其他反应方法而形成，例如在有机锡化合物存在下，通过羟基封端的二有机聚硅氧烷与含SiH的二有机聚硅氧烷或α-ω二烯之间的脱氢反应，缩合-固化有机聚硅氧烷组合物；或在有机锡化合物或钛酸酯存在下，使用羟基封端的二有机聚硅氧烷与可水解有机硅氧烷之间的缩合反应，缩合-固化有机聚硅氧烷组合物；在有机过氧化物催化剂存在下热固化，过氧化物-固化有机聚硅氧烷组合物。
可适合的一种类型的弹性体通过以下物质的加成反应-固化而制备：在每个分子中具有至少2个低级烯基的有机聚硅氧烷或α-ω二烯；和在每个分子中具有至少2个与硅键合的氢原子的有机聚硅氧烷；和铂-类型的催化剂。虽然低级烯基(例如乙烯基)可存在于分子中的任何位置，但是优选末端烯属不饱和度存在于分子一端或两端上。该组分的分子结构可为直链、支链、环状或网状。这些有机聚硅氧烷的例子有甲基乙烯基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基聚硅氧烷、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-二苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的甲基(3，3，3-三氟丙基)聚硅氧烷和二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基(3，3，3-三氟丙基)硅氧烷共聚物、癸二烯(decadiene)、辛二烯、庚二烯、己二烯、戊二烯、丁二烯(tetradiene)或丙二烯(tridiene)。
使用本文所述的催化剂，在催化下，通过在二甲基甲基氢化硅氧烷中的与硅键合的氢原子与硅氧烷或α-ω二烯的加成反应，进行固化。为了形成高度交联的结构，甲基氢化硅氧烷(methyl hydrogensiloxane)在每个分子中必须包含至少2个与硅键合的氢原子，以便发挥作为交联剂的最佳功能。
所述催化剂用于与硅键合的氢原子与烯基的加成反应，具体的例子有氯铂酸(可溶解于醇或酮中，并任选将该溶液老化)、氯铂酸-烯烃络合物、氯铂酸-烯基硅氧烷络合物、氯铂酸-二酮络合物、铂黑和载体-负载的铂。
用于本发明组合物的合适的聚硅氧烷弹性体的实例可为粉末形式，或分散或溶解于溶剂(例如挥发性或非挥发性聚硅氧烷)或与聚硅氧烷相容的溶媒(例如链烷烃或酯)中。聚硅氧烷弹性体粉末的实例包括乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚甲基硅氧烷倍半硅氧烷(silesquioxane)交联聚合物，如Shin-Etsu的KSP-100、KSP-101、KSP-102、KSP-103、KSP-104、KSP-105；包含氟烷基的杂化(hybrid)聚硅氧烷粉末，如Shin-Etsu的KSP-200，其为氟代-聚硅氧烷弹性体；和包含苯基的杂化聚硅氧烷粉末，例如Shin-Etsu的KSP-300，其为苯基取代的聚硅氧烷弹性体；和Dow Coming的DC 9506。分散在与聚硅氧烷相容的溶媒中的聚硅氧烷弹性体粉末的实例包括由多个供应商提供的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，包括Dow CorningCorporation的商品名9040或9041，GE Silicones的商品名SFE 839，或Shin-Etsu Silicones的商品名KSG-15、16、18。KSG-15的CTFA名称为环五硅氧烷/聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物。KSG-18的INCI名称为苯基聚三甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物。聚硅氧烷弹性体也可以商标名Gransil购自Grant Industries。具有长链烷基取代的聚硅氧烷弹性体也是合适的，例如十二烷基聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，由Shin Etsu提供，商品名为KSG-31、KSG-32、KSG-41、KSG-42、KSG-43和KSG-44。可用于本发明的交联的有机聚硅氧烷弹性体及其制备方法进一步描述于1990年11月13日授权给Sakuta等人的美国专利号4,970,252；1998年6月2日授权给Kilgour等人的美国专利号5,760,116；1997年8月5日授权给Schulz，Jr等人的美国专利号5,654,362；和转让给PoIa Kasei Kogyo KK的日本专利申请JP 61-18708，这些专利各自通过全文引用结合到本文中。
(b).聚硅氧烷树胶
还适合用作油相结构化剂的为一种或多种聚硅氧烷树胶。术语“树胶”是指具有足以提供具有树胶样质地的聚硅氧烷的聚合度的聚硅氧烷聚合物。在某些情况下，形成树胶的聚硅氧烷聚合物可为交联的。聚硅氧烷树胶于25℃下的粘度通常在约500,000-100,000,000cst范围内，优选为约600,000-20,000,000，更优选为约600,000-12,000,000cst。本文所述的所有范围包括所有子范围，例如550,000；925,000；3,500,000。
用于所述组合物的聚硅氧烷树胶包括但不限于具有以下通式的那些：
Figure GPA00001066808800211
其中：R1-R9各自独立为具有1-30个碳原子的烷基、芳基或芳烷基；和X为OH或C1-30烷基或乙烯基；和其中x、y或z可为0，前提是x、y或z中不多于两个同时为0，以及x、y和z使得聚硅氧烷树胶于25℃下的粘度范围为至少约500,000cst至最多约100,000,000厘沲。优选其中R为甲基或OH。
这样的聚硅氧烷树胶可以纯形式购自多个聚硅氧烷制造商，包括Wacker-Chemie或Dow Corning等。这样的聚硅氧烷树胶包括Wacker-Belsil所售的商品名CM3092、Wacker-Belsil 1000或Wacker-Belsil DM 3096的那些。其中X为OH的聚硅氧烷树胶，也称为聚二甲基硅氧烷醇(dimethiconol)，得自Dow Corning Corporation，商品名为1401。聚硅氧烷树胶也可以在与聚硅氧烷相容的溶媒(例如挥发性或非挥发性聚硅氧烷)中的溶液或分散体形式购得。这样的混合物的一个实例可购自Barnet Silicones，商品名为HL-88，INCI名称为聚二甲基硅氧烷。
(c).聚硅氧烷蜡
另一种类型的油相结构化剂包括通常称为烷基聚硅氧烷蜡的聚硅氧烷蜡，其于室温下为半固体或固体。术语“烷基聚硅氧烷蜡”是指具有取代的长链烷基(例如C16-30)的聚二甲基硅氧烷，其赋予硅氧烷半固体或固体性质。这样的聚硅氧烷蜡的实例包括十八烷基聚二甲基硅氧烷，其可以商品名Abil Wax 9800购自DeGussa Care & SurfaceSpecialties；或以商品名2503购自Dow Corning。另一实例为双-十八烷基聚二甲基硅氧烷，其可购自Gransil Industries，商品名为GransilA-18；或二十二烷基聚二甲基硅氧烷、二十二烷氧基聚二甲基硅氧烷。
2.聚酰胺或聚硅氧烷聚酰胺
还适合作为油相结构化剂的为各种类型的聚合化合物，例如聚酰胺或聚硅氧烷聚酰胺。
术语“聚硅氧烷聚酰胺”是指包含聚硅氧烷单体和包含酰胺基的单体的聚合物，这点将在本文中进一步描述。优选聚硅氧烷聚酰胺包括具有以下通式的部分：
其中，X为具有约1-30个碳原子的直链或支链亚烷基；R1、R2、R3和R4各自独立为可被一个或多个羟基或卤素基团取代的C1-30直链或支链烷基；可被一个或多个C1-30烷基、卤素、羟基或烷氧基取代的苯基；或具有以下通式的硅氧烷链：
Figure GPA00001066808800222
和Y为或者：
(a)具有约1-40个碳原子的直链或支链亚烷基，其可被以下基团取代：(i)一个或多个具有通式R1CONR1的酰胺基，或(ii)C5-6环状环，或(iii)可被一个或多个C1-10烷基取代的亚苯基，或(iv)羟基，或(V)C3-8环烷烃，或(vi)可被一个或多个羟基取代的C1-20烷基，或(Vii)C1-10烷基胺；
或者
(b)TR5R6R7，其中R5、R6和R7各自独立地为C1-10直链或支链亚烷基，和T为CR8，其中R8为氢、三价原子N、P或Al，或可被一个或多个羟基或卤素基团取代的C1-30直链或支链烷基；可被一个或多个C1-30烷基、卤素、羟基或烷氧基取代的苯基；或具有以下通式的硅氧烷链：
优选地，其中R1、R2、R3和R4为C1-10烷基，优选甲基；和X和Y为直链或支链亚烷基。优选具有以下通式的聚硅氧烷聚酰胺：
Figure GPA00001066808800232
其中a和b各自独立足以提供熔点在约60-120℃范围内且分子量在约40,000-500,000道尔顿范围内的聚硅氧烷聚酰胺聚合物。可用于本发明组合物的一种类型的聚硅氧烷聚酰胺可购自Dow CorningCorporation，商品名为Dow Corning 2-8178胶凝剂，其CTFA名称为尼龙-611/聚二甲基硅氧烷共聚物，其以包含PPG-3十四烷基醚的组合物销售。
还合适的有聚酰胺，例如购自Arizona Chemical，商品名为Uniclear和Sylvaclear的那些。这样的聚酰胺可为酯封端的或酰胺封端的。酯封端的聚酰胺的实例包括但不限于具有以下通式的那些：
Figure GPA00001066808800233
其中n表示多个酰胺单元，使得酯基的数量在酯基和酰胺基总量的约10％-50％范围内；各R1独立地为包含至少4个碳原子的烷基或烯基；各R2独立地为C4-42烃基，前提是至少50％的R2基团为C30-42烃；各R3独立地为包含至少2个碳原子、氢原子和任选的一个或多个氧或氮原子的有机基团；和各R4独立地为氢原子、C1-10烷基或连接R3或连接另一个R4的直接键，使得与R3和R4均相连的氮原子形成R4-N-R3定义的杂环结构的一部分，其中至少50％的基团R4表示氢原子。
可用作油相胶凝剂的酯和酰胺封端的聚酰胺的通用实例包括Arizona Chemical所售的那些，商品名为Sylvaclear A200V或A2614V，其CTFA名称均为乙二胺/氢化二聚二亚油酸酯共聚物/双-二-C14-18烷基酰胺；Sylvaclear AF1900V；Sylvaclear C75V，其CTFA名称为双-十八烷基乙二胺/新戊二醇/十八烷基氢化二聚二亚油酸酯共聚物；Sylvaclear PA1200V，其CTFA名称为聚酰胺-3；Sylvaclear PE400V；Sylvaclear WF1500V；或Uniclear，例如Uniclear 100VG，其INCI名称为乙二胺/十八烷基二聚二亚油酸酯共聚物；或乙二胺/十八烷基二聚二脂肪酸酯(ditallate)共聚物。合适的聚酰胺的其他实例包括Henkel所售商标名为Versamid(例如Versamid 930、744、1655)，或OlinMathieson Chemical Corp.所售商标名为Onamid S或Onamid C的那些。
3.天然或合成的有机蜡
还适合作为油相结构化剂的可为一种或多种天然或合成的蜡，例如动物、植物或矿物蜡。优选这样的蜡具有较高熔点，例如熔点为约60-150℃，更优选为约65-100℃。此类蜡的实例包括通过费-托合成制备的蜡，例如聚乙烯或合成的蜡；或各种植物蜡，例如月桂果、小烛树蜡、地蜡、金合欢、蜂蜡、纯白地蜡、十六烷基酯、花蜡(flowerwax)、柑橘蜡(citrus wax)、巴西棕榈蜡、西蒙得木蜡、日本蜡、聚乙烯、微晶、米糠、羊毛脂蜡、貂皮、蒙旦蜡、月桂果、小冠巴西棕蜡(ouricury)、地蜡、棕榈仁蜡、石蜡、鳄梨蜡、苹果蜡、紫胶蜡、南欧丹参蜡(clary wax)、废谷物蜡(spent grain wax)、葡萄蜡、及其聚亚烷基二醇衍生物，例如PEG6-20蜂蜡或PEG-12巴西棕榈蜡；或脂肪酸或脂肪醇，包括其酯，例如羟基硬脂酸(例如12-羟基硬脂酸)、三硬脂精、三山嵛精(tribehenin)等。
4.蒙脱石矿物
可用于所述组合物的一种类型的结构化剂包括天然或合成的蒙脱石矿物，例如锂蒙脱石、膨润土及其季铵化衍生物，其通过矿物与季铵化合物反应制得，例如司拉氯铵(stearalkonium)、锂蒙脱石、季铵化锂蒙脱石例如季铵盐(Quaternium)-18锂蒙脱石、绿坡缕石、碳酸酯例如碳酸丙烯酯、皂土等。
5.二氧化硅和硅酸盐
可用于所述组合物的油相的另一种类型的结构化剂为二氧化硅、硅酸盐，或甲硅烷基化硅石(silica silylate)、及其碱金属或碱土金属衍生物。这些二氧化硅和硅酸盐通常以粒状形式存在，且包括二氧化硅、硅烷基化硅石、硅酸铝镁等。
E.湿润剂
还可期望在所述组合物中包含一种或多种湿润剂。如果存在，这样的湿润剂可为所述组合物总重量的约0.001-25％范围内，优选为约0.005-20％，更优选为约0.1-15％。合适的湿润剂的实例包括单体或聚合形式的二醇，例如聚乙二醇和聚丙二醇，例如PEG 4-200，其为具有4-200个重复环氧乙烷单元的聚乙二醇；以及C1-6亚烷基二醇，例如丙二醇、丁二醇、戊二醇等。合适的糖也是合适的湿润剂，其中的一些还是多元醇。优选地，用于本发明组合物的湿润剂为C1-6，优选C2-4亚烷基二醇，最优选丁二醇。
F.水相结构化剂
如果本发明组合物包含水相，可期望在所述组合物中包含一种或多种水相结构化剂。这样的水相结构化剂通常增稠或提高水相的粘度。如果存在，建议范围为所述组合物总重量的约0.01-30％，优选为约0.1-20％，更优选为约0.5-15％为。所述试剂的实例包括各种基于丙烯酸酯的增稠剂、天然或合成的树胶等。
1.丙烯酸酯聚合物
例如，包括单体A和B的丙烯酸类聚合增稠剂是合适的，其中A选自丙烯酸、甲基丙烯酸，及其混合物；和B选自丙烯酸C1-22烷基酯、甲基丙烯酸C1-22烷基酯，及其混合物。在一个实施方案中，单体A包括丙烯酸或甲基丙烯酸中的一种或多种，单体B选自丙烯酸C1-10(最优选C1-4)烷基酯、甲基丙烯酸C1-10(最优选C1-4)烷基酯，及其混合物。最优选单体B为丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯或甲基丙烯酸乙酯中的一个或多个。丙烯酸类共聚物可以水溶液形式提供，其固体含量在所述聚合物的约10-60％，优选20-50％，更优选25-45％重量范围内，余量为水。丙烯酸类共聚物的组合物可包含约0.1-99份单体A和约0.1-99份单体B。丙烯酸类聚合物溶液包括Seppic，Inc.所售商品名为Capigel的那些。
为单体A、B和C的共聚物的丙烯酸类聚合增稠剂也是合适的，其中A和B如上定义，和C具有以下通式：
Figure GPA00001066808800261
其中Z为-(CH2)m；其中m为1-10，n为2-3，o为2-200，和R为C10-30直链或支链烷基。以上辅助增稠剂(secondary thickening)的实例为其中A和B如上定义，和C为CO，且其中n、o和R如上定义的共聚物。所述辅助增稠剂的实例包括丙烯酸酯/硬脂醇聚醚-20甲基丙烯酸酯共聚物，其由Rohm & Haas以商品名Acrysol ICS-1出售。
还合适的有包含至少一个亲水性单元和包含至少一个烯丙基醚单元的脂肪链的基于丙烯酸盐的阴离子两亲聚合物。优选这样的物质，其中亲水性单元包含烯属不饱和阴离子单体，更具体为乙烯基羧酸例如丙烯酸、甲基丙烯酸或其混合物，且其中包含烯丙基醚单元的脂肪链应于下式的单体：
CH2＝CR′CH2OBnR
其中R′表示H或CH3，B表示乙烯氧基，n为0或在1-100范围内的整数，R表示选自包含8-30个碳原子，优选10-24个碳原子，和甚至更优选12-18个碳原子的烷基、芳基烷基、芳基、烷基芳基和环烷基的烃基。在这种情况下，更优选R′表示H，n等于10，和R表示十八烷基(C18)。这种类型的阴离子两亲聚合物的描述和制备见美国专利号4,677,152和4,702,844，这两篇专利通过全文引用结合到本文中。在这些阴离子两亲聚合物中有，由20-60％重量丙烯酸和/或甲基丙烯酸、5-60％重量甲基丙烯酸低级烷基酯、2-50％重量上述包含烯丙基醚的脂肪链以及0-1％重量为众所周知的可共聚烯属不饱和单体的交联剂形成的聚合物，例如邻苯二甲酸二烯丙酯、(甲基)丙烯酸烯丙酯、二乙烯基苯、(聚)乙二醇二甲基丙烯酸酯和亚甲基双丙烯酰胺。这样的聚合物的一种商品实例为甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯、十八烷醇或硬脂醇聚醚-10的聚乙二醇(具有10个EO单元)醚的交联的三元共聚物，特别是Allied Colloids公司所售，商品名为SALCARE SC80和SALCARE SC90的那些，其为包含30％甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯和硬脂醇聚醚-10烯丙基醚(40/50/10)的交联三元共聚物的含水乳液。
还合适的有丙烯酸酯共聚物，例如聚丙烯酸酯-3，其为甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯、甲基苯乙烯异氰酸异丙酯和PEG-40二十二烷酸酯单体的共聚物；聚丙烯酸酯-10，其为丙烯酰基二甲基牛磺酸钠、丙烯酸钠、丙烯酰胺和乙烯基吡咯烷酮单体的共聚物；或聚丙烯酸酯-11，其为丙烯酰基二甲基丙烯酰基二甲基牛磺酸钠、丙烯酸钠、丙烯酸羟乙基酯、丙烯酸十二烷基酯、丙烯酸丁酯和丙烯酰胺单体的共聚物。
还合适的有基于交联的丙烯酸酯的聚合物，其中一个或多个丙烯酸基可具有取代的长链烷基(例如6-40，10-30等)，例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物，其为丙烯酸C10-30烷基酯与丙烯酸、甲基丙烯酸中一种或多种单体的共聚物，或其与蔗糖的烯丙基醚或季戊四醇的烯丙基醚交联的简单酯中的一种。这样的聚合物通常以Carbopol或Pemulen商品名销售。
特别适合作为水相增稠剂的为基于丙烯酸酯的聚合增稠剂，由Clariant所售，商标为Aristoflex，例如Aristoflex AVC，其为丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物；Aristoflex AVL，其为与分散在包含辛酸/癸酸甘油三酯，三月桂醇聚醚-4和倍半异硬脂酸聚甘油基-2酯的混合物中的AVC相同的聚合物；或Aristoflex HMB，其为丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/甲基丙烯酸山嵛醇聚醚(beheneth)-25酯交联聚合物等。
2.高分子量PEG或聚甘油
还适合作为水相增稠剂的有其中聚合度在1,000-200,000范围内的各种聚乙二醇(PEG)衍生物。这样的成分用符号“PEG”表示，后接以千为单位的聚合度，例如PEG-45M是指具有45,000个重复环氧乙烷单元的PEG。合适的PEG衍生物的实例包括PEG 2M、5M、7M、9M、14M、20M、23M、25M、45M、65M、90M、115M、160M、180M等。
还合适的有重复甘油部分的聚甘油，其中重复部分的数量在15-200范围内，优选为约20-100。合适的聚甘油的实例包括CFTA名称为聚甘油-20、聚甘油-40等的那些。
G.附加的植物提取物
除了具有α-葡糖苷酶抑制活性的那些植物提取物以外，可期望在所述组合物中还包含一种或多种植物提取物。如果包含，建议范围为所述组合物总重量的约0.0001-10％，优选为约0.0005-8％，更优选为约0.001-5％。合适的植物提取物包括来自植物(草药、根、花、果实、种子)例如花、果实、植物等的提取物，包括酵母发酵提取物、粉团扇藻(padica pavonica)提取物、极端嗜热菌(thermus thermophilis)发酵提取物、亚麻荠籽油(camelina sativa seed oil)、齿叶乳香(boswelliaserrata)提取物、橄榄提取物、拟南芥(aribodopsis thaliana)提取物、白粉金合欢提取物、糖槭(sugar maple)、嗜酸乳杆菌发酵提取物(acidopholus)、菖蒲属、七叶树属、伞菌属(agaricus)、龙舌兰属(agave)、龙牙草属(agrimonia)、藻类、芦荟属、柑橘属、芸苔属、肉桂、桔子、苹果、蓝莓、蔓越橘(cranberry)、桃、梨、柠檬、酸橙、豌豆、海藻、咖啡碱、绿茶、甘菊(chamomile)、白柳皮提取物(willowbark)、桑树(mulberry)、罂粟等。其他具体实例包括但不限于光果甘草、黑柳(SalixNigra)、巨藻、苹果果实提取物(Pyrus Malus)、虎耳草、葡萄(VilisVinifera)、黑桑、黄芩、白花春黄菊、南欧丹参、迷迭香、柠檬皮提取物(Citrus Medica Limonum)、人参，及其混合物。
H.防晒剂
还可期望在本发明组合物中包含一种或多种防晒剂。所述防晒剂包括粒状形式的UVA或UVB化学防晒剂或物理防晒剂。
1.UVA化学防晒剂
如果需要，所述组合物可包括一种或多种UVA防晒剂。术语“UVA防晒剂”是指阻断波长在约320-400nm范围内的UV辐射的化学化合物。优选的UVA防晒剂为具有以下通式的二苯甲酰基甲烷化合物：
Figure GPA00001066808800291
其中R1为H、OR和NRR，其中各R独立地为H、C1-20直链或支链烷基；R2为H或OH；和R3为H、C1-20直链或支链烷基。
优选其中R1为OR，其中R为C1-20直链或支链烷基，优选甲基；R2为H；和R3为C1-20直链或支链烷基，更优选为丁基。
该通式的合适的UVA防晒化合物的实例包括4-甲基二苯甲酰基甲烷、2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2，4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2，5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4，4′-二异丙基苯甲酰基甲烷、4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、4，4′-二异丙基苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷等。特别优选4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷，也称为阿伏苯宗。阿伏苯宗可自Givaudan-Roure经市售获得，商标为Parsol 1789，以及可自Merck &Co.经市售获得，商品名为Eusolex 9020。
所述组合物可包含为组合物的约0.001-20％，优选0.005-5％，更优选约0.005-3％重量的UVA防晒剂。在本发明的优选的实施方案中，UVA防晒剂为阿伏苯宗，且其以不大于所述组合物的约3％重量存在。
2.UVB化学防晒剂
术语“UVB防晒剂”是指阻断波长在约290-320nm范围内的UV辐射的化合物。存在多种UVB化学防晒剂，包括在美国专利号3,215,724中所述的α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯，该专利通过全文引用结合到本文中。α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯的一个具体实例为奥克立林(Octocrylene)，其为2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯。在某些情况下，所述组合物可包含不大于总组合物的约110％重量的奥克立林。合适的量在约0.001-10％重量范围内。奥克立林可购自BASF，商品名为Uvinul N-539。
其他合适的防晒剂包括在美国专利3,781,417中所述的亚苄基樟脑衍生物，该专利通过全文引用结合到本文中。这样的亚苄基樟脑衍生物具有以下通式：
Figure GPA00001066808800301
其中R为对甲苯基或苯乙烯基，优选苯乙烯基。特别优选4-甲基亚苄基樟脑，其为脂溶性UVB防晒化合物，由Merck以商品名Eusolex6300出售。
还合适的有具有以下通式的肉桂酸酯衍生物：
Figure GPA00001066808800311
其中R和R1各自独立为C1-20直链或支链烷基。优选其中R为甲基，和R1为支链C1-10(优选C8)烷基。优选的化合物为甲氧基肉桂酸乙基己酯，也称为Octoxinate或甲氧基肉桂酸辛酯。所述化合物可以商品名Parsol MCX购自Givaudan Corporation；或以商品名Uvinul MC 80购自BASF。这样的甲氧基肉桂酸酯的单乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺衍生物，包括二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯也是合适的。西诺沙酯也是可接受的，其为上述化合物的芳族醚衍生物。如果存在，西诺沙酯的量应不大于总组合物的约3％重量。
还适合作为UVB防晒剂的有具有该通式的各种二苯甲酮衍生物：其中R-R9各自独立为H、OH、NaO3S、SO3H、SO3Na、Cl、R″、OR″，其中R″为C1-20直链或支链烷基。所述化合物的实例包括二苯甲酮1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11和12。特别优选其中二苯甲酮衍生物为二苯甲酮3(也称为羟苯甲酮)、二苯甲酮4(也称为舒利苯酮)、二苯甲酮5(舒利苯酮钠)等。最优选二苯甲酮3。
还合适的有具有以下通式的某些水杨酸薄荷酯衍生物：
Figure GPA00001066808800312
其中R1、R2、R3和R4各自独立为H、OH、NH2或C1-20直链或支链烷基。特别优选其中R1、R2和R3为甲基，且R4为羟基或NH2，该化合物的名称为水杨酸高薄荷酯(也称为胡莫柳酯)或邻氨基苯甲酸薄荷酯。胡莫柳酯(Homosalate)可自Merck以商品名Eusolex HMS经市售获得，邻氨基苯甲酸薄荷酯可自Haarmann & Reimer以商品名Heliopan经市售获得。如果存在，胡莫柳酯存在的量应不大于总组合物的约15％重量。
各种氨基苯甲酸衍生物为合适的UVB吸收剂，包括具有以下通式的那些：
Figure GPA00001066808800321
其中R1、R2和R3各自独立为H、可被一个或多个羟基取代的C1-20直链或支链烷基。特别优选其中R1为H或C1-8直链或支链烷基，且R2和R3为H或C1-8直链或支链烷基。特别优选PABA、乙基己基二甲基PABA(帕地马酯O)、乙基二羟基丙基PABA等。如果存在，帕地马酯O的量应不大于总组合物的约8％重量。
水杨酸酯衍生物也是可接受的UVB吸收剂。这样的化合物具有该通式：其中R为直链或支链烷基，包括由单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺形成的上述化合物的衍生物。特别优选水杨酸辛酯、TEA-水杨酸酯、DEA-水杨酸酯，及其混合物。
通常，UVB化学防晒剂存在的量可在所述组合物总重量的约0.001-45％范围内，优选为0.005-40％，更优选为约0.01-35％。
如果需要，可将本发明组合物配制成具有范围在约1-50，优选约2-45，最优选约5-30的一定SPF(防晒因子(sun protective factor))值。SPF值的计算为本领域众所周知的。优选地，要求保护的组合物的SPF值大于4。
I.粒状材料
本发明组合物可包含颜料、惰性颗粒或其混合物形式的粒状材料。如果存在，建议范围为所述组合物总重量的约0.1-75％，优选为约0.5-70％，更优选为约0.1-65％。在所述组合物可包含颜料和粉末的混合物的情况下，合适的范围包括所述组合物总重量的约0.01-75％的颜料和0.1-75％的粉末。
1.粉末
所述粒状物质可为有色或非有色(例如白色)非颜料性粉末。合适的非颜料性粉末包括氯氧化铋、钛酸盐云母(titanated mica)、煅制二氧化硅、球形二氧化硅(spherical silica)、聚甲基丙烯酸甲酯、微粒化聚四氟乙烯、氮化硼、丙烯酸酯共聚物、硅酸铝、淀粉辛烯基琥珀酸铝、膨润土、硅酸钙、纤维素、白垩、玉米淀粉、硅藻土、漂白土、甘油淀粉、锂蒙脱石、水合二氧化硅、高岭土、硅酸铝镁、三硅酸镁、麦芽糖糊精、蒙脱石、微晶纤维素、稻谷淀粉、二氧化硅、滑石、云母、二氧化钛、月桂酸锌、肉豆蔻酸锌、松脂酸锌、氧化铝、绿坡缕石、碳酸钙、硅酸钙、葡聚糖、高岭土、尼龙、甲硅烷基化硅石(silicasilylate)、丝粉末、绢云母、豆粉、氧化锡、氢氧化钛、磷酸三镁、胡桃壳粉，或其混合物。上述粉末可用卵磷脂、氨基酸、矿物油、聚硅氧烷或各种其他试剂单独或组合进行表面处理，这些物质涂布粉末表面，使得颗粒更具有亲油性。
2.颜料
所述粒状材料可包括各种有机和/或无机颜料。有机颜料通常为各种芳族类型，包括偶氮、靛青、三苯基甲烷、蒽醌和黄嘌呤染料，其被指定为D&C和FD&C蓝、褐、绿、橙、红、黄等。有机颜料通常由合法食用色素添加剂(称为色淀)的不溶性金属盐组成。无机颜料包括铁的氧化物、群青、铬、氢氧化铬染料、及其混合物。红色、蓝色、黄色、褐色、黑色的铁的氧化物，及其混合物是合适的。
J.防腐剂
所述组合物可包含为所述组合物总重量的0.001-8％，优选0.01-6％，更优选0.05-5％的防腐剂。多种防腐剂是合适的，包括例如苯甲酸、苄醇、苄基半缩甲醛、对羟基苯甲酸苄基酯、5-溴-5-硝基-1，3-二氧杂环己烷、2-溴-2-硝基丙-1，3-二醇、对羟基苯甲酸丁酯、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、重氮烷基脲(diazolidinylurea)、苯甲酸钙、丙酸钙、辛酰基二醇、双胍衍生物、苯氧基乙醇、克菌丹、氯己定二乙酸盐、氯己定二葡糖酸盐、氯己定二盐酸盐、氯代乙酰胺、氯丁醇、对氯间甲苯酚、氯苯(chlorophene)、氯代百里酚、对氯间二甲酚、间甲苯酚、邻甲苯酚、DEDM乙内酰脲、DEDM乙内酰脲二月桂酸盐、脱氢乙酸、重氮烷基脲、二溴普罗帕脒二羟乙磺酸盐(dibromopropamidine diisethionate)、DMDM乙内酰脲等。在一个优选的实施方案中，所述组合物不含对羟基苯甲酸酯。
K.维生素和抗氧化剂
本发明组合物可包含维生素和/或辅酶以及抗氧化剂。如果包含，建议为所述组合物总重量的0.001-10％，优选0.01-8％，更优选0.05-5％。合适的维生素包括抗坏血酸及其衍生物；维生素B族，例如维生素B1、维生素B2、维生素B6等；以及辅酶，例如硫胺焦磷酸、黄素腺嘌呤二核苷酸、叶酸、磷酸吡哆醛、四氢叶酸等。维生素A及其衍生物也是合适的。其实例为维生素A棕榈酸酯、乙酸酯或其他酯，以及β胡萝卜素形式的维生素A。还合适的有维生素E及其衍生物，例如维生素E乙酸酯、烟酸酯或其他酯。此外，维生素D和K也是合适的。
合适的抗氧化剂为有助于预防或延迟变质的成分。适用于本发明组合物的抗氧化剂的实例为亚硫酸钾、亚硫酸氢钠、赤型抗坏血酸钠(sodium erythrobate)、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、没食子酸丙酯、半胱氨酸盐酸盐、丁羟甲苯、丁羟茴醚等。
在本发明的一个实施方案中，所述组合物基本上不含葡萄糖。在本发明的另一实施方案中，所述组合物基本上不含单糖，例如丙糖，例如丙醛糖(甘油醛)或酮丙糖(二羟基丙酮)；丁糖，例如丁醛糖(ethyrose或苏糖)或酮丁糖(赤藓糖)；戊糖，例如戊醛糖(阿拉伯糖、来苏糖、核糖或木糖)或酮戊糖(核酮糖或木酮糖)；己糖，例如己醛糖(阿洛糖、阿卓糖、半乳糖、葡萄糖、古洛糖、艾杜糖、甘露糖或塔罗糖)或己酮糖(果糖、阿洛酮糖、山梨糖、塔格糖)；庚糖，例如庚酮糖(甘露庚酮糖、景天庚酮糖)；辛糖(辛酮糖、2-酮基-3-脱氧-甘露-辛酸酯)；或壬糖(sialose)。
在本发明的另一实施方案中，所述组合物基本上不含葡萄糖或其他单糖，或包含1，4-α-配糖键的二糖或多糖，所述1，4-α-配糖键可水解以形成单糖。
在所述组合物基本上不含包含1，4-α-配糖键的二糖的实施方案中，这样的二糖为蔗糖、乳糖、海藻糖、纤维二糖、甘露二糖(manobiose)或麦芽糖。
在其中所述组合物不含包含通过1，4-α-配糖键连接的糖的多糖的实施方案中，所述多糖为黄原胶、胞外多糖胶(gellan gum)、糊精、dextrain、纤维素等。
IV.化妆品用组合物
本发明的化妆品用组合物可为多种形式，例如护肤霜或洗剂或有色化妆品用组合物，例如粉底(foundation)、染睫毛油(mascara)、口红颜料、胭脂、眼影等。如果为乳液形式，则根据衍生物的类型，α-葡糖苷酶抑制剂可存在于乳液的水相或油相中。例如，某些α-葡糖苷酶抑制剂可为亲水性和水溶性的，且通常存在于乳液的水相中。当本发明组合物为乳液形式时，某些其他α-葡糖苷酶抑制剂可为亲油性的，且更可能存在于乳液的油相中。
典型的护肤霜或洗剂包含约5-98％水、1-85％油和约0.1-20％的一种或多种表面活性剂。优选所述表面活性剂为非离子表面活性剂，且可为聚硅氧烷或有机非离子表面活性剂形式。
除了约0.1-65％的为颜料或颜料和粉末的组合的颗粒以外，优选典型的有色化妆品用(color cosmetic)组合物(例如粉底、胭脂、眼影等)还包含约5-98％水、1-85％油和约0.1-20％的一种或多种表面活性剂。
除了成膜的天然或合成的聚合物以外，典型的睫毛膏组合物通常还包含约5-98％水、1-85％油和约0.1-20％表面活性剂，例如丙烯酸类共聚物的含水分散体、聚氨酯的含水分散体，或聚硅氧烷树脂。
合适的唇膏通常包含约0.1-95％油、约0.1-80％的结构化剂(优选油相结构化剂)和约0.1-50％颗粒(优选颜料和粉末的混合物)。
典型的化妆水组合物通常包含约0.1-99％水、约0.1-80％的湿润剂和指定范围的任选的其他成分(例如α-或β-羟基酸、植物性药材和本文所述的其他成分)。化妆水最常在清洁后使用，用棉垫(cotton pad)施用，在清洁后净化皮肤。
典型的清洁组合物通常包括约0.1-99％水、约0.1-85％表面活性剂(优选起泡沫或清洁表面活性剂)和可能的其他调理成分(例如湿润剂、植物性药材等)。典型的清洁表面活性剂为本文所述的阴离子、两性或两性离子表面活性剂。
血清也是合适的，且通常为包含水和各种成分(例如水相增稠剂、植物性药材等)的含水凝胶或溶液形式。各种成分的合适的范围为约0.1-90％，优选约0.5-85％，更优选约5-85％的水和约0.001-50％的水相增稠剂，辅助成分的量如本文所述，且在相同的常用百分比范围内。
V.方法和方案
本发明组合物可以一种方案或方法施用。例如，本发明组合物可为例如为血清、护肤霜或洗剂形式的清洁剂、化妆水或免洗型皮肤处理组合物。在这种情况下，可将α-葡糖苷酶抑制剂掺入到三种不同组分中的一种、两种或所有三种中。在α-葡糖苷酶抑制剂可存在于清洁剂中，使得当使用者清洁其皮肤并冲洗时，α-葡糖苷酶抑制剂的清洁剂残余物将保留在皮肤上。或者，可将α-葡糖苷酶抑制剂掺入到为本方案一部分的化妆水组合物中。在这种情况下，当使用棉垫或类似物将化妆水施用到皮肤时，α-葡糖苷酶抑制剂将保留在皮肤表面上。α-葡糖苷酶抑制剂还可存在于本方案的护肤霜或洗剂部分中。在这种情况下，当以护肤霜或洗剂形式施用时，α-葡糖苷酶抑制剂将保留在皮肤上。
该方案中的各种产品也可以试剂盒形式存在。所述试剂盒可装有清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物。或者所述试剂盒可仅装有选自清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物的产品中的两种。
在一个优选的实施方案中，所述方案或试剂盒中的产品中的一种或多种包含α-葡糖苷酶抑制剂，且所述试剂盒中的产品中的一种或多种也基本上不含葡萄糖、单糖，或包含1，4-α-配糖键的二糖或多糖，当暴露于α-葡糖苷酶抑制剂时，所述二糖或多糖可水解成单糖。
可将包含α-葡糖苷酶抑制剂的组合物施用于角蛋白表面(优选皮肤)，每天1-5次。优选地，所述组合物每天施用2-3次。最通常早晨用日面霜(day cream)处理皮肤，晚上再次用夜面霜处理。清洁和爽肤产品也可掺入到所述处理方法中。
结合以下实施例来进一步描述本发明，这些实施例仅用于说明的目的。
实施例1
可用于本发明的方法、组合物和试剂盒的各种植物提取物的α-葡糖苷酶抑制活性如下所示：
Figure GPA00001066808800371
Figure GPA00001066808800381
用于α-葡糖苷酶抑制活性的材料如下所示：
材料：标准实验室设备，96孔半面积板，具有UV透明底(Costar，3679)，8通道多移液管(20-200μl)，和分光光度计，Spectra Max Plus(Molecular Devices)。
试剂：
(a)蒸馏水
(b)磷酸二氢钾
(c)二甲亚砜(Acros，12779)
(d)α-葡糖苷酶-酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)重组体(min.125U/mg蛋白质)(Sigma，G0660)
(e)对硝基苯酚-α-D-吡喃型葡糖苷(glucopyranoside)(Sigma，N1377)
(f)澳洲盐酸盐，澳洲栗豆树(castanospermum australe)(Calbiochem，#189422)(参考抑制剂)
溶液制备：
-142mM磷酸钾缓冲液，pH为6.8
-14.2mM磷酸钾缓冲液，pH为6.8
-1.5mM对硝基苯基-α-D-葡糖苷在14.2mM磷酸钾中(底物溶液)(注：每个孔需要20μl底物)
-5mU/mlα-葡糖苷酶在水中(在pH为6.8下，在37℃下，每分钟1个单元将由对硝基苯基-α-D-葡糖苷释放1.0μmole D-葡萄糖)(注：每个孔需要20μL酶溶液(GLU3))
-1.3mM澳洲盐酸盐(参考抑制剂)在142mM磷酸钾中(使用该原液，孔中澳洲盐酸盐的最终浓度为0.8mM，在孔中将引起约50％抑制。每个孔需要60μl参考抑制剂)
样品制备：
使用142mM磷酸钾缓冲液制备测试样的原液(使用DMSO/磷酸钾混合物可改进测试样的溶解度)。DMSO的最终浓度应不超过1％v/v，其相应于在样品原液中1.66％DMSO。
程序：
在各孔中移液20μl底物溶液和60μl潜在的抑制剂溶液。于室温(25℃)下平衡5分钟。
用8通道多-移液管移液20μl酶，并将孔混合。底物和葡糖苷酶的最终浓度分别为0.3mM和1mU/ml。测量于200nm下的吸光度。
计算：
对于每种浓度的潜在的抑制剂，计算初始反应速度，为吸光度对时间的关系数据的初始斜率。
将初始反应速度作为潜在的抑制剂的浓度的函数关系制图。IC50值相应于导致初始速度下降50％的抑制剂的浓度。
实施例2
本发明组合物如下制备：
成分 眼霜 皮肤洗剂 护肤霜
氨基胍HCl 0.10 0.20 0.20
小麦麸(triticum vulgare)提取物/橄榄(洋橄榄)提取物 0.20 0.20
  卷柏(穗苔)提取物   0.09   0.05   0.05
  硬脂醇聚醚-21   0.30   0.40   0.50
  FD & C红4号   0.0002   0.0005   0.0008
成分 眼霜 皮肤洗剂 护肤霜
  D & C黄10号   0.001   0.0006
  水/氢氧化钠   0.01
  磷酸氨基丙酯抗坏血酸酯   0.05   0.05   0.05
  辛酸/癸酸甘油三酯/楔基海带(laminaria ochroleuca)提取物   0.50
  辛酸/癸酸/肉豆蔻酸/硬脂酸甘油三酯   4.00
  胆甾醇   0.20   0.20   0.10
  云母/二氧化钛/聚甲基丙烯酸甲酯/三乙氧基辛基硅烷   0.10   0.10
  水/丁二醇/脱羧基肌肽HCl(Alistin)   0.10   0.10   0.10
  硫酸钡   1.00   1.00
  丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物   0.50   1.35
  丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨醇酯80   0.70   0.80
  硬脂酸甘油酯/PEG-100硬脂酸酯   3.50
  PEG-100硬脂酸酯   1.50
  BHT   0.05
  肌酸   0.50   0.50
  二氧化钛/云母/二氧化硅   1.20   0.55   0.55
  二氧化硅/二氧化钛/聚二甲基硅氧烷   0.25   0.25
  四辛酸季戊四醇酯   2.00   1.00
  二十二烷醇   1.50
  聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷甲硅烷基化产物   3.00
  氨基甲基丙醇   0.32
  甲氧基肉桂酸乙基己酯/二氧化硅/PVP   10.00   10.00
  磷酸腺苷   0.20   0.20   0.20
  辛酰基二醇(Caprylyl glycol)   0.70
成分 眼霜 皮肤洗剂 护肤霜
  辛酰基二醇/苯氧基乙醇/己二醇   0.50
  氨丁三醇   0.125
  沸石   0.50   0.50   1.00
  环五硅氧烷/聚硅氧烷-11/聚二甲基硅氧烷   2.00
  苯氧基乙醇   0.59   0.62   0.52
  EDTA二钠   0.20   0.10   0.10
  水/乙酰基六肽-8   0.10   0.10
  角鲨烷/大麦(barley)提取物/小麦(wheat)胚芽提取物   0.20
  戊二烯   1.50
  鲸蜡酯   3.00
  霍霍巴酯(jojoba esters)   4.50
  聚二甲基硅氧烷   0.50   1.50   0.75
  亚油酸   0.20   0.20
  丁二醇   6.00   5.03   4.00
  丁二醇/稻糠(稻)提取物   0.20   0.20
  芒果苷(Mangiferin)   0.50
  牛栓藤   0.50
  五层龙   0.50
  三异硬脂酸聚甘油基-2酯   0.50   3.00
  硬脂酸甘油酯   1.50
  聚甲基丙烯酸甘油酯/PEG-8/棕榈酰寡肽   0.50   0.50
  乙酰基肉碱HCl   0.01   0.05   0.05
  酵母提取物   0.50   0.50
  水/甘油/橙皮苷甲基查耳酮/硬脂醇聚醚-20/二肽-2/棕榈酰四肽-7   1.00
成分 眼霜 皮肤洗剂 护肤霜
  水/葡糖氨基葡聚糖   1.00
  葡萄籽(葡萄)提取物   0.05   0.05   0.05
  脱氢乙酸钠   0.10   0.0001
  阿伏苯宗   3.00   3.00   3.00
  丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物   0.08
  鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷   3.50
  生育酚乙酸酯   0.50   0.50
  亚油酸/亚麻酸   0.20
  柠檬酸三(辛基十二烷基酯)   0.50
  卡波姆   0.20
  肌酸   0.50
  咖啡因   0.20   0.18   0.18
  透明质酸钠   0.02   0.02   0.02
  二苯酮-3   2.00   2.00   5.00
  水/卵磷脂/微球菌溶胞产物   0.50   0.05
  三氟C-14烷基聚二甲基硅氧烷   0.20   0.20
  聚二甲基硅氧烷   3.00   0.75
  丁二醇/PEG-8/柴胡根提取物/咖啡因/辅酶A   0.20
  虎杖根提取物(白藜芦醇)   0.001   0.05   0.05
  牛油树脂(Shea butter)   6.00   3.00
  甲氧基肉桂酸乙基己酯/月桂醇聚醚(laureth)-4/月桂醇聚醚-23/偏苯三酸十三烷基酯   6.15   6.15   6.15
  谷维素   0.01
  氯苯甘醚(Chlorophenesin)   0.20
成分 眼霜 皮肤洗剂 护肤霜
  山梨酸钾   0.20   0.20
  聚乙烯   0.75   0.50
  矿脂   2.00
  N-乙酰基-L-半胱氨酸   0.01
  聚乙烯   1.00
  水   QS   QS   QS
  植物鞘氨醇   0.10   0.10   0.10
通过将油相和水相分别合并，充分混合，以进行乳化，来制备所述组合物。
虽然已结合优选的实施方案描述了本发明，但不是要将本发明的范围限制在所述的具体形式，相反，意欲涵盖可包括在所附权利要求所定义的本发明的精神和范围内的这些变化、修改和等价物。

Claims (25)

1.一种乳液化妆品用组合物，所述组合物包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂。
2.权利要求1的组合物，所述组合物为水包油型乳液。
3.权利要求1的组合物，所述组合物基本上不合葡萄糖。
4.权利要求1的组合物，所述组合物基本上不含选自以下的组分：(i)单糖；(ii)包含1，4-α-配糖键的二糖；(iii)包含1，4-α-配糖键的多糖；和(iv)其混合物。
5.权利要求1的组合物，所述组合物为水和油的乳液，其还包含至少一种水相结构化剂、至少一种湿润剂、至少一种油，且其中所述α-葡糖苷酶抑制剂为植物提取物，且所述组合物基本上不合单糖。
6.一种无水化妆品用组合物，所述组合物包含至少一种油、至少一种油相结构化剂和至少一种α-葡糖苷酶抑制剂。
7.权利要求6的组合物，其中所述至少一种油为硅油或有机油。
8.权利要求6的组合物，其中所述油相结构化剂为聚硅氧烷。
9.权利要求6的组合物，所述组合物为唇膏或增光唇膏。
10.权利要求7的组合物，所述组合物还包含颗粒。
11.一种改善老化或日晒损害对角蛋白表面的不利影响或处理这样的表面以便改进的方法，所述方法包括向角蛋白表面施用包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂的组合物。
12.权利要求11的方法，其中所述角蛋白表面为皮肤。
13.权利要求11的方法，其中待处理的老化或日晒损害的不利影响包括褶皱、皱纹、松弛、老年斑、不均匀的皮肤着色或肤色、疵点、干燥、黄色或浅褐色变色、蜂窝炎或凹陷的皮肤或太阳灼伤。
14.权利要求11的方法，其中所述组合物每天施用1-3次。
15.权利要求11的方法，其中所述组合物以免洗型护肤霜或洗剂的形式施用。
16.一种处理皮肤的方案，所述方案包括选自清洁剂、化妆水或免洗型皮肤处理组合物的至少两种产品，其中至少一种产品包含α-葡糖苷酶抑制剂。
17.权利要求16的方案，所述方案包括清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物。
18.权利要求17的方案，其中所述清洁剂、化妆水或免洗型皮肤处理组合物中的至少一种包含α-葡糖苷酶抑制剂。
19.权利要求16的方案，所述方案包括血清、护肤霜或皮肤洗剂形式的清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物，其中所述产品中的一种或多种基本上不含(i)单糖；(ii)包含1，4-α-配糖键的二糖；(iii)包含1，4-α-配糖键的多糖；和(iv)其混合物。
20.权利要求16的方案，其中所述α-葡糖苷酶抑制剂为植物提取物的形式。
21.一种处理皮肤的试剂盒，所述试剂盒包括装有清洁剂的容器、装有化妆水的容器和装有免洗型皮肤处理组合物的容器中的至少两个容器。
22.权利要求21的试剂盒，所述试剂盒包括装有清洁剂的容器、装有化妆水的容器和装有免洗型皮肤处理组合物的容器。
23.权利要求22的试剂盒，其中所述清洁剂、化妆水或免洗型皮肤处理组合物中的一种包含至少一种α-葡糖苷酶抑制剂。
24.权利要求22的试剂盒，其中所述清洁剂、化妆水和免洗型皮肤处理组合物基本上不含单糖。
25.权利要求22的试剂盒，其中所述皮肤处理组合物包含α-葡糖苷酶抑制剂，且所述清洁剂、化妆水和皮肤处理组合物基本上不合(i)单糖；(ii)包含1，4-α-配糖键的二糖；(iii)包含1，4-α-配糖键的多糖；和(iv)其混合物。
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