CN101489523A - 包括n-乙酰半胱氨酸的化妆品或皮肤用制备物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及包括N－乙酰半胱氨酸和多元醇系统的气味得到改善的皮肤用制备物或美容用制备物，所述多元醇系统包含一种或多种多元醇作为气味掩蔽剂。本发明的乳剂可用于治疗皮肤学病症或美容上的皮肤病况。

Description

包括N-乙酰半胱氨酸的化妆品或皮肤用制备物
技术领域
本发明涉及包括N-乙酰半胱氨酸的用于局部应用的气味得到改善的化妆品或皮肤用制备物。
N-乙酰半胱氨酸(以下也称为NAC)是事实上无副作用的安全的药物，主要用作溶粘蛋白剂。
此外，已经报告了NAC是用于治疗几种另外的疾病和病况的活性剂，包括皮肤病况例如皱纹、斑点和与皮肤老化有关或与暴露于外界因素有关的其它组织学改变；皮肤病，例如包括hypercheratosis和由蛋白酶类介导的疾病(参见例如WO9500136)、牛皮癣、干燥病、鳞癣、palmar hypercheratosis和plantar hypercheratoses(参见例如EP1570840)在内的病理学。然而，由N-乙酰半胱氨酸散发的使人不愉快的硫的气味及其化学不稳定性使包含N-乙酰半胱氨酸的制备物的局部应用产生问题。
以前已经进行了许多研究来控制包含N-乙酰半胱氨酸的组合物中有恶臭的硫化合物的释放。US5733535描述了使用常规的螯合剂例如锌盐来减少由N-乙酰半胱氨酸及其硫醇和氢硫化物降解产物产生的恶臭。还进行了使用香料和作为气味掩蔽材料的特定的化学芳香剂的组合来减少恶臭水平的多种尝试。在WO9304669、WO9534280和WO9600060中也描述了使用锌或锌衍生物来清除与N-乙酰半胱氨酸有关的恶臭。
在US5691380中考虑了通过使用硅基乳剂系统来减少或除去来自包含N-乙酰半胱氨酸的组合物的使人不愉快的气味的问题。此外，还已知使用环糊精作为气味吸附用化合物(参见例如EP1006993和US5879666)。
现在我们发现与包含N-乙酰半胱氨酸的局部用制备物有关的恶臭产生的问题可以通过向所述制备物加入包括一种或多种多元醇作为气味控制剂的多元醇系统而得以解决。
因此，本发明的目的是提供气味得到改善的用于局部应用的皮肤用或美容用制备物，所述制备物包括NAC和生理学可以接受的载体，其特征在于所述制备物包括多元醇系统作为气味控制剂。
如本文中使用的术语“多元醇系统”是指选自以下的一种或多种多元醇：甘油；甘油脂肪酸酯，即用脂肪酸部分酯化的甘油，所述脂肪酸选自碳数为8到22的脂肪酸，包括辛酸、壬酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸和亚油酸；聚甘油脂肪酸酯，即被脂肪酸部分酯化(优选单酯化)的聚合度为3-10、优选为3-6、更优选为3的聚甘油，所述脂肪酸选自碳数为8到20的饱和和部分不饱和脂肪酸，包括辛酸、壬酸、癸酸、十二烷酸(月桂酸)、十四烷酸(肉豆蔻酸)、十六烷酸(棕榈酸)、十八烷酸(硬脂酸)、异十八烷酸(异硬脂酸)、顺式-9-十八碳烯酸(油酸)、顺式-9，12-十八碳二烯酸(亚油酸)、二十酸(花生酸)、二十二烷酸(山萮酸)和顺式-13-二十二碳烯酸(芥酸)；糖多元醇，选自赤藓糖醇、木糖醇、甘露醇和山梨醇；和糖类，选自葡萄糖、蔗糖、乳糖和麦芽糖糊精。
在上述的甘油脂肪酸酯中，优选单酯类，更优选与硬脂酸、异硬脂酸和油酸形成的单酯，特别是甘油硬脂酸酯和甘油油酸酯。
在上述聚甘油脂肪酸酯中，优选聚合度为3-6、更优选为3的单酯化的聚甘油；更优选与硬脂酸或异硬脂酸形成的单酯，最优选聚甘油基-2-二硬脂酸酯、二异硬脂酰基-聚甘油基-3-二亚油酸酯(diinolate)和聚甘油基-3-二异硬脂酸酯。
在本发明优选的方面中，多元醇系统是一种聚甘油脂肪酸酯，尤其是聚甘油基-2-二异硬脂酸酯、聚甘油基-3-二异硬脂酸酯或其混合物。在另一个优选的方面中，所述多元醇系统是两种、超过两种多元醇的组合；在更优选的方面中，所述多元醇系统是如下的组合，所述组合包括一种或多种、优选两种聚甘油脂肪酸酯和一种或多种、优选两种上述定义的糖多元醇；在更优选的方面中，所述多元醇系统是如下的组合，所述组合包括两种聚甘油硬脂酸或异硬脂酸单酯，特别是聚甘油基-2-二异硬脂酸酯和聚甘油基-3-二异硬脂酸酯和至少一种上述定义的糖类，尤其是木糖醇。
所述多元醇系统不仅能够控制使人不愉快的气味而获得气味得到改善的制备物，而且能够增加所述制备物的稳定性。
如本文中使用的术语“控制”是指所述多元醇系统能够预防、减少、和/或消除由NAC制备物产生的恶臭发展。
如本文中使用的术语“气味得到改善的”是指由NAC制备物散发的恶臭被减少或不存在，尤其是涉及使人不愉快的硫的气味。
所述制备物没有必要是无气味的；如果需要，可以加入香料和芳香剂。
如本文中使用的术语“局部”是指应用于皮肤的表面上。
如本文中使用的术语“生理学可以接受的”是指与皮肤相容而没有过度的毒性、不相容性、不稳定性或过敏反应。
本发明的制备物为包括油相和水相的乳剂形式，优选为水包油乳剂。
在本发明定义的“生理学可以接受的载体”包括油相组分和水相组分。
油相组分包括：支链和非支链的烃，例如凡士林油(矿脂)、石蜡油、角鲨烷、角鲨烯、聚异丁烯和聚癸烯，优选凡士林油、聚癸烯和角鲨烷；硅氧烷油类，例如二甲硅油、苯基三甲基硅氧烷(phenyltrimethicone)、环五硅氧烷(cyclopentasiloxane)和聚二甲基硅氧烷(dimethiconol)；选自8-20个碳原子的饱和和部分不饱和脂肪酸的脂肪酸，例如辛酸、壬酸、癸酸、十二烷酸(月桂酸)、十四烷酸(肉豆蔻酸)、十六烷酸(棕榈酸)、十八烷酸(硬脂酸)、异十八烷酸(异硬脂酸)、顺式-9-十八碳烯酸(油酸)、顺式-9，12-十八碳二烯酸(亚油酸)、二十甲酸(花生酸)、二十二烷酸(山萮酸)和顺式-13-二十二碳烯酸(芥酸)；具有10-20个碳原子的饱和和部分不饱和脂肪酸的C1-C20烷基和烯基酯，例如油酸癸基酯、油酸异癸基酯、马来酸二辛酯、棕榈酸二异丙基酯、棕榈酸异己基酯、棕榈酸乙基己基酯、乳酸月桂基酯、乳酸十四烷基酯、乳酸十六烷基酯、新戊酸异十八烷基酯、异硬脂酸乙基己基酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、月桂酸己基酯、月桂酸异己基酯、棕榈酸异己基酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸癸基酯、异硬脂酸异丙基酯、己二酸二异丙基酯、己二酸二异己基酯、己二酸二己基癸基酯、硬脂酰硬脂酸异十六烷基酯、乳酸的C12-C15烷基酯、及其组合，优选油酸癸基酯、棕榈酸乙基己基酯、乳酸月桂基酯；马来酸二辛酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕榈酸异丙酯、和新戊酸异硬脂酸酯；脂肪醇，例如月桂醇、十四烷醇、鲸蜡醇、十六烷醇、十八烷醇、异十八烷醇、羟基十八烷醇、油醇、山萮醇、和瓢儿菜醇，优选十六烷醇和十六烷基-十八醇；脂肪酸甘油三酯及其混合物，例如辛酸/癸酸甘油三酯。
油相另外包括如上述定义的多元醇系统的甘油脂肪酸酯和聚甘油脂肪酸酯组分。
水相组分包括水；有机盐，例如柠檬酸钠、酒石酸钾钠、和乙二胺四乙酸二钠(EDTA二钠)；无机盐，例如氯化钠、焦亚硫酸钠、和硫酸镁；缓冲剂，例如氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸锌、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化镁、磷酸氢二钠、乙酸钙、氢氧化钙、乳酸钙、马来酸钙、油酸钙及其组合；防腐剂，例如甘氨酸脂肪酸衍生物(glycinelipoderivative)，诸如例如，甘氨酸-辛酸和甘氨酸-十一烯酸，精油，诸如例如，桉树油、麝香草油(tymol)、桂皮油、和香茅油，和葡萄糖酸氯己定(chlorexidine digluconate)；氨基酸，例如精氨酸和赖氨酸；胶凝剂，例如纤维素衍生物、黄原胶、藻酸盐和角叉菜胶、丙烯酸聚合物，例如卡波姆和甲基丙烯酸酯衍生物。
水相另外包括甘油、多元醇系统的糖多元醇和糖类组分以及NAC。
优选地，用于本发明的水是去离子水。在本发明的制备物中使用的水的量相对于所用的其它组分的总量使得制备物的重量等于局部用制备物的100重量％。
油相的量为制备物总重量的约25重量％-约45重量％。优选地，油相的量为约20重量％-30重量％。水相的量为制备物总重量的约55重量％-约85重量％。优选地，水相的量为约60重量％-70重量％。多元醇系统以制备物总重量的约0.5重量％-约30重量％的量存在。优选地，多元醇系统的量为约2重量％-10重量％。NAC的量为制备物总重量的约1重量％-约15重量％。优选地，NAC的量为约5重量％-10重量％。
如果需要，本发明的制备物可以包括多种任选的组分，诸如例如，香料、植物提取物、防晒剂和着色剂。这种任选的组分可以在已经将油相和水相合并或混合在一起之后加入到制备物中。在油相和水相充分结合之后加入到制备物中的组分被称为“组合后组分”。
本发明还包括制备用于处理哺乳动物，特别是人，的皮肤表面的局部用药物和/或美容用制备物的方法，所述方法包括将NAC与生理学可以接受的载体共混，其中所述制备物包括多元醇系统作为气味控制剂。
本发明的另一个目的是本发明的制备物用于治疗美容学病况和/或皮肤学病症的用途。
如本文中使用的术语“美容学病况”包括但不限于表面的皱纹和粗糙、深的皱纹、皮纹线、下垂、变色、老年斑和其它皮肤老化迹象；使毛孔减小；使皮肤发亮；由于紫外辐射暴露、创伤、低湿度、粗糙的表面活性剂、磨擦剂等引起的皮肤刺激。
如本文中使用的术语“皮肤学病症”包括色素过多症(hypercheratosis)、干燥病、由蛋白酶类介导的疾病、鳞癣、牛皮癣、寻常痤疮和由白三烯传播的皮肤炎症。
本发明的制备物可以通过本领域已知的任何方法来制备。一般说来，这种制备方法包括在单独的容器中制备油相和水相的步骤，然后将所述油相和水相合并。
油相是通过将油相组分在与包含水相组分的混合容器分开的混合容器中在恒定的搅拌下混合一段时间来制备的，所述时间取决于所用的混合容器的大小，因此，充分的混合时间可为几分钟到几小时。如果需要将固体组分熔融，可以将油相在约40-约90℃、优选约60-约75℃的温度加热。
水相是通过在温和的搅拌下将固体和液体组分溶解在水中一段时间来制备的，所述时间取决于所用的混合容器的大小，因此，充分的混合时间可为几分钟到几小时。如果需要得到乳剂，可以将水相加入到与熔融的油相相同的温度。
然后在恒定的搅拌下将油相与水相混合在一起，直到实现均质。两相的混合可以在原来在其中混合油相或水相的相同的容器或罐中进行。将得到的混合物在适合类型的已知冷却容器中在约室温冷却，直到混合物达到期望的温度。如果需要，可以在持续的缓慢搅拌下共混入上述定义的组合后组分，直到实现均质。然后可将混合物储存在密封容器中，然后包装。
本发明的制备物的所有组分都是市售的化合物，或者可以根据本领域公知的方法容易地制备。
为了更好地举例说明本发明，提供以下实施例。在本文中和在随后的权利要求中的所有的份、百分比和比例都是以重量计(整个组合物)，除非另有陈述。
实施例1
制备物A
组分                       占总制备物的重量％
油相
凡士林油                   10％
角鲨烷                     10％
油酸癸基酯                 5％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯    5％
水相
山梨醇                     1％
氢氧化钠                   1.3％
氯化钠                     0.5％
EDTA二钠盐                 0.01％
NAC                        5％
焦亚硫酸钠                 0.01％
水                         补足到100％
下面描述使用上述组分生产制备物A的方法。
在室温下将油相组分在不锈钢容器中混合在一起，在恒定的搅拌下15分钟。
同时，也将水相组分混合在一起。在单独的容器中，将水相的固体组分干法共混在一起，然后缓慢地加入到去离子水的混合涡流中并且继续混合约5分钟，使得一旦得到均质的分散体，则加入剩余的水相组分。
然后在恒定搅拌下将油相加入到水相中并且得到期望的乳剂，搅拌约15分钟。
根据类似的方法制备下列的制备物W和B。
制备物W
组分                      占总制备物的重量％
油相
凡士林油                  10％
角鲨烷                    10％
油酸癸基酯                5％
水相
氢氧化钠                  1.3％
氯化钠                      0.5％
EDTA二钠盐                  0.01％
NAC                         5％
焦亚硫酸钠                  0.01％
水                          补足到100％
制备物B
油相                        占总制备物的重量％
硅油                        5％
辛酸/癸酸甘油三酯           10％
棕榈酸异丙酯                5％
新戊酸异十八烷基酯          10％
聚甘油基-2-二异硬脂酸酯     1％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯     2％
水相
NAC                         5％
蔗糖                        2％
葡萄糖                      0.5％
丙二醇                      3％
氢氧化钠                    1.2％
硫酸镁                      0.9％
EDTA二钠盐                  0.01％
焦亚硫酸钠                  0.01％
水                          补足到100％
实施例2
制备物C
油相                         占总制备物的重量％
角鲨烷                       10％
乳酸月桂基酯                 10％
棕榈酸乙基己基酯             5％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯      10％
水相
NAC                          5％
NaOH                         达到pH＝6.3
NaH2PO4                      达到pH＝6.3
EDTA二钠盐                   0.02％
焦亚硫酸钠                   0.01％
木糖醇                       3％
芳香剂                       0.01％
水                           补足到100％
下面描述使用上述组分生产制备物C的方法。
将油相组分在不锈钢容器中混合在一起，并且加热到60-80℃的温度，在恒定的搅拌下搅拌15分钟。
同时，也将水相组分混合在一起。在单独的容器中，将水相的固体组分干法共混在一起，然后缓慢地加入到去离子水的混合涡流中并且继续混合约5分钟，使得一旦得到均质的分散体，则加入剩余的水相组分。然后加热水相并且加热过程持续到水相达到60-80℃的温度。
在水相和油相都达到60-80℃的温度时，在恒定的搅拌下将油相加入到水相中，搅拌约15分钟。
然后将得到的乳剂在搅拌下冷却，直到达到室温。根据类似的方法制备下列的制备物D-G。
制备物D
油相                        占总制备物的重量％
角鲨烷                      10％
马来酸二辛酯                5％
硅油                        10％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯     8％
水相
NAC                         5％
NaOH                        达到pH＝6.3
NaH2PO4                     达到pH＝6.3
EDTA二钠盐                  0.02％
焦亚硫酸钠                  0.01％
木糖醇                      3％
芳香剂                      0.01％
水                          补足到100％
制备物E
油相                        占总制备物的重量％
聚癸烯                      12％
硬脂酸                      4％
棕榈酸乙基己基酯            8％
聚甘油基-2-二异硬脂酸酯     10％
水相
NAC                         10％
木糖醇                      3％
氢氧化钠                    2.5％
硫酸镁                               1％
EDTA二钠盐                           0.01％
焦亚硫酸钠                           0.01％
水                                   补足到100％
制备物F
油相                                 占总制备物的重量％
马来酸二辛酯                         9％
聚异丁烯                             2％
十六烷基十八醇                       4％
肉豆蔻酸十四烷基酯                   15％
聚甘油基-2-二异硬脂酸酯              3％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯              6％
水相
N-乙酰半胱氨酸                       7％
甘露醇                               2％
乳糖                                 0.5％
甘油                                 3％
氢氧化钠                             1.8％
硫酸镁                               0.3％
EDTA二钠盐                           0.01％
焦亚硫酸钠                           0.01％
水                                   补足到100％
制备物G
油相                                 占总制备物的重量％
甘油单硬脂酸酯                       6％
十六烷醇                             4％
凡士林油                             12％
聚甘油基-3-二异硬脂酸酯              6％
水相
N-乙酰半胱氨酸                       5％
木糖醇                               2％
麦芽糖糊精                           2％
羟丙甲基纤维素                       0.5％
氢氧化钠                             1.2％
氯化钠                               0.5％
EDTA二钠盐                           0.01％
焦亚硫酸钠                           0.01％
水                                   补足到100％
实施例3
为了证明多元醇系统的恶臭控制活性，使用实施例1的制备物A(即，包含恶臭控制用多元醇系统的制备物)和实施例1的制备物W(即不含所述系统的相应制备物)进行试验。
在将制备物涂敷在手部皮肤表面10分钟之后，由10名不同的评价者进行主观的气味评价。
评价者对制备物W给出了5的恶臭强度控制值。
制备物A的评价结果在以下表中报告。
 
评价者 恶臭强度
1 1
2 1
3 1
4 2
5 1
6 1
7 2
8 1
9 1
10 1

Claims (15)

1.用于局部应用的气味得到改善的皮肤用或美容用制备物，所述制备物包含NAC和生理学可以接受的载体，其中所述制备物包含多元醇系统作为气味控制剂。
2.权利要求1的制备物，其中所述多元醇系统是选自甘油、甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、糖多元醇和糖类中的多元醇或多元醇混合物。
3.权利要求2的制备物，其中甘油脂肪酸酯包括用脂肪酸部分酯化的甘油，所述脂肪酸选自碳数为8到22的脂肪酸，包括辛酸、壬酸、癸酸、十二烷酸(月桂酸)、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸和亚油酸。
4.权利要求2的制备物，其中聚甘油脂肪酸酯包括用脂肪酸部分酯化的聚合度为3-10的聚甘油，所述脂肪酸选自碳数为8-20的饱和和部分不饱和的脂肪酸，包括辛酸、壬酸、癸酸、十二烷酸(月桂酸)、十四烷酸(肉豆蔻酸)、十六烷酸(棕榈酸)、十八烷酸(硬脂酸)、异十八烷酸(异硬脂酸)、顺式-9-十八碳烯酸(油酸)、顺式-9，12-十八烷二烯酸(亚油酸)、二十酸(花生酸)、二十二烷酸(山萮酸)和顺式-13-二十二碳烯酸(芥酸)。
5.权利要求4的制备物，其中聚甘油脂肪酸酯具有3-6的聚合度，并且是单酯化的。
6.权利要求2的制备物，其中糖多元醇包括赤藓糖醇、木糖醇、甘露醇和山梨醇。
7.权利要求2的制备物，其中糖类包括葡萄糖、蔗糖、乳糖和麦芽糖糊精。
8.权利要求1-7中任一项的制备物，其另外包括香料、植物提取物、防晒剂和着色剂。
9.权利要求1-8中任一项的制备物，为乳剂的形式。
10.权利要求9的制备物，其中所述乳剂是包括油相和水相的水包油型乳液。
11.权利要求1-10中任一项的制备物用于制造药物的用途，所述药物用于治疗皮肤学病症。
12.权利要求11的用途，其中皮肤学病症包括色素过多症、干燥病、由蛋白酶类介导的疾病、鳞癣、牛皮癣、寻常痤疮和由白三烯传播的皮肤炎症。
13.权利要求1-10中任一项的制备物，其用于治疗美容学病况。
14.权利要求13的制备物，其中美容学病况包括表面的皱纹和粗糙、深的皱纹、皮纹线、下垂、变色、老年斑和其它皮肤老化迹象；使毛孔减小；使皮肤发亮；由于紫外辐射暴露、创伤、低湿度、粗糙的表面活性剂、摩擦剂等引起的皮肤刺激。
15.用于处理哺乳动物的皮肤表面的局部用药物和/或美容用制备物的制备方法，所述方法包括将NAC与生理学可以接受的载体共混，其中所述制备物包括多元醇系统作为气味控制剂。
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