EA016043B1 - Косметические или дерматологические препараты, содержащие n-ацетилцистеин - Google Patents

Косметические или дерматологические препараты, содержащие n-ацетилцистеин Download PDF

Info

Publication number
EA016043B1
EA016043B1 EA200970154A EA200970154A EA016043B1 EA 016043 B1 EA016043 B1 EA 016043B1 EA 200970154 A EA200970154 A EA 200970154A EA 200970154 A EA200970154 A EA 200970154A EA 016043 B1 EA016043 B1 EA 016043B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
acid
aliphatic acids
skin
acetylcysteine
polyol
Prior art date
Application number
EA200970154A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200970154A1 (ru
Inventor
Лука Рампольди
Альберто Моретто
Алессандро Грассано
Original Assignee
Замбон С.П.А
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Замбон С.П.А filed Critical Замбон С.П.А
Publication of EA200970154A1 publication Critical patent/EA200970154A1/ru
Publication of EA016043B1 publication Critical patent/EA016043B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A61K8/447—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06—Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06—Emulsions
    • A61K8/062—Oil-in-water emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/732—Starch; Amylose; Amylopectin; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/86—Polyethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к дерматологическому или косметическому препарату с улучшенным запахом, включающему N-ацетилцистеин и полиольную систему, содержащую один или более полиолов, в качестве средств маскирования запаха. Эмульсии согласно настоящему изобретению применимы в лечении дерматологических расстройств или косметических состояний кожи.

Description

Настоящее изобретение относится к косметическим или дерматологическим препаратам с улучшенным запахом для местного применения, содержащим Ν-ацетилцистеин.
Ν-Ацетилцистеин (далее также называемый как ΝΑΟ) представляет собой безопасное лекарственное средство, практически без вредных эффектов, главным образом известное в качестве муколитического средства.
Далее, Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ) был описан как активное средство для лечения некоторых других заболеваний и состояний, включающих кожные состояния, такие как морщины, пятна и прочие гистологические изменения, связанные со старением кожи или обусловленные воздействием внешних факторов; и кожные заболевания, такие как патологии, включающие гиперкератоз и болезни с участием протеаз (например, см. патент XVО 9500136), псориаз, ксероз, ихтиоз, ладонный гиперкератоз и подошвенный гиперкератоз (например, см. патент ЕР 1570840).
Однако неприятный серный запах, распространяемый Ν-ацетилцистеином, и его химическая неустойчивость создают проблемы для местного применения содержащих его препаратов.
Ранее прилагались многочисленные усилия, чтобы контролировать выделение дурнопахнущих сернистых соединений в композициях, содержащих Ν-ацетилцистеин. Патент υδ 5733535 описывает применение общеупотребительных хелатирующих реагентов, таких как соли цинка, для уменьшения выделения скверного запаха, распространяемого Ν-ацетилцистеином и такими продуктами его разложения, как тиол и сероводород. Делались также разнообразные попытки свести к минимуму уровень скверного запаха путем использования отдушек и комбинации специальных химических ароматизаторов в качестве материалов, маскирующих запах. Употребление цинка или производных цинка для устранения скверного запаха, связанного с Ν-ацетилцистеином, также описано в патентных заявках νθ 9304669, νθ 9534280 и νθ 9600060.
Проблема снижения или устранения неприятного запаха от композиций, содержащих Ν-ацетилцистеин, разрешалась в патенте ϋδ 5691380 применением эмульсионной системы на основе кремния. Далее, известно применение циклодекстринов в качестве соединений, поглощающих запах (например, см. патенты ЕР 1006993 и υδ 5879666).
Авторы настоящего изобретения теперь обнаружили, что проблема образования неприятного запаха, связанного с препаратами для местного применения, содержащими Ν-ацетилцистеин, может быть разрешена добавлением в названные препараты полиольной системы, состоящей из одного или более полиолов в качестве средств контроля запаха.
Поэтому цель настоящего изобретения состоит в представлении дерматологического или косметического препарата с улучшенным запахом для местного применения, который включает Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ) и физиологически приемлемый носитель, отличающегося тем, что названный препарат включает полиольную систему в качестве средства контроля запаха.
Термин полиольная система, применяемый здесь, подразумевает один или более полиолов, выбранных из группы, состоящей из глицерина, сложных эфиров глицерина и алифатических кислот, т. е. глицерина, частично этерифицированного алифатическими кислотами, выбранными из алифатических кислот, содержащих атомы углерода числом от 8 до 22, включающих октановую (каприловую) кислоту, пеларгоновую кислоту, декановую (каприновую) кислоту, додекановую (лауриновую) кислоту, миристиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, изостеариновую кислоту, олеиновую кислоту и линолевую кислоту; сложные эфиры полиглицерина и алифатических кислот, т.е. полиглицерина, имеющего степень полимеризации в диапазоне от 3 до 10, предпочтительно от 3 до 6, более предпочтительно 3, частично этерифицированного, предпочтительно моноэтерифицированного алифатическими кислотами, выбранными из насыщенных и частично ненасыщенных алифатических кислот, содержащих атомы углерода в числе от 8 до 20, включающих октановую (каприловую) кислоту, нонановую (пеларгоновую) кислоту, декановую (каприновую) кислоту, додекановую (лауриновую) кислоту, тетрадекановую (миристиновую) кислоту, гексадекановую (пальмитиновую) кислоту, октадекановую (стеариновую) кислоту, изооктадекановую (изостеариновую) кислоту, цис-9-октадеценовую (олеиновую) кислоту, цис-9,12-октадекандиеновую (линолевую) кислоту, эйкозановую (арахиновую) кислоту, докозановую (бегеновую) кислоту и цис-13-докозеновую (эруковую) кислоту; углеводные многоатомные спирты, выбранные из эритрита, ксилита, маннита и сорбита; и сахариды, выбранные из декстрозы, сахарозы, лактозы и мальтодекстринов.
Среди вышеупомянутых сложных эфиров глицерина и алифатических кислот предпочтительными являются сложные моноэфиры; более предпочтительны сложные моноэфиры со стеариновой кислотой, изостеариновой кислотой и олеиновой кислотой, в особенности стеарат глицерина и олеат глицерина.
Среди вышеупомянутых сложных эфиров полиглицерина и алифатических кислот предпочтительными являются моноэтерифицированные полиглицерины, имеющие степень полимеризации от 3 до 6, в особенности 3; более предпочтительны сложные моноэфиры со стеариновой и изостеариновой кислотой, наиболее предпочтительны полиглицерил-2-диизостеарат, диизостеарил-полиглицерил-3-дилинолеат и полиглицерил-3-диизостеарат.
- 1 016043
В предпочтительном аспекте настоящего изобретения полиольная система представляет собой сложный эфир полиглицерина и алифатической кислоты, в частности полиглицерил-2-диизостеарат, полиглицерил-3-диизостеарат или смесь таковых. В еще одном предпочтительном аспекте полиольная система представляет собой комбинацию двух или более чем двух полиолов; в более предпочтительном аспекте полиольная система представляет собой комбинацию одного или более, предпочтительно двух, сложных эфиров полиглицерина и алифатических кислот с одним или более, предпочтительно двумя, углеводными многоатомными спиртами, как определено выше; в еще более предпочтительном аспекте полиольная система представляет собой комбинацию двух сложных моноэфиров полиглицерина со стеариновой или изостеариновой кислотой, в частности полиглицерил-2-диизостеарата и полиглицерил-3диизостеарата, и по меньшей мере одного сахарида, как определено выше, в особенности ксилита.
Полиольная система способна не только контролировать неприятные запахи, обеспечивая препарат с улучшенным запахом, но и повышать устойчивость препарата.
Термин контролировать/контролирующий, как применяемый здесь, означает, что полиольная система способна предотвращать/предотвращающая, уменьшать/уменьшающая или устранять/устраняющая развитие скверного запаха от препаратов с Ν-ацетилцистеином (ΝΑΟ).
Термин улучшенный запах, как применяемый здесь, означает, что скверный запах, выделяемый препаратами с Ν-ацетилцистеином (ΝΑΟ), сводится к минимуму или отсутствует, особенно в отношении неприятного серного запаха.
Препараты не обязательно лишены запаха; если желательно, могут быть добавлены отдушки и ароматизаторы.
Термин местный, как применяемый здесь, означает нанесение на поверхность кожи.
Термин физиологически приемлемый, как применяемый здесь, означает совместимость с кожей без ненадлежащей токсичности, несовместимости, нестабильности или аллергической реакции.
Препараты согласно настоящему изобретению находятся в форме эмульсий, предпочтительно эмульсий типа масло-в-воде, которые включают масляную фазу и водную фазу.
Физиологически приемлемый носитель, как определено в настоящем изобретении, включает компоненты масляной фазы и компоненты водной фазы.
Компоненты масляной фазы включают разветвленные и неразветвленные углеводороды, например вазелиновое масло (петролатум), парафиновое масло, сквалан, сквален, полиизобутен и полидецен, предпочтительно вазелиновое масло, полидецен и сквалан; силиконовые масла, например диметикон, фенилтриметикон, циклопентасилоксан и диметиконол; алифатические кислоты, выбранные из насыщенных и частично ненасыщенных алифатических кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода, например октановую (каприловую) кислоту, нонановую (пеларгоновую) кислоту, декановую (каприновую) кислоту, додекановую (лауриновую) кислоту, тетрадекановую (миристиновую) кислоту, гексадекановую (пальмитиновую) кислоту, октадекановую (стеариновую) кислоту, изооктадекановую (изостеариновую) кислоту, цис-9-октадеценовую (олеиновую) кислоту, цис-9,12-октадекандиеновую (линолевую) кислоту, эйкозановую (арахиновую) кислоту, докозановую (бегеновую) кислоту и цис-13-докозеновую (эруковую) кислоту; С1-С20-алкиловые и -алкениловые сложные эфиры насыщенных и частично ненасыщенных алифатических кислот, имеющих от 10 до 20 атомов углерода, например децилолеат, изодецилолеат, диоктилмалеат, диизопропилпальмитат, изогексилпальмитат, этилгексилпальмитат, лауриллактат, миристиллактат, цетиллактат, изостеарилнеопентаноат, этилгексилизостеарат, миристилмиристат, гексиллаурат, изогексиллаурат, изогексилпальмитат, изопропилпальмитат, гексадецилстеарат, децилстеарат, изопропилизостеарат, диизопропиладипат, диизогексиладипат, дигексилдециладипат, изоцетилстеароилстеарат, С12-С15-алкиллактаты и комбинации таковых, предпочтительно децилолеат, этилгексилпальмитат, лауриллактат; диоктилмалеат, миристилмиристат, изопропилпальмитат и изостеарилнеопентаноат; алифатические спирты, например лауриловый, миристиловый, цетиловый, гексадециловый, стеариловый, изостеариловый, гидроксистеариловый, олеиловый, бегениловый и эруциловый спирты, предпочтительно цетиловый спирт и цетилстеариловый спирт; триглицериды алифатических кислот и смеси таковых, например каприл-каприновый триглицерид.
Масляная фаза далее включает сложные эфиры глицерина и полиглицеринов в качестве компонентов полиольной системы, как определено выше.
Компоненты водной фазы включают воду; органические соли, например цитрат натрия, тартрат натрия-калия и динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (динатрий-ЭДТА); неорганические соли, такие как хлорид натрия, метабисульфит натрия и сульфат магния; буферные реагенты, например гидроксид натрия, бикарбонат натрия, карбонат цинка, карбонат магния, карбонат кальция, гидроксид магния, гидрофосфат натрия, ацетат кальция, гидроксид кальция, лактат кальция, малеат кальция, олеат кальция и комбинации таковых; консерванты, например липопроизводные глицина, такие как, например, производное глицина и каприловой кислоты, и производное глицина и ундециленовой кислоты, эфирные масла, такие как, например, эвкалиптовое, тимоловое, коричное масла и масло герани, и диглюконат хлорексидина; аминокислоты, например аргинин и лизин; желатинирующие средства, например производные целлюлозы, ксантановую камедь, альгинаты и каррагенины, полимеры акриловых кислот, например карбомеры и метакрилатные производные.
- 2 016043
Водная фаза далее включает глицерин, углеводные многоатомные спирты и сахаридные компоненты полиольной системы, а также Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ).
Предпочтительно вода, используемая в настоящем изобретении, представляет собой деминерализованную воду. Количество воды в препаратах согласно настоящему изобретению употребляется относительно общего количества других используемых компонентов так, что общий вес препарата равен 100% по весу препаратов для местного применения.
Масляная фаза применяется в количестве от около 25 до около 45 вес.% от общего веса препарата. Предпочтительно масляная фаза составляет количество от около 20 до около 30 вес.%. Водная фаза находится в количестве от около 55 до около 85 вес.% от общего веса препарата. Предпочтительно водная фаза составляет количество от около 60 до около 70 вес.%. Полиольная система присутствует в количестве от около 0,5 до около 30 вес.% от общего веса препарата. Предпочтительно полиольная система находится в количестве от около 2 до около 10 вес.%. Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ) присутствует в количестве от около 1 до около 15 вес.% от общего веса препарата. Предпочтительно Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ) составляет количество от около 5 до около 10 вес.%.
Препарат согласно настоящему изобретению может включать, если желательно, широкое многообразие необязательных компонентов, таких как, например, отдушки, растительные экстракты, солнцезащитные добавки и красящие средства. Такие необязательные компоненты могут быть добавлены к препарату после того, как масляная фаза и водная фаза скомбинированы или смешаны друг с другом. Компоненты, добавляемые к препарату после того, как масляная и водная фазы должным образом смешаны, называются как компоненты после смешения.
Способ приготовления лекарственного средства и/или косметического препарата для местного применения, предназначенного для обработки поверхности кожи млекопитающего, в частности человека, названный способ, включающий смешение Ν-ацетилцистеина (ΝΑΟ) с физиологически приемлемым носителем, в котором названный препарат включает полиольную систему в качестве средства контроля запаха, также входит в настоящее изобретение.
Еще одной целью настоящего изобретения является применение препаратов согласно изобретению для лечения косметических состояний и/или дерматологических расстройств.
Термин косметические состояния, как применяемый здесь, включает, но не ограничивается таковыми, неглубокие морщины и грубые, глубокие морщины, складки кожи, провисания кожи, нарушения цвета, возрастные пигментации и прочие признаки старения кожи, сокращение размера пор, обеспечивая эффект осветления кожи, защиту кожи от повреждения вследствие воздействия ультрафиолетового излучения, ветра, низкой влажности, агрессивных поверхностно-активных веществ, абразивов и т.п.
Термин дерматологические расстройства, как применяемый здесь, включает гиперкератоз, ксероз, болезни с участием протеаз, ихтиоз, псориаз, юношеские угри и кожные воспаления с участием лейкотриенов как медиаторов.
Препараты согласно настоящему изобретению могут быть приготовлены любым способом, известным в технологии. В общем, такие способы получения включают стадию приготовления масляной фазы и водной фазы в отдельных сосудах и затем смешение масляной и водной фаз.
Масляная фаза получается смешением компонентов масляной фазы вместе при постоянном перемешивании в смесительном резервуаре, отдельном от смесительного резервуара, содержащего компоненты водной фазы, в течение времени, зависящего от размеров используемого смесительного резервуара, и тем самым надлежащее время смешения может варьировать от минут до часов. Если нужно обеспечить расплавление твердых компонентов, масляная фаза может быть нагрета до температуры от около 40 до около 90°С, предпочтительно от около 60 до около 75°С.
Водная фаза готовится растворением твердых и жидких компонентов в воде при осторожном перемешивании, в течение времени, зависящего от размеров используемого смесительного резервуара, и тем самым надлежащее время смешения может варьировать от минут до часов. Если требуется получение эмульсии, водная фаза может быть нагрета до такой же температуры расплавления масляной фазы.
Масляную фазу затем смешивают вместе с водной фазой при постоянном перемешивании до однородности. Смешение двух фаз может происходить в том же резервуаре или баке, в котором первоначально смешивали масляную фазу или водную фазу. Полученную смесь охлаждают примерно до комнатной температуры в известном охладительном резервуаре подходящего типа, пока смесь не достигнет желаемой температуры. Если желательно, компонент после смешения, как определено выше, может быть примешан до однородности при продолжающемся более медленном перемешивании. Затем смесь может храниться в закупоренном контейнере и затем упакована.
Все компоненты препаратов согласно настоящему изобретению представляют собой имеющиеся в продаже соединения или могут быть легко получены согласно методикам, хорошо известным в технологии.
Чтобы лучше иллюстрировать настоящее изобретение, ниже представлены примеры. Все части, процентные доли и пропорции, упоминаемые здесь и в прилагаемых пунктах формулы изобретения, приведены в весовых единицах (общий состав), если не оговорено иное.
- 3 016043
Пример 1.
Препарат А
Компонент
Масляная фаза
Вазелиновое масло
Сквалан
Децилолеат
Полиглицерил-3-диизостеарат
Водная фаза ,
Сорбит
Гидроксид натрия
Хлорид натрия
Динатриевая соль ЭДТА
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ)
Метабисульфит натрия
Вода вес.% от общего веса
1,3
0,5
0,01
0,01 до 100
Теперь описывается способ получения препарата А с использованием вышеперечисленных компонентов.
Компоненты масляной фазы смешивали между собой в контейнере из нержавеющей стали при комнатной температуре, в течение 15 мин при постоянном перемешивании.
В то же время компоненты водной фазы также смешивают друг с другом. В отдельном контейнере твердые компоненты водной фазы были смешаны вместе в сухом состоянии и затем медленно просеяны в вихревую воронку перемешиваемой деминерализованной воды, и смешение продолжали в течение примерно 5 мин так, что как только достигалась однородная дисперсия, добавляли остальные компоненты водной фазы.
Затем масляную фазу добавили к водной фазе при постоянном перемешивании в течение примерно 15 мин с получением желаемой эмульсии.
Следуя аналогичным процедурам, получили нижеперечисленные препараты и В.
Препарат Н
Компонент
Масляная фаза
Вазелиновое масло
Сквалан
Децилолеат
Водная фаза
Гидроксид натрия
Хлорид натрия
Динатриевая соль ЭДТА
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ) вес.% от общего веса
1,3
0,5
0,01
Метабисульфит натрия
Вода
0, 01 до 100
- 4 016043
Препарат В
Компонент
Масляная фаза
Силиконовое масло
Каприл-каприновый триглицерид
Изопропилпальмитат
Изостеарилнеопентаноат
Полиглицерил-2-диизостеарат
Полиглицерил-З-диизостеарат Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ)
Сахароза
Декстроза Пропиленгликоль Гидроксид натрия Сульфат магния Динатриевая соль ЭДТА Метабисульфит натрия Вода
Пример 2.
Препарат С
Компонент
Масляная фаза
Сквалан
Лауриллактат
Этилгексилпальмитат
Полиглицерил-З-диизостеарат
Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ)
ЫаОН
ЯаНоРОи
Динатриевая соль ЭДТА
Метабисульфит натрия
Ксилит
Ароматизатор
Вода вес.% от общего веса
0,5
1,2
0, 9
0,01
0,01 до 100 вес.% от общего веса для доведения до величины рН 6,3 для доведения до величины рН 6,3
0,02
0,01
0, 01 до 100
Теперь описывается способ получения препарата С с использованием вышеперечисленных компонентов.
Компоненты масляной фазы смешивали между собой в контейнере из нержавеющей стали и нагревали до температуры между 60 до 80°С в течение 15 мин при постоянном перемешивании.
В то же время компоненты водной фазы также смешивают друг с другом. В отдельном контейнере твердые компоненты водной фазы были смешаны вместе в сухом состоянии и затем медленно просеяны в вихревую воронку перемешиваемой деминерализованной воды, и смешение продолжали в течение примерно 5 мин так, что как только достигалась однородная дисперсия, добавляли остальные компоненты водной фазы. Водную фазу затем нагревали и процесс нагревания продолжали, пока водная фаза не достигла температуры между 60 до 80°С.
Когда как водная, так и масляная фазы достигли температуры между 60 до 80°С, масляную фазу добавили к водной фазе при постоянном перемешивании в течение примерно 15 мин. Полученную эмульсию затем охладили при перемешивании до достижения комнатной температуры.
- 5 016043
Следуя аналогичным процедурам, получили нижеперечисленные препараты Ό-Θ. Препарат ϋ
Компонент
Масляная фаза
Сквалан
Диоктилмалеат
Силиконовое масло вес.% от общего веса
Полиглицерил-3-диизостеарат
Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ)
ИаОН
ЫаН2РО4
Динатриевая соль ЭДТА
Метабисульфит натрия
Ксилит для доведения до величины рН 6,3 для доведения до величины рН 6,3
0,02
0,01
Ароматизатор
Вода
0, 01 до 100
Препарат Е
Компонент
Масляная фаза
Полидецен
Стеариновая кислота
Этилгексилпальмитат
Полиглицерил-2-диизостеарат
Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин (ΝΑΟ)
Ксилит
Гидроксид натрия
Сульфат магния
Динатриевая соль ЭДТА
Метабисульфит натрия
Вода вес.% от общего веса
2,5
0,01
0,01 до 100
- 6 016043
Препарат Е
Компонент
Масляная фаза
Диоктилмалеат
Полиизобутен
Цетилстеариловый спирт
Миристилмиристат
Полиглицерил-2-диизостеарат
Полиглицерил-3-диизостеарат
Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин
Маннит
Лактоза
Глицерин
Гидроксид натрия
Сульфат магния
Динатриевая соль ЭДТА
Метабисульфит натрия
Вода
Препарат 6
Компонент
Масляная фаза
Моностеарат глицерина
Цетиловый спирт
Вазелиновое масло
Полиглицерил-3-диизостеарат
Водная фаза
Ν-Ацетилцистеин
Ксилит
Мальтодекстрины
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Гидроксид натрия '
Хлорид натрия
Динатриевая соль ЭДТА
Метабисульфит натрия
Вода вес.% от общего веса
0,5
1,8
0, 3
0, 01
0, 01 до 100 вес.% от общего веса
0,5
1,2
0,5
0,01
0,01 до 10 0
Пример 3.
Чтобы продемонстрировать активность полиольной системы в контроле неприятного запаха, было проведено испытание с использованием препарата А из примера 1, а именно препарата, содержащего полиольную систему контроля скверного запаха, и препарата из примера 1, а именно соответствующего препарата без названной системы.
Субъективную оценку запаха провели с помощью 10 различных экспертов после нанесения препарата на поверхность кожи руки, через 10 мин после нанесения.
Эксперты присвоили интенсивности неприятного запаха контрольное значение 5 для препарата Результаты оценки, полученные с препаратом А, приведены в нижеследующей таблице.

Claims (14)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Дерматологический или косметический препарат для местного применения, который включает Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ) и физиологически приемлемый носитель, где указанный препарат включает полиольную систему в качестве средства контроля запаха и где указанная полиольная система включает комбинацию двух или более полиолов, из которых по меньшей мере один выбран из группы сложных эфиров глицерина или полиглицерина и алифатических кислот, содержащих от 8 до 22 атомов углерода, а другой выбран по меньшей мере из одного из группы углеводных многоатомных спиртов, включающей эритрит, ксилит, маннит и сорбит; и сахаридов, выбранных из декстрозы, сахарозы, лактозы и мальтодекстринов.
  2. 2. Препарат по п.1, в котором полиольная система включает также глицерин.
  3. 3. Препарат по п.1, в котором сложные эфиры глицерина и алифатических кислот включают глицерин, частично этерифицированный алифатическими кислотами, выбранными из алифатических кислот, включающих октановую (каприловую) кислоту, пеларгоновую кислоту, декановую (каприновую) кислоту, додекановую (лауриновую) кислоту, миристиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, изостеариновую кислоту, олеиновую кислоту и линолевую кислоту.
  4. 4. Препарат по п.1, в котором сложные эфиры полиглицерина и алифатических кислот включают полиглицерины, имеющие степень полимеризации в диапазоне от 3 до 10, частично 'верифицированные' алифатическими кислотами, выбранными из насыщенных и частично ненасыщенных алифатических кислот, содержащих от 8 до 20 атомов углерода, включающих октановую (каприловую) кислоту, нонановую (пеларгоновую) кислоту, декановую (каприновую) кислоту, додекановую (лауриновую) кислоту, тетрадекановую (миристиновую) кислоту, гексадекановую (пальмитиновую) кислоту, октадекановую (стеариновую) кислоту, изооктадекановую (изостеариновую) кислоту, дис-9-октадеценовую (олеиновую) кислоту, цис-9,12-октадекандиеновую (линолевую) кислоту, эйкозановую (арахиновую) кислоту, докозановую (бегеновую) кислоту и цис-13-докозеновую кислоту (эруковую кислоту).
  5. 5. Препарат по п.4, в котором сложные эфиры полиглицерина и алифатических кислот имеют степень полимеризации, варьирующую от 3 до 6, и являются моноэтерифицированными.
  6. 6. Препарат по любому из пп.1-5, который включает дополнительно отдушки, растительные экстракты, солнцезащитные средства и красящие средства.
  7. 7. Препарат по любому из пп.1-6, который находится в форме эмульсии.
  8. 8. Препарат по п.7, в котором эмульсия представляет собой эмульсию типа масло-в-воде, включающую масляную фазу и водную фазу.
  9. 9. Применение препарата по любому из пп.1-8 в производстве лекарственного средства для лечения дерматологических расстройств.
  10. 10. Применение по п.9, в котором дерматологические расстройства включают гиперкератоз, ксероз, болезни связанные с протеазами, ихтиоз, псориаз, юношеские угри и кожные воспаления с участием лейкотриенов как медиаторов.
  11. 11. Применение препарата по любому из пп.1-8 в лечении косметических состояний.
  12. 12. Применение п.11, в котором косметические состояния включают неглубокие морщины и грубые, глубокие морщины, складки кожи, провисания кожи, нарушения цвета, возрастные пигментации и прочие признаки старения кожи, сокращение размера пор, обеспечивая эффект осветления кожи, защиту кожи от повреждения вследствие воздействия ультрафиолетового излучения, ветра, низкой влажности, агрессивных поверхностно-активных веществ, абразивов.
  13. 13. Способ получения дерматологического средства и/или косметического препарата для местного применения, предназначенного для обработки поверхности кожи млекопитающего, включающий смешение Ν-ацетилцистеина (ΝΑΟ) с физиологически приемлемым носителем, в котором названный препарат
    - 8 016043 включает полиольную систему в качестве средства контроля запаха, где указанная полиольная система включает комбинацию двух или более полиолов, из которых по меньшей мере один выбран из группы сложных эфиров глицерина или полиглицерина и алифатических кислот, содержащих от 8 до 22 атомов углерода, а другой выбран по меньшей мере из одного из группы углеводных многоатомных спиртов, включающей эритрит, ксилит, маннит и сорбит; и сахаридов, выбранных из декстрозы, сахарозы, лактозы и мальтодекстринов.
  14. 14. Применение полиольной системы, включающей комбинацию двух или более полиолов, из которых по меньшей мере один выбран из группы сложных эфиров глицерина или полиглицерина и алифатических кислот, содержащих от 8 до 22 атомов углерода, а другой выбран по меньшей мере из одного из группы углеводных многоатомных спиртов, включающей эритрит, ксилит, маннит и сорбит; и сахаридов, выбранных из декстрозы, сахарозы, лактозы и мальтодекстринов, для подавления неприятного запаха дерматологического или косметического препарата для местного применения, включающего Ν-ацетилцистеин (ΝΑΟ) и физиологически приемлемый носитель.
EA200970154A 2006-07-25 2007-07-13 Косметические или дерматологические препараты, содержащие n-ацетилцистеин EA016043B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06015440 2006-07-25
PCT/EP2007/057271 WO2008012220A1 (en) 2006-07-25 2007-07-13 Cosmetic or dermatological preparations comprising n-acetylcysteine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200970154A1 EA200970154A1 (ru) 2009-06-30
EA016043B1 true EA016043B1 (ru) 2012-01-30

Family

ID=38572801

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200970154A EA016043B1 (ru) 2006-07-25 2007-07-13 Косметические или дерматологические препараты, содержащие n-ацетилцистеин

Country Status (9)

Country Link
US (1) US8287846B2 (ru)
EP (1) EP2046277B1 (ru)
CN (1) CN101489523B (ru)
AT (1) ATE495728T1 (ru)
BR (1) BRPI0714156B1 (ru)
DE (1) DE602007012107D1 (ru)
EA (1) EA016043B1 (ru)
ES (1) ES2357571T3 (ru)
WO (1) WO2008012220A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2611411C1 (ru) * 2016-01-11 2017-02-21 Общество с ограниченной ответственностью "Трейдсервис" Диспергируемая в воде таблетка ацетилцистеина и способ ее изготовления

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2731106A1 (en) * 2008-08-15 2010-02-18 Jennifer Beth Ponder Benefit compositions comprising polyglycerol esters
US9676696B2 (en) 2009-01-29 2017-06-13 The Procter & Gamble Company Regulation of mammalian keratinous tissue using skin and/or hair care actives
US20100196291A1 (en) * 2009-01-30 2010-08-05 Laurence Halimi Personal care sunscreen compositions having reduced eye irritation
ES2496991T3 (es) 2010-02-12 2014-09-22 Evonik Degussa Gmbh Composición cosmética que contiene éster parcial de poliglicerol
US8227399B2 (en) * 2010-02-12 2012-07-24 Evonik Goldschmidt Gmbh Polyglycerol esters and their use
FR2990348B1 (fr) * 2012-05-10 2016-07-01 Lvmh Rech Composition et procede de soin cosmetique utilisant un melange elastique
JP2018503689A (ja) 2015-01-27 2018-02-08 フローレンゲイル・エル・エル・シー 治癒性局所用組成物
KR102564048B1 (ko) * 2015-09-30 2023-08-04 (주)아모레퍼시픽 수중유형 에멀젼 조성물
FR3048177B1 (fr) * 2016-02-25 2020-10-30 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Composition cosmetique biphase et son utilisation par application topique
WO2019179639A1 (en) * 2018-03-23 2019-09-26 Symrise Ag Skin condition improving agents
US11357714B2 (en) 2020-07-21 2022-06-14 Chembeau LLC Diester cosmetic formulations and uses thereof

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2675046A1 (fr) * 1991-04-15 1992-10-16 Oreal Composition cosmetique pour la deformation permanente des cheveux contenant l'association de cysteamine et de n-acetylcysteamine.
US5733535A (en) * 1995-10-25 1998-03-31 The Procter & Gamble Co. Topical compositions containing N-acetylcysteine and odor masking materials
JP2004217589A (ja) * 2003-01-16 2004-08-05 Shiseido Co Ltd 染色毛髪用パーマ剤及び染色毛髪の退色防止方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4708965A (en) * 1985-09-16 1987-11-24 Morgan Lee R Method of treating herpes virus infections with N,N'-diacetylcystine and derivatives
TW222591B (ru) * 1991-08-30 1994-04-21 Procter & Gamble
CA2164955A1 (en) 1993-06-18 1995-01-05 Richard J. Sharpe Method for treating hyperkeratosis and diseases mediated by proteases
MX9606508A (es) * 1994-06-15 1997-03-29 Procter & Gamble Metodos para aclarar regiones hiperpigmentadas en la piel de los mamiferos.
CA2193087C (en) * 1994-06-23 2002-01-08 Greg George Hillebrand Topical compositions comprising n-acetyl-l-cysteine
US5691380A (en) * 1995-06-29 1997-11-25 The Procter & Gamble Company Stable n-acetylcysteine compositions and methods for treating human skin therewith
WO1998017240A1 (en) 1996-10-24 1998-04-30 The Procter & Gamble Company Methods and compositions for reducing body odor
US5879666A (en) * 1996-10-24 1999-03-09 The Procter & Gamble Company Methods and compositions for reducing body odor
US6159485A (en) 1999-01-08 2000-12-12 Yugenic Limited Partnership N-acetyl aldosamines, n-acetylamino acids and related n-acetyl compounds and their topical use

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2675046A1 (fr) * 1991-04-15 1992-10-16 Oreal Composition cosmetique pour la deformation permanente des cheveux contenant l'association de cysteamine et de n-acetylcysteamine.
US5733535A (en) * 1995-10-25 1998-03-31 The Procter & Gamble Co. Topical compositions containing N-acetylcysteine and odor masking materials
JP2004217589A (ja) * 2003-01-16 2004-08-05 Shiseido Co Ltd 染色毛髪用パーマ剤及び染色毛髪の退色防止方法

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE WPI Week 200456. Derwent Publications Ltd., London, GB; AN 2004-575398, XP002455493 & JP 2004217589 A (SHISEIDO CO LTD), 5 August, 2004 (2004-08-05), abstract *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2611411C1 (ru) * 2016-01-11 2017-02-21 Общество с ограниченной ответственностью "Трейдсервис" Диспергируемая в воде таблетка ацетилцистеина и способ ее изготовления

Also Published As

Publication number Publication date
US20100021399A1 (en) 2010-01-28
EA200970154A1 (ru) 2009-06-30
DE602007012107D1 (de) 2011-03-03
CN101489523A (zh) 2009-07-22
EP2046277B1 (en) 2011-01-19
WO2008012220A1 (en) 2008-01-31
US8287846B2 (en) 2012-10-16
ATE495728T1 (de) 2011-02-15
EP2046277A1 (en) 2009-04-15
BRPI0714156A2 (pt) 2012-12-25
BRPI0714156B1 (pt) 2015-12-29
ES2357571T3 (es) 2011-04-27
CN101489523B (zh) 2012-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA016043B1 (ru) Косметические или дерматологические препараты, содержащие n-ацетилцистеин
JP4350269B2 (ja) 化粧料添加用組成物
JP4989119B2 (ja) ベシクル系に好適な皮膚外用剤
JP5134778B2 (ja) ゲル組成物及び該ゲル組成物を使用したパック化粧料
KR101389233B1 (ko) 트리테르펜산을 포함하는 피부 외용제
JP6516083B2 (ja) 経皮吸収基材
WO2003059315A1 (fr) Preparation d'une emulsion a phase continue huileuse a usage cutane externe
ES2682354T3 (es) Ceras que tienen propiedades autoemulsionantes de aceite en agua y formadoras de gel de agua, composiciones, usos y métodos relacionados con las mismas
JP2006312622A (ja) 水中油型エマルション及びその製造方法
JP2000229832A (ja) 皮膚外用剤
JP2008201772A (ja) 抗しわ剤およびａｄａｍ阻害剤
JP3614511B2 (ja) 日焼け止め用水中油型乳化化粧料
JP4972895B2 (ja) 尿素配合外用製剤
ES2804029T3 (es) Composición que contiene ácido graso poliinsaturado
US8178584B2 (en) Water-in oil emulsified composition
JP5022618B2 (ja) ヒドロキシアルキル化ヒアルロン酸
JP4927442B2 (ja) 油中水乳化剤形の皮膚外用剤
KR20070023333A (ko) 경피흡수가 증진되고 우르솔산이 안정화된 주름개선 화장료및 그 제조방법
JP7083091B2 (ja) 皮膚外用剤および水溶液
JP4562213B2 (ja) 水中油型乳化組成物
KR100485337B1 (ko) 레티놀 액정 조성물, 그를 포함한 화장료 조성물 및 의약 조성물
JP2005325076A (ja) 抗炎症作用を有する皮膚外用剤
JP3621846B2 (ja) 透明水系組成物
JPH1192328A (ja) 皮膚外用製剤
JPH03209305A (ja) 美白化粧料