ES2804029T3 - Composición que contiene ácido graso poliinsaturado - Google Patents

Composición que contiene ácido graso poliinsaturado Download PDF

Info

Publication number
ES2804029T3
ES2804029T3 ES12739031T ES12739031T ES2804029T3 ES 2804029 T3 ES2804029 T3 ES 2804029T3 ES 12739031 T ES12739031 T ES 12739031T ES 12739031 T ES12739031 T ES 12739031T ES 2804029 T3 ES2804029 T3 ES 2804029T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
tocopherol
polyunsaturated fatty
component
acid
composition
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
ES12739031T
Other languages
English (en)
Inventor
Naoko Hayashi
Kenji Masuda
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sunstar Inc
Original Assignee
Sunstar Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sunstar Inc filed Critical Sunstar Inc
Application granted granted Critical
Publication of ES2804029T3 publication Critical patent/ES2804029T3/es
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/14Liposomes; Vesicles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127Liposomes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/201Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having one or two double bonds, e.g. oleic, linoleic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/3533,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355Tocopherols, e.g. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/361Carboxylic acids having more than seven carbon atoms in an unbroken chain; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55Phosphorus compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/678Tocopherol, i.e. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Utilización externa de una composición que comprende un componente (A) y un componente (B) mostrados a continuación, dispersándose el componente (B) en una fase continua que contiene el componente (A): (A) por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en tocoferol y ácido fítico; y (B) liposomas que contienen un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, como un blanqueador de la piel.

Description

DESCRIPCIÓN
Composición que contiene ácido graso poliinsaturado
La presente invención se refiere a una utilización externa de una composición que contiene un ácido graso poliinsaturado como un blanqueador de la piel, y a la composición para la utilización en el tratamiento del melasma y de la hiperpigmentación posinflamatoria.
Los ácidos grasos poliinsaturados se mezclan en composiciones para utilización externa (por ejemplo, cosméticos y productos farmacéuticos de utilización externa) en previsión del efecto blanqueador de la piel, etc. Sin embargo, es conocido que los ácidos grasos poliinsaturados tienen poca estabilidad a lo largo del tiempo, y el contenido de ácidos grasos poliinsaturados de las composiciones disminuye con el tiempo. Además, las composiciones mezcladas con ácidos grasos poliinsaturados pueden colorearse o desarrollar malos olores. Particularmente en Japón, las leyes, regulaciones, etc., requieren composiciones para utilización externa que contengan un ácido graso poliinsaturado como principio activo para retener establemente el 90% o más del ácido graso poliinsaturado, basado en la cantidad especificada, durante tres años después de la producción. Por lo tanto, se ha deseado el desarrollo de técnicas efectivas de estabilización. Por ejemplo, se han propuesto las siguientes técnicas para mejorar la estabilidad a lo largo del tiempo de los ácidos grasos poliinsaturados: una técnica para mezclar eugenol, isoeugenol, vitamina K, o similares (pTl 1); técnicas de mezcla de ácidos grasos poliinsaturados esterificados (PTL 2 a PTL 4); una técnica para producir un aerosol que comprende gas nitrógeno y un contenido que contiene un lípido que contiene ácidos grasos altamente insaturados (PTL 5); y una técnica para producir una emulsión en la que un ácido graso poliinsaturado se mezcla con una cantidad específica de un agente dispersante, tal como la vitamina E (PTL 6).
PTL 1: JP63-72654A
PTL 2: JP2007-126438A
PTL 3: JP2007-269683A
PTL 4: JP2007-269684A
PTL 5: JP8-81326A
PTL 6: JP2010-502733A
Un objetivo de la presente invención es proporcionar una composición para utilización externa que comprenda un ácido graso poliinsaturado con mayor estabilidad a lo largo del tiempo.
Como resultado de una exhaustiva investigación a partir de la situación anterior, en el contexto de la presente invención se descubrió sorprendentemente que se puede obtener una composición que comprende un ácido graso poliinsaturado con excelente estabilidad a lo largo del tiempo incorporando el ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo en liposomas, dispersando los liposomas en un medio de dispersión (fase continua), y añadiendo a la fase continua por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en tocoferol y ácido fítico. En el contexto de la presente invención se realizaron unas mejoras adicionales para lograr la presente invención.
Más específicamente, la presente invención y sus formas de realización se definen en las reivindicaciones. En la utilización externa de la composición como blanqueador de la piel de la presente invención, y en la composición para utilización en el tratamiento de melasma e hiperpigmentación posinflamatoria de la presente invención, los ácidos grasos poliinsaturados contenidos en los liposomas tienen estabilidad a lo largo del tiempo. Esto permite la utilización eficaz del efecto blanqueador, etc., de los ácidos grasos poliinsaturados.
En la utilización externa de la composición como blanqueador de la piel, y en la composición para utilización en el tratamiento de melasma e hiperpigmentación posinflamatoria de la presente invención, la composición comprende los siguientes componentes (A) y (B):
(A) por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en tocoferol y ácido fítico; y (B) liposomas que contienen un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo.
En la composición usada en la presente invención, el componente (B) se dispersa en un medio de dispersión (fase continua) que contiene el componente (A). Es decir, la composición usada en la presente invención es un sistema de dispersión en el que el componente (A) está contenido en un medio de dispersión, y el componente (B) es un dispersoide.
En otras palabras, la composición usada en la presente invención comprende los componentes (A) y (B) anteriores, en la que el componente (B) se dispersa en un medio de dispersión (fase continua) que contiene el componente (A).
En la composición usada en la presente invención, el componente (A) está contenido en una fase continua en la que se dispersan por lo menos los liposomas. Además, el componente (A) está contenido preferentemente no solo en la fase continua, sino asimismo en los liposomas. El componente (A) que se debe contener en los liposomas es más preferentemente tocoferol. El componente (A) puede incorporarse en los liposomas usándolo en combinación con un fosfolípido, un ácido graso poliinsaturado, etc., como materiales de partida para preparar los liposomas.
Cuando está contenido en la fase continua o en los liposomas, el tocoferol utilizado en la presente invención se selecciona preferentemente de entre el grupo que consiste en a-tocoferol, p-tocoferol, Y-tocoferol, 5-tocoferol, acetato de dl-a-tocoferol, dl-a-tocoferol, y acetato de d-a-tocoferol. Estos tocoferoles se pueden utilizar solos o en combinación de dos o más. Resulta más preferido utilizar uno o más de a-tocoferol, p-tocoferol, Y-tocoferol y 5-tocoferol, que son tocoferoles presentes de forma natural. En particular, el 5-tocoferol es el más preferido de entre estos tocoferoles, porque se pueden obtener muchos efectos.
El contenido de tocoferol es preferentemente de aproximadamente 0.005 a 0.5% en masa, y más preferentemente de aproximadamente 0.01 a 0.1% en masa, basado en el peso total de la composición usada en la presente invención. El efecto de la presente invención puede exhibirse adicionalmente con un contenido de tocoferol de 0.005% en masa o más. Además, el efecto se puede obtener efectivamente con un contenido de tocoferol de 0.5% en masa o menos (es decir, cuando el contenido de tocoferol es mayor que 0.5% en masa, el efecto obtenido puede ser bajo a pesar del alto contenido de tocoferol).
En la presente invención, los liposomas contienen un ácido graso poliinsaturado. El ácido graso poliinsaturado utilizado en la presente invención presenta preferentemente 18 a 22 (18, 19, 20, 21 o 22) átomos de carbono. Asimismo se prefieren los ácidos grasos poliinsaturados que presentan 2 a 6 (2, 3, 4, 5 o 6) dobles enlaces. Más preferidos son los ácidos grasos poliinsaturados que presentan 18 a 22 átomos de carbono y 2 a 6 dobles enlaces. Los ejemplos específicos de los mismos incluyen ácido linoleico, ácido a-linolénico, ácido Y-linolénico, ácido dihomo-Y-linolénico, ácido araquidónico, ácido eicosapentaenoico, ácido docosahexaenoico, y similares. Además, en la presente invención asimismo se pueden utilizar sales de ácidos grasos poliinsaturados. Los ejemplos de las mismas incluyen sales metálicas de ácidos grasos poliinsaturados, tales como sales de sodio de ácidos grasos poliinsaturados y sales de potasio de ácidos grasos poliinsaturados; sales de aminoácidos de ácidos grasos poliinsaturados, tales como sales de arginina de ácidos grasos poliinsaturados y sales de lisina de ácidos grasos poliinsaturados; sales de aminas de ácidos grasos poliinsaturados, tales como sales de trietanolamina de ácidos grasos poliinsaturados y sales de monoetanolamina de ácidos grasos poliinsaturados; y similares. Los ejemplos específicos de sales de ácidos grasos poliinsaturados incluyen sales de sodio de ácido linoleico, sales de potasio de ácido a-linolénico, etc.; sales de arginina de ácido linoleico, sales de lisina de ácido a-linolénico, etc.; y sales de trietanolamina del ácido linoleico, sales de monoetanolamina del ácido a-linolénico, etc.
Además, en la presente invención, asimismo se puede utilizar un derivado de ácido graso poliinsaturado en lugar de o además del ácido graso poliinsaturado. Los ejemplos preferidos del derivado incluyen monoésteres y diésteres de ácidos grasos poliinsaturados, tales como linoleato de etilo, a-linolenato de etilo, monoglicérido de ácido linoleico, monoglicérido de ácido a-linolénico, diglicérido de ácido linoleico, y diglicérido de ácido a-linolénico.
Particularmente preferidos de entre los mismos son ácido linoleico, ácido a-linolénico, linoleato de etilo, a-linolenato de etilo, monoglicérido de ácido linoleico, y monoglicérido de ácido a-linolénico; entre los cuales, el ácido linoleico es el más preferido. Los ácidos grasos poliinsaturados o derivados de los mismos se pueden usar solos o en combinación de dos o más. El contenido de dicho ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo es preferentemente 0.01 a 1% en masa, más preferentemente 0.05 a 0.5% en masa, incluso más preferentemente 0.08 a 0.2% en masa, y todavía más preferentemente 0.09 a 0.11% en masa, basado en el peso total de la composición de la presente invención. Cuando el contenido del ácido graso poliinsaturado o derivado del mismo es 0.01% en masa o más, los efectos blanqueadores se pueden obtener más eficientemente usando la composición usada en la presente invención. Por el contrario, cuando el contenido es 1% en masa o inferior, existe menos riesgo de que la composición genere un olor desagradable o se decolore con el tiempo, y que no se obtengan efectos que coincidan con el contenido de ácidos grasos poliinsaturados.
Los liposomas utilizados en la presente invención contienen preferentemente lecitina como componente (particularmente componente de membrana). Los ejemplos de lecitina incluyen lecitina de soja, lecitina de maíz, lecitina de aceite de semilla de algodón, lecitina de yema, lecitina de clara de huevo, y similares. Además, en lugar de o además de la lecitina, asimismo se puede utilizar un derivado de lecitina. Los ejemplos de derivados de lecitina incluyen lecitina hidrogenada, y compuestos obtenidos mediante la introducción de polietilenglicol, aminoglicanos, etc., en fosfolípidos de una lecitina mencionada anteriormente. Entre los mismos, se prefieren lecitina de soja, lecitina de yema, lecitina de soja hidrogenada, y lecitina de yema hidrogenada; y se prefieren particularmente lecitina de soja y lecitina de yema. Además, asimismo se puede usar preferentemente lecitina purificada obtenida al aumentar la pureza de los fosfolípidos (por ejemplo, fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, fosfatidilinositol, fosfatidilglicerol, y esfingomielina) presentes en la lecitina. Estas lecitinas o derivados de lecitina se pueden usar solos o en combinación de dos o más.
La composición utilizada en la presente invención puede producirse, por ejemplo, preparando una dispersión liposómica en la que los liposomas que contienen un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo (componente (B)) se dispersan en un medio de dispersión líquido, y añadiendo el componente (A) a la fase continua de la dispersión liposómica. El agua puede usarse generalmente como medio de dispersión de la dispersión liposómica. Cuando el medio de dispersión de la dispersión liposómica es agua, y cuando el componente (A) es una sustancia poco soluble en agua (tocoferol), el componente (A) puede dispersarse en el agua o disolverse en el agua junto con un tensioactivo. En la presente invención, el componente (A) se disuelve preferentemente en el medio de dispersión.
El método para producir la dispersión liposómica no está particularmente limitado, y pueden usarse métodos estándares. Los ejemplos de tales métodos son los siguientes:
(1) un método para producir liposomas mezclando homogéneamente un fosfolípido, un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, y otros componentes que se deben contener, e hidratando la mezcla resultante con una disolución acuosa que contiene un ajustador del pH, un alcohol polihidroxilado, azúcares, etc.;
(2) un método para producir liposomas disolviendo un fosfolípido, un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, y otros componentes que se deben contener, en un alcohol, alcohol polihidroxilado, o similar, e hidratando la mezcla resultante con una disolución acuosa que contiene un ajustador del pH, un alcohol polihidroxilado, azúcares, etc.;
(3) un método para producir liposomas formando en agua un complejo de un fosfolípido, un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, y otros componentes que se deben contener, usando ondas ultrasónicas, una prensa francesa, un homogenizador, o similares; y
(4) un método para producir liposomas mezclando y disolviendo en etanol un fosfolípido, un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, y otros componentes que se deben contener, y añadiendo la disolución etanólica resultante a una disolución acuosa de cloruro de potasio, seguido de eliminación del etanol.
La dispersión liposómica puede contener un polímero, una proteína y su hidrolizado, mucopolisacáridos, etc. Es decir, la dispersión liposómica puede producirse usando un polímero, proteína, hidrolizado de proteína, mucopolisacáridos, etc., como materiales. Los ejemplos del polímero a mezclar en la dispersión liposómica incluyen, pero no se limitan a, un polímero de carboxivinilo, goma de xantano, alginato de sodio, y similares. Entre ellos, se prefiere un polímero de carboxivinilo y goma de xantano, y se prefiere particularmente goma de xantano. Estos polímeros se pueden usar solos o en combinación de dos o más. El contenido de polímero es, pero no está particularmente limitado a, 0.001 a 20% en masa, preferentemente 0.01 a 10% en masa, y particularmente de manera preferida 0.05 a 5% en masa, basado en la dispersión liposómica total. Los ejemplos de la proteína y el hidrolizado de la misma incluyen colágeno, elastina, queratina, caseína, y otras proteínas; hidrolizados de estas proteínas; sales de los hidrolizados; ésteres de los hidrolizados; y productos tratados con enzimas de los hidrolizados. El contenido de la proteína y el hidrolizado de la misma es, pero no está particularmente limitado a, 0.001 a 5% en masa, y preferentemente 0.01 a 1% en masa, basado en la dispersión liposómica total. Los ejemplos de mucopolisacáridos incluyen sulfato de condroitina, ácido hialurónico, sulfato de dermatán, sulfato de heparán, ácido mucoitinsulfúrico, heparina y derivados de la misma, y sus sales; entre ellos, se prefieren particularmente el sulfato de condroitina, el ácido hialurónico, y sus sales de sodio. El contenido de mucopolisacárido es, pero no está particularmente limitado a, 0.0005 a 5% en masa, y preferentemente 0.001 a 1% en masa, basado en la dispersión liposómica total.
La composición utilizada en la presente invención puede producirse incorporando el componente (A) en la fase continua de la dispersión liposómica, como se describió anteriormente. Además, los componentes distintos del componente (A) asimismo se pueden incorporar en la fase continua de la dispersión liposómica dentro de un intervalo que no perjudique el efecto de la presente invención.
Por ejemplo, cuando el medio de dispersión de la dispersión liposómica es agua, y cuando el componente (A) es una sustancia poco soluble en agua (tocoferol), como se describió anteriormente, se puede añadir adicionalmente un tensioactivo y se puede disolver en la fase continua (es decir, el agua, que es el medio de dispersión) de la dispersión.
Los ejemplos preferidos del tensioactivo incluyen tensioactivos no iónicos, tales como tensioactivos de polioxietilenalquil éter, éster de ácido graso polioxietilenado, éster de ácido graso de polioxietilensorbitano, aceite de ricino hidrogenado polioxietilenado, y éster de ácido graso poliglicerolado. Entre ellos, se prefieren ésteres de ácido graso hexaglicerolados y ésteres de ácido graso decaglicerolados, tales como monolaurato de hexaglicerol, monomiristato de hexaglicerol, monoestearato de hexaglicerol, monooleato de hexaglicerol, monolaurato de decaglicerol, monooleato de decaglicerol, monolinoleato de decaglicerol, y monoisoestearato de decaglicerol. Estos tensioactivos se pueden usar solos o en combinación de dos o más.
Además, la L-cistina y/o la L-treonina pueden estar contenidas (preferentemente disueltas) en la fase continua de la dispersión liposómica. La utilización de L-cistina y L-treonina en la “composición que comprende un componente (A) y un componente (B), dispersándose el componente (B) en una fase continua que contiene el componente (A)” resulta preferida porque puede aumentar aún más la estabilidad del ácido graso poliinsaturado.
La L-cistina y la L-treonina se pueden usar solas o en combinación en la presente invención; sin embargo, resulta preferido utilizarlas en combinación, ya que se puede obtener un mayor efecto. La cantidad de L-cistina y L-treonina es preferentemente 0.0001 a 0.2% en masa, más preferentemente 0.0005 a 0.1% en masa, y todavía más preferentemente 0.001 a 0.06% en masa, basado en el peso total de la composición usada en la presente invención.
Puesto que la presente invención se refiere a la utilización externa de la composición, asimismo se pueden usar componentes que pueden usarse generalmente en la producción de composiciones para utilización externa (contenidos en la fase continua de la dispersión liposómica). Los ejemplos de tales componentes incluyen humectantes, polímeros solubles en agua, componentes oleosos, agentes colorantes, antioxidantes, agentes secuestrantes, conservantes, ajustadores del pH, refrigerantes, agentes aromatizantes, agentes absorbentes y dispersantes de rayos UV, antioxidantes, propiedades medicinales, y similares.
Los ejemplos de humectantes incluyen polioles, tales como propilenglicol, 1,3-butilenglicol, y glicerol; polisacáridos de alto peso molecular, extracto de plantas, metabolitos de microorganismos, y similares. Estos humectantes se pueden usar solos o en combinación de dos o más.
Los ejemplos de polímeros solubles en agua incluyen derivados de celulosa, polímeros de carboxivinilo, goma de xantano, polivinilpirrolidona, copolímeros de (acrilatos/itaconato de steareth-20), copolímeros de (acrilatos/acrilato de alquilo de C10-30), copolímeros de (acrilatos/acrilato de palmeth-25), copolímeros de (acrilatos/itaconato de ceteth-20), copolímeros de (acrilatos/metacrilato de alquilo de C12-22), copolímeros de (acrilatos/metacrilato de beheneth-25), polímeros cruzados de (acrilatos/metacrilato de steareth-20), agar, pectina, goma gelana, gelatina, minerales arcillosos, y similares. Estos polímeros solubles en agua se pueden usar solos o en combinación de dos o más.
Los ejemplos de componentes oleosos incluyen aceite animal, aceite vegetal, aceite mineral, aceite de hidrocarburo, aceite de éster, ceras, alcohol superior, ácido graso superior, aceite de silicona y derivados de los mismos, vaselina, aceite esencial, y similares. Estos componentes oleosos se pueden usar solos o en combinación de dos o más.
Además, puesto que la presente invención se refiere a la utilización externa de la composición, los componentes que generalmente pueden estar contenidos en liposomas asimismo se pueden usar en la preparación de liposomas dentro de un intervalo que no perjudique el efecto de la presente invención. Los ejemplos de los mismos incluyen antioxidantes, tales como ácido ascórbico; ácidos orgánicos, tales como ácido láctico y ácido cítrico; lípidos, tales como fosfatidilglicerol y fosfatidiletanolamina; polímeros naturales, tales como quitosano, fucoidano, y ácido hialurónico; polímeros sintéticos, tales como polietilenglicol y polímero de carboxivinilo; azúcares, tales como trehalosa, lactulosa, y maltitol; polioles, tales como glicerol; y similares.
La composición usada en la presente invención se utiliza como una composición para utilización externa (una composición para aplicarse a la piel) como blanqueador de la piel, o la composición es para utilización en el tratamiento de melasma e hiperpigmentación posinflamatoria. La forma de dosificación de la composición no está particularmente limitada. Los ejemplos de la forma de dosificación incluyen paquetes faciales, pasta, ungüento, crema, gel, loción, emulsión, esencia, loción facial, aerosol, y similares.
En la presente invención, la composición se utiliza como una composición para utilización externa. La diana de la aplicación no está particularmente limitada, sino que es preferentemente un ser humano que quiere blanquear la piel.
La utilización externa de la composición como un blanqueador de la piel, y la composición para utilización en el tratamiento de melasma e hiperpigmentación posinflamatoria, puede comprender la etapa de aplicar la composición utilizada en la presente invención a la piel diana. Más específicamente, la utilización externa de la composición como un blanqueador de la piel puede ser, por ejemplo, para el tratamiento de manchas o falta de brillo. Además, la composición de la presente invención es para utilización en el tratamiento de melasma e hiperpigmentación posinflamatoria. La diana de la aplicación y la dosis de la aplicación son como se describen anteriormente.
Ejemplos
A continuación se describen ejemplos de la presente invención; sin embargo, la presente invención no se limita a los siguientes ejemplos. “%” denota “% en masa” a menos que se especifique lo contrario.
Ensayo de estabilidad a lo largo del tiempo del ácido graso poliinsaturado
Se preparó una dispersión liposómica que contienen ácido linoleico de la manera descrita en el ejemplo 3 del documento JP11-1423A. Más específicamente, se mezclaron homogéneamente lecitina de soja, ácido linoleico y dl-a-tocoferol con 1,3-butilenglicol, y se le añadió agua purificada. La mezcla resultante se trató con una prensa francesa, preparando así una dispersión liposómica (contenido de ácido linoleico: 0.5% o 1,0%). La cantidad de cada componente utilizado en la preparación fue tal que el contenido de lecitina de soja fue 4% en masa, el contenido de dl-a-tocoferol fue 0.05% en masa, y el contenido de 1,3-butilenglicol fue 4% en masa, basado en el peso total de la dispersión liposómica.
Después, según las formulaciones mostradas en la tabla 1 a continuación, los componentes se mezclaron para producir composiciones (ejemplos y ejemplos comparativos). Los “otros componentes” en la tabla 1 fueron los mismos en todos los ejemplos. El desglose de los “otros componentes” se proporciona en la tabla 2. El valor numérico de cada componente en la tabla 1 y 2 muestra su cantidad (% en masa).
El ejemplo 1 comparativo muestra un caso en el que solo se usan L-cistina y L-treonina sin la adición de tocoferol y ácido fítico. El ejemplo 2 comparativo muestra un caso en el que se usa un extracto de regaliz soluble en aceite, que es conocido que presenta propiedades antioxidantes, en lugar de tocoferol o ácido fítico.
Además, las composiciones se dejaron reposar a 40°C durante 2 meses después de la producción. Después, se cuantificó la cantidad de ácido linoleico en cada composición para examinar la estabilidad del ácido linoleico en cada composición. La determinación cuantitativa del ácido linoleico se realizó mediante una cromatografía de líquidos de alto rendimiento (serie 1100, producida por Agilent). La relación residual de ácido linoleico se calculó a partir de los valores cuantitativos después de dejarlo, sobre la base de los valores de la teoría de mezclamiento. La relación residual de ácido linoleico después de dejarlo a 40°C durante 2 meses se evaluó como se expone a continuación: composiciones con una relación residual de ácido linoleico de 95% o más: A; 90% o más y menos de 95%: B; menos de 90%: C. La tabla 1 asimismo presenta los resultados.
Figure imgf000007_0001
Tabla 2
Figure imgf000008_0001
La tabla 1 demostró que la estabilidad del ácido linoleico en la composición que contiene un extracto de regaliz soluble en aceite (ejemplo 2 comparativo) era pobre. Asimismo se encontró que entre las composiciones que contenían tocoferol solo, las que contenían acetato de dl-a-tocoferol tenían un mayor efecto de estabilización del ácido linoleico que las que contenían vitamina E natural o 8-tocoferol. Se descubrió además que las composiciones que contenían L-cistina y L-treonina en combinación con tocoferol tenían un mayor efecto de estabilización del ácido linoleico que las que contienen tocoferol solo.
A continuación se presentan ejemplos de formulación de las composiciones utilizadas en la presente invención. “%” denota “% en masa” a menos que se especifique lo contrario. Todos los componentes contenidos en la dispersión liposómica, distintos de los liposomas, están contenidos en la fase continua.
Tabla 3
Ejemplo 1 de formulación: esencia
Componente Cantidad (%) Dispersión liposómica que contienen ácido linoleico (contenido de ácido linoleico: 1%) 20 d-8-tocoferol 0.08 L-treonina 0.03 L-cistina 0.01 1,3-butilenglicol 5 Aceite de oliva 3 Glicerol 2 Glucósido de ácido ascórbico 2 Escualano 1.5 Copolímero de (acrilatos/itaconato de steareth-20) 1.5 Monolaurato de decaglicerol 1 Aceite de avellana 0.5 Hidroxiestearato de colesterilo 0.4 Metilpolisiloxano 0.3 Parabeno 0.1 Fenoxietanol 0.1 Goma de xantano 0.05 Hidróxido de potasio Cantidad adecuada Agua purificada Balance Total 100
Tabla 4
Ejemplo 2 de formulación: emulsión
Componente Cantidad (%) Dispersión liposómica que contienen ácido linoleico (contenido de ácido linoleico: 0.5%) 16
Y-tocoferol 0.05 L-treonina 0.02 1,3-butilenglicol 5 Aceite de oliva 4 Escualano 4 Polioxietilen cetil éter 0.5 Componente Cantidad (%) Metilpolisiloxano 0.5 Tetraoctanoato de pentaeritritilo 0.5 Parabeno 0.2 Polímero de carboxivinilo 0.2 Glicirricinato de dipotasio 0.1 Aromatizante 0.1 Hidróxido de potasio Cantidad adecuada Agua purificada Balance Total 100
Tabla 5
Ejemplo 3 de formulación: crema
Componente Cantidad (%) Dispersión liposómica que contienen ácido a-linolénico (contenido de ácido a-linolénico: 1.0%) 5 Acetato de dl-a-tocoferol 0.05 Ácido fítico 0.005 Glicerol 10 Aceite de espuma de prado 8 Escualano 6 Dipropilenglicol 5 Tetraisopalmitato de ascorbilo 3 Monoestearato de glicerilo lipófilo 2 Cetanol 2 Monoestearato de poliglicerilo 1 Decametilciclopentasiloxano 1 Alcohol behenílico 0.3 Polímero cruzado de (acrilatos/acrilato de alquilo de C10-30) 0.4 Hidróxido de potasio Cantidad adecuada Agua purificada Balance Total 100

Claims (9)

REIVINDICACIONES
1. Utilización externa de una composición que comprende un componente (A) y un componente (B) mostrados a continuación, dispersándose el componente (B) en una fase continua que contiene el componente (A):
(A) por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en tocoferol y ácido fítico; y (B) liposomas que contienen un ácido graso poliinsaturado o un derivado del mismo, como un blanqueador de la piel.
2. Utilización según la reivindicación 1, en la que el tocoferol es por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en a-tocoferol, p-tocoferol, Y-tocoferol, 8-tocoferol, acetato de dl-a-tocoferol, dl-a-tocoferol, y acetato de d-a-tocoferol.
3. Utilización según la reivindicación 1 o 2, en la que el ácido graso poliinsaturado presenta 18 a 22 átomos de carbono.
4. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la fase continua contiene por lo menos ácido fítico.
5. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que la fase continua contiene por lo menos 8-tocoferol.
6. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la que la fase continua contiene además por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en L-cistina y L-treonina.
7. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en la que los liposomas contienen asimismo por lo menos un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en tocoferol y ácido fítico.
8. Utilización de la composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, como un blanqueador de la piel para el tratamiento de manchas o falta de brillo.
9. Composición como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para la utilización en el tratamiento del melasma y de la hiperpigmentación posinflamatoria.
ES12739031T 2011-01-27 2012-01-27 Composición que contiene ácido graso poliinsaturado Active ES2804029T3 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011015331 2011-01-27
PCT/JP2012/051751 WO2012102364A1 (ja) 2011-01-27 2012-01-27 多価不飽和脂肪酸含有組成物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ES2804029T3 true ES2804029T3 (es) 2021-02-02

Family

ID=46580927

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES12739031T Active ES2804029T3 (es) 2011-01-27 2012-01-27 Composición que contiene ácido graso poliinsaturado

Country Status (9)

Country Link
US (1) US8940312B2 (es)
EP (1) EP2668939B1 (es)
JP (2) JP6137836B2 (es)
KR (1) KR101771063B1 (es)
CN (1) CN103338746B (es)
ES (1) ES2804029T3 (es)
HK (1) HK1185806A1 (es)
TW (1) TWI580438B (es)
WO (1) WO2012102364A1 (es)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6169240B1 (ja) * 2016-10-28 2017-07-26 サンスター株式会社 リノール酸含有組成物
WO2018108976A1 (en) * 2016-12-13 2018-06-21 Dsm Ip Assets B.V. Pufa salt formulations (ii)
US10914810B2 (en) 2018-05-17 2021-02-09 Navico Holding As Marine electronic device for presentment of nautical charts and sonar images
CN111821263B (zh) * 2019-04-19 2023-03-21 上海交通大学医学院附属第九人民医院 一种脂质体、包含所述脂质体的分散液及它们的制备方法和用途

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6372654A (ja) * 1986-09-16 1988-04-02 Mitsumaru Kagaku Kk 不飽和脂肪酸系化合物の安定化組成物
JPH02295917A (ja) * 1989-05-10 1990-12-06 Terumo Corp 内包物の酸化を抑制したリポソームおよびその製法
WO1994001089A1 (de) * 1992-07-08 1994-01-20 Dianorm-Geräte G. Maierhofer Liposomen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur herstellung eines arzneimittels
JPH06183954A (ja) * 1992-12-24 1994-07-05 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd リポソーム製剤
JPH0881326A (ja) 1994-09-09 1996-03-26 Kose Corp エアゾール型化粧料
JPH08104635A (ja) * 1994-10-06 1996-04-23 Ichimaru Pharcos Co Ltd フィチン酸亜鉛を有効成分とする外用製剤
DE19518845A1 (de) * 1995-05-23 1996-11-28 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Phytinsäure
JP3687277B2 (ja) 1997-06-10 2005-08-24 サンスター株式会社 美白化粧料
JP3884875B2 (ja) * 1999-01-22 2007-02-21 株式会社 フード インスティテュート インターナショナル 乾燥野菜およびその製造法
AU2003270134B2 (en) * 2002-09-09 2009-01-29 Nestec S.A. Orally administrable composition for improving hair and coat quality
JP3908653B2 (ja) 2002-12-05 2007-04-25 株式会社マンダム 皮膚洗浄剤組成物
JP2005336127A (ja) 2004-05-28 2005-12-08 Doctor Program Kk 皮膚外用剤
JP4228230B2 (ja) * 2004-11-08 2009-02-25 独立行政法人産業技術総合研究所 リポソーム懸濁液の製造方法及びリポソームを用いた用途
JP2007126438A (ja) 2005-07-27 2007-05-24 Showa Denko Kk 乳化皮膚外用剤および該皮膚外用剤の安定化方法
JP2007050126A (ja) * 2005-08-18 2007-03-01 Dr Ito Procare Cosmetics:Kk 美容方法
JP2007269684A (ja) 2006-03-31 2007-10-18 Kose Corp エステル化合物、及び皮膚外用剤
JP2007269683A (ja) 2006-03-31 2007-10-18 Kose Corp 皮膚外用剤
US20080058418A1 (en) * 2006-09-06 2008-03-06 The Coca-Cola Company Stable polyunsaturated fatty acid emulsions and methods for inhibiting, suppressing, or reducing degradation of polyunsaturated fatty acids in an emulsion
JP2008174512A (ja) * 2007-01-22 2008-07-31 Kracie Seiyaku Kk 起床時疲労感改善用組成物
WO2008093484A1 (ja) * 2007-01-29 2008-08-07 Murata Manufacturing Co., Ltd. 弾性境界波装置
WO2008093848A1 (ja) * 2007-02-02 2008-08-07 Sunstar Inc. ホスファチジルコリンを含有する炎症マーカー低減組成物
JP2010030946A (ja) * 2008-07-29 2010-02-12 Asuka Corporation:Kk 美白化粧料
JP5680275B2 (ja) * 2009-01-20 2015-03-04 富士フイルム株式会社 エマルション組成物、該エマルション組成物を含む食品及び化粧品
JP2010180193A (ja) * 2009-02-09 2010-08-19 Fine Co Ltd 高品質化粧料

Also Published As

Publication number Publication date
JP6367399B2 (ja) 2018-08-01
JP6137836B2 (ja) 2017-05-31
CN103338746A (zh) 2013-10-02
JPWO2012102364A1 (ja) 2014-06-30
US8940312B2 (en) 2015-01-27
HK1185806A1 (zh) 2014-02-28
JP2017114895A (ja) 2017-06-29
TWI580438B (zh) 2017-05-01
KR101771063B1 (ko) 2017-08-24
US20130287827A1 (en) 2013-10-31
EP2668939A4 (en) 2014-06-25
EP2668939B1 (en) 2020-06-17
CN103338746B (zh) 2015-12-23
WO2012102364A1 (ja) 2012-08-02
EP2668939A1 (en) 2013-12-04
TW201244747A (en) 2012-11-16
KR20140012652A (ko) 2014-02-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5210699B2 (ja) レチノイド安定化組成物並びにその組成物を配合した皮膚外用剤及び化粧料
JP2020515635A (ja) 医薬組成物
KR20090033462A (ko) 항노화 효과를 갖는 피부관리 복합체를 포함하는 화장료 제제
JP6367399B2 (ja) 多価不飽和脂肪酸含有組成物
JP2006342098A (ja) 皮膚外用剤
JP2007126444A (ja) 皮膚外用剤
JP6169240B1 (ja) リノール酸含有組成物
KR102086316B1 (ko) 경피흡수성이 우수한 화장료 조성물
JP2019142805A (ja) リノール酸を含有する組成物
JP5856761B2 (ja) 皮膚外用剤およびその製造方法
JP6930847B2 (ja) 化粧料又は皮膚外用剤
KR100652122B1 (ko) 실크아미노산과 비타민류를 함유하는 나노베지클 조성물
JP7158922B2 (ja) リノール酸を含有する組成物
JP6930848B2 (ja) 化粧料又は皮膚外用剤
JP2019147779A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP2019147780A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP2019151558A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP5856766B2 (ja) 皮膚外用剤およびその製造方法
JP2019151561A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP2019147769A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP2018168101A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
JP2019147770A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤
EA043968B1 (ru) Фармацевтическая композиция для предупреждения и/или лечения нарушений состояния кожи, состав на ее основе и их применение
JP2019147768A (ja) 化粧料及び皮膚外用剤