CN101400270A - 吸湿性得到改善的饮食品用组合物 - Google Patents

Abstract

本发明以提供吸湿性粉末原料的吸湿性得到改善的、含有该吸湿性粉末原料的饮食品用组合物及含有该组合物的饮食品为目的。提供含有吸湿性粉末原料及芝麻素类的饮食品用组合物、更加特定地说为混合含有吸湿性粉末原料及芝麻素类的饮食品用粉末组合物，所述组合物为所述吸湿性粉末原料的吸湿性得到改善的组合物，以及含有上述组合物的饮食品。

Description

吸湿性得到改善的饮食品用组合物

技术领域

本发明涉及含有吸湿性粉末原料及芝麻素类的饮食品用组合物，更详细地说，涉及通过混合含有吸湿性粉末原料及芝麻素类，使上述吸湿性粉末原料的吸湿性得到改善的饮食品用粉末组合物及含有该组合物的饮食品。

背景技术

粉末原料在制造中及/或贮藏中经常会产生吸湿的问题。吸湿性的程度因原料不同而有差异，但最为严重时，粉末会吸收水(潮解)直至液化。制造过程中发生吸湿时，会产生流动性的变化、粘着性增加、凝集发生、脱模性降低的问题，不仅使处理产生困难，还使化学稳定性降低，有时还会使原料、产品的组成发生变化。而且，如在贮藏过程中发生吸湿时，不仅会引起外观上的劣化，还会产生因含有的活性成分的化学稳定性降低、结晶形态的变化造成的溶解特性的变化等问题。因此，对于制造时、使用时难于处理的吸湿性粉末原料，例如，有机酸或无机酸的盐类、无机盐类及用于药剂等的化合物原料等，提出了各种解决其吸湿性、潮解性的方法。

例如，公开了在粉状物中添加粉末状的油脂及碳酸钙以防止潮解、固结的方法(专利文献1)，添加蔗糖脂肪酸酯以防止固结的方法(专利文献2)，使潮解性物质吸附到吸附性物质中以防止潮解的方法(专利文献3)，将具有吸湿性的粉末原料用肠溶性膜衣剂包覆的粉末改良品(专利文献4)，通过改变结晶形态推迟潮解性的方法(专利文献5)等。

但是，已知天然存在的L-肉碱是一种特殊氨基酸，是使体内脂肪燃烧转变成能量的必不可少的营养素，可期待通过消耗多余的脂肪，来达到预防生活习惯病、恢复疲劳、提高体力、提高运动及日常生活中的执行力、提高基础代谢等的效果。体内存在的L-肉碱量以20～30岁为高峰，并随年龄增长而减少以至不足，所以，以适当摄取L-肉碱为目的，近年来常用于营养补助食品、饮食疗法用产品、健康食品等的饮食品或饮食品用组合物中。但是，已知L-肉碱及其衍生物具有极强的吸湿性，形成如下式：

化学式1

(式中，R为H或C₁～C₅的低级烷酰基。)

中表示的分子内盐(或甜菜碱类)时稳定性极低。

L-肉碱吸湿后，会变成浆状或糊状，且由于化学稳定性降低，游离出三甲胺而产生不愉快的鱼腥味。从上述理由出发，对于L-肉碱或其盐或其衍生物，提出了降低吸湿性的方法。例如，公开了吸湿性低的乳清酸肉碱的制造法(专利文献6)，L(-)肉碱的马来酸及富马酸盐的使用(专利文献7)，L(-)肉碱的硫酸盐及草酸盐(专利文献8)，L(-)肉碱L(+)酒石酸(2：1)的使用(专利文献9)等。

专利文献1 日本特开2001—224319号公报

专利文献2 日本特开2004—121175号公报

专利文献3 日本特开2003—95980号公报

专利文献4 日本特开2004—35505号公报

专利文献5 日本特开2000—342902号公报

专利文献6 专利第303067号

专利文献7 美国专利第4602039号

专利文献8 法国专利第2529545号(申请编号FR8211626)

专利文献9 欧洲专利第0434088号

发明内容

如上所述，针对以L-肉碱为代表的种种吸湿性粉末原料，提出了改善其吸湿性及潮解性的方法。但是，容易适用且能防止或抑制吸湿性的令人满意的方法还不存在。且通过添加剂改善吸湿性时，还存在该添加剂的安全性及副作用、以及作为饮食物使用时的香味等问题。并且改变结晶形态、盐的形态来改善吸湿性时，大多会产生包括需要繁杂的制造方法等制造上的问题。例如，上述专利文献9中记载的组合物，因为是在90％乙醇水中煮沸L(+)酒石酸，并在其中添加L-肉碱分子内盐，所以需在高温、减压下浓缩大量的含有肉碱盐的溶液，不仅造成显著的能量浪费，还会产生使用有机溶剂时成本的增加、溶剂的再利用、环境污染及有毒废弃物的废弃处理等深刻的问题。

因此，本发明的课题是通过容易适用于工业且生产成本低的方法，提供改善了吸湿性粉末原料、特别是肉碱或其盐或其衍生物的吸湿性的含有吸湿性粉末原料的饮食品用组合物。

本发明者为解決上述课题锐意研究，结果发现通过在吸湿性粉末原料中混合粉末芝麻素类，可改善上述吸湿性粉末原料的吸湿性，特别是吸湿性粉末原料是肉碱或其盐或其衍生物时，其吸湿性可得到显著的改善。而且因粉末状的芝麻素类无臭无味，所以容易适用于饮食品，从而完成了本发明。

即本发明提供包含吸湿性粉末原料及芝麻素类、优选粉末芝麻素类的饮食品用组合物、优选饮食品用粉末组合物。

本发明还提供组合物，其是混合含有吸湿性粉末原料及芝麻素类的饮食品用粉末组合物，是改善了上述吸湿性粉末原料的吸湿性的上述组合物。

本发明还提供上述组合物，其中，上述吸湿性粉末原料是肉碱或其盐或其衍生物。本发明还提供上述组合物，上述芝麻素类是芝麻素及/或表芝麻素，更特定地说是芝麻素及表芝麻素。

并且本发明提供含有上述组合物的饮食品。

附图说明

图1表示实施例1中在肉碱中混合芝麻素类时肉碱吸湿性改善的结果。(a)表示只有肉碱、0time时的结果；(b)表示只有肉碱、20℃、12hr时的结果；(c)表示只有肉碱、40℃/75％RH、12hr时的结果；(d)表示肉碱+芝麻素、0time时的结果；(e)表示肉碱+芝麻素、20℃、12hr时的结果；(f)表示肉碱+芝麻素、40℃/75％RH、12hr时的结果。

图2表示在实施例1中在肉碱中混合各种添加剂时肉碱吸湿性改善的结果。上排：40℃/75％RH、12小时后。下排：20℃、12小时后。比较例1表示(1α)α-环糊精、(1β)β-环糊精、(1γ)γ-环糊精的结果；比较例2表示(2)SiO₂的结果；比较例3表示(3)淀粉的结果；比较例4表示(4)水溶性食物纤维的结果；比较例5表示(5)蔗糖脂肪酸酯的结果。

具体实施方式

本说明书中，“吸湿性”是指对象物暴露在空气中时吸收大气中的水蒸气的性质，又特别称为潮解性，吸收大气中的水蒸气且溶解于其水的性质也包含在本说明书中的“吸湿性”中。且吸湿性粉末原料的“吸湿性改善”是指与未处理的吸湿性粉末原料相比吸湿性降低，可防止潮解及/或固结或抑制潮解及/或固结。

吸湿性例如后述的实施例中所记载，可使用本领域技术人员公知的方法测定及/或评价。具体地说，可使用将称量的原料在室温或高温高湿下等的一定条件下放置适当时间后，通过目测观察其变化(确认原料表面的水分、确认固体的消失、确认粉末的流动性、固结化的程度、确认变色等)、称量重量增加部分(吸湿水量)来进行研究等的方法。

本说明书中，“吸湿性粉末原料”，只要是所需的产品在制造中及/或保存等中时上述吸湿性会成为问题的饮食品用或医药用途中允许的物质，无限定。本说明书中，“吸湿性成为问题”的原料，涉及例如以有关本说明书中的吸湿性的记载为参考，只要是本领域技术人员均可容易判断，具体地说是在制造上、产品贮藏中发生的吸湿现象。特别是可列举为在用于测定产品的贮藏稳定性的加速试验中使用的、在温度40℃、相对湿度75％的条件下显示吸湿(或潮解)的原料。吸湿性粉末原料的具体例，可列举为偏磷酸钠、焦磷酸钾、醋酸钠、铵矾等的有机酸或无机酸的盐类，氯化镁、氯化钙等的无机盐类，低聚木糖等的糖类，而且还可列举为丙戊酸钠、甲磺司特、胆碱的盐、利斯的明、溴吡斯的明、Bacampicilline、L-肉碱及其衍生物、莫雷西嗪盐酸盐及白背栎(Quercussalicina)提取物等的生药提取物等在药剂中使用的活性成分。

因本发明的吸湿性粉末原料含于饮食品用组合物中，所以，如是具有同样生理活性的原料，优选使用香味问题少的吸湿性原料。例如，吸湿性原料为肉碱或其盐或其衍生物时，与使用酸味強的L-肉碱酒石酸盐相比，优选使用无味无臭的L-肉碱。

本说明书中，肉碱或其盐或其衍生物，包括肉碱[(CH₃)₃N⁺CH₂CH(OH)CH₂COO^-、γ-三甲铵-β-羟基丁酸]、其异构体、其盐以及肉碱、其异构体及其盐的衍生物(例如在生物体内转化为肉碱的衍生物)。例如，包括肉碱、L-肉碱、肉碱盐酸盐(DL-体、L-体)、L-肉碱酒石酸盐、L-肉碱马来酸盐、L-肉碱富马酸盐、L-肉碱硫酸盐、L-肉碱草酸盐、L-肉碱镁盐、酰基-L-肉碱、乙酰基-L-肉碱、氯化丙酰左卡尼汀(Propionyl-L-carnitine)、乳清酸肉碱等。上述物质丝毫不受其制造方法限定，可以是天然提取品、微生物发酵品、合成品的任一种，但优选天然存在的L-肉碱或其盐或其衍生物，例如，用下式表示：

化学式2

(式中、R为H或C₁～C₅的低级烷酰基。)

且有关本说明书中肉碱的说明，也适用于肉碱的盐、肉碱或其盐的衍生物。

本说明书中，“芝麻素类”包括芝麻素及其类似物，具体例可为芝麻素、芝麻酚素(sesaminol)、表芝麻酚素(episesaminol)、芝麻林酚素(sesamolin)等、表芝麻素、二氧杂二环[3.3.0]辛烷衍生物(例如日本特开平4—9331号公报中记载)等。其中，本发明中优选芝麻素及表芝麻素。并且“芝麻素类”还包括芝麻素及其类似物的糖苷以及它们的代谢物，只要适合本发明的饮食品用组合物的提供，其任一个均可包含在本发明的饮食品用组合物中。

本发明中使用的芝麻素类只要是固状，丝毫不受其制造方法等的限制。例如，芝麻素类使用芝麻素及/或表芝麻素时，通常可使用从芝麻油中通过公知的方法[例如，在芝麻油加入热甲醇提取，除去甲醇后，在残渣中加入丙酮提取的方法(日本特开平4—9331号公报中记载)]提取的芝麻素(也称为芝麻素提取物或芝麻素纯化物)。作为原料的芝麻油无特别限制，但在本发明的饮食品用组合物中含有时，由于有时芝麻油特有的风味在感官评价上不受欢迎，所以，优选使用从无味无臭的芝麻油中提取的芝麻素提取物或芝麻素纯化物。此外，使用纯化度低的芝麻素类时，要配合后述适合量的芝麻素，此时所得到的饮食品用组合物或饮食品的体积过大，会给摄取带来不便。特别是为用于口服给药而形成制剂时，制剂(片剂、胶囊等)会过大，会使摄取产生障碍。因此，从摄取量越少越好的观点出发，优选使用芝麻素纯化物。

本发明的芝麻素类从有关吸湿性粉末原料的吸湿性改善的观点出发，优选粉末芝麻素类。该粉末芝麻素类的粒径，因与吸湿性粉末原料混合的方法(均质性)不同而不同，但通常可为JIS标准筛10～250目，优选60～200目的范围。

本发明的饮食品用组合物中与芝麻素类同时含有的吸湿性粉末原料具有增进健康等的作用时，上述芝麻素类特别优选为芝麻素及/或表芝麻素。这是因为考虑到上述芝麻素类的种种生理作用可与上述吸湿性原料的作用加成或协同地发挥。例如，吸湿性粉末原料是肉碱时，肉碱的提高能量代谢作用、提高运动性能的作用可与芝麻素及表芝麻素所具有的生理作用之一的提高能量代谢(Biosci.Biotechnol.Biochem.，69，179-188，2005)、提高运动性能的作用(Int.J.Sports Med.，24，530-534，2003、Biofactors，21，191-196，2004)加成或协同发挥，可提供优异的健康食品。

本发明的饮食品用组合物含有吸湿性粉末原料及芝麻素类，可通过混合吸湿性粉末原料及芝麻素类以及需要的其他添加剂后获得。混合方法无任何限制，只要是均质地混合，可使用任何方法。可使用一般已知的混合机，例如水平圆筒型混合机、V型混合机、双重圆锥型混合机、正方体型混合机、螺旋混合机、螺带混合机、介质搅拌磨、高速回转冲击式磨碎机、喷射式粉碎机等的空气力学式粉碎器等混合，乳钵、球磨等的粉碎混合，使用由聚乙烯(PE)制、尼龙制或根据它们的性质形成的袋进行搅拌混合等。从操作容易、不需特别的机械的观点来看，可优选使用袋的搅拌混合。吸湿性粉末原料及芝麻素类的混合程度高时，可获得更高的吸湿性改善效果。

在本发明的饮食品用组合物中，芝麻素类的配合量根据同时含有的吸湿性原料的种类、其他添加剂的有无等而不同，但吸湿性原料为100时，按重量比算，芝麻素类为0.001～100，优选0.01～10的程度。

本发明的饮食品用组合物也可直接作为后述的饮食品使用，可使用本领域技术人员公知的方法，使其在该饮食品中适当含有。本发明的饮食品用组合物，因是将吸湿性粉末原料以改善其吸湿性的状态含有，所以化学上稳定，适于贮藏、饮食品的制造等。

本说明书中，饮食品包括调味料、营养补助食品、健康食品、饮食疗法用食品、综合健康食品、营养强化剂及饮料以及口服给药的医药品。本发明的饮食品可为固状(例如，结晶、胶囊、片剂、粉末)、半固状(例如，凝胶、糊)、液状(例如矿泉水、清凉饮料水、果实饮料、运动饮料、酒类)。本发明的饮食品优选片剂、颗粒品、饮食之前溶解于液体的片剂或颗粒品。

本发明的饮食品，可使用本领域技术人员公知的方法，使其含有本发明的饮食品用组合物并制造。本发明的饮食品可稳定期待所需的吸湿性粉末原料及芝麻素的效果。

本发明的饮食品中的吸湿性粉末原料及芝麻素的配合量无特别限定，以上述物质一日的优选摄取量为参考，只要是本领域技术人员，均可根据该饮食品的摄取形态，适当设定配合量。

本发明的饮食品用组合物，根据需要除上述吸湿性粉末原料与芝麻素类以外，可含有任意的添加剂。此外，本发明的饮食品，除上述本发明的饮食品用组合物以外，可含有用于通常的饮食品的任意成分。这些添加剂及/或成分的例子，可列举维生素E、维生素C等的维生素类、糖类、赋形剂、崩解剂、结合剂、润滑剂、乳化剂、紧张剂(等渗剂)、缓冲剂、助溶剂、防腐剂、稳定剂、抗氧化剂、着色剂、矫味剂、香料、凝固剂、pH调节剂、增稠剂、提取物粉末、生药、无机盐等。

且对于本发明的饮食品用组合物或饮食品，可表示其具体的用途(例如，用于营养补充、用于维持健康、用于燃烧脂肪、用于预防肥胖、用于维持瘦身后的体型等)及/或其具体的使用方法(例如，摄取量、摄取次数、摄取方法等)。

实施例

以下根据实施例说明本发明，但本发明不限于这些实施例。

实施例1 肉碱的吸湿性改善

吸湿性原料使用肉碱时，通过混合芝麻素类探讨对肉碱吸湿性的改善。

实验材料

吸湿性粉末原料，使用L-肉碱结晶性粉末(三荣源FFI株式会社、L-肉碱结晶性粉末)。芝麻素类使用经过纯化的粉末状芝麻素和表芝麻素的混合物[芝麻素：表芝麻素＝51.1：48.2(重量比)]。

此外，作为比较例，代替芝麻素类，使用以下形成制剂时经常使用的添加剂，探讨肉碱的吸湿性改善。

比较例1：环糊精类(α-CD/β-CD/γ-CD)(盐水港精制株式会社、DexyPearlα-100/β-100/γ-100)

比较例2：SiO₂(FUJI SILYSIA CHEMICAL LTD.、sylopage)

比较例3：淀粉(日淀化学株式会社、perfiller 102)

比较例4：水溶性食物纤维(太阳化学株式会社、Sunfiber)

比较例5：蔗糖脂肪酸酯(第一工业制药株式会社、DK酯F-10)。

实验方法

1.在培养皿(40φ)中，将肉碱或肉碱与芝麻素类以1:1比例混合(使用PE制聚乙烯袋的粉体混合)的粉末各称量200mg。

2.以培养皿盖有盖子的状态，在(A)室温(20℃)、(B)保温箱(40℃、75％RH)中静置，目测观察12小时后的性状变化。

3.代替芝麻素类分别使用比较例1～5的粉末，进行同样的研究。

结果

图1表示在肉碱中混合芝麻素类时肉碱吸湿性改善的结果。单独使用肉碱时吸湿性高，不只在高温高湿条件下(40℃、75％RH)，室温下也产生潮解(吸湿)[图1中(b)(c)]。相对于此，将芝麻素类和肉碱等量混合时，室温下、高温高湿条件下，混合物均为粉末状态[图1中(e)(f)]。由此可证明芝麻素类具有改善吸湿性原料的吸湿性(潮解性)的作用。此外，也证明改变肉碱及芝麻素的混合条件时，混合程度高的吸湿性的改善效果也高(未表示实验结果)。

图2表示在肉碱中混合比较例1～5的各添加剂时肉碱吸湿性改善的结果。环糊精类[比较例1、图2中(1α)、(1β)、(1γ)]、SiO₂[比较例2、图2中(2)]中，未看出吸湿性改善作用。淀粉[比较例3、图2中(3)]、水溶性食物纤维[比较例4、图2中(4)]中，可看出有部分的潮解。蔗糖脂肪酸酯[比较例5、图2中(5)]中可看出吸湿性改善。

由以上结果可知，芝麻素类或蔗糖脂肪酸酯对肉碱的吸湿性改善有效。认为芝麻素类无味无臭，所以特别优选使用。

实施例2 各种吸湿性粉末原料的吸湿性改善

吸湿性粉末原料使用L-肉碱L-酒石酸盐(三荣源F·F·I株式会社、与L-肉碱L-酒石酸盐S、L-肉碱相比吸湿性有所改善，但有吸湿性)、MgCl₂(富田制药株式会社、氯化镁S)、低聚木糖(三得利株式会社、木寡糖95P)。与实施例1用同样的方法，探讨芝麻素类对上述的吸湿性粉末原料的吸湿性改善作用。其结果，对于所有的吸湿性粉末原料，可证实吸湿性均得到了改善。

实施例3 制剂例

以下的制造例中，芝麻素类及肉碱使用实施例1中记载的物质。

(制剂例1)          颗粒剂

芝麻素类           0.01g

肉碱               100g

醋酸维生素E        0.25g

二氧化硅           20.5g

玉米淀粉           79.0g

将以上粉体均一混合后，加入10％羟丙基纤维素乙醇溶液100ml，通过常法揉匀、压出、干燥后获得颗粒剂。

(制剂例2)            片剂

芝麻素类             0.01g

肉碱                 100g

淀粉                 172g

蔗糖脂肪酸酯         9.0g

二氧化硅             9.0g

将上述物质混合，用单冲压片机压片，制造直径为9mm、重量为300mg的片剂。

(制剂例3)             胶囊剂

明胶                  60.0％

甘油                  30.0％

对羟基苯甲酸甲酯      0.15％

对羟基苯甲酸丙酯      0.51％

水                    适量

在由上述成分组成的软胶囊剂皮膜中，通过常法填充以下所示组合物，获得1粒为200mg的软胶囊。

芝麻素类              10.0mg

肉碱                  100mg

甘油脂肪酸酯          15.0mg

蜜蜡                  15.0mg

小麦胚芽油            160mg

(制剂例4)保健饮料

呈味：  DL-酒石酸钠    0.1g

        琥珀酸         0.009g

甜味：  液糖           800g

酸味：  柠檬酸         12g

维生素：维生素C        10g

        芝麻素类       1g

肉碱       10g

维生素E    30g

环糊精     5g

香料       15ml

氯化钾     1g

硫酸镁     0.5g

配合上述成分，加水至10L。此保健饮料每次约饮用100ml。

(制剂例5)  片剂

制备配合L-肉碱衍生物的以维持健康及/或维持瘦身后的体型为目的的健康食品(片剂)。L-肉碱衍生物使用L-肉碱L-酒石酸盐[LONZA JAPAN Ltd.]，其他的功能性成分将芝麻素类(竹本油脂株式会社)、荷叶提取物粉末(松浦药业株式会社)、辣椒素(日本新药株式会社)、咖啡因(白鸟制药株式会社)、大花紫薇叶提取物粉末(株式会社常磐植物化学研究所)及维生素B1(田边制药株式会社)按以下所示含量(每一粒)配合。此外，赋型剂将蔗糖脂肪酸酯、纤维素、二氧化硅、淀粉、乳糖混合，使用压片机，制造每一粒直径为8mm、重量为250mg的片剂。证实了制造中无吸湿、潮解的问题，且制备的片剂的贮藏中不产生吸湿、潮解的问题。

L-肉碱L-酒石酸盐            74.3mg

芝麻素类                    1.7mg

荷叶提取物粉末              16.7mg

辣椒素                      4.2mg

咖啡因                      16.7mg

大花紫薇叶提取物粉末        16.7mg

维生素B1                    0.18mg

实施例4 香味试验

在以下的制造例中，芝麻素类及肉碱使用实施例1中记载的物质，L-肉碱L-酒石酸盐使用实施例2中记载的物质。由13名专业评委对粉末状态的芝麻素类和肉碱等量混合后的产物(P)、及L-肉碱L-酒石酸盐(Q)进行品尝，回答(1)甜味、(2)刺激、(3)后味、(4)难吃程度、(5)喜欢哪一个的5项提问。针对(1)～(4)的提问，从1.强烈感觉、2.微弱感觉、3.感觉不到的3种回答中选择符合的答案，相对于(5)，选择P、Q二者。

其结果如表1所示，可证明与Q相比，喜好P的人多(表1中的数字记载了对于P、Q，分别选择横轴的各回答的人数)。即可证明与根据以往的方法改善肉碱的吸湿性的肉碱衍生物L-肉碱L-酒石酸盐(Q)相比，芝麻素类和肉碱等量混合的本发明的组合物(P)被确认为(1)有微弱甜味、(2)刺激性小、(3)感觉不到后味、(4)易食用、(5)受欢迎，说明本发明的组合物作为饮食品用组合物在香味方面也非常优异。

表1

Claims (5)

1.饮食品用组合物，其含有吸湿性粉末原料及芝麻素类。

2.权利要求1中所述的组合物，其中，所述吸湿性粉末原料是肉碱或其盐或其衍生物。

3.权利要求1或2中所述的组合物，其中，所述芝麻素类是芝麻素及/或表芝麻素。

4.组合物，其是混合含有吸湿性粉末原料及芝麻素类的饮食品用粉末组合物，是所述吸湿性粉末原料的吸湿性得到改善的所述组合物。

5.饮食品，其含有权利要求1～4中任一项所述的组合物。

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