CH656531A5 - Praeparat von fettloeslichem vitamin in oel. - Google Patents

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CH656531A5
CH656531A5 CH1664/83A CH166483A CH656531A5 CH 656531 A5 CH656531 A5 CH 656531A5 CH 1664/83 A CH1664/83 A CH 1664/83A CH 166483 A CH166483 A CH 166483A CH 656531 A5 CH656531 A5 CH 656531A5
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CH
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vitamin
weight
oil
fatty acid
production
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CH1664/83A
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Yoshinori Yamamoto
Taizo Okada
Shigeo Morioka
Tsutomu Kaneko
Original Assignee
Sato Pharma
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Description

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein ein fettlösliches Vitamin in Öl enthaltendes Präparat mit lang anhaltender Klarheit und Beständigkeit, das bis zu 25 Gew.-% Vi-tamin-B2-butyrat und mindestens einen Glycerinester einer Fettsäure und/oder mindestens einen Sorbitanester einer Fettsäure und/oder mindestens einen Polyoxyethylensorbi-tanester einer Fettsäure als lösendes Öl enthält.
Neuerdings wurde gefunden, dass Vitamin-B2-buttersäu-reester als fettlösliches Vitamin für die Senkung der Lipid-Peroxide und die Verbesserung von abnormalen HDL-C-und LDL-Werten des Bluts usw. klinisch wichtig ist.
Bisher wurde Vitamin-B2-butyrat in pulvriger Form, wie es hergestellt wird, in Tabletten, Granulaten oder Pulvern oder in Form einer wässrigen Lösung oder in Form einer Suspension in Öl verwendet. Ein in Ol gelöstes Präparat, das eine kleine Menge, z.B. bis zu ca. 1 Gew.-%, Vitamin-B2-butyrat enthält, wurde in der Medizin, in Nahrungsmitteln usw. verwendet, aber es war bisher schwierig, ein ölgelöstes Präparat mit hohem Gehalt, guter Klarheit und guter Beständigkeit herzustellen.
Die vorliegende Erfindung stellt ein ein fettlösliches Vitamin enthaltendes Präparat in Form einer klaren Lösung zur Verfügung, das von den oben genannten Nachteilen frei ist und das bis zu 25 Gew.-% Vitamin-Bo-butyrat enthält.
Erfindungsgemäss wird ein ein fettlösliches Vitamin enthaltendes Präparat zur Verfügung gestellt, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass es Vitamin-B2-butyrat und als lösendes Öl:
(a) einen Glycerin-mono-ester einer Fettsäure mit 4 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Glycerin-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 4 bis 18 Kohlenstoffatomen,
(b) einen Sorbitan-mono-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Sorbitan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen,
s (c) einen Polyoxyethylensorbitan-mono-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Polyoxyethylensorbitan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen, wobei die POE-Zahl des Monoesters bzw. der einzelnen io Ester des Gemisches 2 bis 30 beträgt, oder
(d) ein Gemisch der Ester (a) und (b) oder (a) und (c) oder
(b) und (c) oder (a), (b) und (c)
enthält, wobei die Höchstmenge des Vitamin-B2-butyrates 25% des Gesamtgewichtes des Präparates beträgt. 15 Das erfindungsgemässe Präparat, das bis zu 25 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat enthält, kann mit guter Beständigkeit während langer Zeit ohne irgendwelche Trübung oder ir-• gendwelche Abscheidung von Kristallen beständig aufbewahrt werden.
20 Als lösendes Öl bzw. öllöslich machende Mittel für die erfindungsgemässe Kombination mit dem Vitamin-B2-buty-rat können die folgenden aufgezählt werden:
(1) Glycerin-mono-ester oder ein Gemisch von Glycerin-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 4 bis
25 18, vorzugsweise 6 bis 12, Kohlenstoffatomen, das vorzugsweise mindestens 40 Gew.-% Mono-ester enthält,
(2) ein Sorbitan-mono-ester oder ein Gemisch von Sorbi-tan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen, das vorzugsweise mindestens
30 40 Gew.-% Mono-ester enthält,
(3) ein Polyoxyethylensorbitan-mono-ester oder ein Gemisch von Polyoxyethylensorbitan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18, vorzugsweise 18, Kohlenstoffatomen, wobei die POE-Zahl jeweils 2 bis 30,
35 vorzugsweise 20, beträgt und das vorzugsweise mindestens 40 Gew.-% Mono-ester enthält, und
(4) Gemische davon.
Das erfindungsgemässe Präparat kann bis zu 25 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat enthalten, indem man mindestens einen 40 oben definierten Glycerinester einer Fettsäure und/oder Sorbitanester einer Fettsäure und/oder Polyoxyethylensorbitan-ester einer Fettsäure verwendet, und zwar im Gegensatz zu dem herkömmlichen geringen Gehalt, z.B. bis zu 1 Gew.-%. Erfindungsgemäss kann selbst bei einem so hohen Gehalt 45 eine unerwartete, lang andauernde Klarheit und Beständigkeit erzielt werden.
Bei einem Gehalt von über 25 Gew.-% Vitamin-B2-buty-rat wäre es schwierig, ein befriedigendes Präparat herzustellen, und bei einem Gehalt über 30 Gew.-% ist die Herstel-solung eines solchen Präparates unmöglich.
Das erfindungsgemässe Präparat kann mit fettlöslichen Vitaminen, wie Vitamin A, Vitamin E, Vitamin D usw., und mit pflanzlichen Ölen, wie Reisöl, Weizenkeimöl, Sojaöl, Baumwollsamenöl, Rapsöl, Erdnussöl usw., kombiniert wer-55 den, falls dies erforderlich ist.
Das vorliegende Präparat, das Vitamin-B2-butyrat enthält und ferner andere fettlösliche Vitamine oder pflanzliche Öle enthalten kann, kann in dem Zustand, wie es hergestellt ist, in weiche Kapseln, harte Kapseln oder Mikrokapseln 60 eingefüllt werden.
Die vorliegende Erfindung wird weiter unten anhand von Beispielen näher erläutert.
Beispiel 1
65 Es wurden erfindungsgemässe Präparate hergestellt, indem man 2,10 bzw. 25 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat mit entsprechend 98,90 bzw. 75 Gew.-% der unten angegebenen öllöslich machenden Mittel (A) bis (G) mischte, und die Trü
3
656 531
bung der Präparate wurde mittels eines «Poic integrating sphere-type turbidimeter» bestimmt, wobei die entsprechenden, durch Filtration gereinigten einzelnen öllöslich machenden Mittel als Vergleich bei der Feststellung der Klarheit diente.
(A) Laurinsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 60%) 100%
(B) Olsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20
(Monoestergehalt: ca. 80%) 100%
(C) Caprylsäureglycerinester
(Monoestergehalt: ca. 55%) 100%
(D) Olsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20
(Monoestergehalt: ca. 80%) 10%
Olsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 90%) 90%
(E) Stearinsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20
(Monoestergehalt: ca. 40%) 10%
Olsäureglycerinester s (Monoestergehalt: ca. 40%) 90%
(F) Caprylsäureglycerinester
(Monoestergehalt: ca. 95%) 92%
Laurinsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 60%) 8%
io (G) Laurinsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 60%) 8%
Ölsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20
(Monoestergehalt: ca. 90%) 7%
is Capronsäureglycerinester
(Monoestergehalt: ca. 60%) 85%
Die Messergebnisse der einzelnen Proben sind in Tabelle I angegeben.
Tabelle I (Einheiten: ppm)
Messung
Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 1
(A)
(B)
(C)
(D)
(E)
(F)
(G)
Sofort nach der Herstellung
0,001
0,002
0,000
0,003
0,003
0,001
0,002
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C
0,004
0,005
0,002
0,007
0,010
0,004
0,004
3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C
0,029
0,037
0,019
0,041
0,051
0,021
0,023
2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
0,029
0,035
0,017
0,046
0,049
0,025
0,025
2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91% R.F.
0,039
0,046
0,035
0,053
0,065
0,040
0,038
Zusammensetzung
Vitamin-B2-butyrat: öllöslich machendes Mittel:
2 Gew.% 98 Gew.%
Tabelle I (Fortsetzung) (Einheiten: ppm)
Messung
Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 1
(A)
(B)
(C)
(D)
(E)
(F) (G)
Sofort nach der Herstellung
0,002
0,003
0,000
0,004
0,004
0,002 0,001
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C 3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C 2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F. 2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
0,010 0,028 0,030 0,045
0,010 0,039 0,036 0,048
0,003 0,019 0,026 0,039
0,010 0,043 0,044 0,067
0,011 0,053 0,049 0,068
0,009 0,007 0,024 0,029 0,030 0,038 0,051 0,061
Zusammensetzung
Vitamin-B2-butyrat: öllöslich machendes Mittel:
10 Gew.% 90 Gew.%
Tabelle I (Fortsetzung) (Einheiten: ppm)
Messung Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 1
(A)
(B)
(C)
(D)
(E)
(F)
(G)
Sofort nach der Herstellung
0,003
0,005
0,000
0,006
0,006
0,006
0,004
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C
0,015
0,014
0,009
0,016
0,017
0,016
0,015
3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C
0,040
0,042
0,024
0,049
0,060
0,027
0,034
2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
0,059
0,067
0,051
0,075
0,084
0,063
0,066
2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
0,108
0,113
0,077
1,008
1,011
0,079
0,084
Zusammensetzung Vitamin-B2-butyrat: 25 Gew.%
öllöslich machendes Mittel: 75 Gew.%
656531
4
Beispiel 2
Es wurden weitere erfindungsgemässe Präparate hergestellt, indem man 2,10 bzw. 25 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat mit 50,45 bzw. 45 Gew.-% der unten angegebenen öllöslich machenden Mittel (H) bis (N) und insgesamt 48,45 bzw. 30 Gew.-% der unten angegebenen pflanzlichen Öle und anderen löslichen Vitamine (H) bis (N) mischte, und die Trübung der betreffenden Präparate wurden in gleicher Weise wie in Beispiel 1 gemessen, um die Klarheit zu untersuchen.
(H) Ölsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 90%) 60%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
(I) Ölsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer
POE-Zahl von 20 (Monoestergehalt: ca. 80%) 60%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
(J) Caprylsäureglycerinester
(Monoestergehalt: ca. 55%) 60%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
(K) Ölsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20 (Monoestergehalt: ca. 80%) 7%
Laurinsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 60%) 53%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin . 20%
Messung
Sofort nach der Herstellung
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C 3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C 2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F. 2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
Zusammensetzung
Messung
Sofort nach der Herstellung
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C 3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C 2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91% R.F. 2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
Zusammensetzung
(L) Stearinsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer POE-Zahl von 20 (Monoestergehalt: ca. 40%) 7%
Ölsäureglycerinester s (Monoestergehalt: ca. 40%) 53%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
(M) Ölsäuresorbitanester
(Monoestergehalt: ca. 90%) 10%
io Caprylsäureglycerinester
(Monoestergehalt: ca. 55%) 50%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
(N) Stearinsäuresorbitanester i5 (Monoestergehalt: ca. 50%) 8%
Ölsäurepolyoxyethylensorbitanester mit einer
POE-Zahl von 20 (Monoestergehalt: ca. 90%) 7%
Caprylsäureglycerinester 20 (Monoestergehalt: ca. 60%) 45%
Pflanzliches Öl 20%
Fettlösliches Vitamin 20%
25
Als pflanzliches Öl wurden Rapsöl, Weizenkeimöl usw. verwendet, und als fettlösliches Vitamin wurden Vitamin A, Vitamin E usw. verwendet.
Die Ergebnisse der Messungen der einzelnen Proben sind 30 in Tabelle II wiedergegeben.
0,004
0,005
0,000
0,005
0,003
0,003
0,002
0,011
0,014
0,003
0,017
0,015
0,016
0,010
0,055
0,060
0,019
0,060
0,029
0,029
0,027
0,045
0,055
0,027
0,055
0,030
0,031
0,030
0,068
0,072
0,039
0,074
0,062
0,060
0,049
10 Gew.%
45 Gew.% 45 Gew.%
Tabellen (Einheiten: ppm)
Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 2
(H)
(I)
(J)
(K)
(L)
(M)
(N)
0,003
0,003
0,000
0,003
.0,002
0,003
0,003
0,009
0,010
0,001
0,010
0,005
0,005
0,006
0,050
0,052
0,019
0,058
0,027
0,029
0,025
0,042
0,051
0,017
0,057
0,026
0,033
0,028
0,055
0,058
0,036
0,059
0,044
0,049
0,036
Vitamin-B2-butyrat: _ 2 Gew.%
Gesamtmenge an pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin: 48 Gew.%
öllöslich machendes Mittel: 50 Gew. %
Tabelle II (Fortsetzung) (Einheiten: ppm)
Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 2
(H) (I) (J) (K) (L) (M) (N)
Vitamin-B2-butyrat: Gesamtmenge an pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin: öllöslich machendes Mittel:
Tabelle II (Fortsetzung) (Einheiten: ppm)
656 531
Messung
Probe
Vorliegende Formulierung, Beispiel 2
(H)
(I)
(J)
(K)
(L)
(M)
(N)
Sofort nach der Herstellung
0,006
0,008
0,009
0,005
0,005
0,005
0,003
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C
0,018
0,021
0,011
0,025
0,018
0,019
0,016
3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C
0,062
0,073
0,026
0,075
0,035
0,039
0,033
2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
0,092
0,098
0,054
0,115
0,065
0,074
0,068
2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
1,009
1,034
0,078
1,035
0,092
0,096
0,082
Zusammensetzung
Vitamin-B2-butyrat: Gesamtmenge an pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin: öllöslich machendes Mittel:
25 Gew.%
30 Gew.% 45 Gew.%
Vergleichsbeispiele Im Gegensatz zu den vorliegenden Präparaten wurden die folgenden Präparate (O) bis (T) hergestellt, indem man 2 bzw. 10 Gew.-% Vitamm-B2-butyrat mit 98 bzw. 90 Gew.-% eines einzelnen pflanzlichen Öles oder eines Gemisches von pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin mischte, und dann wurde die Trübung der einzelnen Präparate in gleicher Weise wie in Beispiel 1 gemessen, um die Klarheit zu untersuchen.
(O) Rapsöl 100%
(P) W eizenkeimöl 100 %
(Q) Sojaöl 20 (R) Rapsöl fettlösliches Vitamin (S) Erdnussöl fettlösliches Vitamin (T) Weizenkeimöl 25 fettlösliches Vitamin
100% 60% 40% 60% 40% 60% 40%
Als fettlösliches Vitamin wurden Vitamin A, Vitamin E usw. verwendet.
Die Ergebnisse der Messungen der einzelnen Proben sind in Tabelle III wiedergegeben.
Tabelle III (Einheiten: ppm)
Messung
Probe
Vergleichsbeispiel (O) (P)
(Q)
(R)
(S)
(T)
Sofort nach der Herstellung
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C 3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C 2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91% R.F. 2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91 % R.F.
Zusammensetzung
14,19
47,29 536,0
14,67
59,64 731,0
16,03
72,08 1036,2
14,19
47,30 506,3
14,01
55,37 531,1
16,15
80,48 1133,3
Vitamin-B2-butyrat:
Gesamtmenge an pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin:
oder pflanzliches Öl:
2 Gew.%
98 Gew.% 98 Gew.%
Tabelle III (Fortsetzung) (Einheiten: ppm)
Messung Probe
Vergleichsbeispiel
(O) (P) (Q) (R) (S) (T)
Sofort nach der Herstellung 2610,0 2800,0 2840,0 2010,0 2210,0 2300,0
3 Monate nach der Herstellung, 25 °C ______
3 Jahre nach der Herstellung, 25 °C ______
2 Wochen nach der Herstellung, 25 °C, 91% R.F. ______
2 Monate nach der Herstellung, 25 °C, 91% R.F. - - - - - -
Zusammensetzung Vitamin-B2-butyrat: 10 Gew.%
Gesamtmenge an pflanzlichem Öl und fettlöslichem Vitamin: 90 Gew. %
oder pflanzliches Öl: 90 Gew. %
656 531
Die Resultate der Beispiele 1 und 2 und des Vergleichsbeispiels, das heisst, die in den Tabellen I, II und III zusam-mengefassten Resultate, sind die folgenden:
(1) Im Falle der Verwendung von 2 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat ist die Trübung der einzelnen erfindungsgemässen Präparate (A) bis (G) und (H) bis (N) viel geringer als die der einzelnen Präparate (O) bis (T) des Vergleichsbeispiels, die in Tabelle III sofort nach der Herstellung angegeben sind, und somit ist die Klarheit viel besser.
Nach Aufbewahren während 3 Monaten bei 25 C bzw. während 3 Jahren bei 25 °C zeigen die einzelnen erfindungsgemässen Präparate keinen Unterschied hinsichtlich der Klarheit, während die Klarheit im Vergleichsbeispiel entsprechend der Aufbewahrungszeit stark herabgesetzt war.
(2) Im Falle der Verwendung von 10 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat gibt es keinen wesentlichen Unterschied hinsichtlich der Klarheit gegenüber dem Falle der Verwendung von 2 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat in allen Präparaten (A) bis (G) und (H) bis (N) sofort nach der Herstellung und im Verlauf der Zeit nach der Herstellung, während in den Präparaten (O) bis (T) in dem Vergleichsbeispiel die Trübung im Vergleich zu dem Falle der Verwendung von 2 Gew.-% Vit-amin-B2-butyrat beträchtlich erhöht wird, und somit wird s die Klarheit beträchtlich herabgesetzt.
(3) Im Falle der Verwendung von 25 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat ist die Klarheit in den Präparaten (A) bis (G) und (H) bis (N) wenig niedriger als diejenige im Falle der Verwendung von 10 Gew.-% Vitamin-B2-butyrat sofort nach io der Herstellung und im Verlauf der Zeit nach der Herstellung, aber sie unterscheidet sich sehr stark, wenn sie mit dem Vergleichsbeispiel unter Verwendung von 2 Gew.-% Vit-amin-B2-butyrat verglichen wird. Im Vergleichsbeispiel ist die Messung praktisch unmöglich.
15 Wie oben beschrieben, hat das vorliegende ein fettlösliches Vitamin enthaltende Präparat eine gute Klarheit sogar beim Höchstgehalt von 25 Gew.-%, und die Klarheit nimmt nicht wesentlich ab und ist sehr beständig, selbst wenn das Präparat lange Zeit aufbewahrt wird, wie in den Beispielen 2o gezeigt wurde.
30
35
40
45
50
55
65

Claims (3)

656 531
1. Präparat in Form einer klaren Lösung von fettlöslichem Vitamin in Öl, dadurch gekennzeichnet, dass es Vit-amin-B2-butyrat und als lösendes Öl:
(a) einen Glycerin-mono-ester einer Fettsäure mit 4 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Glycerin-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 4 bis 18 Kohlenstoffatomen,
(b) einen Sorbitan-mono-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Sorbitan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen,
(c) einen Polyoxyethylensorbitan-mono-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen oder ein Gemisch von Polyoxyethylensorbitan-mono- und -di- und/oder -tri-ester einer Fettsäure mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen, wobei die POE-Zahl des Monoesters bzw. der einzelnen Ester des Gemisches 2 bis 30 beträgt, oder
(d) ein Gemisch der Ester (a) und (b) oder (a) und (c) oder (b) und (c) oder (a), (b) und (c)
enthält, wobei die Höchstmenge des Vitamin-B2-butyrates 25% des Gesamtgewichtes des Präparates beträgt.
2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass in (a) die Anzahl der Kohlenstoffatome der Fettsäure im Monoester bzw. in den einzelnen Estern des Gemisches 6 bis 12 beträgt.
2
PATENTANSPRÜCHE
3. Präparat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass in (c) die POE-Zahl des Monoesters bzw. der einzelnen Ester des Gemisches 20 und die Anzahl der Kohlenstoffatome der Fettsäure im Monoester bzw. in den einzelnen Estern des Gemisches 18 beträgt.
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