BRPI1000367A2 - composições de filtro solar para cuidados pessoais com reduzida irritação ocular - Google Patents

Abstract

COMPOSIçõES DE FILTRO SOLAR PARA CUIDADOS PESSOAIS COM REDUZIDA IRRITAçãO OCULAR. A presente invenção refere-se a uma composição auto-organi-zável lamelar e esferulítica que é estável e requer uma quantidade mínima de energia, compreendendo: água para mistura, álcool graxo, ácido graxo, sal de ácido graxo, éster de ácido graxo de poliglicerila e óleos. A presenteinvenção refere-se a uma composição que pode oferecer os benefícios de suavidade no contato com os olhos, distribuição uniforme dos filtros solares físicos sobre a pele e estabilidade otimizada.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕESDE FILTRO SOLAR PARA CUIDADOS PESSOAIS COM REDUZIDA IRRI-TAÇÃO OCULAR".

Informações sobre pedido relacionado: este pedido é uma conti-nuação em parte do pedido de patente de n° serial US 12/362.929 (Súmulado Advogado n° JBP5046USNP), depositado em 30 de janeiro de 2009 e étambém relacionado ao US de n° serial 61/148.561 depositado em 30 dejaneiro de 2009 e ao pedido de patente de n° serial_(Súmula doadvogado n° JBP5046USNP1), depositado em 12 de janeiro de 2010, cujoassunto está aqui incorporado a título de referência.

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a estruturas auto-organizáveisIamelares e esferulíticas, que proporcionam maior suavidade no contato comos olhos para produtos de filtro solar de uso tópico para cuidados pessoais,bem como distribuição uniforme do produto sobre a pele e estabilidade físicaotimizada.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Os produtos para cuidados pessoais que são aplicados topica-mente à pele, inclusive os hidratantes faciais, loções, cremes, xampus, filtrossolares e similares, freqüentemente entram em contato com o olho humano.

Isto pode ocorrer através da aplicação direta, devido ao fato de o indivíduocolocar o produto nas mãos, aplicar o produto sobre a pele e, então, tocarinadvertidamente os olhos. Outra rota pela qual esses produtos podem che-gar aos olhos é a perspiração, que ocorre quando um indivíduo aplica o pro-duto à face, de onde o suor o carrega para dentro dos olhos. Os efeitos des-se processo incluem lacrimejamento, comichão, vermelhidão e inchaço ocu-lares.

Os consumidores ficam extremamente insatisfeitos com produtosde filtro solar durante os meses de verão, quando seus olhos ardem ou quei-mam devido aos produtos de filtro solar que entram em contato com os mes-mos. Os consumidores de outros tipos de produtos, inclusive produtos comou sem enxágue como cremes, agentes de limpeza e produtos de lavagempara o rosto, podem sofrer dores devido à natureza irritante de muitos dosprodutos para cuidados pessoais de aplicação tópica.

Para resolver esse problema na formulação de filtros solares,estes freqüentemente contêm um sistema de liberação por veículo à base deágua em óleo, para promover a resistência à água e para otimizar a oclusivi-dade de um produto. Entretanto, quando produtos à base de água em óleo,altamente oclusivos, são usados diariamente, os mesmos podem impedir aregeneração da barreira lipídica natural da pele, gerando uma sensação ca-da vez maior de pele seca, após cada uso. A estética típica de produtos àbase de água em óleo freqüentemente deixa uma sensação cerosa ou oleo-sa após o uso, o que não é adequado ao uso diário.

Além disso, pode haver um limite no grau em que os veículos àbase de água em óleo proporcionam eficácia ao filtro solar. Os filtros solarescomo dióxido de titânio e óxido de zinco, ou quaisquer outras partículas co-loidais, podem estar situados principalmente na fase oleosa das formulaçõesdo tipo água em óleo, o que pode causar a aplicação irregular dos filtros so-lares sobre a pele.

Um outro problema associado à formulação com óxidos metáli-cos é a dificuldade de se estabelecer a estabilidade da formulação. Os óxi-dos metálicos, sejam estes hidrofobicamente ou hidrofilicamente revestidos,freqüentemente se decantam da solução em produtos de filtro solar, devidoa uma suspensão e/ou dispersão heterogênea.

Outros tipos de formulações, inclusive aquelas com e sem enxá-gue, podem causar os mesmos tipos de problema, especialmente quandoum ingrediente particulado ativo está incluído nessas formulações. Muitoscremes, emulsões e loções, bem como xampus e outros agentes de limpeza,causam ardência e desconforto quando instilados nos olhos durante o uso.

A publicação de patente US n° US20050238677A1 refere-se aemulsões do tipo óleo em água, sendo que uma blenda de emulsificantes,compreendendo uma mistura de pelo menos dois ésteres de sacarose emcombinação com pelo menos um álcool graxo sólido, forma uma rede crista-lina líquida multilamelar. A produção dessas emulsões exige uma alta entra-da de energia de cisalhamento. Adicionalmente, as composições descritasnão atendem a preocupações associadas à instabilidade dos produtos defiltro solar inorgânico, ou sua suavidade no contato com a pele e os olhos.

A publicação de patente US n° US20050265936 refere-se a umaformulação de filtro solar que compreende um filtro solar, um estruturante euma emulsão compreendendo uma mistura homogeneizada de componen-tes de cera e álcool, pelo menos um dos quais é um tensoativo, sendo que aformulação compreende uma fase Iamelar ou esferulítica estável. Entretanto,as composições descritas naquele documento podem conter tensoativos quesão irritantes para os olhos, como Iauro anfoacetato de sódio, sulfato de só-dio tridecet e cocamida MEA. Essas composições exigem, também, alta e-nergia de cisalhamento adicional para formar as estruturas de esferulito.

É desejável a obtenção de composições para cuidados pessoaisque possam minimizar a ocorrência de irritação dos olhos, ao mesmo tempoem que oferecem eficácia aprimorada de liberação de ativos e de processode formulação. A presente invenção resolve esse problema.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

Esta invenção refere-se a composições para cuidados pessoaisque têm pelo menos duas fases e a métodos de preparo das ditas composi-ções, as quais são inesperadamente suaves no contato com os olhos. Ascomposições da presente invenção referem-se, mais especificamente, acomposições contendo componentes que, quando combinados um com ooutro, e sem a aplicação de energia à composição, organizam-se a si mes-mos em Iamelas e uma fase G esferulítica.

O termo "fase G" refere-se a uma fase Iamelar de cristal líquido,do tipo conhecido na literatura como "fase pura" ou "fase lamelar", e suastexturas características podem ser identificadas sob um microscópio compolarização cruzada. Os termos "lamelas" ou "estrutura lamelar", para uso napresente invenção, referem-se uma fase cristalina líquida ordenada na qualuma pluralidade de camadas duplas estão dispostas em matrizes paralelasseparadas por camadas de água.

O termo "fase G esferulítica", para uso na presente invenção,refere-se a camadas duplas concêntricas alternadas com fase aquosa, comum espaçamento de fase G ou de fase G expandida, por exemplo, corpospequenos e arredondados presentes na composição, que pode ter uma es-trutura fibrosa radial. O termo refere-se, também, a camadas de corpos esfé-ricos ou esferoidais conformando a estrutura.

De preferência, as composições da presente invenção contêmágua e pelo menos um éster de ácido graxo de poliglicerila, um ácido graxoe um sal do dito ácido graxo, bem como um componente de filtro solar. Ascomposições da presente invenção podem, de preferência, conter tambémum agente umectante, um álcool graxo saturado de cadeia única, poliéste-res, óleos de natureza hidrofóbica e outros ingredientes cosméticos ou paracuidados pessoais. De preferência, o ácido graxo é um ácido graxo saturadode cadeia única. Para a obtenção das estruturas autoformantes das compo-sições da presente invenção, a razão adequada entre o ácido graxo satura-do de cadeia única e seu sal é, de preferência, de cerca de 1:2 a cerca de1:4. De preferência, para a obtenção das estruturas autoformantes das com-posições da presente invenção, a razão adequada entre o éster de ácidograxo de poliglicerila, o ácido graxo e o sal do ácido graxo precisa ser decerca de 1:1:2 ou maior.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

A figura 1 é um gráfico representando os padrões de difração deraios X das composições descritas no Exemplo 8.

A figura 2 é uma fotografia de microscopia eletrônica de varredu-ra ambiental (ESEM) da composição comparativa descrita no exemplo 9.

A figura 3 é uma fotografia de ESEM de uma composição com-parativa descrita no exemplo 9.

A figura 4 é uma fotografia de ESEM de uma composição embranco do exemplo 9.

A figura 5 é uma fotografia de ESEM de uma composição da in-venção descrita no exemplo 9.

DESCRIÇÃO DETALHADA DAS MODALIDADES PREFERENCIAIS

As composições da presente invenção estão, de preferência,sob a forma de uma composição com pelo menos duas fases, com mais pre-ferência uma blenda estruturante de água em óleo. Estas contêm, de prefe-rência, pelo menos um éster de ácido graxo de poliglicerila, um ácido graxoe um sal do dito ácido graxo, bem como um componente de filtro solar. Es-ses elementos, quando combinados, formam estruturas multilamelares e es-ferulíticas auto-organizáveis. Descobriu-se, inesperadamente, que os sais deácidos graxos produzem emulsões estáveis ao longo de uma faixa de visco-sidades com perfis estéticos e características reológicas distintos.

Com mais preferência, as composições da presente invençãocontêm, ainda, pelo menos um álcool graxo saturado de cadeia única, pelomenos um óleo de natureza hidrofóbica e água.

A rede Iamelar das composições da presente invenção mascara,ou "oculta", os ingredientes oleosos e pesados presentes nas composições,como filtro solar e petrolato, resultando em um "toque da pele" mais leve após aaplicação. Portanto, quando aplicada à pele, a composição não é oleosa oupesada, e não se apresenta como uma camada oleosa e pegajosa sobre apele. As disposições em bicamada da estrutura Iamelar e esferulítica promo-vem a espalhabilidade do produto por toda a pele, e aumenta a compatibili-dade do óleo com a pele, resultando assim em um toque não-gorduroso e/ounão-pegajoso.

A fase oleosa das composições da presente invenção precisaconter pelo menos um álcool graxo, pelo menos um éster de ácido graxo depoliglicerila, pelo menos um ácido graxo, pelo menos um sal metálico de áci-do graxo e pelo menos um óleo, ou mistura de óleos, de natureza hidrofóbica.

As composições de cuidados pessoais auto-organizáveis dapresente invenção também incluem, de preferência, pelo menos um éster deácido graxo de poliglicerila. Esses ésteres de ácido graxo de poliglicerila po-dem ser saturados ou insaturados e ramificados. Com mais preferência, osésteres de ácido graxo de poliglicerila usados nas composições da presenteinvenção precisam ser ésteres de poliglicerila tendo de 16 a 22 átomos decarbono. Com mais preferência, os ésteres de ácido graxo de poliglicerilausados nas composições da presente invenção precisam ser ésteres de áci-do graxo de mono, di ou tripoliglicerila. Com a máxima preferência, é um és-ter de ácido graxo de cadeia saturada ou insaturada e ramificada, como iso-estearato de poliglicerila-2, isoestearato de poliglicerila-4, triestearato de po-liglicerila-4, oleato de poliglicerila-3, mono-oleato de diglicerol, monoesteara-to de diglicerol e similares.

De preferência, os ésteres de ácido graxo de mono, di ou tri-poliglicerila usados nas composições da presente invenção precisam ter umvalor de HLB de cerca de 2 a cerca de 8.

Os ésteres de ácido graxo de poliglicerila precisam estar presen-tes nas composições desta invenção a uma razão, em relação ao compo-nente de ácido graxo, de cerca de 6:1 a cerca de 1:1.

As composições auto-organizáveis para cuidados pessoais dapresente invenção também incluem, de preferência, pelo menos um álcoolgraxo sólido cadeia única com hidrocarbonetos alifáticos contendo de cercade 14 a cerca de 22 átomos de carbono, e com pontos de fusão na faixa decerca de 38°C a cerca de 71 °C. Com mais preferência, esses álcoois graxossólidos de cadeia única têm de 16 a cerca de 20 átomos de carbono. Com amáxima preferência, esses álcoois graxos sólidos de cadeia única são sele-cionados a partir do grupo consistindo em álcool cetílico, álcool esteárico eálcool araquidílico. A quantidade de álcool graxo nas composições da pre-sente invenção pode, de preferência, estar na faixa de cerca de 0,5% a cer-ca de 10% e, com mais preferência, de cerca de 1,5% a cerca de 5%, empeso da composição. A quantidade precisa de álcool graxo irá variar depen-dendo das características desejadas de estética, reologia, dispersão e com-patibilidade dos componentes nas composições da presente invenção, bemcomo da liberação dos ingredientes ativos escolhidos e da quantidade deingrediente ativo a ser liberada. O álcool graxo, se estiver presente, e o áci-do graxo são de preferência combinados, nas composições da presente in-venção, a uma razão de cerca de 1:2 a cerca de 1:4 (álcool graxo:ácido graxo).

De preferência, as composições da presente invenção precisamconter um ácido graxo saturado com um ponto de fusão na faixa de cerca de310C a cerca de 80°C. Com mais preferência, os ácidos graxos usados nascomposições da presente invenção precisam ter de cerca de 10 a cerca de22 átomos de carbono. Estes precisam se ácidos graxos de cadeia reta.

Com a máxima preferência, os ácidos graxos úteis nas composições da pre-sente invenção precisam incluir ácido mirístico, ácido palmítico, ácido esteá-rico, ácido araquídico e similares. O ácido graxo da máxima preferência é oácido esteárico.

A fase oleosa das composições da presente invenção precisam,também, conter pelo menos um óleo. Para uso na presente invenção, o ter-mo "óleo" significa um material hidrofóbico que pode ajudar a equilibras asforças intermoleculares, para formar agregados de micela ou para limitar ostamanhos das mesmas. Os óleos servem, também, como ingredientes emo-Iientes para otimizar a espalhabilidade do produto, o toque da pele e a Iibe-ração de ingredientes ativos hidrofóbicos por exemplo, mas não se limitandoa, vitaminas D, Ε, K e A, bem como filtros solares. Os óleos que são úteispara uso nas composições da presente invenção incluem uma variedade deóleos à base de hidrocarboneto, silicones, derivados de ácido graxo, glicerí-deos, óleos vegetais, derivados de óleo vegetal, ésteres de alquila, ésteresde cera, derivados de cera de abelha, esteróis e fosfolipídeos, bem comocombinações dos mesmos, na faixa de aproximadamente 20% a 50%, combase no peso total da composição.

Os óleos de hidrocarboneto adequados para uso preferencialnas composições e métodos da presente invenção incluem petrolato, óleomineral, ceras microcristalinas, esqualeno e combinações dos mesmos. Oexemplo de óleos de silicone adequados ao uso como materiais hidrofóbicosna presente invenção incluem dimeticona, dimeticonol, fenil dimeticona epolissiloxanos cíclicos, bem como combinações dos mesmos. Os óleos desilicone com viscosidades de cerca de 0,5 a cerca de 100.000 centistokes a25°C podem, também, ser úteis à composição.

Os glicerídeos úteis às composições da presente invenção in-cluem óleo de rícino, óleo de semente de girassol, óleo de coco e seus deri-vados, óleos vegetais e seus derivados, óleo de babaçu, óleo de jojoba,manteiga de carité, Ianolina e combinações dos mesmos.

Os óleos de éster alquílico incluindo, mas não se limitando a,ésteres isopropílicos de ácidos graxos e ésteres de ácidos graxos de cadeialonga podem, também, ser adequados ao uso nas composições da presenteinvenção. Com mais preferência, os seguintes ésteres alquílicos podem serúteis nas composições da presente invenção: palmitato de isopropila, miris-tato de isopropila, miristato de miristila, palmitato de isoexila, oleato de deci-la, isononanoato de isononila e uma combinação dos mesmos.

Os agentes condicionadores para cabelos ou pele podem serusados nas composições da presente invenção, incluindo, mas não se limi-tando a, umectantes, proteína e derivados de proteína como proteína de tri-go, proteína de arroz e proteína do leite, agentes condicionadores à base desilicone e lipídios, bem como combinações dos mesmos. Uma variedadedesses materiais pode ser empregada, seja na fase oleosa das composi-ções, seja em sua fase aquosa, dependendo de sua capacidade hidrofóbica.De preferência, esses agentes condicionadores precisariam estar presentesnas composições desta invenção em uma quantidade de cerca de 0,01% acerca de 30%, com mais preferência de cerca de 0,1% a cerca de 20% e,com a máxima preferência, de cerca de 0,5% a cerca de 10%, em peso dacomposição.

A fase aquosa das composições da presente invenção está, depreferência, presente em quantidades de cerca de 30% a cerca de 50%, empeso, em relação ao peso total da composição. A fase aquosa contém, depreferência, água ou uma combinação de água e pelo menos um álcool poli-hidrico. De preferência, esses álcoois poliídricos podem ser escolhidos dogrupo consistindo em glicóis, gliceróis, polietileno glicol, propileno glicol, ou-tros ingredientes solúveis em água e similares. As composições da presenteinvenção podem também incluir, de preferência, pequenas porcentagens deagentes espessantes, inclusive polímeros para a fase aquosa, de cerca de0,01% a cerca de 0,5% peso/peso, inclusive as famílias de celulose e/oucarbômero, bem conhecidas na técnica. De preferência, a fase aquosa dascomposições da presente invenção precisa ter um pH de pelo menos 5.

Os espessantes são selecionados, de preferência, do grupoconsistindo em espessantes de água inorgânicos, materiais poliméricos car-regados, polímeros solúveis em água e misturas dos mesmos. Os espessan-tes de água inorgânicos incluem, de preferência, ingredientes selecionadosdo grupo consistindo em sílicas, argilas como laponita, amidos modificados emisturas dos mesmos. Os espessantes de água poliméricos carregados in-cluem, de preferência, polímero cruzado de acrilatos/acrilato de alquila C10-30, carbômeros, copolímero de acriloil dimetil taurato de amônio/VP, acriloildimetil taurato de amônio, poliacrilamida e misturas dos mesmos. Os políme-ros solúveis em água incluem, de preferência, géis celulósicos, fosfatos dehidroxil propil amido e misturas dos mesmos.

Quando presentes, os agentes espessantes hidrófílicos ajudamna suspensão e/ou na liberação eficaz dos ingredientes hidrofílicos sobre apele ou o couro cabeludo. A fase aquosa precisa ter, de preferência, um pHde cerca de 5 a cerca de 8, com mais preferência de cerca de 6 a cerca de7. O pH adequado pode ser obtido mediante o uso de ajustadores de pHpara facilitar a obtenção de uma faixa de pH adequada.

A fase oleosa das composições da presente invenção precisatambém incluir, de preferência, pelo menos um composto de eletrólito. Essecomposto de eletrólito precisa incluir, de preferência, pelo menos um sal deácido graxo contendo íons metálicos alcalinos ou alcalino-terrosos, inclusiveíons metálicos bivalentes como magnésio, cálcio, amônio e misturas dosmesmos, bem como similares. Com mais preferência, esses eletrólitos preci-sam ser estearato de magnésio. De preferência, os compostos de eletrólitoúteis nas composições da presente invenção precisam ser adicionados àfase oleosa da composição. A quantidade de eletrólito nas composições dapresente invenção situa-se, de preferência, na faixa de cerca de 0,1% a cer-ca de 20%, com base no peso total da composição. Com mais preferência,os mesmos precisam estar presentes em uma quantidade de cerca de 1 % acerca de 10%, em peso da composição. Os respectivos ácido graxo e íonsmetálicos são tipicamente combinados a uma razão de cerca de 1:4 a cercade 1:2. Os ácidos graxos saturados preferenciais têm entre 10 e 22 carbo-nos, conforme acima descrito.

Sem se ater à teoria, acredita-se que a natureza auto-organi-zável das composições da presente invenção tem por base as relações es-truturais e químicas apresentadas a seguir. Os sais metálicos de ácido graxode cadeia longa são moléculas compostas de íons carregados e uma caudahidrofóbica com uma ligação iônica que impede a separação entre o íon me-tálico e a cauda do hidrocarboneto de cadeia longa. Como uma unidade, ossais metálicos de ácidos graxos de cadeia longa influenciam fortemente umamaior compactação da estrutura como um todo, e um grau mais alto de or-ganização cristalina das composições, pelo fato de haver uma menor incli-nação das cadeias de hidrocarbonetos, o que diminui a área ocupada porcada molécula.

A correlação entre o sal metálico de ácido graxo e seu compor-tàmento na fase pode ser compreendida por meio de um modelo geométricobem conhecido: o parâmetro crítico de compactação. Nas composições dapresente invenção, o sal metálico de ácido graxo desempenha um papel im-portante na formação de uma estrutura auto-organizável, ao contribuir comum "fator crítico de compactação" para os estruturantes (incluindo os ingre-dientes como ácido graxo, álcool graxo, óleo hidrofóbico e éster de ácidograxo) próximo de 1. O "parâmetro crítico de compactação" é definido con-forme exposto a seguir: v/aolc, em que ao=área do grupo principal, v=volumeda cauda hidrofóbica e lc=comprimento da cauda hidrofóbica.

De acordo com esse modelo, o comprimento da cauda hidrofóbi-ca da estrutura como um todo precisa ser de cerca de 4/3 daquele do raio deuma micela, para formar uma estrutura lamelar. O sal metálico de ácido gra-xo proporciona esse comprimento extra necessário para formar uma estrutu-ra bidimensional espontânea. Além disso, ao contrário das moléculas anfifíli-cas, que podem ser separadas dependendo do ambiente hidrofóbico ou hi-drofílico, a forte ligação iônica entre o grupo polar metálico e a cauda de hi-drocarboneto impede a separação ao mesmo tempo em que aumenta a es-tabilidade da bicamada lamelar.Os ingredientes ativos de filtro solar adequados ao uso nascomposições da presente invenção incluem, de preferência, filtros solaresfísicos como dióxido de titânio e óxido de zinco. Esses óxidos metálicos precisamter um tamanho de partícula na faixa de cerca de 10 nm a cerca de 100 nm. Osóxidos metálicos que são úteis nas composições da presente invenção podemser revestidos com dimeticona, alcóxi titanatos, metil polissiloxanos, sílica e/oualumina, bem como misturas dos mesmos. Há uma ampla variedade de ati-vos químicos de filtro solar adequados ao uso nesta invenção, incluindo asclasses químicas principais dos filtros UV: PABA e p-aminobenzoatos, silicila-tos, cinamatos, benzofenonas, antranilatos, dibenzoil metanenos, derivadosde cânfora e misturas dos mesmos, bem como similares. A quantidade ade-quada de filtro solar presente nas composições da presente invenção irá va-riar dependendo dos tipos de filtros solares escolhidos, bem como dos valo-res para UVB e/ou UVA desejados.

Os ingredientes adicionais que podem ser incorporados às com-posições da presente invenção incluem conservantes, ativos antimicrobianose fungicidas, que são capazes de destruir micróbios, evitar o desenvolvimen-to de micróbios ou evitar a ação patogênica de micróbios. Estes podem estarpresentes em quantidades eficazes para impedir a proliferação de micróbiosnas composições da presente invenção, de modo a conservar sua estabili-dade microbiológica por longos períodos de tempo e sob diferentes condi-ções ambientais.

De preferência, os ativos antimicrobianos ou fungicidas podemestar presentes nas composições da presente invenção em quantidades decerca de 0,001% a cerca de 5,0%, em peso da composição. Com a máximapreferência, esses ativos podem estar presentes nas composições da pre-sente invenção em quantidades de cerca de 0,1% a cerca de 2%, em pesoda composição. Esses ingredientes ativos antimicrobianos e fungicidas in-cluem, de preferência, fenóxi etanol, parabenos, metil isotiazolinona, clorofe-nesina e similares. Além disso, hidrocortisona, tetraciclina, ibuprofeno, na-proxeno, acetaminofeno, peróxido de benzoíla, ácido salicílico, ácido lipoico,zinco piritiona, cloridrato de lidocaína, clotrimazol, ácido araquidônico e mis-turas dos mesmos podem estar incluídos nas composições da presente in-venção.

Acredita-se que as composições da presente invenção possam,também, ser usadas para conferir suavidade no contato com os olhos acomposições contendo tensoativos, como produtos de lavagem e xampus.

Essas composições podem conter, em adição a ácidos graxos, o sal do ditoácido graxo e éster de ácido graxo de poliglicerila, ingredientes tensoativosincluindo, mas não se limitando a, aqueles apresentados a seguir.

Em uma modalidade, a composição contém um ou mais tensoa-tivos. Em uma modalidade, a composição contém um tensoativo formador deespuma. Para uso na presente invenção, o termo "tensoativo formador deespuma" significa um tensoativo que gera espuma quando combinado comágua e mecanicamente agitado. Em uma modalidade, o tensoativo formadorde espuma tem uma leitura inicial quanto à altura da espuma de pelo menos20 mm, como pelo menos 50 mm, no método de teste padrão para proprie-dades de formação de espuma de agentes ativos de superfície, D1173-53,apresentado em "ASTM Annual Book of ASTM Standards 1001", seção 15,Volume 15.04 (usando-se uma concentração de 5 gramas por litro, umatemperatura de 49°C, e teor de dureza da água de 2,1 grãos por litro (8grãos por galão)). Os exemplos de tensoativos formadores de espuma inclu-em, mas não se limitam a, tensoativos formadores de espuma aniônicos,não-iônicos, catiônicos e anfotéricos.

Alguns exemplos não-limitadores de tensoativos aniônicos for-madores de espuma incluem aqueles selecionados do grupo consistindo emsarcosinatos, sulfatos, isetionatos, tauratos, fosfatos, Iactilatos e glutamatos.

Os exemplos específicos incluem, mas não se limitam a, aqueles seleciona-dos do grupo consistindo em Iauril sulfato de sódio, Iauril sulfato de amônio,Iauret sulfato de amônio, Iauret sulfato de sódio, tridecet sulfato de sódio,cetil sulfato de amônio, cetil sulfato de sódio, cocoil isetionato de amônio,Iauroil isetionato de sódio, Iauroil Iactilato de sódio, Iauroil Iactilato trietano-lamina, caproil Iactilato de sódio, Iauroil sarcosinato de sódio, miristoil sarco-sinato de sódio, cocoil sarcosinato de sódio, Iauroil metil taurato de sódio,cocoil metil taurato de sódio, Iauroil glutamato de sódio, miristoil glutamatode sódio e cocoil glutamato de sódio, bem como misturas dos mesmos.

Alguns exemplos não-limitadores de tensoativos não-iônicosformadores de espuma incluem aqueles selecionados do grupo consistindoem glicosídeos de alquila, poliglicosídeos de alquila, poli-hidróxi amidas deácido graxo, ésteres de ácido graxo alcoxilados, ésteres de sacarose forma-dores de espuma, óxidos de amina e misturas dos mesmos. Os exemplosespecíficos incluem, mas não se limitam a, tensoativos não-iônicos comoaqueles selecionados do grupo consistindo em C8-C14 glicose amidas, C8-C14 poliglicosídeos de alquila, cocoato de sacarose, Iaurato de sacarose,óxido de lauramina, óxido de cocoamina e misturas dos mesmos.

Alguns exemplos não-limitadores de tensoativos anfotéricos for-madores de espuma (que incluem, também, tensoativos zwitteriônicos for-madores de espuma) são aqueles selecionados do grupo consistindo embetaínas, sultaínas, hidróxi sultaínas, alquiliminoacetatos, iminodialcanoatos,aminoalcanoatos e misturas dos mesmos.

Alguns exemplos não-limitadores de tensoativos anfotéricos dapresente invenção incluem Iauroanfodiacetato dissódico, Iauroanfoacetatosódico, cetil dimetil betaína, cocoamidopropil betaína, cocoamido propil hi-dróxi sultaina e misturas dos mesmos.

Na formulação da composição de filtro solar da presente inven-ção, descobriu-se que a composição de filtro solar da invenção, que incluifiltros solares inorgânicos, tem estabilidades de fase substanciais ao longodo tempo, ou falta de sinérese. Por exemplo, as amostras foram colocadasem um forno a 40°C, 50°C e 60°C pela duração de 6 meses, sem apresentarqualquer sinérese ou separação de fases, mantendo propriedades reológi-cas constantes. Um método para fabricação de uma composição de acordocom a presente invenção inclui as seguintes etapas: a fase oleosa precisaser preparada mediante a misturação de pelo menos um ácido graxo, pelomenos um sal de ácido graxo metálico e pelo menos um éster de ácido gra-xo de poliglicerila. Opcionalmente, a fase oleosa pode conter, com mais pre-ferência, pelo menos um álcool graxo, e óleos de hidrocarboneto e/ou glice-rídeos. A mistura é então aquecida até a temperatura de fusão de cerca de60°C a cerca de 75°C. É importante que a temperatura seja mantida inferioràquela do ponto de fusão dos componentes de ácido graxo e álcool graxodas composições da presente invenção. Separadamente, uma fase aquosaé preparada mediante a combinação de espessantes, conservantes e agen-tes umectantes. Os espessantes são selecionados, de preferência, do grupoconsistindo em espessantes de água inorgânicos, materiais poliméricos car-regados, polímeros solúveis em água e misturas dos mesmos. Os espessan-tes de água inorgânicos adequados ao uso nas composições da presenteinvenção incluem sílicas, argilas como laponita, amido modificado ou mistu-ras dos mesmos. Os espessantes de água poliméricos incluem polímerocruzado de acrilatos/acrilato de alquila C10-30, carbômeros, copolímero deacriloil dimetil taurato de amônio/VP, acriloil dimetil taurato de amônio, polia-crilamida, carbopóis ou misturas dos mesmos. Os polímeros solúveis emágua podem incluir polímeros como gel celulósico, fosfato de hidroxilpropilamido e misturas dos mesmos.

A fase aquosa é então adicionada à fase oleosa, sob mistura-ção. Os filtros solares inorgânicos podem, então, ser adicionados à compo-sição como ingredientes ativos de filtro solar. De preferência, esses filtrossolares inorgânicos são pré-dispersos em óleos, glicerídeos e/ou derivadosde ácido graxo separadamente, antes da adição aos demais ingredientes dafase oleosa, de modo a garantir uma dispersão uniforme das partículas.

De preferência, usando o método de distribuição definido no E-xemplo 9, as partículas de filtro solar contidas nas composições desta inven-ção são distribuídas de modo que o índice de distribuição seja ao menos70%, com mais preferência ao menos cerca de 80%.

Os exemplos a seguir servem para exemplificar as composiçõese os métodos desta invenção, mas não devem ser considerados como limi-tando de qualquer modo o escopo ou a abrangência da invenção.

Exemplo 1:

Uma composição de acordo com esta invenção foi produzida daseguinte forma: foram adicionados a um recipiente, um de cada vez, os in-gredientes isoestearato de poliglicerila-4, álcool cetílico, ácido esteárico, es-tearato de magnésio e óleos. Os ingredientes foram aquecidos entre 60°C e75°C, sob agitação. Em um béquer separado foram adicionados água e es-pessante e, uma vez obtida a hidratação, um ajustador de pH foi adicionadopara se obter um pH de cerca de 6 a cerca de 7. Um outro espessante, hi-droxietilcelulose modificada, foi adicionado à mistura sob agitação. Uma vezobtida uma uniformidade, umectantes e conservantes foram adicionados sobaquecimento até 60 a 75°C. A fase aquosa foi, então, adicionada à fase ole-osa sob misturação. A composição foi resfriada até a temperatura ambiente.

A seguinte formulação básica foi criada com o uso do mesmoprocesso descrito acima, com os ingredientes expostos a seguir.

Fórmula A

<table>table see original document page 16</column></row><table>

Exemplo 2: formulações de filtro solar. As formulações de filtro solar podemser criadas com o uso do mesmo processo descrito acima, com os ingredi-entes expostos a seguir.

<table>table see original document page 16</column></row><table><table>table see original document page 17</column></row><table>

Exemplo 3: Filtro solar com óleo de fragrância

As formulações de loção apresentadas a seguir podem ser cria-das com o uso do mesmo processo descrito no exemplo 1, com os ingredi-entes expostos a seguir.

<table>table see original document page 17</column></row><table>

Exemplo 4: Filtro solar com óleo ativo

As formulações de loção apresentadas a seguir podem ser cria-das com o uso do mesmo processo descrito no Exemplo 1, com os ingredi-entes expostos a seguir.<table>table see original document page 18</column></row><table>

Exemplo 5

As formulações de creme para a pele apresentadas a seguir po-dem ser criadas com o uso do mesmo processo descrito no exemplo 1, comos ingredientes expostos a seguir.

Exemplo 2. Creme para a pele

<table>table see original document page 18</column></row><table>Exemplo 6: Loção para bebês

A formulação de loção apresentada a seguir pode ser criadacom o uso do mesmo processo descrito no exemplo 1, com os ingredientesexpostos a seguir.

Loção para bebês

<table>table see original document page 19</column></row><table>

Exemplo 7: Avaliação da estrutura física das composições

Para avaliar a presença de uma estrutura Iamelar e esferulítica,a fórmula foi examinada mediante o uso de difração de raios X a baixo ângu-lo (SAXS, e microscopia eletrônica de varredura com criogenia (crio-SEM). Opadrão de dispensão SAXS da amostra ilustra a existência de duas faseslamelares, sendo uma fase de natureza G esferulítica quanto a seu pico esua intensidade, com espaçamento d de 51,5 A0 e 45,8 A0 respectivamente.

A relação entre o pico de primeira ordem e os picos de baixa intensidade,segundo, terceiro e quarto, confirma a estrutura lamelar. Esse padrão é refle-tido na figura 1.Exemplo 8: Avaliação quanto à suavidade no contato com os olhos

Um método in vitro usando o modelo de córnea Epi-Ocular foiusado para avaliar as composições da presente invenção quanto à suavida-de no contato com os olhos. O modelo Epi-Ocular é um modelo de córneaderivado de queratinócitos humanos, que é então tratado com o item parateste durante 3, 30 e 60 minutos. A viabilidade da célula é, então, medidaquantitativamente após extração a partir do tecido. É calculado o ponto notempo em que 50% das células estão mortas (ET50), o que permite a classi-ficação do item testado. O critério para aprovação no resultado do teste Epi-ocular é que o ponto no tempo de ET50 seja maior que ou igual a 24 horas.

Tabela 1 - Itens para teste

<table>table see original document page 20</column></row><table>

Tabela 2 - Resultados

<table>table see original document page 20</column></row><table>

Exemplo 9: Avaliação da distribuição de partículas de filtro

A finalidade deste exemplo é mostrar como seria a distribuiçãodas partículas de filtro se elas fossem espalhadas sobre um substrato ousobre a pele. Uma vez que estudos anteriores, como o descrito em Teich-mann et al. (J. Biomed. Opt., Vol. 11, 064005 (2006)) mostram a distribuiçãocomo vertical em relação à superfície da pele, foi desenvolvido um métodoque mostra a distribuição lateral.

Para se poder avaliar a espalhabilidade e a distribuição daspartículas da presente invenção e de partículas de formulações de filtro solarcomparativas, usou-se microscopia eletrônica de varredura ambiental(ESEM - environmental scanning electron microscopy) para ver a distribuiçãodas partículas inorgânicas do filtro solar. O instrumento de ESEM usado foio microscópio TM-1000 Tabletop Microscope (Hitachi High TechnologiesAmerica Inc1 Schaumburg IL). Os parâmetros de coleta foram: tensão deaceleração: 15.000 V, ampliação: 10.000 X, corrente de emissão:40,8 mA,velocidade de varredura: slow3, tamanho da imagem: 1280x1040 pixels.Filmes de formulações de filtro solar foram criadas da seguinte forma: 3gotas de 50 uL da formulação foram depositadas em um padrão de colunasobre VITRO-SKIN (IMS Inc1 Portland ME) hidratado; as gotas foramespalhadas sobre um filme contínuo usando-se uma barra de nivelamentocom um vão de 500 um; pequenas tiras do filme foram cortadas e montadaspara análise por ESEM. Após a secagem de um dia para o outro, foramfeitas micrografias por ESEM das amostras, com ampliação de 10.000vezes, tanto para as amostras do filme com filtro solar, quanto para asamostras em branco de controle VITRO-SKIN. As micrografias foramanalisadas no Adobe Photoshop 7.0 ou no Adobe Photoshop 11 (AdobeSystems Incorporated, San Jose1 CA) usando-se o seguinte procedimento:para cada amostra, a intensidade do limiar foi gerada pela média da 97aintensidade porcentual (do histograma) de três regiões de 300x300 pixels docontrole VITRO-SKIN. Usando-se o limiar calculado, foi gerada umaimagem em preto e branco na qual as áreas brancas são mais claras que ocontrole e as áreas pretas são mais escuras que o controle. O "índice dedistribuição" é a porcentagem de pixels brancos na imagem binária. Asformulações testadas foram as seguintes: Fórmula A com 17,17% de partículasde filtro inorgânico de UV (Exemplo 1 da invenção), filtro solar Burt's BeesChemical Free Sunscreen com FPS 15 (Burt's Bees, Durham, NC) (exemplocomparativo 1) e filtro solar hidratante Califórnia Baby MoisturizingSunscreen No Fragrance com FPS 18 (Califórnia Baby, Los Angeles, CA)(exemplo comparativo 2). Os exemplos comparativos escolhidos comopartículas de filtro usadas para fornecer proteção solar foram partículasinorgânicas. A Vitro Skin não tratada foi também analisada e é chamada de"branco". Todas as amostras foram testadas em triplicata.

<table>table see original document page 22</column></row><table>

Conforme mostrado nas figuras e nos dados acima, o exemplo 1da presente invenção fornece uma distribuição de partículas de filtro de aomenos 70%. Os exemplos comparativos não apresentam uma distribuiçãocomo esta. Uma distribuição uniforme de partículas forneceria uma coberturauniforme e completa da pele, fornecendo, portanto, uma proteção melhorcontra radiação ultravioleta em uma proporção maior da pela exposta.

Claims (22)

1. Composição de filtro solar para uso tópico, tendo pelo menosduas fases, que é uma estrutura autoformante Iamelar e esferulítica quecompreende: pelo menos um éster de ácido graxo de poliglicerila, pelo me-nos um ácido graxo, e pelo menos um sal de ácido graxo metálico, pelo me-nos um filtro solar e uma fase aquosa.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditoácido graxo e o dito sal de ácido graxo metálico estão presentes na compo-sição a uma razão de cerca de 1:2 a cerca de 1:4.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditoácido graxo, o dito éster de ácido graxo de poliglicerila e o dito sal de ácido gra-xo metálico estão presentes na composição a uma razão de cerca de 1:1:2.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditoéster de ácido graxo de poliglicerila e o dito ácido graxo estão presentes nadita composição a uma razão de cerca de 6:1 a cerca de 1:1.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende, adicionalmente, um álcool graxo.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 5, em que o ditoálcool graxo é um álcool graxo de cadeia reta tendo de 14 a 22 átomos decarbono.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditoácido graxo é um ácido graxo de cadeia reta tendo de 10 a 22 átomos decarbono.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 7, em que o ditoácido graxo é selecionado do grupo que consiste em ácido mirístico, ácidopalmítico, ácido esteárico e ácido araquídico.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 8, em que o ditoácido graxo é ácido esteárico.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditosal do dito ácido graxo é selecionado do grupo que consiste em sais de álcalie de metal alcalino.

11. Composição, de acordo com a reivindicação 10, em que odito sal do dito ácido graxo é um sal de metal alcalino.

12. Composição, de acordo com a reivindicação 11, em que odito sal de metal alcalino é selecionado de magnésio, cálcio, amônio e mistu-ras dos mesmos.

13. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditafase aquosa tem um pH de pelo menos 5.

14. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende, adicionalmente, pelo menos um óleo.

15. Composição, de acordo com a reivindicação 14, em que odito pelo menos um óleo é selecionado do grupo que consiste em vitaminasD, Ε, K e A, filtros solares, óleo à base de hidrocarboneto, silicones, deriva-dos de ácido graxo, glicerídeos, óleos vegetais, derivados de óleo vegetal,ésteres de alquila, ésteres de cera, derivados de cera de abelha, esteróis efosfolipídeos, e misturas dos mesmos.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende, adicionalmente, pelo menos um álcool poli-hidrico.

17. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição é fisicamente estável durante pelo menos 60 dias a 60°C.

18. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o ditocomponente de filtro solar é um filtro solar orgânico.

19. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 18,em que o dito componente de filtro solar orgânico é selecionado do grupo queconsiste em PABA e p-aminobenzoatos, silicilatos, cinamatos, benzofenonas,antranilatos, dibenzoil metanenos, derivados de cânfora e misturas dos mesmos.

20. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1,em que o dito componente de filtro solar é um filtro solar inorgânico.

21. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação-20, em que o dito filtro solar inorgânico é selecionado do grupo que consisteem óxido de zinco, dióxido de titânio e misturas dos mesmos.

22. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 21,em que o filtro solar inorgânico fornece uma distribuição de ao menos 70%.