BR102017010608B1 - Composição cosmética, método para o cuidado da pele, uso cosmético e produto cosmético para o cuidado da pele - Google Patents

Abstract

composição cosmética, método para o cuidado da pele, uso cosmético e produto cosmético para o cuidado da pele a presente invenção refere-se a composições cosméticas, na forma de máscara-sabonete, que compreendem ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada, ácido glicólico livre e/ou em solução, niacinamida, pelo menos um surfactante livre e/ou em solução, pelo menos uma manteiga, e excipientes cosmeticamente aceitáveis. as composições são destinadas para os cuidados da pele, particularmente para renovação celular e hidratação, melhorando o aspecto e uniformidade da pele.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[1] A presente invenção refere-se a composições cosméticas, na forma de máscara-sabonete, que compreendem ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada, ácido glicólico livre e/ou em solução, niacinamida, pelo menos um surfactante livre e/ou em solução, pelo menos uma manteiga, e excipientes cosmeticamente aceitáveis. As composições são destinadas para os cuidados da pele, particularmente para renovação celular e hidratação, melhorando o aspecto e uniformidade da pele.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[2] A pele humana está sujeita a uma diversidade de agressões, por fatores tanto extrínsecos como intrínsecos. Os fatores extrínsecos incluem radiação ultravioleta, poluição ambiental, vento, calor, radiação infravermelha, baixa umidade, tensoativos fortes, abrasivos, etc. Os fatores intrínsecos, por outro lado, incluem o envelhecimento cronológico e outras alterações biológicas internas à pele. Sejam extrínsecos ou intrínsecos, estes fatores resultam em sinais visíveis de danos à pele.

[3] A pele humana, que é o maior órgão do corpo, é feita de duas camadas principais, a derme e a epiderme.

[4] A epiderme, que constitui a camada superior da pele que protege o corpo contra o meio ambiente, está em um estado de constante regeneração. A epiderme é feita de várias camadas de células, a mais profunda que é a camada basal é formada a partir de células não diferenciadas. Durante o tempo, estas células se diferenciam e migram em direção à superfície da epiderme, constituindo as várias camadas desta, até elas formarem na superfície da epiderme os corneócitos, que são células mortas que são removidas por escamação. Essa perda de superfície é compensada pela migração de células da camada basal para a superfície de uma epiderme. Isso é o fenômeno de renovação perpétua da pele.

[5] A derme provê à epiderme um suporte sólido. É também seu elemento nutricional. Ela é feita de principalmente de fibroblastos e uma matriz extracelular composta principalmente de colágeno, elastina e uma substância conhecida como sustância de base. Estes componentes são sintetizados pelos fibroblastos. A coesão entre epiderme derme é provida pela junção dermo- epidérmica. Esta é uma região complexa com cerca de 100 nanômetros de espessura, que compreende o polo basal dos queratinócitos basais, a membrana epidérmica e a zona sub- basal da derme superficial.

[6] A pele exerce diferentes funções no organismo humano, dentre elas a de proteção à radiação ultravioleta, proteção mecânica contra agentes químicos e físicos e controle de temperatura.

[7] Para realização adequada destas funções, a água desempenha um papel fundamental, especialmente no controle da lubrificação e da temperatura corpórea. A água encontrada na superfície cutânea (estrato córneo (EC) - Stratum corneum) chega por embebição, provinda das camadas mais profundas da epiderme e da derme.

[8] O estrato córneo (EC) compreende o estágio final de diferenciação celular epidérmica, possuindo de 10 a 15 camadas de células, apresentando espessura média de 10 mm. Esta fina membrana, representada especificamente por células queratinizadas mortas e anucleadas embebidas em uma matriz lipídica, permite a sobrevivência de grande parte dos mamíferos frente aos mais agressivos fatores ambientais. A barreira natural formada pelo EC depende criticamente de sua composição, representada por proteínas (75-80%), lipídeos (5-15%) e demais constituintes (5-10%). Do total de proteínas presentes no EC, aproximadamente 5% corresponde a uma porção estrutural denominada envelope cornificado epidérmico (ECE), o qual é formado por um conjunto de proteínas altamente insolúveis e resistentes, que envolvem externamente os queratinócitos e desempenham um papel fundamental na estruturação e organização dos lipídeos intracelulares.

[9] Muitos constituintes do ECE têm sido identificados, dentre eles, as proteínas pro-filagrina, filagrina, involucrina e loricrina, além de diversos subtipos de queratina, como a 10 e 14.

[10] O sebo é uma mistura lipídica composta por triglicerídeos, ésteres de ácidos graxos, ceras esterificadas, esqualeno e ésteres de colesterol. Sua função principal é a proteção da pele, controlando a perda de água transpidermal, formando uma barreira à prova d’água e inibindo o crescimento de bactérias.

[11] Na face pode-se encontrar em média de trezentos a novecentos folículos pilossebáceos por centímetro quadrado, entretanto, vários fatores estão envolvidos na regulação da quantidade de sebo depositada na superfície da pele, por isso, não se deve considerar apenas o que ocorre na glândula sebácea como responsável pela oleosidade da pele.

[12] A pele facial é geralmente classificada em seca, normal e oleosa, entretanto, o tipo de pele não está diretamente relacionado à quantidade de sebo secretado. Assim, a classificação simples e subjetiva é de uso muito limitado e dever ser reavaliada utilizando uma ferramenta objetiva e padronizada de medição como o Sebumeter®.

[13] Alguns fatores podem comprometer a barreira cutânea, tais como doenças da pele (psoríase, dermatite atópicas, etc.), envelhecimento e dietas pobres em nutrientes. Devido a este comprometimento, a pele perde sua hidratação, resultando em opacidade e perda da elasticidade. Alguns produtos cosméticos têm o intuito de restaurar a barreira cutânea, evitando a perda de água e consequentemente mantendo a hidratação e integridade da barreira.

[14] Outro fator importante para renovar e manter a barreira dérmica é a renovação epidérmica através da proliferação de queratinócitos, que permite que novas células do EC se concretizem, melhorando o aspecto da pele e deixando-a com uma aparência mais saudável.

[15] Outro importante fator que desempenha um papel crucial na hidratação cutânea e integridade do ECE é a presença das aquaporinas (AQPs). As AQPs são proteínas que favorecem o transporte de água e glicerol através da membrana plasmática. Dentre as AQPs, a AQP-3 é expressa na camada basal da epiderme e é responsável pelo transporte de glicerol da camada basal para o EC. A deficiência de AQP-3 está relacionada com xerose, redução da hidratação no EC e diminuição de elasticidade cutânea.

[16] A mensuração de parâmetros, tais como proliferação celular, aquaporina-3, filagrina, involucrina, loricrina, queratina 10 e queratina 14 em culturas de queratinócitos ou de pele humana pode ser uma ferramenta útil para avaliação da eficácia de produtos e ativos cosméticos com apelo de hidratação e proteção de barreira.

[17] Existe atualmente, à disposição dos consumidores, um grande número de produtos para cuidados pessoais destinados a promover hidratação, melhorar a saúde e a aparência física dos tecidos queratinosos, como a pele.

[18] O ácido glicólico é um dos ácidos mais utilizados em termos de cuidados da pele, ele auxilia na remoção do excesso de células mortas. No entanto, o uso do ácido glicólico apresenta alguns inconvenientes, entre eles podem ser citados o alto grau de irritação à pele e dificuldades na manipulação para preparo de formulações contendo o mesmo, como dificuldades para sua estabilização.

[19] Ainda, existe a necessidade no mercado de um produto que possa ter uma dupla atuação, permitindo, assim maior eficácia dos seus componentes ativos.

[20] Ao buscar soluções para os problemas relatados acima, os inventores verificaram, de modo surpreendente e inesperado que composições compreendendo ácido glicólico em matriz nano de galactomananas, com liberação controlada, apresentam resultados surpreendentes como agente de renovação celular e de hidratação, melhorando o aspecto e uniformidade da pele. As composições da presente invenção também são eficazes no cuidado cosmético da pele oleosa, particularmente a pele da face. Descrição Resumida da Invenção

[21] A presente invenção se refere a uma composição cosmética na forma de máscara-sabonete, compreendendo: (a) ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada; (b) ácido glicólico livre e/ou em solução; (c) niacinamida; (d) pelo menos um surfactante livre e/ou em solução; (e) pelo menos uma manteiga; e (f) excipientes cosmeticamente aceitáveis

[22] Em uma modalidade, a invenção se refere a um método para cuidado da pele, que compreende a aplicação tópica de uma quantidade cosmeticamente eficaz da composição da invenção à pele, bem como ao uso cosmético da composição.

[23] A presente invenção também trata de um produto cosmético para cuidado da pele.

[24] A composição de acordo com a presente invenção é particularmente útil para o cuidado da pele, particularmente para renovação celular e/ou hidratação. DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[25] Figura 1: refere-se às médias dos índices corneométricos nas áreas tratada e controle, antes e após 1, 2, 3, 4, 6 e 8 horas da aplicação do produto investigacional.

[26] Figura 2: ilustra um gráfico com os valores médios de secreção sebácea obtidos no início do estudo e após aplicação do produto investigacional (sabonete). Média ± SD (n= 20).

[27] Figura 3: ilustra um gráfico com os valores médios de secreção sebácea obtidos no início do estudo e após aplicação do produto investigacional (máscara). Média ± SD (n= 20).

[28] Figura 4: Ilustra uma avaliação das concentrações não-citotóxicas do produto investigacional em fibroblastos humanos após 72 horas de incubação pelo método do XTT.

[29] Figura 5: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de queratina 10 em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[30] Figura 6: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de queratina 14 em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[31] Figura 7: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de filagrina em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[32] Figura 8: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de involucrina em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[33] Figura 9: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de loricrina em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[34] Figura 10: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de aquaporina-3 em cultura de queratinócitos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[35] Figura 11: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de colágeno tipo I em cultura de fibroblastos humanos submetidos à radiação UV. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[36] Figura 12: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a produção de colágeno tipo III em cultura de fibroblastos humanos submetidos à radiação UV. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

[37] Figura 13: Ilustra os efeitos do produto investigacional sobre a proliferação celular (BrdU) em cultura de queratinócitos humanos submetidos à radiação UV. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Bonferroni).

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[38] As composições da presente invenção compreendem, em sua formulação, componentes que podem proporcionar um benefício duplo à pele, ou seja, melhora do aspecto e uniformidade da pele.

[39] O componente ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada (a) trata de uma combinação dos seguintes compostos: ácido glicólico, glicerina, goma CAESALPINIA SPINOSA, fenoxietanol, caprilil glicol e etilhexilglicerina.

[40] Cada um destes compostos desempenha uma função na composição: ácido glicólico (esfoliante químico); glicerina (umectante); goma CAESALPINIA SPINOSA (condicionante); fenoxietanol (conservante), caprilil glicol (emoliente) e etilhexilglicerina (condicionante).

[41] O ácido glicólico encontra-se disposto dentro da matriz de liberação controlada. A dita matriz é composta de açúcares e além de ajudar no processo de liberação do ácido, ajuda na hidratação da pele (poder umectante), diminuindo consideravelmente a irritabilidade causada pelo ácido liberado e o ácido livre presente na formulação.

[42] Por liberação controlada entende-se que a matriz nano de galactomananas promove a liberação sequencial do ácido glicólico contribuindo para uma melhor distribuição, deposição e desempenho do ácido glicólico na pele.

[43] O ácido glicólico livre (b) presente na composição de acordo com a presente invenção é um importante agente de renovação celular, promovendo a melhora na textura e auxiliando na uniformização da pele.

[44] O ácido glicólico (ácido hidroxiacético) é um α-hidroxi ácido amplamente empregado como agente químico de peeling de superfície. Possuem também a propriedade de acelerar a renovação celular da epiderme.

[45] A composição da presente invenção pode compreender ativos cosméticos adicionais para conferir ao produto cosmético propriedades físicas desejáveis, para satisfazer as exigências de desempenho do produto, ou para estabelecer tipo composicional, por exemplo, emulsão, solução, etc.

[46] A niacinamida (c) está presente na composição como um agente ativo adicional, agindo como suavizante.

[47] A composição da presente invenção compreende, ainda, pelo menos um surfactante (d); e pelo menos uma manteiga (e).

[48] Os surfactantes (d) úteis na composição da presente invenção são os que proporcionam limpeza profunda, permitindo, assim, que a composição atue como sabonete. Ditos surfactantes são utilizados em uma quantidade cosmeticamente efetiva para proporcionar limpeza profunda Como exemplos, não limitativos, de surfactantes podem ser citados: sulfato trideceth de sódio; lauroanfoacetato de sódio; cocamida MEA / cocamidopropil betaina.

[49] As manteigas (e) agem como agentes condicionantes, permitindo assim que a composição atue como máscara. Exemplos, não limitativos, de manteigas são: manteiga de Karité (BUTYROSPERMUM PARKII) e manteiga da semente de mangostão (GARCINIA INDICA), sozinhos ou em combinação.

[50] A manteiga de Karité (Butyrospermum parkii, atualmente Vitellaria paradoxa) é composta de cinco ácidos graxos principais: ácido palmítico, esteárico, oleico, linoleico, e araquídico, com cerca de 85 a 90% da composição de ácidos graxos sendo o ácido esteárico e oleico. Utilizada como agente condicionante da pele é também controlador de viscosidade, agente hidratante e formador de filme duradouro de alto grau de hidratação e reparação com ação prolongada, conferindo maciez e suavidade à pele.

[51] Por “excipiente cosmeticamente aceitável" entende-se um meio que é compatível com a pele. Os excipientes cosmeticamente aceitáveis (f) de acordo com a presente invenção podem ser aqueles apropriados para o preparo de máscaras e sabonetes cosméticos conhecidos do técnico no assunto.

[52] Sem impor limitação, os excipientes cosmeticamente aceitáveis podem incluir veículos, adjuvantes, absorvedores de luz UV, aglutinantes, antimicrobianos, cargas, condicionantes, conservantes, corretores de pH, difusores de luz, emolientes, estabilizadores, filtros solares, formadores de filmes, fragrâncias, modificadores de viscosidade e reologia como espessantes, opacificadores, perfumes, pigmentos, plastificantes, quelantes, sequestrantes, solventes, umectantes, e combinações compatíveis destes.

[53] Os ingredientes emolientes promovem um alto grau de hidratação e reparação com ação prolongada, conferindo maciez e suavidade à pele.

[54] Os componentes são incorporados nas composições da presente invenção em quantidades que fornecem suas funções pretendidas, como é de conhecimento dos versados na tecnologia de cosméticos.

[55] De modo preferencial, a composição cosmética da presente invenção compreende: - cerca de 0,01-0,30% de ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada; - cerca de 9-16% de ácido glicólico livre e/ou em solução; - cerca de 1,0-6,0% de niacinamida; - cerca de 8-30% de surfactante livre e/ou em solução; e - cerca de 6,0-10,0% de manteigas;

[56] A composição de acordo com a invenção se apresenta na forma de uma máscara-sabonete.

[57] Por máscara-sabonete entende-se que a composição compreende componentes que permitem que a mesma atue como uma máscara facial que pode ou não ser enxaguada, uma vez enxaguada atuará como um sabonete de limpeza profunda. Ou seja, sua consistência é tal que permite que ela atue como máscara e/ou sabonete.

[58] Não existe hoje no mercado uma composição tal qual a fornecida pela presente invenção, ou seja, uma máscara-sabonete. Isso se dá pela dificuldade em estabilizar o ativo. Dificuldade esta superada pela presente invenção.

[59] A composição é de fácil aplicação e espalhabilidade e pode permanecer no rosto e/ou ser enxaguada.

[60] A composição de acordo com a invenção é particularmente destinada a ser aplicada às áreas do corpo e rosto que são secas. Em particular, rosto, orelhas, nariz, bochecha, queixo, braços, cotovelos, mãos, dedos, joelhos, coxas, nádegas e calcanhares, particularmente o rosto.

[61] A presente invenção também se refere ao uso cosmético da composição de acordo com a invenção, para renovação celular e/ou hidratação da pele, particularmente para melhora do aspecto e uniformidade da pele, particularmente para controle e/ou redução da oleosidade, particularmente para aplicação ao rosto.

[62] A presente invenção também se refere a produtos cosméticos para o cuidado da pele, em que dito produto se refere a uma máscara-sabonete e compreende as composições aqui descritas. O produto pode ser com ou sem enxague.

[63] De acordo com uma forma de realização preferida, a presente invenção se refere a uma máscara- sabonete indicada para renovação celular e/ou hidratação da pele, particularmente para melhorar do aspecto e uniformidade da pele, particularmente para controle e/ou redução da oleosidade, particularmente na região do rosto.

[64] O método para cuidado da pele da presente invenção compreende a aplicação tópica à pele de uma quantidade cosmeticamente eficaz da composição de acordo com a invenção, podendo ser aplicada varias vezes ao dia, preferencialmente pelo menos uma vez ao dia, mais preferencialmente duas vezes ao dia, pela manhã e à noite, em todo corpo ou após banho, sobre a pele limpa, massageando-se suavemente até sua completa absorção.

[65] A composição de acordo com a presente invenção possibilita as seguintes vantagens cosméticas resultantes de sua aplicação tópica sobre a pele: - Alta capacidade hidratante; - Redução e controle significativos da oleosidade da pele; - Exerce um efeito na hidratação e renovação da pele através do aumento da produção de aquaporina 3, involucrina, filagrina e queratinas 10 e 14; - Desempenha um papel importante na proteção cutânea, impedindo a redução da produção de colágeno tipo I e tipo III; e - Melhora no aspecto e uniformidade da pele;

[66] Exceto onde definido em contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o significado comumente compreendido por um técnico no assunto à qual pertence à invenção.

[67] Exceto onde indicado em contrário, porcentagem refere-se à porcentagem em peso (isto é, % peso/peso total da composição).

[68] Ditas vantagens ficarão mais evidentes pelos exemplos, não limitativos, apresentados a seguir. Nos exemplos, por produto investigacional entende-se a composição da presente invenção. EXEMPLOS

Exemplo 1 - Composições da invenção

[69] Duas composições de acordo com a presente invenção forma preparadas conforme tabela a seguir e testadas conforme exemplos seguintes.Tabela 1 - Duas realizações de composições de acordo com a presente invenção

(*) quantidade suficiente para 100%.

Exemplo 2 - Preparo de composição da invenção

[70] Sob resfriamento prepara-se uma solução de hidróxido de sódio 29%. Inicia-se o processo de neutralização do ácido glicólico, com a solução de NAOH, cuidadosamente.

[71] Prepara-se a fase aquosa no reator principal, adiciona-se água, EDTA dissódico, niacinamida e poliacrilato crospolímero-6. Homogeneíza-se e aquece-se a uma temperatura de 40-60°C. Adiciona-se toda a solução neutralizada de acido glicólico e homogeneíza-se novamente.

[72] Prepara-se a fase oleosa, no reator auxiliar, adiciona-se manteiga de semente de GARCINIA INDICA, manteiga de BUTYROSPERMUM PARKII, água / trideceth sulfato de sódio / lauroanfoacetato de sódio / cocamida MEA, cocamidopropil betaina /água, cocoil metil glucamida, óleo de semente de MACADAMIA TERNIFOLIA e dióxido de titânio. Homogeneíza-se e aquece-se a uma temperatura de 40-60°C.

[73] Adiciona-se a fase oleosa sobre a aquosa. Homogeneíza-se e resfria-se o lote para 25-45°C. Adiciona- se água / glicerina / ácido glicólico / goma CAESALPINIA SPINOSA / fenoxietanol / caprilil glicol / etilhexilglicerina, fenoxietanol / caprilil glicol e fragrância. Homogeneíza-se e completa-se o volume com água.

Exemplo 3 - Avaliação da perda transpidérmica (tewl) e potencial hidratante por corneometria - teste agudo com cinética.

[74] Avaliou-se a eficácia hidratante e perda de água transpidérmica da pele (TEWL), através de avaliações de instrumentos, após aplicação do produto investigacional e um produto comparador.

[75] Após a avaliação clínica 20 voluntários foram encaminhados ao setor de eficácia instrumental para a realização de medidas corneométricas e de perda de água transepidérmica (TEWL) antes e após 1, 2, 3, 4, 6 e 8 horas da aplicação dos produtos.

[76] O produto investigacional proporcionou uma redução menos expressiva do teor hídrico da pele, de forma estatisticamente significativa (p<0,05), se comparado ao produto controle, em todos os tempos experimentais, demonstrando superioridade quanto ao parâmetro hidratação.

[77] O produto investigacional demonstrou que a perda de água transepidérmica da barreira cutânea foi menor após aplicação do produto investigacional em relação ao produto comparador, porém esta diferença não foi considerada estatisticamente significativa (p>0,05).

[78] O equipamento utilizado foi o Corneometer® MPA 580 (Courage & Khazaka) mede a hidratação da pele por capacitância. A sonda do aparelho é um capacitor que, durante a medida, forma um campo elétrico que é interferido pela água presente na camada córnea. O aparelho expressa a quantidade de água presente em unidades arbitrárias, intrínsecas do equipamento, de 0 a 130.

[79] Sem sofrer alterações a sonda/capacitor interpreta o resultado como 0 e, ao sofrer interferências da água presente na pele, apresenta resultados mais elevados. Quanto maior a quantidade de água presente na pele, mais elevado é o resultado obtido.

[80] O equipamento Tewameter® TM 300 (Courage & Khazaka) mede a quantidade de água perdida pela pele em um determinado período de tempo. O aparelho consiste em dois sensores de umidade posicionados em alturas fixas em relação à pele (probe) e, desta forma, é capaz de detectar diferenças na concentração de água entre os sensores e utilizar leis da física para estimar o fluxo de água da pele para o ambiente.

[81] O equipamento é programado para realizar uma medida por segundo, a primeira será realizada após 3 segundos de contato entre a pele e a probe. A leitura é finalizada após 20 segundos, ponto em que é apresentada a média das medidas obtidas. Os valores obtidos nas medidas do sistema são expressos em valores absolutos (g/m2/h), que quantificam a água evaporada por unidade de tempo por área.

[82] As medidas de Corneometria foram feitas em quintuplicata e as de TEWL foram feitas em triplicata.

[83] O gráfico da Figura 1 mostra as médias dos índices de perda de água transepidérmica (TEWL) dos voluntários nas áreas antes da aplicação do produto (T0) e após 1, 2, 3, 4, 6 e 8 horas da aplicação do mesmo.

Exemplo 4 - Avaliação da redução e controle da oleosidade da pele por sebumetria - sabonete

[84] A metodologia consistiu na avaliação da redução e controle da oleosidade da pele imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4, 6, 8, 10 e 12 horas da aplicação do produto investigacional por 20 participantes.

[85] A avaliação de oleosidade foi realizada através de medidas de sebumetria (Sebumeter® SM 815 e Multiprobe Adapter MPA-5, CKeletronics, Alemanha).

[86] O produto investigacional foi aplicado sobre a pele do rosto umedecida, massageando suavemente. Em seguida, enxágue com água abundante.

[87] De acordo com o protocolo de estudo e procedimentos utilizados para a avaliação da redução e controle da oleosidade da pele facial após a aplicação do produto investigacional foi possível constatar que: • houve redução significativa da oleosidade da pele facial imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4, e 6 horas da aplicação, quando comparado ao estado inicial da pele e ao controle (água). • a aplicação do produto investigacional controlou a oleosidade da pele facial por até 6 horas. • o produto investigacional proporcionou redução da oleosidade da pele facial de 42% imediatamente após a aplicação, 35% após 1 hora, 28% após 2 horas, 19% após 4 horas e de 9% após 6 horas da aplicação, em relação à condição inicial da pele e ao controle.

[88] De acordo com o protocolo de estudo e procedimentos utilizados para a avaliação da redução e controle da oleosidade da pele facial após a aplicação do produto investigacional foi possível constatar que: - houve redução significativa da oleosidade da pele facial imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4, e 6 horas da aplicação, quando comparado ao estado inicial da pele e ao controle (água). - a aplicação do produto investigacional controlou a oleosidade da pele facial por até 6 horas. - o produto investigacional proporcionou redução da oleosidade da pele facial de 42% imediatamente após a aplicação, 35% após 1 hora, 28% após 2 horas, 19% após 4 horas e de 9% após 6 horas da aplicação, em relação à condição inicial da pele e ao controle.

[89] A figura 2 ilustra um gráfico com os valores médios de secreção sebácea obtidos no início do estudo e após aplicação do produto investigacional.

Exemplo 5. Avaliação da redução e controle da oleosidade da pele por sebumetria - máscara

[90] A metodologia consistiu na avaliação da redução e controle da oleosidade da pele de 20 participantes imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4, 6, 8, 10 e 12 horas da aplicação do produto investigacional.

[91] A avaliação de oleosidade foi realizada através de medidas de sebumetria (Sebumeter® SM 815 e Multiprobe Adapter MPA-5, CKeletronics, Alemanha).

[92] O produto investigacional foi aplicado em uma camada generosa sobre a pele do rosto seca, massageando-a levemente até a formação de uma máscara uniforme, deixou-se agir por 5 minutos e removeu-se com água abundante.

[93] De acordo com o protocolo de estudo e procedimentos utilizados para a avaliação da redução e controle da oleosidade da pele facial após a aplicação do produto investigacional foi possível constatar que: • houve redução significativa da oleosidade da pele facial imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4, e 6 horas da aplicação, quando comparado ao estado inicial da pele e ao controle (água). • a aplicação do produto investigacional controlou a oleosidade da pele facial por até 6 horas. • o produto investigacional proporcionou redução da oleosidade da pele facial de 43% imediatamente após a aplicação, 38% após 1 hora, 34% após 2 horas, 25% após 4 horas e de 16% após 6 horas da aplicação.

[94] A figura 3 ilustra um gráfico que mostra os valores médios de secreção sebácea obtidos no início do estudo e após a aplicação do produto investigacional.

[95] De acordo com o protocolo de estudo e procedimentos utilizados para a avaliação da redução e controle da oleosidade da pele facial após a aplicação do produto investigacional foi possível constatar que: - houve redução significativa da oleosidade da pele facial imediatamente após a aplicação, após 1, 2, 4 e 6 horas da aplicação, quando comparado ao estado inicial da pele e ao controle (água). - a aplicação do produto investigacional controlou a oleosidade da pele facial por até 6 horas. - o produto investigacional proporcionou redução da oleosidade da pele facial de 43% imediatamente após a aplicação, 38% após 1 hora, 34% após 2 horas, 25% após 4 horas e de 16% após 6 horas da aplicação.

Exemplo 6. Estudo pré-clínico de eficácia in vitro na hidratação, renovação e proteção tecidual.

[96] Foi avaliada a eficácia pré-clínica do produto investigacional na hidratação, renovação e proteção tecidual em cultura de queratinócitos e fibroblastos humanos, bem como, em pele ex vivo.

[97] Queratinócitos humanos foram incubados com 3 concentrações não-citotóxicas da substância por 48 horas para posterior avaliação da proliferação celular e da produção das queratinas 10 e 14, filagrina, loricrina, involucrina e aquaporina 3. Paralelamente, fibroblastos humanos foram incubados com 3 concentrações não-citotóxicas da substância por 48 horas, em seguida submetidos à radiação UV, para avaliação da produção de colágeno tipo I e tipo III. Adicionalmente, foram realizadas culturas de pele humana ex vivo tratadas com o produto investigacional por 48 horas para avaliação da síntese proteica de involucrina, queratina 10 e 14.

[98] Os resultados obtidos nos permitem inferir que o produto investigacional exerce um efeito na hidratação e renovação da pele através do aumento da produção de aquaporina 3, das queratinas 10 e 14, de involucrina e filagrina, além de desempenhar um papel importante na proteção cutânea, impedindo a redução da produção de colágeno tipo I e tipo III induzida pela exposição à radiação UV.

[99] Conforme podemos observar na figura 4, o produto investigacional apresentou concentrações não citotóxicas a partir da diluição de 0,0100 mg/mL.

[100] A figura 5 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de queratina 10 em cultura de queratinócitos humanos.

[101] Como podemos observar o produto investigacional aumentou significativamente a produção de queratina 10 na concentração de 0,0100mg/mL (P<0,001) quando comparado ao grupo controle.

[102] A figura 6 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de queratina 14 em cultura de queratinócitos humanos. Como pode ser observado, o produto investigacional aumentou significativamente a produção de queratina 14 na concentração de 0,0100mg/mL (P<0,01) quando comparado ao grupo controle.

[103] A figura 7 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de filagrina em cultura de queratinócitos humanos. Como pode ser observado, o produto investigacional aumentou significativamente a produção de filagrina na concentração de 0,0100mg/mL (P<0,01) quando comparado ao grupo controle.

[104] A figura 8 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de involucrina em cultura de queratinócitos humanos. Como pode ser observado o produto investigacional aumentou significativamente a produção de involucrina na concentração de 0,0100mg/mL (P<0,01) quando comparado ao grupo controle.

[105] A figura 9 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de loricrina em cultura de queratinócitos humanos. Como pode ser observado o produto investigacional não alterou significativamente a produção de loricrina em nenhuma das concentrações avaliadas, quando comparado ao grupo controle.

[106] A figura 10 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de aquaporina-3 em cultura de queratinócitos humanos.

[107] Como pode ser observado o produto investigacional aumentou significativamente a produção de involucrina na concentração de 0,0100mg/mL (P<0,001) quando comparado ao grupo controle. Quantificação de Colágeno Tipo I

[108] A figura 11 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de colágeno tipo I em cultura de fibroblastos humanos submetidos à radiação UV. Como esperado, os resultados demonstram que a radiação UV foi capaz de reduzir a produção de colágeno tipo I quando comparado ao grupo controle (P<0,001).

[109] Por outro lado, o pré-tratamento de 48 horas com o produto investigacional protegeu as células destes efeitos deletérios da radiação UV, mantendo a produção de colágeno tipo I semelhante àquela observada no grupo controle, este efeito foi observado em todas as concentrações avaliadas (P<0,01).

[110] A figura 12 representa os efeitos do produto investigacional sobre a produção de colágeno tipo III em cultura de fibroblastos humanos submetidos à radiação UV. Conforme esperado, os resultados demonstram que a radiação UV foi capaz de reduzir a produção de colágeno tipo 3 quando comparado ao grupo controle (P<0,05).

[111] Por outro lado, o tratamento de 48 horas com o produto investigacional protegeu as células destes efeitos deletérios da radiação UV, mantendo a produção de colágeno tipo III semelhante àquela observada no grupo controle, este efeito foi observado em todas as concentrações avaliadas (P<0,01).

[112] A figura 13 representa os efeitos do produto investigacional sobre a proliferação celular em cultura de queratinócitos humanos. Como pode ser observado o produto investigacional não alterou significativamente a proliferação celular em nenhuma das concentrações avaliadas, quando comparado ao grupo controle.

Claims (16)

1. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, caracterizada pelo fato de estar na forma de uma máscara-sabonete compreendendo: (a) ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada; (b) ácido glicólico livre e/ou em solução; (c) niacinamida; (d) pelo menos um surfactante livre e/ou em solução; (e) pelo menos uma manteiga; e (f) excipientes cosmeticamente aceitáveis

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo componente (a) ser uma combinação dos seguintes compostos: ácido glicólico, glicerina, goma CAESALPINIA SPINOSA, fenoxietanol, caprilil glicol e etilhexilglicerina.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato do componente (d) ser um surfactante de limpeza profunda.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato do componente (d) ser selecionado do grupo que compreende sulfato trideceth de sódio, lauroanfoacetato de sódio, cocamida MEA e cocamidopropil betaina, sozinhos ou em combinação.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato do componente (e) ser selecionado do grupo que compreende manteiga de Karité (BUTYROSPERMUM PARKII) e manteiga da semente de mangostão (GARCINIA INDICA), sozinhas ou em combinação.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato do componente (f) ser selecionado do grupo que compreende veículos, adjuvantes, absorvedores de luz UV, aglutinantes, antimicrobianos, cargas, condicionantes, conservantes, corretores de pH, difusores de luz, emolientes, estabilizadores, filtros solares, formadores de filmes, fragrâncias, modificadores de viscosidade e reologia como espessantes, opacificadores, perfumes, pigmentos, plastificantes, quelantes, sequestrantes, solventes, umectantes, sozinhos ou em combinação.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende: - cerca de 0,01-0,30% de ácido glicólico em matriz nano de galactomananas com liberação controlada (a); - cerca de 9,00-16,00% de ácido glicólico livre e/ou em solução (b); - cerca de 1,00- 6,00% de niacinamida (c); - cerca de 8,00-30,00% de surfactante livre e/ou em solução (d); e - cerca de 6,00-10,00% de manteigas (e).

8. MÉTODO PARA O CUIDADO DA PELE, caracterizado pelo fato de compreender a aplicação tópica à pele de uma quantidade cosmeticamente eficaz da composição conforme definida em uma das reivindicações 1 a 7.

9. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato da aplicação ocorrer pelo menos uma vez ao dia.

10. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato da aplicação se dar no rosto, orelhas, nariz, bochecha, queixo, braços, cotovelos, mãos, dedos, joelhos, coxas, nádegas e/ou calcanhares.

11. USO COSMÉTICO, da composição conforme definida em uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado pelo fato de ser para o cuidado da pele.

12. USO, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de ser para renovação celular e/ou hidratação da pele.

13. USO, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de ser para os cuidados de regiões da pele que apresentam áreas secas ou oleosas.

14. USO, de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo fato de ser para o controle e/ou redução da oleosidade.

15. USO, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado pelo fato de ser no rosto.

16. PRODUTO COSMÉTICO PARA O CUIDADO DA PELE, caracterizado pelo fato de ser uma máscara-sabonete com ou sem enxague, que compreende a composição conforme definida em uma das reivindicações 1 a 7.

Images