BRPI0908882B1

BRPI0908882B1 - Combinação de ingredientes ativos e preparaçâo cosmética

Info

Publication number: BRPI0908882B1
Application number: BRPI0908882-2A
Authority: BR
Inventors: Beilfuss Wolfgang; Weber Klaus; Gradtke Ralf; Herweg Sabine
Original assignee: Air Liquide Sante (International)
Priority date: 2008-02-28
Filing date: 2009-02-18
Publication date: 2018-08-14
Also published as: DE102008011692A1; PL2594248T3; BRPI0908882A2; WO2009106468A3; EP2594248A1; EP2594248B1; ES2615383T3; JP2011513267A; WO2009106468A2; EP2257267A2; US20100310487A1

Description

(54) Título: COMBINAÇÃO DE INGREDIENTES ATIVOS E PREPARAÇÃO COSMÉTICA (51) lnt.CI.: A61K 8/34; A61K 8/49; A61K 8/67; A61Q 17/00; A61Q 15/00 (30) Prioridade Unionista: 28/02/2008 DE 102008011692.0 (73) Titular(es): AIR LIQUIDE SANTE (INTERNATIONAL) (72) Inventor(es): WOLFGANG BEILFUSS; KLAUS WEBER; RALF GRADTKE; SABINE HERWEG (85) Data do Início da Fase Nacional: 30/08/2010

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COMBINAÇÃO DE INGREDIENTES ATIVOS E PREPARAÇÃO COSMÉTICA

A presente invenção se refere a uma combinação de ingredientes ativos e ao seu emprego para produção de uma preparação, especificamente para o tratamento de odor indesejado do corpo. Adicionalmente, a invenção se refere às preparações com um teor da combinação.

Odor do corpo é o termo usado para se referir às emanações do corpo humano perceptíveis a partir da pele e no sentido mais amplo também das aberturas do corpo, tais como, odor da boca. O mais claramente perceptível é o cheiro da transpiração onde apenas as secreções das glândulas sudoríparas apócrinas transmitem odor, as quais estão localizadas primariamente nas axilas. A transpiração fresca é completamente inodora. Apenas a degradação dos ácidos graxos de cadeia longa em cadeias mais curtas, tais como, ácido fórmico ou ácido butírico causa o odor típico da transpiração. Várias bactérias estão envolvidas nisto, estas ocorrem naturalmente na pele.

Para tratar o odor indesejado do corpo, especificamente o odor do corpo causado pela transpiração, os métodos fundamentais que se seguem podem ser seguidos:

1. O odor indesejado pode ser mascarado através do uso de odorantes (fragrâncias, perfumes).

2. Os absorvedores de odor são capazes de absorver os odorantes.

3. Agentes antimicrobianos podem ser usados para controlar as bactérias responsáveis pela decomposição da transpiração.

4. Inibidores de transpiração (antiperspirantes) são 30 substâncias que influenciam diretamente a secreção da

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2/24 transpiração e são assim também destinados a prevenir o odor da transpiração.

É conhecido o uso de 5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)fenol (denominação de não propriedade internacional:

triclosan) como um inibidor de bactérias. Contudo, o German

Federal Institute for Risk Assessment adverte contra o uso do triclosan domesticamente, uma vez que a resistência bacteriana é suspeita. Adicionalmente, dibenzodioxinas policlorinadas e dibenzofuranos podem se formar a partir do triclosan sob irradiação solar.

É conhecido da DE 42 40 674 Cl que éteres de glicerol monoalquílicos da fórmula ROCH2CHOHCH2OH possuem um bom efeito de desodorização. É dada preferência ao uso de éter 1-(2-etilhexílico) de glicerol (produto comercial Sensiva®

SC 50, Schülke & Mayr GmbH) . O relatório descritivo da patente revela, entre outras coisas, uma formulação de desodorante que compreende 58% em peso de água, 40% em peso de etanol e 1,0% em peso de 1,2-propileno glicol, 0,9% em peso de éter 2-etilhexil glicerol e 0,1% em peso de bispiridínio alcano (dicloridrato de octenidina). Esta formulação não é suficientemente estável em armazenamento. O resultado é a formação de peróxidos e consequentemente a formação de produtos de degradação, tais como, substâncias voláteis com um peso molecular baixo e alcoóis de cheiro desagradável, tais como, 2-etilhexanol.

Além disto, o teor de substâncias voláteis (VOC, tal como, etanol) e o teor do ingrediente ativo na preparação acabada são comparativamente altos.

Além disto, a DE 10 2005 002 644 A1 revela preparações para aplicação na desinfecção higiênica das mãos e lavagem

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3/24 desinfetante das mãos. As preparações compreendem éter monoalquílico glicerol, bispiridínio alcano e poliol.

Consequentemente, era um objetivo da presente invenção prover uma combinação de ingredientes ativos para preparações que fossem eficazes contra aqueles microorganismos que afetam, adversamente, mesmo em casos brandos, o bem estar do usuário (por exemplo, odor desagradável do corpo, pele oleosa, manchada, cravos, caspas, odor nos pés). A combinação também seria estável em armazenamento em uma concentração comparativamente alta, mesmo em temperatura elevada, sem formação de produtos de decomposição ou redução do teor do ingrediente ativo. As preparações fornecidas com a combinação de ingredientes ativos apresentariam o teor de VOC mais baixo possível e seria suficientemente eficaz em um teor baixo de ingrediente ativo e estável por tanto tempo quanto possível sem decomposição.

Surpreendentemente, foi verificado agora que este objetivo é alcançado por uma combinação de ingredientes ativos que compreende:

a) pelo menos 1,0% em peso de éter 1- ou 2-(alquila C1 a C24) glicerol (éter monoalquílico de glicerol),

b) pelo menos 0,2% em peso de bispiridínio alcano,

c) pelo menos 1,5% em peso de poliol e

d) pelo menos 0,0005% em peso de antioxidante.

Os ingredientes ativos individuais a) éter glicerol e

b) bispiridínio alcano são em cada caso, na preparação aquosa, solúveis ou claramente solúveis e/ou solúveis ou estáveis em armazenamento em temperaturas baixas apenas a um grau limitado. Em contraste, as combinações de acordo

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4/24 com a invenção são (mesmo em temperaturas baixas) significativamente mais estáveis em (armazenamento) e/ou compreendem concentrações de ingredientes ativos que estão significativamente acima da solubilidade dos ingredientes ativos individuais (aperfeiçoamento mútuo da solubilidade dos componentes, estabilidade de concentrado aperfeiçoada).

De acordo com a invenção, combinações (combinações típicas são concentrados) e preparações (tipicamente diluídas, por exemplo, soluções aquosas, prontas para uso) que são isentas de alcoóis aromáticos, tais como, 2fenoxietanol, álcool benzílico, álcool fenetílico, 1fenoxipropan-2-ol, 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propanodiol, clorobutanol, álcool 2,4-diclorobenzílico ou suas misturas são preferidas. Além disto, é dada preferência às combinações e preparações que não compreendem sal selecionado dos sais de ácido benzóico, ácido propiônico, ácido salicílico, ácido sórbico, ácido 4-hidroxibenzóico, ácido desidracético e ácido 10-undecilênico.

Adicionalmente, no caso de combinações e preparações de açodo com a invenção é dada preferência a uma concretização na qual nenhum álcool alifático (nenhum álcool alifático, monoídrico) e nenhum óxido de amina está presente, como é obrigatório de acordo com a DE 10 2005 002

645 A1 e DE 10 2005 002 643 A1. Um teor de álcool alifático aumenta a quantidade de substâncias voláteis e assim contribui para um alto teor de VOC, que é indesejável. No caso da presença de óxidos de amina, existe o risco em potencial da formação de nitrosaminas, o que é da mesma forma indesejável.

Éter monoalquílico de glicerol

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Como componente a) , é possível usar todos os éteres monoalquílicos de glicerol apropriados e também misturas de éteres monoalquílicos de glicerol. Grupos cicloalquila como grupos alquila são também providos. O grupo alquila do éter monoalquílico de glicerol é preferivelmente um grupo alquila C3-C18, ramificado ou linear, alifático, mais preferivelmente um grupo de hidrocarboneto C6-C12 ramificado ou linear, especificamente um grupo octila ou dodecila ramificado ou linear. Exemplos de éteres monoalquílicos de glicerol empregados de acordo com a invenção são éter dodecílico de glicerol, éter decílico de glicerol, éter octílico de glicerol, éter propílico de glicerol, éter

octadecílico	de	glicerol	(álcool	batílico),	éter
hexadecílico	de	glicerol	(álcool	quimílico),	éter
octadecenílico	de	glicerol	(álcool	selaquílico)	e 3-

mentoxipropanodiol-1,2 (éter mentílico de glicerol). É dada preferência ao uso de éteres monoalquílicos de 1-glicerol.

Éter 1-(2-etilhexílico) de glicerol (Sensiva® SC50) e éter 1-dodecílico de glicerol especificamente éter 1-(2etilhexílico) de glicerol são especificamente preferidos.

O conteúdo do componente a) está geralmente na faixa de 1 a 50% em peso, tal como 2 a 45% em peso, 4 a 40% em peso, 6 a 35% em peso, 8 a 30% em peso, 10 a 25% em peso, 12 a 20% em peso, 14 a 18% em peso, por exemplo, cerca de 16% em peso do componente a), com base na combinação de ingrediente ativo.

Bispiridínio alcano

De acordo com a invenção, o componente b) que pode ser usado se constitui em todos os bispiridínio alcanos e misturas de bispiridínio alcanos. O bispiridínio alcano

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6/24 usado de acordo com a invenção é preferivelmente um bis [4(amino substituído)-1-piridínio] alcano da fórmula geral I ou II:

onde Y é um grupo alquileno possuindo 4 a 18 átomos de carbono, R é um grupo alquila possuindo 6 a 18 átomos de carbono ou um grupo cicloalquila possuindo 5 a 7 átomos de carbono ou radical fenila, que pode ser substituído por um átomo de halogênio e A é um ou mais ânions. Em uma concretização especificamente preferida, o bispiridínio alcano usado de acordo com a invenção é dicloridrato de N,Nl-(1,1O-decanodiildi-1[4H]piridinil-4-ilideno)bis(120 octanamina) (dicloridrato de octenidina). Além disto, o dissulfato de octenidina é também apropriado.

Em uma concretização preferida o teor do componente b) está na faixa de 0,2 a 15% em peso, tal como 0,4 a 4% em peso, 0,6 a 3,5% em peso, 0,8 a 3,0% em peso, 1,0 a 2,5% em peso, 1,2 a 2,0% em peso, 1,4 a 1,8% em peso, tal como, por exemplo, cerca de 1,6% em peso do componente b) , com base na combinação de ingredientes ativos.

O aperfeiçoamento na solubilidade dos éteres de glicerol nos sistemas aquosos, na presença de bispiridínio alcanos é de importância específica para éteres glicerol de

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7/24 cadeia relativamente longa, muito moderadamente solúveis em água (por exemplo, para álcool batílico, álcool quimílico, álcool selaquílico, éter dodecílico de glicerol, éter mentílico de glicerol, uma vez que como resultado disto, seu uso nas preparações cosméticas (à base de água) é feito de forma consideravelmente fácil, por exemplo, sem o auxílio de quantidades relativamente grandes de promotores de solubilidade.

Poliol

De acordo com a invenção, o componente c) que pode ser usado se constitui em todos polióis (alcoóis poliídricos) com misturas de polióis da mesma forma sendo possíveis como componente c) . Polióis apropriados são, por exemplo, 1,2propileno glicol, glicerol, eritritol, 1,2,6-hexanotriol, inositol, lactitol, maltitol, manitol, metilpropanodiol, ftandriol, poligliceróis, sorbitol, xilitol, etileno glicol, propanodiol-1,3-butanodióis, pentanodióis (por exemplo, pentanodiol-1,2), hexanodióis (por exemplo, hexanodiol-1,2), octanodióis (por exemplo, octanodiol-1,2), decanodióis (por exemplo, decanodiol-1,2) e polietileno glicol, onde o álcool diídrico, tal como, 1,2-alcanodiol é preferido e 1,2-propileno glicol, pentanodiol-1,2, hexanodiol-1,2, octanodiol-1,2 ou suas misturas são especificamente preferidos e especificamente, 1,2-propileno glicol é especificamente preferido.

Os polióis atuam como veículos (líquidos), estabilizadores de temperatura baixa, solventes, promotores de solubilidade, inibidores de cristalização, umectantes (onde o efeito como umectante da pele é adicionalmente melhorado pela presença de éteres glicerol). No presente

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8/24 documento, os polióis, éteres glicerol e/ou bispiridínio alcanos são capazes de melhorar mutuamente seus efeitos (por exemplo, eficácia desodorante, eficácia contra problema de germes, efeitos para cuidado da pele).

Em uma concretização preferida, o teor do componente

c) está na faixa de 1,5 a 95% em peso, tal como 5 a 95% em peso, 10 a 91% em peso, 20 a 90% em peso, 30 a 89% em peso, 40 a 88% em peso, 50 a 87% em peso, 60 a 86% em peso, 70 a 85% em peso, 80 a 84% em peso, por exemplo, 82 a 83% em peso, de componente c) com base na combinação de ingredientes ativos.

Antioxidante

Como o componente d) é possível empregar antioxidantes habituais, com misturas de antioxidantes, da mesma forma senso possível como componente d) . Os antioxidantes na DE 100 28 638 A1, por exemplo, são apropriados:

acetilcisteína, 3-t-butil-4-hidroxianisol, 2,6-di-t-butilp-cresol, t-butilhidroquinona, ácido caféico, ácido clorogênico, cisteína, cloridrato de cisteína, decilmercaptometilimidazol, diamilhidroquinona, di-tbutilhidroquinona, tiodipropionato de dicetila, trioleato de digaloila, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de dimiristila, dioleiltocoferilmetilssilanol, dissulfato de rutinila dissódio, tiodipropionato de distearila, tiodipropionato de ditridecila, galato de dodecila, ácido eritórbico, ferulato de etila, ácido ferúlico, hidroquinona, p-hidroxianisol, cloridrato de hidroxiamina, sulfato de hidroilamina, tioglicolato de isooctila, ácido cójico, madecassicosídeo, succinato de metóxi-PEG-730 rutinila, ácido nordihidroguaiarético, galato de octila,

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9/24 o-tolilbiguanida, ácidos alfaácido feniltioglicólico, florogucinol, galato de propila, ácido rosmárico, rutina, eritorbato de sódio, tioglicolato de sódio, sorbitil furfural, tiodiglicol, tiodiglicolamida, ácido tiodiglicólico, ácido tioglicólico, ácido tioláctico, ácido tiosalicílico, tocoferet-5, tocoferet-10, tocoferet12, tocoferet-18, tocoferet-50, tocofersolano, tocoferol (por exemplo, vitamina E) e seus derivados (por exemplo, derivado de vitamina E, tal como, acetato de vitamina E, linoleato de vitamina E, nicotinato de vitamina E e 10 succinato de vitamina E), tris(nonilfenil)fosfito, dexpantenol, hidroxicarboxílicos (por exemplo, ácido glicólico, ácido láctico, ácido mandélico) e seus sais, ésteres de ácido phidroxibenzóico (por exemplo, seus ésteres de metila, 15 etila, propila ou butila), dimetiloldimetilhidantoina, ácidos N-acilamino e seus sais (por exemplo, Noctanoilglicina, Lipacide C8G) e hinoctiol. Destes, a vitamina E e seus derivados, 3-t-butil-4-hidroxianisol e

2,6-di-t-butil-p-cresol são os preferidos e, mais 20 preferidos são a vitamina E e o acetato da vitamina E, onde e seus derivados e também 3-t-butil-42,6-di-t-butil-p-cresol e galatos são a vitamina E e seus derivados são especificamente preferidos.

Também são apropriados os antioxidantes suficientemente solúveis em água, tais como, por exemplo, Trolox (ácido 6-hidróxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2carboxílico) e seus derivados, polifenóis, flavonóides e extratos de planta com um efeito antioxidante.

Formas de vitamina E apropriadas (tocoferóis) são, por a vitamina E hidroxianisol, preferidos e

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10/24 exemplo, vitamina E ocorrendo naturalmente, vitamina E sintética, formas enantiomericamente puras da vitamina E (por exemplo (+)-alfa-tocoferol), derivados de vitamina E, tais como, acetatos, succinatos, linoleato, formas de vitamina E mais solúveis em água, tais como, tocoferet-5, tocoferet-10, tocoferet-12, tocoferet-18, tocoferet-50, succinatos de D-alfa-tocoferol polietileno glicol-1000. É dada preferência específica à vitamina E sintética e vitamina E ocorrendo naturalmente.

No presente documento, uma quantidade especificamente preferida de antioxidante é 0, 0005 a 1% em peso, tal como 0,001 a 0,5% em peso, 0,002 a 0,05% em peso, 0,003 a 0,02% em peso, 0,004 a 0,015% em peso ou 0,005% a 0,01% em peso, tal como cerca de 0,008% em peso, com base na combinação de ingredientes ativos de acordo com a invenção.

De acordo com a invenção, é dada preferência específica a uma combinação na forma de um concentrado que compreende:

a) 8 a 30% em peso, por exemplo, 14 a 18% em peso, tal como cerca de 16% em peso, de éter monoalquílico de glicerol (tal como, éter 1-(2-etilhexílico) de glicerol)

b) 0,8 a 3,0% em peso, por exemplo, 1,4 a 1,8% em peso, tal como, cerca de 1,6% em peso, de bispiridínio alcano (tais como, dicloridrato de octenidina),

c) 40 a 88% em peso, por exemplo, 70 a 85% em peso, tal como, de cerca de 82,5% em peso do poliol (tal como, 1,2-propileno glicol) e

d) 0,003 a 0,02% em peso, por exemplo, 0,006 a 0,010% em peso, tal como cerca de 0,008% em peso de antioxidante (tal como, vitamina E).

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Combinações de acordo com a invenção podem ser aquelas contendo água, com as combinações preferidas compreendendo menos de 55% em peso de água, tal como, menos de 50% em peso, menos de 40% em peso, menos de 30% em peso, menos de

20% em peso, menos de 10% em peso, menos de 5% em peso, onde uma combinação especificamente preferida compreende menos de 5% em peso de água, tal como, menos de 1% em peso de água, por exemplo, menos de 0,5% em peso de água, onde uma combinação especificamente preferida de acordo com a invenção é isenta de água.

Além disto, combinações de acordo com a invenção podem compreender alcoóis, tais como, alcoóis aromáticos e alifáticos. Exemplos de alcoóis alifáticos são etanol, propanol, isopropanol e suas misturas. Em uma concretização preferida, entretanto, uma combinação de acordo com a invenção compreende menos de 40% em peso de álcool alifático, tal como, menos de 30% em peso, menos de 20% em peso, menos de 10% em peso, por exemplo, menos de 5% em peso, menos de 1% em peso, onde uma combinação especificamente preferida de acordo com a invenção é isenta de um álcool alifático.

A combinação de acordo com a invenção pode compreender os componentes mencionados anteriormente a) a d) e em uma concretização preferida a combinação consiste nos componentes a) a d).

Em uma concretização preferida da combinação de acordo com a invenção, a razão em peso da soma dos componentes a),

b) e d) para o componente c) é de 10:1 para 1:20, tal como, 5:1 para 1:15, 1:1 para 1:10, 1:2 para 1:8 ou 1:3 para 1:6.

Em uma concretização especificamente preferida, a razão em

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12/24 peso é de cerca de 1:4 para 1:5.

No caso de combinações preferidas, a razão em peso do componente d) para o componente a) é de 10:1 para 1:100.000, 1:1 para 1:50.000, 1:10 para 1:20.000, 1:100 para 1:10.000, 1:500 para 1:6.000, 1:1.000 para 1:4.000 onde no caso de combinações especificamente preferidas, a razão em peso do componente d) para componente a) é de cerca de 1:2.000.

A razão em peso do componente a) para componente b) é preferivelmente de 1:10 para 100:1, tal como, 1:1 para 50:1, 2:1 para t0:1 ou 5:1 para 20:1, sendo dada preferência específica para uma combinação na qual a razão em peso do componente a) para componente b) é igual a cerca de 10:1.

As combinações de acordo com a invenção são soluções tipicamente claras, incolores, com um odor intrínseco fraco. As soluções são estáveis em armazenamento.

Em um aspecto adicional da invenção, as combinações descritas são empregadas como concentrados para produção de preparações. Este emprego permite que as preparações sejam equipadas com boa eficácia contra germes que causam odor. Os efeitos que se seguem são obtidos e/ou os germes causadores do odor que se seguem são efetivamente controlados de acordo com a invenção:

1. Germes causadores do odor na boca: O odor na boca é formado por compostos de enxofre voláteis, por exemplo, através da decomposição bacteriana dos alimentos remanescentes ou tecido morto, sendo, por exemplo, causado por anaeróbios gram-negativos, tais como, espécies

Fusobacterium.

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13/24 (por exemplo, os germes são responsáveis,

2. Germes causadores do odor da transpiração. Esta é causada, por exemplo, pelos germes de pele que se seguem que são eficazes como germes causadores de odor: Staphylococci spp. (por exemplo, epidermidis, aureus, hominis), Corynebacteria spp. (por exemplo, xerosis, CD G2), Micrococcus spp. (por exemplo, Micrococcus luteus = Kokuria rhizophila) , Anaerococcus spp.

octavius) . De acordo com a invenção, preferivelmente controlados, e os especialmente, pelo desenvolvimento do odor da transpiração são, por exemplo, S. aureus, S. epidermis, M. luteus, P. mirabilis, K. pneumoniae e E. gergoviae.

3. Germes causadores do odor do corpo. O odor do corpo é causado especificamente por Staph. Hominis, Anaerococcus octavius e Corynebacterium spp. (por exemplo, xerosis, CDC G2).

4. Germes causadores do odor dos pés. O odor dos pés é causado, por exemplo, por microorganismos (bactérias, leveduras, fungos) tais Trichophyton spp., por como, Brevibacteria spp., exemplo, T. rubrum, T.

mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, etc.

As preparações são preferivelmente usadas para o tratamento (controle, supressão) do odor indesejado do corpo. Tipicamente, as preparações são preparações cosméticas desodorantes.

Além da excelente eficácia obtida das preparações com a combinação dos desodorantes contra os germes, a boa eficácia contra o problema dos germes, tais como, propionibacterium acnea (apropriado nas preparações para o tratamento de pele manchada, da acne), Malassezia furfur

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14/24 (apropriado nas preparações para combater caspa) e Trichophytom rubrum e Trichophyton mentagrophytes (apropriado nas preparações para combater fungos da pele) seria também enfatizada. O fungo dos pés é uma das dermatomicoses mais conhecidas e é uma infecção por fungos contagiosa causada por dermatófitos e ocorre em áreas onde o calor e umidade se acumulam. Um transtorno causado por fungo do pé se manifesta propriamente em coceira, áreas da pele ligeiramente avermelhadas e descamando e também formação de bolhas contendo líquido. Consequentemente, a invenção também se refere ao uso da combinação para produção de uma preparação (cosmética ou farmacêutica) para o tratamento da pele manchada, da acne, caspa e/ou fungos dos pés e pele.

As preparações compreendem, tipicamente, 0,01 a 5% em peso, preferivelmente 0,05 a 1% em peso e, por exemplo, cerca de 0,1% em peso da combinação apresentada como concentrado, bem como opcionalmente um ou mais ingredientes ativos, auxiliares e/ou aditivos.

Ingrediente(s) ativo(s), opcional(is), possível(is), auxiliar(es) e/ou aditivo(s) são preferivelmente: ingredientes ativos anticaspa, tais como, Octopirox™, Climbazol™, etc., ingredientes ativos desodorantes, tais como, fenoxietanol, sais de polihexametilenobiguanida, sais de clorhexidina, triclosan, ingredientes ativos preservantes, bactericidas, ácidos de acilamino, tais como, Lipacide C8G, fragrâncias, óleos perfumados, corantes, pigmentos, espessantes, substâncias ativas em superfície, agentes tensoativos aniônicos, anfotéricos, catiônicos ou não iônicos, emulsionantes, emolientes, substâncias

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15/24 umectantes, agentes fotoprotetores (filtros UVA, filtros UVB, pigmentos inorgânicos, tais como, ZnO), lipídeos, óleos, óleos essenciais (por exemplo, melaleuca (erva medicinal australiana), extratos de plantas), polímeros, tais como, derivados de celulose, poliacrilatos, polímeros catiônicos, tais como, quitosana e derivados de quitosana, eletrólitos, vitaminas, biotina, pentenol, agentes para o crescimento dos cabelos, solventes, tais como (preferivelmente) água, alcoóis, éteres de glicol, reguladores de pH, tampões, estabilizadores de espuma, ácidos carboxílicos e seus sais, ácidos hidróxi carboxílicos e seus sais, agentes complexantes, substâncias naturais, espessantes, aminoácidos, proteínas, hidrolisados de proteína, carboidratos e derivados de carboidratos, polissacarídeos, substâncias para cuidado ou outros constituintes habituais de uma formulação cosmética.

Exemplos de substâncias ativas em superfície que podem ser usadas vantajosamente de acordo com a invenção são sabões convencionais, por exemplo, sais de ácido graxo de sódio, sulfatos de alquila, sulfatos de éter alquílico, alcano e alquilbenzenossulfonatos, sulfoacetatos, sulfobetaínas, sarcosinatos, amidossulfobetaínas, sulfosuccinatos, meio-ésteres de ácido succínico, carboxilatos de éter alquílico, condensados de proteína25 ácido graxo, alquilbetaínas e amidobetaínas, alcanolamidas de ácido graxo, derivados de éter de poliglicol.

É dada preferência às substâncias ativas em superfície não iônicas, anfotéricas ou catiônicas, cuja concentração pode estar entre 0,1 e 40% em peso, especificamente entre

0,5 e 20% em peso, mais preferivelmente entre 1 e 10% em

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16/24 peso, com base na preparação.

De acordo com a invenção, é dada preferência específica a uma preparação que compreenda:

a) 0,008 a 0,03% em peso, por exemplo, 0,014 a 0,018% 5 em peso, tal como cerca de 0,015% em peso de éter monoalquílico de glicerol (tal como, éter 1-(2etilhexílico) de glicerol),

b) 0,0008 a 0,003% em peso, por exemplo, 0,0014 a 0,0018% em peso, tal como cerca de 0,0016% em peso de bispiridínio alcano (tal como, dicloridrato de octenida),

c) 0,04 a 0,15% em peso, por exemplo, 0,07 a 0,085% em peso, tal como cerca de 0,0825% em peso de poliol (tal como, 1,2-propileno glicol), e

d) 30 a 200 ppb, por exemplo, 60 a 100 ppb, tal como 15 cerca de 80 ppb de antioxidante (tal como, vitamina E).

Em uma concretização preferida da invenção, as preparações são formuladas para aplicação tópica, na forma de emulsões (por exemplo, cremes, loções), géis, soluções, linimentos, unguentos, aspersões ou pós.

0 Preparação Desodorante

De acordo com a invenção são preferidas combinações e preparações com ingredientes ativos desodorantes adicionais e ingrediente ativo antitranspirante, tais como, sais de alumina. Assim é possível obter, entre outros, eficácia aperfeiçoada, resistência a água aperfeiçoada, efeito duradouro e aceitação aperfeiçoada pelo consumidor.

Preparações na forma de desodorantes são, por exemplo, sprays em aerossol, roll-ons, bastões desodorantes, pós, sprays de pó, composições para cuidados íntimos, etc. As preparações, de acordo com a invenção, também podem ser

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17/24 combinadas com adstringentes, tais como, preferivelmente sais de alumínio, por exemplo, oxicloreto de alumínio. Desta forma é possível controlar o odor desagradável do corpo em uma base mais ampla (redução na transpiração e prevenção da degradação microbiana da transpiração).

As preparações de acordo com a invenção também podem ser combinadas com fragrâncias que contribuem para o efeito desodorizante e aumentam a aceitação pelo consumidor.

Preparação para o tratamento da pele manchada e acne

Uma concretização adicional da invenção é o emprego da combinação de acordo com a invenção para produção de uma preparação (cosmética ou farmacêutica) para o tratamento de pele manchada e acne. Com relação a isto, as preparações compreendem, tipicamente, 0,05 a 5% em peso, preferivelmente 0,1 a 2% em peso e específica e preferivelmente 0,2 a 1% em peso da combinação, em cada caso com base no peso total das preparações e também opcionalmente um ou mais ingredientes ativos, auxiliares e/ou aditivos.

Ingredientes ativos opcionais, auxiliares e/ou aditivos deste tipo são preferivelmente selecionados de ingredientes ativos, tais como, ácidos alfahidroxicarboxílicos, peróxido de benzoila, ácido linoléico, retinóides (tretinoina, isotretinoina), ácido salicílico, compostos de zinco, etc., substâncias veículo, tais como, água, alcoóis inferiores (tais como, etanol, isopropanol), polióis, tais como, propileno glicol, glicerol, gorduras para cuidado da pele ou substâncias semelhantes a gordura, tais como, ésteres de ácido oléico, alcoóis graxos, espessantes, tais como, hidroxietilcelulose,

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18/24 hidroxipropilcelulose, poliacrilatos, polivinilpirrolidona, ciclometiconas, emulsionantes (por exemplo, noniogênicos, tais como, polietoxilatos de álcool graxo, ésteres de sorbitano etoxilados), éteres de poliglicol de cadeia longa, tampões (pH 4-9, preferivelmente 5-7), óleos de éster (por exemplo, óleo de jojoba), óleos de silicone, óleos (por exemplo, óleo de oliva), perfume, corantes, antioxidantes (por exemplo, vitamina E, BHT em quantidades de 0,01 a 0,05% em peso) ou substâncias básicas farmacêuticas ou cosméticas habituais para produção de emulsões de óleo em água (O/W) e água em óleo (W/O) , géis, loções ou outras formas de preparação.

Preparação para o Tratamento da Caspa

Uma concretização preferida da preparação de acordo com a invenção é uma composição anticaspa para limpeza dos cabelos, um creme anticaspa para enxágue dos cabelos ou um tratamento anticaspa para os cabelos que compreende a combinação de acordo com a invenção em uma quantidade de cerca de 0,1 a 10% em peso, preferivelmente 0,3 a 6% em peso, específica e particularmente 0,5 a 2% em peso, com base no peso total da preparação e também opcionalmente um ou mais ingredientes ativos, auxiliares e/ou aditivos.

Ingredientes ativos opcionais, auxiliares e/ou aditivos deste tipo são preferivelmente selecionados de ingredientes ativos, tais como, cetoconazol, climbazol, clotrimazol, bifonazol e ácido undecilênico, octopirox, ciclopirox, piritiona zinco, ácido linoléico conjugado, dissulfeto de selênio, ácido salicílico, etc.

Os veículos incluem materiais que são geralmente usados nos produtos para cuidado dos cabelos, tais como,

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19/24 isopropanol), fragrância, invenção, quando água, solventes (por exemplo, etanol, umectantes, espessantes, perfume ou tonalizantes, corantes, pigmentos, agentes perolizantes, alcoóis graxos, ésteres de ácido graxo, amidas graxas, 5 emulsionantes, silicones, modificadores de viscosidade, preservantes, agentes complexantes, tais como, EDTA, filtros UV, aminoácidos e derivados de aminoácidos, proteínas, hidrolisados de proteína, caboidratos, polissacarídeos, extratos de planta, tampões, etc.

A presente invenção também provê uma composição para tratamento dos cabelos que deve ser enxaguada e possui um teor de combinação de acordo com mediante aplicação, após enxágue com água, a deposição aumentada de ingredientes ativos contidos nos cabelos e 15 couro cabeludo acontece (fixação, efeito de depósito). Com relação a isto, a combinação de acordo com a invenção ajuda no cuidado, no efeito de promoção do brilho e aperfeiçoando a capacidade de pentear promovida pela composição. Também é provida uma composição que permanece na pele, couro 20 cabeludo ou cabelos após o uso.

Preferivelmente, a composição para cuidado dos cabelos é um xampu ou uma composição para condicionar os cabelos que tipicamente compreende água em uma quantidade de cerca de 50 a cerca de 98% em peso, preferivelmente 60 a 90% em 25 peso, específica e preferivelmente pelo menos 70% em peso. O xampu compreende um ou mais agentes tensoativos de limpeza que são cosmeticamente compatíveis e são apropriados para aplicação local aos cabelos.

Exemplos de agentes tensoativos para limpeza são agentes tensoativos aniônicos, tais como, sulfatos de

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20/24 alquila, éter sulfatos alquílicos, alquilarilssulfonatos, sulfosuccinatos de alquila, N-alquil sarcosinatos, fosfatos de alquila, éter fosfatos alquílicos, éter carboxilatos alquílicos, alfa-olefinossulfonatos ou seus sais, etc.; 5 agentes tensoativos anfotéricos, tais como, óxidos de alquilamina, betaínas de alquila, alquilamidopropilbetaínas, alquilssulfobetaínas, glicinatos de alquila, anfopropionatos de alquila, etc.; agentes tensoativos não iônicos (por exemplo, co-agentes tensoativos), tais como, etoxilatos de álcool graxo, alquil ou dialquilalcanaolamidas, poliglicosídeos de alquila (APGs) etc.; agentes tensoativos catiônicos, tais como, sais de alquiltrimetilamônio C8-C20, cetilpiridínio, sais de benzalcônio, dialquildimetilamônio, etc.; polímeros catiônicos, tais como, por exemplo, classificações poliquatérnio, classificações Luviquat, classificações Gafquat, polissacarídeos catiônicos, derivados celulósicos catiônicos, etc..

0 Preparação para o Tratamento de Fungos dos Pés/Pele sais sais de de

Uma concretização adicional da invenção é o emprego da combinação, de acordo com a invenção, para produzir uma preparação (cosmética ou farmacêutica) para o tratamento de fungos dos pés/pele. Com relação a isto, as preparações compreendem, tipicamente, 0,05 a 10% em peso, preferivelmente 0,1 a 5% em peso e específica e preferivelmente 0,2 a 2% em peso da combinação, em cada caso com base no peso total das preparações e também opcionalmente um ou mais ingredientes ativos, auxiliares e/ou aditivos.

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Os ingredientes ativos, auxiliares e/ou aditivos opcionais deste tipo são preferivelmente selecionados dos ingredientes ativos, tais como, triclosan, farnesol (especificamente para combater fungos da pele nas preparações cosméticas), etc..

Os ingredientes fungicidas ativos (antimicóticos) empregados são, por exemplo, compostos da classe dos imidazóis, triazóis, benzilaminas, alilaminas, morfolinas, fenóis, quaternários, etc., por exemplo, butenafina, terbinafina, cetoconazol, micronazol, bifonazol, clotrimazol, climbazol, econazol, etc., também ácido undecilênico e derivados de ácido undecilênico.

Auxiliares e aditivos habituais empregados nas preparações para controla os fungos dos pés/pele são solventes, tais como, água, alcoóis inferiores, polióis, éteres de preservantes, glicol, polietileno glicol, tampões, umectantes, agentes complexantes, antioxidantes, emulsionantes, promotores de penetração, espessantes, modificadores de viscosidade, perfume ou fragrância, bases de unguento, protetores da pele, agentes para cuidado da pele, óleos, extratos de plantas, polímeros, óleos essenciais, extratos de planta, carboidratos e derivados de carboidrato, alcoóis graxos, substâncias ativas em superfície, etc.

Quando se emprega as combinações de acordo com a invenção é possível, surpreendentemente, fornecer efetivamente preparações em uma maneira isenta de VOC ou com baixo teor de VOC. Isto contribui para a não agressão ao meio ambiente e aceitação das preparações pelo consumidor. Em contraste, a formulação exemplar D na DE 42

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674 C1 compreende 40% em peso de etanol.

Foi verificado, por exemplo, que com uma concentração de uso de 0,1% em peso do concentrado preferido especificamente descrito acima (correspondendo meramente a 0,016% em peso de éter glicerol, tal como, éter 1-(2etilhexílico)de glicerol, 0,0016% em peso de bispiridínio alcano (tal como, dicloridrato de octenidina), 0,0825% em peso de poliol (tal como, 1,2-propileno glicol) e cerca de 80 ppm de antioxidante (tal como, vitamina E) uma eficácia como ingrediente ativo desodorante comparável a 0,1% em peso de triclosan sendo obtida. Isto também foi uma surpresa em vista da grande quantidade de ingredientes ativos que são obrigatoriamente prescritos na preparação desodorante D no DE 42 40 674 C1 (0,9% em peso de éter monoalquílico glicerol, 0,1% em peso de bispiridínio alcano e 1% em peso de 1,2-propileno glicol). Não seria deduzido da DE 42 40 674 C1 que através da provisão das combinações de acordo com a invenção, um ingrediente desodorante ativo comparável ao triclosan contendo cloro, indesejado, possa ser disponível como concentrado.

As combinações de acordo com a invenção são estáveis em armazenamento, isto é, a formação de produtos de decomposição indesejáveis e a degradação do ingrediente ativo não são observadas mesmo quando do armazenamento em temperatura elevada, tal como a 40°C, por um período de 3 meses, 6 meses, 9 meses ou mesmo 12 meses.

As preparações de acordo com a invenção possuem eficácia comparativamente seletiva e, em concentração de uso baixa necessária, protegem a microflora da pele, que é importante para a proteção contra germes oportunistas ou

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23/24 patogênicos .

As preparações de acordo com a invenção são caracterizadas por boa compatibilidade da pele, elas são compatíveis com um grande número de auxiliares cosméticos habituais e aditivos, elas são adequada e prontamente solúveis em água (ao contrário de muitos outros ingredientes ativos desodorantes, tais como, triclosan ou substâncias antimicoticamente eficazes, tais como, clotrimazol, cetoconazol, bifonazol, econazol, tioconazol, ciclopiroxolamina, terbinafina, amorolfina, etc.) e não se acumulam sobre a pele. Por outro lado, como um resultado do seu caráter anfifílico, elas se anexam os constituintes da pele e/ou cabelos e são assim eficazes por mais tempo.

Os constituintes individuais das preparações de acordo com a invenção são conhecidos como aditivos para cuidado da pele e umectantes (éteres de glicerol, tais como, Sensiva SC 50) e/ou como desinfetantes de feridas (bispiridínio alcanos, tais como, octenidina) e, além de sua função desodorizante, assim ajudam no aperfeiçoamento da condição da pele ou protegem contra infecções (infecção da ferida a partir de lesões relativamente pequenas na pele, especificamente as assim chamadas superinfecções da pele por fungos e bactérias).

As preparações de acordo com a invenção protegem contra microorganismos (bactérias, leveduras, fungos) que penetram e/ou habitam a pele e os folículos capilares e dos sintomas, tais como, descamação, coceira ou manchas da pele (eczema, pele oleosa) ou que podem afetar adversamente o bem estar de outra forma.

As combinações de ingredientes ativos de acordo com a

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24/24 invenção podem prevenir a formação de sintomas seborréicos, especificamente, caspa e também eliminar os sintomas seborréicos existentes, especificamente caspa.

As preparações de acordo com a invenção protegem 5 contra os fenômenos cosméticos, dermatológicos e médicos causados por estes microorganismos (por exemplo, odor nas axilas, odor nos pés, odor do corpo, caspa, acne, superinfecções, infecções de feridas).

As preparações de acordo com a invenção reduzem a 10 adesão de microorganismos às estruturas de superfície das células vivas e mortas da pele humana e assim atacam os efeitos indesejados dos microorganismos sobre a pele.

A vantagem do emprego das presentes combinações de ingredientes ativos em relação à técnica anterior é a eficácia significativamente aumentada com as concentrações necessárias de ingrediente ativo individual que obtêm um efeito comparável. Isto permite o desenvolvimento de produtos mais brandos e menos agressivos à pele.

As preparações de acordo com a invenção podem ser usadas como produtos com uma faixa de pH amplo, a faixa de pH sendo vantajosamente de 3 a 9, preferivelmente de 4 a 8, específica e preferivelmente de 5 a 7.

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Combinação de ingredientes ativos, caracterizada pelo fato de que consiste em:

a) 8% a 30% em peso de éter 1- (2-etilhexílico) de 5 glicerol ou de éter 1-(dodecílico) de glicerol,

b) 0,8% a 3% em peso de dicloridrato de octenidina,

c) 40% a 88% em peso de poliol selecionado de 1,2propileno glicol, glicerol, eritritol, 1,2,6-hexanotriol, inositol, lactitol, maltitol, manitol, metilpropanodiol,

10 ftandriol, poligliceróis, sorbitol e xilitol, e

d) 0,003% a 0,02% em peso de antioxidante selecionado de vitamina E e seus derivados, 3-t-butil-4-hidroxianisol e
2,6-di-t-butil-p-cresol, a referida combinação de ingredientes ativos sendo 15 livre de álcool alifático monoídrico, de óxido de amina, de álcoois aromáticos, e a razão em peso da soma dos componentes a), b) e d) para o componente c) sendo de 1:2 a 1:8.

2. Combinação, de acordo com a reivindicação 1, 20 caracterizada pelo fato de que o poliol é 1,2-propileno glicol.
3. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o antioxidante é selecionado de vitamina E e 3-t-butil-
4-hidroxianisol.

25 4. Combinação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que consiste em: a) 14 a 18% em peso de éter 1- (2-etilhexílico) de

glicerol,

30 b) 1,4 a 1,8% em peso de dicloridrato de octenidina,

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c) 70 a 85% em peso de 1,2-propileno glicol, e

d) 0,006 a 0,010% em peso de vitamina E.
5. Combinação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que é para

5 uso no tratamento de odor indesejado do corpo.
6. Preparação cosmética, caracterizada pelo fato de que compreende 0,05 a 1% em peso da combinação como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 4, e opcionalmente um ou mais ingredientes ativos adicionais,
10 auxiliar(es) e/ou aditivo(s).

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