WO2016102133A1

WO2016102133A1 - Desodorierende zubereitung

Info

Publication number: WO2016102133A1
Application number: PCT/EP2015/077452
Authority: WO
Inventors: Bernd Traupe; Laura PRIEBE; Inken GROTH
Original assignee: Beiersdorf Ag
Priority date: 2014-12-22
Filing date: 2015-11-24
Publication date: 2016-06-30
Also published as: BR112017013206B1; BR112017013206A2; EP3236916A1

Abstract

Octenidin zeigt bei einem Gewichtsanteil von 0,1 bis 0,5 Gew.% eine Deodorantwirkung und kann als Deodorantwirkstoff in kosmetischen Zubereitungen in Kombination mit Ethylhexylglycerin in einem Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin von 0,35 zu 1 bis 10 zu 1 verwendet werden.

Description

Beschreibung

Desodorierende Zubereitung

Die Erfindung ist eine Mischung aus Octenidin und Ethylhexylgylcerin in bestimmten Gewichtsverhältnissen zueinander und einem bestimmten Gewichtsanteil der Mischung in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung. In dieser Mischung ist Octenidin als desodorierender Wirkstoff einsetzbar.

Octenidindihydrochlorid oder verkürzt Octenidin (A/-Octyl-1-[10-(4-octyliminopyridin- 1-yl)decyl]pyri- din-4-imin, A ,/V'-(Decan-1 , 10-diyldi-1 (4 -/)-pyridyl- 4-yliden)bis (octylammonium)dichlorid)) ist bekannt als Breitband-Antiseptikum zur Desinfektion von Haut und Schleimhäuten sowie zur Wunddesinfektion.

Octenidin wirkt bakterizid sowohl gegen grampositive als auch -negative Bakterien, viruzid gegen lipophile Viren wie die Herpes-simplex-Viren und das Hepatitis-B-Virus. Außerdem wirkt es fungi- zid, nicht allerdings gegen Sporen.

Octenidin wird in Kombination mit Phenoxyethanol, 1 -Propanol oder 2-Propanol als Desinfektionsmittel, Mundspüllösungen oder Wundgelen eingesetzt.

Ethylhexyglycerin ist ein bekannter kosmetischer Inhaltsstoff.

Bekannt ist Sensidin® DO von Schuelke& Mayr umfassend Ethylhexylglycerin und Octenidine HCl, wie auch beispielhaft beschrieben in DE 10028638 A1 und DE 601 29 705 T2.

In der DE 10 2008 01 1 692 A1 wird eine Wirkstoffkombination umfassend mindestens 1 ,0 Gew.-% 1 - oder 2- (C1 - bis C24-Alkyl)glycerinether (Glycerinmonoalkylether), mindestens 0,2 Gew.-% Bispyridiniumalkan, mindestens 1 ,5 Gew.-% Polyol und mindestens 0,0005 Gew.-% Antioxidantien offenbart.

Die DE 4240674 C2 beschreibt die Kombination von Ethylhexylglycerin und anderen Deowirkern. Dabei liegt das Verhältnis von Glycerinmonoalkylether zu dem/den anderen desodorierend wirkenden Zusammensetzungsbestandteilen im Bereich von 50 : 1 bis 1 : 50, vorzugsweise 10 : 1 bis 1 : 10 und insbesondere bevorzugt im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1.

In der WO 2009106467 A2 werden Zusammensetzungen umfassend Octenidin und Stabilisatoren, wie z.B. Antioxidantien, EDTA oder UV-Filter, und Hilfsstoffe, wie z.B. Emulgatoren, in wässriger Zubereitung beschrieben.

Die US 2009076084 A1 beschreibt alkoholische Zubereitungen umfassend Octenidin.

In der WO 9820095 A2 werden Kombinationen von Octenidin mit Alkoholen und Hydroxycarbon- säuren beschrieben.

Die EP 1982696 A1 offenbart antiseptische Gele auf der Basis von Poloxameren umfassend Octenidin und/oder Polihexamid als Wirkstoffe.

Die DE 10 2005 002644 A1 offenbart desinfizierende Zusammensetzungen, die

a) ein oder mehrere 1- oder 2-(C1 - bis C24-Alkyl)-glycerinether,

b) ein oder mehrere Bispyridiniumalkane und

c) ein oder mehrere Polyole und/oder ein oder mehrere Tenside ausgewählt aus der Gruppe c1 ) nichtionisches Tensid und c2) quartäre Ammoniumverbindung umfasst.

DE 102010044787 A1 offenbart Makroemulsionen mit Octenidin. Hierbei weist die Makroemulsion als besonders vorteilhaftes Merkmal ein flüssigkristallines System auf, deren Flüssigkristalle, auch Mesophasen genannt, Eigenschaften flüssiger und fester Zustände besitzen. Die Emulsion bildet auch ohne Octenidin ein flüssigkristallines System aus. Dieses System wird durch Zugabe von Octenidin nicht zerstört, so dass durch Einarbeitung von Octenidin in eine Makroemulsion eine solche mit flüssigkristallinen System erhalten bzw. erzeugt wird.

Antitranspirantien (AT) oder Desodorantien (Deo) dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen oder zu verhindern, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.

Im allgemeinen Sprachgebrauch erfolgt nicht immer eine klare Trennung der Begriffe„Deodorant" und„Antitranspirant". Vielmehr werden - insbesondere auch im deutschsprachigen Raum - Produkte zur Anwendung im Achselbereich pauschal als Desodorantien bzw.„Deos" bezeichnet. Dies geschieht unbeachtlich der Frage, ob auch eine antitranspirante Wirkung vorliegt. Antitranspirantien (AT) sind schweißverhütende Mittel, die - im Gegensatz zu den Desodorantien, die im Allgemeinen eine mikrobielle Zersetzung von bereits gebildetem Schweiß verhindern - die Absonderung von Schweiß überhaupt verhindern sollen.

Im Gegensatz zu den Antitranspirantien bewirken reine Desodorantien keine aktive Beeinflussung der Schweißsekretion, sondern lediglich die Steuerung bzw. Beeinflussung des Körper- bzw. Achselgeruches (Geruchsverbesserungsmittel). Schweißgeruch besteht zu einem Großteil aus ver- zweigtkettigen Fettsäuren, die durch bakterielle Enzyme aus geruchlosem Schweiß freigesetzt werden. Klassische Deo- Wirkstoffe wirken dem entgegen, indem sie das Wachstum von Bakterien reduzieren.

Grundsätzlich wirken dabei antimikrobielle Wirkstoffe nicht per se auch desodorierend.

Eine desodorierende Wirkung liegt erst vor, wenn der Wirkstoff nach der Applikation auf der Haut zu einer Reduktion der für den Schlechtgeruch verantwortlichen Stoffe, wie beispielsweise Bakterien, insbesondere Corynebakterium jeikeium (C. jeikeium), führt.

Es ist bekannt, dass auf der Haut vorhandene Substanzen, wie beispielsweise Hautlipide, Proteine etc., inhibierend auf vermeintliche Wirkstoffe einwirken können und dazu führen, dass diese Stoffe auf der Haut keine Deo-Wirkung verursachen. Es ist somit nicht geklärt, dass beispielsweise anti- mikrobiell wirksame Stoffe automatisch desodorierend wirken.

Eine Herausforderung besteht daher darin Wirkstoffe zu ermitteln, die neben einer Hautfreundlichkeit vor allem desodorierend wirken und als Deowirker einsetzbar sind.

Einsetzbar bedeutet dabei, dass eine Hautirritation oder sonstige Beeinträchtigungen vermieden werden.

Eine weitere Herausforderung besteht darin, eine unparfümierte Grundlagenrezeptur für desodorierende Kosmetika zur Verfügung zu stellen, die eine Deo-Wirksamkeit besitzen. D.h. es ist wünschenswert kosmetische desodorierende Zubereitungen zur Verfügung zu stellen die ohne Par- fumbestandteile auskommen.

Grund hierfür ist u.a. dass Parfüm oder deren Bestandteile zu Unverträglichkeiten führen können. Weiterhin ist es wünschenswert bei Einsatz von Parfumbestandteilen, diese möglichst in geringer Menge und vor allem flexibel, d.h. verschiedenste Parfüme, einarbeiten zu können. Dies ist mit den bislang bekannten Abmischungen bekannter Wirkstoffe nicht gelungen.

Die Erfindung ist eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung umfassend Octenidin und Ethylhexylglycerin in einem Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin im Bereich von 0,35 zu 1 bis 10 zu 1 , insbesondere im Bereich von 0,7 zu 1 bis 3 zu 1 , vorzugsweise im Bereich von 1 ,7 zu 1 bis 2,5 zu 1.

Der Anteil an Octenidin wird dabei gewählt im Bereich von 0, 1 Gew.% bis zu 0,5 Gew.%, insbesondere im Bereich von 0, 15 Gew.% bis 0,25 Gew.%, vorzugsweise im Bereich bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Erfindungsgemäß ist darüber hinaus die Verwendung von Octenidin als Deodorantwirkstoff in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen in diesem Anteilsbereich. Dabei wird Octenidin in Kombination mit Ethylhexylglycerin in einem Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin von 0,35 zu 1 bis 10 zu 1 , insbesondere im Bereich von 0,7 zu 1 bis 3 zu 1 , vorzugsweise im Bereich von 1 ,7 zu 1 bis 2,5 zu 1 gewählt und der Anteil an Octenidin wird gewählt im Bereich von 0,1 Gew.% bis zu 0,5 Gew.%, insbesondere im Bereich von 0, 15 Gew.% bis 0,25 Gew.%, vorzugsweise im Bereich bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Die Kombination aus Octenidin und Ethylhexylglycerin wird bevorzugt in folgenden Abmischungen bzw. Kombinationen zur Verfügung gestellt.

1 ) Mischung aus Octenidin und Ethylhexylglycerin in einem geeigneten Lösungsvermittler, wie beispielsweise Propylenglykol oder Glycerin.

Erfindungsgemäß ist dann die Kombination von Octenidin und Ethylhexylglycerin in anspruchsgemäßem Verhältnis und Gewichtsanteilen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, bevorzugt als

2) Zubereitungen in Form von alkoholischen Lösungen oder Emulsionen

oder als

3) treibgashaltige Zubereitungen, Aerosole.

Bei Anteilsangaben, die sich auf die Gesamtmasse der Zubereitung beziehen, ist der Anteil auf die Masse der Zubereitung ohne Treibgase (3.) gemeint, sofern nicht anderslautende Angaben gemacht werden. Als bevorzugte Abmischung (1 .) wird die erfindungsgemäße Kombination aus Octenidin und Ethylhexylglycenn in Mischungen mit Propylenglykol zur Verfügung gestellt.

Idealerweise liegen die Gewichtsanteile dieser Abmischungen im Bereich von 9 bis 1 1 Gew.% Ethylhexylglycerin, 18 bis 22 Gew.% Octenidindihydrochlorid und 67 bis 73 Gew.% Lösevermittler, bevorzugt Propylengylkol, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Abmischung (1 .).

Propylenglykol hat dabei keinerlei Auswirkungen auf die Deo-Wirksamkeit des Octenidin und zeigt selber ebenso keinerlei desodoriende Wirkung, wie es beispielsweise anhand der Untersuchungen der Abbildungen 2 und 4 deutlich wird.

Im Gegensatz dazu zeigt Ethylhexylglycerin überraschenderweise einen Einfluss auf die desodorierende Wirksamkeit des Octenidins.

Im Stand der Technik sind kosmetische Zubereitungen beschrieben, beispielsweise als Deodoran- tien oder Antitranspirantien, die Octenidin und/oder Ethylhexylglycerin umfassen. Damit ist jedoch noch nicht offenbart, dass Octenidin in den erfindungsgemäßen Anteilen und insbesondere in den anspruchsgemäßen Gewichtsverhältnissen zu Ethylhexylglycerin vorliegt. Vor allem fehlt es an der Erkenntnis, dass Octenidin in diesen Verhältnissen und Anteilen per se als Deodorantwirkstoff agiert.

Die Erfindung ist daher auch die Verwendung von Octenidin zu einem bestimmten Gewichtsanteil und in Kombination mit Ethylhexylglycerin in einem bestimmten Gewichtsverhältnis als Deodorantwirkstoff.

Bevorzugt wird Octenidin als Deodorantwirkstoff in Kombination mit Ethylhexylglycerin verwendet in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen.

Die Zubereitungen können dabei ein oder mehrere weiteren desodorierend und/oder antitranspi- rant wirkende Stoffe umfassen.

Bevorzugt ist es aber, dass die erfindungsgemäß verwendeten Zubereitungen keine weiteren anti- transpirant wirkende Stoffe umfassen, insbesondere keine Aluminiumsalze.

Des Weiteren sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen frei von zusätzlichen Deowirkern, insbesondere frei von Parfumbestandteilen. „Frei von" bedeutet dabei, dass der Anteil an diesen Stoffen unterhalb von 0,01 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung liegt. Dadurch sind zufällig eingeschleppte Verunreinigungen eventuell desodorierender oder antitranspirant wirkender Stoffe mitumfasst, die jedoch aufgrund ihres geringen Anteils keinerlei Auswirkungen haben.

Wie aus dem Stand der Technik bekannt, gibt es Mischungen aus Octenidin und Ethylhexylglyce- rin, die als Desinfektionsmittel eingesetzt werden können. Eine ausreichende desodorierende Wirkung ist damit aber nicht bekannt gewesen.

Durchgeführte Untersuchungen zeigen überraschenderweise, dass Octenidin desodorierende Eigenschaften aufweist und dass diese überraschenderweise sowohl vom Verhältnis zu Ethylhe- xylglycerin als auch von der Gesamteinsatzmenge abhängig ist.

So zeigte eine Mischung aus Octenidinhydrochlorid und Ethyhexylglycerin im Gewichtsverhältnis von 0, 1 1 zu 1 eine ungenügende Wirksamkeit, so dass diese Mischung nicht in dieser Konzentration einsetzbar ist um insbesondere eine 48h Deo-Wirksamkeit aus unparfümiert Aerosolspray Formulierungen zu erzielen.

Es zeigte sich bei den durchgeführten Untersuchungen, dass Anteile an Ethylhexylglycerin über 15 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Abmischung umfassend Octenidin, Ethylhexylglycerin und geeigneten Lösevermittler, die Wirksamkeit von Octenidin negativ beeinflussen.

Das es dennoch Abmischung mit Octenidin gibt, die eine desodorierende Wirkung entfalten, ist damit nicht zu erwarten gewesen.

Es wurden dazu Vergleichsversuche mittels eines Schweinehaut -Infektionsassay durchgeführt.

Dabei wurden zunächst unterschiedlich konzentrierte Mischungen A, umfassend 20% Octenidin, 51 % Ethylhexylglycerin, Rest Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der Abmischung A, gegen Kontrolle K+ (Wasser) mittels eines Schweinehautassay untersucht (Abbildung 1 ).

1 % Mischung A umfasst damit 0,2 Gew.% Octenidin, 0,51 Gew.% Ethylhexylglycerin und 0,29 Gew.% Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der getesteten Zubereitung umfassend die Abmischung und Lösemittel Wasser (dann zu 99 Gew.%).

Entsprechend umfasst 0,75% Mischung A 0, 15 Gew.% Octenidin und 0,5% Mischung A 0, 1 % Octenidin. Das Gewichtsverhältnisse von Octenidin zu Ethylhexylglycerin in der Mischung A beträgt 0,2 zu 0,51 , d.h. ca. 0,39 zu 1 .

In der Testdurchführung wird das Bakterium C. jeikeium (DSM 7171 ) aus einem nach EN 12353 angelegten Cryoröhrchen auf einer entsprechenden Agarplatte (C+T-Agar) ausgestrichen und bei 30°C über 48 Stunden inkubiert. Von den gewachsenen Bakterien wird eine zweite Passage als Flüssigkultur (AC-Medium), die 8h bei 30°C inkubiert wurde, angelegt.

Die Flüssigkultur wird, nach einer OD-Bestimmung, auf 0, 1 eingestellt und 1 :8 mit angedicktem Medium (AC-Medium+0,2% Agar) verdünnt. Diese Bakteriensuspension wurde anschließend für den Test eingesetzt.

Hierzu werden 25μΙ Bakterien auf die Haut aufgetragen (Keimzahl von 1 ^*10⁵/cm²) und gleichmäßig mit einem Spatel verteilt. Nach einer Antrocknungsphase werden 10mg der Wirkstoffmischungen (A) ebenfalls auf die Haut pipettiert und verteilt. 2 Stanzen werden mit 500μΙ Abspülpuffer versetzt und mit dem Spatel für 30 sek. abgespült. Die Bakterien werden mittels Spiralplater ausplattiert. Die Platte mit der Schweinehaut wird für 20 min. bei 30°C und einer Luftfeuchtigkeit von ca. 90% inkubiert. Nach Ablauf der Zeit werden alle Hautstanzen mit 500μΙ Abspülpuffer bedeckt und für 1 min. im Ultraschallbad beschallt. 200μΙ der abgespülten Lösungen werden zu 800μΙ Enthemmungsmedium pipettiert. Diese Verdünnungen wurden mittels Spiralplater auf Agarplatten ausplattiert und bei 30°C über 48 Stunden bebrütet, anschließend wurde die Keimzahl mit Hilfe des Coun- termaten ermittelt. Hinweise sind dazu sind auch zu finden in:L.W. Bush, L. M. Benson and J. H. White "Pig Skin as Test Substrate for Evaluating Topical Antimicrobial Activity" Journal of Clinical Microbiology, Sept. 1986, p. 343-348.

Die Untersuchungen belegen eine Deowirksamkeit von Octenidin zu einem Gewichstanteil von 0,1 bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, die lediglich aus Octenidin, Ethylhexylglycerin, Propylenglykol und Wasser besteht.

Interessanterweise trat in den getesteten Konzentrationsreihe der Mischung A bei 0,15 Gew.% Octenidin (0,75% Mischung A) eine Verschlechterung in der Wirkstärke trotz Zunahme des Octienidi- nanteils ein (siehe Abbildung 1 ).

Um den Einfluss des Octenidinanteils zu untersuchen wurde reines Octenidin hinsichtlich seiner Deowirksamkeit untersucht. Ein Wirkeinbruch bei 0, 15% war jedoch bei reinem Octenidin nicht zu beobachten (0, 15 Gew.% reinem Octenidin, siehe Abbildung 2). Es wurde vermutet, dass es zu Interaktionen der Mischungskomponenten untereinander kommt, die zu einem Rückgang der Deo-Wirksamkeit führt.

Erneute Deowirksamkeitsstudien führten zu weiter verbesserten Ergebnissen und den ersten Ansätzen der erfinderisch besonders bevorzugten Anteilsmengen und Gewichtsverhältnissen. Es zeigte sich dabei, dass es erfolgversprechend sein könnte auf die Reduktion des Ethylhexylglyce- rin-Gehaltes zu setzen.

Dazu wurden unterschiedlich konzentrierte Mischungen B, umfassend 19,8% Octenidin, 19,8% Ethylhexylglycerin, Rest Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der Abmischung B, gegen Kontrolle K+ (Wasser) mittels eines Schweinehautassay untersucht (Abbildung 3).

1 % Mischung B umfasst damit 0,198 Gew.% Octenidin, 0, 198 Gew.% Ethylhexylglycerin und 0,604 Gew.% Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der getesteten Zubereitung umfassend Mischung B und Lösemittel Wasser (dann zu 99 Gew.%).

Entsprechend umfasst 0,75% Mischung B 0, 1485 Gew.% Octenidin, 0,5% Mischung B 0,099% Octenidin und 0,25% Mischung B umfasst 0,0495% Octenidin.

Das Gewichtsverhältnisse von Octenidin zu Ethylhexylglycerin in der Mischung B beträgt

0,198 Gew.% zu 0, 198 Gew.%, d.h. 1 zu 1.

Eine weitere Reduktion des Ethylhexylglycerin-Gehaltes und einem Verhältnis von Octenidin zu Ethylhexyglycerin von ca. 2 zu 1 (C) zeigte eine erfindungsgemäß besonders bevorzugte Ausführungsform der Mischung Octenidin/Ethylhexylglycerin. Ein Wirkeinbruch wie in Abbildung 1 konnte auch hier bei 0, 15% Einsatzkonzentration Octenidin nicht mehr beobachtet werden (siehe Abbildung 4).

Mischungen C umfassen 20% Octenidin, 10% Ethylhexylglycerin, Rest Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der Abmischung C.

Abbildung 4 zeigt die Ergebnisse des Schweinehautassay der Mischungen C gegen Kontrolle K+ (Wasser). 1 % Mischung C umfasst damit 0,2 Gew.% Octenidin, 0, 1 Gew.% Ethylhexylglycerin und

0,7 Gew.% Propylenglykol, bezogen auf die Gesamtmasse der getesteten Zubereitung umfassend

Mischung A und Lösemittel Wasser (dann zu 99 Gew.%).

Entsprechend umfasst 0,75% Mischung C 0,15 Gew.% Octenidin, 0,5% Mischung C 0, 1 % Octenidin und 0,25% Mischung C umfasst 0,05% Octenidin.

Das Gewichtsverhältnisse von Octenidin zu Ethylhexylglycerin in der Mischung C beträgt 0,2 zu 0,1 , d.h. 2 zu 1.

Eine Reduktion von C. jeikium auf der Schweinehaut um Faktor 1000 (99,9%) nach 20 min mit 0,2% Octenidin entspricht einer antimikrobiellen Wirksamkeit in der Achsel um den Faktor 10 (90%).

D.h. 90% der Bakterien werden reduziert. Damit ist eine desodorierende Wirksamkeit, d.h. eine Bakterienreduktion auf der Haut, belegt. Diese Wirksamkeit wird sofort, d.h. nach 20 Minuten, nach Applikation auf der Haut erreicht, so dass eine anwendbare Möglichkeit zur Desodorierung geben ist.

Die Untersuchungen zeigen, dass eine Bakterienreduktion auf der Haut nach 20 Minuten unter bzw. auf einen Wert von 1000 CFU/ml erfolgt und die Reduktion um einen Faktor 1000 erfolgt ist. Damit ist eine wirksame desodorierende Wirkung belegt.

Die Untersuchungsergebnisse der Zubereitungen mit geringerer Konzentration von Octenidin (< 0, 1 Gew.%, z.B. 0,05 Gew.% Octenidin (Abbildung 3 und 4) zeigen eine geringere Bakterienreduktion.

Damit zeigt sich der erfindungsgemäße Einfluss des Anteils an Octenidin von mindestens

0,1 Gew.% bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Darüber hinaus zeigen die Untersuchungen aber auch, dass vorteilhaft auch das Gewichtsverhältnis zu Ethylhexylglycerin zu beachten ist. So ist bei einem Anteil von Octenidin von 0,2 Gew.% bzw. 0,15 Gew.% und einem Verhältnis zu Ethylhexylglycerin von 1 zu 1 bzw. 2 : 1 (Abbildung 3 und 4) eine besonders vorteilhafte Bakterienreduktion zu beobachten und damit eine besonders bevorzugte Deodorantwirksamkeit. Octenidin lässt sich somit erst in den erfindungsgemäßen Anteilen und insbesondere in den besonderen Gewichtsverhältnissen zu Ethylhexylglycerin als Deo-Wirkstoff in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen verwenden.

Diese optimierten, erfindungsgemäßen Abmischungen von Octenidin zeigen auch im in-vivo Sniff Test gegen eine unbehandelte Kontrolle sehr gute und signifikante Wirkungen.

Der Sniff Test (SNK) dient der Bestimmung einer i.d.R. 48-stündigen deodorierenden Wirksamkeit von kosmetischen Formulierungen nach einmaliger Anwendung. Die Anwendung des Testproduktes und die Messung der Wirksamkeit erfolgen in dem verbraucherrelevanten Areal, der Achsel. Zielgröße ist die Geruchsintensität des Achselschweißes.

Getestet wurde eine Aeroslolsprayzubereitung entsprechend Beispiel 1 ohne den Zusatz an Parfüm.

Die Messung erfolgt wie nachstehend beschrieben.

Die Bestimmung der deodorierenden Wirksamkeit wird über die Verwendung valider und anerkannter Messmethoden und Beurteilungsverfahren realisiert.

Das Studiendesign ist so ausgelegt, dass deodorierende Wirksamkeiten wie folgt nachgewiesen werden können:

^■ zumindest einfach verbündet und randomisiert in Bezug auf die Prüfmuster und offen für die unbehandelte Kontrolle

^■ Vergleich zur unbehandelten Kontrolle => Wirknachweis für Wirkstoff & Formulierung.

Die Messung erfolgt durch eine subjektive, olfaktorische Beurteilung der Intensität des Achselschweißes durch ein Sniffer-Panel. Die Beurteilung der Geruchsintensität des Achselschweißes erfolgt i.d.R. für eine vergleichende Beurteilung der Geruchsproben nach den absoluten Skalenwerten von 0 (kein Schweißgeruch) bis 5 (sehr starker Schweißgeruch). Während der Vortestphase wird zusätzlich die Note„X" für Fremdgeruch (z.B. Zigarettenrauch, Parfüm etc.) vergeben. Hierbei werden die Gläser jeweils für L (links) und R (rechts) paarweise aufgestellt. Die Gläser R und L eines Probanden werden nacheinander geöffnet und abgesnifft und erst dann wird eine Beurteilung für jede Probe vergeben.

Geprüft wird ein codiertes Prüfmuster (Codierung gemäß Wl 7 MAT 100) im kontralateralen Vergleich gegen die unbehandelte Kontrolle. Die Snifftestergebnisse zeigt Tabelle 1.

Tabelle 1 :

Die Ergebnisse zeigen, dass auf der behandelten Seite ein um 0,37 Geruchseinheiten niederer Geruchsscore erreicht wird, was eine signifikante Deowirksamkeit belegt.

Die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können ferner kosmetische Hilfsstoffe und Wirkstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Konservierungshelfer, Bakterizide, Lipide, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe und Farbpigmente, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate, sofern der Zusatz die geforderten Eigenschaften hinsichtlich der Deowirksamkeit nicht beeinträchtigen oder ausgeschlossen sind.

Bevorzugte Zubereitungen umfassend die Kombination aus Octenidin und Ethylhexylglycerin sind zu wählen aus: alkoholischen Lösungen, bevorzugt Ethanol

Emulsionen, bevorzugt Wasser in Öl

treibgashaltige Zubereitungen, insbesondere W/O-Aerosole.

Bevorzugt werden die erfindungsgemäßen Zubereitungen als Zerstäuberformulierungen mit einem Alkoholgehalt, bevorzugt Ethanol, zwischen 30 und 99 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, bereit gestellt.

Diese Formulierung, als Körperspray (body spray) zur Verfügung gestellt, ermöglicht eine angenehme und gefällige Anwendung, bei der ein Einfluss zusätzlicher Formulierungsbestandteile vermieden wird.

Dabei ist das Mischungsverhältnis der alkoholischen Lösung oder W/O-Emulsion, zusammenge- fasst als Zubereitung (2.), mit Treibgas bevorzugt im Bereich von 20 bis 40 Gew.%, insbesondere 30 Gew.%, Wirkstofflösung zu 60 bis 80 Gew.%, insbesondere 70 Gew.%, Treibgas, zu wählen. Diese treibgashaltigen Zubereitungen (3.) enthalten dann erfindungsgemäß Octenidin weiterhin im Bereich von 0, 1 Gew.% bis zu 0,5 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgas.

Bevorzugt wird das Gewichtsverhältnis der Octenidin/Ethylhexylglycerin-haltigen Zubereitungen (2.) zu Treibgas gewählt im Bereich von 10 Gew.% zu 90 Gew.% bis 70 Gew.% zu 30 Gew.%, jetzt bezogen auf die Gesamtmasse der treibgashaltigen Zubereitung (3.).

Vorteilhaft liegt das Verhältnis im Bereich von 15% Zubereitung zu 85% Treibgas, bzw. 30% zu 70% und insbesondere 60% Zubereitung zu 40% Treibgas.

Weiterhin bevorzugt kann auf den Zusatz an Parfüm oder Parfumbestandteile verzichtet werden bzw. deren Anteil reduziert werden und man erreicht dennoch eine akzeptable Desodorierung.

Der Anteil an Parfüm bzw. Parfumbestandteilen wird daher bevorzugt gewählt im Bereich von weniger als 0,5 Gew.%, insbesondere kleiner 0,2 Gew.%, vorteilhaft weniger als 0,01 Gew.%., insbesondere 0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Zubereitungen umfassen Octenidin zu einem Anteil von 0,14 bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, und einem Gewichtsverhältnis zu Ethylhexylglycerin von 1 zu 1 bis 2 zu 1 , wobei die Zubereitung keine weiteren antitranspi- rant und desodorierend wirkenden Stoffe umfasst und der Parfumanteil unterhalb von 0,01 Gew.% liegt.

Die nachfolgenden Beispiele veranschaulichen erfindungsgemäße Zubereitungen. Die Zahlenangaben sind Gewichtsanteile bezogen auf die Gesamtasse der Zubereitung ohne Treibgase, sofern nichts anderes angegeben ist.

Beispiele

Aerosolspray alkoholisch:

Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase (2.) wird mit einem Propan-Butan-Gemisch (2:7) im Verhältnis 39:61 in Aerosolbehälter abgefüllt.

Aerosolspray Suspension:

Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird mit einem Propan-Butan-Gemisch (2:7) im Verhältnis 17:83 in Aerosolbehälter abgefüllt. Aerosolspray w/o

Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird mit einem Propan-Butan-Gemisch (2:7) im Verhältnis 39:61 in Aerosolbehälter abgefüllt.

Pumpzerstäuber:

7 8

Ethanol 55,00 45,00

PEG-40 Hydriertes Rizinusöl

2,00 2,00

Glycerin 1 ,00 1 ,00

Parfüm - q.s.

1 1 % Ethylhexylglycerin, 18 % Octenidin-dihydrochlo¬

1 ,00 0,6

rid und 71 % Propylenglykol

Aqua ad 100,00 ad 100,00 Roll-on Gel:

Roll-on: makro-Emulsion:

1 1 12 13

Aluminiumchlorohydrat - 10,00 2,00

Polypropylenglykol(15)stearylether 5,00 5,00 3,00

Steareth-2 3,00 1 ,00 2,50

Steareth-21 4,00 2,00 1 ,50

1 1 % Ethylhexylglycerin, 18% Octenidin-dihydrochlorid 1 ,00

1 ,00 0,85

und 71 % Propylenglykol

Parfüm, Konservierungsstoffe q.s. q.s. q.s.

Propylene Glykol - - 3,00

Aqua ad 100,00 ad 100,00 Ad 100,00 Roll-on: mikro-Emulsion:

Deo-Stift Seifengel

17 18

Natriumstearat 7,00 7,00

1 ,2-Propylenglykol 48,00 20,00

PEG-8 +Aqua 20,00 30,00

1 1 % Ethylhexylglycerin, 19% Octenidin-dihydrochlorid

1 ,00 1 ,25 und 70% Propylenglykol

Parfüm, Konservierungsstoffe q.s. q.s.

Aqua ad 100,00 ad 100,00 Deo-Stift Suspension

19 20

1 1 % Ethylhexylglycerin, 18% Octenidin-dihydrochlorid und

1 ,00 2,00 69% Propylenglykol

Stearyl Alcohol 20,00 15,00

Paraffinium Liquidum 15,00 10,00

PPG-14 Butyl Ether 10,00 15,00

Tale 5,00 7,00

Aluminium Starch Octenylsuccinate + Aqua 3,00 5,00

Glyceryl Stearate SE 2,00 1 ,00

Parfüm, Konservierungsstoffe q.s. q.s.

Cyclomethicone ad 100,00 ad 100,00

Claims

Patentansprüche

1 . Kosmetische oder dermatologische Zubereitung umfassend Octenidin und Ethylhexylglycerin in einem Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin von 0,35 zu 1 bis 10 zu 1 , dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an Octenidin im Bereich von 0, 1 Gew.% bis zu

0,5 Gew.% gewählt wird, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

2. Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin im Bereich von 0,7 zu 1 bis 3 zu 1 , vorzugsweise im Bereich von 1 ,7 zu 1 bis 2,5 zu 1 , gewählt wird.

3. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an Octenidin im Bereich von 0, 15 Gew.% bis 0,25 Gew.% gewählt wird, insbesondere bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

4. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche in Form von alkoholischen Lösungen, Emulsionen oder treibgashaltige Zubereitungen.

5. Zubereitungen nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung als alkoholischen Lösung Ethanol umfasst, als Emulsionen als Wasser in Öl oder als treibgashaltige Zubereitungen als Wasser in Öl-Aerosol formuliert ist.

6. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüchen, dadurch gekennzeichnet, dass in der Zubereitung weniger als 0,01 Gew.%, insbesondere 0 Gew.% Parfüm oder Parfumbe- standteile enthalten sind, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

7. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüchen, dadurch gekennzeichnet, dass in der Zubereitung weniger als 0,01 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, antitranspirant wirksame Stoffe enthalten sind.

8. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüchen, dadurch gekennzeichnet, dass in der Zubereitung ausser Octenidin weniger als 0,01 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, deodorant-wirksame Stoffe enthalten sind.

9. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass Octenidin zu einem Anteil von 0, 14 bis 0,2 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, und in einem Gewichtsverhältnis zu Ethylhexylglycerin von 1 zu 1 bis 2 zu 1 enthalten ist, wobei die Zubereitung keine weiteren antitranspirant und desodorierend wirkenden Stoffe umfasst und der Parfumanteil unterhalb von 0,01 Gew.% liegt.

10. Verwendung von Octenidin als Deodorantwirkstoff in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, dass Octenidin zu einem Anteil von 0, 1 bis

0,5 Gew.%, insbesondere im Bereich von 0, 15 bis 0,25 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung enthalten ist und dass in der Zubereitung Ethylhexylglycerin in einem Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin von 0,35 zu 1 bis 10 zu 1 in der Zubereitung vorliegt.

1 1. Verwendung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von Octenidin zu Ethylhexylglycerin im Bereich von 0,7 zu 1 bis 3 zu 1 , vorzugsweise im Bereich von 1 ,7 zu 1 bis 2,5 zu 1 , gewählt wird.

12. Verwendung nach einem der Ansprüche, dadurch 10 und 1 1 gekennzeichnet, dass in der Zubereitung weniger als 0,01 Gew.%, insbesondere 0 Gew.% Parfüm oder Parfumbestand- teile, antitranspirant und/oder desodorierende Wirkstoffe, bevorzugt keiner der drei Stoffgruppen außer Octenidin enthalten sind, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.