BRPI0517829B1 - composição cosmética tópica compreendendo um extrato vegetal etanólico e um veículo, bem como métodos cosméticos para tratar perda de gordura subcutânea e para melhorar a aparência estética da pele - Google Patents

Abstract

USO DE EXTRATOS NATURAIS VEGETAIS EM COMPOSIÇÕES COSMÉTI CAS. A presente invenção descreve composições métodos para tratar,prevenir e melhorar a aparência da pele, particularmente, tratar, prevenir, melhorar, reduzir e/ou eliminar a perda de gordura subcutânea na pele, onde as composições incluem constituintes vegetais naturais que estimulam a síntese de lipídeos. Os extratos vegetais são preferivelmente derivados de Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Sesbania grandiflora, Amo.rphophallus campanula tu, Pouzoizia pentandra, e Piper betel, e quaisquer combinações disso. As composições são preferivelmente aplicadas à pele, ou são distribuídas por meios diretos, a um local em necessidade disso.

Description

Campo da Invenção

[001] A presente invenção se relaciona ao novo uso de materiais vegetais naturais, ou de extratos derivados dos mesmos, em produtos cosméticos para o rosto e o corpo. Mais particularmente, a presente invenção relaciona-se ao uso de composições tópicas que têm os materiais ou os extratos naturais vegetais que estimulam a produção de lipídeo (“lipogênese”) na pele. Tais composições são particularmente apropriadas para o tratamento e a prevenção de perda de gordura subcutânea, e em especial, na perda de gordura facial, na flacidez da pele, nas rugas, na pele seca, e em similares. A invenção ainda se relaciona aos métodos de distribuição para tais composições assim como de permitir aos constituintes ativos penetrar mais prontamente a área alvo e tratar, incluindo impedir, reduzir, melhorar, e/ou eliminar, sinais de envelhecimento dermatológico e para melhorar a aparência estética de pele.

Histórico da Invenção

[002] Os produtos cosméticos, que melhoram a aparência de pele, estão cada vez mais em demanda. Os consumidores estão interessados em diminuir ou retardar os sinais do envelhecimento cronológico ou hormonal da pele, assim como procurar alternativas às técnicas médicas caras e às vezes arriscadas disponíveis. Dentre as várias mudanças que ocorrem com envelhecimento dermatológico, está a perda gradual de gordura na pele. A perda de gordura, e em especial, gordura facial, pode resultar em uma variedade de condições ou de sintomas indesejáveis incluindo, por exemplo, pele flácida, aparência aprofundada de rugas, pele seca, falta de tom de pele, de firmeza, ou de gordura, e afinamento da pele. A estimulação da produção de gordura por materiais novos é um benefício desejado nos produtos cosméticos para dirigir-se a tais problemas.

[003] Os ingredientes ativos se derivaram de plantas e as sementes de planta foram empregadas geralmente em composições tópicas para uma miríade de finalidades medicinal, terapêuticas e cosméticas. Tais ativos podem ser obtidos de várias partes de uma planta tais como sementes, estiletes, folhas, raízes, córtex, cones, hastes, rizomas, células do caule, protoplastos, órgãos e sistemas orgânicos, e meristemas. Os ingredientes ativos são incorporados em tais composições em uma variedade de formas. Tais formas incluem um componente puro ou semi-puro, um extrato ou um derivado sólido ou líquido, ou uma matéria sólida vegetal. A matéria vegetal pode ser picada, triturada, esmagada, ou modificada de outra maneira fisicamente para a modalidade em uma composição. O uso funcional destes materiais para estimular a lipogênese é novo e útil para a indústria cosmética.

[004] Os componentes seguros, eficazes e novos de composições para tratar, impedir, reduzir, inibir, e/ou melhorar os sinais dermatológicos de envelhecimento, associados com a perda de gordura subcutânea, seriam vantajosos para a formulação de tratamentos e produtos para a pele. Como descritos nisto, os novos métodos e as composições benéficas, assim como sua modalidade de ação, para o tratamento de perda de tecido adiposo e flacidez facial e similares, assim como para produtos de cuidado pessoais para a pele, são fornecidos pela presente invenção.

Resumo da Invenção

[005] A presente invenção fornece as composições e os métodos que compreendem materiais vegetais, ou os extratos derivados dos mesmos, descobertos recentemente como sendo eficazes para tratar, incluindo impedir, reduzir, melhorar, e/ou eliminar, sinais e resultados de envelhecimento dermatológico da pele, especialmente envelhecimento associado com a perda de gordura subcutânea, e melhorar a aparência estética de pele.

[006] É um aspecto da presente invenção fornecer pelo menos as composições tópicas que têm um extrato de uma planta, ou misturas de plantas, ou de extratos, preferivelmente um extrato natural vegetal. Em especial, a presente invenção é dirigida aos extratos derivados pelo menos de uma das seguintes plantas: Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Amorphophallus campanulatu, Pouzolzia pentandra, e Piper betel. Tem sido descoberto recentemente que estes materiais vegetais fornecem o tratamento para a perda de gordura subcutânea, e os outros sinais de envelhecimento dermatológico estimulando a produção de lipídeo na pele.

[007] É outro aspecto da presente invenção fornecer as composições tópicas que têm um ingrediente ativo derivado de planta, ou misturas de ingredientes derivados de planta, que estimulam a produção de lipídeo em um veículo cosmeticamente ou dermatologicamente aceitável.

[008] É ainda outro aspecto da presente invenção fornecer uma composição tópica que distribua um ingrediente ativo derivado planta, ou as misturas de planta derivaram ingredientes ativos, junto com um nível eficaz de um ingrediente ativo cosmético, dermatológico, ou farmacêutico.

[009] As composições tópicas para tratar os sintomas relacionados à perda de gordura subcutânea são também fornecidas. Estas composições têm uma quantidade cosmeticamente, dermatologicamente, ou farmaceuticamente eficaz de pelo menos um material vegetal ou, extrato derivado dos mesmos, suficiente para estimular a produção de lipídeo, a produção de adinopectina, a diferenciação de adipócito, e/ou a indução de PPAR-gama, e/ou a qualquer combinação disso, e um veículo cosmeticamente, dermatologicamente ou farmaceuticamente aceitável.

[010] É um aspecto mais adicional da presente invenção para fornecer métodos para aplicar topicamente tais composições.

[011] É um aspecto ainda mais adicional da presente invenção fornecer métodos de melhorar a aparência de pele, incluindo o tratamento dos efeitos do envelhecimento, e o estímulo da produção de lipídeo na pele, topicamente aplicando as composições da invenção à pele.

[012] Deve ser compreendido que, como usados nisto, os termos tratamento e tratar incluem e abrangem impedir, reduzir, diminuir, melhorar, aliviar, e/ou eliminar os efeitos de envelhecimento dermatológico, com consideração particular à perda de gordura subcutânea, e em especial, na perda de gordura facial e na pele flácida, e similares. As composições e os métodos presentes são também apropriados para o uso no tratamento, como definido acima, em condições dermatológicas da pele em áreas numerosas do corpo, incluindo, sem limitação, rosto, testa, lábios, pescoço, braços, mãos, pés, joelhos, pés, caixa, costas, virilha, nádegas, e similares. Em uma modalidade preferida, as composições são aplicadas à rosto.

[013] As presentes composições aliviam os sintomas ou as condições, incluindo, mas não limitado a: perda de gordura subcutânea, perda de tecido adiposo, flacidez facial, rugas, pele seca, falta de tom de pele, de firmeza, ou de gordura, e/ou de afinamento da pele.

[014] De acordo com esta invenção os extratos compreendem as composições que incluem, sem limitação, fotoprotetores topicamente aplicados, anti- oxidantes, anti-inflamatórios, cosméticos, incluindo maquiagem, formulação anti- envelhecimento, por exemplo, cremes para linhas e/ou rugas finas, tópicos, permeadores de pele, e similares. Também de acordo com esta invenção, os ingredientes, os componentes, ou os compostos que são formulados em tais composições em uma variedade de formas de produto, por exemplo, transdérmicas, tais como adesivos, e similares, são abrangidos, particularmente para a administração tópica.

[015] Outro aspecto da presente invenção fornece as composições que compreendem os extratos preferivelmente para a administração tópica sem induzir irritação significativa. Ainda, tais composições são distribuídas preferivelmente por, mas não limitadas a, o uso de sistemas de distribuição alvejada, por exemplo, os lipossomas, os microesferas, os adesivos transdérmicos, e similares, de modo que os agentes ativos podem mais prontamente penetrar a camada de pele da área de aplicação, por exemplo, rosto ou pescoço, ou a camada subcutânea de pele, onde os adipócitos (isto é células gordas) são encontrados. As composições que compreendem constituintes vegetais, incluindo formulação de lipossoma, são preferivelmente administradas topicamente.

[016] Outro aspecto desta invenção fornece um método de reduzir, de impedir, de tratar, ou de melhorar a perda de gordura subcutânea na pele, compreendendo: aplicar uma composição que compreende um extrato à pele em uma quantidade eficaz para estimular a lipogênese, desse modo tratando, impedindo, reduzindo, melhorando, ou eliminando a perda de gordura subcutânea.

[017] Aspectos mais adicionais, as características e as vantagens da presente invenção serão apreciados melhor em cima de uma leitura de descrição detalhada de invenção.

Descrição da Invenção

[018] A presente invenção fornece as composições e os métodos novos que compreendem os componentes descobertos recentemente por serem eficazes para tratar, incluindo impedir, reduzir, melhorar, inibir, aliviar, e/ou eliminar os sinais e os resultados que se relacionam ao envelhecimento dermatológico de pele devido ao envelhecimento e/ou ao foto-envelhecimento cronológicos e/ou hormonal, e/ou melhorar a aparência estética de pele.

[019] Mais especificamente, os materiais vegetais naturais, ou os extratos derivados dos mesmos, (referidos também como os componentes, agentes ativos, constituintes, ingredientes, reagentes, substâncias, ou compostos nisto) desta invenção são obtidos pelo menos de uma de seguintes plantas: Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Amorphophallus campanulatu, Pouzolzia pentandra, e Piper betel. Estes materiais vegetais têm sido descobertos recentemente por fornecerem o tratamento para a perda de lipídeo, e em especial, na gordura subcutânea, e nos outros sinais de envelhecimento dermatológico estimulando a produção de lipídeo na pele. Estes materiais vegetais têm sido determinados recentemente por serem agentes eficazes nas composições e nos métodos para o tratamento.

[020] A estimulação de produção de lipídeo por novos materiais é um benefício desejado nos produtos cosméticos para se dirigir a problemas como a perda gordura facial, a pele flácida, a pele seca, as rugas, e similares. A produção de gordura é estimulada por um processo conhecido como a lipogênese (ou a síntese de lipídeo). O uso funcional destes materiais para estimular a lipogênese é novo e útil para a indústria cosmética.

[021] De acordo com a presente invenção, contudo sem desejar que sejam limitado pela teoria, os extratos descritos nisto exercem sua eficácia preferivelmente estimulando as vias químicas envolvidas na produção de lipídeo e na maturação de adipócitos. Mais especificamente, os extratos estimulam a produção de lipídeo (por exemplo, produção de triglicerídeos totais) em adipócitos humanos normais, aumentam a produção de adinopectina, induzem a diferenciação de adipócitos e a maturação, e ativam os genes PPAR-gama responsáveis para o diferenciação e o armazenamento de energia nos adipócitos (veja o exemplo 2). O resultado do estímulo destas vias é a produção de lipídeo, gordura especialmente subcutânea, tratando desse modo os efeitos de envelhecimento de perda de gordura, de perda de gordura facial especialmente subcutânea, de pele flácida, e similares.

[022] A presente invenção em sua vista mais ampla abrange o uso em qualquer cosmético tópico, dermatológico, ou a composição farmacêutica de qualquer extrato ou ingrediente conveniente vegetal que estimular a produção de lipídeo, a produção de adinopectina, o diferenciação de adipócitos, e/ou a indução de PPAR-gama para aliviar ou tratar todos os efeitos visíveis ou subjetivos causados pela perda de gordura na pele.

[023] A presente invenção fornece também para composições para melhorar a aparência estética de pele, incluindo melhorar ou tratar os efeitos de envelhecimento. Estes benefícios são manifestos por um ou por mais de seguinte: melhoria no tom, na radiância, no brilho e/ou na tensão da pele; melhoria na firmeza, na gordura, na flexibilidade, e/ou na maciez de pele; melhoria na textura de pele e/ou na promoção de retexturização de pele; melhoria na aparência de contornos de pele, de mordentes ocos, de olhos dissipador, de restauração de viço de pele e/ou de brilho; o reabastecimento de nutrientes e/ou de constituintes essenciais na pele diminuído pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; aumentar na proliferação e/ou na multiplicação de célula; aumentar no metabolismo de célula diminuído pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; melhoria na hidratação de pele; melhoria da espessura da pele; reduzindo a sensibilidade de pele; e um aumento na elasticidade e/ou na resiliência de pele. Aumentando a quantidade de gordura subcutânea, os extratos podem também tratar, impedir, reduzir, melhorar, e/ou eliminar rugas esteticamente desagradável, marcas de expressão, linhas, dobras, sulcos, ou as linhas do pescoço, etc. finas que podem surgir com o envelhecimento.

[024] Para fins de invenção, o extrato natural vegetal pode estar em qualquer forma incluindo, mas não limitado a, em um extrato aquoso, em um extrato baseado em solvente, em um extrato seco, ou em combinações disso.

[025] Em uma modalidade preferida, as presentes composições têm preferivelmente uma concentração de extrato vegetal de aproximadamente 0,0001 % em peso a aproximadamente 50 % em peso, e de preferivelmente aproximadamente 0,001 % em peso a aproximadamente 20 % em peso, mais preferivelmente 0,01 % em peso aproximadamente ao peso 2%, e mais preferivelmente a aproximadamente 0,05 a 1%, baseado no peso total de composição. Uma de habilidade ordinária na técnica ajusta a quantidade de extrato usada baseada na aplicação ou no efeito específico desejada.

[026] Em outra modalidade, o extrato vegetal como usados nisto, inclui também extratos “sintéticos”, isto é várias combinações de componentes e/ou de constituintes vegetais conhecidos que são combinados para imitar substancialmente a composição e/ou a atividade de um extrato vegetal de origem natural. Tais extratos sintéticos são incluídos no termo “extrato vegetal”. Os extratos sintéticos terão dois ou mais, três ou mais, ou quatro ou mais ingredientes ativos em comum com uma planta. Mais preferivelmente, os extratos sintéticos terão substancialmente o mesmo número de ingredientes ativos que um extrato natural. A correspondência da incidência numérica de ingredientes ativos entre os extratos sintéticos e um extrato vegetal ou natural pode também ser descrita nos termos de “comunalidade percentual”. Preferivelmente, o extrato sintético tem aproximadamente 50 por cento ou mais de comunalidade à composição química de uma planta ou de um extrato natural. Ou seja, o extrato sintético tem aproximadamente 50 por cento ou mais de ingredientes ativos encontrados na planta ou em um extrato natural. Mais preferivelmente, a composição química de extrato sintético tem aproximadamente 70 por cento ou mais comunalidade à composição química de uma planta ou de um extrato natural. Otimamente, um extrato sintético tem aproximadamente 90 por cento ou mais comunalidade à composição química de uma planta ou de um extrato natural. A planta ou o extrato natural para a comparação são derivados, o mais preferivelmente, pelo menos de uma das seguintes plantas: Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Amorphophallus campanulatu, Pouzolzia pentandra, e Piper betel.

[027] Para o uso nas composições desta invenção, as plantas ou os componentes e/ou os constituintes ativos são preferivelmente derivados diretamente de vegetais. Os componentes podem estar em uma forma pura, em uma forma semi- pura, ou em forma impura. Em uma modalidade preferida, os componentes estão na forma de um extrato obtido pela extração com solvente orgânico (exemplo 1).

[028] Momentaneamente, o método orgânico de extração com solvente envolve lavar e extrair o material vegetal usando um solvente orgânico. Exemplos não limitantes de solventes orgânicos incluem metanol, etanol, isopropanol, diclorometano, clorofórmio, hexano, xileno, e éter de petróleo. Uma máquina extratora pode ser usada para a extração com solvente orgânico como é bem- conhecido no campo.

[029] A extração com solvente orgânico envolve coletar os materiais vegetais crus que contêm os constituintes desejados, tais como sementes, sementes, estiletes, folhas, raízes, córtex, cones, hastes, rizomas, células do caule, protoplastos, órgãos e sistemas orgânicos, e meristemas. Estes materiais vegetais são moídos aos tamanhos de partícula pequena, e postos então em uma máquina extratora através de uma entrada para os materiais crus por uma máquina carregando mensurável. O material cru vegetal é empurrado na máquina extratora por um empurrador, e move lentamente o material cru vegetal para frente. O solvente orgânico (por exemplo, etanol) pode ser adicionado na máquina através de uma entrada de solvente no alto de uma saída de descarga desprezada. Devido à diferença na gravidade e no equilíbrio, o solvente flui para a entrada de material cru, embebe os materiais e flui para fora do lado oposto da entrada do solvente. Já que os materiais vegetais e o solvente se movem em sentidos opostos uns contra os outros, os materiais vegetais imersos constantemente em uma solução que contenha uma baixa concentração de extrato. Em conseqüência do equilíbrio, o rendimento elevado de constituinte vegetal pode ser conseguido continuamente extraindo o material vegetal de encontro à solução de baixa concentração.

[030] Um tempo de extração adaptado para remover os constituintes vegetais é apropriado, sendo típico entre aproximadamente 1 a 8 horas, mais preferivelmente entre aproximadamente 2 a 6 horas, e mais preferivelmente entre aproximadamente 3 a 5 horas. A temperatura de extração é entre aproximadamente 30 °C a 90 °C, preferivelmente entre aproximadamente 40 °C a 70 °C, e mais preferivelmente entre aproximadamente 50 °C a 60 °C. O extrato coletado é então finamente filtrado para remover os restos, e pode ser usado diretamente, ou é concentrado, por exemplo, destilando o solvente ou por outro processo convencional, e o extrato pode também ser fornecido na forma de pó.

[031] Similarmente, a extração orgânica com solvente aquoso envolve inicialmente coletar materiais crus de uma planta que contém os alcalóides desejados, tais como sementes, estiletes, folhas, raízes, córtex, cones, hastes, rizomas, células do caule, protoplastos, órgãos e sistemas orgânicos, e meristemas da planta, que são moídos em tamanhos de partícula pequena. O material vegetal triturado é embebido em solução aquosa que é ácida ou alcalina, dependendo da solubilidade e de estabilidade do extrato desejado sob condições (básicas) ácidas ou alcalinas. Para a extração sob condições ácidas, um ácido tal como o ácido clorídrico ou o ácido sulfúrico é adicionado à água, por exemplo, em uma concentração de aproximadamente 3% (p/v). Para a extração sob condições alcalinas, um alcalóide tal como o hidróxido de sódio ou o carbonato de sódio é adicionado à água. O tempo de extração e a temperatura de extração são tipicamente similares àqueles usados no método orgânico de extração com solvente descrito acima.

[032] O extrato é então coletado e finamente filtrado para remover os resíduos. Os agentes alcalinos (por exemplo, amônia) ou os agentes de acidificação (por exemplo, ácido sulfúrico) podem ser adicionados ao extrato para neutralizar a solução ajustando o pH, dependendo da acidez ou de alcalinidade do extrato coletado. O extrato aquoso pode ser usado diretamente, concentrado ou secado. Alternativamente, o solvente orgânico pode então ser adicionado à solução neutralizada para transferir os ativos do extrato de uma fase aquosa a uma fase orgânica. Os exemplos de tais solventes orgânicos incluem, mas não são limitados a, etanol, isopropanol, butanol, pentanol, hexanol e xileno. O extrato que compreende os ativos transferidos de extrato dissolvidos no solvente orgânico pode ser usado diretamente, usado como um concentrado, ou ser secado.

[033] Plantas diferentes que contêm constituintes diferentes podem ser misturadas e extraídas juntas. Este processo de extração misturada pode ser preferivelmente usado extraindo aquelas plantas que contêm os constituintes que têm solubilidade similar no solvente usado para a extração, tal como o etanol. A mistura de extratos pode ser concentrada e armazenada em um solvente apropriado.

[034] De acordo com esta invenção, os componentes vegetais compreendem as composições que incluem, sem limitação, formulação topicamente aplicadas, anti- oxidantes, anti-inflamatórios, fotoprotetores, cosméticos, incluindo maquiagem, formulação anti-envelhecimento, por exemplo, cremes para linhas e/ou rugas finas, tópicos, melhoradores de penetração da pele, pulverizadores, e similares. Também de acordo com esta invenção, os componentes vegetais e os ingredientes adicionais que compreendem tais composições podem ser formulados em uma variedade de formas de produto. Preferivelmente, as composições são preparadas em sistemas de distribuição alvejada, por exemplo, cremes, loções, géis, soros, adesivos transdérmicos, e similares, particularmente para a administração tópica. A melhora alvejada da distribuição e/ou da penetração pode também ser conseguida pela iontoforese.

[035] A presente invenção mais adicional fornece as composições que compreendem os componentes vegetais preferivelmente para a administração tópica ou para a distribuição alvejada sem induzir irritação significativa. Assim, as composições inventivas são especialmente apropriadas para a pele sensível. As composições são aplicadas à pele por um período de tempo suficiente para melhorar a aparência estética de pele. As composições são aplicadas preferivelmente topicamente uma vez, duas vezes, ou mais diariamente, preferivelmente, uma vez por dia. A aplicação diária realiza-se preferivelmente por um período de uma semana, de duas semanas, de quatro semanas, ou mais. As composições podem ser formuladas nos lipossomas que podem compreender outros aditivos ou substâncias, e/ou que podem ser modificados mais especificamente alcançar ou permanecer em um local depois da administração.

[036] A presente invenção abrange as composições compreendendo a formulação cosmeticamente ou dermatologicamente aceitável que é apropriada para o contato com o tecido animal vivo, incluindo o tecido humano, com virtualmente nenhum efeito fisiológico adverso ao usuário. As composições englobadas por esta invenção podem ser fornecidas em forma cosmeticamente e/ou dermatologicamente apropriada, preferivelmente como uma loção ou um creme, mas também em uma base anidra ou aquosa, assim como em uma forma líquida aspersível. Outro produto cosmético apropriado para formar as composições desta invenção inclui, por exemplo, uma emulsão, um batom labial, um brilho labial, uma loção, uma máscara, um ungüento, uma musse, um adesivo, uma pomada, uma solução, um pulverizador, um bastão em cera, ou um lenço umedecido. Além disso, as composições contempladas por esta invenção podem incluir um ou mais adjuvantes cosmeticamente aceitáveis compatíveis geralmente usados e conhecidos pelo técnico hábil, tal como corantes, por fragrâncias, emolientes, umectantes, conservantes, vitaminas, quelantes, espessantes, anestésicos, anti-alergênicos, antifúngicos, antimicrobianos, outros agentes anti-inflamatórios, antioxidantes, antisépticos, agentes despigmentadores, formadores de filmes, repelentes de inseto, agentes farmacêuticos, agentes fotoestabilizantes, fotoprotetores, estabilizantes, tensoativos, espessantes, modificadores de viscosidade, e similares, assim como outros agentes botânicos tais como babosa, camomila, e similares, e como descrito ainda abaixo.

[037] Os veículos cosmeticamente ou dermatologicamente aceitáveis que podem ser usados nas composições tópicas presentes incluem, mas não é limitado, um ou o mais sistema aquoso, glicerinas, álcoois C1-4, álcoois graxos, éteres graxos, ésteres graxos, polióis, glicóis, óleos vegetais, óleos minerais, lipossomas, materiais laminares de lipídeo, óleos de silicone, água ou quaisquer combinações disso.

[038] Na presente invenção, o veículo pode estar na forma de uma fase aquosa, de uma fase oleosa, de um gel, de uma emulsão de cera em água, de uma emulsão de silicone em água, de uma água em silicone, de uma emulsão óleo em água, ou de uma emulsão água em óleo. A fase aquosa é uma mistura de um ou mais ingredientes solúveis em água ou desprezíveis em água, que podem ser líquidos, semi-sólidos ou sólidos na temperatura ambiente (25 °C). O veículo compreende ou pode estar na forma de uma suspensão, de uma dispersão ou de uma solução em água ou em um veículo aquoso-alcoólico, que podem conter um espessante ou gelatinizante. Uma pessoa versada na técnica pode selecionar a forma apropriada do produto, os ingredientes contidos nisso, assim como o método para prepará-lo, na base do conhecimento que o técnico hábil possui.

[039] A composição pode incluir uma fase aquosa que pode conter a água ou uma mistura de água e pelo menos de um solvente orgânico hidrofílico tal como um álcool, especialmente um monoálcool menor linear ou ramificado que contém de 2 a 5 átomos de carbono, por exemplo, etanol ou propanol; um poliol, por exemplo, propilenoglicol, sorbitol, glicerol, diglicerol, pantenol, ou polietilenoglicol, e misturas disso. Esta fase aquosa pode representar 0,5 a 99,99 % em peso por peso de composição.

[040] Quando a composição de invenção estiver na forma de uma emulsão, pode também opcionalmente compreender um tensoativo, preferivelmente em uma quantidade de 0,1 a 30% e em especial de 1 a 20 % em peso por peso de composição.

[041] A composição pode também compreender um polímero espessante tal como um poliuretano anfifílico, um homopolímero ou um copolímero poliacrílico, um poliéster, e/ou uma resina baseada em hidrocarboneto. Os polímeros podem ser dissolvidos ou dispersos no veículo cosmeticamente aceitável e opcionalmente ser combinados com um plastificante.

[042] A composição de invenção pode também compreender uma fase oleosa que contém os ingredientes solúveis em óleo ou desprezíveis em óleo que são líquidos na temperatura ambiente (25 °C) e/ou nas substâncias oleosas ou cerosas que são sólidas na temperatura ambiente, tal como ceras, semissólidos, gomas, e nas misturas disso. Esta fase oleosa pode também conter solventes orgânicos.

[043] Materiais oleosos apropriados que são líquidos na temperatura ambiente, referidos freqüentemente como óleos, incluem óleos baseados em hidrocarbonetos de origem animal tais como o peridroesqualeno; óleos vegetal baseados em hidrocarbonetos tais como triglicerídeos líquidos de ácidos graxos de 4 a 10 átomos de carbono, por exemplo, triglicerídeos de ácidos heptanóico ou octanóico, ou óleos tais como o óleo de girassol, óleo de milho, óleo de soja, óleo de semente de uva, óleo de rícino, óleo de abacate, triglicerídeos de ácido caprílico/cáprico, óleo de jojoba; hidrocarbonetos lineares ou ramificados de origem mineral ou sintética tais como a parafina líquida e derivados disso, geléia de petróleo; ésteres e éteres sintéticos, em particulares ésteres de álcoois graxos, a saber; por exemplo, miristato de isopropila, palmitato de 2-etilexila, estearato de 2- octildodecila, isoestearato de isostearila; ésteres hidroxilados tais como lactato de isostearila, hidroxiestearato de octila, hidroxiestearato de octildodecila, heptanoatos, octanoatos e decanoatos de álcoois graxos; ésteres de poliol tais como o dioctanoato de propilenoglicol, o dieptanoato de neopentil glicol, o diisononanoato de dietileno glicol, e os ésteres de pentaeritritol; álcoois graxos que contêm de 12 a 26 átomos de carbono tais como o octildodecanol, 2-butiloctanol, 2 hexildecanol, 2- undecilpentadecanol, álcool de oleíla; óleos de flúor parcialmente baseados em hidrocarboneto e/ou óleos de fluorsilicone; óleos de silicone tais como os voláteis ou não, polimetilsiloxanos (PDMS) lineares ou cíclicos que são líquidos ou semissólidos na temperatura ambiente tal como as ciclometiconas e as dimeticonas, compreendendo opcionalmente um grupo fenila, por exemplo trimeticonas, siloxanos de fenila, e misturas disso. Estes óleos estão geralmente presentes em uma quantidade de 0 a aproximadamente 90 % em peso, preferivelmente de aproximadamente 1 a 80 % em peso por peso de fase oleosa.

[044] A fase oleosa de composição de invenção pode também compreender um ou mais solvente orgânico cosmeticamente aceitável. Estes solventes estão presentes em uma quantidade de 0 a aproximadamente 60 % em peso, preferivelmente aproximadamente 1 a 30 % em peso por peso de composição e podem ser selecionados de grupo que consiste em solventes orgânicos lipofílicos, em solventes orgânicos anfifílicos e em misturas disso. Os solventes apropriados que podem ser usados na composição da invenção incluem ésteres de ácido acético tais como o acetato de metila, etila, butila, amila ou 2-metoxietila; acetato de isopropila; hidrocarbonetos tais como o tolueno, o xileno, o p-xileno, o hexano ou o heptano; éteres que contêm pelo menos 3 átomos de carbono, e misturas disso.

[045] A composição de invenção pode ainda compreender qualquer ingrediente usado convencionalmente no campo cosmético. Estes ingredientes incluem preservar agentes, espessantes de fase aquoso (biopolímeros de polisacarídeo, polímeros sintéticos) e espessantes de fase gordurosa, fragrâncias, agentes ativos hidrofílicos e lipofílicos, e misturas disso. As quantidades destes vários ingredientes são aquelas usadas convencionalmente no campo cosmético conseguir tipicamente sua finalidade pretendida, e escala de aproximadamente 0,01 a 20 % em peso por peso de composição. A natureza destes ingredientes e de suas quantidades deve ser compatível com a produção de composições de invenção.

[046] A composição de invenção pode também compreender uma fase de particulado adicional, tipicamente presente em uma quantidade de 0 a aproximadamente 30 % em peso por peso de composição, preferivelmente de aproximadamente 0,05 a 20 % em peso, e que pode compreender os pigmentos e/ou os agentes e/ou os enchimentos perolados usados em composições cosméticas. Os pigmentos inorgânicos apropriados incluem o óxido de titânio, o óxido de zircônio e o óxido de cério, assim como o óxido de zinco, o óxido de ferro, o óxido de cromo e o azul férrico. Os pigmentos orgânicos apropriados incluem o bário, estrôncio, cálcio, e os lagos de alumínio e os agentes perolados apropriados de preto de carbono incluem a mica revestida com o óxido de titânio, com o óxido de ferro, ou com o pigmento natural. Os enchimentos estão normalmente presentes em uma quantidade de 0 a aproximadamente 20 % em peso por peso de composição, preferivelmente aproximadamente 0,1 a 10 % em peso. Os enchimentos apropriados incluem o talco, o silicone, o estearato de zinco, a mica, o caulim, o pó de nylon (em especial orgasol), o pó de polietileno, o Teflon, o amido, o nitrito de boro, as microesferas de copolímero tais como Expancel (Nobel Industrie), o Politrap (Dow Coming), e os microgrânulos de resina de silicone (Tospearl de Toshiba).

[047] A fase oleosa das composições da invenção pode compreender uma ou mais ceras, gomas, ou misturas disso. As ceras incluem ceras baseadas em hidrocarbonetos, ceras de flúor e/ou ceras de silicone e podem ser vegetais, minerais, animais e/ou de origem sintética. Em especial, as ceras têm um ponto de fusão mais extremamente de 25 do °C, preferivelmente maior que 45 °C. As composições da presente invenção podem conter de 0 a aproximadamente 20 % em peso de ceras por peso da composição. As gomas são geralmente PDMSs de alto peso molecular ou as gomas de celulose ou os polissacarídeos e os materiais semi- sólidos são geralmente compostos baseados em hidrocarbonetos tais como lanolinas e derivados disso ou alternativamente PDMSs. As composições da presente invenção podem conter de 0 a aproximadamente 20 % em peso de gomas por peso da composição, tipicamente de aproximadamente 0,1 % a 10 % em peso.

[048] As composições da presente invenção rendem melhorias à aparência estética da pele tratando o envelhecimento dermatológico, o envelhecimento especialmente cronológico, actínico ou hormonal. Em especial, as melhorias à aparência estética de pele incluem pelo menos um dos seguintes: melhoria no tom, na radiância, no brilho e/ou na tensão da pele; melhoria na firmeza, na gordura, na flexibilidade, e/ou na maciez de pele; melhoria na textura da pele e/ou na promoção da retexturização da pele; melhoria na aparência dos contornos da pele, do sulco nasogeniano, das bolsas palpebrais, de restauração do viço da pele e/ou do brilho; o reabastecimento de nutrientes e/ou de constituintes essenciais na pele diminuiu pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; aumento na proliferação e/ou na multiplicação celular; aumento no metabolismo celular diminuído pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; melhoria na hidratação de pele; melhoria da espessura da pele; reduzindo a sensibilidade da pele; e um aumento na elasticidade e/ou na resiliência da pele. Aumentando a quantidade de gordura subcutânea, os extratos de invenção podem também tratar, impedir, reduzir, melhorar, e/ou eliminar rugas esteticamente desagradáveis, linhas de expressão, sulco nasogeniano, bolsas palpebrais, linhas finas, dobras, sulcos, ou linhas do pescoço, etc., que podem surgir do envelhecimento.

[049] Também, abrangidas pela presente invenção estão as modalidades de distribuição transdérmicas, tais como adesivos e similares, com ou sem melhoradores de penetração apropriados. Os métodos e as composições abrangidos pela invenção fornecem os meios pelos quais os componentes podem ser eficazmente administrados em um sistema transdérmico. Conformemente, os meios transdérmicos de distribuir uma composição ou uma formulação (freqüentemente com uma penetração que melhore a composição) à pele são aqueles de adesivo transdérmico ou de um dispositivo similar como conhecidos e descritos na técnica. Os exemplos de tais dispositivos são divulgados nas Patentes US nos. 5.146.846, 5.223.262, 4.820.724, 4.379.454 e 4.956.171; tais descrições não são pretendem limitar. A modalidade transdérmica de armazenar e de distribuir as composições na pele e de formar a composição ativa é conveniente e serve bem para as finalidades de uma modalidade da presente invenção. Em um método preferido, a aplicação é através de um veículo de liberação controlada, por exemplo, um adesivo de liberação controlada topicamente aplicado. Preferivelmente, quando um adesivo tópico é usado, o adesivo é aplicado à área desejada por um período de tempo prolongado. Preferivelmente, o período de tempo prolongado é maior de uma hora, mais preferivelmente o período de tempo prolongado é durante a noite, isto é, quando o usuário está dormindo.

[050] Outra modalidade particular da presente invenção é dirigida à distribuição das composições descritas pelo uso de sistemas de distribuição alvejada, por exemplo, lipossomas, microesferas (veja, por exemplo, Patente US n° 5.770.222 para Unger et al.), e similares, de modo que os componentes e/ou os constituintes ativos possam mais prontamente alcançar e afetar a camada subcutânea da área de aplicação, por exemplo, rosto ou pescoço, ou outra área da pele.

[051] Em outra modalidade preferida, as composições tópicas da presente invenção incluem também pelo menos um dos seguintes: um melhorador de penetração da pele, um atenuante da superfície da pele, um preenchedor para a pele, um difusor ótico, um fotoprotetor, um promotor de esfoliação, e um antioxidante. Os detalhes com respeito a estes e a outros ingredientes cosméticas apropriados podem ser encontrados em International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 10a Edição (2004), publicado pela Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association (CTFA), nas pág. 2177-2299, que é incorporado nisto pela referência em sua totalidade.

[052] Um atenuante da superfície da pele fornece os benefícios funcionais de melhorar a suavidade da pele e de reduzir a aparência de linhas finas e de rugas grosseiras. Os exemplos incluem o miristato de isopropila, o petrolato, o lanolato de isopropila, os silicones (por exemplo, meticona, dimeticona), ou quaisquer misturas disso. O atenuante da superfície da pele é preferivelmente presente de aproximadamente 0,1 % em peso a aproximadamente 50 % em peso de peso total de composição.

[053] Um preenchedor para a pele atua como um melhorador de colágeno para a pele. Um exemplo de um apropriado, e preferido, preenchedor para a pele é oligopeptídeo de palmitoíla. Outros preenchedores de gordura de pele são agentes melhoradores de colágeno e/ou glicosaminoglicano (GAG). O preenchedor para a pele está preferivelmente presente de aproximadamente 0,1 % em peso a aproximadamente 20 % em peso de peso total de composição.

[054] Um difusor ótico é uma partícula que muda as optometrias da superfície da pele, tendo por resultado suavização e alisamento de, por exemplo, linhas e rugas visuais. Os exemplos de difusores óticos que podem ser usados na presente invenção incluem, mas não são limitados a, nitrito de boro, mica, nylon, polimetilmetacrilato (PMMA), pó de poliuretano, sericita, silicone, pó de silicone, talco, Teflon, dióxido de titânio, o óxido de zinco, ou quaisquer misturas disso. O difusor ótico está preferivelmente presente de aproximadamente 0,01 % em peso a aproximadamente 20 % em peso de peso total de composição.

[055] O fotoprotetor protege a pele de danos por raios ultravioletas. Em uma modalidade ilustrativa da presente invenção, o fotoprotetor forneceria proteção UVA e UVB, usando tanto um único fotoprotetor ou uma combinação de fotoprotetores. Entre os fotoprotetores que podem ser empregados nas presentes composições estão avobenzona, os derivados de ácido cinâmico (tais como o cinamato de octilmetóxi), o salicilato de octila, a oxibenzona, o dióxido de titânio, o óxido de zinco, ou quaisquer misturas disso. Fotoprotetor pode estar presente de aproximadamente 1 % em peso a aproximadamente 30 % em peso de peso total de composição. A adição de um fotoprotetor pode impedir/reduzir a fotodegradação da composição quando na embalagem assim como servir para proteger a pele de radiação ultravioleta.

[056] As composições da presente invenção que tem fotoprotetor trazem melhorias adicionais à aparência estética de pele, incluindo pelo menos um dos seguintes: minimiza queimadura por exposição ao sol, minimiza bronzeamento, e reduz a vermelhidão.

[057] As presentes composições podem também ter um ou mais promotores de esfoliação. Os exemplos apropriados de um promotor de esfoliação que possa ser usado nas presentes composições incluem os ácidos alfa hidróxi (AHA); peróxido de benzoíla; ácidos beta hidróxi; ceto ácidos, tais como o ácido pirúvico, o ácido 2-oxopropanóico, ácido 2-oxobutanóico, e ácido 2-oxopentanóico; oxa ácidos como divulgado na Patente US n° 5.847.003 e 5.834.513 (as divulgações da quais são incorporadas nisto pela referência); ácido salicílico; ; uréia; ou quaisquer misturas disso. Os promotores de esfoliação preferidos são o ácido 3,6,9- trioxaundecanedióico, ácido glicólico, ácido láctico, ou quaisquer misturas disso.

[058] Quando a presente invenção incluir um promotor de esfoliação, a composição têm aproximadamente 0,5 % em peso a 30 % em peso, preferivelmente aproximadamente 1 % em peso a aproximadamente 15 % em peso, mais preferivelmente aproximadamente 4 % em peso a aproximadamente 10 % em peso, e o mais preferivelmente aproximadamente 4 % em peso, de promotor de esfoliação baseado no peso total de composição.

[059] Um antioxidante serve, entre outras coisas, para limpar radicais livres da pele para proteger a pele de agressores ambientais. Os exemplos de antioxidantes que podem ser usados nas presentes composições incluem os compostos que têm funções hidróxi fenólicas, tais como o ácido ascórbico e os seus derivados/ésteres; beta-caroteno; catequinas; curcumina; derivados de ácidos ferúlico (por exemplo, ferulato de etila, ferulato de sódio); derivados ácidos gálico (por exemplo galato de propila); licopeno; ácido reductico; ácido rosmarínico; ácido tânico; tetraidrocurcumina; tocoferol e seus derivados; ácido úrico; ou quaisquer misturas disso. Outros antioxidantes apropriados são aqueles que têm uma ou mais função de tiol (-SH), na forma reduzida ou não reduzida, tal como a glutationa, ácido lipóico, ácido tioglicólico, e em outros compostos sulfidrila. O antioxidante pode ser inorgânico, como bissulfitos, metabisulfitos, sulfitos, ou outros sais e ácidos inorgânicos que contêm o enxofre. As composições da presente invenção podem ter um antioxidante preferivelmente de aproximadamente 0,001 % em peso a aproximadamente 10 % em peso, e mais preferivelmente de aproximadamente 0,001 % em peso a aproximadamente 5 % em peso, de peso total de composição.

[060] A presente composição pode também ter um ou mais dos seguintes agentes ativos, ingredientes ou adjuvantes: anestésicos, anti-alergênicos, antifúngicos, anti-sépticos, agentes quelantes, corantes, demulcentes, emolientes, emulsificantes, fragrâncias, umectantes, lubrificantes, hidratantes, ajustadores de pH, agentes que alteram o pigmento, conservantes, estabilizantes, tensoativos, espessantes, modificadores de viscosidade, vitaminas, ou quaisquer misturas disso. As quantidades destas várias substâncias são aquelas que são usadas convencionalmente no cosméticas ou os campos farmacêuticos, por exemplo, eles podem constituir de aproximadamente 0,01% a 20% de peso total de composição.

[061] Exemplos não limitantes de agentes ativos para formular nas composições da presente invenção incluem aqueles reagentes que têm um efeito no tratamento de rugas e/ou linhas finas, além dos ativos naturais vegetais como descritos, como agentes queratolíticos, isto é, um agente ativo que têm propriedades descamantes, esfoliantes, ou friccionantes, ou um agente ativo que possa amaciar a camada áspera de pele. Outros exemplos de agentes ativos anti-rugas ou de anti- linhas de expressão incluem hidróxi ácidos e retinóides. Estes agentes podem ser formulados, por exemplo, nas quantidades de aproximadamente 0,0001% a 5% por peso relativo ao peso total de composição.

[062] Os ácidos hidróxi apropriados incluem, por exemplo, o ácido glicólico, o ácido lático, o ácido málico, o ácido tartárico, o ácido cítrico, o ácido 2- hidroxialcanóico, o ácido mandélico, ácido salicílico e derivados alquila disso, ácido incluindo 5-n-octanoilsalicílico, ácido 5-n-dodecanoilsalicílico, ácido 5-n- decanoilsalicílico, ácido 5-n-octilsalicílico, ácido 5-n-heptiloxisalicílico, ácido 4-n- heptiloxisalicílico e ácido 2-hidróxi-3-metilbenzóico ou derivados alcóxi disso, tais como ácido 2-hidróxi-3-metioxibenzóico.

[063] Os retinóides exemplares incluem, sem limitação, o ácido retinóico (por exemplo, todos-trans ou 13-cis) e os derivados disso, o retinol (vitamina A) e os ésteres disso, como o palmitato de retinol, o acetato de retinol e o propionato de retinol, e os sais disso.

[064] Os componentes vegetais da presente invenção são contidos preferivelmente no veículo, meio, diluente ou carreador cosmeticamente ou dermatologicamente aceitável.

[065] Em uma modalidade que abrange a aplicação tópica, as composições desta invenção compreendem um meio (veículo, diluente ou carreador) que é compatível com pele humana. As composições podem ser formuladas como aquoso, álcool, ou soluções aquosa/alcoólicas, ungüentos, loções, géis, água-em-óleo, óleo- em-água, de emulsões triplas água-óleo-água que têm a aparência de um creme ou um gel, microemulsões, ou aerossóis. Além disso, as composições podem estar na forma de dispersões vesiculares que contêm lipídeos iônicos e/ou não iônicos, como descritos acima. As unidades de dosagem apropriadas para tais composições são formuladas de acordo com o conhecimento e as técnicas convencionais usadas na técnica.

[066] Mais particularmente, as composições para a aplicação tópica podem estar na forma de uma composição protetora de cuidado para a pele, preferivelmente para o rosto, o pescoço, as mãos, os pés, ou outras áreas do corpo. Os exemplos não limitantes incluem cremes ou loções diários, cremes ou loções noturnos, cremes fotoprotetores, loções, ou óleos, hidratantes corporais, maquiagem (uma base), composições de bronzeamento artificial, depilatórios, e adesivos.

[067] Os emulsificantes estão tipicamente presentes nos emulsocomposições da invenção em uma quantidade de aproximadamente 0,1% a 30%, por peso e preferivelmente de aproximadamente 0,5% a 30% por peso relativo ao peso total de composição. Entretanto, nem todas as composições incluirão necessariamente emulsificantes.

[068] Os constituintes vegetais derivados exercem sua eficácia de acordo com esta invenção atuando preferivelmente no local de aplicação, por exemplo, a pele do rosto, do pescoço, de braços, de pés, de mãos, ou de colo, especialmente na camada subcutânea de pele onde os adipócitos são encontrados. De acordo com esta invenção, os constituintes, em geral, compreendem o material vegetal ou os extratos derivados de pelo menos uma das seguintes plantas: Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Amorphophallus campanulatu, Pouzolzia pentandra, e Piper betel. Antes da presente invenção, estes materiais não foram conhecidos nem foram reconhecidos previamente por estimular a produção de lipídeo, reabastecendo desse modo a perda de lipídeo associada com a perda esteticamente desagradável de tecido adiposo e a flacidez facial, as rugas e similares, que podem surgir do envelhecimento devido ao envelhecimento cronológico e/ou hormonal.

[069] Em geral, para as finalidades da presente invenção, uma substância, tal como um constituinte vegetal das composições descritas, é reconhecida como estimulante da lipogênese quando provocar uma produção aumentada de gordura subcutânea, e/ou exibir um efeito estimulante na produção de lipídeo (produção de triglicerídeo), na produção de adinopectina, na diferenciação de adipócitos, e/ou na indução de PPAR-gama. A produção de gordura subcutânea serve para atenuar a aparência geral, ou o microalívio, da pele, efetuando desse modo a prevenção, a melhora, a redução, e/ou o erradicação da pele flácida, etc., causados pela perda de gordura.

[070] Em uma modalidade, a presente invenção se relaciona à administração de uma quantidade eficaz pelo menos do constituinte natural vegetal ou da composição compreendida disso para estimular a lipogênese na pele.

[071] Em outra modalidade, a presente invenção abrange um método de tratar a perda de tecido adiposo subcutâneo, flacidez da pele, e/ou de outros efeitos dermatológicos do envelhecimento, compreendendo se aplicar à pele uma composição que contém um extrato natural vegetal no meio cosmeticamente e/ou dermatologicamente aceitável, e em uma quantidade eficaz para tratar, reduzir, impedir e/ou melhorar a perda de tecido adiposo subcutâneo, flacidez da pele, e/ou de outros efeitos dermatológicos do envelhecimento da pele. No método a planta natural é preferivelmente um membro de seguinte: Rhinacanthus nasutus, Humulus scandens, Amorphophallus campanulatu, Pouzolzia pentandra, e Piper betel ou uma combinação disso. A aplicação vegetal que contém a composição é preferivelmente tópica. Além disso, a composição é aplicada preferivelmente através de uma modalidade de distribuição dirigida, por exemplo, pela aplicação tópica de uma composição aquosa ou de um adesivo transdérmico.

[072] Outra modalidade da presente invenção se relaciona a um método de melhorar a aparência estética da pele e compreende se aplicar à pele, ou introduzir através de uma modalidade de distribuição dirigida, uma composição incluindo um ou mais constituintes em uma quantidade eficaz para melhorar a aparência estética de pele. De acordo com esta modalidade, a melhoria na aparência estética envolve o tratamento de pelo menos uma condição, tal como sinais de envelhecimento dermatológico. O envelhecimento dermatológico pode incluir o envelhecimento cronológico, o envelhecimento actínico, o envelhecimento hormonal, ou qualquer combinação disso.

[073] Como será apreciado pelo técnico, os tratamentos cosméticos que compreendem as composições que contêm os constituintes de invenção podem ser realizados, por exemplo, topicamente aplicando a composição cosméticas como descrito nisto de acordo com a técnica rotineira para administrar tais composições. A rotina e as técnicas geralmente praticadas abrangem a aplicação de cremes, loções, géis, soros, ungüentos, antiperspirantes, ou desodorantes à pele; a aspersão como uma forma de aplicação é também envisionada.

Exemplos

[074] Os seguintes exemplos descrevem aspectos específicos de invenção para ilustrar a invenção e para fornecer uma descrição dos métodos presentes para aqueles versados na técnica. Os exemplos não devem ser interpretados como limitadores da invenção, porque os exemplos fornecem meramente a metodologia específica útil na compreensão e na prática da invenção e de seus vários aspectos.

Exemplo 1

[075] As plantas da presente invenção podem ser extraídas de materiais crus naturais usando os métodos tais como descrito abaixo.

Processo de Extração

[076] Um extrato obtido na forma de um pó foi extraído com etanol a 80% em 72 °C por 30 minutos. O extrato foi esterilizado em filtro com um filtro de 45 μm para remover a matéria do particulado. O filtrado foi usado para ensaios in vitro. Materiais

Exemplo 2

[077] Vários extratos naturais vegetais da presente invenção foram avaliados para a produção estimulando de triglicerídeo, a produção de adinopectina, a indução de diferenciação de adipócitos, e a indução de PPAR-gama. Produção de Lipídeo (produção de triglicerídeos totais)

[078] A finalidade era medir os efeitos de um composto em uma ou dois concentrações cada um na diferenciação de preadipócitos subcutânea humanos, derivado de um paciente de liposucção de fêmea (lote # SL0024; Idade 39,8 e BMI 28,69). Os pre-adipócitos não diferenciados foram cultivados em placas de 96 poços. Um dia após de plaquear, os compostos foram adicionados ao meio de crescimento sem indutor de diferenciação. As células foram tratadas por 7 dias, com a re-alimentação de cada 2 dias com o meio de crescimento incluindo compostos. Células lisadas com um tampão que contém o SDS. O triglicerídeo é convertido ao glicerol e os ácidos graxos livres e a concentração de glicerol são medidos pela adição de reagente de detecção, contendo a lipase microbial. A densidade ótica foi lida em 50OnM. Na extremidade o tratamento, 100 μL/poço de meios condicionados foi removido de placa de ensaio para o incubação com o reagente de ensaio de glicerol. A densidade ótica de cada poço de uma placa nova foi medida em 540 nm. A diferenciação foi determinada pela quantidade de acumulação de lipídeo medida pelo triglicerídeo total. Produção de Adinopectina

[079] Os adipócitos expressam uma variedade de proteínas que funcionam no controle homeostático de metabolismo de glicose e de lipídeo, incluindo uma proteína 30-kA sabida como a proteína relacionada ao complemento de adipócitos (Acrp30) ou o adinopectina, um adipocitocina. A Secreção de adinopectina por adipócitos está realçada pela estimulação de insulina, quando a expressão diminuída correlacionar com a resistência de insulina, fornecendo a sustentação para uma ligação entre o tipo diabetes e obesidade de Il. Sugeriu-se que o desenvolvimento de diabetes não dependente de insulina (tipo 2) pode envolver o desregulação de secreção de adinopectina. Na sustentação de ligação entre a obesidade e o tipo 2 diabetes, mostrou-se que os níveis diminuídos de adinopectina circulando correlacionam com a resistência de insulina e que o adinopectina parece ser um melhorador potente de insulina que liga o tecido adipose e o metabolismo integral de glicose.

[080] A finalidade era medir os efeitos de um composto na secreção de adinopectina. Os adipócitos subcutânea humanos foram usados para o tratamento (lote # SL0024; Idade 39,8 e BMI 28,69). Duas concentrações de compostos de teste foram adicionadas às células e a secreção de adinopectina foi medido após 3 dias de tratamento usando um ELISA humano de adinopectina que envolvesse um par de anticorpos específicos dirigidos de encontro à adinopectina humana - um imobilizado nos poços para capturar o adinopectina na amostra de teste e outro que une ao adinopectina capturado para a detecção. Adinopectina apresenta-se na amostra de teste é imprensado entre os anticorpos imobilizados e secundários e pode ser detectado primeiramente adicionando um anticorpo de anti-lgG unido ao peroxidase de rábano (HRP) e então adicionando a carcaça que causa uma reação enzimática de HRP marcado por uma mudança de cor. A concentração de adinopectina é diretamente proporcional à intensidade de cor medida em 450 nanômetro. A concentração de amostras testadas é calculada usando os valores de absorbância de soluções padrão de adinopectina ensaiadas ao mesmo tempo. Indução de diferenciação de adipócitos (aP2)

[081] a indução [de 0078] de ensaio de diferenciação examina a habilidade de compostos de inibir o diferenciação de preadipócitos aos adipócitos. Os preadipócitos cultivados incubadas na presença de insulina (100 nanômetro), de dexametasona (1,0 μM), de metilxantina isobutila (0,25 milímetros), de agonista PPAR-gama (10 μM) e para testar o composto. Sob estas condições de cultura e na presença de composto de teste, deve haver um aumento substancial no número de preadipócitos que se diferenciam em adipócitos.

[082] aP2 é uma proteína de ligação ao ácido graxo expressada especificamente nos adipócitos. Sua expressão é controlada firmemente pela transcrição do receptor ativado por proliferadores de peroxissoma gama (PPAR- gama) que performa um papel crítico na diferenciação de adipócitos. A expressão aP2 é induzida dentro de 24 horas após o tratamento com os agonistas de Gama de PPAR. As células dosadas com compostos ou controles de teste por 72 horas para obter a indução significativa de mRNA aP2. A quantidade de mRNA aP2 é medida por Quantigene (TM) ramificou análise de DNA, uma ferramenta usada para medir a quantidade de mRNA presente nas células. Este ensaio quantitativo trabalha com a amplificação da sinal ao invés da amplificação do alvo, pode ser usado onde muito pouco de mRNA de alvo está presente, não modifica a molécula de alvo, e não requer o purificação de RNA. Indução de PPAR-gama

[083] O receptor ativado por proliferadores de peroxissoma gama (PPAR- gama) pertence estrutural a uma superfamília de fatores nucleares de transcrição e a ativação deste receptor tem o significado fisiológico e patológico, particularmente no controle de metabolismo de lipídeo e de resposta inflamatório. Os receptores nucleares de hormônio são as proteínas intracelular dependentes de ligantes que estimulam a transcrição de genes específicos ligando às seqüências específicas de DNA depois de ativação pelo ligante apropriado. a atividade de PPAR-gama é governada pelo emperramento de ligantes lipofílicos pequenos, principalmente os ácidos graxos, derivados de nutrição ou de vias metabólicas que são controlados freqüentemente pelo PPAR-gama. O PPAR-gama é suposto ser a peça central de um via para diante que favoreça o diferenciação e o armazenamento de energia por adipócitos. O objetivo deste estudo era determinar os efeitos de preparações herbais na ativação de genes regulados por este receptor. Os ensaios de transfecção de Co- foram executados com uma construção de expressão de PPAR-gama e um repórter de luciferase de vaga-lume que abrigam um elemento de resposta de PPAR-gama (PPARE). A atividade de Luciferase foi determinada com um sistema de Ensaio Duplo-Luciferase de repórter. O vaga-lume o sinal de luminescente que foi normalizado baseou no sinal de luminescente de controle de fundo e na relação de excesso herbal tratado de poços que de controles. Como controles positivos, células transfectadas foram tratadas com a citiglizona (10 μM). Os resultados destes estudos são mostrados abaixo na tabela 1, Tabela 1

[084] Os conteúdos de todas as patentes, aplicações de patente, publicaram artigos, resumos, livros, manuais de referência e sumários, como citados nisto são incorporados por este meio pela referência em suas totalidades a descrevem mais inteiramente o último modelo a que a invenção pertence.

[085] Enquanto as várias mudanças podem ser feitas na matéria sujeita acima descritos sem partir de espaço e de espírito da presente invenção, se pretende que a matéria toda sujeita contida na descrição acima, ou definida nas reivindicações adicionadas, esteja interpretada como descritivo e ilustrativo da presente invenção. Muitas modificações e variações da presente invenção são possíveis na luz de ensinos acima.

Claims (11)

1. Composição cosmética tópica CARACTERIZADA pelo fato de que compreende: pelo menos um extrato vegetal etanólico em uma quantidade de 0,0001% em peso a 50% em peso, com base no peso total da composição, em que o extrato vegetal é selecionado dentre Humulus scandens ou Pouzolzia pentandra e quaisquer combinações dos mesmos; e um veículo selecionado do grupo que compreende um ou mais dentre glicerinas, etanol, álcoois graxos, éteres graxos, ésteres graxos, polióis, glicóis, óleos vegetais, óleos minerais, lipossomas, materiais laminares de lipídeo, óleos de silicone ou quaisquer combinações dos mesmos.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que pelo menos um extrato vegetal está presente em uma quantidade de 0,001% em peso a 20% em peso, com base no peso total da composição.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a composição está em uma forma de produto selecionada do grupo que consiste em um pulverizador de aerossol, creme, emulsão, sólido, líquido, dispersão, espuma, gel, loção, mousse, unguento, pó, adesivo, pomada, solução, bomba pulverizadora, bastão e lenço umedecido.

4. Método cosmético para tratar perda de gordura subcutânea, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende administrar a um indivíduo em necessidade de tratamento uma composição conforme definida reivindicação 1, em uma quantidade eficaz para impedir, melhorar, reduzir e/ou eliminar perda de gordura subcutânea.

5. Método, de acordo com a reivindicação 4, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita composição é aplicada por um período de tempo eficaz para impedir, melhorar, reduzir e/ou eliminar perda de gordura subcutânea.

6. Método, de acordo com a reivindicação 4, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição é aplicada pelo menos uma vez diariamente no mínimo por uma semana.

7. Método, de acordo com a reivindicação 4, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição é aplicada ao rosto e o extrato vegetal estimula a produção de lipídeo na camada subcutânea da pele, substituindo, desse modo, a perda de gordura devido ao envelhecimento cronológico ou hormonal.

8. Método cosmético para melhorar a aparência estética da pele, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende aplicar topicamente à pele uma composição conforme definida na reivindicação 1, em uma quantidade eficaz para melhorar a aparência estética de pele.

9. Método, de acordo com a reivindicação 8, CARACTERIZADO pelo fato de que a melhoria na aparência estética é selecionada do grupo consistindo em melhoria no tom, na radiância, no brilho e/ou na tensão da pele; melhoria na firmeza, na gordura, na flexibilidade e/ou na maciez da pele; melhoria na textura da pele e/ou na promoção da retexturização da pele; melhoria na aparência de contornos da pele, do sulco nasogeniano, das bolsas palpebrais, da restauração do viço da pele e/ou do brilho; reabastecimento de nutrientes e/ou de constituintes essenciais da pele diminuídos pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; aumento na proliferação e/ou na multiplicação celular; aumento no metabolismo celular diminuído pelo envelhecimento e/ou pela menopausa; melhoria na hidratação da pele; melhoria na espessura da pele; redução da sensibilidade da pele; e aumento na elasticidade e/ou na resiliência da pele, e combinações dos mesmos.

10. Método, de acordo com a reivindicação 8, CARACTERIZADO pelo fato de que a pele é pele sensível.

11. Método, de acordo com a reivindicação 8, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição é aplicada topicamente pelo menos uma vez diariamente por no mínimo uma semana.