BR112020020781A2 - composições lubrificantes de cuidado íntimo e métodos para produzir as mesmas - Google Patents

Abstract

COMPOSIÇÕES LUBRIFICANTES DE CUIDADO ÍNTIMO E MÉTODOS PARA PRODUZIR AS MESMAS. Encontram-se divulgadas emulsões de silicone-em-água e métodos para produzir as mesmas, que são úteis e eficazes como lubrificantes para uso em aplicações de cuidado íntimo, como uma condição da pele, como um lubrificante cirúrgico e/ou como um carreador para um agente farmacêutico tópico ativo. Em exemplos preferenciais, as emulsões da presente invenção são fluidas, têm uma viscosidade igual ou inferior a cerca de 15.000 centipoise (cP) e são estáveis sob armazenamento por pelo menos cerca de 1 ano.

Description

“COMPOSIÇÕES LUBRIFICANTES DE CUIDADO ÍNTIMO E MÉTODOS PARA PRODUZIR AS MESMAS” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se refere a composições e métodos para produzir composições estáveis adequadas para uso como lubrificantes para uso em aplicações de cuidado pessoal; por exemplo, e sem limitação, aplicações nas quais uma ou mais partes do corpo são lubrificadas, protegidas de danos e/ou que proporcionem uma experiência mais prazerosa durante a atividade sexual. Em outras aplicações, a invenção pode ter outros usos; por exemplo, como um lubrificante cirúrgico, um lubrificante pessoal para evitar atrito da pele, como um condicionador para pele e/ou como um veículo para a aplicação tópica de medicamentos.

FUNDAMENTOS E SUMÁRIO

[002] Lubrificação é definida neste documento como a separação de superfícies que, de uma forma, estão em contato umas com as outras, por meio de um lubrificante, de modo que quando as superfícies estão em movimento uma em relação à outra, o lubrificante reduz a resistência ao atrito associada a tal movimento, em relação à resistência ao atrito no mesmo sistema quando o lubrificante está ausente. A lubrificação tende a prevenir ou diminuir o desgaste, irritação, geração de calor e/ou danos às superfícies devido a esse movimento.

[003] Lubrificantes pessoais na forma de géis tixotrópicos espalháveis de baixa viscosidade solúveis em água, geleias solúveis em água e similares, são conhecidos e úteis por proporcionar lubricidade a várias partes do corpo humano, por exemplo, às membranas mucosas, tais como a oral, retal, vaginal e outras mucosas.

Por exemplo, vide Ahmad et al. Patente U.S. 5,885,591. Alguns desses lubrificantes têm sido propostos, os quais podem gerar calor calmante ou aquecer quando colocados em contato com o corpo humano. Vide também Harrison, J., Patente U.S.

No. 7,405,186.

[004] Lubrificantes pessoais adicionais foram discutidos, por exemplo, em Ahmad et al., Patente U.S. No. 6,139,848; Ahmad et al., Patente U.S. No. 7,005,408; Ahmad et al., Patente U.S. No. 7,285,517; e Harrison, Patente U.S. No. 7,405,186.

Todos esses são lubrificantes solúveis em água de fase única sem um componente de silicone. Lubrificantes solúveis em água de fase única tendem a ser viscosos ou pegajosos à medida que secam e muitas vezes não possuem um grau suficientemente alto de lubricidade.

[005] Por outro lado, os lubrificantes de silicone monofásicos podem muitas vezes oferecer lubrificação ou lubricidade superior, mas são conhecidos por manchar tecidos, como algodão, poliéster ou cetim, e a remoção da mancha geralmente é difícil ou impossível. Esses lubrificantes podem parecer gordurosos e a limpeza pode ser difícil. Além disso, o silicone pode ser difícil de ser removido da pele do usuário, bem como de tecidos.

[006] As fases de silicone e fluido solúvel em água são imiscíveis. Portanto, a formação de uma emulsão é necessária para aproveitar as propriedades de cada uma dessas fases em uma única composição. Geralmente as emulsões entre duas substâncias imiscíveis são substâncias "brancas" substancialmente opacas devido à mistura de gotas de, por exemplo, óleo (como óleo de silicone) e da fase aquosa, cada uma tendo um índice de refração diferente. Nesses casos, os diferentes índices de refração das fases imiscíveis tendem a causar opacidade e turvação.

[007] No entanto, lubrificantes pessoais opacos ou turvos, particularmente aqueles usados como lubrificantes de cuidado íntimo ou lubrificantes sexuais, são amplamente considerados como esteticamente desagradáveis e podem não ter sucesso comercial por causa disso, apesar de quaisquer propriedades físicas vantajosas.

[008] A clarificação de emulsões cosméticas tem geralmente envolvido o uso de uma de duas abordagens possíveis: a) a formação de microemulsões ou b)

combinação de índices de refração. Vide, por exemplo Sun et al., J. Cosmet. Sci. 56, 253-265 (julho/agosto de 2005). A formação de microemulsões geralmente envolve o uso de altas concentrações de emulsionantes surfactantes para competir por quantidades limitadas de uma fase não miscível em água. A formação de microemulsões geralmente ocorre espontaneamente após a combinação dos componentes da emulsão, apesar do termo “microemulsão” popularmente utilizado.

Isso força o tamanho médio das gotas de tais emulsões a ser muito pequeno (inferior a 99 nm de diâmetro). Quando o tamanho da gota é menor que os comprimentos de onda da luz visível, a emulsão parecerá clara. No entanto, as altas concentrações de surfactantes necessárias para estabilizar a emulsão podem tornar essas microemulsões irritantes para a pele sensível.

[009] Ao se utilizar a técnica de combinação de índice de refração para clarificar uma mistura de líquidos imiscíveis, a formulação é, em geral, determinada empiricamente e a metodologia usada em um caso geralmente não é aplicável, por exemplo, a todas ou mesmo a maioria das outras formulações. Em uma referência, uma composição antitranspirante é produzida utilizando-se óleo de silicone e um líquido aquoso sem referência à metodologia, base teórica ou exemplos de índices de refração. Vide Karassik et al., Patente U.S. 5,925,338. Harrison, et al., Patente U.S.

No. 9,456,921, discute composições de lubrificantes pessoais com índice de refração correspondentes. Brown, Publicação de Patente U.S. 2008/0152680, discute métodos de fabricação de formulações cosméticas contendo, como uma fase separada, uma rede de gel fractal formada por partículas fractais insolúveis compreendendo óxidos metálicos de cargas opostas, em que um polímero é usado para corresponder ao índice de refração de uma das partículas fractais insolúveis e não diluíveis. Lorant et al. (Patente US No. 6,419,909) discute emulsões cosméticas nas quais o índice de refração de uma fase hidrofóbica é ajustado para aumentar a transparência, correspondendo substancialmente ao da fase aquosa. Bockmeuhl et al. A Publicação de Patente U.S. No. US 2008/0050398 descreve composições para a distribuição tópica de um peptídeo específico (β-defensina 2) sobre a pele. As composições são preferencialmente composições cosméticas, de tratamento de água ou farmacêuticas.

As composições de Bockmeuhl et al. não incluem lubrificantes pessoais.

[010] Os lubrificantes pessoais de silicone monofásicos são descritos em Fevola et al., Cosmetics and Toiletries, 123; 6, 59-68 (junho de 2008). Esses lubrificantes pessoais são descritos como muito lubrificantes, mas a limpeza é difícil, pois esses lubrificantes pessoais são insolúveis em água e tendem a manchar tecidos como roupas e roupas de cama. Um lubrificante em um condicionador para pele, particularmente em condicionadores de pele contendo silicone, pode dar uma sensação suave e sedosa à pele seca e rachada.

[011] A osmolalidade é definida como o número de osmoles de um soluto por unidade de peso total do soluto e do solvente. Ela pode ser medida mediante a dissociação de um composto iônico em seus íons constituintes em solução. Estudos recentes sugeriram que lubrificantes para cuidados íntimos com alta osmolalidade podem causar problemas de saúde ou segurança, como, por exemplo, danos vaginais e/ou epiteliais. O dano epitelial, por sua vez, pode aumentar os riscos de infecção, por exemplo, por HIV e outras infecções sexualmente transmissíveis.

[012] Lubrificantes de silicone anidro têm solubilidade aquosa muito baixa (normalmente medida em partes por milhão) e, portanto, têm osmolalidade muito baixa, mas são consideravelmente mais caros do que o grupo de materiais mencionado acima. Uma maneira de reduzir a osmolalidade dos lubrificantes pessoais solúveis em água é criar emulsões contendo materiais de água, glicóis/ glicerina e silicone. No entanto, essas emulsões requerem alta viscosidade a fim de se obter uma estabilidade aceitável e, portanto, não são ideais em termos de facilidade de uso e conforto durante o uso como lubrificante pessoal.

[013] Em um exemplo, a presente invenção é direcionada a um método para produzir uma composição de lubrificante estável de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, que compreende: a) misturar um lubrificante de silicone não sólido e pelo menos um componente surfactante não iônico não sólido para formar uma fase de silicone; b) misturar, em um recipiente separado, água e pelo menos um glicol para formar uma fase aquosa; c) misturar um modificador de reologia com a referida fase aquosa ou com a referida fase de silicone; d) adicionar lentamente a água ou uma porção da referida fase aquosa, misturando-a suavemente à fase de silicone para formar uma emulsão de água-em- silicone; e) combinar a fase aquosa e a emulsão viscosa de água-em-silicone, misturando-as por um período de tempo suficiente para inverter a emulsão viscosa de água-em-silicone em uma emulsão de silicone-em-água, formando, assim, uma composição lubrificante de silicone-em-água estável e de baixa viscosidade; e f) misturar opcionalmente uma quantidade eficaz de um agente de ajuste de índice de refração (IR) ("AAIR") com a composição de emulsão lubrificante de silicone- em-água clara de baixa viscosidade para obter uma emulsão substancialmente clara ou translúcida.

[014] Em outro exemplo, a presente invenção é direcionada a uma composição de emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, que compreende: cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso de um modificador de reologia, cerca de 1% a cerca de 6% em peso de um componente surfactante não iônico;

cerca de 15% a cerca de 60% em peso de um ou mais lubrificantes de silicone; e uma quantidade suficiente de um ou mais AAIR miscíveis em água para tornar a composição substancialmente clara ou translúcida; a composição de emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, sendo estável por pelo menos cerca de 1 ano à temperatura ambiente e eficaz como um lubrificante adequado para uso em aplicações de cuidado íntimo.

[015] Em outro exemplo, a presente invenção é direcionada a um produto de preservativo em que a superfície interna, a superfície externa ou ambas as superfícies interna e externa do preservativo são tratadas com uma composição de emulsão de silicone-em-água estável, de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, que compreende: cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso de um modificador de reologia, cerca de 1% a cerca de 6% em peso de um componente surfactante não iônico; cerca de 15% a cerca de 60% em peso de um ou mais lubrificantes de silicone; e uma quantidade suficiente de um ou mais AAIR miscíveis em água para tornar a composição substancialmente clara ou translúcida; a composição de emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, sendo estável por pelo menos cerca de 1 ano à temperatura ambiente e eficaz como um lubrificante adequado para uso em aplicações de cuidado íntimo.

[016] Entende-se pela referência à "estabilidade" da emulsão ou ao uso das palavras "estabilidade", "estável" ou "estabilizar" em relação às emulsões, a capacidade de uma emulsão, uma vez formada, de resistir às mudanças em suas propriedades físico-químicas com o tempo.

[017] A instabilidade das emulsões lubrificantes multifásicas contendo silicone é um problema comum, uma vez que a densidade ou gravidade específica da fase de silicone (por exemplo, entre cerca de 0,85-0,95) e a densidade ou gravidade específica da fase solúvel em água, por exemplo, entre 1,0-1,5, são diferentes. Essa diferença de densidade entre a fase de silicone e a fase de água pode resultar em uma instabilidade indesejada na formulação, por exemplo, “cremosidade”, em que as gotas são menos densas que a fase contínua e se movem para cima; “sedimentação”, em que as gotas são mais densas que a fase contínua e se movem para baixo; “floculação” de gotas múltiplas, “coalescência” das gotas para formar gotas maiores; e inversão de fase, na qual, por exemplo, uma emulsão “silicone-em-água” torna-se uma emulsão “água-em-silicone”. Todas essas são formas de instabilidade da emulsão. Um exemplo de falta de estabilidade da emulsão é a separação das fases ao longo de um período de tempo, como um período de tempo de seis meses ou mais, ou 1 ano ou mais, ou 2 anos ou mais. A alta estabilidade da emulsão ao longo de pelo menos 1 ano, ou pelo menos 2 anos, é uma indicação de vida útil "aceitável".

[018] Problematicamente, no entanto, as emulsões de baixa viscosidade têm sido consideradas notoriamente difíceis de se estabilizar.

[019] No presente pedido, salvo indicação em contrário, cada e toda faixa de valores (concentrações, viscosidades e similares) indicadas neste relatório descritivo, incluindo as reivindicações, se destinam a incluir especificamente cada ponto e subfaixa dentro de toda a faixa expressamente especificada e não apenas o(s) ponto(s) extremo(s). Por exemplo, uma faixa declarada como de 0 a 10 destina-se a divulgar todos os números inteiros entre 0 e 10, como, por exemplo, 1, 2, 3, 4, etc., todos os números fracionários entre 0 e 10 até três algarismos significativos, por exemplo, 1,5, 2,3, 4,57, etc., e os pontos extremos 0 e 10, bem como todos as subfaixas que têm esses números como pontos extremos (como as subfaixas “3 a 5” e “2,30 a 7,13”). Da mesma forma, faixas expressas como "superior a" (ou inferior a) um determinado valor significa a faixa de valores que se estende entre esse valor e o valor mais alto possível (ou o valor mais baixo possível) no contexto específico, como 100% (ou 0%) quando expresso como percentual e também inclui todos os números inteiros e fracionários até três algarismos significativos entre o valor dado e o valor mais alto (ou mais baixo) possível. Além disso, uma faixa associada aos grupos de substituintes químicos, como, por exemplo, "hidrocarbonetos C1 a C5", se destina a incluir e divulgar especificamente hidrocarbonetos C1 e C5, bem como hidrocarbonetos C2, C3 e C4.

[020] No presente pedido, entende-se por "baixa viscosidade" uma viscosidade igual ou inferior a cerca de 15.000 centipoise (cP), ou inferior a cerca de

12.000 cP, preferencialmente igual ou inferior a cerca de 10.000 cP. Em algumas composições, como composições lubrificantes líquidas, uma composição de baixa viscosidade tem uma viscosidade dentro da faixa de cerca de 150 cP, ou cerca de 100 cP, a cerca de 15.000 cP. De preferência, a viscosidade das presentes composições está entre cerca de 150 cP a cerca de 10.000 cP, ou de cerca de 150 cP a cerca de

7.000 cP, ou de cerca de 1.000 cP a cerca de 10.000 cP, ou cerca de 2.000 cP a cerca de 10.000 cP, ou cerca de 3.000 cP; em cada caso.

[021] No presente pedido, entende-se por "surfactante não iônico" um composto anfifílico sem carga, tendo uma porção de "cabeça" hidrofílica, sem carga, e uma porção de "cauda" hidrofóbica. Exemplos de tipos de surfactantes não iônicos incluem, sem limitação: éteres alquílicos de polialquilenoglicol; éteres alquílicos de glicosídeo; éteres alquilfenílicos de polietilenoglicol, ésteres alquílicos de glicerol; ésteres alquílicos de polioxietilenoglicol sorbitano; ésteres alquílicos de sorbitano; alquilamida etanolaminas; óxidos de alcano alquilamina; copolímeros em bloco de polietilenoglicol e polipropilenoglicol; aminas de ácidos graxos polietoxilados; e álcoois alifáticos etoxilados. Os surfactantes não iônicos preferenciais são os álcoois graxos etoxilados.

[022] Exemplos de tensoativos não iônicos específicos são bem conhecidos e incluem, sem limitação: alquil poliglicosídeo; surfactantes Brij 4TM; BrijTM 35; CetomacrogolTM 1000; C11-15 Pareth-7; Trideceth-6; decil glicosídeo; decil poliglicose; monoestearato de glicerol; IGEPALTM CA-630; isoceteth-20; lauril glicosídeo; maltosídeos; monolaurina; micossubtilina; etoxilato de faixa estreita; NonidetTM P-40; nonoxinois; NPTM-40; éter monodoceílico de octaetilenoglicol; N-octil beta D- tioglicopiranosídeo; octil glucosídeo; álcool oleílico; glicerídeos de girassol PEG-10; éter monodecílico de pentaetilenoglicol; polidocanol; poloxâmeros; poloxâmero 407; amina de sebo polietoxilada; poliricinoleato de poliglicerol; polissorbato; polissorbato 20; polissorbato 80; sorbitano; monolaurato de sorbitano; monoestearato de sorbitano; triestearato de sorbitano; álcool estearílico; surfactina; Tritons; TritonTM X-100; TweenTM; e TweenTM 80.

[023] A instabilidade das emulsões lubrificantes multifásicas contendo silicone é um problema comum, uma vez que a densidade ou gravidade específica da fase de silicone (por exemplo, entre cerca de 0,85-0,95) e a densidade ou gravidade específica da fase solúvel em água (por exemplo, entre 1,0-1,5) são radicalmente diferentes. Conforme descrito acima, esta diferença de densidade entre a fase de silicone e a fase de água pode resultar em uma instabilidade indesejada da formulação, por exemplo, cremosidade, sedimentação, floculação e coalescência ou inversão de fase.

[024] Conforme usado neste pedido, um "modificador de reologia" é um agente químico utilizado para controlar a viscosidade da emulsão. Os modificadores de reologia podem ser newtonianos ou pseudoplásticos, tixotrópicos, etc.; tais espessantes podem não ter outra função em uma formulação de emulsão do que espessar ou podem ter, sem limitação, atividades adicionais, tais como uma atividade emulsionante, uma atividade tamponante, uma atividade surfactante e/ou uma propriedade anfifílica. A adição de um modificador de reologia também pode ajudar a melhorar a estabilidade da emulsão quando incluído em uma emulsão de silicone e água.

[025] Assim, continua a haver uma necessidade por composições de emulsão lubrificante estáveis de baixa viscosidade contendo silicones adequados para uso em aplicações de cuidado íntimo combinados com uma fase aquosa. De preferência, tais composições de emulsão têm viscosidade e reologia relativamente baixas similares aos lubrificantes à base de glicol de fase única e lubrificantes de silicone de fase única, são fáceis de aplicar durante o uso, por exemplo, durante a atividade sexual, têm osmolalidade reduzida em comparação com os lubrificantes de fase única contendo glicóis do estado da arte e são vantajosamente menos caros do que os lubrificantes convencionais à base de silicone, embora sejam claros, translúcidos, claros à mão ou substancialmente claros ou translúcidos.

[026] Um método atual empregado para retardar a separação das fases de silicone e água é adicionar uma quantidade suficiente de um modificador de viscosidade (espessante) para obter a estabilidade de armazenamento desejada. Por esse motivo, os emulsões lubrificantes contendo silicone podem ter comumente viscosidades superiores a 20.000 cps. Como observado anteriormente, tais lubrificantes de alta viscosidade geralmente não são bem aceitos pelo público, por exemplo, geralmente não são facilmente utilizáveis em aplicações de cuidado íntimo.

Por exemplo, geleias espessas não são consideradas tão fáceis e convenientes de usar quanto os líquidos.

[027] Toda e qualquer patente, publicação patentária e publicação não patentária citada ou mencionada neste pedido de patente é incorporada aqui por referência em sua totalidade.

[028] De acordo com a presente invenção, novas composições de lubrificantes úteis em aplicações de cuidado íntimo, produtos de preservativos embalados com tais lubrificantes e métodos de fabricação e uso de tais novas composições de lubrificantes de cuidado íntimo, foram descobertos. Em um aspecto da invenção, foram descobertas emulsões estáveis de silicone-em-água substancialmente claras ou translúcidas e de baixa viscosidade que são extremamente adequadas para uso como lubrificantes em uma ou mais aplicações de cuidado íntimo, por exemplo, como um lubrificante pessoal envolvendo uma ou mais partes do corpo, por exemplo, partes pessoais do corpo, sobre as quais tal composição é colocada e/ou usada durante a atividade sexual. Em outras aplicações, as emulsões estáveis de silicone-em-água de baixa viscosidade da presente invenção podem ser usadas como um lubrificante cirúrgico ou como um tratamento de pele para prevenir danos à pele devido ao atrito. Ainda em outras aplicações, as composições da presente invenção podem ser úteis como veículos para um ou mais agentes farmaceuticamente ativos.

[029] As emulsões lubrificantes de silicone-em-água preferenciais contêm um ou mais lubrificantes de silicone e uma fase hidrofílica contendo água. Entre os lubrificantes de silicone que podem ser incluídos nestas composições estão, sem limitação, um ou mais dos fluidos de dimeticona, gomas de dimeticona, fluidos de dimeticonol, gomas de dimeticonol, crospolímeros e elastômeros de silicone, fluidos de dimeticona etoxilada, fenil silicones, alquil silicones, alquil silanos, e similares; e combinações dos mesmos. Será evidente para o técnico no assunto que dimeticonas e dimeticonois substituídos e não substituídos idênticos são geralmente ingredientes permutáveis nas composições lubrificantes da presente invenção.

[030] As presentes emulsões lubrificantes de silicone-em-água substancialmente claras ou translúcidas e estáveis podem ser produzidas utilizando- se lubrificante(s) de silicone, por exemplo, um lubrificante de silicone como observado acima, em combinação com um ou mais (por exemplo, dois ou mais) surfactantes não iônicos. Esses surfactantes podem compreender, sem limitação, emulsionantes surfactantes de álcool graxo etoxilado. Estes ingredientes são preferencialmente misturados para criar uma emulsão de água-em-silicone, em seguida, a emulsão é invertida em uma emulsão de silicone-em-água utilizando-se técnicas de processamento de inversão de fase para reduzir o tamanho da gota/ partícula da fase de silicone da emulsão, reduzindo, desse modo, a viscosidade, como desejado.

[031] Na presente invenção, o diâmetro médio das gotas de silicone dispersas em fase aquosa é inferior a cerca de 1 micrômetro (μm) e superior a cerca de 99 nm; tal como inferior a 999 nm, ou inferior a cerca de 600 nm, ou inferior a cerca de 500 nm, ou inferior a cerca de 400 nm, e superior a 99 nm. Em exemplos preferenciais, o tamanho da gota está entre cerca de 200 µm e cerca de 400 µm, ou cerca de 300 µm.

[032] Os requerentes descobriram que os tamanhos médios das gotas nesta faixa causam uma redução na viscosidade da emulsão em comparação com emulsões idênticas com um tamanho médio de gota maior, enquanto que requerem, ao mesmo tempo, menos surfactante e/ou modificador de reologia para formar uma emulsão estável do que no caso de uma microemulsão, em que o tamanho médio da gota é inferior a cerca de 99 nm. Uma concentração mais baixa de surfactante é desejável para maior conforto e resulta em uma osmolalidade geral mais baixa.

[033] A viscosidade dos produtos lubrificantes obtidos de acordo com esta invenção pode ser controlada ainda para a viscosidade desejada pela adição de modificadores de reologia miscíveis em água. Tais agentes podem, sem limitação, incluir um ou mais dos seguintes: alginatos, carboximetilcelulose, dextrinas, amidos modificados, gomas xantanas, gomas guar, hidroxipropilguar, hidroxietilcelulose, gomas xantanas, carbômeros, ácido poliacrílico, celulose e derivados celulósicos (tais como, sem limitação, hidroxietilcelulose ou carboximetilcelulose), policarbófilo, gelatinas, dextrina, polissacarídeos, poliacrilamida, álcool polivinílico, acetato de polivinila, polivinilpirrolidona (PVP) e derivados dos mesmos e/ou misturas dos mesmos.

[034] Em outro aspecto da presente invenção, descobriu-se que emulsões lubrificantes de silicone-em-água estáveis claras, claros à mão ou substancialmente claras e de baixa viscosidade contendo um ou mais lubrificantes de silicone, incluindo, mas não se limitando a fluidos de dimeticona, gomas de dimeticona, fluidos de dimeticonol, gomas de dimeticonol, crospolímeros e elastômeros de silicone, fluidos de dimeticona etoxilada, fenil silicones, alquil silicones, alquil silanos e combinações dos mesmos, podem ser efetivamente, por exemplo, fácil e/ou economicamente produzidos e usados como lubrificantes em aplicações de cuidado íntimo. Entende-se por “claro à mão” que quando o produto é aplicado à mão, o produto parece clara ou substancialmente clara na pele.

[035] Em outro aspecto da invenção, métodos para fazer emulsões de lubrificante de silicone-em-água estáveis claras ou substancialmente claras, claros à mão, e de baixa viscosidade são fornecidos. Tais métodos podem incluir a combinação de um ou mais lubrificantes de silicone, incluindo, mas não se limitando a fluidos de dimeticona, gomas de dimeticona, fluidos de dimeticonol, gomas de dimeticonol, crospolímeros e elastômeros de silicone, fluidos de dimeticona etoxilada, fenil silicones, alquil silicones, alquil silanos e combinações dos mesmos, juntos com um ou mais, por exemplo, dois ou mais, surfactantes não iônicos e empregando uma técnica de processamento de inversão de fase para reduzir o tamanho da gota/ partícula da fase de silicone, como desejado, por exemplo, para um tamanho inferior a cerca de 999 nanômetros e superior a cerca de 99 nm. De preferência, o tamanho médio da gota está entre cerca de 100 nm e cerca de 800 nm, ou entre cerca de 150 nm e cerca de 600 nm; ou entre cerca de 200 nm e cerca de 400 nm; e mais preferencialmente cerca de 300 nm (mais ou menos 50 nm). Nos exemplos atualmente preferenciais da invenção, um ou mais surfactantes não iônicos podem compreender um álcool graxo etoxilado.

[036] Em um exemplo, uma composição de lubrificante da presente invenção pode compreender água, um lubrificante de silicone, por exemplo, cerca de 15% a cerca de 40% em peso de um lubrificante de silicone; cerca de 15% a cerca de 40% em peso de um componente de glicol miscível em água, preferencialmente em uma quantidade para fazer com que a fase aquosa tenha um índice de refração que corresponda substancialmente ao índice de refração da fase de silicone; e pelo menos um ou uma combinação de dois ou mais surfactantes não iônicos.

[037] De preferência, a correspondência do índice de refração pode ser conseguida ajustando-se o índice de refração da fase aquosa da emulsão, em conjunto com a inversão de fase da emulsão. As técnicas de processamento de inversão de fase podem ser empregadas na fabricação das composições da presente invenção. Em um método preferencial, por exemplo, uma pequena quantidade de água ou fase aquosa (vide abaixo; cerca de 5% em peso a cerca de 20% em peso, ou cerca de 10% em peso da massa da formulação final total) é adicionada à fase de silicone contendo o lubrificante de silicone, os surfactantes não iônicos e um modificador de reologia. A mistura da combinação resultante em uma “fase espessa” uniforme sob agitação moderada por um período de tempo resulta na formação de uma emulsão de água-em-silicone.

[038] A fase aquosa é preparada em um recipiente separado usando água e uma quantidade suficiente de glicol para corresponder, pelo menos aproximadamente, ao índice de refração da fase de silicone na formulação final.

[039] A fase aquosa é então adicionada lentamente e misturada suavemente à fase de silicone. Isso converte a emulsão de água-em-silicone em uma emulsão de silicone-em-água, por exemplo, uma emulsão em que o tamanho médio de gotícula das partículas ou gotículas de fase de silicone é reduzido para entre cerca de 99 nm e cerca de 999 nanômetros, ou entre cerca de 100 nm e cerca de 800 nm, ou entre cerca de 150 nm e cerca de 600 nm; ou entre cerca de 200 nm e cerca de 400 nm; ou cerca de 300 nm. Nos exemplos atualmente preferenciais da invenção, um ou mais surfactantes não iônicos podem compreender um álcool graxo etoxilado.

[040] Após a inversão de fase, pode ser necessário, às vezes, titular uma pequena quantidade de um ou mais AAIR, por exemplo, pequenas quantidades adicionais de água (para diminuir o IR)) ou um glicol, como o PEG-12 (para aumentar o IR), no produto, para se obter boa limpidez pela combinação dos índices de refração da fase de silicone e da fase aquosa no produto final. Em outras formas de realização, atualmente menos preferenciais, o AAIR pode ser miscível com a fase de silicone e imiscível com a fase aquosa, ajustando-se, desse modo, o IR da fase de silicone.

[041] A emulsão de silicone-em-água de fase invertida é clara ou translúcida (ou substancialmente clara, ou clara à mão) e muito atraente aos olhos. Por "substancialmente clara ou translúcida" entende-se que a composição parece homogênea, sem sólidos precipitados visíveis e não é opaca ou turva.

[042] O índice de refração (n) é um termo adimensional específico para um determinado meio compreendendo uma razão entre a velocidade da luz no vácuo (c) e a velocidade da luz através do meio em questão (v). Assim, o índice de refração de um meio é expresso como n = c/v, de acordo com a lei de Snell. O índice de refração é determinado convencionalmente a 25˚C. O índice de refração da água é 1,3330, enquanto, por exemplo, o índice de refração de uma preparação de ciclometicona, feniltrimeticona e dimeticona (vendida como GelaidTM 5565 por Chemsil Silicones, Inc.) é de 1,4015.

[043] Se os índices de refração de duas fases fluidas imiscíveis claras forem iguais entre si, então o ângulo de refração da luz através do meio também será igual, e uma emulsão produzida a partir de cada uma dessas composições claras separadamente também será clara.

[044] Se várias fases fluidas miscíveis são misturadas para formar uma fase fluida homogênea e clara, os índices de refração de cada um desses ingredientes podem ser usados para calcular o índice de refração da fase final. Vide, por exemplo Sun et al., J. Cosmet. Sci. 56, 253-265 (julho/agosto de 2005). Normalmente (mas nem sempre) o valor calculado do índice de refração da mistura ("IR") concordará com o valor determinado experimentalmente de forma bastante próxima. Quando o valor determinado de IR é significativamente diferente do IR calculado ou desejado, alguns ajustes podem ser necessários. Tal mistura e ajuste para atingir um IR desejado está dentro da capacidade daqueles técnicos no assunto.

[045] Assim, é possível misturar separadamente ingredientes de cada uma das duas fases claras imiscíveis (por exemplo, ingredientes miscíveis em fase aquosa e ingredientes miscíveis em silicone) de modo que cada fase tenha um IR substancialmente igual à outra fase. Nesse caso, ao combinar as fases, a mistura ou emulsão resultante é clara ou translúcida.

[046] Entende-se por índices de refração "correspondentes" ou "idênticos" que a diferença entre os índices de refração (IRs) das fases de fluido imiscíveis correspondentes não é mais do que cerca de 0,0005 unidade de IR. Todos os IRs mencionados aqui referem-se a índices de refração medidos à temperatura ambiente (23°C). De preferência, os respectivos índices de refração do silicone e componentes hidrofílicos da composição são feitos para corresponder dentro de cerca de 0,0001 unidade, ou cerca de 0,0002 unidade, ou cerca de 0,0003 unidade, ou cerca de 0,0004 unidade ou cerca de 0,0005 unidade. Entende-se por índices de refração "substancialmente correspondentes" ou "substancialmente idênticos" aqueles dentro de cerca de 0,001 unidade, ou cerca de 0,005 unidade, ou cerca de 0,01 unidade.

Particularmente preferível, a diferença entre os IRs não é mais do que cerca de 0,0002 unidade.

[047] Como alternativa, os índices de refração dos componentes imiscíveis da composição são feitos para que correspondam em cerca de 1% ou cerca de 2% ou em cerca de 4% ou em cerca de 8% ou em cerca de 10% ou em cerca de 15% ou em cerca de 20% entre si. Em outra forma de realização alternativa, os índices de refração dos componentes imiscíveis da composição são feitos para que correspondam suficientemente de modo a tornar substancialmente indetectável uma interface entre as fases sob iluminação comum, de modo a tornar a composição substancialmente uniforme e clara ou translúcida.

[048] Entende-se por "alto índice de refração", um índice de refração que é maior do que o da água (1,3330).

[049] As composições da invenção podem, em certos exemplos, ser utilizadas como veículos para um ou mais agentes farmacêutica ou cosmeticamente ativos. Tais agentes ativos podem incluir, por exemplo, e sem limitação, umectantes, hidratantes, antioxidantes, pigmentos, corantes, agentes antifúngicos, agentes quelantes, agentes antimicrobianos, analgésicos, conservantes e agentes condicionadores de pele e um ou mais outros componentes adequados, como desejado.

[050] As presentes emulsões de silicone-em-água de baixa viscosidade são estáveis e claras, substancialmente claras, claras à mão ou translúcidas, não irritantes para a pele e são úteis em ou como lubrificantes, por exemplo, em lubrificantes para aplicações de cuidado íntimo, isoladamente ou em associação com produtos preservativos. Além disso, as composições da presente invenção podem ser usadas como lubrificantes cirúrgicos ou como um tratamento para o cuidado da pele.

[051] Estes e outros aspectos e vantagens da presente invenção tornar-se-ão evidentes quando considerados à luz da seguinte descrição detalhada e das reivindicações.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[052] A presente invenção é direcionada a novas composições lubrificantes multifásicas estáveis de baixa viscosidade, substancialmente claras ou translúcidas, incluindo, mas não se limitando a novos lubrificantes úteis em aplicações de cuidado íntimo e a novos métodos de fabricação de tais lubrificantes.

[053] Em outro exemplo, as presentes composições de lubrificantes compreendem pelo menos duas fases substancialmente imiscíveis que compreendem: a) uma fase aquosa; b) um componente de fluido de silicone; c) pelo menos um componente surfactante não iônico, preferencialmente pelo menos dois componentes surfactantes não iônicos diferentes; d) pelo menos um componente modificador de reologia; e e) opcionalmente, pelo menos um componente AAIR. De preferência, um componente AAIR é um componente miscível em água, tal como um componente glicol.

[054] Em outro exemplo, a composição de emulsão de silicone-em-água pode compreender: água purificada em uma quantidade suficiente para adicionar até 100% em peso quando combinada com os outros componentes; de cerca de 20% a cerca de 40% em peso de um glicol de alto índice de refração ou uma combinação de dois ou mais glicóis de alto índice de refração, por exemplo, em uma quantidade suficiente quando misturados na fase aquosa para fazer com que o índice de refração da fase aquosa corresponda ou corresponda substancialmente ao índice de refração do lubrificante de silicone; de cerca de 1% a cerca de 6% em peso de um ou mais surfactantes não iônicos; de cerca de 0,1% a cerca de 0,8% de um ou mais emulsionantes poliméricos; e de cerca de 15% a cerca de 60% em peso de um lubrificante de silicone ou combinação de lubrificantes de silicone. Nos exemplos atualmente preferenciais da invenção, um ou mais surfactantes não iônicos podem compreender um álcool graxo etoxilado.

[055] As presentes composições lubrificantes muito preferenciais são substancial ou completamente claras ou límpidas à mão ou transparentes. De preferência, os respectivos índices de refração da fase de silicone e da fase hidrofílica das presentes composições são feitos para que sejam pelo menos substancialmente idênticos.

[056] Em outra forma de realização, os índices de refração das fases imiscíveis da composição são feitos para que correspondam suficientemente de modo a tornar substancialmente indetectável uma interface entre as fases sob iluminação comum, à temperatura ambiente, ou de modo a tornar a composição substancialmente clara ou translúcida.

[057] Em formas de realização preferenciais, a composição lubrificante é eficaz como um lubrificante com uma lubricidade maior do que a da água, é útil em aplicações de cuidado íntimo e é substancialmente não irritante às partes do corpo, por exemplo, partes íntimas do corpo de um animal ou humano tal como, por exemplo, pele e mucosa oral, anal, peniana e vaginal e similares, particularmente durante a atividade sexual.

[058] Em formas de realização preferenciais, o componente lubrificante pode ser lavado de tecidos de algodão sem manchar, em água quente em uma máquina de lavar em um ciclo de lavagem normal, ao contrário de lubrificantes de fase única à base de silicone, que mancham os tecidos de algodão em condições de lavagem idênticas.

[059] A estabilidade das emulsões lubrificantes de silicone-em-água estáveis e de baixa viscosidade, de acordo com a presente invenção, pode ser pelo menos parcialmente controlada ou afetada pela natureza e/ou quantidade do(s) espessante(s)/ modificador(es) de reologia empregados, e pela quantidade e pela taxa de adição de água inicialmente adicionada à fase de silicone misturada lentamente para criar uma pasta de emulsão de água-em-silicone espessa ou viscosa.

Vantajosamente, apenas agitação suficiente é usada para gerar uma fase espessa substancialmente uniforme. Esta fase espessa é misturada suavemente por um período de tempo até ficar uniforme. Isto é seguido pela adição lenta da fase aquosa restante sob agitação mais elevada por tempo suficiente para levar a uma inversão de fase da emulsão de uma emulsão de água-em-silicone em uma emulsão de silicone- em-água. A emulsão final de silicone-em-água tem, preferencialmente, por exemplo, um tamanho médio de gotícula/ partícula inferior a cerca de 999 nanômetros e superior a cerca de 99 nm. De preferência, o tamanho médio da gota está entre cerca de 100 nm e cerca de 800 nm, ou entre cerca de 150 nm e cerca de 600 nm; ou entre cerca de 200 nm e cerca de 400 nm; e mais preferencialmente cerca de 300 nm (mais ou menos 50 nm).

[060] Muito preferencialmente, uma quantidade eficaz de um componente de glicol de alto índice de refração é adicionada como um componente da emulsão lubrificante de silicone-em-água estável e de baixa viscosidade, a fim de aumentar o IR da fase aquosa de modo a corresponder substancialmente ao da fase de silicone, resultando, assim, em uma composição lubrificante com IR correspondente que é substancialmente clara ou translúcida e eficaz para uso como um lubrificante pessoal em uma ou mais aplicações de cuidado íntimo. Um AAIR é usado em pequenas quantidades para fazer com que o índice de refração da fase de água corresponda substancialmente ao da fase de lubrificante de silicone. Além disso, o(s) AAIR(s) preferencial(is) são miscíveis em água.

[061] “Estabilidade” significa a capacidade de uma emulsão, uma vez formada, de resistir às mudanças em suas propriedades físico-químicas com o tempo.

[062] Tais mudanças podem incluir mudanças ao longo de um determinado tempo na cor, clareza, odor e separação (por exemplo, creme, sedimentação e/ou formação de precipitante). Uma emulsão estável também não exibe nenhuma mudança mensurável significativa em outras especificações do produto, como pH, viscosidade, desempenho e outras especificações mensuráveis do produto.

[063] É geralmente aceito na arte que a incubação de uma dada formulação de emulsão durante 8 semanas a 45°C pode ser equiparada à incubação do mesmo produto durante 1 ano à temperatura ambiente. O teste de estabilidade é conduzido utilizando-se alíquotas do mesmo produto contido em um recipiente de vidro e na embalagem usada para a entrega do produto no comércio. Esses testes podem ajudar a descartar interações entre os materiais da embalagem e o próprio produto como um fator causal na instabilidade da emulsão. O teste de estabilidade é vantajosamente realizado por um técnico no assunto no que diz respeito à combinação específica de ingredientes usados na formulação, de modo que o teste de estabilidade possa ser modificado para testar adequadamente a estabilidade da formulação sob várias condições de armazenamento, transporte e ambientais na prateleira.

[064] Além disso, um produto de emulsão potencial deve passar por um teste de estabilidade de congelamento-descongelamento para determinar o que acontece se o produto congelar durante o armazenamento ou transporte. Uma amostra do produto pode ser congelada durante a noite e descongelada no dia seguinte para determinar se alguma das especificações do produto mudou. Isso normalmente é feito por 3 a 5 ciclos antes de uma conclusão de que se alcançou um produto estável com segurança.

[065] O produto resultante é uma emulsão lubrificante de silicone-em-água estável, de baixa viscosidade, clara, clara à mão ou substancialmente clara, com alta lubricidade e útil em aplicações de cuidado íntimo.

[066] Os presentes lubrificantes podem ser usados como lubrificantes sexuais ou podem ser úteis em uma ou mais outras aplicações; por exemplo, como um lubrificante cirúrgico, suavizante de pele, tratamento de pele para redução do atrito, base para maquiagem e similares.

[067] A viscosidade das composições da presente invenção pode ser ajustada conforme desejado. Por exemplo, a viscosidade pode ser alterada, pelo menos em parte, aumentando ou diminuindo a quantidade da fase de silicone ou o(s) peso(s)

molecular(es) e/ou concentração(ões) de um ou mais modificadores de reologia usados.

[068] Exemplos de alquilenoglicóis e seus derivados podem ser usados para atuar como aditivos de ajuste de IR a fim de ajustar os valores de IR de uma fase hidrofílica nas presentes composições. Os aditivos de ajuste de IR miscíveis em água podem incluir, sem limitação, propilenoglicol, butilenoglicol, hexilenoglicol, glicerina e glicereth-7. Além disso, polialquilenoglicóis, por exemplo, PEG-4 (tendo uma média de 4 unidades de óxido de etileno), PEG-6 (tendo uma média de 6 unidades de óxido de etileno), PEG-8 (tendo uma média de 8 unidades de óxido de etileno), PEG-12 (tendo uma média de 12 unidades de óxido de etileno, PEG 200 (polietilenoglicol com um peso molecular médio de 200 Daltons), PEG 400 (com um peso molecular médio de 400 Daltons), PEG 600 (polietilenoglicol com um peso molecular médio peso de 600 Daltons), PEG-7M (tendo um peso molecular médio de cerca de 7.000), PEG 14M (tendo um peso molecular médio de cerca de 14.000), PEG-20M (tendo um peso molecular médio de cerca de 20.000), PEG-45M (tendo um peso molecular médio de cerca de 45.000) e PEG-90M (tendo um peso molecular médio de cerca de 90.000), e misturas de dois ou mais dos mesmos podem ser usadas para ajustar os valores de IR da fase aquosa.

[069] Além disso, os técnicos no assunto estão cientes de que certos AAIRs miscíveis em água podem ter um efeito sobre o índice de refração da fase aquosa que é maior ou menor do que o valor calculado para aquele AAIR obtido utilizando a Equação 1 ou 2 mostrada acima. Tal efeito é denominado “desvio” do IR esperado.

[070] Em sistemas com um componente aquoso, quando a concentração aquosa é representada graficamente em função do IR, o maior desvio dos valores de IR calculados entre os alquilenoglicóis selecionados é observado quando se utiliza hexilenoglicol (que se desvia para cima do valor IR calculado). Outros glicóis, como propilenoglicol, butilenoglicol, hexilenoglicol e polietilenoglicol também apresentam desvio positivo dos valores calculados.

[071] Como a osmolalidade da fase aquosa de uma emulsão é uma propriedade coligativa (dependendo da razão entre o número de partículas de soluto e o número de moléculas de solvente em uma solução, e não da natureza das espécies químicas presentes), um técnico no assunto comum que deseja minimizar a osmolalidade pode selecionar um AAIR com um alto PM, bem como um IR adequado.

A seleção de um AAIR para otimizar o IR e a osmolalidade está dentro da capacidade dos técnicos no assunto.

[072] As presentes composições conterão frequentemente, mas não invariavelmente, um componente conservante. Tal componente compreenderá qualquer conservante adequado e eficaz que é geralmente considerado como seguro e não irritante quando aplicado à pele. As composições da presente invenção contêm preferencialmente componentes conservantes, como Glydant Plus® (DMDM hidantoína (1,3-bis (hidroximetil)-5,5-dimetilimidazolidina-2,4-diona) e iodopropinil butilcarbamato) ou qualquer outro componente conservante cosmética ou farmaceuticamente seguro e eficaz. Por exemplo, e sem limitação, outros componentes conservantes podem compreender metilparabeno, ácido benzoico, ácido sórbico, ácido gálico, propilparabeno e similares e misturas dos mesmos. O componente conservante pode estar presente, se estiver, nas presentes composições em uma quantidade em uma faixa de cerca de 0,01% ou menos a cerca de 0,5% ou mais em peso, dependendo da atividade conservante específica do conservante. Em certas formas de realização, um conservante pode ser escolhido para ser solúvel em uma das fases imiscíveis. Em certas formas de realização, um conservante pode ser escolhido para ser solúvel em cada uma das fases imiscíveis. Em outras formas de realização, mais de um conservante pode ser usado, preferencialmente com pelo menos um conservante solúvel em duas ou mais, ou em cada uma das fases imiscíveis da composição.

[073] Além disso, as presentes composições compreendem uma fase hidrofílica. A fase hidrofílica geralmente e preferencialmente contém um polímero miscível em água; por exemplo, um modificador de reologia, tal como, sem limitação, um componente de acrilato. Em certas formas de realização, a fase hidrofílica pode compreender água; em outras formas de realização, pode ser substancialmente anidra. Em algumas formas de realização das composições da invenção, o modificador de reologia pode incluir um ou mais dos seguintes componentes: um componente de poliacrilamida, um crospolímero de acrilatos/ acrilato de alquila C10- 30, um carbômero, uma goma natural, um componente de copolímero de acrilamida/ acriloil dimetil taurato de sódio, um componente de copolímero de acrilato de hidroxietila/ acriloil dimetil taurato de sódio, um componente poliacrilato-X e/ou um componente de copolímero de acrilato de sódio/ acriloil dimetil taurato de sódio.

[074] Em certos aspectos da invenção, fragrâncias, cores e/ou sabores podem ser adicionados às composições lubrificantes da presente invenção para aumentar o prazer dos indivíduos ao usar o lubrificante. Por exemplo, tais fragrâncias podem incluir, sem limitação, um cítrico (por exemplo, laranja, limão, toranja), um melão (por exemplo, melancia ou melão verde), uma fragrância de frutas vermelhas ou silvestres, olíbano, mirra, manga, coco, baunilha, pepino, patchuli e similares.

[075] Da mesma forma, o lubrificante pode ser feito usando um sabor, por exemplo (se uma fragrância também for usada), um sabor correspondente, tal como, sem limitação a um cítrico (por exemplo, laranja, limão, lima, toranja), um melão (por exemplo, melancia ou melão verde), uma fruta vermelha, outras frutas ou especiarias (como manga, coco, baunilha) e similares. Adoçantes também podem ser usados, tais como açúcares, sacarina, aspartame, sucralose, neotame e acessulfame de potássio.

[076] Da mesma forma, o lubrificante pode ser feito usando um agente de resfriamento fisiológico, tal como, por exemplo, mentol e seus derivados (por exemplo, óleo de hortelã-pimenta), neopentanoato de estearila, óleo de eucalipto, cânfora e similares.

[077] Não obstante o acima, em outras formas de realização, a invenção do presente pedido pode ser feita para que seja inodora e/ou insípida. Um lubrificante sem sabor ou sem cheiro não é apenas preferido por muitas pessoas, mas tem a tendência de ser menos alergênico ou irritante para aqueles que têm pele sensível.

[078] As composições da presente invenção podem ser úteis também como líquidos, géis e cremes de massagem. Devido à presença do(s) componente(s) de silicone, a composição lubrificante pode ser útil como um condicionador para pele.

[079] Em exemplos preferenciais, as composições da presente invenção não possuem sólidos em suspensão, tais como material particulado sólido insolúvel, partículas sólidas fractais, tais como óxidos de metal, géis feitos com o uso de tais partículas sólidas e similares. Tais materiais particulados insolúveis podem levar ao aumento do atrito e irritação dos tecidos da pele, particularmente dos tecidos da pele sensível, e as composições que os contêm são definidas aqui como estando definitivamente excluídas do escopo do termo "adequada para uso como um lubrificante em uma ou mais aplicações de cuidado íntimo”, ou terminologia semelhante usada neste documento.

[080] Algumas das composições desta invenção podem ser fabricadas e usadas como lubrificantes pessoais por transmitirem uma sensação de calor. Por exemplo, e sem limitação, as emulsões sem água, ou nas quais o componente hidrofílico contém cerca de 10% em peso de água ou menos, podem ser produzidas de acordo com a presente invenção utilizando-se um componente hidrofílico compreendendo um ou mais compostos hidrofílicos que são exotérmicos quando diluídos em água; por exemplo, um glicol ou mistura de glicóis. A sensação de calor gerada por tais composições é calmante e/ou estimulante para a pele ou membranas mucosas onde são aplicadas. As composições desta forma de realização da invenção podem transmitir uma sensação de calor quando aplicadas, por exemplo, à mucosa vaginal, anal ou oral. Esse efeito de aquecimento aumenta a intimidade e aumenta o prazer durante as atividades sexuais.

[081] Além de seu uso como lubrificantes per se, as presentes composições podem ser usadas para aliviar a secura vaginal ou boca seca, para hidratar a pele, para propiciar um efeito de melhora para queimaduras pelo frio ou extremidades superexpostas ao frio e aplicações similares. As presentes composições podem ser úteis para o tratamento de condições infecciosas na pele ou mucosa enquanto acalma a área infectada.

[082] Em certas circunstâncias, as presentes composições podem ser utilizadas também como veículos para administrar um agente farmaceuticamente ativo ou outros agentes de tratamento à pele, por exemplo, biomembranas. Tais agentes podem incluir, mas não estão limitados a hormônios, antimicrobianos, antibacterianos, antibióticos, agentes anti-inflamatórios não esteroides, espermicidas, imunodilatadores, anestésicos, extratos vegetais, vitaminas, corticosteroides ou agentes antifúngicos e similares e misturas dos mesmos.

[083] Os agentes antifúngicos são preferencialmente azois ou imidazois, incluindo, não se limitando ao miconazol, econazol, terconazol, saperconazol, itraconazol, butaconazol, clotrimazol, tioconazol, fluconazol e ketocanazol, vericonazol, fenticonazol, sertaconazol, posaconazol, bifonazol, oxiconazol, sulconazol, elubio, vorconazol, isoconazol, flutimazol, tioconazol e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos e similares. Outros agentes antifúngicos podem incluir uma alilamina ou uma de outras famílias químicas, incluindo, mas não se limitando a ternafina, naftifina, amorolfina, butenafina, ciclopirox, griseofulvina,

ácido undeciclênico, haloprogina, tolnaftato, nistatina, iodo, rilopirox, BAY 108888, purpuromicina e os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos.

[084] As presentes composições, por exemplo, para uso vulvovaginal ou outras mucosas, podem incluir um ou mais antibióticos, incluindo, mas não se limitando a metronidazol, clindamicina, tinidazol, ornidazol, secnidazol, refaximina, trospectomicina, purpuromicina e os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos e similares e misturas dos mesmos.

[085] As presentes composições, por exemplo, para uso vulvovaginal ou outras mucosas, podem incluir um ou mais agentes antivirais incluindo, mas não se limitando a imunomoduladores, tais como imiquimod, seus derivados, aciclovir, valaciclovir, famiciclovir, podofilox, podofilina, interferon alfa, cidofovir, nonoxinol-9, os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos e similares e misturas dos mesmos.

[086] As presentes composições podem incluir um ou mais espermicidas incluindo, mas não se limitando a nonoxinol-9, octoxinol-9, monolaurato de dodecaetilenoglicol, laureth 10S e laurato de metoxipolioxietilenoglicol 550 e misturas dos mesmos.

[087] As presentes composições podem incluir agentes antimicrobianos, incluindo, mas não se limitando a gluconato de clorohexidina, poliestireno sulfonato de sódio, celulose sulfato de sódio, partículas de prata de tamanhos micro e submicrométricos, sais de prata e outros agentes antibacterianos conhecidos na arte e similares e misturas dos mesmos.

[088] As presentes composições podem incluir anestésicos locais, incluindo, mas não estão limitados a benzocaína, lidocaína, dibucaína, álcool benzílico, cânfora, resorcinol, mentol e cloridrato de difenilhidramina e similares e misturas dos mesmos.

[089] As presentes composições podem incluir extratos vegetais, como aloe, hamamélis, camomila, óleo de soja hidrogenado e farinha de aveia coloidal, vitaminas,

como vitamina A, D ou E, óleo de CBD (óleo de cânhamo), corticosteroides, como acetato de hidrocortisona, ésteres de estearol e similares e misturas dos mesmos.

[090] As presentes composições, por exemplo, para uso vulvovaginal ou outra mucosa, podem incluir um ou mais hormônios para o tratamento de uma diminuição na secreção de estrogênio na mulher com necessidade de reposição de estrogênio, tal como mulheres com atrofia vaginal. Os hormônios podem incluir, mas não estão limitados ao estrogênio eleito do grupo que consiste em estradiol, benzoato de estradiol, cipionato de estradiol, dipropinonato de estradiol, enantato de estradiol, estrogênio conjugado, estriol, estrona, sulfato de estrona, etinil estradiol, estrofurato, quinestrol e mestranol e similares e misturas dos mesmos.

[091] As presentes composições podem conter agentes conhecidos pelos técnicos no assunto para tratar a disfunção sexual feminina (incluindo o tratamento de um ou mais aspectos diferentes da disfunção sexual feminina, como transtorno da excitação sexual feminina, transtorno do desejo sexual hipoativo, transtorno orgásmico e similares) bem como aqueles que tratam dispareunia e/ou vaginismo ou vulvodínia e para aliviar a dor durante a relação sexual. Esses agentes incluem drogas, tais como sildenafil, tadalafil, vardenafil e flibanserina; hormônios naturais ou sintéticos, como tibolona (7α-metilnoretinodrel), prostaglandina e testosterona; bloqueadores dos canais de cálcio; moduladores colinérgicos, inibidores da fosfodiesterase; antagonista do receptor alfa-adrenérgico; agonistas do receptor beta-adrenérgico; ativadores de proteína quinase dependentes de cAMP; sequestradores de superóxido; ativadores do canal de potássio; compostos similares ao estrogênio; compostos similares à testosterona; benzodiazepinas; inibidores de nervos adrenérgicos; inibidores da HMG- COA redutase; relaxantes do músculo liso; moduladores do receptor de adenosina e ativadores de adenilil ciclase. Como forma adicional, ou alternativa, as presentes composições podem conter vasodilatadores, tais como nicotinato de metila, cloridrato de histamina e quantidades muito pequenas não irritantes de salicilato de metila.

[092] As presentes composições, por exemplo, para uso vulvovaginal, podem conter um ou mais analgésicos e/ou agentes anti-inflamatórios não esteroides para o tratamento da dismenorreia ou cólicas menstruais. Os analgésicos e agentes anti- inflamatórios não esteroides podem incluir, mas não estão limitados à aspirina, ibuprofeno, indometacina, fenilbutazona, bromfenac, fenamato, sulidac, nabumetona, cetorolac e naproxeno e similares e misturas dos mesmos.

[093] Entende-se que as presentes composições podem conter um ou mais agentes que se enquadram em duas ou mais categorias funcionais indicadas acima, ou uma pluralidade de agentes que, em combinação, se enquadram em mais de uma dessas categorias funcionais.

[094] Embora esta invenção esteja sendo descrita acerca de vários exemplos e formas de realização específicos, deve ser entendido que a invenção não está limitada a estes exemplos e formas de realização e é definida apenas pelas reivindicações e que pode ser praticada de várias formas dentro do escopo das seguintes reivindicações.

EXEMPLOS

[095] Os componentes usados nos exemplos incluem ingredientes com os seguintes nomes comerciais ou abreviações: CRL-3032 é uma mistura de dimeticona (e) ciclopentasiloxano (e) ciclo- hexasiloxano.

CF 3557-OH é uma mistura de dimeticona (e) ciclopentasiloxano (e) dimeticonol (e) feniltrimeticona.

CF 0515-OH é uma mistura de dimeticona (e) dimeticonol.

CF 2002-DM é uma mistura de dimeticonas de diferentes viscosidades.

CF 7007-OH é uma mistura de dimeticona (e) crospolímero de dimeticona/ vinil dimeticona.

EMT-10 é o acrilato de hidroxietila / acriloil dimetil taurato de sódio.

Laureth-4 é o lauril éter de polioxietilenoglicol (4).

Laureth-24 é o lauril éter de polioxietilenoglicol (24).

Deceth-5 é decil éter de polioxietilenoglicol (5).

Ceteareth-25 é o cetil/ estearil éter de polioxietileno (25).

PEG 90M é um polímero de etilenoglicol (isto é, polietilenoglicol) com uma média de 90.000 unidades de etilenoglicol.

PEG 8 é um polímero de etilenoglicol com uma média de 8 unidades de etilenoglicol.

PEG 4 é um polímero de etilenoglicol com uma média de 4 unidades de etilenoglicol.

C12-13 Pareth-3 é um éter de polietilenoglicol de uma mistura de álcoois graxos C12-13 sintéticos com uma média de 3 moles de óxido de etileno.

C12-13 Pareth-23 é um éter de polietilenoglicol de uma mistura de álcoois graxos C12-13 sintéticos com uma média de 23 moles de óxido de etileno.

[096] Nos exemplos da invenção agora mostrados, o AAIR é um componente miscível em água, preferencialmente um fluido, adicionado à composição de emulsões de silicone-em-água final para aumentar ou diminuir o IR da fase aquosa para corresponder substancialmente ao IR da fase de silicone.

[097] No entanto, os técnicos no assunto estarão cientes de que em outros exemplos atualmente menos preferenciais (não mostrados aqui), o AAIR pode ser miscível na fase de silicone, preferencialmente um fluido, que é adicionado à composição de silicone-em-água para aumentar ou diminuir o IR da fase de silicone para corresponder substancialmente ao IR da fase aquosa.

[098] Portanto, os Requerentes descrevem neste documento composições de silicone-em-água que utilizam apenas um ou mais ingredientes miscíveis em água como um AAIR(s). Nessas composições, os AAIR(s) são preferencialmente imiscíveis na fase de silicone. Em outros exemplos, as composições da invenção são direcionadas às composições de silicone-em-água que utilizam apenas um ou mais ingredientes miscíveis em silicone como um AAIR(s); nestas composições o(s) AAIR(s) é/são preferencialmente imiscíveis em fase aquosa. Ainda em outros exemplos, as composições da invenção são direcionadas a composições de silicone-em-água que utilizam AAIRs miscíveis em água e miscíveis em silicone.

[099] A lista não exclusiva abaixo mostra alguns compostos que podem ser titulados na composição como AAIRs, com mistura, uma vez que tenha ocorrido a inversão de fase de uma emulsão de água-em-silicone em uma emulsão de silicone- em-água. Ingrediente IR Miscibilidade Água Deionizada 1,3330 Aquosa Glicerina 1,4680 Aquosa Hexilenoglicol 1,4276 Aquosa Butilenoglicol 1,4401 Aquosa Propilenoglicol 1,4355 Aquosa Glicereth-7 (Liponic EG-7, Lipo Chemicals) 1,4720 Aquosa Glicereth 26 (Liponic EG-1, Lipo Chemicals) 1,4690 Aquosa PEG-4 (Carbowax PEG 200, Union Carbide) 1,4582 Aquosa PEG-6 (Carbowax PEG 300, Union Carbide) 1,4615 Aquosa PPG-9 (Poliglicol P-425, Dow Chemical) 1,4455 Aquosa Copolímero PVP/VA (Luviskol VA 73W, BASF AG) 1,4275 Aquosa PVP (Luviskol K30, BASF AG) 1,3805 Aquosa Ciclometicona and dimeticona (DC 1501, Dow Corning) 1,3972 Silicone Ciclometicona (Rhodorsil 45V5, Rhodia) 1,3960 Silicone Ciclometicona, feniltrimeticona e dimeticona (Gelaid 5565, 1,4015 Silicone Chemsil) Cilometicona e dimeticona copoliol (DC 5225, Dow Corning) 1,3975 Silicone Poliacrilamida, C13-14 isoparafina, e laureth-7 (Sepigel 305, 1,4460 Silicone Seppic) Copolímero de acriloil dimetil taurato/ acrilato de sódio, 1,4450 Aquosa isohexadecano e polissorbato 80 (Simugel EG, Seppic) Copolímero de acrilato de hidroxietila/ acriloil dimetil taurato de 1,4475 Aquosa sódio, esqualeno e polissorbato 60 (Simugel NS, Seppic) C13-14 isoparafina (Isopar M, Exxon Mobil Chemical) 1,4380 Silicone C11-13 isoparafina (Isopar L, Exxon Mobil Chemical) 1,4255 Silicone EXEMPLO 1

[0100] Os seguintes exemplos são apresentados a fim de ilustrar completamente vários exemplos da invenção, que não se limita às formas de realização mostradas nos exemplos. Salvo indicação em contrário, todas as partes e percentuais são em peso.

[0101] No Exemplo 1, os percentuais de cada ingrediente em cada um dos três (3) componentes da composição, identificados como Componente A, Componente B e Componente C juntos totalizam 100% da composição final.

Pequenas quantidades de um quarto componente, que pode ser denominado como Componente D, consiste em um AAIR miscível em água, neste exemplo selecionado a partir do grupo que consiste em água para diminuir o IR da fase aquosa, e um glicol (tal como, um alquilenoglicol), para aumentar o IR da fase aquosa.

[0102] Os seguintes ingredientes foram combinados conforme discutido abaixo.

TABELA 1 Componente A Lubrificante de silicone CRL-3932 30% em peso Modificador de reologia hidrofílico polimérico de espessamento (acrilato de hidroxietila /acriloil 0,4% em peso dimetil taurato de sódio, vendido pela SEPPIC sob o nome comercial de SepinovTM EMT 10) Emulsionante surfactante de álcool graxo etoxilado (lauril éter de polioxietileno (4), 2,0% em peso vendido como Laureth-4) Emulsionante surfactante de álcool graxo etoxilado (lauril éter de polioxietileno (23), 2,0% em peso vendido como Laureth-23) Componente B Água 10,0% em peso Componente C Água 27,6% em peso PEG 45M (polietilenoglicol com uma média de 0,1% em peso

45.000 unidades de etilenoglicol) Polietilenoglicol PEG-12 com uma média de 12 27,9% em peso unidades de etilenoglicol

[0103] Para o Exemplo 1, o componente lubrificante de silicone anidro e os emulsionantes surfactantes não iônicos são medidos em um recipiente adequado equipado para aquecimento e dimensionado para conter todo o lote final do produto.

O componente lubrificante de silicone, se sólido, é aquecido a uma temperatura pelo menos igual ao ponto de fusão do componente lubrificante de silicone com o ponto de fusão mais alto para formar uma fase de silicone uniforme. O modificador de reologia de espessamento (por exemplo, acrilato de hidroxietila/ acriloil dimetil taurato de sódio) é adicionado à pasta lubrificante de silicone, e misturados a 45°-50°C (uma temperatura pelo menos igual ao ponto de fusão do componente que tem o ponto de fusão mais alto) para fundir os componentes o suficiente para permitir que eles formem uma fase de silicone hidrofóbica uniforme. Em alguns casos, dependendo da natureza do modificador de reologia (por exemplo, se é um espessante emulsionante ou não), o modificador de reologia pode ser adicionado ao Componente C (vide Tabela 1 e abaixo) em vez da fase de silicone hidrofóbica.

[0104] Cerca de 10% (em peso da quantidade total da formulação final) do Componente B (água) é adicionado lentamente à fase de silicone e misturado suavemente até que uma emulsão de água-em-silicone espessa e uniforme seja obtida. Neste exemplo, o lote é misturado suavemente para misturar uniformemente os ingredientes (por exemplo, entre cerca de 30 ou cerca de 40 minutos a cerca de 70 ou 80 minutos. Deve-se tomar cuidado ao empregar uma agitação limitada, por exemplo, apenas uma agitação suficiente ou significativa que misture os ingredientes uniformemente. Por exemplo, tal mistura pode ser produzida com um agitador de varredura lateral (side sweep agitator) ou preferencialmente uma combinação de lâmina misturadora de baixo cisalhamento (hélice) com um agitador de varredura lateral.

[0105] Em geral, a quantidade de água e o tempo de mistura são determinados por experimentos; neste exemplo e muitas outras formulações com teor relativamente elevado de silicone, a adição lenta de cerca de 10% em peso de água com a mistura resulta em uma formulação final com o tamanho de partícula médio desejado de cerca de 300 nm. No entanto, esta quantidade de água pode variar de cerca de 5% a cerca de 20% em peso da quantidade total da formulação final dependendo da natureza e das quantidades dos ingredientes (por exemplo, modificador(es) de reologia, lubrificante(s) de silicone, surfactante(s) não iônico(s) e similares). De preferência, o tempo de mistura é entre cerca de 30 ou cerca de 40 minutos a cerca de 70 ou 80 minutos, mas, em alguns casos, pode exceder esta faixa.

[0106] Em alguns casos, dependendo da formulação e de ingredientes específicos, pode ser desejável adicionar uma porção (cerca de 5% a cerca de 20% em peso da quantidade total da formulação final) da fase aquosa à fase de silicone durante a formação da emulsão de água-em-silicone, ao invés de água isoladamente.

[0107] Há, ou parece haver, uma relação entre a quantidade de água introduzida na combinação de emulsionante não iônico, Componente A, a concentração micelar crítica (a concentração de um surfactante acima da qual as micelas se formam e todos os surfactantes adicionais acrescentados ao sistema são incorporados nas micelas; "CMC") e o tempo de mistura necessário para obter o tamanho de gota ideal ou desejado. Assim, para uma dada formulação, pode ser desejável realizar dois ou mais experimentos, por exemplo, uma série de experimentos, para se determinar as condições mais eficazes (parâmetros, por exemplo, quantidade de água, taxa de adição de água, CMC e tempo de mistura) para obter o tamanho de gota correto ou desejado: preferencialmente entre cerca de 200 nm e cerca de 500 nm, ou a faixa e/ou distribuição correta ou desejada dos tamanhos de gota.

[0108] Em um recipiente separado, a água e o PEG-45M do Componente C são misturados e dissolvidos completamente. Em seguida, o PEG-12, Componente C, é adicionado, e os ingredientes do Componente C são misturados até ficar uniforme.

[0109] No Exemplo, 1, quando a emulsão de água-em-silicone é misturada por cerca de 1 hora, o Componente C, combinado e misturado, é adicionado lentamente sob agitação moderada por um período de tempo suficiente para misturar completamente os ingredientes, para fornecer uma rápida renovação do lote e ocasionar a inversão de fase da emulsão água-em-silicone em uma emulsão de silicone-em-água. O alto cisalhamento deve ser evitado durante a mistura, pois os requerentes descobriram que o alto cisalhamento, na verdade, aumentará o tamanho das gotas da emulsão. O tempo de mistura pode requerer uma determinação empírica que resulte em uma emulsão uniforme na qual toda a fase de silicone esteja completamente dispersa na fase aquosa.

[0110] Embora seja bastante importante, a obtenção de um tamanho médio ótimo de partícula de cerca de 300 µm nem sempre é crítico para se obter uma emulsão estável; adicionar mais modificador de reologia também pode ajudar a estabilizar a composição da presente invenção se o tamanho de partícula médio ideal (por exemplo, cerca de 300 nm) não foi alcançado com precisão, ou se a distribuição do tamanho de partícula não for perfeitamente estreita.

[0111] Como os presentes produtos de emulsão são emulsões claras, claras à mão ou translúcidas, ou emulsões substancialmente claras e translúcidas, pode ser necessário titular pequenas quantidades escalonadas de um AAIR miscível em fase aquosa, por exemplo, água (para diminuir o IR da fase aquosa) ou um glicol (por exemplo, PEG-12; para elevar o IR da fase aquosa) na emulsão final de modo a melhorar a clareza por meio da correspondência dos índices de refração da fase de silicone e da fase aquosa no produto final.

[0112] O produto final, produzido conforme indicado acima, é uma emulsão clara de silicone-em-água que é capaz de apresentar, de forma desejável, uma baixa viscosidade e elevada estabilidade, além de ser eficaz e segura quando utilizada como um lubrificante em aplicações de cuidado íntimo.

[0113] Um método geral de preparação de um produto de acordo com a presente invenção é o seguinte.

1) Adicionar um ou mais lubrificantes de silicone a um recipiente grande o suficiente para conter o volume final da formulação.

2) Adicionar o(s) emulsionante(s) surfactante(s) não iônico(s) ao lubrificante de silicone e aquecer, se necessário - alguns emulsionantes surfactantes não iônicos podem ser sólidos; por exemplo, sólidos cerosos, à temperatura ambiente. Todos os ingredientes devem estar em uma forma fluida. A temperatura dos ingredientes deve ser igual ou superior ao ponto de fusão do surfactante não iônico com o ponto de fusão mais alto.

3) Adicionar o modificador de reologia à mistura de silicone/ surfactante não iônico ou à fase de água/ glicol descrita na etapa 4. Isso é determinado com base nas características da formulação específica e do modificador de reologia a ser utilizado.

Essas características podem incluir as seguintes considerações.

[0114] Alguns modificadores de reologia são fornecidos em água e podem, portanto, ser adequados para adição à fase aquosa. Outros agentes modificadores da reologia não são rapidamente dispersíveis na fase de silicone, e, portanto, devem ser adicionados à fase aquosa. Se uma formulação particular usar uma pequena quantidade de água no Componente C, a adição de um modificador de reologia à fase aquosa pode ser difícil ou impossível porque a fase se torna muito espessa para que o modificador de reologia se disperse bem na fase de água e deve ser adicionado à fase de silicone. Finalmente, certos modificadores de reologia, particularmente os modificadores de reologia desenvolvidos mais recentemente, são adicionados mais facilmente à fase de silicone ou óleo, e isso pode fazer com que a produção e a formulação das composições de silicone-em-óleo da presente invenção sejam realizadas mais facilmente.

4) Em um recipiente separado, misturar a água e o(s) componente(s) de glicol até se obter uma mistura uniforme. A fase de água/ glicol combinada deve ter um índice de refração próximo ao da fase de lubrificante de silicone.

5) Adicionar uma pequena quantidade de água (5 a 20% do peso total da composição), ou adicionar uma pequena quantidade (5 a 20%) da fase de água/ glicol misturada, à fase de lubrificante de silicone e misturar suavemente por um período de tempo suficiente para criar uma emulsão de água-em-silicone.

6) Adicionar a fase de água/ glicol (ou a fase restante de água/ glicol) à fase de lubrificante de silicone lentamente e sob agitação suficiente para inverter a emulsão de água-em-óleo em uma emulsão de silicone-em-água.

7) Ajustar o índice de refração da fase aquosa de água-glicol, se necessário, para que corresponda substancialmente ao índice de refração da fase de lubrificante de silicone.

[0115] Outro exemplo de método de fabricação de um produto de acordo com a presente invenção é o seguinte: a) misturar, em um primeiro recipiente, pelo menos um componente lubrificante de silicone com pelo menos um componente emulsionante surfactante não iônico a uma temperatura pelo menos igual ao ponto de fusão do componente tendo o ponto de fusão mais alto, para formar uma fase de silicone uniforme; b) misturar, em um segundo vaso, água e um componente de glicol tendo um índice de refração superior ao da água para formar uma fase aquosa uniforme; c) misturar, até se obter uma uniformidade, um modificador de reologia com a fase de silicone ou a fase aquosa; d) misturar suavemente com a fase de silicone de cerca de 5% a cerca de 20% em peso da composição final, um componente aquoso selecionado do grupo que consiste em água e uma alíquota da fase aquosa, até que uma emulsão de água-em- silicone seja formada; e) adicionar lentamente a fase aquosa, ou a fase aquosa restante, à fase de silicone sob agitação suficiente para inverter a emulsão em uma emulsão de silicone- em-água; e f) titular, se necessário, um agente de ajuste do índice de refração na emulsão de silicone-em-água até que a composição fique clara ou translúcida.

EXEMPLOS 2-7

[0116] As formulações apresentadas abaixo na Tabela 2 foram produzidas de acordo com os métodos descritos no Exemplo 1.

TABELA 2 EX2 EX3 EX4 EX5 EX6 EX7 INGREDIENTE % em % em % em % em % em % em peso peso peso peso peso peso Componente A CRL-3932 25,0 30,0 30,0 35,0 40,0 25 EMT-10 0,4 0,3 0,2 0,3 0,3 0,3 Laureth 4 2,0 3,0 3,0 Laureth 24 2,0 3,0 3,0 Deceth-5 3,0 3,0 2,0 Ceteareth-25 3,0 3,0 2,0 Componente B Água DI 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0 Componente C Água DI 25,5 18,6 20,2 13,6 8,6 27,1 PEG 90M 0,1 0,1 0,1 0,1 PEG-8 35,0 35,0 35,0 35,0 35,0 Butilenoglicol 33,6 Componente D Água DI (se QS para QS para QS para QS para QS para QS para necessário) clarear clarear clarear clarear clarear clarear PEG-4 (se QS para QS para QS para QS para QS para QS para necessário) clarear clarear clarear clarear clarear clarear Viscosidade (cps) 600 738 462 800 946 540

[0117] Cada uma dessas formulações finais é uma composição lubrificante pessoal clara e estável e não irritante para a pele sensível, como o tecido e a mucosa vaginal, peniana e anal.

EXEMPLOS 8-10

[0118] As formulações apresentadas abaixo na Tabela 3 foram produzidas de acordo com os métodos descritos no Exemplo 1.

TABELA 3

EX8 EX9 EX10

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso Componente A CRL-3932 30,0 30,0 25 EMT-10 0,2 0,2 0,3 Laureth 4 2,5 3,0 2,0 Laureth 24 2,5 3,0 2,0 Componente B Água DI 10,0 10,0 10,0 Componente C Água DI 14,8 13,8 18,7 Butilenoglicol 40,0 40,0 42,0 Componente D QS para clarear QS para clarear QS para clarear Água DI QS para clarear QS para clarear QS para clarear Butilenoglicol Viscosidade (cps) 350 460 540

[0119] Cada uma dessas formulações finais é uma composição lubrificante pessoal clara e estável e não irritante para a pele sensível, como o tecido e a mucosa vaginal, peniana e anal. EXEMPLOS 11-15

[0120] As formulações apresentadas abaixo na Tabela 4 foram produzidas de acordo com os métodos descritos no Exemplo 1.

TABELA 4 EX11 EX12 EX13 EX14 EX15

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso % em peso Componente A CF 7007-DM 30,0 25,0 CF 2002-OH 30,0 25,0 30,00 EMT-10 0,3 0,3 0,3 0,30 Laureth 4 3,0 2,0 2,0 2,50 Laureth 24 3,0 2,0 2,0 2,50 Deceth-5 2,5 Ceteareth-25 2,5

EX11 EX12 EX13 EX14 EX15

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso % em peso Componente B Água DI 10,0 10,0 10,0 10,0 10,00 Componente C Água DI 14,7 18,7 14,7 18,7 14,70 Hidroxipropilmetilcelulo-se 0,25 Butilenoglicol 39,0 42,0 40,0 42,0 40,00 Componente D QS para QS para QS para QS para QS para Água DI clarear clarear clarear clarear clarear QS para QS para QS para QS para QS para PEG-4 clarear clarear clarear clarear clarear Viscosidade (cps) 1380 610 1100 610 460 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0

[0121] Cada uma dessas formulações finais é uma composição lubrificante pessoal clara e estável e não irritante para a pele sensível, como o tecido e a mucosa vaginal, peniana e anal.

EXEMPLOS 16-20

[0122] As formulações apresentadas abaixo na Tabela 5 foram produzidas de acordo com os métodos descritos no Exemplo 1.

TABELA 5 EX16 EX17 EX18 EX19 EX20

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso % em peso Componente A CF 0515-OH 30,0 25,0 30,0 25,0 30,00 EMT-10 0,3 0,3 0,3 0,30 C12-13 Pareth-3 3,0 2,0 2,0 2,50 C12-13 Pareth-23 3,0 2,0 2,0 2,50 Deceth-5 2,5 Ceteareth-25 2,5 Componente B Água DI 10,0 10,0 10,0 10,0 10,00 Componente C

EX16 EX17 EX18 EX19 EX20

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso % em peso Água DI 14,7 18,7 14,7 18,7 14,70 Hidroxipropilmetilcelulo-se 0,25 PEG-4 39,0 42,0 40,0 42,0 40,00 Componente D QS para QS para QS para QS para QS para Água DI clarear clarear clarear clarear clarear QS para QS para QS para QS para QS para PEG-4 clarear clarear clarear clarear clarear Viscosidade (cps) 1380 610 1100 610 460

[0123] Cada uma dessas formulações finais é uma composição lubrificante pessoal clara transparente e não irritante para a pele sensível, como o tecido e a mucosa vaginal, peniana e anal.

EXEMPLOS 21-24

[0124] As formulações apresentadas abaixo na Tabela 6 são produzidas de acordo com os métodos descritos no Exemplo 1.

TABELA 6 EX20 EX21 EX22 EX23

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso Componente A CF 3557-OH 25,00 30,00 35,00 40,00 EMT-10 0,30 0,30 0,25 0,40 C12-13 Pareth-23 2,00 2,50 2,80 3,00 C12-13 Pareth-4 2,00 2,50 2,80 3,00 Componente B Água DI 10,00 10,00 10,00 10,00 Componente C Água DI 17,70 15,70 12,15 13,00 PEG-8 33,00 29,00 27,00 20,60 PEG-12 10,00 10,00 10,00 10,00 Componente D QS para QS para QS para QS para Água DI clarear clarear clarear clarear QS para QS para QS para QS para Glicerina clarear clarear clarear clarear

EX20 EX21 EX22 EX23

INGREDIENTE % em peso % em peso % em peso % em peso 100,00 100,00 100,00 100,00

[0125] Cada uma dessas formulações finais é uma composição lubrificante pessoal clara transparente e não irritante para a pele sensível, como o tecido e a mucosa vaginal, peniana e anal.

[0126] Na medida em que uma pluralidade de invenções pode ser divulgada neste documento, qualquer uma dessas invenções deve ser entendida como tendo sido divulgada neste documento isoladamente, em combinação com outras características ou invenções divulgadas neste documento, ou sem qualquer característica ou características não explicitamente divulgadas como essenciais para essa invenção. Por exemplo, as invenções descritas neste relatório descritivo podem ser praticadas nos elementos de, ou em combinação com, outras características, elementos, métodos ou estruturas descritas aqui. Além disso, as características ilustradas neste documento como estando presentes em um exemplo particular são destinadas, em outros exemplos da presente invenção, a estarem explicitamente ausentes da invenção, ou combináveis com as características descritas alhures neste pedido de patente, de uma maneira não ilustrada de outro modo neste pedido de patente ou presente nesse exemplo particular. O escopo da invenção será determinado apenas pela redação das reivindicações.

[0127] Assim, as várias descrições da invenção apresentadas neste documento ilustram exemplos atualmente preferenciais da invenção; entretanto, entender-se-á que a invenção não se limita aos exemplos fornecidos, ou às configurações e relações específicas dos elementos, a menos que as reivindicações indiquem especificamente o contrário. Com base na presente divulgação, um técnico no assunto considerará imediatamente alternativas aos exemplos específicos dados, de modo que a presente divulgação será entendida como fornecendo uma descrição completa por escrito de cada uma dessas alternativas, como se cada uma tivesse sido especificamente descrita.

Claims (34)

REIVINDICAÇÕES

1. Método para produção de uma composição lubrificante de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, CARACTERIZADO por compreender: a) adicionar lentamente a água, misturando-a gentilmente com um lubrificante de silicone, pelo menos um componente surfactante não iônico e um modificador de reologia hidrofílico para formar uma emulsão de água-em-silicone; b) combinar água e um glicol com a emulsão viscosa de água-em-silicone, misturando-os por um período de tempo suficiente para inverter a emulsão viscosa de água-em-silicone em uma emulsão de silicone-em-água, formando, assim, uma composição lubrificante de silicone-em-água estável e de baixa viscosidade; e c) adicionar opcionalmente uma quantidade eficaz de um agente de ajuste de índice de refração (IR) ("AAIR") à composição de emulsão lubrificante de silicone-em- água clara e de baixa viscosidade para obter uma emulsão substancialmente clara ou translúcida.

2. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a emulsão de silicone-em-água obtida na etapa b) contém gotas de fase de silicone com um tamanho médio de gota superior a cerca de 99 nm e inferior a cerca de um micrômetro de tamanho.

3. Método, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos um componente surfactante não iônico é selecionado do grupo que consiste em éteres alquílicos de polialquilenoglicol; éteres alquílicos de glicosídeo; éteres alquilfenílicos de polietilenoglicol, ésteres alquílicos de glicerol; ésteres alquílicos de polioxietilenoglicol sorbitano; ésteres alquílicos de sorbitano; um alquil poliglicosídeo; alquilamida etanolaminas; óxidos de alcano alquilamina; copolímeros em bloco de polietilenoglicol e polipropilenoglicol; aminas de ácidos graxos polietoxilados; e álcoois alifáticos etoxilados.

4. Método, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos um componente surfactante não iônico é selecionado do grupo que consiste em: um surfactante Brij 4TM; um surfactante BrijTM 35; C12-13 Pareth-23; C12-13-Pareth-4; CetomacrogolTM 1000; C11-15 Pareth-7; Trideceth-6; decil glicosídeo; decil poliglicose; monoestearato de glicerol; IGEPALTM CA-630; isoceteth- 20; lauril glicosídeo; maltosídeos; monolaurina; micossubtilina; etoxilato de faixa estreita; NonidetTM P-40; nonoxinois; NPTM-40; éter monodoceílico de octaetilenoglicol; N-octil beta D-tioglicopiranosídeo; octil glucosídeo; álcool oleílico; glicerídeos de girassol PEG-10; éter monodecílico de pentaetilenoglicol; polidocanol; poloxâmeros; poloxâmero 407; amina de sebo polietoxilada; poliricinoleato de poliglicerol; polissorbato; polissorbato 20; polissorbato 80; sorbitano; monolaurato de sorbitano; monoestearato de sorbitano; triestearato de sorbitano; álcool estearílico; surfactina; Tritons; TritonTM X-100; TweenTM; e TweenTM 80.

5. Método, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos um surfactante não iônico compreende dois componentes surfactantes de álcool graxo etoxilado diferentes.

6. Método, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos um surfactante não iônico compreende dois componentes surfactantes não iônicos diferentes.

7. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o surfactante não iônico compreende dois componentes surfactantes de álcool graxo etoxilado diferentes presentes em uma quantidade eficaz de cerca de 1% a cerca de 6% em peso da emulsão de silicone-em- água.

8. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o modificador de reologia está presente em uma quantidade eficaz de cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso da emulsão de silicone- em-água.

9. Método, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADO pelo fato de que um componente surfactante não iônico compreende pelo menos um de (A) um primeiro material polimérico feito a partir de um álcool alquílico de polioxietileno contendo de 2 a 12 unidades de etilenoglicol e (B) um segundo material polimérico feito a partir de um álcool alquílico de polioxietileno contendo de 12 a 100 unidades de etilenoglicol.

10. Método, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADO pelo fato de que o referido componente surfactante não iônico compreende (A) um primeiro material polimérico feito a partir de um álcool alquílico de polioxietileno contendo de 2 a 12 unidades de etilenoglicol e (B) um segundo material polimérico feito a partir de um álcool alquílico de polioxietileno contendo de 12 a 50 unidades de etilenoglicol.

11. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o referido componente surfactante não iônico compreende pelo menos um material polimérico feito a partir de um álcool laurílico de polioxietileno.

12. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o referido componente surfactante não iônico compreende pelo menos dois materiais poliméricos diferentes feitos a partir de um álcool alquílico de polioxietileno.

13. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o referido componente surfactante não iônico compreende um primeiro álcool laurílico etoxilado, contendo 4 unidades de etilenoglicol; e um segundo álcool laurílico etoxilado, contendo 23 unidades de etilenoglicol.

14. Método, de acordo com a reivindicação 9, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos um dentre (A) e (B) está presente em uma quantidade eficaz de cerca de 1% a cerca de 6% em peso da emulsão de silicone-em-água.

15. Método, de acordo com a reivindicação 9, CARACTERIZADO pelo fato de que ambos (A) e (B) estão presentes em uma quantidade eficaz combinada de cerca de 1% a cerca de 6% em peso da emulsão de silicone-em-água.

16. Método, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pelo fato de que o modificador de reologia está presente em uma quantidade eficaz de cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso da emulsão de silicone-em-água.

17. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicação anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o AAIR tem um índice de refração maior do que a fase aquosa antes da etapa c) e está presente em uma quantidade na emulsão para aumentar a limpidez da emulsão de silicone-em-água para uso como um lubrificante em aplicações de cuidado íntimo.

18. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicação anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o AAIR tem um índice de refração menor do que a fase aquosa antes da etapa c) e está presente em uma quantidade eficaz na emulsão para aumentar a limpidez da emulsão de silicone-em-água para uso como um lubrificante em aplicações de cuidado íntimo.

19. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que o AAIR é fornecido de modo que a emulsão de silicone-em-água inclua cerca de 1% em peso a cerca de 40% em peso do agente de ajuste de IR.

20. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, CARACTERIZADO pelo fato de que as gotas de silicone na emulsão de silicone-em- óleo têm um tamanho médio acima de cerca de 200 nm e abaixo de cerca de 700 nanômetros.

21. Composição de emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, CARACTERIZADA por compreender uma quantidade de água e, cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso de um modificador de reologia, cerca de 1% a cerca de 6% em peso de um componente surfactante não iônico; cerca de 15% a cerca de 60% em peso de um ou mais lubrificantes de silicone; e uma quantidade de um ou mais agentes de ajuste de índice de refração (IR) miscíveis em água suficiente para tornar a composição substancialmente clara ou translúcida; a composição de emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, sendo eficaz como um lubrificante adequado para uso em aplicações de cuidado íntimo.

22. Composição de emulsão de silicone-em-água, de acordo com a reivindicação 21, CARACTERIZADA pelo fato de que inclui gotas de silicone com um diâmetro médio superior a cerca de 99 nanômetros e inferior a cerca de 1 micrômetro.

23. Composição de emulsão de silicone-em-água, de acordo com qualquer uma das reivindicações 21 ou 22, CARACTERIZADA pelo fato de que um ou mais lubrificantes de silicone é ou são selecionados do grupo que consiste em fluidos de dimeticona, gomas de dimeticona, fluidos de dimeticonol, gomas de dimeticonol, crospolímeros de silicone, elastômeros de silicone, fluidos de dimeticona etoxilados, fenil silicones, alquil silicones, alquil silanos e misturas dos mesmos.

24. Composição de emulsão de silicone-em-água, de acordo com qualquer uma das reivindicações 21-23, CARACTERIZADA pelo fato de que um ou mais lubrificantes de silicone compreendem cerca de 15% a cerca de 40% em peso da composição e o AAIR compreende cerca de 15% a cerca de 30% em peso da composição.

25. Composição de emulsão de silicone-em-água, de acordo com qualquer uma das reivindicações 21-23, CARACTERIZADA pelo fato de que os índices de refração da fase de silicone e da fase hidrofílica são substancialmente os mesmos.

26. Emulsão de silicone-em-água de baixa viscosidade, substancialmente clara ou translúcida, CARACTERIZADA por compreender: cerca de 15% a cerca de 60% em peso de um ou mais lubrificantes de silicone; cerca de 1% a cerca de 6% em peso de pelo menos um surfactante não iônico; cerca de 0,1% a cerca de 0,8% em peso de um componente modificador de reologia; uma quantidade suficiente de um ou mais AAIR solúveis em água diferente de água para fazer com que o índice de refração da fase de água corresponda substancialmente ao índice de refração da fase de silicone da composição; e água em quantidade suficiente para que a composição totalize 100% em peso, sendo a composição adequada para uso como um lubrificante em uma ou mais aplicações de cuidado íntimo.

26. Emulsão, de acordo com a reivindicação 25, CARACTERIZADA pelo fato de que a quantidade suficiente de um ou mais AAIR está na faixa de cerca de 10% a cerca de 40% em peso da composição.

27. Emulsão, de acordo com qualquer uma das reivindicações 25 ou 26, CARACTERIZADA pelo fato de que a emulsão tem um tamanho médio de gota de silicone superior a 99 nm e inferior a 999 nanômetros.

28. Emulsão de silicone-em-água, de acordo com a reivindicação 27, CARACTERIZADA pelo fato de que a emulsão tem um tamanho médio de gota de silicone entre cerca de 99 nm e cerca de 500 nanômetros.

29. Emulsão de silicone-em-água, de acordo com a reivindicação 27, CARACTERIZADA pelo fato de que a emulsão tem um tamanho médio de gota de silicone entre cerca de 200 nm e cerca de 400 nm.

30. Produto de preservativo, CARACTERIZADO por compreender uma embalagem contendo um preservativo e a composição definida em qualquer uma das reivindicações 21-29.

31. Uso da emulsão de silicone-em-água, de acordo com qualquer uma das reivindicações 21-29, CARACTERIZADO por ser um lubrificante cirúrgico.

32. Uso da emulsão de silicone-em-água, de acordo com qualquer uma das reivindicações 21-29, CARACTERIZADO por ser uma composição de tratamento de pele.

33. Composição farmacêutica ou cosmética CARACTERIZADA por compreender a emulsão de silicone-em-água, definida em qualquer uma das reivindicações 21-29, e um ingrediente cosmético ou farmaceuticamente ativo adicional.

34. Composição farmacêutica ou cosmética CARACTERIZADA por compreender a emulsão de silicone-em-água, definida em qualquer uma das reivindicações 21-29, e um ingrediente cosmético ou farmaceuticamente ativo adicional selecionado do grupo que consiste em um componente hormonal, um componente antimicrobiano, um componente antibacteriano, um componente antibiótico, um componente antiviral, um componente anti-inflamatório não esteroide, um componente espermicida, um componente imunodilatador, um componente anestésico, um componente de extrato vegetal, um componente vitamínico, um componente corticosteroide e um componente antifúngico e similares, e misturas dos mesmos.