JPH08291049A - 非水系油性軟膏基剤及び皮膚外用軟膏剤 - Google Patents
非水系油性軟膏基剤及び皮膚外用軟膏剤Info
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- JPH08291049A JPH08291049A JP6375796A JP6375796A JPH08291049A JP H08291049 A JPH08291049 A JP H08291049A JP 6375796 A JP6375796 A JP 6375796A JP 6375796 A JP6375796 A JP 6375796A JP H08291049 A JPH08291049 A JP H08291049A
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- ointment base
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】環状シリコーンオイル、高級脂肪酸塩、ワ
ックス、高級アルコール及び非イオン性界面活性剤を含
有する非水系油性軟膏基剤。環状シリコーンオイルの含
有量は、３０〜８５重量％であることが好ましい。前記
非水系油性軟膏基剤に、薬理活性物質０.００１〜２０
重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤。 【効果】 本発明の非水系油性軟膏基剤及び皮膚外用軟
膏剤は、皮膚への塗布時のべたつきがなく、のびが良
く、使用感に優れている。また、薬理活性物質の経皮吸
収性に優れ、副作用の軽減も可能である。さらに、薬剤
としての安定性に優れている上、外観が白色クリ−ム状
であるため、従来のクリ−ム剤と同等以上の美観を有し
ている。
ックス、高級アルコール及び非イオン性界面活性剤を含
有する非水系油性軟膏基剤。環状シリコーンオイルの含
有量は、３０〜８５重量％であることが好ましい。前記
非水系油性軟膏基剤に、薬理活性物質０.００１〜２０
重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤。 【効果】 本発明の非水系油性軟膏基剤及び皮膚外用軟
膏剤は、皮膚への塗布時のべたつきがなく、のびが良
く、使用感に優れている。また、薬理活性物質の経皮吸
収性に優れ、副作用の軽減も可能である。さらに、薬剤
としての安定性に優れている上、外観が白色クリ−ム状
であるため、従来のクリ−ム剤と同等以上の美観を有し
ている。
Description
【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は、非水系油性軟膏基
剤及びそれに薬理活性物質を配合してなる皮膚外用軟膏
剤に関する。さらに詳しく言うと、本発明は、使用感及
び皮膚吸収性に優れた環状シリコーンを多量に含有する
非水系軟膏基剤及び皮膚外用軟膏剤に関する。
剤及びそれに薬理活性物質を配合してなる皮膚外用軟膏
剤に関する。さらに詳しく言うと、本発明は、使用感及
び皮膚吸収性に優れた環状シリコーンを多量に含有する
非水系軟膏基剤及び皮膚外用軟膏剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より使用されている非水系皮膚外用
剤として、ワセリンを主基剤とするワセリン軟膏、高級
アルコールとプロピレングリコールを主基剤とするＦＡ
ＰＧ基剤、ポリエチレンを流動パラフィンにゲル化した
プラスティベースを基剤とする軟膏等がある。しかしな
がら、これらはいずれも皮膚へ塗布した後に「べたつ
き」や「てかり」が生じ、使用感に劣り、経皮吸収性等
の点でも充分満足できるものではなかった。使用感の改
善を目的として、環状シリコーンオイルを配合した非水
系油性軟膏基剤やそれに薬理活性物質を配合した外用剤
が、提案されている（例えば、米国特許第５,０７８,９
９３号、国際公開第９２０００７７号、特開昭６３-２
６０９５５号、特開昭６３-２７５５１８号、特開昭６
３-２１６８１７号公報等）。
剤として、ワセリンを主基剤とするワセリン軟膏、高級
アルコールとプロピレングリコールを主基剤とするＦＡ
ＰＧ基剤、ポリエチレンを流動パラフィンにゲル化した
プラスティベースを基剤とする軟膏等がある。しかしな
がら、これらはいずれも皮膚へ塗布した後に「べたつ
き」や「てかり」が生じ、使用感に劣り、経皮吸収性等
の点でも充分満足できるものではなかった。使用感の改
善を目的として、環状シリコーンオイルを配合した非水
系油性軟膏基剤やそれに薬理活性物質を配合した外用剤
が、提案されている（例えば、米国特許第５,０７８,９
９３号、国際公開第９２０００７７号、特開昭６３-２
６０９５５号、特開昭６３-２７５５１８号、特開昭６
３-２１６８１７号公報等）。
【０００３】しかしながら、これらの軟膏基剤は、いず
れも軟膏の稠度の調節と物性安定性の保持のためにワセ
リンや流動パラフィン等を主成分としたものであって、
環状シリコーンオイルは配合されているものの、その配
合量が３０重量％未満と少なく、使用感の点では未だ満
足できるものではなかった。即ち、環状シリコーンオイ
ルは、ワセリンのような油性軟膏基剤成分との相溶性が
悪く、配合量が増加すると液分離を起こし、薬剤として
の安定性に劣るという問題があったため、環状シリコー
ンを多量に配合することには製剤上の限界があった。ま
た、これらの軟膏基剤は、ワセリンや流動パラフィン等
を主成分としているため、塗布後に油ぽさが皮膚に残り
使用感の点で問題があった。一方、環状シリコーンオイ
ルを多量に配合した例として、特開平２−６０６４２号
に記載の製剤が知られているが、これは水を配合して乳
化剤で乳化したクリーム剤であり、本発明の非水系軟膏
とは全く異なる剤形である。
れも軟膏の稠度の調節と物性安定性の保持のためにワセ
リンや流動パラフィン等を主成分としたものであって、
環状シリコーンオイルは配合されているものの、その配
合量が３０重量％未満と少なく、使用感の点では未だ満
足できるものではなかった。即ち、環状シリコーンオイ
ルは、ワセリンのような油性軟膏基剤成分との相溶性が
悪く、配合量が増加すると液分離を起こし、薬剤として
の安定性に劣るという問題があったため、環状シリコー
ンを多量に配合することには製剤上の限界があった。ま
た、これらの軟膏基剤は、ワセリンや流動パラフィン等
を主成分としているため、塗布後に油ぽさが皮膚に残り
使用感の点で問題があった。一方、環状シリコーンオイ
ルを多量に配合した例として、特開平２−６０６４２号
に記載の製剤が知られているが、これは水を配合して乳
化剤で乳化したクリーム剤であり、本発明の非水系軟膏
とは全く異なる剤形である。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明は、上
記従来技術の問題点を解決し、使用感及び薬物の経皮吸
収性に優れ、しかも薬剤として安定な、環状シリコーン
オイルを多量に、好ましくは３０〜８５重量％含有する
非水系油性軟膏基剤、及びそれに薬理活性物質を配合し
た皮膚外用軟膏剤を提供することを目的とする。
記従来技術の問題点を解決し、使用感及び薬物の経皮吸
収性に優れ、しかも薬剤として安定な、環状シリコーン
オイルを多量に、好ましくは３０〜８５重量％含有する
非水系油性軟膏基剤、及びそれに薬理活性物質を配合し
た皮膚外用軟膏剤を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】このような現状に鑑み、
本発明者らは上記従来技術の問題点を解決するために鋭
意研究を重ねた結果、環状シリコーンオイル及び油ゲル
化剤としての高級脂肪酸塩を主基剤とし、これにワック
ス、高級アルコ−ル及び非イオン性界面活性剤を配合す
ることにより、ワセリンや流動パラフィン等を配合しな
くても、環状シリコーンオイルを多量に含有する軟膏基
剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
本発明者らは上記従来技術の問題点を解決するために鋭
意研究を重ねた結果、環状シリコーンオイル及び油ゲル
化剤としての高級脂肪酸塩を主基剤とし、これにワック
ス、高級アルコ−ル及び非イオン性界面活性剤を配合す
ることにより、ワセリンや流動パラフィン等を配合しな
くても、環状シリコーンオイルを多量に含有する軟膏基
剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】即ち、本発明は、環状シリコーンオイル、
高級脂肪酸塩、ワックス、高級アルコール及び非イオン
性界面活性剤を含有する非水系油性軟膏基剤からなる。
本発明はまた、環状シリコーンオイルの含有量が、３０
〜８５重量％である前記非水系油性軟膏基剤からなる。
本発明はまた、環状シリコーンオイル３０〜８５重量
％、高級脂肪酸塩０.１〜３.５重量％、ワックス１〜１
２重量％、高級アルコール１〜３５重量％及び非イオン
性界面活性剤０.１〜１０重量％を含有する非水系油性
軟膏基剤からなる。 本発明はまた、環状シリコーンオ
イル４５〜７０重量％、高級脂肪酸塩０.５〜２重量
％、ワックス４〜８重量％、高級アルコール５〜２５重
量％及び非イオン性界面活性剤０.２〜５重量％を含有
する非水系油性軟膏基剤からなる。
高級脂肪酸塩、ワックス、高級アルコール及び非イオン
性界面活性剤を含有する非水系油性軟膏基剤からなる。
本発明はまた、環状シリコーンオイルの含有量が、３０
〜８５重量％である前記非水系油性軟膏基剤からなる。
本発明はまた、環状シリコーンオイル３０〜８５重量
％、高級脂肪酸塩０.１〜３.５重量％、ワックス１〜１
２重量％、高級アルコール１〜３５重量％及び非イオン
性界面活性剤０.１〜１０重量％を含有する非水系油性
軟膏基剤からなる。 本発明はまた、環状シリコーンオ
イル４５〜７０重量％、高級脂肪酸塩０.５〜２重量
％、ワックス４〜８重量％、高級アルコール５〜２５重
量％及び非イオン性界面活性剤０.２〜５重量％を含有
する非水系油性軟膏基剤からなる。
【０００７】本発明はまた、環状シリコーンオイルが、
オクタメチルシクロテトラシロキサンまたはデカメチル
シクロペンタシロキサンである前記非水系油性軟膏基剤
からなる。本発明はまた、高級脂肪酸塩が、モノステア
リン酸アルミニウム、ジステアリン酸アルミニウムまた
はトリステアリン酸アルミニウムである前記非水系油性
軟膏基剤からなる。本発明はまた、ワックスが、マイク
ロクリスタリンワックスまたはミツロウである前記非水
系油性軟膏基剤からなる。
オクタメチルシクロテトラシロキサンまたはデカメチル
シクロペンタシロキサンである前記非水系油性軟膏基剤
からなる。本発明はまた、高級脂肪酸塩が、モノステア
リン酸アルミニウム、ジステアリン酸アルミニウムまた
はトリステアリン酸アルミニウムである前記非水系油性
軟膏基剤からなる。本発明はまた、ワックスが、マイク
ロクリスタリンワックスまたはミツロウである前記非水
系油性軟膏基剤からなる。
【０００８】本発明はまた、高級アルコールが、ミリス
チルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアル
コール、オレイルアルコール、２−オクチルドデカノー
ル、コレステロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘニ
ルアルコール及ラウリルアルコールからなる群から選択
される１種または２種以上である前記非水系油性軟膏基
剤からなる。本発明はまた、非イオン性界面活性剤が、
ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル、ポリオキ
シエチレン（２）セチルエーテル、ポリオキシエチレン
（２）ノニルフェニルエーテル、ソルビタントリオレエ
ートまたはポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル
である前記非水系油性軟膏基剤からなる。本発明はま
た、前記非水系油性軟膏基剤に薬理活性物質０.００１
〜２０重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤からなる。
チルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアル
コール、オレイルアルコール、２−オクチルドデカノー
ル、コレステロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘニ
ルアルコール及ラウリルアルコールからなる群から選択
される１種または２種以上である前記非水系油性軟膏基
剤からなる。本発明はまた、非イオン性界面活性剤が、
ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル、ポリオキ
シエチレン（２）セチルエーテル、ポリオキシエチレン
（２）ノニルフェニルエーテル、ソルビタントリオレエ
ートまたはポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル
である前記非水系油性軟膏基剤からなる。本発明はま
た、前記非水系油性軟膏基剤に薬理活性物質０.００１
〜２０重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤からなる。
【０００９】以下、本発明について詳しく説明する。本
発明の非水系軟膏基剤において主成分として用いられる
環状シリコーンオイルとしては、特に限定されないが、
オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシク
ロペンタシロキサン等が好ましい例として挙げられる。
このうち、揮発速度が速いという観点から、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサンは特に好ましい。尚、環状シ
リコーンオイルは、単独でも、２種以上を混合しても用
いることができる。また、環状シリコーンオイルの配合
量は、非水系油性軟膏基剤の全体の重量に基づいて、３
０〜８５重量％、特に４５〜７０重量％とすることが好
ましい。配合量が３０重量％より少ないと、基剤のべた
つきが増し、８５重量％より多いと、基剤の稠度が損な
われるため好ましくない。
発明の非水系軟膏基剤において主成分として用いられる
環状シリコーンオイルとしては、特に限定されないが、
オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシク
ロペンタシロキサン等が好ましい例として挙げられる。
このうち、揮発速度が速いという観点から、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサンは特に好ましい。尚、環状シ
リコーンオイルは、単独でも、２種以上を混合しても用
いることができる。また、環状シリコーンオイルの配合
量は、非水系油性軟膏基剤の全体の重量に基づいて、３
０〜８５重量％、特に４５〜７０重量％とすることが好
ましい。配合量が３０重量％より少ないと、基剤のべた
つきが増し、８５重量％より多いと、基剤の稠度が損な
われるため好ましくない。
【００１０】本発明の非水系軟膏基剤において用いられ
る高級脂肪酸塩としては、特に限定されないが、モノス
テアリン酸アルミニウム、ジステアリン酸アルミニウ
ム、トリステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸亜
鉛、ステアリン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ミリ
スチン酸亜鉛等が好適な例として挙げられる。このう
ち、油相のゲル化作用の強さから、モノステアリン酸ア
ルミニウム、ジステアリン酸アルミニウム、トリステア
リン酸アルミニウムは特に好ましい。これらの高級脂肪
酸塩は、単独でも、２種以上を混合しても用いることが
できる。高級脂肪酸塩の配合量は、非水系油性軟膏基剤
の全体の重量に基づいて、０.１〜３.５重量％、特に
０.５〜２重量％とすることが好ましい。配合量が０.１
重量％より少ないと、基剤の稠度が損なわれ、３.５重
量％より多いと、べたつきが増すため好ましくない。
る高級脂肪酸塩としては、特に限定されないが、モノス
テアリン酸アルミニウム、ジステアリン酸アルミニウ
ム、トリステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸亜
鉛、ステアリン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ミリ
スチン酸亜鉛等が好適な例として挙げられる。このう
ち、油相のゲル化作用の強さから、モノステアリン酸ア
ルミニウム、ジステアリン酸アルミニウム、トリステア
リン酸アルミニウムは特に好ましい。これらの高級脂肪
酸塩は、単独でも、２種以上を混合しても用いることが
できる。高級脂肪酸塩の配合量は、非水系油性軟膏基剤
の全体の重量に基づいて、０.１〜３.５重量％、特に
０.５〜２重量％とすることが好ましい。配合量が０.１
重量％より少ないと、基剤の稠度が損なわれ、３.５重
量％より多いと、べたつきが増すため好ましくない。
【００１１】本発明の非水系軟膏基剤において用いられ
るワックスとしては、鉱物性ワックス、植物性ワックス
及び動物性ワックスのいずれでもよいが、鉱物性のワッ
クスとしては、マイクロクリスタリンワックス、モンタ
ンワックス、モービルワックス、パラフィンワックス等
が、植物性ワックスとしては、カルナウバロウ、キャン
デリラロウ等が、動物性ワックスとしては、鯨ロウ、ミ
ツロウ、セラック等が好ましい例として挙げられる。こ
れらの中でも、マイクロクリスタリンワックス、ミツロ
ウは特に好ましい。尚、ワックスは、単独でも、２種以
上を混合しても用いることができる。ワックスの配合量
は、非水系油性軟膏基剤の全体の重量に基づいて、１〜
１２重量％、特に４〜８重量％とすることが好ましい。
配合量が、１重量％より少ないと、軟膏の稠度が保ちに
くく、１２重量％より多いと、軟膏が硬くなり、ぱさつ
きが増すので好ましくない。
るワックスとしては、鉱物性ワックス、植物性ワックス
及び動物性ワックスのいずれでもよいが、鉱物性のワッ
クスとしては、マイクロクリスタリンワックス、モンタ
ンワックス、モービルワックス、パラフィンワックス等
が、植物性ワックスとしては、カルナウバロウ、キャン
デリラロウ等が、動物性ワックスとしては、鯨ロウ、ミ
ツロウ、セラック等が好ましい例として挙げられる。こ
れらの中でも、マイクロクリスタリンワックス、ミツロ
ウは特に好ましい。尚、ワックスは、単独でも、２種以
上を混合しても用いることができる。ワックスの配合量
は、非水系油性軟膏基剤の全体の重量に基づいて、１〜
１２重量％、特に４〜８重量％とすることが好ましい。
配合量が、１重量％より少ないと、軟膏の稠度が保ちに
くく、１２重量％より多いと、軟膏が硬くなり、ぱさつ
きが増すので好ましくない。
【００１２】本発明の非水系油性軟膏基剤において用い
られる高級アルコールとしては、炭素数が１０以上のも
のを１種または２種以上用いることが好ましい。このよ
うな高級アルコールの例としては、ミリスチルアルコー
ル、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ス
テアリルアルコール、セトステアリルアルコール、オレ
イルアルコール、２−オクチルドデカノール、コレステ
ロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘニルアルコー
ル、ラウリルアルコール等が挙げられ、これらのうち１
種または２種以上を用いることが好ましい。
られる高級アルコールとしては、炭素数が１０以上のも
のを１種または２種以上用いることが好ましい。このよ
うな高級アルコールの例としては、ミリスチルアルコー
ル、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ス
テアリルアルコール、セトステアリルアルコール、オレ
イルアルコール、２−オクチルドデカノール、コレステ
ロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘニルアルコー
ル、ラウリルアルコール等が挙げられ、これらのうち１
種または２種以上を用いることが好ましい。
【００１３】また、本発明において、高級アルコール
は、室温において固形状のものと液状のものとを２種以
上組み合わせて用いることが、特に好ましい。室温にお
いて固形状の高級アルコールの例としては、イソステア
リルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコ
ール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコー
ル、ベヘニルアルコール、コレステロール等が挙げられ
る。室温において液状の高級アルコールの例としては、
オレイルアルコール、２−オクチルドデカノール、２−
ヘキシルデカノール、ラウリルアルコール等が挙げられ
る。室温において固形状の高級アルコールと液状の高級
アルコールの組合せの中でも、ベヘニルアルコール及び
セトステアリルアルコールと２−オクチルドデカノール
との組合せ、ベヘニルアルコール及びセトステアリルア
ルコールとオレイルアルコールとの組合せは特に好まし
い。
は、室温において固形状のものと液状のものとを２種以
上組み合わせて用いることが、特に好ましい。室温にお
いて固形状の高級アルコールの例としては、イソステア
リルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコ
ール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコー
ル、ベヘニルアルコール、コレステロール等が挙げられ
る。室温において液状の高級アルコールの例としては、
オレイルアルコール、２−オクチルドデカノール、２−
ヘキシルデカノール、ラウリルアルコール等が挙げられ
る。室温において固形状の高級アルコールと液状の高級
アルコールの組合せの中でも、ベヘニルアルコール及び
セトステアリルアルコールと２−オクチルドデカノール
との組合せ、ベヘニルアルコール及びセトステアリルア
ルコールとオレイルアルコールとの組合せは特に好まし
い。
【００１４】また、室温において固形状の高級アルコー
ルと液状の高級アルコールを組合せて用いる場合の両者
の比率は、７〜１：１、特に、５〜２：１とすることが
好ましい。高級アルコールの配合量は、高級アルコール
が室温において固形状のものであるか液状のものである
かによって異なるが、一般的には、非水系油性軟膏基剤
の全体の重量に基づいて、１〜３５重量％、特に５〜２
５重量％とすることが好ましい。配合量が、１重量％よ
り少ないと、長時間なめらかさを保つことが困難とな
り、特に液状の高級アルコールの場合には、軟膏の稠度
が保ちにくくなるので好ましくない。また、配合量が、
３５重量％よりも多いと、べたつきが著しく増すので好
ましくない。
ルと液状の高級アルコールを組合せて用いる場合の両者
の比率は、７〜１：１、特に、５〜２：１とすることが
好ましい。高級アルコールの配合量は、高級アルコール
が室温において固形状のものであるか液状のものである
かによって異なるが、一般的には、非水系油性軟膏基剤
の全体の重量に基づいて、１〜３５重量％、特に５〜２
５重量％とすることが好ましい。配合量が、１重量％よ
り少ないと、長時間なめらかさを保つことが困難とな
り、特に液状の高級アルコールの場合には、軟膏の稠度
が保ちにくくなるので好ましくない。また、配合量が、
３５重量％よりも多いと、べたつきが著しく増すので好
ましくない。
【００１５】本発明の非水系油性軟膏基剤において用い
られる非イオン性界面活性剤としては、ソルビタン脂肪
酸エステル（例えば、ソルビタンモノステアレート、ソ
ルビタンセスキオレエート等）、グリセリン脂肪酸エス
テル（例えば、グリセリルモノステアレート、イソオク
タン酸グリセリン、グリセリルモノミリステアレート
等）、ポリグリセリン脂肪酸エステル（例えば、ジグリ
セリルモノオレエート、テトラグリセリルモノステアレ
ート等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル（例え
ば、プロピレングリコールモノステアレート等）、ペン
タエリスリト−ル脂肪酸エステル（例えば、ペンタエリ
スリトールステアレート等）、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル（例えば、ポリオキシエチレン
（２０）ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチ
レン（６）モノパルミテート等）、ポリオキシエチレン
ソルビット脂肪酸エステル（例えば、ポリオキシエチレ
ン（６）ソルビットヘキサステアレート、ポリオキシエ
チレン（６）ソルビットテトラオレエート等）、ポリオ
キシエチレングリセリン脂肪酸エステル（例えば、ポリ
オキシエチレン（５）グリセリルモノステアレート、ポ
リオキシエチレン（５）グリセリルモノステアレート
等）、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル（例え
ば、ポリオキシエチレングリコール（２）モノステアレ
ート、ポリオキシエチレングリコール（２）モノオレエ
ート等）、ポリオキシエチレンアルキルエ−テル（例え
ば、ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル、ポリ
オキシエチレン（７）セチルエーテル、ポリオキシエチ
レン（２）オレイルエーテル等）、ポリオキシエチレン
フィトステロール（例えば、ポリオキシエチレン（５）
フィトステロール、ポリオキシエチレン（１０）フィト
ステロール等）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンアルキルエーテル（例えば、ポリオキシエチレン
（１）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル、ポ
リオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（８）
セチルエーテル等）、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル（例えば、ポリオキシエチレン（２）ノニ
ルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン（５）ノニル
フェニルエーテル等）、ポリオキシエチレンヒマシ油
（例えば、ポリオキシエチレン（３）ヒマシ油、ポリオ
キシエチレン（１０）ヒマシ油等）、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油（例えば、ポリオキシエチレン（５）硬
化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（１０）硬化ヒマシ油
等）、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体（例えば、ポ
リオキシエチレン（６）ソルビットミツロウ、ポリオキ
シエチレン（２０）ソルビットミツロウ等）、ポリオキ
シエチレンラノリン誘導体（例えば、ポリオキシエチレ
ン（５）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（１
０）ラノリンアルコール等）、ポリオキシエチレンアル
キルアミン（例えば、ポリオキシエチレン（１０）ステ
アリルアミン、ポリオキシエチレン（１５）オレイルア
ミン等）、ポリオキシエチレン脂肪酸アミド（例えば、
ポリオキシエチレン（４）ステアリン酸アミド、ポリオ
キシエチレン（５）オレイン酸アミド等）、ポリオキシ
エチレンショ糖脂肪酸エステル等が例として挙げられ
る。
られる非イオン性界面活性剤としては、ソルビタン脂肪
酸エステル（例えば、ソルビタンモノステアレート、ソ
ルビタンセスキオレエート等）、グリセリン脂肪酸エス
テル（例えば、グリセリルモノステアレート、イソオク
タン酸グリセリン、グリセリルモノミリステアレート
等）、ポリグリセリン脂肪酸エステル（例えば、ジグリ
セリルモノオレエート、テトラグリセリルモノステアレ
ート等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル（例え
ば、プロピレングリコールモノステアレート等）、ペン
タエリスリト−ル脂肪酸エステル（例えば、ペンタエリ
スリトールステアレート等）、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル（例えば、ポリオキシエチレン
（２０）ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチ
レン（６）モノパルミテート等）、ポリオキシエチレン
ソルビット脂肪酸エステル（例えば、ポリオキシエチレ
ン（６）ソルビットヘキサステアレート、ポリオキシエ
チレン（６）ソルビットテトラオレエート等）、ポリオ
キシエチレングリセリン脂肪酸エステル（例えば、ポリ
オキシエチレン（５）グリセリルモノステアレート、ポ
リオキシエチレン（５）グリセリルモノステアレート
等）、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル（例え
ば、ポリオキシエチレングリコール（２）モノステアレ
ート、ポリオキシエチレングリコール（２）モノオレエ
ート等）、ポリオキシエチレンアルキルエ−テル（例え
ば、ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル、ポリ
オキシエチレン（７）セチルエーテル、ポリオキシエチ
レン（２）オレイルエーテル等）、ポリオキシエチレン
フィトステロール（例えば、ポリオキシエチレン（５）
フィトステロール、ポリオキシエチレン（１０）フィト
ステロール等）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンアルキルエーテル（例えば、ポリオキシエチレン
（１）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル、ポ
リオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（８）
セチルエーテル等）、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル（例えば、ポリオキシエチレン（２）ノニ
ルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン（５）ノニル
フェニルエーテル等）、ポリオキシエチレンヒマシ油
（例えば、ポリオキシエチレン（３）ヒマシ油、ポリオ
キシエチレン（１０）ヒマシ油等）、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油（例えば、ポリオキシエチレン（５）硬
化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（１０）硬化ヒマシ油
等）、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体（例えば、ポ
リオキシエチレン（６）ソルビットミツロウ、ポリオキ
シエチレン（２０）ソルビットミツロウ等）、ポリオキ
シエチレンラノリン誘導体（例えば、ポリオキシエチレ
ン（５）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（１
０）ラノリンアルコール等）、ポリオキシエチレンアル
キルアミン（例えば、ポリオキシエチレン（１０）ステ
アリルアミン、ポリオキシエチレン（１５）オレイルア
ミン等）、ポリオキシエチレン脂肪酸アミド（例えば、
ポリオキシエチレン（４）ステアリン酸アミド、ポリオ
キシエチレン（５）オレイン酸アミド等）、ポリオキシ
エチレンショ糖脂肪酸エステル等が例として挙げられ
る。
【００１６】これらの中でも、ポリオキシエチレン
（２）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン（２）セ
チルエーテル、ポリオキシエチレン（２）ノニルフェニ
ルエーテル、ソルビタンオレエート、ポリオキシエチレ
ン（９）ラウリルエーテルは特に好ましい。非イオン性
界面活性剤の配合量は、非水系油性軟膏基剤の全体の量
に基づいて、０.１〜１０重量％、特に、０.２〜５重量
％とすることが好ましい。配合量が、０.１重量％より
少ないと、長時間における安定性が損なわれ、１０重量
％よりも多いと、べたつきが著しく増すので好ましくな
い。
（２）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン（２）セ
チルエーテル、ポリオキシエチレン（２）ノニルフェニ
ルエーテル、ソルビタンオレエート、ポリオキシエチレ
ン（９）ラウリルエーテルは特に好ましい。非イオン性
界面活性剤の配合量は、非水系油性軟膏基剤の全体の量
に基づいて、０.１〜１０重量％、特に、０.２〜５重量
％とすることが好ましい。配合量が、０.１重量％より
少ないと、長時間における安定性が損なわれ、１０重量
％よりも多いと、べたつきが著しく増すので好ましくな
い。
【００１７】また、上記成分からなる本発明の非水系油
性軟膏基剤は、極めて安定なため、上記成分の他に、さ
らに、皮膚外用剤において通常用いられるいずれの油性
成分をも含有することができる。このような油性成分の
例としては、例えば、脂肪酸エステル、植物油、合成
油、脂肪酸、油性高分子、多価アルコール、薬理活性物
質の溶解剤等が挙げられる。尚、それらの油性成分の配
合量は、基剤自体の安定性が損なわれない限り、特に限
定されるものではない。上記成分からなる本発明の非水
系油性軟膏基剤は、いかなる慣用法を用いても製造する
ことができ、例えば、各製剤成分を秤量し、約９０〜９
５℃で溶融解させ、次いで攪拌しながら、室温まで自然
冷却することにより製造することができる。
性軟膏基剤は、極めて安定なため、上記成分の他に、さ
らに、皮膚外用剤において通常用いられるいずれの油性
成分をも含有することができる。このような油性成分の
例としては、例えば、脂肪酸エステル、植物油、合成
油、脂肪酸、油性高分子、多価アルコール、薬理活性物
質の溶解剤等が挙げられる。尚、それらの油性成分の配
合量は、基剤自体の安定性が損なわれない限り、特に限
定されるものではない。上記成分からなる本発明の非水
系油性軟膏基剤は、いかなる慣用法を用いても製造する
ことができ、例えば、各製剤成分を秤量し、約９０〜９
５℃で溶融解させ、次いで攪拌しながら、室温まで自然
冷却することにより製造することができる。
【００１８】本発明の非水系油性軟膏基剤に、薬理活性
物質を配合して皮膚外用軟膏剤を製造することができ
る。本発明において配合される薬理活性物質としては、
特に限定されず、いかなる種類のものであってもよい
が、抗炎症剤、抗真菌剤、鎮痒剤、皮膚保護剤、殺菌消
毒剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、筋弛緩剤、創傷治
癒剤等が好ましい例として挙げられる。
物質を配合して皮膚外用軟膏剤を製造することができ
る。本発明において配合される薬理活性物質としては、
特に限定されず、いかなる種類のものであってもよい
が、抗炎症剤、抗真菌剤、鎮痒剤、皮膚保護剤、殺菌消
毒剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、筋弛緩剤、創傷治
癒剤等が好ましい例として挙げられる。
【００１９】抗炎症剤としては、アムシノニド、吉草酸
プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキ
サメタゾン、酪酸クロベタゾン、酢酸デキサメサゾン、
ブデソニド、酪酸ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、
ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベ
タメタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、フルオシノロンア
セトニド、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノニド、ト
リアムノシノニド、ハルシノニド、ブレドニゾロン、プ
ロピオン酸デプロドン、プロピオン酸クロベタゾール及
び酢酸プレドニゾロン等のステロイド系抗炎症剤；サリ
チル酸メチル、アセチルサリチル酸、サリチル酸グリコ
ール、ケトプロフェン、インドメタシン、フルルビプロ
フェン、イブプロフェンピコノール、ジクロフェナク、
アセクロフェナク、ニメスライド、テニダップ、メロキ
シカム、ザルトプロフェン、モフェゾラク、ロルノキシ
カム、ケトロラク、ロキソプロフェン、ピロキシカム、
テノキシカム、スプロフェン、フルフェナム酸ブチル、
イブプロフェン、フェルビナク、ブフェキサマク、グリ
チルレチン酸、アスピリン、オウバク、カミツレ、西洋
トチノミエキス等の非ステロイド系抗炎症剤等が例とし
て挙げられる。
プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキ
サメタゾン、酪酸クロベタゾン、酢酸デキサメサゾン、
ブデソニド、酪酸ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、
ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベ
タメタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、フルオシノロンア
セトニド、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノニド、ト
リアムノシノニド、ハルシノニド、ブレドニゾロン、プ
ロピオン酸デプロドン、プロピオン酸クロベタゾール及
び酢酸プレドニゾロン等のステロイド系抗炎症剤；サリ
チル酸メチル、アセチルサリチル酸、サリチル酸グリコ
ール、ケトプロフェン、インドメタシン、フルルビプロ
フェン、イブプロフェンピコノール、ジクロフェナク、
アセクロフェナク、ニメスライド、テニダップ、メロキ
シカム、ザルトプロフェン、モフェゾラク、ロルノキシ
カム、ケトロラク、ロキソプロフェン、ピロキシカム、
テノキシカム、スプロフェン、フルフェナム酸ブチル、
イブプロフェン、フェルビナク、ブフェキサマク、グリ
チルレチン酸、アスピリン、オウバク、カミツレ、西洋
トチノミエキス等の非ステロイド系抗炎症剤等が例とし
て挙げられる。
【００２０】抗真菌剤としては、クロトリマゾール、ビ
フォナゾール、塩酸ブテナフィン、シッカニン、硝酸ス
ルコナゾール、ケトコナゾール、塩酸クロコナゾール、
硝酸ミコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸イソコナゾ
ール、チオコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸オ
モコナゾール、塩酸テルビナフィン、塩酸アモルフィ
ン、塩酸ネチコナゾール、ラノコナゾール等が例として
挙げられる。
フォナゾール、塩酸ブテナフィン、シッカニン、硝酸ス
ルコナゾール、ケトコナゾール、塩酸クロコナゾール、
硝酸ミコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸イソコナゾ
ール、チオコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸オ
モコナゾール、塩酸テルビナフィン、塩酸アモルフィ
ン、塩酸ネチコナゾール、ラノコナゾール等が例として
挙げられる。
【００２１】皮膚保護剤または殺菌消毒剤としては、塩
化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸
クロルヘキシジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、塩酸テトラサイクリン、ポビドンヨード、ア
クリノール、フェノール、レゾルシン、サリチル酸、ヘ
キサクロロフェン、チメロサール、アクリノール、ヨウ
素、イソプロピルメチルフェノール、ペニシリンＶ、ベ
ンザペニシリンＧ、ストレプトマイシン、クロラムフェ
ニコール、テトラサイクリン、エリスロマイシン、バシ
トラシン、ポリミキシンＢ、ニトロフラゾン、ヘパリン
類似物質、酸化亜鉛、シュガー、アラントイン等が挙げ
られる。
化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸
クロルヘキシジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、塩酸テトラサイクリン、ポビドンヨード、ア
クリノール、フェノール、レゾルシン、サリチル酸、ヘ
キサクロロフェン、チメロサール、アクリノール、ヨウ
素、イソプロピルメチルフェノール、ペニシリンＶ、ベ
ンザペニシリンＧ、ストレプトマイシン、クロラムフェ
ニコール、テトラサイクリン、エリスロマイシン、バシ
トラシン、ポリミキシンＢ、ニトロフラゾン、ヘパリン
類似物質、酸化亜鉛、シュガー、アラントイン等が挙げ
られる。
【００２２】鎮痒剤としては、クロタミトン、ジフェン
ヒドラミン、リドカイン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸リドカイン、マレイン酸クロルフェニラミン、メント
ール、カンフル、イクタモール、モクタール、チモー
ル、クロルフェニラミン、クロモグリク酸ナトリウム、
塩酸アゼラスチン及び塩酸プロメタジン等が例として挙
げられる。
ヒドラミン、リドカイン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸リドカイン、マレイン酸クロルフェニラミン、メント
ール、カンフル、イクタモール、モクタール、チモー
ル、クロルフェニラミン、クロモグリク酸ナトリウム、
塩酸アゼラスチン及び塩酸プロメタジン等が例として挙
げられる。
【００２３】局所麻酔剤としては、リドカイン、塩酸リ
ドカイン、ジブカイン、テトラカイン等が例として挙げ
られる。抗ヒスタミン剤としては、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラ
ミン等が例として挙げられる。筋弛緩剤としては、プリ
ジノール、チザニジン、エペリゾン等またはそれらの塩
類が挙げられる。
ドカイン、ジブカイン、テトラカイン等が例として挙げ
られる。抗ヒスタミン剤としては、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラ
ミン等が例として挙げられる。筋弛緩剤としては、プリ
ジノール、チザニジン、エペリゾン等またはそれらの塩
類が挙げられる。
【００２４】創傷治癒剤として、フィブリノリジン、デ
オキシリボヌクレアーゼ、ジメチルイソプロピルアズレ
ン、酸化亜鉛、カラミン、ヘパリン類似物質、硫酸アル
ミニウム酢酸鉛、次硝酸硫酸ビスマス及びタンニン酸等
が例として挙げられる。また、その他の薬理活性物質と
して、エチニルエストラジオール、塩化カルプロニウ
ム、塩化アセチルコリン、塩化ピロカルピン、ヒノキチ
オール、ビタミンＡ油、トコフェロール、メトキサレン
及びアミジン等が例として挙げられるが、これらに限定
されるものではなく、その他の薬理活性物質を配合する
ことができる。尚、上記した薬理活性物質は、全てその
医学的に許容され得る無機塩及び有機塩を含むものとす
る。また、薬理活性物質の配合量は、特に限定されない
が、これらの薬理活性物質が外用剤に通常配合される濃
度である０.００１〜２０重量％とすることが好まし
い。
オキシリボヌクレアーゼ、ジメチルイソプロピルアズレ
ン、酸化亜鉛、カラミン、ヘパリン類似物質、硫酸アル
ミニウム酢酸鉛、次硝酸硫酸ビスマス及びタンニン酸等
が例として挙げられる。また、その他の薬理活性物質と
して、エチニルエストラジオール、塩化カルプロニウ
ム、塩化アセチルコリン、塩化ピロカルピン、ヒノキチ
オール、ビタミンＡ油、トコフェロール、メトキサレン
及びアミジン等が例として挙げられるが、これらに限定
されるものではなく、その他の薬理活性物質を配合する
ことができる。尚、上記した薬理活性物質は、全てその
医学的に許容され得る無機塩及び有機塩を含むものとす
る。また、薬理活性物質の配合量は、特に限定されない
が、これらの薬理活性物質が外用剤に通常配合される濃
度である０.００１〜２０重量％とすることが好まし
い。
【００２５】
【発明の実施の形態】本発明の非水系油性軟膏基剤及び
それを含有する皮膚外用軟膏剤は、べたつきがなく撥水
性を有する環状シリコーンオイルを含有しているため、
塗布時の皮膚のべたつきを抑える作用を有している。ま
た、環状シリコーンは、高い揮発性を有しているため、
本発明の非水系油性軟膏基剤及びそれを含有する皮膚外
用軟膏剤を、皮膚に塗布すると、薬理活性物質が皮膚上
で濃縮され、薬物の経皮吸収が促進される。特に、本発
明の非水系油性軟膏基剤及びそれを含有する皮膚外用軟
膏剤は、環状シリコーンオイルを３０〜８５重量％含む
ことが好ましく、このように多量に環状シリコーンオイ
ルが配合されると、塗布時の皮膚のべたつきを抑える作
用及び薬物の経皮吸収作用は、非常に優れたものとな
る。
それを含有する皮膚外用軟膏剤は、べたつきがなく撥水
性を有する環状シリコーンオイルを含有しているため、
塗布時の皮膚のべたつきを抑える作用を有している。ま
た、環状シリコーンは、高い揮発性を有しているため、
本発明の非水系油性軟膏基剤及びそれを含有する皮膚外
用軟膏剤を、皮膚に塗布すると、薬理活性物質が皮膚上
で濃縮され、薬物の経皮吸収が促進される。特に、本発
明の非水系油性軟膏基剤及びそれを含有する皮膚外用軟
膏剤は、環状シリコーンオイルを３０〜８５重量％含む
ことが好ましく、このように多量に環状シリコーンオイ
ルが配合されると、塗布時の皮膚のべたつきを抑える作
用及び薬物の経皮吸収作用は、非常に優れたものとな
る。
【００２６】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。 実施例１ (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６６.４重量％ (4)２−オクチルドデカノール ７.０重量％ (5)ジメチルポリシロキサン ０.５重量％ (6)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ５.０重量％ (8)ベヘニルアルコール １２.０重量％ (9)セトステアリルアルコール ４.０重量％ (10)ポリオキシエチレン（５）オレイルエーテル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)に溶解させ、(3)〜(5)と混合した後、(6)
〜(10)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３５
℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟
膏を得た。
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。 実施例１ (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６６.４重量％ (4)２−オクチルドデカノール ７.０重量％ (5)ジメチルポリシロキサン ０.５重量％ (6)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ５.０重量％ (8)ベヘニルアルコール １２.０重量％ (9)セトステアリルアルコール ４.０重量％ (10)ポリオキシエチレン（５）オレイルエーテル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)に溶解させ、(3)〜(5)と混合した後、(6)
〜(10)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３５
℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟
膏を得た。
【００２７】実施例２ (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ５０.０重量％ (4)トリイソオクタン酸グリセリン ４.９重量％ (5)オレイルアルコール １０.０重量％ (6)ジメチルポリシロキサン ２.０重量％ (7)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (8)マイクロクリスタリンワックス ７.０重量％ (9)ベヘニルアルコール １３.０重量％ (10)セトステアリルアルコール ６.０重量％ (11)酸化チタン １.０重量％ (12)ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル ２.０重量％ −−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)及び(3)に溶解させ、(4)〜(6)と混合した
後、(7)〜(12)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
後、(7)〜(12)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
【００２８】実施例３ (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ３０.９重量％ (4)セバシン酸ジイソプロピル ９.０重量％ (5)トリイソオクタン酸グリセリン １０.０重量％ (6)２−オクチルドデカノール １５.０重量％ (7)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (8)マイクロクリスタリンワックス ８.０重量％ (9)ベヘニルアルコール １５.０重量％ (10)セトステアリルアルコール ６.０重量％ (11)ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル ２.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)及び(3)に溶解させ、(4)〜(8)と混合した
後、(8)〜(11)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
後、(8)〜(11)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
【００２９】実施例４ (1)オクタメチルテトラシロキサン ６８.０重量％ (2)ジメチルポリシロキサン １.０重量％ (3)２−オクチルドデカノ−ル ６.０重量％ (4)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (5)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (6)ベヘニルアルコール １２.０重量％ (7)セトステアリルアルコール ４.０重量％ (8)ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル １.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(8)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏基剤を得た。
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏基剤を得た。
【００３０】実施例５ (1)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６８.０重量％ (2)ジメチルポリシロキサン １.０重量％ (3)２−オクチルドデカノール ６.５重量％ (4)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (5)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (6)ベヘニルアルコールニウム １１.５重量％ (7)セトステアリルアルコール ４.０重量％ (8)モノステアリン酸グリコ−ル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(8)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏を得た。
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏を得た。
【００３１】実施例６ (1)オクタメチルテトラシロキサン ５８.０重量％ (2)ジメチルポリシロキサン ２.０重量％ (3)２−オクチルドデカノ−ル ８.０重量％ (4)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (5)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (6)ベヘニルアルコール １２.０重量％ (7)トリイソオクタン酸グリセリン ５.０重量％ (8)セトステアリルアルコール ６.０重量％ (9)ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル １.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(9)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏基剤を得た。
で３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム
状の軟膏基剤を得た。
【００３２】実施例７ (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)セバシン酸ジイソプロピル ５.０重量％ (4)オクタメチルシクロテトラシロキサン ５７.９重量％ (5)オレイルアルコール ５.０重量％ (6)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (8)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (9)モノステアリン酸グリコール ２.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)及び(3)に溶解させ、(4)及び(5)と混合し
た後、(6)〜(9)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
た後、(6)〜(9)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次
いで３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリー
ム状の軟膏を得た。
【００３３】実施例８ (1)デカメチルシクロペンタシロキサン ３０.０重量％ (2)オクタメチルシクロテトラシロキサン ３９.０重量％ (3)ミリスチン酸ミリスチル １.０重量％ (4)トリイソオクタン酸グリセリン ２.０重量％ (5)オレイルアルコール ３.０重量％ (6)ステアリン酸アルミニウム ０.５重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ７.５重量％ (8)ベヘニルアルコール １５.０重量％ (9)デカグリセルペンタステアレート ２.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(9)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却し、白色でつやのあるクリーム状
の軟膏基剤を得た。
で３５℃まで攪拌冷却し、白色でつやのあるクリーム状
の軟膏基剤を得た。
【００３４】実施例９ (1)オクタメチルシクロテトラシロキサン ７０.０重量％ (2)２−オクチルドデカノール ６.０重量％ (3)トリステアリン酸アルミニウム １.０重量％ (4)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (5)ベヘニルアルコール １２.０重量％ (6)セタノ−ル ４.０重量％ (7)モノステアリン酸グリコ−ル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(7)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次いで
３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状
の軟膏基剤を得た。
３５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状
の軟膏基剤を得た。
【００３５】実施例１０ (1)酢酸プレドニゾロン ０.１重量％ (2)クロタミトン ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６３.９重量％ (4)オレイルアルコール １.０重量％ (5)２−オクチルドデカノール ５.０重量％ (6)モノステアリン酸アルミニウム １.０重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ４.０重量％ (8)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (9)モノステアリン酸グリコ−ル ２.０重量％ (10)（４）ポリオキシエチレン（２）ノニルフェニルエーテル １.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)に溶解させ、(3)〜(5)と混合した後、(6)
〜(10)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３５
℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟
膏を得た。
〜(10)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３５
℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟
膏を得た。
【００３６】実施例１１ (1)酪酸ヒドロコルチゾン ０.０５重量％ (2)セバシン酸ジエチル ４.９重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６９.８５重量％ (4)オレイルアルコール ２.０重量％ (5)ステアリン酸アルミニウム １.０重量％ (6)ステアリン酸 １.０重量％ (7)マイクロクリスタリンワックス ６.０重量％ (8)ベヘニルアルコール １５.０重量％ (9)グリセリルモノステアレート ０.２重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)〜(9)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
【００３７】実施例１２ (1)硝酸ミコナゾール １.０重量％ (2)デカメチルシクロペンタシロキサン ５４.０重量％ (3)２−オクチルドデカノール １５.０重量％ (4)ジステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (5)マイクロクリスタリンワックス ５.０重量％ (6)セレシンワックス ２.０重量％ (7)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (8)グリセリルモノオレエート １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)〜(8)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
【００３８】実施例１３ (1)グルコン酸クロルヘキシジン ０.２重量％ (2)オクタメチルシクロテトラシロキサン ５７.８重量％ (3)２−オクチルドデカノール １０.０重量％ (4)ステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (5)マイクロクリスタリンワックス ４.０重量％ (6)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (7)セトステアリルアルコ−ル ４.０重量％ (8)モノステアリン酸グリコ−ル ２.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)〜(8)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
【００３９】実施例１４ (1)カンフル ３.０重量％ (2)クロタミトン ５.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６２.０重量％ (4)２−オクチルドデカノール ５.０重量％ (5)ステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (6)マイクロクリスタリンワックス ７.０重量％ (7)ステアリルアルコール １５.０重量％ (8)モノステアリン酸グリコ−ル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)を(2)に溶解させ、(3)及び(4)と混合した後、
(5)〜(8)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３
５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の
軟膏を得た。
(5)〜(8)に加え、９０〜９５℃で溶融解させ、次いで３
５℃まで攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の
軟膏を得た。
【００４０】実施例１５ (1)フルフェナム酸ブチル ３.０重量％ (2)オクタメチルシクロテトラシロキサン ５０.０重量％ (3)デカメチルシクロペンタシロキサン １４.０重量％ (4)２−オクチルドデカノール １０.０重量％ (5)ステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (6)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (7)モノステアリン酸グリコ−ル １.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)〜(7)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
【００４１】実施例１６ (1)ビタミンＡ油 ０.５重量％ (2)トコフェロール ２.０重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６７.５重量％ (4)２−オクチルドデカノール ５.０重量％ (5)ステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (6)マイクロクリスタリンワックス ９.０重量％ (7)ベヘニルアルコール １３.０重量％ (8)ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル １.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(3)〜(8)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)及び(2)を加え、次いで３５℃まで
攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得
た。
になったところで(1)及び(2)を加え、次いで３５℃まで
攪拌冷却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得
た。
【００４２】実施例１７ (1)インドメタシン ３.０重量％ (2)セバシン酸ジエチル ２.５重量％ (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン ６５.０重量％ (4)オレイルアルコール １.０重量％ (5)ジステアリン酸アルミニウム ２.５重量％ (6)マイクロクリスタリンワックス １６.０重量％ (7)ベヘニルアルコール ４.０重量％ (8)デカグリセリルペンタステアレート ６.０重量％ −−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)〜(8)全てを９０〜９５℃で溶融解させ、５０℃
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
になったところで(1)を加え、次いで３５℃まで攪拌冷
却して、白色でつやのあるクリーム状の軟膏を得た。
【００４３】 比較例１（ワセリン軟膏） (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)白色ワセリン ９９.９重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)に(1)を徐々に加えながら乳鉢で混合し、白色半
透明の軟膏剤を得た。
透明の軟膏剤を得た。
【００４４】 比較例２（プラスティベース軟膏） (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)プラスティベース（三共（株）製） ９９.９重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(2)に(1)を徐々に加えながら乳鉢で混合し、白色半
透明の軟膏剤を得た。
透明の軟膏剤を得た。
【００４５】 比較例３（ＦＡＰＧ軟膏） (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)ステアリルコール ９.５重量％ (3)流動パラフィン １０.０重量％ (4)セタノール ８.０重量％ (5)ベヘニルアルコール １１.０重量％ (6)プロピレングリコール ６１.４重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(6)全てを完全に溶融解するまで加熱し、次い
で攪拌冷却して、軟膏剤を得た。
で攪拌冷却して、軟膏剤を得た。
【００４６】 比較例４（日本薬局方親水軟膏） (1)酪酸クロベタゾン ０.１重量％ (2)白色ワセリン ２５.０重量％ (3)ステアリルアルコール ２０.０重量％ (4)プロピレングリコール １２.０重量％ (5)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ４.０重量％ (6)モノステアリン酸グリセリン １.０重量％ (7)精製水 ３７.９重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(7)全てを完全に溶融解するまで加熱し、次い
で攪拌冷却して、軟膏剤を得た。
で攪拌冷却して、軟膏剤を得た。
【００４７】比較例５ (1)オクタメチルシクロテトラシロキサン ２０.０重量％ (2)オレイルアルコール １５.０重量％ (3)トリイソオクタン酸グリセリン １０.０重量％ (4)ＰＯＥ（２）オレイルエーテル ２.０重量％ (5)モノステアリン酸アルミニウム １.０重量％ (6)ベヘニルアルコール ２０.０重量％ (7)セトステアリルアルコール １０.０重量％ (8)マイクロクリスタリンワックス ２２.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(8)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却したところ、つやがなく、しかも
伸びを示さない非常に高粘度のロウ様物質が得られた。
即ち、環状シリコールオイルを２０重量％しか含まない
基剤、及びそれに薬理活性物質を配合してなる製剤は、
このように、軟膏としての使用に全く適していないこと
が判明した。
で３５℃まで攪拌冷却したところ、つやがなく、しかも
伸びを示さない非常に高粘度のロウ様物質が得られた。
即ち、環状シリコールオイルを２０重量％しか含まない
基剤、及びそれに薬理活性物質を配合してなる製剤は、
このように、軟膏としての使用に全く適していないこと
が判明した。
【００４８】比較例６ (1)オクタメチルシクロテトラシロキサン ９０.０重量％ (2)ＰＯＥ（２）オレイルエーテル ２.０重量％ (3)モノステアリン酸アルミニウム ２.０重量％ (4)ベヘニルアルコール ２.０重量％ (5)セトステアリルアルコール ２.０重量％ (6)マイクロクリスタリンワックス ２.０重量％ −−−−−−−−− 計 １００.０重量％ 上記(1)〜(6)の全てを９０〜９５℃で溶融解させ、次い
で３５℃まで攪拌冷却したところ、稠度が低く、軟膏を
形成しなかった。即ち、環状シリコーンオイルを９０重
量％含有する基剤、及びそれに薬理活性物質を配合して
なる製剤は、このように、軟膏として使用することが不
可能であることが判明した。
で３５℃まで攪拌冷却したところ、稠度が低く、軟膏を
形成しなかった。即ち、環状シリコーンオイルを９０重
量％含有する基剤、及びそれに薬理活性物質を配合して
なる製剤は、このように、軟膏として使用することが不
可能であることが判明した。
【００４９】試験例１（官能試験） 本発明の皮膚外用軟膏剤の使用感を調べるため、実施例
１で得られた軟膏剤の使用感を、従来型の軟膏剤である
比較例１〜３で得られた軟膏剤及び３種類の市販の皮膚
外用軟膏剤Ａ〜Ｃの使用感と比較した。試験項目は、塗
布時のべたつきの少なさ、のびの良さ、塗布直後のてか
つきの３項目とした。 被検者：健康成人男女 被検者数：１０名 試験方法：各試料を各被験者の手の甲に塗布し、使用感
をインタヴューした。評価段階は、良好、普通、悪いの
３段階として、回答してもらった。 試験結果：結果は、下記の４段階の基準に従って検討
し、表１に示した。 ◎：良好と回答したものが１０名中８名以上 ○：良好と回答したものが１０名中６〜７名 △：良好と回答したものが１０名中４〜５名 ×：良好と回答したものが１０名中４名未満
１で得られた軟膏剤の使用感を、従来型の軟膏剤である
比較例１〜３で得られた軟膏剤及び３種類の市販の皮膚
外用軟膏剤Ａ〜Ｃの使用感と比較した。試験項目は、塗
布時のべたつきの少なさ、のびの良さ、塗布直後のてか
つきの３項目とした。 被検者：健康成人男女 被検者数：１０名 試験方法：各試料を各被験者の手の甲に塗布し、使用感
をインタヴューした。評価段階は、良好、普通、悪いの
３段階として、回答してもらった。 試験結果：結果は、下記の４段階の基準に従って検討
し、表１に示した。 ◎：良好と回答したものが１０名中８名以上 ○：良好と回答したものが１０名中６〜７名 △：良好と回答したものが１０名中４〜５名 ×：良好と回答したものが１０名中４名未満
【００５０】
【表１】
【００５１】表１の結果から明らかなように、本発明の
軟膏基剤は従来の油性軟膏剤であるワセリン軟膏、プラ
スティベース軟膏、ＦＡＰＧ軟膏及び市販の皮膚外用軟
膏剤に比べて、使用感が優れていた。
軟膏基剤は従来の油性軟膏剤であるワセリン軟膏、プラ
スティベース軟膏、ＦＡＰＧ軟膏及び市販の皮膚外用軟
膏剤に比べて、使用感が優れていた。
【００５２】試験例２（皮膚安全性試験） 軟膏基剤の皮膚安全性を調べるため、実施例４〜６にお
いて得られた本発明の軟膏基剤及び対照品として白色ワ
セリンを用いて、皮膚安全性試験を行った。 被検者：健康成人男子 被検者数：２７名 試験方法：各被験者の背部に、パッチテスト用絆創膏
（フィンチャンバー：大正製薬（株）製）を用いて各試
料を４８時間閉鎖塗布し、剥離後１時間及び２４時間後
に下記表２に示す基準に従って判定を行った。
いて得られた本発明の軟膏基剤及び対照品として白色ワ
セリンを用いて、皮膚安全性試験を行った。 被検者：健康成人男子 被検者数：２７名 試験方法：各被験者の背部に、パッチテスト用絆創膏
（フィンチャンバー：大正製薬（株）製）を用いて各試
料を４８時間閉鎖塗布し、剥離後１時間及び２４時間後
に下記表２に示す基準に従って判定を行った。
【００５３】
【表２】
【００５４】尚、「ポイント合計」は、各被験者におい
て、検体剥離後１時間または２４時間後の判定で、紅班
または浮腫が強かった方を選択し、上記の判定基準に従
って数値化し、全被験者のポイントを合計した値とし
た。また、下記式により陽性率及び皮膚刺激指数（ＳＩ
値）を求めた。結果を、下記表３に示す。
て、検体剥離後１時間または２４時間後の判定で、紅班
または浮腫が強かった方を選択し、上記の判定基準に従
って数値化し、全被験者のポイントを合計した値とし
た。また、下記式により陽性率及び皮膚刺激指数（ＳＩ
値）を求めた。結果を、下記表３に示す。
【００５５】
【式１】陽性率（％）＝（試料の各判定基準以上の被験
者数／被験者数）×１００
者数／被験者数）×１００
【００５６】
【式２】皮膚刺激指数（ＳＩ値）＝（ポイント合計値／
被験者数）×１００
被験者数）×１００
【００５７】
【表３】 １時間後 ２４時間後 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 反応者数 陽性率（％） 反応者数 陽性率（％） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 試料 ＋ ± ≧＋ ≧± ＋ ± ≧＋ ≧± ＳＩ値 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例４ ０ ３ ０ 11.1 ０ ３ ０ 11.1 5.5 実施例５ ０ ２ ０ 7.4 ０ ２ ０ 7.4 3.7 実施例６ １ ２ 3.7 11.1 １ ２ 3.7 11.1 7.4 白色ワセリン ０ ４ ０ 14.8 ０ ３ ０ 11.1 7.4 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【００５８】表３に示される結果から明らかであるよう
に、本発明の軟膏基剤は、対照品の白色ワセリンと同等
またはそれ以上の皮膚安全性を有していた。
に、本発明の軟膏基剤は、対照品の白色ワセリンと同等
またはそれ以上の皮膚安全性を有していた。
【００５９】試験例３（ヘアレスマウス皮膚透過試験） 実施例１〜３及び比較例１〜４において得られた各軟膏
剤を用いて、酪酸クロベタゾン（外用合成副腎皮質ホル
モン）のヘアレスマウス皮膚透過試験を行った。 試料投与量：０.０５cm3／０.７８５cm2 試験はオープン系で行った。 試験温度：２５℃ 動物：ヘアレスマウス レセプター：５０％エタノール 試験方法：切り取ったヘアレスマウスの皮膚上に、各試
料を０.０５cm3投与しその皮膚に攪拌接触させたレセプ
ター中に透過した酪酸クロベタゾンの濃度を、ＨＰＬＣ
で定量した。 試験結果：８時間及び２４時間後における酪酸クロベタ
ゾンの平均皮膚透過量及び投与量に対する透過率を下記
表４に示し、図１にグラフで示した。
剤を用いて、酪酸クロベタゾン（外用合成副腎皮質ホル
モン）のヘアレスマウス皮膚透過試験を行った。 試料投与量：０.０５cm3／０.７８５cm2 試験はオープン系で行った。 試験温度：２５℃ 動物：ヘアレスマウス レセプター：５０％エタノール 試験方法：切り取ったヘアレスマウスの皮膚上に、各試
料を０.０５cm3投与しその皮膚に攪拌接触させたレセプ
ター中に透過した酪酸クロベタゾンの濃度を、ＨＰＬＣ
で定量した。 試験結果：８時間及び２４時間後における酪酸クロベタ
ゾンの平均皮膚透過量及び投与量に対する透過率を下記
表４に示し、図１にグラフで示した。
【００６０】
【表４】 ヘアレスマウス皮膚透過性試験 ８時間後 ２４時間後 透過量 ＳＤ値 透過量 ＳＤ値 （μg/cm2） （μg/cm2） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例１ 2.342 ±0.317 12.857 ±0.181 実施例２ 2.554 ±0.267 7.374 ±0.379 実施例３ 1.355 ±0.221 8.913 ±0.226 比較例１ 0.125 ±0.051 2.436 ±0.331 比較例２ 0.130 ±0.010 2.533 ±0.175 比較例３ 0.383 ±0.032 2.966 ±0.147 比較例４ 0.233 ±0.063 2.409 ±0.232 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【００６１】表４及び図１に示される結果から明らかで
あるように、本発明の軟膏剤は、従来の軟膏剤である比
較例１〜４の軟膏剤より、著しく高い皮膚透過性を示し
た。
あるように、本発明の軟膏剤は、従来の軟膏剤である比
較例１〜４の軟膏剤より、著しく高い皮膚透過性を示し
た。
【００６２】
【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
環状シリコーンオイル、高級脂肪酸塩、ワックス、高級
アルコール及び非イオン性界面活性剤を含有する非水系
油性軟膏基剤、及びそれに薬理活性物質を配合してなる
皮膚外用軟膏剤が提供される。本発明の非水系油性軟膏
基剤及び皮膚外用軟膏剤は、特に、べたつきがなく撥水
性に優れた環状シリコーンオイルを多量に配合し、しか
も、従来より環状シリコーンオイル配合の軟膏基剤に配
合されていたワセリン、流動パラフィン等を配合してい
ないことを特徴としている。上記のような基剤成分の組
み合わせと上記の特徴により、本発明の非水系油性軟膏
基剤及び皮膚外用軟膏剤は、皮膚への塗布時のべたつき
がなく、のびが良く、しかも、ワセリン、流動パラフィ
ン等を配合していないことにより、べたつきやてかつき
がなく、使用感に優れている。また、環状シリコーンオ
イルは揮発性に優れているため、皮膚への塗布後に薬理
活性物質が皮膚上で濃縮されるので、薬理活性物質の経
皮吸収が促進される。従って、本発明の皮膚外用軟膏剤
は、皮膚透過性に優れており、従来の皮膚外用剤と同程
度の薬理効果を得るためには、従来よりも低濃度の薬理
活性物質で十分な効果が得られ、副作用を軽減すること
も可能である。また、本発明の軟膏基剤及び皮膚外用軟
膏剤は、薬剤としての安定性に優れている上、外観が白
色クリ−ム状であるため、従来の油性軟膏剤と異なり、
従来のクリ−ム剤と同等以上の美観を有している。
環状シリコーンオイル、高級脂肪酸塩、ワックス、高級
アルコール及び非イオン性界面活性剤を含有する非水系
油性軟膏基剤、及びそれに薬理活性物質を配合してなる
皮膚外用軟膏剤が提供される。本発明の非水系油性軟膏
基剤及び皮膚外用軟膏剤は、特に、べたつきがなく撥水
性に優れた環状シリコーンオイルを多量に配合し、しか
も、従来より環状シリコーンオイル配合の軟膏基剤に配
合されていたワセリン、流動パラフィン等を配合してい
ないことを特徴としている。上記のような基剤成分の組
み合わせと上記の特徴により、本発明の非水系油性軟膏
基剤及び皮膚外用軟膏剤は、皮膚への塗布時のべたつき
がなく、のびが良く、しかも、ワセリン、流動パラフィ
ン等を配合していないことにより、べたつきやてかつき
がなく、使用感に優れている。また、環状シリコーンオ
イルは揮発性に優れているため、皮膚への塗布後に薬理
活性物質が皮膚上で濃縮されるので、薬理活性物質の経
皮吸収が促進される。従って、本発明の皮膚外用軟膏剤
は、皮膚透過性に優れており、従来の皮膚外用剤と同程
度の薬理効果を得るためには、従来よりも低濃度の薬理
活性物質で十分な効果が得られ、副作用を軽減すること
も可能である。また、本発明の軟膏基剤及び皮膚外用軟
膏剤は、薬剤としての安定性に優れている上、外観が白
色クリ−ム状であるため、従来の油性軟膏剤と異なり、
従来のクリ−ム剤と同等以上の美観を有している。
【図１】ヘアレスマウス皮膚透過試験の結果を示すグラ
フである。（ａ）は、８時間後の結果を示し、（ｂ）は
２４時間後の結果を示す。
フである。（ａ）は、８時間後の結果を示し、（ｂ）は
２４時間後の結果を示す。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成８年４月１７日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００８】 本発明はまた、高級アルコールが、ミリ
スチルアルコール、イソステアリルアルコール、セチル
アルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルア
ルコール、オレイルアルコール、２−オクチルドデカノ
ール、コレステロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘ
ニルアルコール及びラウリルアルコールからなる群から
選択される１種または２種以上である前記非水系油性軟
膏基剤からなる。本発明はまた、非イオン性界面活性剤
が、ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル、ポリ
オキシエチレン（２）セチルエーテル、ポリオキシエチ
レン（２）ノニルフェニルエーテル、ソルビタントリオ
レエートまたはポリオキシエチレン（９）ラウリルエー
テルである前記非水系油性軟膏基剤からなる。本発明は
また、前記非水系油性軟膏基剤に薬理活性物質０．００
１〜２０重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤からな
る。
スチルアルコール、イソステアリルアルコール、セチル
アルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルア
ルコール、オレイルアルコール、２−オクチルドデカノ
ール、コレステロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘ
ニルアルコール及びラウリルアルコールからなる群から
選択される１種または２種以上である前記非水系油性軟
膏基剤からなる。本発明はまた、非イオン性界面活性剤
が、ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル、ポリ
オキシエチレン（２）セチルエーテル、ポリオキシエチ
レン（２）ノニルフェニルエーテル、ソルビタントリオ
レエートまたはポリオキシエチレン（９）ラウリルエー
テルである前記非水系油性軟膏基剤からなる。本発明は
また、前記非水系油性軟膏基剤に薬理活性物質０．００
１〜２０重量％を配合してなる皮膚外用軟膏剤からな
る。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/34 Ａ６１Ｋ 47/34 Ｎ 47/44 47/44 Ｎ
Claims (10)
- 【請求項１】 環状シリコーンオイル、高級脂肪酸塩、
ワックス、高級アルコール及び非イオン性界面活性剤を
含有する非水系油性軟膏基剤。 - 【請求項２】 環状シリコーンオイルの含有量が、３０
〜８５重量％である請求項１記載の非水系油性軟膏基
剤。 - 【請求項３】 環状シリコーンオイル３０〜８５重量
％、高級脂肪酸塩０.１〜３.５重量％、ワックス１〜１
２重量％、高級アルコール１〜３５重量％及び非イオン
性界面活性剤０.１〜１０重量％を含有する非水系油性
軟膏基剤。 - 【請求項４】 環状シリコーンオイル４５〜７０重量
％、高級脂肪酸塩０.５〜２重量％、ワックス４〜８重
量％、高級アルコール５〜２５重量％及び非イオン性界
面活性剤０.２〜５重量％を含有する非水系油性軟膏基
剤。 - 【請求項５】 環状シリコーンオイルが、オクタメチル
シクロテトラシロキサンまたはデカメチルシクロペンタ
シロキサンである請求項１〜４のいずれかに記載の非水
系油性軟膏基剤。 - 【請求項６】 高級脂肪酸塩が、モノステアリン酸アル
ミニウム、ジステアリン酸アルミニウムまたはトリステ
アリン酸アルミニウムである請求項１〜５のいずれかに
記載の非水系油性軟膏基剤。 - 【請求項７】 ワックスが、マイクロクリスタリンワッ
クスまたはミツロウである請求項１〜６のいずれかに記
載の非水系油性軟膏基剤。 - 【請求項８】 高級アルコールが、ミリスチルアルコー
ル、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ス
テアリルアルコール、セトステアリルアルコール、オレ
イルアルコール、２−オクチルドデカノール、コレステ
ロール、２−ヘキシルデカノール、ベヘニルアルコール
及ラウリルアルコールからなる群から選択される１種ま
たは２種以上である請求項１〜７のいずれかに記載の非
水系油性軟膏基剤。 - 【請求項９】 非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエ
チレン（２）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン
（２）セチルエーテル、ポリオキシエチレン（２）ノニ
ルフェニルエーテル、ソルビタントリオレエートまたは
ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテルである請求
項１〜８のいずれかに記載の非水系油性軟膏基剤。 - 【請求項１０】 請求項１〜９のいずれかに記載の非水
系油性軟膏基剤に、薬理活性物質０.００１〜２０重量
％を配合してなる皮膚外用軟膏剤。
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|---|---|---|---|---|
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1996
- 1996-02-26 JP JP06375796A patent/JP3851371B2/ja not_active Expired - Lifetime
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