BR112015014006B1

BR112015014006B1 - Composições de cuidado oral estáveis ao peróxido

Info

Publication number: BR112015014006B1
Application number: BR112015014006-8A
Authority: BR
Inventors: Michael Prencipe; Prakasarao Mandadi; Olivier Garot
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2012-12-14
Filing date: 2012-12-14
Publication date: 2019-03-19
Also published as: HK1215379A1; ZA201503648B; WO2014092735A1; BR112015014006A2; AU2012396803B2; AU2012396803A1; JP5976952B2; JP2016503019A; PH12015501126B1; TW201427704A; IL239126A0; TW201701857A; RU2639492C2; PH12015501126A1; RU2015122722A; MX356308B; CN104837470A; KR20150092749A; US20180344595A1; TWI584820B

Abstract

resumo composições de cuidado oral estáveis ao peróxido aqui descritas são composições para cuidado oral que compreendem: (i) um agente de branqueamento de peróxido que compreende um complexo de branqueamento de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, e (ii) um pirofosfato ácido de sódio (na2h2p2o7) em uma quantidade a partir de 0,05% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, e (iii) menos do que 3% em peso de água com base no peso da composição.

Description

COMPOSIÇÕES DE CUIDADO ORAL ESTÁVEIS AO PERÓXIDO

FUNDAMENTOS [001] As formulações dentífricas contendo peróxido são conhecidas e úteis para a limpeza e branqueamento dos dentes. O peróxido pode branquear os dentes, remover manchas, e matar bactéria cariogênica. No entanto, os compostos de peróxido são altamente reativos, e consequentemente difíceis de formular. Além disso, o peróxido de hidrogênio pode decompor-se espontaneamente para formar oxigênio gasoso (O2) e água, de modo que durante o armazenamento, os recipientes dentifrícios podem inchar, explodir ou vazar, e a formulação remanescente não terá peróxido suficiente para limpar e branquear os dentes de forma eficaz. Alguns compreendem inicialmente muito altos níveis de peróxido, que se decompõe ao lonqo do tempo, de modo que a quantidade exata de peróxido emitido em aplicação é variável e depende muito de quanto tempo e em que condições o dentifrício foi armazenado.

[002] O peróxido pode estar presente como peróxido de hidrogênio ou uma fonte de peróxido de hidrogênio ligado. Fontes de peróxido de hidrogênio ligado incluem complexos de PVP-H2O2, peróxido de ureia, peróxido de cálcio e percarbonato de sódio.

[003] O peróxido de hidrogênio e tais fontes de peróxido de hidrogênio ligado são difíceis de formular em produtos dentifrícios estáveis devido à sua reatividade com muitos ingredientes comuns encontrados em produtos de cuidado oral, especialmente água e abrasivos. É conhecido na técnica que a estabilidade do peróxido pode ser melhorada através da diminuição de pH da fórmula. No

2/27 entanto, baixando o pH abaixo de 5,5 ou mesmo abaixo de um limite minimo ótimo de pH 6, quando utilizados em solução aquosa durante a escovação, na pasta de dentes concebida para ser usada diariamente pode levar ao desgaste prejudicial do esmalte.

[004] Composições dentifricas de branqueamento de fase única são descritas, por exemplo, em WO-A-2012/102750, WOA-2011/079167 e WO-A-2007/037961 anterior da requerente, e no documento US-A-2006/0062744, os conteúdos dos quais são aqui incorporados por referência. Essas composições não são ácidas e compreendem complexos de PVP-H₂O₂ que estabilizam o peróxido de hidrogênio na composição, que tem um baixo teor de água ou é substancialmente anidra. Por exposição a ambientes aquosos, como na cavidade oral, o PVP-H₂O₂dissocia-se em espécies individuais (polímero de PVP e

H₂O₂) . O complexo de PVP-H₂O₂ é geralmente constituído por cerca de 80% em peso de polivinilpirrolidona e 20% em peso de H₂O₂. Foi também demonstrado em WO-A-2012/102750 que a seleção cuidadosa de um abrasivo de cálcio e um copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de um peso molecular específico pode também ser utilizado para melhorar a estabilidade do peróxido de hidrogênio de ligação no dentifrício.

[005] No entanto, composições dentifricas de branqueamento conhecidas incluindo peróxido podem apresentar um nível inaceitável de decomposição de peróxido e perda do branqueamento como resultado de ser armazenado antes da venda ou pelo usuário.

[006] Existe, portanto, uma necessidade de composições de cuidado oral de branqueamento contendo peróxido, por

3/27 exemplo, composições dentifrícias, que exibem estabilidade cosmética do peróxido, e assim são quimicamente estáveis durante o armazenamento a longo prazo e são adequadas para utilização pelos consumidores todos os dias, sem perda significativa de eficácia de branqueamento.

[007] Além disso, quando a formulação de composições de cuidado oral, por exemplo, composições dentifrícias, é importante que a formulação tenha uma estabilidade física e não se separa progressivamente em fases sólida e líquida, como resultado de ser armazenada antes da venda ou pelo usuário. Algumas composições dentífricas de branqueamento conhecidas incluindo peróxido podem apresentar um nível significativo de separação de fases, o que é inaceitável para o usuário.

[008] Existe, portanto, ainda uma necessidade de melhorar as composições de cuidado oral de branqueamento contendo peróxido, por exemplo, composições dentifrícias de fase única, que exibem uma estabilidade melhorada da fase cosmética da composição, e assim são fisicamente estáveis durante o armazenamento a longo prazo e são adequadas para uso do consumidor todos os dias sem quebra significativa da fase única.

SUMÁRIO [009] A invenção, pelo menos em parte destina-se a cumprir uma ou ambas dessas necessidades.

[010] A	invenção também	tem	como objetivo	de
proporcionar	uma composição	de	cuidado oral	de

branqueamento de fase única, que exibe uma estabilidade química cosmética do peróxido e a estabilidade física da composição, e assim é quimicamente e fisicamente estável

4/27 durante o armazenamento a longo prazo e é adequada para utilização pelos consumidores todos os dias, e mantém-se eficaz para limpar e branquear os dentes.

[011] A invenção visa ainda proporcionar uma composição de cuidado oral de branqueamento de fase única, que exibe pH aceitável durante o uso, por exemplo superior a pH 6, e uma viscosidade suficientemente baixa para ser susceptível de ser extrudada pelo consumidor e que pode ser bombeada durante a fabricação.

[012] Por conseguinte, a invenção proporciona uma composição de cuidado oral que compreende (i) um agente de branqueamento de peróxido que compreende um complexo de branqueamento de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, e (ii) um pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P2O7) em uma quantidade a partir de 0,05% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, e (iii) menos do que 3% em peso de água com base no peso da composição.

[013] Opcionalmente, o pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P₂O₇) está presente em uma quantidade a partir de 0,1% em peso a 5% em peso da composição, opcionalmente ainda de 0,1 % em peso a 3% em peso da composição.

[014] Opcionalmente, o complexo de branqueamento de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio está presente em uma quantidade a partir de 3% em peso a 15% em peso, opcionalmente ainda de 5% em peso a 12% em pese com base no peso da composição.

[015] Opcionalmente, o complexo de branqueamento contém de 10% a 30% em peso de peróxido de hidrogênio e de 5% a 15% em peso de nitrogênio total com base no peso do

5/2Ί complexo de branqueamento. Opcionalmente, a quantidade total de peróxido de hidrogênio é a partir de 0,5% em peso a 3% em peso, com base no peso da composição.

[016] Opcionalmente, a composição compreende ainda um agente de controle de tártaro selecionado a partir de pirofosfato de tetrassódio e tripolifosfato de sódio ou uma mistura dos mesmos. Opcionalmente ainda o agente de controle de tártaro compreende de 1% a 2% em peso de pirofosfato de tetrassódio com base no peso da composição.

[017] Opcionalmente, a composição compreende ainda um abrasivo selecionado a partir de pelo menos um de alumina calcinada, silica, óxido de zircônio, pirofosfato de cálcio, fosfato de dicálcio e carbonato de cálcio precipitado, ou qualquer mistura de dois ou mais destes. Tipicamente, o abrasivo está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 40% em peso, com base no peso da composição.

[018] Em algumas modalidades, a composição compreende ainda pelo menos um umectante selecionado a partir de glicerina e propileno glicol, ou uma mistura dos mesmos. Opcionalmente, o pelo menos um umectante está presente em uma quantidade de 25% em peso a 60% em peso, com base no peso da composição, ainda, opcionalmente, a partir de 25% em peso a 45% em peso, com base no peso da composição. Em algumas modalidades, a composição compreende propileno glicol em uma quantidade de 15% em peso a 30% em peso, com base no peso da composição. Em algumas modalidades, a composição compreende glicerina em uma quantidade de 5% em peso a 20% em peso, com base no peso da composição.

[019] Em algumas modalidades, a composição compreende

6/27 ainda um copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio superior a 5000 Da, sendo substancialmente livre de um copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio inferior a 5000 Da. Tipicamente, o copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno compreende (óxido de etileno) _x-(óxido de propileno) _y, em que x é um número inteiro de 80 a 150 e y é um número inteiro de 30 a 80. Opcionalmente, o copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 12% em peso, com base no peso da composição.

[020] Em algumas modalidades, a composição compreende ainda polietileno glicol de peso molecular médio de 400 a 800 Da. Opcionalmente, o polietileno glicol está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 15% em peso, com base no peso da composição.

[021] Opcionalmente, a composição compreende ainda um agente de espessamento selecionado a partir de polivinilpirrolidona reticulada e sílica fumada e ou mistura das mesmas. Tipicamente, o agente de espessamento de polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade a partir de 1% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição.

[022] Opcionalmente, a composição contém menos do que 1% em peso de água com base no peso da composição.

[023] Opcionalmente, a composição é uma composição de fase única.

[024] Em algumas modalidades, a composição compreende ainda um tensoativo aniônico em uma quantidade a partir de

7/27

0,5% a 3% em peso, com base no peso da composição.

[025] Nas modalidades preferidas da invenção, as composições para cuidado oral são quimicamente e fisicamente estáveis durante o armazenamento de longo prazo e permanecem eficazes para limpar e branquear os dentes, com uma boa estabilidade cosmética durante a fabricação e a utilização das composições.

[026] Os inventores verificaram inesperadamente que o pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂PO7) , de outra forma referidos como SAPP ou pirofosfato de dissódio, pode aumentar tanto a estabilidade química do peróxido e da estabilidade da fase física no dentifricio incluindo um agente de branqueamento de peróxido, sob a forma de um complexo de branqueamento, particularmente um dentifricio anidro, mais particularmente um dentifricio de fase única. A quantidade do pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂PO7) pode ser controlada de modo a não excessivamente diminuir o pH da composição quando utilizado em uma solução aquosa a escovar os dentes e de modo a não aumentar excessivamente a viscosidade do dentifricio, de forma a torná-lo difícil de extrudar a partir de uma embalagem tal como um tubo ou para bombear durante a fabricação.

[027] A	invenção	também	fornece	um	método	de
branqueamento	dos dentes que	compreende	a	aplicação	da
composição da	invenção	para a	superfície	de	um dente	de

mamífero.

[028] Outras modalidades da invenção serão evidentes a partir da descrição detalhada e os exemplos.

DESCRIÇÃO DETALHADA [029] Tal como utilizado ao longo do documento, são

Ò/ΊΊ utilizadas variações como abreviatura para descrever cada e todos os valores que se encontram dentro da variação. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o fim da variação.

[030] Em algumas modalidades, a presente invenção proporciona uma composição de cuidado oral que compreende (i) um complexo de branqueamento compreendendo polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, e (ii) um pirofosfato ácido de sódio (Na2H₂P₂C>7) em uma quantidade a partir de 0,05% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, e (iii) menos do que 3% em peso de água com base no peso da composição.

[031] A composição de cuidado oral tipicamente é uma

composição de fase única, por exemplo,	uma pasta de dentes.
[032] Na	composição	de	cuidado	oral do	agente de
branqueamento	compreende	um	complexo	de branqueamento de

peróxido que atua como uma fonte de peróxido de hidrogênio de ligação, em particular um complexo de PVP-H2O2.

[033] Em algumas modalidades, a polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio está presente em uma quantidade a partir de 3% em peso a 15% em peso, tipicamente 5% em peso a 12% em peso, com base no peso da composição.

[034] Tipicamente, o complexo de branqueamento contém 10 a 30% em peso de peróxido de hidrogênio e 5 a 15% em peso de nitrogênio total, com base no peso do complexo de branqueamento. Em algumas modalidades, a quantidade total de peróxido de hidrogênio é de 0,5% em peso a 3% em peso, com base no peso da composição, por exemplo, 0,75 a 1,5% em peso, por exemplo, cerca de 1% em peso.

3/2Ί [035] Tipicamente, o complexo de branqueamento contém cerca de 15 a 25%, por exemplo cerca de 17 a 22% de peróxido de hidrogênio, em peso, e cerca de 7 a 12% em peso de nitrogênio total; por exemplo, tendo substancialmente a mesma especificação como Polyplasdone® XL-10, por exemplo, Polyplasdone® XL-IOF, por exemplo, disponível de Specialty Products Internacional (Wayne, NJ).

[036] De acordo com a invenção, pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P₂O7) está presente em uma quantidade a partir de 0,05% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, e foi verificado agir como um agente estabilizador do peróxido e um estabilizador de fase.

[037] Com um tal estabilizador de peróxido para o agente de branqueamento de peróxido, o agente de branqueamento reduziu a decomposição química. Com um tal estabilizador de fase, a composição tem uma tendência reduzida para se separar em fases sólida e líquida.

[038] Em algumas modalidades, o pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P₂C>7) está presente em uma quantidade a partir de 0,1% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, tipicamente a partir de 0,1% em peso a 3% em peso, com base no peso da composição.

[039] Em algumas modalidades, a composição inclui um sistema de espessamento em que um agente de espessamento, tal como polivinilpirrolidona reticulada e/ou de sílica fumada, é fornecido que espessa a composição para permitir que a composição seja extrudada por um usuário a partir de um recipiente, tal como um tubo para permitir que a composição ser utilizada como uma pasta de dentes ou gel, e para ser facilmente fabricada, em particular, de modo a ser

10/27 bombeável.

[040] Em algumas modalidades, o agente de espessamento de polivinilpirrolidona reticulada e/ou de silica fumada está presente em uma quantidade a partir de 1% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição.

[041] As composições da invenção podem compreender, opcionalmente, um agente de espessamento adicional oralmente aceitável, selecionado a partir de um ou mais de, sem limitação, carbômeros, também conhecidos como polímeros de carboxivinila, carragenina, também conhecida como musgo irlandês e, mais particularmente, carragenina (iotacarragenina), polietileno glicóis de elevado peso molecular (tal como CARBOWAX®, disponível a partir da The Dow Chemical Company), polímeros celulósicos, tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (CMC) e os seus sais, por exemplo, CMC de sódio, gomas naturais, tais como goma karaya, xantana, goma arábica e goma tragacanto, e silicato de alumínio e magnésio coloidal e misturas dos mesmos. Opcionalmente, tais agentes de espessamento adicionais estão presentes em uma quantidade total de cerca

de

0,1%

em

peso

a

cerca

de

50% em

peso,

por

exemplo

cerca

de

0,1%

em

peso

a

cerca

de

35% em

peso

ou cerca

de

1 2-L o

em

peso a

cerca

de

15%

em

peso,

com

base

no

peso

da

composição.

[042] Em algumas modalidades, a composição compreende ainda agentes de espessamento de polímero selecionados de (i) polietileno glicol, (ii) copolímeros em bloco de polietileno glicol e polipropileno glicol possuindo um peso molecular de pelo menos 5000, e (iii) suas combinações.

[043] Em algumas modalidades, a composição compreende

11/27 um copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)_x-(óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80 a 150, por exemplo, 100 a 130, por exemplo, cerca de 118, e y é um número inteiro de 30 a 80, por exemplo cerca de 60 a 70, por exemplo, cerca de 66, tendo um peso molecular médio superior a 5000, por exemplo, 8.000 a 13.000 Da, por exemplo, cerca de 9800.

[044] Em algumas modalidades, a composição compreende ainda um copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio superior a 5000 Da, sendo substancialmente livre de um copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio inferior a 5000 Da. Opcionalmente, O copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno pode estar presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 12% em peso, com base no peso da composição. Copolímeros em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno são úteis, mas o peso molecular mais elevado, por exemplo,> 5000Da são preferidos, por exemplo, incluindo PLURACARE® L1220 (disponível a partir de BASF, Wyandotte, Mich., Estados Unidos da América).

[045] Em algumas modalidades, a composição compreende adicionalmente polietileno glicol de peso molecular médio de 400 a 800 Da, por exemplo, cerca de 600 Da.

Peso molecular baixo ou médio de polietileno glicol, por exemplo, PEG 400,

PEG

600, PEG 800, PEG 1000 e misturas dos mesmos são úteis nas composições de algumas modalidades da invenção.

[046] Opcionalmente ainda, o polietileno glicol pode

12/27 estar presente a partir de 5% em peso a 15% em peso, com base no peso da composição.

[047] Em algumas modalidades, as composições de cuidado oral podem adicionalmente compreender uma quantidade de estabilizante de uma polivinilpirrolidona linear adicional.

[048] As composições da invenção podem também compreender vários ingredientes do dentifrico para ajustar a reologia e a sensação da composição, tais como umectantes, agentes tensoativos, e/ou agentes de gelificação, etc.

[049] Em algumas modalidades, a composição de cuidado oral compreende um veículo para os componentes ativos. O veículo pode conter umectantes, por exemplo, selecionado a partir de glicerina, propileno glicol ou uma mistura ou sua combinação.

[050] Em algumas modalidades, a composição de cuidado oral compreende a parti de cerca de 25 a cerca de 60% em peso, tal como a partir de cerca de 25 a cerca de 45% em peso de umectante com base no peso da composição.

[051] Em algumas modalidades, a composição compreende propileno glicol em uma quantidade a partir de 15% em peso a 30% em peso, com base no peso da composição.

[052] Em algumas modalidades, a composição compreende glicerina em uma quantidade de 5% em peso a 20% em peso, com base no peso da composição.

[053] Composições típicas da invenção tem um teor baixo de água, o que significa que uma concentração total de água, incluindo qualquer água livre e toda a água contida em todos os ingredientes, é menos do que cerca de 5%, de preferência menos do que 3%, de preferência menos do

13/27 que 2% de água.

[054] Opcionalmente, a composição contém menos do que 3% em peso de água com base no peso da composição. Em algumas modalidades, a composição de cuidado oral contém menos do que 2% em peso de água, por exemplo, menos de 1% em peso de água. Em algumas modalidades, a composição é substancialmente anidra.

[055] É preferível que os ingredientes do veiculo, em particular, fornecem um dentifrício com uma viscosidade de cerca de 10.000 CPS a cerca de 700.000 CPS, de preferência cerca de 30.000 CPS a cerca de 300.000 CPS.

[056] Tal como reconhecido por um perito na técnica, as composições orais da presente invenção incluem, opcionalmente, outros materiais, tais como, por exemplo, agentes anticárie, agentes de dessensibilização, modificadores de viscosidade, diluentes, agentes tensoativos, tais como surfactantes, emulsionantes, e moduladores de espuma, agentes de modificação de pH, abrasivos, em adição aos listados acima, umectantes, agentes de sensação na boca, agentes edulcorantes, agentes aromatizantes, colorantes, conservantes, e suas combinações. Entende-se que enquanto os atributos gerais de cada uma das categorias anteriores de materiais podem ser diferentes, pode haver alguns atributos comuns e qualquer dado material pode servir a vários propósitos dentro de duas ou mais de tais categorias de materiais. De preferência, o veículo é selecionado para a compatibilidade com outros ingredientes da composição.

[057] Aromatizantes, edulcorantes, colorantes, moduladores de espuma, agentes de sensação na boca e outros

14/27 de modo aditivo podem ser incluídos, se desejado, na composição.

[058] As composições da presente invenção podem compreender um agente tensoativo, Os tensoativos adequados incluem, sem limitação, sais solúveis em água de sulfatos de alquila Cs-2o, monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos Cs-20f sarcosinatos, tauratos, lauril sulfato de sódio, sulfonato de monoglicerídeo cocoil de sódio, lauril sarcosinato de sódio, lauril isoetionato de sódio, laureth carboxilato de sódio e dodecil benzenossulfonato de sódio, e cocoamidopropil betaina.

[059] Em algumas modalidades, a composição pode compreender adicionalmente um tensoativo aniônico, por exemplo, lauril sulfato de sódio (SLS). Em algumas modalidades, a composição compreende ainda um agente tensoativo aniônico em uma quantidade de 0,5 a 3% em peso, com base no peso da composição.

[060] A composição de cuidado oral pode compreender um abrasivo na forma de partículas.

[061] O abrasivo é tipicamente selecionado a partir de pelo menos um de alumina calcinada, sílica, óxido de zircônio, pirofosfato de cálcio, fosfato de cálcio, pirofosfato de cálcio, fosfato de dicálcio, ortofosfato de dicálcio, fosfato de tricálcio, polimetafosfato de cálcio, e carbonato de cálcio precipitado, ou qualquer mistura de dois ou mais destes.

[062] Tipicamente, o abrasivo revestido está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 40% em peso, mais tipicamente de 12% em peso a 37% em peso quando o abrasivo é pirofosfato de cálcio, com base no peso da

15/27 composição.

[063] O tamanho médio de partícula abrasiva é em geral de cerca de 0,1 a cerca de 30 micra, por exemplo, cerca de 1 a cerca de 20 micra ou cerca de 5 a cerca de 15 micra.

[064] As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um ou mais materiais ativos, que é ou são operáveis para a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio de um tecido duro ou macio da cavidade oral, a prevenção ou tratamento de um distúrbio ou condição fisiológica, ou para fornecer um benefício cosmético.

[065] Em várias modalidades da presente invenção, a composição oral compreende um agente anticálculo (controle de tártaro). Geralmente, agentes de controle do tártaro são categorizados como sendo incompatíveis com alguns agentes de branqueamento, mas modalidades da presente invenção incorporam agentes de controle do tártaro e agentes de branqueamento em uma composição de branqueamento de fase única.

[066] Agentes anticálculo adequados incluem sem limitação fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos), ácido poliaminopropanosulfônico (AMPS), sais de hexametafosfato, citrato de zinco tri-hidratado, polipeptídeos, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos.

Tipicamente, o agente anticálculo está presente em cerca de 0,1% a cerca de 30% em peso, com base no peso da composição.

[067] A composição oral pode incluir uma mistura de diferentes agentes anticálculo.

[068] Em algumas modalidades, a composição compreende, adicionalmente, um agente de controle do tártaro, por

16/27 exemplo, selecionado a partir de pirofosfato de tetrassódio (TSPP) e tripolifosfato de sódio (STPP). Em algumas modalidades, a composição compreende TSPP em uma quantidade de cerca de 7% em peso a 10% em peso, com base no peso da composição.

[069] Em uma modalidade preferida, o pirofosfato de tetrassódio (TSPP) e tripolifosfato de sódio (STPP) são utilizados. O agente anticálculo compreende TSPP a cerca de 1 a 2% e STPP em cerca de 7% a cerca de 10%, cada um com base no peso da composição.

[070] A composição de cuidado oral pode incluir, opcionalmente, pelo menos uma fonte oralmente aceitável de ions fluoreto. Qualquer conhecimento ou a ser desenvolvido na técnica pode ser utilizado. As fontes apropriadas de ions de fluoreto incluem fluoreto, monofluorofosfato e sais fluorossilicato. Um ou mais composto de liberação de íon fluoreto está opcionalmente presente em uma quantidade que proporciona um total de cerca de 100 a cerca de 20.000 ppm, de cerca de 200 a cerca de 5.000 ppm, ou cerca de 500 a cerca de 2500 ppm, ions fluoreto, cada um baseado no peso da composição.

[071] As composições podem incluir um ion estanoso, ou uma fonte de ion estanoso. Fontes de ion estanoso adequados incluem, sem limitação, fluoreto estanoso, outros halogenetos de estanho, tais como de cloreto estanoso dihidratado, pirofosfato estanoso, sais orgânicos de carboxilato de estanho, tais como formato de estanho, acetato, gluconato, lactato, tartarato, oxalato, malonato e citrato, glioxido de etileno estanoso e semelhantes. Uma ou mais fontes de ion estanoso são ilustrativamente e

1Ί/2Ί opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, por exemplo cerca de 0,1% a cerca de 7% ou cerca de 1% a cerca de 5%, cada um com base no peso da composição.

[072] Em algumas modalidades, as composições da invenção compreendem opcionalmente um agente antimicrobiano (por exemplo, antibacteriano), por exemplo, triclosan. Uma lista mais ilustrativa de agentes antibacterianos úteis é fornecida em tais como os listados na patente No. 5.776.435 de Gaffar et al., os conteúdos dos quais são aqui incorporados por referência. Um ou mais agentes antimicrobianos são, opcionalmente, presentes em uma quantidade total antimicrobiana eficaz, tipicamente cerca de 0,05% a cerca de 10%, por exemplo cerca de 0,1% a cerca de 3%, cada um baseado no peso da composição.

[073] Em algumas modalidades, as composições da invenção compreendem opcionalmente um antioxidante. Qualquer antioxidante oralmente aceitável pode ser utilizado, incluindo hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenois, ácido ascórbico, antioxidantes à base de plantas, clorofila, melatonina, e suas misturas.

[074] As composições da invenção podem compreender, opcionalmente, um sialogogo ou agente estimulante de saliva, um agente antiplaca, um agente anti-inflamatório, e/ou um agente de dessensibilização.

[075] Enquanto os ingredientes são, por vezes, aqui identificados por categoria, por exemplo, umectante, antioxidante, agente de espessamento, etc., esta

18/27 identificação é por conveniência e clareza, mas não se destina a ser limitativa. Todos os ingredientes nas composições podem ter funções além da sua função primária,

e podem contribuir	para	as	propriedades	totais da
composição,	incluindo	a	sua	estabilidade,	eficácia,
consistência,	sensação	na	boca,	sabor, odor e	assim por
diante.
[076] São	fornecidos	métodos para branquear uma
superfície	oral em	um	sujeito humano	ou animal

compreendendo o armazenamento de uma forma estável na composição da invenção, e o contato da referida composição com a superfície oral. Tal como aqui utilizado sujeito animal inclui mamíferos de ordem superior não humanos, tais como caninos, felinos, e cavalos. A composição de cuidado oral é posta em contato com a superfície oral do sujeito mamífero para assim branquear os dentes de uma maneira altamente eficaz, sem qualquer interação negativa entre o agente de branqueamento, o abrasivo de peróxido incompatível, e outros ingredientes.

[077] Em várias modalidades, é preferido que a composição de cuidado oral seja aplicada e posta em contato com a superfície oral. O dentifrício preparado de acordo com modalidades particulares da invenção é de preferência regularmente aplicado a uma superfície oral, de um modo preferido, em uma base diária, pelo menos uma vez por dia, durante vários dias, mas alternativamente cada segundo ou terceiro dia. De preferência, a composição oral é aplicada às superfícies orais de 1 a 3 vezes por dia, durante pelo menos 2 semanas até 8 semanas, a partir de quatro meses a três anos, ou mais até à vida inteira.

19/27 [078] A invenção é ilustrada nos seguintes exemplos não limitativos.

EXEMPLOS

Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1 [079] Composições dentifricias foram preparadas de acordo com o Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1. As composições têm os seguintes ingredientes, tal como especificado na Tabela 1, em que as quantidades são em % em peso:

Tabela 1

Ingrediente	Exemplo Comparativo 1	Exemplo Comparativo 2
Copolímero PEGiis/PEG66 (Pluracare L1220F)	10	10
Glicerina	5	5
Propileno glicol	25	24, 9
PEG 600	10	10
Sílica fumada	1,5	1,5
Complexo de PVP reticulado/H₂0₂	5, 5	5, 5
Pirofosfato de tetrasódio (TSPP)	2	2
Sucralose	0,05	0,05
Sacarina de sódio	0, 6	0, 6
Monofluorofosfato de sódio	0,76	0,76
Lauril sulfato de sódio	2	2
Hidroxitolueno butilado (BHT)	0,03	0,03
Ácido fosfórico xaroposo 85% em peso	0,2	0,2
Aroma	2,25	2,25

20/27

Pirofosfato de cálcio	35,11	35,11
Pirofosfato ácido de sódio	-	0,1
Total	100	100

[080] O dentifricio do Exemplo Comparativo 1 compreendeu um agente de branqueamento de peróxido que compreende um complexo de polivinilpirrolidona reticulada e peróxido de hidrogênio. O peróxido de hidrogênio compreendeu cerca de 1 % em peso do peso total do dentifricio.

dentifricio compreendeu um veiculo substancialmente anidro compreendendo copolimero de

PEGh₈/PPG₆6 (Pluracare L1220F), glicerina, propileno glicol e PEG 600. Silica fumada esteve presente como um espessante e agente modificador de viscosidade. O abrasivo compreendeu pirofosfato de cálcio.

[081] O dentifricio do Exemplo 1 adicionalmente compreendeu pirofosfato ácido de sódio em uma quantidade de 0,1% em peso.

[082] A estabilidade dos dentifricios no Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1 foi avaliada por meio de dois protocolos de teste diferentes.

[083] Um protocolo de teste avaliou a estabilidade química do peróxido de hidrogênio no dentifricio e em particular avaliou o inchaço da embalagem contendo o dentifricio que compreende o peróxido de hidrogênio.

[084] O outro protocolo de teste avaliou a estabilidade física do dentifricio e em particular avaliou a separação de fase do dentifricio que compreende o peróxido de hidrogênio.

[085] O peróxido de hidrogênio se decompõe quimicamente nos produtos da decomposição de água e gás oxigênio, com

21/27 dois moles de peróxido de hidrogênio produzindo um mol de oxigênio. No entanto, um mol de gás oxigênio ocupa mais volume do que 2 moles de peróxido de hidrogênio, e a pressão de modo significativo pode se acumular em um tubo fechado de dentifricio quando peróxido de hidrogênio se degrada quimicamente.

[086] No teste do Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1, um tubo de pasta de dente de polímero flexível convencional tinha uma largura de ombro de 38 mm e um comprimento de 125mm foi cheio com 110 g do respectivo dentifricio e o tubo foi fechado com fechamento convencional.

[087] No

química dentifricio,

contendo peróxido primeiro protocolo de teste para avaliar

peróxido

o inchaço progressivo da

a hidrogênio

hidrogênio	no
fórmula	de
do Exemplo	1 e

Exemplo Comparativo

peróxido de hidrogênio foi medida tomando uma imagem digital do lado do tubo usando uma câmara. Software de análise de imagem foi usado para medir a área da imagem coberta pelo tubo. À medida que o tubo incha devido à pressão interna exercida pelo gás oxigênio, a área da imagem coberta pelo tubo aumenta correspondentemente.

[088] As imagens foram tiradas no dia após a preparação do dentifricio e embalagem (como uma medida de referência), e depois de dez dias de envelhecimento acelerado a 60°C. As imagens resultantes foram dimensionadas para a largura do ombro do tubo.

[089] Em um outro teste, a largura do tubo foi medida utilizando compassos de calibre para determinar a quantidade da expansão do tubo como um resultado de

22/27 inchaço. A largura do tubo foi medida no dia depois da preparação dentífrica e embalagem (como uma medida de referência) , e após vinte e um dias de envelhecimento acelerado a 60°C.

[090] A Tabela 2 mostra o aumento no inchaço como uma função do tempo a 60°C durante a análise da imagem e testes de compasso de calibre.

Tabela 2

	10 dias a 60°C (% de aumento no inchaço a partir da referência pela análise da imagem)	21 dias a 60°C (% de aumento no inchaço a partir da referência por análise de compasso de calibre)
Exemplo Comparativo 1	10	33
Exemplo 1	6	17

[091] Pode ser visto que, no Exemplo Comparativo 1 após 10 dias de envelhecimento houve um aumento significativo na área da imagem do tubo quando comparado ao Exemplo 1, a também após 21 dias de envelhecimento houve um maior inchaço quando medido pelo compasso de calibre quando comparado ao Exemplo 1. No teste do compasso de calibre, um aumento de 17% para o Exemplo 1 representou substancialmente nenhum inchaço visualmente perceptível quando o tubo foi visto com o olho humano, ao passo que um aumento de 33% para o Exemplo Comparativo 1 representou um ligeiro a moderado inchaço visualmente perceptível quando o tubo foi visualizado com o olho humano.

[092] Estes resultados indicam que a adição de pirofosfato ácido de sódio reduziu a decomposição do

23/27 peróxido de hidrogênio ao longo dos testes de envelhecimento acelerado. A adição de pirofosfato ácido de sódio proporcionou que o peróxido de hidrogênio tinha uma melhor estabilidade química no teste de envelhecimento acelerado.

[093] Em seguida foi avaliadas a estabilidade física das dentífricos do Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1 compreendendo peróxido de hidrogênio.

[094] Para avaliar a estabilidade física da rede dentifrício, uma amostra do respectivo dentifrício do Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1 foi submetida ao envelhecimento acelerado a uma temperatura elevada a 49°C, e, em seguida, a separação de fases foi avaliada para determinar a separação de fase sólido/líquida a qual foi determinada utilizando uma escala visual de 0 a 4, uma pontuação de 0 representa ausência de separação física e uma pontuação de 4 representa um elevado grau de separação física.

[095] A Tabela 3 mostra os resultados da separação de fases após dois períodos de envelhecimento acelerado de um mês a dois meses a uma temperatura elevada a 49°C para os dentífricos do Exemplo 1 e Exemplo Comparativo 1.

Tabela 3

	1 mês a 49°C	1 meses a 49°C
	Separação visual de	Separação visual de
	fase	fase
Exemplo	2	4
Comparativo 1
Exemplo 1	0	2

24/27 [096] Pode ser visto que no Exemplo Comparativo 1 foi maior a separação visual de fases do dentifricio quando comparado com o Exemplo 1, para ambos os períodos de teste. A pontuação de 2 representou um separação de fase sólido/ líquida aceitável ao passo que uma pontuação de 4 representou um separação de fase sólido/líquida inaceitável.

[097] Estes resultados indicam que a adição do pirofosfato ácido de sódio melhora a estabilidade física de fase das composições dentifrícias que compreendem peróxido de hidrogênio sobre o curso dos testes de envelhecimento acelerados. A adição do pirofosfato ácido de sódio proporcionou o dentifricio compreendendo peróxido de hidrogênio tinha melhorado a estabilidade física no teste de envelhecimento acelerado.

Exemplos 2 e 3 e Exemplo Comparativo 2 [098] Pirofosfato ácido de sódio pode fornecer benefícios adicionais em uma composição de dentifricio, por exemplo, reduziu as manchas da superfície do dente, e, em particular, melhorou a eficácia de prevenção a manchas extrínsica e eficácia a remoção de mancha.

[099] Por conseguinte, preparações dentifrícias que têm o maior teor de pirofosfato ácido de sódio quando comparado com o Exemplo 1 foram preparadas de acordo com Exemplos 2 e 3, as composições das quais são especificadas na Tabela 4. Exemplo 2 compreendeu 3% em peso de pirofosfato ácido de sódio e Exemplo 3 compreendeu 5% em peso de pirofosfato de sódio.

[100] Além do teor adicional de pirofosfato ácido de sódio, o dentifricio dos Exemplos 2 e 3 compreenderam

25/27 composições semelhantes ao dentifrício do Exemplo 1, exceto que nos Exemplos 2 e 3 o espessante e o modificador de viscosidade foram pirrolidona de polivinila reticulada em vez do que sílica fumada e também havia uma quantidade reduzida do abrasivo de pirofosfato de cálcio. Além disso, não havia nenhum ácido fosfórico.

Tabela 4

Ingrediente	Exemplo 2	Exemplo 3	Exemplo Comparativo 2
Copolimero PEGn₈/PEG₆6 (Pluracare L1220F)	7,5	7,5	7,5
Glicerina	26,56	24,56	22,56
Propileno glicol	20	20	20
PEG 600	10	10	10
PVP reticulada	2,5	2,5	2,5
Complexo de PVP reticulado/H₂0₂	5, 5	5,5	5, 5
Pirofosfato de tetrasódio (TSPP)	2	2	2
Sucralose	0,05	0,05	0,05
Sacarina de sódio	0,6	0,6	0, 6
Monofluorofosfato de sódio	0,76	0,76	0,76
Lauril sulfato de sódio	2	2	2
Hidroxitolueno butilado (BHT)	0,03	0,03	0,03
Sílica fumada	2,5	2,5	2,5
Aroma	2	2	2
Pirofosfato de cálcio	15	15	15

26/27

Pirofosfato ácido de sódio	3	5	7
Total	100	100	100

[101] As composições dentífricas dos Exemplos 2 e 3 foram testadas para determinar a sua viscosidade depois de um período de armazenamento de duas semanas após a preparação. A viscosidade Brookfield foi medida utilizando Brookfield Modelo RVTDV-II com fuso E. 0 aparelho é calibrado e o fuso é trazido à superfície da pasta. O fuso é operado a 5 rpm (0,08 Hz) e inserido na pasta. Após 45 segundos, uma medição BKU (unidades Brookfield) é tomada.

[102] Os resultados desta avaliação da viscosidade estão descritos na Tabela 5 (abaixo).

Tabela 5

	Exemplo 2	Exemplo 3	Exemplo Comparativo 2
Viscosidade Brookfield (Bku)	58	64	>100

[103] Pode ser visto que os dentífricos dos Exemplos 2 e 3 tinham uma viscosidade aceitável, em particular um valor de viscosidade Brookfield igual a menos de 65 Bku, o qual prevê que essas composições são facilmente bombeáveis e susceptíveis de ser extrudadas.

[104] Em consequência, estes resultados mostram que um teor de pirofosfato ácido de sódio de até a 5% em peso proporcionou viscosidade aceitável nas composições dentífricas.

[105] A título de comparação, uma composição dentífrica possuindo uma quantidade ainda maior de pirofosfato ácido

27/27 de sódio foi testada para determinar as propriedades da viscosidade.

[106] A composição do Exemplo Comparativo 2 também é mostrada na Tabela 4, e incluiu 7% em peso de pirofosfato ácido de sódio.

[107] O pH e a viscosidade do dentifrício Exemplo Comparativo 2 foram testados como para os Exemplos 2 e 3 e os resultados também estão apresentados na Tabela 5.

[108] O dentifrício do Exemplo Comparativo 2 também exibiu um nível inaceitavelmente elevado de viscosidade

Brookfield superior a 100, o que significa que a composição era muito viscosa para o viscosímetro de Brookfield a ser capaz de testar a composição.

[109] Em consequência, estes resultados mostram que um teor de pirofosfato ácido de sódio de mais do que 5% em peso proporcionou uma viscosidade inaceitavelmente elevada na composição dentifrica.

[110] Em resumo, os dados descritos nos Exemplos evidencia a inesperada melhoria tanto na estabilidade química do agente de branqueamento de peróxido e a estabilidade física do dentifrício incorporando um tal agente de branqueamento de peróxido, e também a viscosidade aceitável, quando incorporando pirofosfato ácido de sódio em até 5% em peso, de acordo com a invenção.

[111] Enquanto modalidades particulares da invenção tenham sido ilustradas e descritas, será óbvio para os peritos na técnica que várias alterações e modificações podem ser feitas sem se afastar do âmbito da invenção tal como definido nas reivindicações anexas.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição de cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende (i) um agente de branqueamento de peróxido que compreende um complexo de branqueamento de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, e (ii) um pirofosfato ácido de sódio (Na2H₂P2O₇) em uma quantidade 0,05% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, e (iii) menos do que 3% em peso de água com base no peso da composição.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P₂O7) está presente em uma quantidade a partir de 0,1% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição, opcionalmente em que o pirofosfato ácido de sódio (Na₂H₂P2O7) está presente em uma quantidade a partir de 0,1% em peso a 3% em peso, com base no peso da composição.
3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o complexo de branqueamento de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio está presente em uma quantidade a partir de 3% em peso a 15% em peso, com base no peso da composição, opcionalmente em que o complexo de branqueamento está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 12% em peso, com base no peso da composição.
4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o complexo de branqueamento contém 10 a 30 % em peso de peróxido de hidrogênio e 5 a 15% em peso do nitrogênio total, com base no peso do complexo de branqueamento.

2/4
5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1

4, caracterizada pelo fato de que a quantidade total de peróxido de hidrogênio é a partir de

0,5% em peso a 3% em peso, com base no peso da composição.
6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

5, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um agente de controle de tártaro selecionado a partir de pirofosfato de tetrassódio e tripolifosfato de sódio ou uma mistura dos mesmos, opcionalmente em que a composição compreende de 1 a 2% em peso de pirofosfato de tetrassódio com base no peso da composição.

reivindicações 1 a compreende ainda um
7. Composição,

de acordo com qualquer uma das 6, caracterizada pelo fato de que abrasivo selecionado a partir de pelo

calcinada, silica, óxido de zircônio, menos um de alumina pirofosfato de cálcio, fosfato de dicálcio e carbonato de cálcio precipitado, ou qualquer mistura de dois ou mais dos mesmos, opcionalmente em que o abrasivo o está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 40% em peso, com base no peso da composição, mais opcionalmente em que o abrasivo é pirofosfato de cálcio presente em uma quantidade a partir de 12% em peso a 37% em peso, com base no peso da composição.
8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende ainda pelo menos um umectante selecionado a partir de glicerina e propileno glicol, ou uma mistura dos mesmos, opcionalmente em que o pelo menos um umectante está presente em uma quantidade a partir de 25% em peso a 60% em

3/4 peso, com base no peso da composição, mais opcionalmente em que o pelo menos um umectante está presente em uma quantidade a partir de 25% em peso a 45% em peso, com base no peso da composição.
9. Composição, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que compreende propileno glicol em uma quantidade a partir de 15% em peso a 30% em peso, com base no peso da composição.
10. Composição, de acordo com a reivindicação 8 ou 9, caracterizada pelo fato de que compreende glicerina em uma quantidade de 5% em peso a 20% em peso, com base no peso da composição.
11. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio superior a 5000 Da, sendo substancialmente livre de um copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno de peso molecular médio inferior a 5000 Da, opcionalmente em que o copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno compreende (óxido de etileno)_x-(óxido de propileno)_y, em que x é um número inteiro de 80 a 150 e y é um número inteiro de 30 a 80, mais opcionalmente em que o copolimero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a 12% em peso, com base no peso da composição.
12. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que compreende ainda polietileno glicol de peso molecular médio de 400 a 800 Da, opcionalmente em que o polietileno glicol

4/4 está presente em uma quantidade a partir de 5% em peso a

15% em peso, com base no peso da composição.
13. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

12, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um agente de espessamento selecionado a partir de polivinilpirrolidona reticulada e silica fumada e ou mistura das mesmas, opcionalmente em que o agente de espessamento está presente em uma quantidade a partir de 1% em peso a 5% em peso, com base no peso da composição.
14. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

13, caracterizada pelo fato de que contém menos do que

2% em peso de água com base no peso da composição.
15. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

14, caracterizada pelo fato de que é uma composição de fase única.
16. Método de pelo fato de que branqueamento dos dentes, caracterizado compreende a aplicação da composição conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 15 para a superfície de um dente de mamífero.