BR112012009305B1 - composição de dentifrício e método para a fabricação de uma composição de dentifrício - Google Patents

Abstract

composição de dentifrício, e, métodos para o tratamento e prevenção de acúmulo de placa bacteriana ou prevenção de erosão dentária, e para a fabricação de uma composição de dentifrício. uma composição de dentifrício tendo uma fase com baixo teor de água compreendendo quantidades eficazes de polifosfato e ingredientes ativos iônicos.

Description

COMPOSIÇÃO DE DENTIFRÍCIO E MÉTODO PARA A FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO DE DENTIFRÍCIO

[001] As formas de realização presentes se referem a composições de dentifrícios. Em particular, as formas de realização presentes se referem a composições de dentifrícios tendo uma fase com baixo teor de água compreendendo quantidades eficazes de polifosfato e ingredientes ativos iônicos. Os ingredientes ativos iônicos podem incluir íons fluoreto e íons de metal, tal como fonte de íon de zinco e estanoso.

ANTECEDENTES

[002] Polifosfatos e ingredientes ativos iônicos têm sido usados em dentifrícios para promover a saúde oral. Polifosfatos são conhecidos agentes anti-tártaro que ajudam a retardar a formação de cálculo. íons de metal, tais como íons estanosos e de zinco são conhecidos por serem eficazes agentes antimicrobianos. Estes íons de metal provêem benefícios antigengivite e anti-placa e podem melhorar também a respiração e reduzir a sensibilidade. Fluoreto estanoso tem sido usado na odontologia desde de 1950 como uma fonte de fluoreto para evitar cáries dentárias. Similarmente, citrato de zinco mostrou ter eficácia anti-placa, antigengivite e anti-tártaro. Além disso, o zinco mostrou também a sua eficácia como um agente anti mau odor.

[003] Embora tais ativos tenham sido usados previamente em dentifrícios, por várias razões foi provado ser um desafio prover estes ativos juntos em uma única fase estável. Uma vez que tal problema técnico é preservar a biodisponibilidade dos íons estanosos e maximizar a estabilidade química da fonte de íon estanoso. Determinados polifosfatos são instáveis em sistemas de elevada aquosidade. Tais polifosfatos em um sistema aquoso são susceptíveis a hidrólise a menos que eles estejam presentes a um pH elevado, o que não é compatível com disponibilidade estanosa elevada. Fluoreto estanoso tende a precipitar os íons estanosos em ambientes aquosos, reduzindo desse modo a eficácia dos íons estanosos na composição de cuidado oral. Adicionalmente, os polifosfatos reagem com fluoreto iônico em composições orais à temperatura ambiente para produzir íons monofluorofosfato e alterar o pH da composição. Esta reação compromete a eficácia da composição oral e a sua capacidade para prover polifosfato e fluoreto iônico estável para as superfícies orais.

[004] Outras tentativas para prover tais composições de dentifrícios eficazes têm reduzido a quantidade de água presente na composição. A redução da quantidade de água podería teoricamente reduzir ou eliminar os problemas de estabilidade associados com o fluoreto, polifosfato e outros ativos iônicos. Entretanto, a redução do nível de água e, opcionalmente, a substituição de alguma ou toda a água removida com um umectante, cria problemas na obtenção da reologia aceitável e propriedades de espessamento da composição. Quando a água, que é um solvente altamente polar, é removida, agentes espessantes convencionais, tais como carboximetilcelulose (“CMC”) tendem a inadequadamente se tomar gel. As tentativas para reduzir o teor de água em composições de dentifrício têm incluído os dentifrícios descritos em, por exemplo, EP 0 638 307 Bl; Patente US. N°. 4.647.451; e Patente US. N°. 5.670.137. Tais formulações conhecidas têm mostrado exibir espessamento progressivo ao longo do tempo, o que prolonga o período de tempo ou mesmo evita que o dentifrício alcance um estado reológico constante. Idealmente, formulações de dentifrícios precisam alcançar um estado constante para a aceitação do consumidor dentro de duas semanas. Se uma formulação rotineiramente aumenta em viscosidade ao longo do tempo, a distribuição da formulação se tomará difícil, o que irá provavelmente resultar na insatisfação do consumidor.

[005] A Patente US. N°. 6.696.045 descreve composições de dentifrício compreendendo uma única fase com baixo teor de água compreendendo polifosfato e ingredientes ativos iônicos. Embora composições compreendendo vidro H polifosfato, que tem uma cadeia longa de cerca de 21 grupos fosfato, e fluoreto de sódio ou estanoso sejam descritas, com o fluoreto de sódio sendo opcionalmente combinado com citrato de zinco e o fluoreto estanoso sendo opcionalmente combinado com lactato de zinco, não existe nenhuma descrição de como combinar sais de estanosos, de fluoretos e de zinco em uma composição com baixo teor de água em combinação com polifosfatos com comprimentos curtos de cadeia em um sistema de uma única fase com baixo teor de água.

[006] A Patente U.S. N°. 5.578.293 descreve composições de dentifrício compreendendo uma fase de elevado teor de água compreendendo polifosfato e ingredientes ativos iônicos, incluindo íons estanosos.

[007] A Patente U.S. N°. 5.487.906 descreve também composições de dentifrício compreendendo uma fase de elevado teor de água compreendendo polifosfato e ingredientes ativos iônicos, incluindo íons estanosos.

[008] Outras tentativas para prover composições de dentifrício tendo estes ativos em quantidades eficazes envolveram o uso de embalagens com compartimentos duplos em que os ingredientes reativos são fisicamente separados até o tempo de escovação. (Ver, por exemplo, WO98/22079, “Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Fluoride”). Entretanto, tais embalagens com compartimentos duplos são tipicamente consideravelmente mais caras do que os tubos laminados convencionais que têm sido usados durante muitos anos para conter e distribuir dentifrícios. Elas podem ser problemáticas também em termos de facilidade de uso pelo consumidor e distribuição uniforme de quantidades aproximadamente iguais de cada composição durante cada uso do consumidor. Por esse motivo, continua a ser desejável prover composições de uma única fase que podem ser embaladas em tubos de espremer laminados convencionais.

[009] A descrição aqui de certas vantagens e desvantagens de composições, métodos e aparelhos conhecidos não é planejada para limitar o escopo das formas de realização para a sua exclusão (ou inclusão, como o caso pode ser). De fato, certas formas de realização podem incluir um, ou mais compostos, métodos ou aparelhos conhecidos sem sofrer as desvantagens mencionadas acima.

BREVE SUMÁRIO

[010] Existe uma necessidade na arte para prover composições de dentifrício que podem combinar efetivamente fontes de Sons estanosos, fluoreto, e de zinco em combinação com um polifosfato em um sistema de única fase com baixo teor de água que tem distribuição eficaz de ativos instáveis em água e/ou ativos que são reativos em relação um ao outro em uma única fase. Existe também uma necessidade na arte para prover composições de dentifrícios de uma única fase com baixo teor de água que têm um perfil reológico melhorado e, em particular, têm uma reologia estável que efetivamente reduz ou elimina o esp es sarnento progressivo da composição ao longo do tempo o que por sua vez provê uma composição que pode efetivamente ser dispensada ao longo do período da sua vida útil de prateleira.

[011] Em um primeiro aspecto, as formas de realização descritas aqui proveem uma composição de dentifrício compreendendo, em uma única fase: um veículo oralmente aceitável; uma fonte de ions fluoreto; uma fonte de íons estanosos; uma fonte de íons de zinco; e pelo menos um sal de polifosfato selecionado dentre o grupo consistindo de sais de polifosfato inorgânico que tem igual a ou menos do que três átomos fosforosos; em que a composição de dentifrício tem um teor total de água de menos do que cerca de 10% com base no peso da composição.

[012] Em um segundo aspecto, as formas de realização aqui descritas proveem uma composição de dentifrício compreendendo, em uma única fase, um veículo oralmente aceitável, o veículo incluindo um agente espessante compreendendo um sistema de polímero compreendendo, em combinação, uma polivinilpirrolidona reticulada e uma goma, em que a composição de dentifrício tem um teor total de água de menos do que cerca de 10% com base no peso da composição.

[013] Em um terceiro aspecto, as formas de realização aqui descritas provêem um método para o tratamento e prevenção de acúmulo de placa bacteriana e/ou para a prevenção de erosão ou desmineralização compreendendo: administrar à cavidade oral a composição de dentifrício descrita acima.

[014] Em um quarto aspecto, as formas de realização aqui descritas provêem um método para a fabricação de uma composição de dentifrício, o método compreendendo: prover uma fonte de íons estanosos; misturar a fonte de íons estanosos com um sistema tampão aquoso adaptado para quelar os íons estanosos em uma pré-mistura formada deste modo; e combinar a pré-mistura com pelo menos um componente ativo e um veículo oralmente aceitável da composição de dentifrício.

[015] Como será demonstrado aqui, as formas de realização preferidas podem prover um dentifrício que provê múltiplos benefícios terapêuticos através da combinação de íons estanosos e íons fluoreto, por exemplo, como fluoreto estanoso, íons de zinco, por exemplo, como citrato de zinco, e polifosfatos, por exemplo, na forma de pirofosfato tetrassódico/tripolifosfato de sódio. O uso de um sistema tampão particular pode estabilizar os íons estanosos na presença dos íons de zinco e polifosfatos, e deixa os íons estanosos ativos na composição de uma única fase com baixo teor de água para a ação antimicrobiana efetiva quando usada para a limpeza dos dentes.

[016] As formas de realização preferidas da presente invenção também podem prover uma formulação de dentifrício tendo uma fonte de íons estanosos estabilizada e um polifosfato, por exemplo, pirofosfato tetrassódico e/ou tripolifosfato de sódio, em um único tubo.

[017] As formas de realização preferidas da presente invenção podem prover também um sistema de dentifrício com baixo teor de água combinando, em um único tubo, fluoreto estanoso, citrato de zinco e polifosfatos, em particular tendo um átomo fosforoso igual a ou menor do que 3, por exemplo, pirofosfato tetrassódico e tripolifosfato de sódio, em um sistema de uma única fase que provê a biodisponibilidade de estanho, zinco, fluoreto e polifosfato para as superfícies orais.

[018] As formas de realização preferidas da presente invenção podem prover também um sistema de dentifrício de uma única fase com baixo teor de água tendo uma reologia estável que não tende a se espessar progressivamente ao longo do tempo, mas em vez disso se toma espesso rapidamente, por exemplo, dentro de poucos dias de fabricação, e alcança uma viscosidade estável.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

[019] A Figura 1 é um gráfico mostrado a relação entre a viscosidade de Brookfield e tempo (dias) para a composição de dentifrício da Fórmula B nos exemplos.

[020] A Figura 2 é um gráfico mostrando a relação entre a viscosidade de Brookfield e tempo (dias) para uma composição de dentifrício comparativa.

DESCRIÇÃO DETALHADA DAS FORMAS DE REALIZAÇÃO

[021] As definições seguintes e orientações não limitativas devem ser consideradas na revisão da descrição da invenção especificada aqui. Os títulos (tal como “Antecedentes” e “Resumo”) e subtítulos usados aqui são planejados apenas para a organização geral dos tópicos dentro da descrição da invenção, e não são planejados para limitar a descrição da invenção ou qualquer aspecto da mesma. Em particular, a matéria do assunto descrito em “Antecedentes” pode incluir aspectos da tecnologia dentro do escopo da invenção, e pode não constituir uma recitação de arte anterior. A matéria do assunto descrito no “Resumo” não é uma descrição exaustiva ou completa de todo o escopo da invenção, ou quaisquer formas de realização da mesma.

Classificação ou discussão de um material dentro de uma seção deste relatório como tendo uma utilidade particular (por exemplo, como sendo um ingrediente “ativo” ou um “veículo”) é feita por conveniência, e nenhuma inferência deve ser tirada de que o material deve necessariamente ou apenas funcionar de acordo com a sua classificação aqui quando ele é usado em qualquer dada composição.

[022] Todas as publicações, pedidos de patentes e patentes concedidas mencionadas aqui são incorporadas nas partes que se seguem em sua totalidade como referência. A citação de documentos aqui não constitui uma admissão de que estes documentos são da arte antecedente ou tem qualquer relevância para a patenteabilidade da invenção descrita aqui. Qualquer discussão sobre o conteúdo dos documentos citados na introdução é planejada simplesmente para prover um resumo geral das afirmações feitas pelos autores dos documentos, e não constitui uma admissão quanto à exatidão do conteúdo de tais documentos.

[023] A descrição e exemplos específicos, embora indicando formas de realização da invenção, são planejados com propósitos de ilustração apenas e não são planejados para limitar o escopo da invenção. Além disso, a recitação de formas de realização múltiplas tendo aspectos descritos não é planejada para excluir outras formas de realização tendo aspectos adicionais, ou outras formas de realização incorporando diferentes combinações dos aspectos descritos. Exemplos específicos são providos para propósitos ilustrativos de como fazer e usar as composições e métodos desta invenção e, a menos que explicitamente especificado de outra forma, não são planejados para ser uma representação que formas de realização dadas desta invenção tenham, ou não tenham, sido feitas ou testadas.

[024] Como usado aqui, as palavras “preferido” e “preferivelmente” se referem a formas de realização da invenção que proporcionam certos benefícios, sob certas circunstâncias. Entretanto, outras formas de realização também podem ser preferidas, sob as mesmas ou outras circunstâncias. Além disso, a recitação de uma ou mais formas de realização preferidas não implica que outras formas de realização não são utilizáveis, e não é planejada para excluir outras formas de realização do escopo da invenção.

[025] Como aqui usado, “compreendendo” encerra “consistindo de” e “consistindo essencialmente de”. Como aqui usado, a palavra “inclui” e suas variantes, é planejada para não ser limitante, de modo que a recitação de itens em uma lista não é para exclusão de outros tipos de itens que podem ser utilizáveis também nos materiais, composições, dispositivos e métodos desta invenção.

[026] Como aqui usado, o termo “cerca de” quando aplicado ao valor de um parâmetro de uma composição ou método desta invenção, indica que o cálculo ou a medição do valor permite alguma leve imprecisão sem ter um efeito substancial sobre os atributos químicos ou físicos da composição ou método. Se, por alguma razão, a imprecisão provida por “cerca de” não é de outro modo entendida na arte com este significado comum, então “cerca de” como usado aqui indica uma variação possível de até 5% no valor.

[027] Todas as percentagens usadas aqui são em peso da composição de dentiffício total, a menos que de outra forma especificado. As relações usadas aqui são relações em peso dos respectivos componentes, a menos que de outra forma especificado. Todas as medições são feitas a 25° C, a menos que especificado de outra forma.

[028] Como usado do princípio ao fim, as faixas são usadas como uma forma abreviada para descrever cada e todo valor que está dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa.

[029] Aqui, “quantidade eficaz” significa uma quantidade de um composto ou composição suficiente para induzir significativamente um benefício positivo, preferivelmente um benefício de saúde oral, mas baixa o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios, isto é, prover um benefício razoável para relação de risco, dentro do julgamento correto de um versado na arte.

[030] Uma composição de dentifrício é um produto que no curso comum da administração, não é intencionalmente engolida para propósitos de administração sistêmica de agentes terapêuticos particulares, mas é em vez disso retida na cavidade oral por um tempo suficiente para contatar substancialmente todas as superfícies dos dentes e/ou tecidos orais para propósitos da atividade oral. Uma composição de dentifrício da presente invenção pode estar na forma de uma pasta de dentes ou dentifrício. O termo “dentifrício”, como usado aqui, significa formulações em pasta ou gel, a menos que especificado de outra forma. A composição de dentifrício pode estar em qualquer forma desejada, tal como com listras profundas, com listras superficiais, com múltiplas camadas, tendo o gel ao redor da pasta, ou qualquer combinação dos mesmos.

[031] A frase “veículo aquoso”, tal como usada aqui, significa quaisquer materiais seguros e eficazes para uso nas composições das formas de realização presentes. Tais materiais incluem agentes espessantes, umectantes, ingredientes ativos iônicos, agentes tampão, agentes anticálculo, materiais de polimento abrasivos, fontes de peróxido, sais de bicarbonato de metais alcalinos, tensoativos, dióxido de titânio, agentes colorantes, sistemas de flavor, agentes edulcorantes, agentes antimicrobianos, agentes herbáceos, agentes dessensibilizantes, agentes redutores de mancha, e misturas dos mesmos.

[032] As formas de realização descritas aqui se referem a uma composição de dentifrício tendo uma fase com um baixo teor de água e contendo um veículo oralmente aceitável, uma fonte de íons fluoreto, uma fonte de íons estanosos, uma fonte de íons de zinco, e pelo menos um sal de polifosfato. O sal de polifosfato pode ser sais de polifosfato inorgânico que têm três ou menos átomos fosforosos. A composição de dentifrício pode ter um teor total de água de menos do que cerca de 10% com base no peso da composição. A composição de dentifrício preferivelmente tem um teor total de água de menos de cerca de 6% com base no peso da composição.

[033] O veículo pode incluir um agente espessante compreendendo um sistema de polímero compreendendo pelo menos um de uma polivinilpirrolidona reticulada e uma goma. O agente espessante pode compreender, em combinação, a polivinilpirrolidona reticulada e a goma. A goma pode compreender goma xantano. A goma pode compreender de 0,1 a 0,5% em peso da composição, preferivelmente de 0,2 a 0,3% em peso da composição.

[034] A polivinilpirrolidona reticulada pode compreender um homopolímero de N-vinil-2-pirrolidona. A polivinilpirrolidona reticulada pode compreender de 0,05 a 15% em peso da composição, preferivelmente de 0,75 a 1,25% em peso da composição.

[035] O pelo menos um polifosfato pode ser selecionado dentre o grupo consistindo de um sal de metal alcalino de um pirofosfato ou um tripolifosfato, preferivelmente o pelo menos um polifosfato é selecionado dentre o grupo consistindo de pirofosfato tetrassódico ou tripolifosfato de sódio. O pelo menos um polifosfato pode compreender uma mistura de pirofosfato tetrassódico e tripolifosfato de sódio, e preferivelmente a mistura de pirofosfato tetrassódico e tripolifosfato de sódio compreende o pirofosfato tetrassódico e tripolifosfato de sódio em uma relação em peso de cerca de 2:3. O pelo menos um polifosfato pode compreender de 1 a 10% em peso da composição, preferivelmente de 3 a 7% em peso da composição.

[036] Preferivelmente, a fonte de íons fluoreto e a fonte de íons estanosos compreende fluoreto estanoso. Preferivelmente, a fonte de íons de zinco compreende um sal de zinco de um ácido orgânico, mais preferencialmente citrato de zinco. A fonte de íons de zinco pode compreender também qualquer composto de zinco incluindo, por exemplo, óxido de zinco, tartarato de zinco, gluconato de zinco, e similares.

[037] Na composição de dentifrício, o agente espessante pode compreender ainda pelo menos um de uma celulose e um copolímero em bloco sintético de óxido de etileno e óxido de propileno. A composição pode compreender ainda pelo menos um umectante selecionado dentre o grupo consistindo de glicerina, polietileno glicol, propileno glicol, e misturas dos mesmos.

[038] Preferivelmente, a composição compreende adicionalmente um sistema tampão aquoso para a fonte de íons estanosos. O sistema tampão preferivelmente é adaptado para quelar os íons estanosos na composição. O sistema tampão pode compreender pelo menos um de um ácido orgânico ou um sal de metal alcalino do mesmo, o ácido orgânico preferivelmente sendo ácido cítrico. O sistema tampão pode compreender uma mistura de ácido cítrico e citrato trissódico. O sistema tampão pode compreender de 1 a 5% em peso da composição. O sistema tampão pode estar presente, em peso, em uma quantidade que é maior do que a quantidade, em peso, da fonte de íons estanosos.

[039] Acredita-se que o uso do sistema tampão descrito aqui reduz ou elimina a precipitação de compostos de estanho insolúveis. Embora não planejando ser limitado por qualquer teoria de operação, os inventores acreditam que um sistema tampão aquoso, por exemplo, um sistema tampão de citrato, que pode ser empregado como uma pré-mistura para o sal estanoso para quelar os íons estanosos, pode reduzir ou eliminar a precipitação de compostos de estanho insolúveis na presença de íons de zinco e polifosfatos em uma composição de dentifrício com baixo teor de água.

[040] Correspondentemente, a presente invenção provê também um método para a fabricação de uma composição de dentifrício, o método compreendendo prover uma fonte de íons estanosos, misturar a fonte de íons estanosos com um sistema tampão aquoso adaptado para quelar os íons estanosos em uma pré-mistura formada deste modo, e combinar a pré-mistura com pelo menos um componente ativo e um veículo oralmente aceitável da composição de dentifrício.

[041] A presente invenção provê também uma composição de dentifrício compreendendo, em uma única fase, um veículo oralmente aceitável, o veículo incluindo um agente espessante compreendendo um sistema de polímero compreendendo, em combinação, uma polivinilpirrolidona reticulada e uma goma, em que a composição de dentifrício tem um teor total de água de menos do que cerca de 10% com base no peso da composição.

[042] Embora não planejando ser limitado por qualquer teoria de operação, os presentes inventores acreditam que um sistema de espessamento particular, que emprega uma polivinilpirrolidona reticulada em combinação com uma goma, tal como goma xantano, permite que uma composição de dentifrício com baixo teor de água de única fase alcance uma viscosidade que é substancialmente constante e que é suficientemente baixa para permitir que a composição de dentifrício seja rapidamente dispensada ao longo de uma vida útil de prateleira. Sem estar sendo limitado por qualquer teoria, os presentes inventores acreditam que a combinação da polivinilpirrolidona reticulada com uma goma, tal como goma xantano, permite que o espessante do polímero de polivinilpirrolidona seja rapidamente hidratado no sistema com baixo teor de água, o que permite substancialmente a hidratação inicial completa do polímero durante a fabricação da composição de dentifrício. Isto tende a minimizar a hidratação subsequente do polímero, que podería fazer com que o polímero fosse continuamente e progressivamente hidratado durante o tempo subsequente a fabricação inicial, o que podería remover a água das outras fontes de matérias primas na composição, resultando no espessamento progressivo.

[043] Embora o relatório conclua com as reivindicações particularmente salientando e reivindicando distintamente a invenção, acredita-se que a presente invenção será mais bem entendida a partir da descrição seguinte das formas de realização preferidas.

FONTE DE POLIFOSFATO

[044] As formas de realização presentes podem incluir uma fonte de polifosfato. Polifosfatos são conhecidos por ajudar a retardar a formação de cálculo. Entretanto, é sabido também que polifosfatos com um comprimento médio de cadeia maior do que cerca de 4 irão reagir também com fluoreto iônico em composições orais à temperatura ambiente e produzir íons monofluorofosfato, além de alterar o pH da composição. Esta reação pode comprometer a eficácia da composição oral e a sua capacidade para prover fluoreto iônico e polifosfato estável para as superfícies orais. É sabido também que para se ter polifosfato estável, o teor total de água e o pH da composição de dentifrício deve ser controlado para reduzir a hidrólise do polifosfato.

[045] Um polifosfato geralmente é entendido como consistindo de duas ou mais moléculas de fosfato dispostas primeiramente em uma configuração linear, embora alguns derivados cíclicos possam estar presentes. Os sais de polifosfato inorgânico preferidos, que são preferivelmente sais de metais alcalinos, usados nas composições de dentifrício da presente invenção não têm mais do que três átomos fosforosos, tal como um pirofosfato, por exemplo, pirofosfato tetrassódico ou um polifosfato, por exemplo, tripolifosfato de sódio. Estes polifosfatos podem ser usados sozinhos ou em qualquer combinação dos mesmos.

[046] Uma quantidade eficaz de uma fonte de polifosfato pode ser de cerca de 0,1% a cerca de 30%, preferivelmente entre cerca de 1% a cerca de 26%, mais preferivelmente de cerca de 4% a cerca de 20%, e mais preferivelmente de cerca de 5% a cerca de 13%, em peso da composição de dentifrício total. Uma faixa típica é de cerca de 1% a cerca de 10% em peso da composição de dentifrício total, mais tipicamente de cerca de 3% a cerca de 7% em peso da composição de dentifrício total.

VEÍCULOS AQUOSOS

[047] Na preparação das presentes composições, é desejável adicionar um ou mais veículos aquosos para as composições. Tais materiais são bem conhecidos na arte e são rapidamente escolhidos por um versado na arte com base nas propriedades físicas e estéticas desejadas para as composições a serem preparadas. Veículos aquosos compreendem tipicamente de cerca de 40% a cerca de 99%, preferivelmente de cerca de 70% a cerca de 98%, e mais preferivelmente de cerca de 90% a cerca de 95%, em peso da composição de dentifrício.

TEOR TOTAL DE ÁGUA

[048] A água empregada na preparação de composições orais apropriadas comercialmente deve ser preferivelmente com baixo teor de tons e livre de impurezas orgânicas. Na composição dc dentifrício, a água irá compreender geralmente menos do que cerca de 10%, e preferivelmente de cerca de 0% a cerca de 6%, em peso da composição aqui. Poli fosfato e ativos tais como fluoreto e estanosos não são dissolvidos nas composições aqui em tais níveis baixos de água. Entretanto, estes ingredientes podem ser dissolvidos nas presentes composições em outros solventes polares inferiores, formando estruturas moleculares não iônicas. Em ambos os casos, os ativos permanecem estáveis nas composições durante o armazenamento. O íon fluoreto e o íon eslanoso se presentes serão liberados a partir de suas formas de sais ou formas de solução não iônica quando colocado em contato com a saliva e/ou água no momento da cscovação. Desse modo, não existe a necessidade de separar fisicamente a porção contendo polifosfato da composição da porção contendo ativo iônico da composição, por exemplo, usando uma embalagem com compartimento duplo. Além disso, íon fluoreto a partir de urna variedade de fontes pode ser usado eficazmente na presente composição; não existe preferência para o uso de monofluorofosfato de sódio como a fonte de íon fluoreto que é mais compatível com o polifosfato na composição como previamente descrito na Patente U.S. N°. 6.190.644, “Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Sodium Monofluorophosphate”.

[049] As quantidades de água incluem a água livre que é adicionada mais aquela que é introduzida com outros materiais, tais como com sílica, soluções de tensoativos e/ou soluções de cor.

SISTEMA AGLUTINANTE

[050] As composições de dentifrício da presente invenção preferivelmente incorporam um sistema aglutinante que incorpora uma polivinilpirrolidona reticulada em combinação com uma goma. O sistema aglutinante pode incorporar ainda pelo menos um agente espessante adicional selecionado dentre o grupo consistindo de polissacarídeos, carbômeros e poloxâmeros, celuloses modificadas, e misturas dos mesmos, e pelo menos um umectante. O agente espessante compreende de cerca de 0,05% a cerca de 3%, e preferivelmente de cerca de 0,1% a 1,5%, em peso da composição. Estes sistemas aglutinantes provêem a consistência e geleificação desejável para a composição com baixo teor de água. É sabido previamente que os materiais geleificantes que provêem reologia desejável com água e umectante provêem geralmente reologia menos satisfatória quando a água não está presente para ativar as suas propriedades ligantes de geleificação. Isto é acreditado como sendo especialmente verdadeiro com o umectante glicerina. O sistema aglutinante pode compreender ainda agentes de espessamento inorgânicos adicionais.

Agente de espessamento [051] Polissacarídeos, incluindo gomas, que são apropriados para uso aqui incluem carragenanos, goma gelano, goma de alfarroba, goma xantano, e misturas dos mesmos. Carragenano é um polissacarídeo derivado de algas marinhas e é conhecido pelo seu uso como um aglutinante ou espessante em pastas de dentes, ver, por exemplo, Patentes U.S. Nos. 6.187.293 BI e 6.162.418. Existem vários tipos de carragenanos que podem ser distinguidos pela sua fonte de algas marinhas e/ou pelo seu grau de e posição sulfatação. Apropriados para uso na presente invenção são carragenanos Capa, carragenanos Capa modificados, carragenanos iota, carragenanos iota modificados, e misturas dos mesmos. Carragenanos apropriados para uso aqui incluem aqueles disponíveis comercialmente na FMC Company sob a designação de série “Viscarin”, incluindo, mas não limitado a Viscarin TP 329, Viscarin TP 388, e Viscarin TP 389.

[052] Goma gelano é outro polissacarídeo que é apropriado para uso aqui. Ela é um polissacarídeo aerobicamente fermentado por pseudomonas elodea. Ela também pode formar uma matriz com baixo teor de água aceitável quando ela está presente a um nível de cerca de 0,1% a cerca de 3%, preferivelmente de cerca de 0,4% a cerca de 1,8% (peso/peso).

[053] Goma de alfarroba e goma xantano são também polissacarídeos apropriados para uso aqui. Goma de alfarroba ou goma xantano como agentes espessantes podem formar uma matriz de dentifrício estável e aceitável quando o nível de água é inferior a 10% na composição.

[054] Poloxâmeros são também apropriados como agentes espessantes na matriz com baixo teor de água aqui. Poloxâmero é um copolímero em bloco sintético de óxido de etileno e óxido de propileno. Ele está disponível em vários tipos. Aqui, poloxâmero 407 é preferível. Ele pode ser parcialmente dissolvido em água. Quando a temperatura é maior do que 65° C, ele pode se dissolver em glicerina. POLOXAMER 407® está disponível, por exemplo, na BASF Corporation, New Jersey, USA.

[055] Carbômeros são também apropriados como agentes espessantes em uma matriz com baixo teor de água, especialmente em uma matriz sem água.

[056] Celuloses modificadas, tal como hidroxietil celulose são também bons agentes espessantes na matriz com baixo teor de água. Uma vez que o nível de água é limitado nas presentes composições, hidroxietil celulose modificada com uma cadeia hidrofóbica (C12-C20) são preferidas para aumentar a solubilidade e hidratação deste agente espessante em outros solventes polares inferiores, tais como glicerina, propileno glicol e PEG.

Umectante [057] O umectante serve para evitar o endurecimento das composições de pasta de dente quando da exposição ao ar e certos umectantes também podem conferir a doçura desejável de flavor para as composições de pasta de dente. Umectantes apropriados para uso na invenção incluem glicerina, sorbitol, polietileno glicol, propileno glicol, xilitol, e outros alcoóis poli-hídricos comestíveis. Preferidos são glicerina, polietileno glicol, polipropileno glicol, e misturas dos mesmos, especialmente misturas dos mesmos. O umectante compreende geralmente de cerca de 0,1% a 70%, preferivelmente de cerca de 1% a cerca de 60%, e mais preferivelmente de cerca de 15% a 55%, em peso da composição.

[058] Acredita-se que o umectante tem um impacto significativo sobre a viscosidade da matriz com baixo teor de água. Por exemplo, quando usando polissacarídeo como o agente espessante na composição, a viscosidade da matriz irá aumentar quando o nível de glicerina ou polietileno glicol aumenta. Ao contrário, a viscosidade da matriz irá diminuir quando o nível de propileno glicol aumenta na composição.

Agentes Espessantes Inorgânicos [059] O sistema aglutinante pode compreender ainda agentes espessantes inorgânicos adicionais tais como silicato de alumínio magnésio coloidal, ou sílica finamente dividida para melhorar ainda a textura. Agentes espessantes inorgânicos adicionais se presentes podem ser usados em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 15%, mais preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 5%, em peso da composição de dentifrício. INGREDIENTE ATIVO IÔNICO

[060] As composições de dentifrício da presente invenção compreendem preferivelmente uma quantidade eficaz de um ingrediente ativo iônico selecionado dentre o grupo consistindo de uma fonte de íon fluoreto, uma fonte de íon estanoso, uma fonte de íon de zinco, e misturas dos mesmos. Fonte de íon fluoreto [061] A fonte de íon fluoreto aqui é uma fonte de fluoreto solúvel capaz de prover íons fluoreto livres. Fontes de íon fluoreto solúvel incluem fluoreto de sódio, fluoreto estanoso, fluoreto de índio, fluoreto de zinco, e monofluorfosfato de sódio. Fluoreto de sódio e fluoreto estanoso são as fontes de íon fluoreto solúvel preferidas. Norris et a., Patente U.S. N°. 2.946.725, concedida em 26 de julho de 1960, e Widder et a., Patente U.S. N°. 3.678.154 concedida em 18 de julho de 1972, descrevem tais fontes de íons fluoreto assim como outras.

[062] A fonte de íon fluoreto nas presentes composições preferivelmente está presente como uma dispersão sólida na composição durante o armazenamento, antes do uso na escovação real da composição por um consumidor. O nível de água nas presentes composições é muito baixo para permitir que a fonte de fluoreto se dissolva na composição durante o armazenamento. Desse modo, não existe qualquer interação óbvia entre o íon fluoreto e o polifosfato, ou sílica se presente, durante o armazenamento, provendo uma composição estável durante o armazenamento. Quando a composição é colocada em contato com a saliva e/ou água no momento da escovação, a fonte de fluoreto preferivelmente se dispersará e o íon ativo será liberado para a cavidade oral.

[063] As presentes composições podem conter uma fonte de íon fluoreto solúvel capaz de prover de cerca de 50 ppm a cerca de 3500 ppm, e preferivelmente de cerca de 500 ppm a cerca de 3000 ppm de íons fluoreto livres. Para distribuir a quantidade desejada de íons fluoreto, a fonte de íon fluoreto pode estar presente na composição de dentifrício total em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 5%, preferivelmente de cerca de 0,2% a cerca de 1%, e mais preferivelmente de cerca de 0,3 a cerca de 0,6%, em peso da composição de dentifrício total.

Fonte de íon de Metal [064] A presente invenção pode compreender uma fonte de íon de metal que provê íons estanosos, íons de zinco, ou misturas dos mesmos. A fonte de íon metal pode ser um composto solúvel ou moderadamente solúvel de estanosos ou zinco com contra-íons inorgânicos ou orgânicos. Exemplos incluem os sais de fluoreto, cloreto, clorofluoreto, acetato, hexafluorozirconato, sulfato, tartarato, gluconato, citrato, malato, glicinato, pirofosfato, metafosfato, oxalato, fosfato, carbonato e óxidos de estanosos e de zinco.

[065] íons estanosos e de zinco foram verificados como ajudando na redução de gengivite, placa, sensibilidade, e benefícios da respiração melhorados. A eficácia destes íons de metal nas presentes composições é não serem reduzidos pelo polifosfato.

[066] íons estanosos e de zinco são derivados de fonte (s) de íons de metal encontradas na composição de dentifrício em uma quantidade eficaz. Uma quantidade eficaz é definida como de pelo menos cerca de 1000 ppm de íons de metal, preferivelmente de cerca de 2.000 ppm a cerca de 15.000 ppm. Mais preferivelmente, os íons de metal estão presentes em uma quantidade de cerca de 3.000 ppm a cerca de 13.000 ppm e ainda mais preferivelmente de cerca de 4.000 ppm a cerca de 10.000 ppm. Esta é a quantidade total de íons de metal (estanosos e de zinco e misturas dos mesmos) que está presente nas composições para a distribuição para a superfície do dente.

[067] As fontes de íons metal nas presentes composições são preferivelmente não completamente ionizadas na composição durante o armazenamento, antes do uso real na escovação da composição por um consumidor. O nível de água nas presentes composições é muito baixo para permitir que a fonte de íons metal se dissolva na composição durante o armazenamento. Mas certos sais tais como cloreto estanoso e fluoreto estanoso, podem ser solubilizados em glicerina ou propileno glicol. Ambos os umectantes podem prover super proteção e estabilidade para tais sais estanosos e também podem prover um perfil de sabor melhor do que uma solução de água (aquosa) de estanosos. Quando a composição é colocada em contato com a saliva e/ou água no momento da escovação, a fonte de íon estanoso será completamente ionizada e o íon ativo será dispensado para a cavidade oral.

[068] Dentifrícios contendo sais estanosos, particularmente fluoreto estanoso e cloreto estanoso, são descritos na Patente U.S. N°. 5.004.597 para Majeti et al. Outras descrições de dentifrícios com sal estanoso são encontradas na Patente U.S. N°. 5.578.293. Os sais estanosos preferidos são fluoreto estanoso e cloreto estanoso di-hidratado. Outros sais estanosos apropriados incluem acetato estanoso, tartarato estanoso e citrato de sódio estanoso. Exemplos de fontes de íon de zinco apropriadas são óxido de zinco, sulfato de zinco, cloreto de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, gluconato de zinco, malato de zinco, tartarato de zinco, carbonato de zinco, fosfato de zinco, e outros sais listados na Patente U.S. N°. 4.022.880.

[069] A(s) fonte(s) de íon(s) de metal combinada(s) estará presente em uma quantidade de cerca de 0,25% a cerca de 11%, em peso da composição final. Preferivelmente, as fontes de íons de metal estão presentes em uma quantidade de cerca de 0,4 a cerca de 7%, mais preferivelmente de cerca de 0,45% a cerca de 5%.

AGENTE TAMPÃO

[070] As composições descritas aqui podem conter também um agente tampão além do agente tampão quelante para os íons estanosos que são usados em uma pré-mistura como descrito acima. Agentes tampão, como usado aqui, se refere a agentes que podem ser usados para ajustar o pH das composições para uma faixa de pH de cerca de 3,0 a pH de cerca de 10. A fase do dentifrício contendo estanosos terá tipicamente um pH na pasta fluida de cerca de 3,0 a cerca de 5,5, preferivelmente entre cerca de 3,25 a cerca de 5, e mais preferivelmente de cerca de 3,4 a cerca de 4,5. A fase do dentifrício contendo o polifosfato terá tipicamente um pH na pasta fluida de cerca de 4,0 a cerca de 10, preferivelmente de cerca de 4,5 a cerca de 8, e mais preferivelmente de cerca de 5,0 a cerca de 7,0. Um dentifrício contendo tanto estanosos como polifosfato em uma única fase terá tipicamente um pH de cerca de 4 a cerca de 7, preferivelmente de cerca de 4,5 a cerca de 6, e mais preferivelmente de cerca de 5 a cerca de 5,5.

[071] Os agentes tampão incluem hidróxidos de metal alcalino, hidróxido de amônio, compostos de amônio orgânicos, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol, e misturas dos mesmos. Agentes tampão específicos incluem fosfato monossódico, fosfato trissódico, benzoato de sódio, ácido benzóico, hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, sais de carbonato de metal alcalino, carbonato de sódio, imidazol, sais de pirofosfato, ácido cítrico, e citrato de sódio.

[072] Agentes tampão são usados em um nível de cerca de 0,1% a cerca de 30%, preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 10%, e mais preferivelmente de cerca de 0,3% a cerca de 3%, em peso da presente composição. Quando estanosos estão presentes na composição, tampões preferidos são hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, e hidróxido de amônio.

AGENTES ANTICÁLCULO

[073] As composições descritas aqui podem empregar também, como agentes anticálculo, materiais de polifosfato conhecidos por serem eficazes na redução da deposição de mineral fosfato de cálcio relacionada com a formação de cálculo. Agentes incluídos são pirofosfatos e tripolifosfatos. As composições podem empregar também polímeros aniônicos sintéticos [incluindo poliacrilatos e copolímeros de anidrido ou ácido maleico e éter metil vinílico (por exemplo, Gantrez®), como descrito, por exemplo, na Patente U.S. N°. 4.627.977 para Gaffar et ai, assim como, por exemplo, ácido poliamino propano sulfônico (AMPS)], citrato de zinco tri-hidratado, difosfonatos (por exemplo, EHDP; AHP), polipeptídeos (tais como ácidos poliaspárticos e poliglutâmicos), e misturas dos mesmos.

MATERIAIS DE POLIMENTO ABRASIVOS

[074] Um material de polimento abrasivo pode ser incluído também nas composições de pasta de dente. O material de polimento abrasivo contemplado para uso nas composições da presente invenção pode ser qualquer material que não seja excessivamente abrasivo para a dentina. Os materiais de polimento abrasivos típicos incluem sílicas incluindo géis e precipitados; aluminas; fosfatos, incluindo ortofosfatos, polimetafosfatos, e pirofosfatos; e misturas dos mesmos. Exemplos específicos incluem ortofosfato dissódico di-hidratado, pirofosfato de cálcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de cálcio, polimetafosfato de sódio insolúvel, alumina hidratada, pirofosfato de cálcio beta, carbonato de cálcio, e materiais abrasivos resinosos, tais como produtos da condensação de particulados de uréia e formaldeído, e outros tais como descrito por Cooley et al. na Patente U.S. N°. 3.070.510, concedida em 25 de dezembro de 1962. Misturas de abrasivos podem também ser usadas. Se a composição de dentifrício ou fase particular compreende um polifosfato tendo um comprimento médio de cadeia de cerca de 4 ou mais, abrasivos contendo cálcio e alumina não são os abrasivos preferidos. O abrasivo mais preferido é sílica.

[075] Abrasivos dentais de sílica de vários tipos são preferidos devido a seus benefícios únicos de desempenho de polimento e limpeza dental excepcional sem ser indevidamente abrasivos para o esmalte ou dentina. Os materiais de polimento abrasivos de sílica descritos aqui, assim como outros abrasivos, têm geralmente um tamanho médio de partícula na faixa entre cerca de 0,1 a cerca de 30 mícrons, e preferivelmente de cerca de 5 a cerca de 15 mícrons. O abrasivo pode ser sílica precipitada ou géis de sílica, tais como os xerogéis de sílica descritos em Pader et al., Patente U.S. N°. 3.538.230, concedida em 2 de março de 1970, e DiGiulio, Patente U.S. N° 3.862.307, concedida em 21 de janeiro de 1975. Preferidos são os xerogéis de sílica comercializados sob o nome comercial “SYLOID®” pela W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division. Também preferidos são os materiais de sílica precipitada, tais como aqueles comercializados pela J.M. Huber Corporation sob o nome comercial, “ZEODENT®”, particularmente a sílica carregando a denominação “Zeodent 119”. Os tipos de abrasivos dentais de sílica utilizáveis nas pastas de dentes da presente invenção são descritos em maiores detalhes em Wason, Patente U.S. N°. 4.340.583, concedida em 29 de julho de 1982. Abrasivos de sílica são descritos também em Rice, Patentes U.S. Nos. 5.589.160; 5.603.920; 5.651.958; 5.658.553; e 5.716.601. O abrasivo nas composições de pasta de dente descritas aqui está geralmente presente em um nível de cerca de 6% a cerca de 70% em peso da composição. Preferivelmente, as pastas de dentes contêm de cerca de 10% a cerca de 50% de abrasivo, em peso da composição de dentifrício.

FONTE DE PERÓXIDO

[076] A presente invenção pode incluir uma fonte de peróxido na composição. A fonte de peróxido é selecionada dentre o grupo consistindo de peróxido de hidrogênio, peróxido de cálcio, peróxido de uréia, e misturas dos mesmos. A fonte de peróxido preferida é peróxido de cálcio. As quantidades seguintes representam a quantidade de matéria prima de peróxido, embora a fonte de peróxido possa conter ingredientes outros que não a matéria prima de peróxido. A presente composição pode conter de cerca de 0,01% a cerca de 10%, preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 5%, mais preferivelmente de cerca de 0,2% a cerca de 3%, e mais preferivelmente de cerca de 0,3% a cerca de 0,8% de uma fonte de peróxido, em peso da composição de dentifrício.

SAL DE BICARBONATO DE METAL ALCALINO

[077] As composições podem incluir também um sal de bicarbonato de metal alcalino. Sais de bicarbonato de metal alcalino são solúveis em água e a menos que estabilizados, tendem a libertar dióxido de carbono em um sistema aquoso. O bicarbonato de sódio, também conhecido como bicarbonato de sódio, é o sal de bicarbonato de metal alcalino preferido. O sal de bicarbonato de metal alcalino também funciona como um agente tampão. A presente composição pode conter de cerca de 0,5% a cerca de 50%, preferivelmente de cerca de 0,5% a cerca de 30%, mais preferivelmente de cerca de 2% a cerca de 20%, e mais preferivelmente de cerca de 5% a cerca de 18% de um sal de bicarbonato de metal alcalino, em peso da composição de dentifrício. VEÍCULOS AQUOSOS ADICIONAIS

[078] As composições podem compreender também tensoativos, também comumente referidos como agentes de espumação. Tensoativos apropriados são aqueles que são razoavelmente estáveis e espumam através de uma faixa ampla de pH. O tensoativo pode ser aniônico, não iônico, anfotérico, zwiteriônico, catiônico, ou misturas dos mesmos. Tensoativos aniônicos utilizáveis aqui incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila tendo de 8 a 20 átomos de carbono no radical alquila (por exemplo, alquil sulfato de sódio) e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos tendo de 8 a 20 átomos de carbono. Lauril sulfato de sódio e sulfonatos de sódio de monoglicerídeos de coco são exemplos de tensoativos aniônicos deste tipo. Outros tensoativos aniônicos apropriados são sarcosinatos, tais como lauroil sarcosinato de sódio, tauratos, lauril sulfoacetato de sódio, lauril isetionato de sódio, laureth carboxilato de sódio, e dodecil benzeno sulfonato de sódio. Misturas de tensoativos aniônicos podem também ser empregues. Muitos tensoativos aniônicos apropriados são descritos por Agrícola et al., Patente U.S.. N°. 3.959.458, concedida em 25 de maio de 1976.

[079] Tensoativos não iônicos que podem ser usados nas composições podem ser amplamente definidos como compostos produzidos pela condensação de grupos óxido de alquileno (de natureza hidrofílica) com um composto hidrofóbico orgânico, que pode ser alifático ou alquil aromático por natureza. Exemplos de tensoativos não iônicos apropriados incluem poloxâmeros (vendido sob o nome comercial PLURONIC®), polioxietileno, ésteres de polioxietileno de sorbitano (vendido sob nome comercial Tweens®), Polioxyl 40 óleo de rícino hidrogenado, etoxilatos de álcool graxo, condensados de óxido de polietileno de alquil fenóis, produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto da reação de óxido de propileno e etileno diamina, condensados de óxido de etileno de alcoóis alifáticos, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciárias de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa, e misturas de tais materiais. Os tensoativos anfotéricos utilizáveis na presente invenção podem ser amplamente descritos como derivados de aminas secundárias e terciárias alifáticas em que o radical alifático pode ser uma cadeia reta ou ramificada e em que um dos substituintes alifáticos contém de cerca de 8 a cerca de 18 átomos de carbono e um contém um grupo aniônico solubilizante em água, por exemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato, ou fosfonato. Outros tensoativos anfotéricos apropriados são betaínas, especificamente cocoamidopropil betaína. Misturas de tensoativos anfotéricos podem também ser empregues. Muitos destes tensoativos não iônicos e anfotéricos apropriados são descritos por Gieske et al. na Patente U.S. N°. 4.051.234. A presente composição compreende tipicamente um ou mais tensoativos cada em um nível de cerca de 0,25% a cerca de 12%, preferivelmente de cerca de 0,5% a cerca de 8%, e mais preferivelmente de cerca de 1% a cerca de 6%, em peso da composição.

[080] Dióxido de titânio pode ser adicionado também a presente composição. O dióxido de titânio é um pó branco que adiciona opacidade para as composições. O dióxido de titânio compreende geralmente de cerca de 0,25% a cerca de 5%, em peso da composição.

[081] Agentes de coloração podem ser adicionados também a presente composição. O agente de coloração pode estar na forma de uma solução aquosa, preferivelmente 1% de agente de coloração em uma solução de água. Soluções de cor compreendem geralmente de cerca de 0,01% a cerca de 5%, em peso da composição.

[082] Um sistema flavorizante pode ser adicionado também para as composições. Componentes flavorizantes apropriados incluem óleo de gualtéria, óleo de hortelã-pimenta, óleo de hortelã, óleo do botão de cravo, mentol, anetol, salicilato de metila, eucaliptol, cássia, acetato de 1-mentila, sálvia, eugenol, óleo de salsa, oxanona, alfa-irisona, manjerona, limão, laranja, propenil guaethol, canela, vanilina, etil vanilina, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetila, acetato de metil-para-terc-butil fenila, e misturas dos mesmos. Refrigerantes também podem fazer parte do sistema flavorizante. Refrigerantes preferidos nas presentes composições são os agentes carboxamida paramentano, tais como N-etil-p-mentano-3-carboxamida (conhecido comercialmente como “WS-3”) e misturas dos mesmos. Um sistema flavorizante é geralmente usado nas composições em níveis de cerca de 0,001% a cerca de 5%, em peso da composição.

[083] Agentes edulcorantes podem ser adicionados às composições. Estes incluem sacarina, dextrose, sacarose, lactose, xilitol, maltose, levulose, aspartame, ciclamato de sódio, D-triptofano, dihidrochalconas, acesulfame, e misturas dos mesmos. Vários agentes de coloração podem ser também incorporados na presente invenção. Os agentes edulcorantes e agentes de coloração são geralmente usados nas pastas de dente em níveis de cerca de 0,005% a cerca de 5%, em peso da composição.

[084] A presente invenção pode incluir também outros agentes, tais como agentes antimicrobianos. Incluídos entre tais agentes estão agentes antimicrobianos não catiônicos insolúveis em água tais como éteres difenílicos halogenados, compostos fenólicos, incluindo fenol e seus homólogos, mono e poli-alquila e halofenóis aromáticos, resorcinol e seus derivados, compostos bisfenólicos e salicilanilidas halogenadas, ésteres benzóicos, e carbanilidas halogenadas, polifenóis, e herbáceos. Os antimicrobianos solúveis em água incluem sais de amônio quaternário e sais de bis-biquanida, entre outros. Monofosfato de triclosano é um agente antimicrobiano solúvel em água adicional preferido. Os agentes de amônio quaternário incluem aqueles em que um ou dois dos substitutos no nitrogênio quaternário tem um comprimento de cadeia de carbono (tipicamente grupo alquila) de cerca de 8 a cerca de 20, tipicamente de cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono enquanto os substitutos restantes (tipicamente grupo alquila ou benzila) têm um número menor de átomos de carbono, tal como de cerca de 1 a cerca de 7 átomos de carbono, tipicamente grupos metila ou etila. Brometo de dodecil trimetil amônio, cloreto de tetradecilpiridinio, brometo de domifeno, cloreto de N-tetradecil-4-etil piridínio, brometo de dodecil dimetil (2-fenoxietil) de amônio, cloreto de benzil dimetilestearil amônio, cloreto de cetil piridínio, 5-amino-l,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil-hexa hidropirimidina quatemizada, cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio e cloreto de metil benzetônio são exemplares de agentes antibacterianos de amônio quaternário típicos. Outros compostos são bis[4-(R-amino)-l-piridínio] alcanos como descrito na Patente U.S. N°. 4.206.215, concedida em 03 de junho de 1980, para Bailey.

[085] Outros antimicrobianos, tais como bisglicinato de cobre, glicinato de cobre, citrato de zinco, e lactato de zinco podem também ser incluídos. Também utilizáveis são enzimas, incluindo endoglicosidase, papaína, dextranase, mutanase, e misturas dos mesmos. Tais agentes são descritos na Patente U.S. N°. 2.946.725, 26 de julho de 1960, para Norris et al. e na Patente U.S. N°. 4.051.234, 27 de setembro de 1977 para Gieske et al. Agentes antimicrobianos específicos incluem clorohexidina, triclosano, monofosfato de triclosano, e óleos aromatizantes, tais como timol. Triclosano é um agente antimicrobiano preferido para inclusão nas presentes composições. Triclosano e outros agentes deste tipo são descritos em Parran, Jr. et al., Patente U.S. N°. 5.015.466, concedida em 14 de maio de 1991, e Patente U.S. N°. 4.894.220, 16 de janeiro de 1990 para Nabi et al. Os agentes antimicrobianos insolúveis em água, agentes solúveis em água, e enzimas podem estar presentes em ou na primeira ou segunda composição de dentifrício. Os agentes de amônio quaternário, sais estanosos, e guanidinas substituídas estão preferivelmente presentes na segunda composição de dentifrício. Estes agentes podem estar presentes em níveis de cerca de 0,01% a cerca de 1,5%, em peso da composição de dentifrício.

[086] Um agente herbáceo, incluindo, mas não limitado a, extrato de fio de ouro, extrato de madressilva, e misturas dos mesmos, podem estar presentes também nas composições aqui em níveis de cerca de 0,01% a cerca de 0,05%. Acredita-se que tais agentes herbáceos provêem eficácia antibacteriana. Polifenóis podem ser incluídos ainda em níveis de cerca de 0,01% a cerca de 2%. Um polifenol preferido é polifenol do chá.

[087] Uma quantidade eficaz de um agente dessensibilizantes pode ser incorporada também nas presentes composições. Os agentes dessensibilizantes incluem aqueles selecionados dentre sais de metais alcalinos com um cloreto, nitrato, sulfato ou acetato de um metal do grupo I-HI ou alumínio ou monômero polimerizável para ocluir os túbulos, metal alcalino ou nitrato de amônio, oxilato de amônio, ácido cítrico e citrato de sódio. Os sais preferidos são nitrato de potássio, citrato de potássio, e misturas dos mesmos. Tais agentes dessensibilizantes são descritos em, por exemplo, Patente U.S. N°. 5.718.885.

[088] Para as composições que contêm estanosos, um agente de redução de manchas tal como Plasdone S-630 ou hidrato de alumínio pode ser ainda adicionado à composição. Plasdone é polivinil pirrolidona (PVP) que pode ser sintetizada pela polimerização de vinilpirrolidona. Comercialmente, ele foi produzido como uma série de produtos tendo pesos moleculares médios na faixa de 10.000 a 700.000. Aqui, os pesos moleculares baixos e pesos moleculares médios (de cerca de 10.000 a cerca de 100.000) são preferidos. A fim de remover efetivamente as manchas, o nível de PVP é, preferivelmente de cerca de 0,5% a cerca de 10%, mais preferivelmente de cerca de 1,0% a cerca de 7,0%, e ainda mais preferivelmente de cerca de 1,5% a cerca de 5,0%.

[089] As composições de dentifrício podem ser uma pasta, gel, ou qualquer configuração ou combinação dos mesmos. Uma outra forma de realização da presente invenção inclui composições de dupla fase ou múltiplas fases compreendendo as presentes composições com baixo teor de água como uma fase e pelo menos uma outra fase separada compreendendo componentes do dentifrício adicionais para aumentar ainda a estabilidade, desempenho e/ou estética do produto dentifrício. Por exemplo, uma composição de dupla fase pode compreender uma primeira fase compreendendo a presente composição com baixo teor de água com polifosfato e ativo(s) iônico(s) e uma segunda fase separada compreendendo agentes ativos adicionais tais como agentes de branqueamento, preferivelmente uma fonte de peróxido, ou um agente de condicionamento da superfície do dente para prover limpeza melhorada, branqueamento, benefícios anti-manchas e sensação na boca. Exemplos de agentes de condicionamento do dente são polissiloxanos e polissiloxanos modificados, incluindo diorganopolisiloxanos tais como polidimetilsiloxano (PDMS); copolióis de alquil-e alcóxi dimeticona, tais como copolióis de C12 a C20 alquil dimeticona; e aminoalquilsiliconas. Estes polímeros de siloxano são descritos, por exemplo, nas Patentes U.S. Nos. 5.759.523, 6.024.891, 6.123.950, 6.019.962, 6.139.823 todas cedidas à The Procter & Gamble Company.

[090] O dispensador para as composições de dentifrício pode ser um tubo, bomba, ou qualquer outro recipiente apropriado para a distribuição da pasta de dentes. Em uma composição oral de dupla fase, cada composição oral estará contida em um compartimento separado fisicamente de um dispensador e será dispensada lado a lado.

MÉTODOS DE USO

[091] Na prática das formas de realização, o usuário precisa apenas aplicar a composição de dentifrício aqui, para as superfícies dos dentes de um ser humano ou animal, nas áreas desejadas, a fim de obter um efeito desejado, por exemplo, branqueamento, refrescância ao respirar, prevenção de cáries, alívio da dor, saúde da gengiva, controle de tártaro, controle de erosão, etc. O uso de dentifrícios para controlar a erosão da superfície do dente, ou para evitar a desmineralização, é conhecido e descrito em, por exemplo, Patente U.S. N°. 6.685.920, a descrição da qual é incorporada aqui como referência em sua totalidade. As composições podem ser aplicadas também a outras superfícies da cavidade oral, tais como tecidos gengivais ou da mucosa, embora se acredite que os benefícios são mais bem alcançados quando as composições de dentifrício são aplicadas nos dentes. A composição de dentifrício pode contatar o dente e/ou superfície da cavidade oral ou diretamente, ou indiretamente, entretanto, é preferido que a composição de dentifrício seja aplicada diretamente. A composição de dentifrício pode ser aplicada por qualquer meio, mas é preferivelmente aplicada com uma escova ou por enxague com uma pasta fluida do dentifrício.

[092] A fabricação da composição oral da presente invenção pode ser realizada por qualquer das várias técnicas padrão para produzir tais composições. Para fazer um dentifrício, um veículo pode ser preparado contendo umectante, por exemplo, um ou mais de glicerina, glícerol, sorbitol, e propileno glicol, agentes espessantes e agente antibacteriano tal como triclosano, e o veículo e uma mistura de tensoativos aniônicos e anfotéricos são adicionados, seguido pela misturação de um agente de polimento, assim como sais de fluoreto, com a pré-mistura. Finalmente, agente flavorizante é misturado e o pH é ajustado para de entre 6,8 a 7,0, [093] Os exemplos seguintes ainda são ilustrativos das formas de realização preferidas, mas é entendido que a invenção não está limitada aos mesmos.

Exemplo 1 [094] Composições de dentifricio foram preparadas tendo as formulações como indicado na Tabela L

Tabela 1 [095] Cada das formulações contém 0,454% em peso de fluorcto estanoso, 2% em peso de citrato de zinco e um sistema de controlo anti-tártaro com polí fosfato, compreendendo 2% em peso de pirofosfato tetrassódico e 3% em peso de tripoli fosfato de sódio (isto é, pirofosfato tetrassódico e tripolifosfato de sódio em uma relação em peso de 2:3).

[096] As composições de acordo com a Fórmula A e Fórmula B incorporavam um sistema tampão de ci trato compreendendo uma mistura de ácido cítrico e um ci trato de metal alcalino, em particular citrato tríssódíco. A Fórmula A e Fórmula B foram preparadas inicialmente como uma pré-mistura através da dissolução do fluoreto estanoso em uma solução aquosa de ácido cítrico e citrato de sódio. Os íons de citrato na pré-mistura quelam o ion estanoso, desse modo evitando ou inibindo a precipitação do sal estanoso na composição final e reduzindo a chance de formar compostos de estanho inativos insolúveis na composição de dentifrício. A pré-mistura foi em seguida misturada com os constituintes ativos restantes e o veículo da composição de dentifrício.

Exemplo 2 [097] As composições de dentifrício, de acordo com a Fórmula A e Fórmula C foram submetidas a um estudo de envelhecimento acelerado para determinar a estabilidade do sal estanoso. As composições de dentifrício foram submetidas a uma temperatura de lÜ5üf (40,6o C) por um período de 4 semanas. As quantidades iniciais e finais do estanho solúvel, representando o íon estanoso disponível, foram medidas no início e no final do teste. Os resultados são mostrados na Tabela 2.

Tabela 2 [098] A Tabela 2 mostra que para a composição da Fórmula A a quantidade inicial de estanho solúvel era de 0,33% em peso, que foi reduzida para 0,31 % em peso no final do teste, isto sendo uma redução pequena (cerca de ?%) na disponibilidade de estanho estanoso que é aceitável em um dentifrício comercial.

[099] A Tabela 2 também mostra que, para a composição da Fórmula C a quantidade inicial de estanho solúvel era de 0,24% em peso que foi reduzido para 0,16% em peso no final do teste, sendo esta uma grande redução (33%) na disponibilidade de estanho estanoso que poderia não ser preferida em um dentifrício comercial [0100] O sistema tampão de citrato tia Fórmula A consequentemente estabiliza os íons estanosos quando na presença de ions de zinco.

Exemplo 3 [0101] O estudo de envelhecimento discutido acima também investigou a estabilidade de outros ativos na composição das Fórmulas A e C, e os resultados são mostrados na Tabela 3.

Tabela 3 [0102] Embora o estanho solúvel tenha reduzido significativamente após 4 semanas para a Fórmula C, como discutido acima, o teor de estanho solúvel não foi reduzido significativamente até 12 semanas. As quantidades de fluoreto iônico, tripolifosfato de sódio, pirofosfato de sódio (que progressivamente se converte em ortofosfato de sódio) e zinco solúvel permaneceram em níveis aceitáveis após a 12a semana do teste de envelhecimento acelerado, para ambas a Fórmula A e C.

Exemplo 4 [0103] A composição da Fórmula C foi submetida a um teste antibacterianao in vitro em uma boca artificial para medir a eficácia antibacteriana da formulação que compreendia o sal estanoso e o sal de zinco. A eficácia antibacteriana da formulação era comparável à de um dentifrício comercial contendo 0,3% de Triclosano como um componente antibacteriano.

Exemplo 5 [0104] A formulação da Fórmula B continha uma mistura de uma polivinilpirrolidona reticulada e uma goma, em particular goma xantano. Mais particularmente a composição incluiu 1% em peso de Polyplasdone XL-10 e 0,25% em peso de goma xantano.

[0105] A formulação foi submetida a um teste de reologia para determinar qualquer mudança na viscosidade, resultante do espessamento progressivo ao longo do tempo. Em particular, a composição foi submetida a uma medição da viscosidade de Brookfield. As viscosidades da composição foram determinadas com um viscosímetro Brookfield modelo RVT ou RVTDV fixado a um suporte Brookfield Helipath utilizando um eixo com barra em T RV. Os perfis de viscosidade foram gravados em um gravador 1200 linear. (Brookfield Engineering Laboratories, Stoughton, MA). A viscosidade de Brookfield da composição foi medida em condições ambientes durante um período de 14 dias e os resultados são mostrados na Figura 1. Pode ser visto que embora a viscosidade de Brookfield tenha aumentado substancialmente (em cerca de 75%) a partir do valor inicial durante o período do teste, uma viscosidade aceitável foi mantida durante o período do teste, com a viscosidade alcançando um valor de estado constante aceitável após apenas alguns poucos dias. O produto podería ser rapidamente dispensável a partir de um recipiente ao longo da vida útil de prateleira esperada da composição de dentifrício.

[0106] A viscosidade de Brookfield de uma composição comparativa compreendendo uma mistura de carboximetilcelulose (CMC) como um espessante e um polivinilpirrolidona reticulada foi medida. Especificamente, a CMC era 0,7% em peso de CMC 7MF e 0,8% em peso de CMC 2000S e a polivinilpirrolidona reticulada era 1% em peso de Polyplasdone XL-10. Todos os outros ingredientes eram os mesmos como para a Fórmula B. A composição foi submetida ao mesmo teste de reologia durante um período de 14 dias e os resultados são mostrados na Figura 2. Pode ser visto que a viscosidade de Brookfield aumentou substancialmente (em cerca de 400%) durante o período do teste. Este produto sofreu de um problema de espessamento progressivo, com a viscosidade rapidamente se tomando muito alta para a fácil distribuição da composição de dentifrício a partir de um recipiente. A viscosidade não alcançou um estado constante durante o teste.

[0107] Pode ser visto por esse motivo que a composição de espessantes empregue de acordo com as formas de realização preferidas da presente invenção permitiram que um estado reológico constante fosse alcançado e que qualquer espessamento progressivo da composição de dentifrício fosse reduzido ou eliminado.

REIVINDICAÇÕES

Claims (32)

1. Composição de dentifrício, caracterizada pelo fato de que compreende em uma única fase; uni veículo oralmente aceitável, em que o veículo compreende um agente espessante compreendendo, em combinação, uma polivinilpirrolidona reticulada compreendendo de 0,05 a 15% em peso da composição e uma goma compreendendo de 0,1 a 0,5% em peso da composição; uma fonte de ions íluoreto; uma fonte de ions estanosos; em que a fonte de ions íluoreto e a fonte de ions estanosos compreende íluoreto estanoso; uma fonte de ions de zinco compreendendo um sal de zinco de um ácido orgânico; e um sal de poli fosfato selecionado dentre o grupo consistindo de sais de poli fosfato inorgânico que têm igual a ou menos do que três átomos fosforosos, em que o poli fosfato compreende de 1 a 10% em peso da composição; em que a composição de dentifríeio tem um teor total de água menor do que 10% com base no peso da composição,

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o poli fosfato é selecionado dentre o grupo consistindo de um sal de metal alcalino de um pirofosfato, um sal de metal alcalino de um tripo li fosfato, e misturas dos mesmos,

3. Composição, dc acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o polifosfato é selecionado dentre o grupo consistindo de pirofosfato de tetras sódio, tripoli fosfato de sódio, e misturas dos mesmos,

4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o polifosfato compreende uma mistura de pirofosfato de tetrassódio e tripolifosfato de sódio.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que a mistura de pirofosfato de tetrassódio e tripolifosfato de sódio compreende pirofosfato de tetrassódio e tripolifosfato de sódio em uma relação em peso de 2:3.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o polifosfato compreende de 3 a 7% em peso da composição.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a fonte de íons de zinco compreende citrato de zinco.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a fonte de íons de zinco compreende lactato de zinco.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a fonte de íons de zinco compreende citrato de zinco e lactato de zinco.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um sistema tampão aquoso para estabilizar os íons estanosos.

11. Composição, de acordo com a reivindicação 10, caracterizada pelo fato de que o sistema tampão está adaptado para quelar os íons estanosos na composição.

12. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de que o sistema tampão compreende pelo menos um de um ácido orgânico ou um sal de metal alcalino do mesmo.

13. Composição, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que o ácido orgânico é ácido cítrico.

14. Composição, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que o sistema tampão compreende uma mistura de ácido cítrico e citrato trissódico.

15. Composição, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que o sistema tampão compreende de 0,1 a 10% em peso da composição.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que o sistema tampão está presente, em peso, em uma quantidade que é maior do que a quantidade, em peso, da fonte de íons estanosos.

17. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de dentifricio tem um teor total de água menor do que 6% com base no peso da composição.

18. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a goma compreende goma xantano.

19. Composição, de acordo com a reivindicação 18, caracterizada pelo fato de que a goma compreende de 0,2 a 0,3% em peso da composição.

20. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a polivinilpirrolidona reticulada compreende um homopolímero de N-vinil-2-pirrolidona.

21. Composição, de acordo com a reivindicação 20, caracterizada pelo fato de que a polivinilpirrolidona reticulada compreende de 0,75 a 1,25% em peso da composição.

22. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o agente espessante compreende adicionalmente pelo menos um de uma celulose e um copolímero em bloco sintético de óxido de etileno e óxido de propileno.

23. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente pelo menos um umectante selecionado dentre o grupo consistindo de glicerina, polietileno glicol, propileno glicol, e misturas dos mesmos.

24. Método para a fabricação de uma composição de dentifrício, caracterizado pelo fato de que compreende: prover uma fonte de íons estanosos; misturar a fonte de íons estanosos com um sistema tampão aquoso adaptado para quelar os íons estanosos em uma pré-mistura formada deste modo, e combinar a pré-mistura com pelo menos um componente ativo e um veículo oralmente aceitável da composição de dentifrício.

25. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que a fonte de íons estanosos compreende fluoreto estanoso.

26. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o sistema tampão compreende pelo menos um de um ácido orgânico ou um sal de metal alcalino do mesmo.

27. Método, de acordo com a reivindicação 26, caracterizado pelo fato de que o ácido orgânico é ácido cítrico.

28. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o sistema tampão compreende uma mistura de ácido cítrico e citrato trissódico.

29. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o sistema tampão compreende de 1 a 5% em peso da composição.

30. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o sistema tampão está presente, em peso, em uma quantidade que é maior do que a quantidade, em peso, da fonte de íons estanosos.

31. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o pelo menos um componente ativo compreende uma fonte de íons de zinco e um sal de polifosfato selecionado dentre o grupo consistindo de sais de polifosfato inorgânico que tem igual a ou menos do que três átomos fosforosos.

32. Método, de acordo com a reivindicação 24, caracterizado pelo fato de que o veículo oralmente aceitável inclui um agente espessante compreendendo um sistema de polímero compreendendo, em combinação, uma polivinilpirrolidona reticulada e uma goma, em que a composição de dentiffício tem um teor total de água de menos do que 10% com base no peso da composição.