BR112016013883B1

BR112016013883B1 - composição clareadoras para cuidado oral

Info

Publication number: BR112016013883B1
Application number: BR112016013883A
Authority: BR
Inventors: Ontumi Dennis; Mandadi Prakasarao; K Chopra Suman; P Maloney Venda
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 2013-12-23
Filing date: 2013-12-23
Publication date: 2020-02-04
Also published as: CN105828886B; EP3086861B1; IL246231A0; PH12016501074A1; US20160324740A1; MX362097B; ZA201602634B; BR112016013883A2; US20190262244A1; AU2013408901B2; RU2662349C2; RU2016125145A; WO2015099643A1; MX2016007836A; EP3086861A1; CN105828886A; AR098919A1; AU2013408901A1; TW201534335A

Abstract

composição clareadoras para cuidado oral as composições para cuidado oral são descritas no presente documento compreendendo uma polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, incluindo algumas modalidades as quais também compreendem um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno.

Description

COMPOSIÇÃO CLAREADORAS PARA CUIDADO ORAL

Antecedentes [001] Muitos indivíduos estão insatisfeitos com sua cor atual dos dentes. Assim, existe um desejo por dentes mais brancos e um método para alcançar dentes mais brancos é o uso de produtos clareadores para os dentes.

[002] O dente pode se tornar descolorido pelo uso de alimentos, bebidas e tabaco. As manchas dentárias podem ser classificadas tanto como extrínsecas, que ocorrem na superfície externa do dente ou intrínsecas, que ocorrem abaixo da superfície do esmalte. A maior parte das pastas dentais que contêm abrasivo removem as manchas extrínsecas. O peróxido de hidrogênio pode clarear tanto as manchas extrínsecas quanto as manchas intrínsecas e assim proveem eficácia clareadora mais rápida e superior. O peróxido pode clarear o dente, remover as manchas e matar as bactérias cariogênicas. No entanto, os compostos de peróxido são altamente reativos e consequentemente difíceis de se formular. Além disso, o peróxido de hidrogênio pode se decompor espontaneamente para formar o gás oxigênio (O2) e água, de modo que quando em armazenamento, os recipientes do dentífricio podem inchar, arrebentar ou vazar e a formulação restante não terá peróxido suficiente restante para limpar e clarear o dente de forma eficaz. Alguns dentifrícios compreendem inicialmente níveis muito altos de peróxido, o qual se decompõe com o tempo, fazendo com que a quantidade exata de peróxido liberado na aplicação seja variável e dependa amplamente em quanto tempo e sob que condições o dentifrício foi armazenado.

Petição 870190102940, de 14/10/2019, pág. 11/15

2/25 [003] Algumas formulações são conhecidas por prover uma forma de peróxido de hidrogênio estabilizada com polivinilpirrolidona (PVP); no entanto, os exemplos revelados contêm 5,5 % em peso de complexo de peróxido de hidrogênio/PVP (veja pedido de patente Norte-Americano 2013/0287710) .

[004] Por razões regulamentares em alguns países o peróxido de hidrogênio que pode ser adicionado a dentifricios é limitado, por exemplo, não mais que 0,1 %.

[005] Existe assim uma necessidade por uma composição oral, estável, com baixo nível de peróxido de hidrogênio a qual provê a eficácia clareadora que é maior do que em uma pasta de dentes abrasiva.

Breve Sumário [006] Em algumas modalidades, a presente invenção provê composições para cuidado oral que são estáveis durante armazenamento em longo prazo e permanecem eficazes para limpar e clarear o dente. Em algumas modalidades, a invenção provê uma composição para cuidado oral, tal como um dentifrício, compreendendo um complexo clareador compreendendo uma polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio (PVP-H2O2) , em que a quantidade de peróxido de hidrogênio é de 0,01 a 0,3 % em peso da composição.

[007] Em outras modalidades, a invenção provê uma composição para cuidado oral compreendendo (i) um complexo clareador compreendendo uma polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio em que a quantidade de peróxido de hidrogênio é de 0,01 a 0,3 % em peso e (ii) um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de

3/25 propileno de fórmula (óxido de etileno)_x-(óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80-150 e y é urn número inteiro de 30-80, tendo um peso molecular médio maior do que 5000 Da.

[008] As áreas adicionais de aplicabilidade da presente invenção ficarão aparentes a partir da descrição detalhada provida a seguir. Deve ser entendido que a descrição detalhada e os exemplos específicos, apesar de indicarem a modalidade preferida da invenção, têm como objetivo a finalidade da ilustração e não pretendem limitar o escopo da invenção.

Descrição Detalhada [009] A descrição que segue da(s) modalidade(s) preferida(s) é meramente exemplificadora em sua natureza e de modo algum pretende limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[010] Como usado ao longo do pedido, as faixas são usadas como abreviações para descrever cada e todo valor que está dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o valor terminal da faixa. Além disso, todas as referências citadas no presente documento são aqui incorporadas a título de referência em sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente revelação e aquele de uma referência citada, a presente revelação domina.

[011] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressadas no presente documento e em outro lugar no relatório descritivo devem ser entendidas por se referir a porcentagens em peso. O termo % em peso é uma abreviação para porcentagem em

4/25 peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

[012] Em algumas modalidades, a composição da invenção também compreende um abrasivo. Em algumas modalidades, o abrasivo é um abrasivo do cálcio.

[013] Com a exposição a ambientes aquosos, como na cavidade oral, o PVP-H₂O₂ se dissocia em espécies individuais (polímero PVP e H₂O₂) · 0 complexo de PVP- H₂O₂ é geralmente compreendido de cerca de 80 % em peso de polivinilpirrolidona e 20 % em peso de H₂O₂. Os compostos de dentifricio clareadores de fase única compreendendo os complexos de PVP-H₂O₂ são descritos, por exemplo, na publicação internacional WO/2007/037961 e sua publicação parente Norte-Americana N° 2007-0071695 Al, cujo conteúdo é incorporado no presente documento a título de referência.

[014] Verificou-se de forma surpreendente que uma baixa concentração de peróxido de hidrogênio, por exemplo, 0,01 a 0,3 % em peso, em uma modalidade 0,05 a 0,2 % em peso, em uma outra modalidade 0,075 a 0,15 % em peso, em uma outra modalidade cerca de 0,1 % em peso, em um dentifricio ou enxaguatório bucal, pode alcançar efeitos clareadores no dente comparáveis a ou melhores do que os produtos clareadores convencionais contendo certos abrasivos.

[015] Consequentemente, a invenção provê um dentifricio compreendendo (i) uma polivinilpirrolidona reticulada complexada com um peróxido de hidrogênio em que a composição compreende 0,01 a 0,5 % de peróxido de hidrogênio, e, em uma modalidade, (ii) um copolímero em bloco de um óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)_x-(óxido de propileno) _y, em que x é um

5/25 número inteiro de 80-150, por exemplo, 100-130, por exemplo cerca de 118 e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo cerca de 60-70, por exemplo cerca de 66, tendo um peso molecular médio maior do que 5000, por exemplo, 8000-13000 Da, por exemplo cerca de 9800. Em algumas modalidades, o copolímero de óxido de etileno, óxido de propileno é substancialmente livre de copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de peso molecular médio menor do que 5000 Da. Um exemplo de um copolímero de óxido de etileno, óxido de propileno comercialmente disponível adequado é PLURACARE® L1220 (disponível da BASF, Wyandotte, Mich., Estados Unidos da América).

[016] Em algumas modalidades, a invenção provê um dentifrício compreendendo um abrasivo, por exemplo, um abrasivo de cálcio, em particular pirofosfato de cálcio. Em outras modalidades, a invenção provê um gel livre de abrasivo.

[017] Por exemplo, a invenção provê a Composição 1, uma composição oral tal como um dentifrício compreendendo (i) um complexo clareador compreendendo poliviniipirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, em que a quantidade de peróxido de hidrogênio na composição é 0,01 a 0,3 % em peso, por exemplo:

1.1 Composição 1 em que a dita composição também compreende (iii) um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)_x(óxido de propileno) _y, em que x é um número inteiro de 80150, por exemplo 100-130, por exemplo cerca de 118 e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo cerca de 60-70, por exemplo cerca de 66, tendo um peso molecular médio maior do

6/25 que 5000, por exemplo 8000-13000 Da, por exemplo 9800, em uma quantidade, por exemplo de 0,01 a 15 % em peso ou 5 a 12 % em peso ou cerca de 7,5 % em peso.

1.2 Composição 1 ou 1.1 em que o complexo clareador contém cerca de 10-30 % em peso, por exemplo 15-25 % em peso, por exemplo cerca de 17-22 % em peso de peróxido de hidrogênio em peso e cerca de 5-15 % em peso, por exemplo cerca de 7-12 % em peso de nitrogênio total em peso; por exemplo, tendo substancialmente as mesmas especificações como Polyplasdone® XL-10, por exemplo, Polyplasdone® XL10F, por exemplo, disponível a partir da International Specialty Products (Wayne, NJ) ;

1.3 Qualquer uma das composições antecedentes também compreendendo um abrasivo de cálcio em que o abrasivo de cálcio compreende um sal de fosfato de cálcio, por exemplo, pirofosfato de cálcio, ortofosfato dicálcio dihidratado, fosfato tricálcio e polimetafosfato de cálcio;

1.4 A composição imediatamente antecedente em que o abrasivo de cálcio compreende pirofosfato de cálcio;

1.5 Composição 1.3 em que o abrasivo de cálcio compreende carbonato de cálcio;

1.6 Qualquer uma das composições antecedentes em que a quantidade total de peróxido de hidrogênio em peso da composição é 0,05 a 0,2 % ou 0,075 a 0,15 % ou cerca de 0,1 %.

1.7 Qualquer uma das composições antecedentes as quais contêm menos do que 2 % em peso de água, por exemplo, menos do que 1 % em peso de água, por exemplo, é substancialmente anidra;

7/25

1.8 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo espessantes de polímero selecionados a partir de (i) polietileno glicol, (ii) copolímeros em bloco de polietileno glicol - polipropileno glicol tendo um peso molecular de pelo menos 5000 e (iii) combinações dos mesmos;

1.9 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente polietileno glicol de peso molecular médio de 400 a 800, por exemplo, cerca de 600 Da;

1.10 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente umectantes, por exemplo, selecionados a partir de glicerina, propileno glicol ou uma combinação dos mesmos;

1.11 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente um agente para o controle de tártaro, por exemplo, selecionado a partir de pirofosfato tetrassódico (TSPP) e pirofosfato de sódio ácido (ΞΑΡΡ);

1.12 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente um tensoativo, por exemplo, lauril sulfato de sódio (SLS);

1.13 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente um agente antibacteriano, por exemplo, triclosan;

1.14 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo adicionalmente um antioxidante, por exemplo, hidroxitolueno butilado (BHT);

1.15 Qualquer uma das composições antecedentes compreendendo qualquer uma ou todas as classes de ingrediente e/ou ingredientes particulares que seguem em peso:

8/25

Umectantes, por exemplo, glicerina	10-60 % ou 20-50 %, por exemplo, cerca de 35 %
Propileno glicol	0,01-60 % ou 5-25 %, por exemplo, cerca de 15 %
Espessantes, por exemplo, sílica fumada	0-3 %, por exemplo, cerca de 1,75 %
Polímeros, por exemplo, copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno, peso molecular médio > 5kDa	0,01-15 % ou 5-12 %, por exemplo, cerca de 7,5 %
Polietileno glicol 600	0-15 % ou 1-15 %, por exemplo, cerca de 6 %
Polivinilpirrolidona	0-10 % ou 1-10 %, por exemplo, 5,75 %
Opcionalmente, polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada	0,25 % - 10 % em peso
polivinilpirrolidona reticulada complexada com 1525 % de peróxido de hidrogênio	0,055 - 1,65 % ou 0,275 -1,1 % ou 0,4125 - 0,825 %, por exemplo, cerca de 0,55 %
Abrasivo, por exemplo, pirofosfato de cálcio	0,01 - 45 % ou cerca de 5-30 %, por exemplo cerca de 20 %
Fluoreto, monofluorofosfato de sódio	0-2 % ou cerca de 0,1- 1,5 %, por exemplo cerca de 1,1 %
Tensoativos, por exemplo SLS	0-3 % ou 0,1-3 %, por exemplo, cerca de 2 %
Agente para o controle de tártaro, por exemplo TSPP	0,01-5 % ou 0,1-4 %, por exemplo, cerca de 2 %
Antioxidante, por exemplo BHT	0,01 - 5 %, por exemplo, cerca de 0,03 %
Flavorizantes	0,1 - 5 %, por exemplo, 1,4 %
Ácido fosfórico	0,01 - 3 %, por exemplo, 0,02 %
Água	<3 %

1.16 A Composição resultando da combinação dos ingredientes antecedentes;

1.17 Qualquer uma das composições antecedentes na forma de um enxaguatório bucal ou pasta de dentes.

[018] Em uma outra modalidade, a invenção provê um dentifricio compreendendo uma polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio, junto com polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada e um veiculo dentifricio.

[019] Em algumas modalidades, a presente invenção provê composições para cuidado oral compreendendo: uma

9/25 polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio e uma quantidade estabilizadora de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada, urn abrasivo tal como pirofosfato de cálcio e um umectante.

[020] Algumas modalidades proveem composições para cuidado oral compreendendo: de cerca de 0,055 a cerca de 1,65 %, em peso de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio. Outras modalidades proveem composições para cuidado oral compreendendo: de cerca de 0,275 a cerca de 1,1 %, em peso de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio. Ainda outras modalidades proveem composições para cuidado oral compreendendo: de cerca de 0,55, em peso de polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de hidrogênio.

[021] Em algumas modalidades, a presente invenção provê composições para cuidado oral compreendendo de cerca de 1 a cerca de 20 % de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Algumas modalidades proveem composições compreendendo de cerca de 1 a cerca de 15 % de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Algumas modalidades proveem composições compreendendo de cerca de 1 a cerca de 10 % de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Algumas modalidades proveem composições compreendendo de cerca de 5 a cerca de 15 % de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Outras modalidades proveem composições compreendendo de cerca de 7 a cerca de 12 % de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. As modalidades adicionais proveem composições para cuidado

10/25 oral compreendendo de cerca de 8 a cerca de 11 %, em peso, de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Ainda outras modalidades adicionais proveem composições compreendendo de cerca de 8,5 a cerca de 10 %, em peso, de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Ainda outras modalidades adicionais proveem composições para cuidado oral compreendendo de cerca de 9,9 a cerca de 10 %, em peso, de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada. Ainda outras modalidades proveem composições para cuidado oral compreendendo cerca de 9 %, em peso, de uma polivinilpirrolidona adicional linear e/ou reticulada.

[022] Além do complexo de PVP/H2O2, a composição da invenção compreende um veículo oralmente aceitável, o qual inclui todos os ingredientes diferentes do complexo de PVP/H2O2.

[023] Algumas modalidades da presente invenção proveem uma pasta dental ou composições de peróxido baseadas em gel que ainda compreendem um abrasivo de cálcio, em particular pirofosfato de cálcio. Em algumas modalidades, a composição compreende de cerca de 9 a cerca de 25 % em peso, de propileno glicol. Em algumas modalidades, as composições compreendem de cerca de 14 a cerca de 32 %, em peso, de glicerina. Em outras modalidades, as composições compreendem menos do que 20 %, em peso, de um abrasivo de cálcio. Algumas modalidades proveem composições compreendendo de cerca de 9 a cerca de 25 %, em peso, de propileno glicol; de cerca de 14 a cerca de 32 %, em peso, de glicerina; e menos do que 20 %, em peso, de um abrasivo de cálcio.

11/25 [024] Ainda outras modalidades proveem composições para cuidado oral compreendendo de cerca de 20 a cerca de 60 %, em peso, de umectante.

[025] Ainda outras modalidades adicionais proveem composições para cuidado oral compreendendo de cerca de 5 a cerca de 25 %, em peso, de abrasivo.

[026] As composições da invenção têm um teor baixo de água, o que significa que uma concentração total de água, incluindo qualquer água que está livre e toda a água contida em qualquer ingrediente, é menor do que cerca de 5 %, preferencialmente menor do que 3 %, preferencialmente menor do que 2 % de água.

[027] Onde os abrasivos estão presentes, o tamanho de partícula médio é geralmente cerca de 0,1 a cerca de 30 mícrons, por exemplo cerca de 1 a cerca de 20 ou cerca de 5 a cerca de 15 mícrons.

[028] Em várias modalidades da presente invenção, a composição oral compreende um agente anticálculo (para o controle do tártaro). Geralmente, os agentes para o controle de tártaro são categorizados como sendo incompatíveis com alguns ingredientes clareadores, porém as modalidades da presente invenção incorporam os agentes para o controle do tártaro e agentes clareadores em uma composição clareadora de fase única. Os agentes anticálculo adequados incluem sem limitação fosfatos e polifosfatos (por exemplo os pirofosfatos), ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS) , sais de hexametafosfato, citrato de zinco triidratado, polipeptídeos, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos. Em algumas modalidades, o agente anticálculo está presente em

12/25 cerca de 0,1 % a cerca de 30 %. A composição oral pode incluir uma mistura de agentes anticálculo diferentes. Em uma modalidade preferida, o pirofosfato tetrassódico (TSPP) e/ou pirofosfato sódico ácido (SAPP) são usados. Em uma modalidade, o agente anticálculo compreende TSPP em cerca de 1-2 % e SAPP em cerca de 0,5 a 5 %. Em uma segunda modalidade preferida, o pirofosfato tetrassódico (TSPP) e/ou tripolifosfato de sódio (STPP) são usados. Na segunda modalidade preferida, o agente anticálculo compreende TSPP em cerca de 1-2 % e STPP em cerca de 7 % a 10 %.

[029] A composição oral pode opcionalmente incluir pelo menos uma fonte oralmente aceitável de ions fluoreto.

Qualquer conhecimento ou conhecimento a ser desenvolvido na técnica pode ser usado. As fontes adequadas de ions fluoreto incluem sais de fluoreto, monofluorofosfato e fluorossilicato. Um ou mais compostos que liberam fluoreto estão opcionalmente presentes em uma quantidade que provê

um total de	cerca de 100 a	cerca	de	20.000	ppm, cerca de
200 a cerca	de 5.000 ppm ou	cerca	de	500 a	cerca de	2.500
ppm, de íons	fluoreto.
[030] Aí	a composições	da	invenção	também	podem

compreender vários ingredientes do dentifrício para ajustar a reologia e a sensação da composição tal como umectantes, agentes ativos na superfície, agentes espessantes ou gelificantes, etc.

[031] As composições da invenção podem compreender um agente ativo na superfície (tensoativo). Os tensoativos adequados incluem sem limitação os sais solúveis em água de Cg-2o alquil sulfatos, monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos C₈-₂o, sarcosinatos, tauratos, lauril sulfato de

13/25 sódio, sulfonato de cocoil monoglicerideo de sódio, lauril sarcosinato de sódio, lauril isoetionato de sódio, lauril éter carboxilato de sódio e dodecil benzenossulfonato de sódio e cocoamidopropil betaina.

[032] As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um espessante. Qualquer agente espessante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação carbômeros, também conhecidos como polímeros de carboxivinila, carrageninas, também conhecidas como musgo da Irlanda e mais particularmente carragenina (iotacarragenina), polietileno glicóis de alto peso molecular (tal como CARBOWAX®, disponível da The Dow Chemical Company), polímeros celulósicos tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (CMC) e sais dos mesmos, por exemplo, CMC sódico, gomas naturais tais como karaya, xantano, goma arábica e tragacanto, alumino silicato de magnésio coloidal e sílica coloidal e/ou fumada e misturas dos mesmos. Um ou mais agentes espessantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,1 % a cerca de 90 %, por exemplo cerca de 1 % a cerca de 50 % ou cerca de 5 % a cerca de 35 %.

[033] Em várias modalidades preferidas, as composições podem compreender polímeros e/ou copolímeros de polietileno glicol, de óxido de etileno/óxido de propileno e de silicone. Caso ditos copolímeros/polímeros sejam usados, eles podem ser selecionados a partir de materiais comercialmente disponíveis. Em uma modalidade, dito copolímero em bloco é um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)x(óxido de propileno) , em que x é um número inteiro de 80

14/25

150, por exemplo, 100-130, por exemplo cerca de 118, e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo cerca de 60-70, por exemplo cerca de 66, tendo um peso molecular médio maior do que 5000, por exemplo 8000-13000 Da, por exemplo cerca de 9800. Os copolímeros em bloco de óxido de etileno/óxido de propileno são úteis, porém aqueles com o peso molecular maior, por exemplo, >5000 Da, são preferidos, por exemplo incluindo PLURACARE® L1220 (disponível da BASF, Wyandotte, Mich., Estados Unidos da América). Polietileno glicol de baixo ou médio peso molecular, por exemplo, PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 e misturas dos mesmos também são úteis .

[034] Prefere-se que o(s) veículo(s) proveja um dentifrício com uma viscosidade de cerca de 10.000 CPS (10 Pa.s) a cerca de 700.000 CPS (700 Pa.s), preferencialmente de cerca de 30.000 CPS (30 Pa.s) a cerca de 300.000 CPS (300 Pa.s).

[035] Como reconhecido por um versado na técnica, as composições orais da presente invenção incluem opcionalmente outros materiais, tais como por exemplo, agentes anticárie, agentes dessensibilizantes, modificadores de viscosidade, diluentes, agentes ativos na superfície, tais como tensoativos, emulsificantes e moduladores de espuma, agentes modificadores do pH, abrasivos, além daqueles listados acima, umectantes, agentes de sensação bucal, agentes edulcorantes, agentes flavorizantes, corantes, conservantes e combinações dos mesmos. Entende-se que embora os atributos gerais de cada uma das categorias acima de materiais possam diferir, podem existir alguns atributos comuns e qualquer dado material

15/25 pode servir para várias finalidades dentro de duas ou mais categorias de materiais. Preferencialmente, o veiculo é selecionado pela compatibilidade com outros ingredientes da composição.

[036] Os flavorizantes, edulcorantes, moduladores de espuma, agentes para sensação bucal e outros podem ser incluídos aditivamente, caso desejado, na composição.

[037] As composições da presente invenção compreendem opcionalmente um ou mais agente(s) ativo(s) adicionais, os quais podem ser operados na prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio do tecido duro ou mole da cavidade oral, a prevenção ou tratamento de um distúrbio ou condição fisiológica ou para prover um benefício cosmético.

[038] As composições podem incluir um íon estanhoso ou fonte de íon estanhoso. As fontes de íon estanhoso incluem sem limitação fluoreto estanhoso, outros haletos estanhosos tais como cloreto dihidratado estanhoso, pirofosfato estanhoso, sais de carboxilato estanhoso orgânico tais como formiato, acetato, gliconato, lactato, tartarato, oxalato, malonato e citrato estanhoso, glióxido de etileno estanhoso e similares. Uma ou mais fontes de íon estanhoso estão opcionalmente e ilustrativamente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01 % a cerca de 10 %, por exemplo cerca de 0,1 % a cerca de 7 % ou cerca de 1 % a cerca de 5 %.

[039] As composições da presente invenção compreendem opcionalmente um agente antimicrobiano (por exemplo, antibacteriano). Uma lista ilustrativa adicional de agentes antibacterianos úteis é provida de tal forma como aquelas listadas na Patente Norte-Americana N° 5.776.435 de Gaffar

16/25 e outros, cujo conteúdo é incorporado no presente documento a título de referência. Um ou mais agentes antimicrobianos estão opcionalmente presentes em uma quantidade eficaz total de um antimicrobiano, tipicamente cerca de 0,05 % a cerca de 10 %, por exemplo cerca de 0,1 % a cerca de 3 %.

[040] As composições da presente invenção compreendem opcionalmente um antioxidante. Qualquer antioxidante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenóis, ácido ascórbico, antioxidantes herbários, clorofila, melatonina e misturas dos mesmos.

[041] As composições da presente invenção compreendem opcionalmente compreendem um sialagogo ou agente estimulador da saliva, um agente antiplaca, um agente antiinflamatório e/ou um agente dessensibilizante.

[042] Embora os ingredientes sejam algumas vezes identificados no presente documento pela categoria, por exemplo, umectante, antioxidante, espessante, etc., esta identificação é para conveniência e clareza, porém não pretende ser limitante. Todos os ingredientes nas composições podem ter funções além de sua função principal e podem contribuir para as propriedades totais da composição, incluindo a sua estabilidade, eficácia, consistência, sensação bucal, sabor, odor e etc.

[043] Os agentes modificadores de pH entre aqueles úteis incluem no presente documento agentes acidificantes para diminuir o pH, agentes basificantes para aumentar o pH e agentes tampão para controlar o pH dentro de uma faixa desejada. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados a

17/25 partir de agentes acidificantes, basificantes ou agentes tampão podem ser incluídos para prover um pH de 2 a 10 ou em várias modalidades de 2 a 8, de 3 a 9, de 4 a 8, de 5 a 7, de 6 a 10 e de 7 a 9. Qualquer agente modificador de pH pode ser usado, incluindo sem limitação ácidos carboxílicos, fosfóricos e sulfônicos, sais de ácido (por exemplo, citrato monossódico, citrato dissódico, malato monossódico, etc.}, hidróxidos de metal alcalino tais como hidróxido de sódio, carbonatos tal como carbonato de sódio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por exemplo, fosfato monossódico, fosfato trissódico, sais de pirofosfato, etc.), imidazol e misturas dos mesmos. Um ou mais agentes modificadores do pH estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz para manter a composição em uma faixa de pH oralmente aceitável.

[044] A forma de produto das composições da invenção pode ser um dentifrício, enxaguatório bucal, fita ou gel. 0 termo dentifrício geralmente denota formulações que são usadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é engolido intencionalmente com a finalidade de administração sistêmica de agentes terapêuticos, porém é aplicado à cavidade oral, usado para tratar a cavidade oral e depois expectorado. Tipicamente, o dentifrício é usado em conjunto com um implemento de limpeza tal como uma escova dental, geralmente ao aplicá-la nas cerdas da escova dental e depois escovar as superfícies acessíveis da cavidade oral. Preferencialmente, o dentifrício está na forma de uma pasta ou gel (ou uma combinação dos mesmos).

18/25 [045] Os métodos são providos para branquear a superfície dos dentes em um indivíduo humano compreendendo entrar em contato com uma composição da invenção, por exemplo, a Composição 1, em sequência, como descrito acima e com a superfície dos dentes. Em uma modalidade, a composição permanece estável quando armazenada por pelo menos 1 semana, pelo menos 2 semanas, pelo menos 1 mês, pelo menos 3 meses, pelo menos 6 meses ou pelo menos 1 ano antes de entrar em contato com a superfície dos dentes. Em uma modalidade, a composição é armazenada em temperatura ambiente. Como usado no presente documento, indivíduo animal inclui mamíferos não humanos de ordem mais superior tais como caninos, felinos e cavalos. A composição para cuidado oral entra em contato com uma superfície oral do indivíduo mamífero para assim branquear o dente de um modo altamente eficaz, sem qualquer interação negativa entre o agente clareador, o azul no corante azul-violeta e os outros ingredientes.

[046] Em várias modalidades, prefere-se que a composição para cuidado oral seja aplicada e colocada em contato com a superfície oral. O dentifricio, preparado de acordo com a presente invenção é preferencialmente aplicado regularmente a uma superfície oral, de preferência diariamente, pelo menos uma vez ao dia durante vários dias, porém alternadamente a cada segundo ou terceiro dia. Preferencialmente, a composição oral é aplicada às superfícies orais de 1 a 3 dias ao dia, durante pelo menos 2 semanas até 8 semanas, de quatro meses a três anos ou por toda a vida.

19/25 [047] As composições da invenção podem ser acondicionadas em recipientes ou dispensadores conhecidos na técnica, através do meio conhecido na técnica. Em algumas modalidades, as composições são acondicionadas em tubos, de metal, plástico ou laminados, seja com tampa de rosca ou tampas flip top.

[048] Em algumas modalidades, o diâmetro da parte superior do tubo no qual uma composição da presente invenção está acondicionada, se expande menos do que 0,1 cm, depois de 1 semana de maturação a 60 °C. Enquanto em outras modalidades, o diâmetro da parte superior do tubo no qual uma composição da presente invenção é acondicionada, não se expande em uma proporção limitada.

[049]	Em	algumas modalidades	, as	composições	da
presente	invenção não exibem um	nível	não	aceitável	de
separação	de	fases, por exemplo,	depois	de	30 minutos	a

2050 rpm em uma centrifuga analítica LumiSizer 110.

[050] A invenção é ilustrada nos exemplos não limitativos que seguem.

EXEMPLOS

Exemplo 1

Comparação de uma Pasta Dental com Baixo Teor de Peróxido com uma Pasta Clareadora Comercial [051] As fórmulas do produto incluíram uma composição de pasta dental com baixo teor de peróxido mostrada na Tabela 1 e uma pasta dental clareadora comercial de silica mostrada na Tabela 2:

Tabela 1

	Faixa (%)	Real (%)
Glicerina	0,01 - 60	36, 41
L1220	0,01 - 10	7,5

20/25

PG	0,01 - 60	15
PEG 600	0-15	6,31
PVP.HP	0,05 - 0,55	0,55
Pirofosfato de cálcio	0,01 - 40	20
Fluoreto	0-1,1	1, 1
XPVP	0-10	5,75
Silica Fumada	0,01 - 10	1,75
SLS	0-4	2
Sabor	0,01 - 4	1,4
Água	0-3	0
ΤΞΡΡ	0,01 - 5	2
BHT	0,01 - 0,1	0,03
Ácido Fosfórico	0,01-3	0,2
Total	100	100

Tabela 2

	Real (%)
Goma Xantana	0,2
CMC de sódio	0,5
Glicerina	19, 94
Sorbitol	16, 00
PEG 600	3
Sacarina	0,3
Fluoreto de Sódio	0,32
TKPP	2,44
STPP	3,0
Hidróxido de Sódio - 25 %	0,54
Água	19, 16
Silica VP5	22
Espessante (Silica)	4,5
Pasta fluida de SLS	5,17
Betaina	1,25
Sabor	1, 44
Blue Poly 50	0,2
Pigmento Azul	0, 02
Total	100

Procedimento de teste In vitro [052] A eficácia do clareamento in vitro dos dois produtos foi testada através de experimentos de escovação consistindo do procedimento de teste que segue:

- Fazer a profilaxia do esmalte bovino manchado para alcançar valores de clareza iniciais similares

- Colocar quatro dentes bovinos em uma bandeja

21/25

- Preparar uma pasta fluida 1:1 (p/p) de dentifricio à água Dl e adicionar 25 gramas na bandeja para a escovação

- Escovar o dente bovino manchado durante 2 minutos a 120 escovadas/min

- Enxaguar o dente com água Dl e então avaliar os valores L*a*b com espectrofotômetro

- Repetir por 28 ciclos (equivalente a 1 mês de uso do produto)

Métrica do Espectrofotômetro

CIELAB é a escalar de cores mais comumente usada

Valor L*: Clareza de uma cor

L*=0 preto e L* = 100 branco

AL* = L*escovado - L*inicial

Valor a*: +a* = magenta e -a*= verde

Valor b*: +b* = amarelo e -b*= azul

Valor W:

- Incorpora os valores L*, a* e b* para descrever o quão próximo à cor medida é o branco verdadeiro

- W* = (a*2+b*2= (L*-100)2)1/2 [053] Os dados abaixo na Tabela 1 estão retratando a mudança no valor W* depois do tratamento (AW*), o valor AW* negativo maior = mais branco:

Tabela 3

	Semana 1	Semana 2	Semana 3	Semana 4
Pasta dental com baixo teor de peróxido (0,1 %)	7,8 ± 3,2	9,1 ± 3,5	9,5 ± 3,4	9,8 ± 3,3
Pasta dental clareadora de Sílica com ingredientes para a prevenção de manchas	4,7 ± 1,9	5,7 ± 2,0	7,3 ± 2,4	-7,6 ±2,6

22/25 [054] A Tabela 3 mostra AW da pasta dental com baixo teor de peróxido versus pasta dental clareadora comercial de silica com ingredientes para a prevenção de manchas

Os dados abaixo na Tabela 4 está retratando a mudança em AL*

Valor AL* maior = mais branco

AL* = L*escovado - Linicial

Tabela 4

	Semana 1	Semana 2	Semana 3	Semana 4
Pasta dental com baixo teor de peróxido (0,1 %)	7,0 ± 2,9	8,2 ± 3,0	8,5 ± 2,9	8,9 ± 2,9
Pasta dentai clareadora de Silica com ingredientes para a prevenção de manchas	4,4 ± 1,7	5,4 ± 1,8	7,2 ± 2,6	-7,7 ± 2,6

[055] A Tabela 4 mostra AL* da pasta dental com baixo teor de peróxido versus pasta dental clareadora comercial de sílica com ingredientes para a prevenção de manchas.

[056] Os dados abaixo na Tabela 5 estão retratando a mudança em Ab*

Valor B*: +b* = amarelo e -b* = azul

Tabela 5

	Semana 1	Semana 2	Semana 3	Semana 4
Pasta dental com baixo teor de peróxido (0,1 %)	-3,1 ±1,6	- 3,7 ± 1,9	- 3,9 ± 2,0	- 3,9 ± 1,8
Pasta dental clareadora de Sílica com ingredientes para a prevenção de manchas	- 1,5 ± 1,0	-1,8 ± 1,2	-1,8 ± 1,6	-1,7 ± 1,9

23/25 [057] A Tabela 5 mostra Ab* da pasta dental com baixo teor de peróxido versus pasta dental clareadora comercial de silica com ingredientes para a prevenção de manchas.

[058] Os dados abaixo na Tabela 6 estão retratando a mudança em Aa

Valor a*: +a* = magenta e -a* = verde

Tabela 6

	Semana 1	Semana 2	Semana 3	Semana 4
Pasta dental com baixo teor de peróxido (0, 1 %)	-1,5 + 0,5	- 1, 6 ± 0, 6	-1,9+0,8	- 1,7 ± 0,7
Pasta dental clareadora de Sílica com ingredientes para a prevenção de manchas	- 0,7 ± 0,6	-0,8 ± 0,7	-1,0 ± 0,7	-1,0 ± 0,8

[059] A Tabela 6 mostra Aa* da pasta dental com baixo teor de peróxido versus pasta dental clareadora comercial de silica com ingredientes para a prevenção de manchas.

[060] Os valores AW*, AL*, Ab* e Aa* nas Tabelas 3,4, 5 e 6 são o sumário dos resultados de teste para os dentes tratados com a pasta dental com baixo teor de peróxido e dentes tratados com uma pasta dental comercial clareadora contendo silica com os ingredientes para a prevenção de manchas .

Exemplo 2

A fórmula da pasta dental com teor de peróxido de 0,1 % rende uma melhor eficácia clareadora do que a pasta dental clareadora comercial contendo silica com os ingredientes para a prevenção de manchas

Resultados do Teste do Consumidor [061] O objetivo do teste do consumidor foi para classificar novos protótipos de pasta dental clareadora

24/25 versus uma pasta dental clareadora comercial contendo silica com os ingredientes para a prevenção de manchas. No estudo monádico, os consumidores avaliaram o produto e forneceram opiniões no desempenho clareador depois do uso do produto. Neste estudo, os consumidores foram indagados para relatar quando eles notaram o clareamento dental. Os resultados deste estudo são mostrados na Tabela 7. Verificou-se que a pasta dental com baixo teor de peróxido com 0,1 % HP provê clareamento em significativamente mais pessoas testadas na semana 1 e na semana 2 do estudo.

Tabela 7

	Pasta dental com baixo teor de peróxido (0,1 %)	Pasta dental clareadora comercial contendo sílica com os ingredientes para a prevenção de manchas
Semana 1	43 %	17 %
Semana 2	72 %	47 %

[062] A tabela 7 mostra a porcentagem de replicantes que notaram o clareamento na pasta dental com baixo teor de peróxido versus uma pasta dental clareadora comercial contendo sílica com o ingrediente para a prevenção de manchas [063] A tabela 8 ilustra como os consumidores avaliaram os produtos com relação ao brilho. A mudança é relatada como mudança no brilho percebido nos dentes a partir do pré-teste do produto. Existe uma diferença significativa entre a mudança nas classificações de brilho para a pasta dental com baixo teor de peróxido 0,1 % HP versus, a pasta dental clareadora comercial contendo sílica com os ingredientes para a prevenção de manchas.

25/25

Tabela 8

	Mudança depois de 2 semanas	Mudança depois de 4 semanas
Pasta dental com baixo teor de peróxido (0,1 %)	1,06	1,59
Pasta dental clareadora comercial contendo silica com os ingredientes para a prevenção de manchas	0, 65	1,02

[064] A Tabela 8 mostra uma fórmula com baixo teor de peróxido alcança um aumento muito maior em brilho do que a pasta dental clareadora comercial contendo sílica com o ingrediente para a prevenção de manchas. A fórmula com baixo teor de peróxido 0,1 % HP promove melhor eficácia de clareamento e brilho do que uma pasta dental clareadora comercial contendo sílica com o ingrediente para a prevenção de manchas.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição de dentifrício, caracterizada pelo fato de que compreende um complexo clareador compreendendo polivinilpirrolidona reticulada complexada com peróxido de

hidrogênio, compreendendo os seguintes ingredientes em peso, em que o total de ingredientes em peso pode não exceder 100%: Glicerina 10 - 60 % em peso Propileno glicol 0,01 - 60 % em peso Copolímero em bloco de óxido 0,01 - 15 % em peso

de etileno, óxido de propileno, peso molecular médio > 5kDa

Polivinilpirrolidona 0,275 - 1,1 % em peso reticulada complexada com 1525 % de peróxido de hidrogênio

Pirofosfato de cálcio 0,01 - 45 % em peso

Pirofosfato tetrassódico 0,01 - 5 % em peso (TSPP)
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno compreende (óxido de etileno)x - (óxido de propileno) y, em que x é um número inteiro de 80-150 e y é um número inteiro de 30-80.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o copolímero de óxido de etileno, óxido de propileno tem um peso molecular médio maior do que 5000 Da e é livre de um copolímero em bloco de

Petição 870190102940, de 14/10/2019, pág. 12/15

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óxido de etileno, óxido de propileno de peso molecular médio menor do que 5000 Da. 4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de compreender ainda polietileno glicol de peso molecular médio de 400 a 8 00 Da. 5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que contém menos do que 3 % de água em peso. 6. Composição, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que compreende polivinilpirrolidona adi cional linear e/ou reticulada. 7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende: Glicerina 20 - 50 % em peso Propileno glicol 5 - 25 % em peso Copolímero em bloco de 5 - 12 % em peso

óxido de etileno, óxido de propileno, peso molecular médio > 5kDa

Polivinilpirrolidona 0,25 - 10 % em peso adicional linear e/ou reticulada

Polivinilpirrolidona 0,275 - 1,1 % em peso reticulada complexada com

15-25 % de peróxido de hidrogênio

Pirofosfato de cálcio 5 - 30 % em peso

Pirofosfato tetrassódico 0,1 - 4 % em peso (TSPP)

Petição 870190102940, de 14/10/2019, pág. 13/15

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8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende os seguintes ingredientes:

Copolímero em bloco de óxido de etileno, 7,5% em peso óxido de propileno

Pirofosfato de cálcio

Polivinilpirrolidona peróxido de hidrogênio

20% em peso complexada com 0,55% em peso

Petição 870190102940, de 14/10/2019, pág. 14/15