BR112016013753B1

BR112016013753B1 - composições de cuidado oral para branqueamento e método compreendendo a referida composição

Info

Publication number: BR112016013753B1
Application number: BR112016013753A
Authority: BR
Inventors: Ontumi Dennis; K Chopra Suman; P Maloney Venda
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 2013-12-23
Filing date: 2013-12-23
Publication date: 2020-02-04
Also published as: WO2015099642A1; IL246232A0; PH12016501054A1; RU2016125147A; AU2013408900B2; US20170027824A1; AR098922A1; US9901521B2; MX2016007837A; CN105828797A; MX357599B; TW201534339A; RU2673236C2; EP3086769A1; EP3086769B1; BR112016013753A2; AU2013408900A1

Abstract

composições de cuidado oral para branqueamento são descritas no presente documento composições de cuidado oral compreendendo uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, juntamente com um pigmento azul a azul-violeta, incluindo algumas modalidades que compreendem ainda um copolïmero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno.

Description

COMPOSIÇÕES DE CUIDADO ORAL PARA BRANQUEAMENTO E MÉTODO COMPREENDENDO A REFERIDA COMPOSIÇÃO ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [001] Muitos indivíduos estão insatisfeitos com a cor atual de seus dentes. Por conseguinte, há um desejo para dentes mais brancos, e um meio para se alcançar dentes mais brancos é o uso de produtos para branqueamento dos dentes.

[002] Sabe-se por intermédio da literatura que a percepção visual de uma substância branca pode ser alterada através da deposição de um clareador óptico, um pigmento azul ou um corante azul, especialmente aquele para o qual o ângulo de tonalidade (na escala CIELAB) da luz refletida ou emitida está entre 200 e 320 graus. Esse efeito é comumente usado em produtos detergentes para lavanderia para fazer com que roupas brancas parecerem mais brancas ao olho humano. 0 mesmo conceito também tem sido aplicado a branqueamento dos dentes. A cor amarelada ou amarela natural do dente pode parecer mais branca através da deposição de uma substância azul no dente. 0 emprego de pigmentos com a ajuda de uma deposição, isto é, polímeros do tipo Gantrez® de elevado peso molecular (copolímeros de anidrido maleico e com viniléter de metila) em cremes dentais para fazer com que os dentes pareçam mais brancos é divulgado em EP 1935395B1.

[003] Formulações de dentifrícios compreendendo peróxido são conhecidas e úteis para limpeza e branqueamento dos dentes. 0 peróxido pode clarear os dentes, remover colorações e eliminar bactérias cariogênicas. Entretanto, compostos à base de peróxido são altamente reativos e, portanto, dificultam procedimentos de formulação. Além disso, peróxido de hidrogênio pode

Petição 870190102674, de 11/10/2019, pág. 13/16

2/28 decompor-se espontaneamente formando gás oxigênio (0₂) e água, de modo que, em armazenamento, os recipientes de dentifricios podem inflar-se ou extravasar, e a formulação remanescente não conterá peróxido suficiente para higiene e branqueamento dos dentes de modo eficaz. Alguns dentifricios inicialmente compreendem níveis muito elevados de peróxido, que se decompõe com o passar do tempo, de modo que a quantidade exata de peróxido liberada na aplicação é variável e depende amplamente das condições em que o dentifrício foi armazenado e por quanto tempo.

[004] Em razão da propriedade de clareamento de cor do peróxido de hidrogênio, produtos contendo peróxido de hidrogênio são usualmente mais claros ou quase brancos.

[005] Por conseguinte, há uma demanda para composições orais destinadas a branqueamento com cor estável que efetivamente estabilizem tanto peróxido de hidrogênio quanto pigmento que sejam apropriadas para uso diário pelo consumidor.

BREVE SUMÁRIO [006] Em algumas modalidades, a presente invenção fornece composições de cuidado oral que são estáveis durante longo período de armazenamento e permanecem eficazes para limpeza de branqueamento dos dentes. Em algumas modalidades, a invenção fornece composições de cuidado oral compreendendo (i) uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio (PVPH₂O₂) e (ii) um pigmento de cor azul a azul-violeta com um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 200 a 320 graus.

[007] Em outras modalidades, a presente invenção

3/28 fornece uma composição de cuidado oral compreendendo (i) uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, (ii) um pigmento de cor azul a azul-violeta com um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 200 a 320 graus e (iii) um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno) _x- (óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80-150 e y é um número inteiro de 30-80, com peso molecular médio superior a 5.000 Da.

[008] Outras áreas de aplicabilidade da presente invenção irá tornar-se evidentes com base na descrição detalhada fornecida a seguir. Deve ser compreendido que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indicando a modalidade preferida da invenção, destinam-se a fins de ilustração e não têm por objetivo limitar o campo de ação da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA [009] A descrição a seguir da(s) modalidade(s) preferida(s) é de natureza meramente ilustrativa e de nenhum modo tem por finalidade limitar a invenção, sua aplicação e seus usos.

[010] Tal como se usa no decorrer de toda a descrição, faixas são usadas de modo sucinto para descrever cada valor e todos os valores que estão dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. Além disso, todas as referências citadas no presente documento são por ele incorporadas para fins de referência na sua íntegra. No caso de discordância em uma definição na presente divulgação e naquela de uma referência citada, a presente divulgação prevalece.

4/28 [Oil] A menos que de outro modo especificado, todas as percentagens e quantidades expressas no presente documento e em qualquer outro local na especificação devem ser compreendidas como referência a percentagens em peso. A terminologia % em peso é uma abreviatura de percentagem em peso. As quantidades fornecidas são baseadas no peso ativo do material.

[012] Em algumas modalidades, as composições da invenção compreendem ainda um abrasivo. Em algumas modalidades, o abrasivo é um abrasivo à base de cálcio, em particular pirofosfato de cálcio.

[013] Quando em exposição a ambientes aquosos, como a cavidade oral, o complexo PVP-H₂O₂ se dissocia em espécies individuais (polímero de PVP e H₂O₂) - O complexo ΡνΡ-Η₂Ο₂ em geral compreende cerca de 80% em peso de polivinilpirrolidona e 20% em peso de H₂O₂ · Compostos de dentifrícios para branqueamento de uma única fase compreendendo complexos PVP-H2O2 são descritos, por exemplo, em WO/2007/037961, e em sua precursora Publicação US No. US 2007-0071695 Al, cujos conteúdos são incorporados pelo presente documento para fins de referência.

[014] Peróxido é adicionado a composições de cuidado oral tais como dentifrícios, soluções para bochechos, tiras e géis destinados a branquear os dentes através do clareamento de colorações. Peróxido remove compostos determinantes de cor por oxidação, em que as ligações químicas que formam o cromóforo são quebradas e a molécula é modificada para uma substância diferente que não contém o cromóforo e não absorve luz visível. Por esta razão, a maioria dos produtos contendo peróxido são géis claros ou

5/28 quase brancos. Foi surpreendentemente descoberto que a cor do pigmento azul não é clareada por peróxido nas composições orais da invenção. Por conseguinte, a presente invenção diz respeito a uma formulação de cor estável que efetivamente estabiliza tanto peróxido de hidrogênio quanto pigmento azul ou azul-violeta.

[015] Adicionalmente, com uma concentração baixa de peróxido, por exemplo, 0,01 a 4% em peso, em uma modalidade, 0,01 a 0,3% em peso, em outra modalidade e 0,1 a 0,3% em peso, em um dentifrício ou solução para bochechos, pode ser difícil que a concentração baixa de peróxido proporcione branqueamento imediato, isto é, branqueamento após um único uso. A presente invenção alcança branqueamento imediato em níveis baixos de peróxido mediante a combinação com um pigmento azul a azul-violeta. Objetos parecem brancos porque todas as cores são refletidas de volta para o olho. O esmalte é mais transparente a luz azul, e desse modo muitas colorações absorvem luz azul. Isto reduz o grau de aparência branca do esmalte. A aplicação de uma cor azul a azul-violeta à superfície do dente pode ocultar a cor amarela por aumento da quantidade de luz azul ou azul-violeta que é refletida de volta para o olho. Assim, a cor azul a azul-violeta é capaz de aumentar a percepção de branqueamento de um dente. Mesmo dentes brancos podem parecer mais brancos. A presente invenção fornece uma formulação que efetivamente libera tanto peróxido de hidrogênio quanto pigmento azul a azulvioleta para proporcionar uma eficácia de branqueamento superior ainda mais elevada.

[016] Por conseguinte, a invenção fornece um

6/28 dentifricio compreendendo (i) uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, (ii) um pigmento de cor azul a azul-violeta com um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 200 a 320 graus e, em uma modalidade, (iii) um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno) _x- (óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80-150, por exemplo, 100-130, por exemplo, cerca de 118, e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo, cerca de 60-70, por exemplo, cerca de 66, com peso molecular médio superior a 5.000 Da., por exemplo, 8.00013.000 Da, por exemplo, cerca de 9.800 Da. Em algumas modalidades, o copolímero de óxido de etileno, óxido de propileno é substancialmente isento de um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de peso molecular médio inferior a 5.000 Da. Um exemplo de copolímero de óxido de etileno, óxido de propileno apropriado disponível comercialmente é PLURACARE® 11220 (disponibilizado por BASF, Wyandotte, Mich., Estados Unidos da América).

[017] Em algumas modalidades, a invenção fornece um dentifricio compreendendo um abrasivo, por exemplo, um abrasivo à base de cálcio. Em outras modalidades, a invenção fornece um gel isento de abrasivo.

[018] Por exemplo, a invenção fornece a Composição 1, uma composição oral tal como um dentifricio compreendendo (i) um complexo de branqueamento compreendendo polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, (ii) um pigmento de cor azul a azul-violeta com um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB

7/28 que varia de 200 a 320 graus, por exemplo:

1.1 Composição 1 em que a referida composição compreende ainda (iii) um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)_x(óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80150, por exemplo, 100-130, por exemplo, cerca de 118, e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo, cerca de 60-70, por exemplo, cerca de 66, com peso molecular médio superior a 5.000 Da., por exemplo, 8.000-13.000 Da, por exemplo, cerca de 9.800 Da, em uma quantidade, por exemplo, de 0,01 a 15% em peso, ou 5 a 12% em peso, ou cerca de 7,5% em peso.

1.2 Composição 1 ou 1.1 em que o complexo de branqueamento contém cerca de 10-30% em peso, por exemplo, 15-25 % em peso, por exemplo cerca de 17-22% em peso de peróxido de hidrogênio em pés, e cerca de 5-15% em peso, por exemplo cerca de 7-12% em peso de nitrogênio total em peso; por exemplo, possuindo substancialmente as mesmas especificações de Polyplasdone® XL-10, por exemplo, Polyplasdone® XL-10F, por exemplo, disponibilizado por International Specialty Products (Wayne, NJ);

1.3 Qualquer uma das composições precedentes em que o pigmento possui um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 250 a 290 graus;

1.4 Qualquer uma das composições precedentes em que o pigmento é pigmento azul tal como Pigment Blue 2, 9, 10, 14, 15, 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:6, 16, 18, 19, 24:1, 25, 56, 60, 61, 62 ou 66, em particular Pigmento Blue 15;

1.5 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo ainda um abrasivo à base de cálcio em que o

8/2 8 abrasivo à base de cálcio compreende um sal de fosfato de cálcio, por exemplo, pirofosfato de cálcio, ortofosfato dicálcico di-hidratado, fosfato tricálcico e polimetafosfato de cálcio;

1.6 A composição imediatamente precedente em que o abrasivo à base de cálcio compreende pirofosfato de cálcio;

1.7 Composição 1.5 em que o abrasivo à base de cálcio compreende carbonato de cálcio;

1.8 Qualquer uma das composições precedentes em que a quantidade total de peróxido de hidrogênio em peso da composição é de 0,01 a 4%, ou 0,01 a 3%, ou 0,05% ou 3%, ou 0,075% a 2%, ou 0,1 a 1,5%, ou 0,01 a 0,3%, ou 0,1 a 0,3% ou cerca de 0,1%;

1.9 Qualquer uma das composições precedentes em que a quantidade de pigmento em peso na composição oral é de 0,01 a 3%, ou 0,02 a 1%, ou 0,01 a 0,3%, ou 0,02 a 0,3%, ou 0,01 a 0,08%, por exemplo, cerca de 0,075%;

1.10 Qualquer uma das composições precedentes que contenha menos de 2% em peso de água, por exemplo, menos de 1% em peso de água, ou seja, é substancialmente anidra;

1.11 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo espessantes poliméricos selecionados dentre (i) polietilenoglicol, (ii) copolímeros em bloco de polietilenoglicol - polipropilenoglicol com peso molecular de pelo menos 5.000 e (iii) respectivas combinações;

1.12 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo ainda polietilenoglicol com peso molecular médio de 400 a 800, por exemplo, cerca de 600 Da;

1.13 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo ainda umectantes, por exemplo, selecionados

9/28 dentre glicerina, propilenoglicol ou uma respectiva combinação;

1.14 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo ainda um agente para controle de tártaro, por exemplo, selecionado dentre pirofosfato tetrassódico (TSPP)

e pirofosfato ácido de	sódio	(SAPP) ;
1.15 Qualquer	uma	das composições	precedentes
compreendendo ainda	um	surfactante, por exemplo,
laurilsulfato de sódio	(SLS)	t
1.16 Qualquer uma	das composições	precedentes
compreendendo ainda um	agente antibacteriano,	por exemplo,
triclosan;
1.17 Qualquer uma	das composições	precedentes

compreendendo ainda um antioxidante, por exemplo, hidroxitolueno butilado (BHT);

1.18 Qualquer uma das composições precedentes compreendendo qualquer uma ou a totalidade das classes de ingredientes e/ou ingredientes particulares em peso a seguir:

Umectantes, por	exemplo,	10-60%,	ou	20-50%,	por
Glicerina		exemplo,	cerca	de 35%
Propilenoglicol		0,01-60%,	ou	5-25%,	por
		exemplo,	cerca	de 15%
Espessantes, por	exemplo,	0-3%, por exemplo, cerca	de
Silica pirogenada		1,75%
Polímeros, por	exemplo,	0,01-15%,	ou	5-25%,	por
oxido de etileno,	copolímero	exemplo,	cerca	de 7,5%
de bloco de	óxido de
propileno, com	PM médio >

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5kDa
Polietilenoglicol 600	0-15% ou 1-15%, por exemplo, cerca de 6%
Polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional	0-10%, ou 1-10%, ou 0,25-10%, por exemplo, cerca de 5,75%
Polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio a 15-25%	0,05-25%, ou 0,1-15%, ou 0,25-10%, por exemplo, cerca de 0,55%
Abrasivo, por exemplo, pirofosfato de cálcio	0,01-45%, ou cerca de 5-30%, por exemplo, cerca de 20%
Fluoreto, monofluorofosfato de sódio	0-2%, ou cerca de 0,1-1,5%, por exemplo, cerca de 1,1%
Surfactante, por exemplo, SLS	0-3% ou 0,1-3%, por exemplo, cerca de 2%
Agente para controle de tártaro, por exemplo, TSPP e/ou SAPP	0,01-5% ou 0,1-4%, por exemplo, cerca de 2%
Antioxidante, por exemplo, BHT	0,01-5%, por exemplo, cerca de 0,03%
Aromatizantes	0,1-5%, por exemplo, 1,4%
Ácido fosfórico	0,01-3%, por exemplo, 0,2%
Pigment Blue, por exemplo, Pigment Blue 15	0,01-3%, ou 0,02-1%, ou 0,01- 0,3%, ou 0,01-0,08, por exemplo, cerca de 0,075%
Água	<3%

1.19 A composição resultante da combinação dos ingredientes precedentes;

11/28

1.20 Qualquer uma das composições precedentes na forma de um produto para bochecho ou dentifricio.

[019] Em outra modalidade, a invenção fornece um dentifricio compreendendo uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, juntamente com polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional e um transportador para o dentifricio.

[020] Em algumas modalidades, a presente invenção fornece composições de cuidado oral compreendendo: uma polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, um pigmento azul a azul-violeta, uma quantidade de estabilizante de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional, um abrasivo e um umectante, [021] Algumas modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo: cerca de 0,05 a cerca de 25%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio. Outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo: cerca de 0,1 a cerca de 15%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio. Ainda outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo: cerca de 0,25 a cerca de 10%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio. Já outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo: cerca de 0,5 a cerca de 10%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio. Enquanto outras modalidades fornecem composições de cuidado oral

12/28 compreendendo: cerca de 0,5 a cerca de 8%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio. Em algumas modalidades, as composições de cuidado oral compreendem 0,5 a cerca de 5%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, ou cerca de 0,5 a cerca de 3%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, ou cerca de 0,5 a 2%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, ou cerca de 0,55%, em peso, de polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio.

[022] Em algumas modalidades, a presente invenção fornece composições de cuidado oral compreendendo cerca de 1 a cerca de 20% de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Algumas modalidades fornecem composições compreendendo cerca de 1 a cerca de 15%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Algumas modalidades fornecem composições compreendendo cerca de 1 a cerca de 10%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Algumas modalidades fornecem composições compreendendo cerca de 5 a cerca de 15%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Outras modalidades fornecem composições compreendendo cerca de 7 a 12%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Modalidades adicionais fornecem composições de cuidado oral compreendendo cerca de 8 a cerca de 11%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de

13/28 cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Ainda modalidades adicionais fornecem composições compreendendo cerca de 8,5 a cerca de 10%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Ainda outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo 9,9% ou 10%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional. Já outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo cerca de 9%, em peso, de uma polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional.

[023] A quantidade de pigmento na composição oral é de 0,01 a 3%, mais particularmente de 0,02 a 1% e mais particularmente de 0,01 a 0,08% em peso. O pigmento pode ser uniformemente distribuído através de toda a composição ou pode ser disperso em uma segunda fase tal como uma tira ou outra segunda fase coextrudada. Essas composições de fase dupla têm a vantagem de que as fases podem ser diferentemente coloridas, apresentando-se um produto visualmente mais atraente para o consumidor.

[024] Em algumas modalidades, o pigmento é violeta ou azul, preferivelmente um daqueles registrados no Colour Index International. Esses pigmentos estão especificados como pigmento violeta 1 até pigmento violeta 56 e pigmento azul 1 até 83. Exemplos de pigmentos violeta são pigmento violeta 1, 1:1, 1:2, 2, 3, 5:1, 13, 19, 23, 25, 27, 31, 32,

37,	39,	42,	44	e 50.	Exemplos de	pigmentos	azuis são
pigmento	azul	1, 2, 9,	10, 14, 15, 15	:1, 15:2,	15:3, 15:4,
15:6,	16	, 18,	19,	24 :1	, 25, 56, 60,	61, 62 e	66. Outros

pigmentos apropriados são pigmento azul ultramarino e

14/28 violeta ultramarino. 0 pigmento deve ter um ângulo de tonalidade, h, o sistema CIELAB de 200 a 320 graus, mais particularmente entre 250 e 290 graus. Uma descrição detalhada do ângulo de tonalidade pode ser encontrada na p. 57 do Colour Chemistry, 3.^a edição, de Zollinger, publicada por Wiley-VHC. Embora os únicos pigmentos preferidos sejam azul e violeta, o mesmo efeito pode ser obtido mediante mistura de pigmentos fora dessa faixa de h; por exemplo, esse ângulo de tonalidade pode também ser obtido por mistura de um pigmento vermelho como um pigmento azul para produzir um pigmento de tonalidade azul ou azul-violeta. Usualmente, o pigmento é Pigment Blue 15, mais especificamente Pigment Blue 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 ou 15:6. Em geral, o pigmento é capaz de refletir luz suficiente de modo que o dente tratado seja perceptivelmente mais branco do que sua cor natural. Preferivelmente, o pigmento tem a tonalidade de modo que sua cor natural esteja dentro da cor violeta-vermelha a verde-azul, geralmente de violeta a azul. Se um pigmento vermelho for usado, o pigmento vermelho está usualmente presente em uma proporção ponderai entre pigmento vermelho e pigmento azul de cerca de 0.1:1 a cerca ded 1:1. O pigmento vermelho deve ser estável em uma composição à base de peróxido.

[025] Um pigmento geralmente é entendido como um matiz/material que é insolúvel no meio relevante, a temperatura relevante. Isto está em contraste com corantes que são solúveis. No contexto desta invenção, o meio relevante é saliva humana, o meio liquido em que a composição é usada, na temperatura da cavidade oral durante

15/28 escovação dos dentes, isto é, até 37 °C. Com uma aproximação razoável, o meio relevante pode ser considerado como água e a temperatura relevante como 25°C.

[026] Além do pigmento e do complexo PVP/H₂O₂, as composições da invenção compreendem um transportador oralmente aceitável, que inclui todos os ingredientes à exceção do pigmento e do complexo PVP/H₂O₂.

[027] Algumas modalidades da presente invenção fornecem um dentifricio ou composições contendo peróxido na forma de gel compreendendo ainda um abrasivo à base de cálcio. Em algumas modalidades as composições compreendem cerca de 9 a cerca de 25%, em peso, de propilenoglicol. Em algumas modalidades, as composições compreendem cerca de 14 a cerca de 32%, em peso, de glicerina. Em outras modalidades, as composições compreendem menos de 20%, em peso, de um abrasivo à base de cálcio. Algumas modalidades fornecem composições compreendendo cerca de 9 a cerca de 25%, em peso, de propilenoglicol; cerca de 14 a cerca de 32%, em peso, de glicerina; e cerca de 5 a cerca de 30%, em peso, de um abrasivo à base de cálcio.

[028] Ainda outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo cerca de 20 a cerca de 60%, em peso, de umectante.

[029] Já outras modalidades fornecem composições de cuidado oral compreendendo cerca de 5 a cerca de 60%, ou 5 a 30%, ou 5 a 25%, ou 10 a 25%, em peso de abrasivo.

[030] As composições da invenção possuem um baixo conteúdo de água, significando que uma concentração total de água, incluindo qualquer água livre e toda a água contida em quaisquer ingredientes, é menor que cerca de 5%,

16/28 preferivelmente menor que 3%, preferivelmente menor que 2% de água.

[031] Onde abrasivos estão presentes, o tamanho médio da partícula é geralmente de cerca de 0,1 a cerca de 30 micra, por exemplo, cerca de 1 a cerca de 20 ou cerca de 5 a cerca de 15 micra.

[032] Em várias modalidades da presente invenção, a composição oral compreende um agente antiodontólito (controle de tártaro). Geralmente, agentes para controle de tártaro são caracterizados como incompatíveis com alguns agentes de branqueamento, mas modalidades da presente invenção incorporam agentes para controle de tártaro e agentes de branqueamento em uma composição de branqueamento de uma única fase. Agentes antiodontólito apropriados incluem sem limitação fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos), ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS), sais de hexametafosfato, citrato de zinco tri-hidratado, polipeptídeos, sulfonatos poliolefínicos, fosfatos poliolefínicos, difosfonatos. Em algumas modalidades, o agente antiodontólito está presente numa concentração de cerca de 0,1% a cerca de 30%. A composição oral pode incluir uma mistura de diferentes agentes antiodontólito. Em uma modalidade preferida, pirofosfato tetrassódico (TSPP) e/ou pirofosfato ácido de sódio (SAPP) são usados. Nessa modalidade, o agente antiodontólito compreende TSPP na concentração de cerca de 1-2% e/ou SAPP na concentração de cerca de 0,5 a 5%. Em outra modalidade, pirofosfato tetrassódico (TSPP) e/ou tripolifosfato de sódio (STPP) são usados. Em uma modalidade preferida, o agente antiodontólito compreende TSPP na concentração de cerca de

17/28

1-2% e/ou SAPP na concentração de cerca de 0,01 a 10%, ou 0,01 a 5%, ou 0,12 a 5%, ou 0,1 a 4%, ou 1 a 10%.

[033] A composição de cuidado oral pode opcionalmente incluir pelo menos uma fonte oralmente aceitável de ions fluoreto. Qualquer fonte conhecida ou a ser desenvolvida no assunto pode ser usada. Fontes apropriadas de ions fluoreto incluem sais de fluoreto, de monofluorofosfato e de fluorossilicato. Exemplos específicos incluem fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio e respectivas combinações. Um ou mais compostos de liberação de íon fluoreto estão opcionalmente presentes em uma quantidade que fornece um total de cerca de 100 a cerca de 20.000 ppm, cerca de 200 a cerca de 5.000 ppm ou cerca de 500 a cerca de 2.500 ppm de íons fluoreto. Fontes de íon fluoreto podem ser adicionadas às composições da invenção em um nível de cerca de 0,01% em peso a cerca de 10% em peso em uma modalidade ou cerca de 0,03% em peso a cerca de 5% em peso em outra modalidade; cerca de 0,1 a cerca de 2% em peso em outra modalidade; cerca de 0,1 a cerca de 1,5% em peso em outra modalidade; e cerca de 0,1% em peso a cerca de 1% em peso por peso da composição em outra modalidade. Os pesos de sais de fluoreto para fornecer o nível apropriado de íons fluoreto irão obviamente variar com base no peso com contraíon no sal.

[034] As composições da invenção podem também compreender vários ingredientes de dentifrício destinados a ajustar a reologia e a sensação oriunda da composição tais como umectantes, agentes ativos de superfície, espessantes

18/28 ou agentes formadores de gel etc.

[035] As composições da presente invenção podem compreender um agente ativo de superfície (surfactante) . Surfactantes apropriados incluem sem limitação sais solúveis em água de sulfatos alquílicos de C@-20r monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos de Cg-20r sarcosinatos, tauratos, laurilsulfato de sódio, sulfonato monoglicerídico de cocoil sódico, laurilsarcosinato de sódio, laurilisoetionato de sódio, carboxilato de lauriléter sódico e benzenossulfonato dodecilico de sódio bem como cocoamidopropil betaína.

[036] As composições da presente invenção, opcionalmente, compreendem um espessante. Qualquer agente espessante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação carbômeros, também conhecidos como polímeros carboxivinílicos, carrageninas, também conhecidas como musgo irlandês e mais poarticularmente carragenina (iotacarragenina), glicóis de elevado peso molecular (tais como CARBOWAX®, disponibilizado por The Dow Chemical Company), polímeros celulósicos tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (CMC) e respectivos sais, por exemplo, CMC sódica, gomas naturais tais como karaya, xantana, goma arábica e tragacanto, silicato de magnésio-alumínio coloidal e sílica coloidal e/ou pirogenada e respectivas misturas. Um ou mais agentes espessantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,1% a cerca de 90%, por exemplo, cerca de 1% a cerca de 50% ou cerca de 5% a cerca de 35%.

[037] Em várias modalidades preferidas, as composições podem compreender polímeros e/ou copolímeros de

19/28 polietilenoglicol, de óxido de etileno, óxido de propileno e de silicone. Se tais copolímeros/polímeros forem usados, eles podem ser selecionados de materiais comercialmente disponíveis. Em uma modalidade, esse copolímero em bloco é um copolímero em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno de fórmula (óxido de etileno)_x-(óxido de propileno) _y em que x é um número inteiro de 80-150, por exemplo, 100-130, por exemplo, cerca de 118, e y é um número inteiro de 30-80, por exemplo, cerca de 60-70, por exemplo, cerca de 66, com peso molecular médio superior a 5.000 Da., por exemplo, 8.000-13.000 Da, por exemplo, cerca de 9.800 Da. Copolímeros em bloco de óxido de etileno, óxido de propileno são úteis, mas peso molecular elevado, por exemplo, > 5.000 Da, são preferíveis, por exemplo, incluindo PLURACARE® 11220 (disponibilizado por BASE, Wyandotte, Mich., Estados Unidos da América) . Polietilenoglicol de peso molecular baixo ou médio, por exemplo, PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 e respectivas misturas são também úteis.

[038] É preferido que o(s) transportador(es) forneça(m) um dentifrício com uma viscosidade de cerca de 10.000 CPS a cerca de 700.000 CPS, preferivelmente cerca de 30.000 CPS a cerca de 300.000 CPS.

[039] Tal como reconhecido por um especialista no assunto, as composições orais da presente invenção, opcionalmente, incluem outros materiais, tais como, por exemplo, agentes anticáries, agentes dessensibilizantes, modificadores de viscosidade, diluentes, agentes ativos de superfície, tais como surfactantes, emulsificantes e moduladores de espuma, agentes modificadores do pH,

20/28 abrasivos, além daqueles relacionados acima, umectantes, agentes que produzem sensação bucal, agentes edulcorantes, agentes aromatizantes, corantes, conservantes e respectivas combinações. É compreensível que, embora os atributos gerais de cada uma das categorias acima de materiais possam diferir, pode haver alguns atributos comuns e qualquer determinado material pode servir para múltiplos fins dentro de duas ou mais dessas categorias de materiais. Preferivelmente, o transportador é selecionado quanto à compatibilidade com outros ingredientes da composição.

[040] Aromatizantes, edulcorantes, corantes, moduladores de espuma, agentes que provocam sensação bucal e outros podem aditivamente ser incluídos, se desejado, na composição.

[041] As composições da presente invenção, opcionalmente, compreendem um ou mais outros materiais ativos, que são operáveis para prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio de tecido duro ou tecido mole da cavidade oral, para prevenção ou tratamento de um distúrbio ou estado fisiológico ou para fornecer um beneficio cosmético.

[042] As composições podem incluir um íon estanoso ou uma fonte de íon estanoso. Fontes de íon estanoso apropriadas incluem sem limitação fluoreto estanoso, outros halogenetos tais como cloreto estanoso di-hidratado, pirofosfato estanoso, sais de carboxilato estanoso orgânico tais como formato, acetato, gliconato, lactato, tartarato, oxalato, malonato e citrato estanosos, glioxida etilênica estanosa e o equivalente. Uma ou mais fontes de íon estanoso estão opcionalmente e ilustrativamente presentes

21/28 em uma quantidade total de cerca de 0,01 a cerca de 10% — por exemplo, cerca de 0,1 a cerca de 7% ou cerca de 1% a cerca de 5%.

[043] As composições da presente invenção, opcionalmente, compreendem um agente antimicrobiano (por exemplo, antibacteriano). É fornecida uma lista ilustrativa de agentes antibacterianos tal como aqueles relacionados em Patente U.S. No. 5,776,435 por Gaffar et al. Cujos conteúdos são pelo presente documento incorporados para fins de referência. Um ou mais agentes antimicrobianos estão opcionalmente presentes em uma quantidade total efetiva de antimicrobianos, tipicamente cerca de 0,05% a cerca de 10% — por exemplo, cerca de 0,1% a cerca de 3%.

[044] As composições da invenção, opcionalmente, compreendem um antioxidante. Qualquer antioxidante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenois, ácido ascórbico, antioxidantes herbáceos, clorofila, melatonina e respectivas misturas.

[045] As composições da invenção, opcionalmente, compreendem um sialagogo ou agente estimulante de saliva, um agente antiplaquetário, um agente anti-inflamatório e/ou um agente dessensibilizante.

[046] Agentes modificadores do pH dentre aqueles úteis no presente documento incluem agentes acidificantes para reduzir o pH, agentes basificantes para aumentar o pH e agentes de tamponamento para controlar o pH dentro de uma faixa desejada. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados dentre agentes acidificantes, basificantes e

22/28 de tamponamento podem ser incluídos para fornecer um pH de 2 a 10, ou em várias modalidades de 2 a 8, de 3 a 9, de 4 a 8, de 5 a 7 e de 7 a 9. Qualquer agente modificador do pH oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação ácidos carboxílico, fosfórico e sulfônico, sais de ácido (por exemplo, citrato monossódico, citrato dissódico, malato monossódico etc.), hdróxidos de metais alcalinos tais como hidróxido de sódio, carbonatos tais como carbonato de sódio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicates, fosfatos (por exemplo, fosfato monossódico, fosfato trissódico, sais de pirofosfato etc.), imidazol e respectivas misturas. Um ou mais agentes modificadores do pH estão opcionalmente presentes em uma quantidade total efetiva para manter a composição em uma faixa de pH oralmente aceitável.

[047] Embora ingredientes sejam algumas vezes identificados no presente documento por categoria — por exemplo, umectante, antioxidante, espessante etc. —, essa identificação é para conveniência e clareza, mas não se destina a ser limitante. Todos os ingredientes na composição podem exercer funções além de sua função principal e podem contribuir para as propriedades gerais da composição, incluindo sua estabilidade, eficácia consistência, sensação fornecida à boca, paladar, odor e assim por diante.

[048] A forma do produto das composições da invenção pode ser um dentifrício, uma solução para bochecho, uma tira ou um gel. 0 termo dentifrício geralmente denota formulações que são usadas para higiene das superfícies da cavidade oral. 0 dentifrício é uma composição oral que não

23/28 é intencionalmente deglutida para fins de administração sistêmica dos agentes terapêuticos, mas é aplicada à cavidade oral, usada para tratar a cavidade oral e então expelida. Usualmente, o dentifricio é usado em associação com um utensílio de limpeza tal como escova de dente, em geral por aplicação às cerdas da escova de dente e em seguida escovação das superfícies acessíveis da cavidade oral. Preferivelmente, o dentifricio está na forma de uma pasta ou um gel (ou de uma respectiva combinação).

[049] São fornecidos métodos para branqueamento da superfície de um dente em um indivíduo humano ou animal compreendendo contato der uma composição da invenção, por exemplo, Composição 1, et seq., tal como descrito acima, e com a superfície do dente. Em uma modalidade, a composição permanece estável quando armazenada por pelo menos 1 semana, pelo menos 2 semanas, pelo menos 1 mês, pelo menos 3 meses, pelo menos 6 meses ou pelo menos 1 ano antes de contato com a superfície do dente. Em uma modalidade, a composição é armazenada a temperatura ambiente. Tal como se usa no presente documento, indivíduo animal inclui mamíferos não humanos superiores tais como caninos, felinos e eqüinos. A composição de cuidado oral entra em contato com uma superfície oral do indivíduo mamífero para, desse modo, promover branqueamento dental de maneira altamente eficaz, sem nenhuma interação negativa entre o agente de branqueamento, o pigmento azul a azul-violeta e outros ingredientes.

[050] Em várias modalidades, é preferido que a composição de cuidado oral seja aplicada faça contato com a superfície oral. O dentifricio, preparado de acordo com a

24/28 presente invenção, é preferivelmente aplicado de modo regular a uma superfície oral, de preferência diariamente, pelo menos uma vez ao dia durante vários dias, mas alternativamente a cada dois ou três dias. É preferível que a composição oral seja aplicada às superfícies orais uma a três vezes ao dia, durante pelo menos duas semanas até oito semanas, de quatro meses a três anos ou mais ao longo de toda a vida.

[051] As composições da invenção podem ser acondicionadas em recipientes ou doseadores conhecidos no assunto, por meios convencionais no assunto. Em algumas modalidades, as composições são acondicionadas em tubos, metal, plástico ou laminados, com tampa rosqueada ou com tampa articulada.

[052] Em algumas modalidades, o diâmetro da tampa do tubo em que uma composição da presente invenção é acondicionada expande-se menos de 0,1 cm, após uma semana de maturação a 60 °C. Enquanto, em outras modalidades, o diâmetro da tampa do tubo em que composição da presente invenção é acondicionada não se expande em extensão mensurável.

[053] Em algumas modalidades, as composições da presente invenção não exibem um nível aceitável de separação de fases, por exemplo, após 30 minutos a 2.050 rpm em uma centrífuga analítica LumiSizer 110.

[054] A invenção é ilustrada nos exemplos não limitantes a seguir:

EXEMPLOS

Comparação entre várias composições [055] As formulações são descritas de modo geral na

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Tabela 1.

Tabela 1

Formulações	Descrição
A	Peróxido e pigmento
B	Peróxido e corante
C	Peróxido e sem corante
d	Sem peróxido, somente pigmento

[056] Os ingredientes da formulação são mostrados na

Tabela 2.

Tabela 2

	Fórmula
Ingrediente	A	B	C	D
BHT	0,03	0,03	0,03
Pirofosfato de cálcio	20	20	20
Goma de celulose				X
Pigment Blue 15	0,075	-	-	X
Corante azul		0,075
Dióxido de titânio				X
PVP de ligação cruzada	5,75	5,75	5,75
Aromatizante	1,4	1,4	1,4
Fluoreto	1,1	1,1	1, 1	X
Sílica pirogenada	1,75	1,75	1,75
Glicerina	36,34	36, 34	36,34	X
Sílica hidratada				X
L1220	7,5	7,5	7,5
Lecitina				X
Limoneno				X
Mica				X
PEG 600	6,31	6, 31	6,31
PEG-323				X
PG	15	15	15
Ácido fosfórico	0,2	0, 2	0,2
Copolímero PVM/MA				X
PVP.HP	0,55	0,55	0,55
Laurilsulfato de sódio	2	2	2	X

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Sacarina sódica				X
Sorbitol				X
Pirofosfato tetrassódico	2	2	2
Fosfato trissódico				X
Água	0	0	0	X

Procedimento para determinação de estabilidade da cor [057] Calibrar do calorímetro. Adicionar amostras de dentifrício das Formulações A-D a uma cuveta. Determinar a cor para se obter as determinações basais. Adicionar formulações de amostra maturadas (1 semana a 60°C) a uma cuveta e determinar a cor. Adicionar formulações de amostra maturadas (2 semanas a 60°C) a uma cuveta e determinar a cor. Avaliar alteração em L* (L* de 100 = a mais clara; L = 0 é a mais escura). Comparar alteração final na amostra em L* .

Procedimento de escovação in vitro [058] Esmalte bovino corado artificialmente com Prophy para se obter valores de luminosidade inicial similares. Montar dente bovino em uma bandeja. Preparar pasta de dentifrício 1:1 (p/p) em relação a água Dl e adicionar 25 gramas à bandeja de escovação. Escovar o dente bovino escovado por 2 minutos a 120 pulsações/minuto. Lavar o dente com 100 mL de água Dl e em seguida avaliar o dente quanto a valores de L*a*b* com espectrofotômetro (escovação in vitro). O dente é então embebido em água Dl por 1 hora com agitação e em seguida avaliado quanto a valores de L*a*b* com espectrofotômetro para determinar a quantidade de azul retido (retenção in vitro).

Escala métrica do Espectrofotômetro

Escala de cor CIELAB é usada.

Valor de b*: +b* = amarelo e -b* = azul

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ΔΜΙΟ — Versão otimizada do índice de branqueamento de CIE [059] Duas fórmulas de dentifricio, uma contendo peróxido e Pigment Blue 15 e outra contendo peróxido e corante azul (FD&C blue #1), são maturadas por duas semanas em um forno a 60 °C e a estabilidade do peróxido é analisada. A Tabela 3 mostra os resultados analíticos do dentifricio contendo baixo conteúdo de peróxido maturado e com Pigment Blue versus um baixo conteúdo de peróxido com corante azul exibindo degradação de peróxido. Os resultados da Tabela 3 indicam perda significativa de peróxido ativo no dentifricio contendo corante azul em comparação com dentifricio contendo Pigment Blue.

[060] A Tabela 3 mostra os resultados de escovação in vitro do dentifricio contendo baixo conteúdo de peróxido e com Pigment Blue versus um dentifricio de branqueamento instantâneo comercial. Os resultados da Tabela 3 indicam que a fórmula contendo baixo conteúdo de peróxido e com Pigment Blue proporciona mais branqueamento e modificação do azul na superfície dental do que um produto comercial de branqueamento instantâneo após somente uma aplicação do produto.

[061] A Tabela 3 mostra os resultados de retenção in vitro do dentifricio contendo baixo conteúdo de peróxido e com Pigment Blue versus um dentifricio comercial de branqueamento instantâneo. Os resultados indicam que o produto contendo baixo conteúdo de peróxido e Pigment Blue é melhor para retenção do azul na superfície dental do que um produto comercial para branqueamento instantâneo.

[062] A Tabela 4 mostra os resultados de escovação in

28/28 vitro do dentifricio contendo baixo conteúdo de peróxido e com Pigment Blue versus um dentifricio sem corante. Os resultados indicam que o produto contendo baixo conteúdo de peróxido e Pigment Blue é mais eficiente para branqueamento e alteração do azul na superfície dental do que o produto sem pigmento após apenas uma aplicação do produto.

Tabela 3

For- mula çâo	Oxigê nio inici al	Oxigênio 1 semana a 6ΰ°0	Oxigênio 2 semanas a 60°C	AH* inicial	ôb* 1 semana a 60’C	ΔΗΙΟ, escovação in vitro	ΛΗ* _tescovação in vitro	âWIO, retenção in vitro	ΛΗ* _fretenção in vitro
A	0,11	0, 1	0, 09	35,59	33,91	62	-i, θ	2,8	-0,5
B	0,12	0,07	0, 05	34,41	4,33	-	-
D	-	-	-			3,2	-!,4	-1	0

Tabela 4

Formulação	AWIO, escovação in vitro	Ab*, escovação In vitro
A	11,8	-1,7
C	8,9	-1

1/2

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição de dentifrício, caracterizada pelo fato de que compreende (i) um complexo de branqueamento compreendendo polivinilpirrolidona de ligação cruzada conjugada com peróxido de hidrogênio, e (ii) um pigmento que possui uma cor azul a azul-violeta com um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 200 a 320 graus; em que a quantidade total de peróxido de hidrogênio em peso da composição é de 0,01 a 3% em peso; e em que a quantidade de pigmento é de 0,01 a 3% em peso;

a dita composição compreende ainda um óxido de etileno, copolímero em bloco de óxido de propileno de peso molecular médio superior a 5.000 Da, em que, o óxido de etileno, copolímero em bloco de óxido de propileno compreende(óxido de etileno) x-(óxido de propileno)_y; e em que x é um número inteiro entre 80 e 150 e y é um número inteiro entre 30 e 80.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o complexo de branqueamento contém entre 10 e 30% de peróxido de hidrogênio, em peso, e entre 5 e 15% de nitrogênio total em peso.
3. Composição, de acordo com a reivindicação de 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o pigmento possui um ângulo de tonalidade no sistema CIELAB que varia de 250 a 290 graus.
4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que compreende ainda polietilenoglicol de peso molecular médio de 400 a 800 Da.
5. Composição, de acordo com qualquer uma das

Petição 870190102674, de 11/10/2019, pág. 14/16

2/2 reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que que contém menos de 3% de água.
6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de ser um dentifricio compreendendo um abrasivo à base de cálcio selecionado dentre sal de fosfato de cálcio, carbonato de cálcio ou pirofosfato de cálcio.
7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que compreende ainda pirofosfato tetrassódico.
8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende polivinilpirrolidona de cadeia linear e/ou de ligação cruzada adicional.
9. Método para branqueamento da superfície de um dente em um indivíduo humano ou animal, caracterizado pelo fato de que compreende o contato de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 8, com a superfície do dente.