BG64389B1 - 4-(3-хетероциклил-1-бензоил) пиразоли и използването им като хербициди - Google Patents

Abstract

Изобретението се отнася до съединения с обща формула, в която заместителите имат следните значения: R1 и R3 са водород, нитро, халоген, циано, алкил, халогеналкил, алкокси, халогеналкокси, алкилтио, халогеналкилтио, алкилсулфинил, халогеналкилсулфинил, алкилсулфонил, халогеналкилсулфонил, аминосулфонил, N-алкиламиносулфонил, N,N-диалкиламиносулфонил, N-алкилсулфониламино, N-халогеналкилсулфониламино, N-алкил-N-алкилсулфониламино или N-алкил-N-халогеналкилсулфониламино; R2 в даден случай е заместен 5- или 6-членен хетероциклен остатък, съдържащ от 1 до 4 еднакви или различнихетероатома от групата на кислород, сяра или азот; R4 e водород, халоген или алкил и R5 е заместен, свързан в 4-та позиция, пиразолов остатък. Изобретението се отнася също до техни приемливи за селското стопанство соли, до метод за получаване на съединенията, до средства, които ги съдържат, и до използването на тези производни или на средствата, които ги съдържат, за борба с нежелана растителност. а

Description

(54) 4-(3-ХЕТЕРОЦИКЛИЛ-1 -БЕНЗОИЛ)ПИРАЗОЛИ И

ИЗПОЛЗВАНЕТО ИМ КАТО ХЕРБИЦИДИ

Област на техниката

Изобретението се отнася до

4-(3-хетероциклил-1 - бензо ил )- пиразоли с обща формула I

	О	R1
		-L/K2
	ч	R4	I
в която заместителите имат следните значения:
R1	, R3 означават водород, нитро, халоген,	, циано, 0-|-0θ-
кил,	С·] -Сg-халогеналкил,	С-| -Cg-алкокси, С-|	-Cg-халоген-

алкокси, Cj-Οθ-алкилтио, С·]-Cg-халогеналкилтио, Ο-|-Οθалкилсулфинил, C-j-Cg-халогеналкилсулфинил, С-рСе-алкилсулфонил, С]-Οθ-халогеналкилсулфонил, аминосулфонил, N-(C]Сб-алкил)аминосулфонил, N,N-fln-(Ci-Cg-ал кил)аминосулфонил, N(С-| - Се-алкилсулфонил)амино, N-(C-| -Cg-халогеналкилсулфонил)амино, N-(C-|-С5-алкил)-М-(С-|-Сб-алкилсулфонил)амино или N-(0] - Сб-алкил)-М-(С-| - С(з-халогеналкилсулфонил)амино;

R² е 5- или 6-членен хетероциклен остатък, съдържащ един до четири еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от

следните групи:

- халоген, циано, нитро, С1-С4-алкил, Си-Сд-алкокси-С^-Сдалкил, ди-(С1-С4-алкокси)-С1-С4-алкил, ди-(С1-С4-алкил)амино-С!-С4-алкил, [2,2-ди-(С1-С4-алкил)хидразино-1]-С1-С4алкил, С1-Сб-алкилиминоокси-С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксикарбонил-С1-С4-алкил, С1-С4-алкилтио-С1-С4-алкил, ди-(С1-С4алкил)аминокарбонил-С1-С4-алкил, С1-С4-халогеналкил, С1-С4цианоалкил, Сз-Сб-циклоалкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС1-С4-алкокси, С1-С₄-халогеналкокси, С1-С4-алкилтио, С1-С4-

халогеналкилтио, ди-(С1-С4-алкил)амино, С1-С4-алкилкарбонил, С1-С4-халогеналкилкарбонил, С1-С4-алкоксикарбонил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкоксикарбонил, С1-С4-халогеналкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сб-алкинилоксикарбонил, С1-С4-алкиламинокарбонил, ди(С]-С4-алкил)аминокарбонил;

фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, С1-С₄-алкил, С1-С₄-халогеналкил, С1-С4-алкокси или С1-С4-халогеналкокси,

- хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група,

- Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с С1-С₄-алкилова група и/или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с С₃-Сб-карбоцикъл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместители от следната група: халоген, нитро, циано, Ci-Сд-алкил, (Д-Сд-халогеналкил,

Ci-Сд-алкокси или С]-С₄-халогеналкокси;

R⁴ е водород, халоген или Ci-Сб-алкил,

R⁵ е свързан в 4-та позиция пиразолов остатък с формула II

R⁶ R⁷ в която R⁶ е Ci-Сб-алкил,

R⁷ е Ci-Сб-алкил, С₃-Сб-алкенил, С₃-Сб-халогеналкенил, С₃-Сб алкинил, С₃-Сб-халогеналкинил, С₃-Сб-циклоалкил, Ci-Сб-алкил-

карбонил, Сг-Сб-алкенилкарбонил, Сг-Св-алкинилкарбонил, С₃-Сбциклоалкилкарбонил, Ci-Сб-алкоксикарбонил, С₃-Сб-алкенилоксикарбонил, С₃-Сб-алкинилоксикарбонил, (Ci-Сб-алкил)аминокарбонил, (С₃-Сб-алкенил)аминокарбонил, (С₃-Сб-алкинил)аминокарбонил, ди-(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, N-(C₃-C6алкенил)-М-(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, М-(С₃-Сб-алкинил)-М(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, Ь1-(С1-Сб-алкокси)-М-(С1-Сбалкил)аминокарбонил, К-(С₃-Сб-алкенил)-К-(С]-Сб-алкокси)аминокарбонил, К-(С₃-Сб-алкинил)-К-(С1-С₆-алкокси)аминокарбонил, ди-(С1-Сб-алкил)аминотиокарбонил, Ci-Сб-алкилкарбонил-С1-Сб-алкил, С1-Сб-алкоксиимино-С1-Сб-алкил, N-(Ci-C₆алкиламино)имино-С1-Сб-алкил или

К-(ди-С|-С₆-алкиламино)имино-С]-С₆-алкил, при което всеки от споменатите алкил, циклоалкил и алкокси остатъци може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от един до три заместители, избрани от циано, хидрокси, С;-С4-алкокси, С1-С4алкилтио, ди-(С1-С4-алкил)амино, С1-С4-алкилкарбонил, С1-С4 алкоксикарбонил, С1-С4-алкокси-С]-С4-алкоксикарбонил, ди-(С1С4-алкил)амино-С1-С4-алкоксикарбонил, хидроксикарбонил, С1-С4алкиламинокарбонил, ди-(С1-С4-алкил)аминокарбонил, аминокарбонил, С1-С4-алкилкарбонилокси или Сз-Сб-циклоалкил;

фенил, фенил-С1-Сб-алкил, фенилкарбонил-С1-Сб-алкил, фенилкарбонил, феноксикарбонил, фениламинокарбонил, N-(C;Сб-алкил)-Ь1-(фенил)аминокарбонил или фенил-Сг-Сб-алкенил карбонил, при което фениловите остатъци на 8-те последно изброени по-горе заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат от един до три заместители, избрани от нитро, циано, С]-С₄-алкил, С1-С₄-халогеналкил, С1-С4 алкокси или С1-С4-халогеналкокси група;

R⁸ е водород, Ci-Сб-алкил, С]-Сб-халогеналкил,

както и техните приемливи за използване в селското стопанство соли.

Изобретението се отнася също до метод за получаване на съединения с формула I, до средство, което съдържа тези съединения и до използване на тези съединения или на средството, което ги съдържа за борба с нежелана растителност.

Предшествуващо състояние на техниката

В литературата са описани някои пиразол-4-ил-бензоилови производни, напр. в патентни описания ЕР-А 282 944,

WO 96/26206 и в по-ранната немска патентна заявка DE-A 19 701 446.

Хербицидните свойства на известните досега съединения, също поносимостта на културните растения спрямо тях все още не е достатъчно задоволителна.

Задача на настоящето изобретение е да се създадат нови, поспециално хербицидно действащи съединения с подобрено действие.

Техническа същност на изобретението

Съгласно изобретението са създадени дефинираните в началото 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, като е установено, че те имат хербицидно действие.

Освен това са създадени хербицидни средства, съдържащи съединения с формула I, които имат много добра хербицидна активност. Също така са създадени методи за получаване на тези средства и метод за борба с нежелана растителност, при използване на съединения с формула I.

В зависимост от вида на заместителите съединенията с формула I могат да съдържат един или повече хирални центрове и могат да съществуват като енантиомерни или диастереомерни смеси. Обект на изобретението са както чистите енантиомери или диастереомери, така и техни смеси.

Съединенията с формула I могат също да бъдат под формата на подходящи за приложение в селското стопанство соли, при което по правило няма значение вида на солта. Обичайно се имат предвид солите с тези катиони или присъединителни с киселина соли на тези киселини, чиито катиони, съответно аниони, не влияят негативно на хербицидната активност на съединенията е формула I.

Като катиони се имат предвид особено йони на алкални метали, за предпочитане литий, натрий и калий, на алкалоземни метали, за предпочитане калций и магнезий и на преходните метали, за предпочитане манган, мед, цинк и желязо, както и амониеви йони, при което ако се желае водородните атоми, които могат да бъдат от един до четири могат да бъдат заменени с С1-С4алкил, хидрокси-С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, хидрокси-С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, фенил или бензил, за предпочитане амониев, диметиламониев, ди-(2-хидроксиет-1ил)амониев, [2-(2-хидрокси-ет-1-окси)ет-1-ил]амониев, диизопропиламониев, тетраметиламониев, тетрабутиламониев, триметилбензиламониев йон, освен това също и фосфониеви йони, сулфониеви йони, за предпочитане три-(С1-С4-алкил)сулфониев йон и сулфоксониеви йони, за предпочитане три-(С1-С4-алкил)сулфоксониев йон.

Аниони на приложими присъединителни с киселина соли са на първо място хлорид, бромид, флуорид, хидрогенсулфат, сулфат, дихидрогенфосфат, хидрогенфосфат, нитрат, хидрогенкарбонат, карбонат, хексафлуоросиликат, хексафлуорофосфат, бензоат, както и анионите на С1-С4-алканови киселини, за предпочитане формиат, ацетат, пропионат и бутират.

Използваните понятия, при дефиниране на заместителите R1 до R® или на остатъците фенил или хетероциклил на посочените органични молекули, представляват обединяващи понятия, заместващи индивидуално изброяване на отделните членове на дадена група. Всички въглеводородни вериги, следователно всички части, съдържащи алкил, халогеналкил, цианоалкил, алкокси, халогеналкокси, алкилтио, халогеналкилтио, алкилсулфинил, халогеналкилсулфинил, алкилсулфонил, халогеналкилсулфонил, N-алкиламиносулфонил, Ν,Ν-диалкиламиносулфонил, диалкиламино, N-алкилсулфониламино, N-халогеналкилсулфониламино, N-алкил-М-алкилсулфониламино, N-алкил-М-халогеналкилсулфониламино, алкилкарбонил, халогеналкилкарбонил, алкоксикарбонил, халогеналкоксикарбонил, алкилкарбонилокси, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, диалкиламинотиокарбонил, алкоксиалкил, диалкоксиалкил, алкилтиоалкил, диалкиламиноалкил, диалкилхидразиноалкил, алкилиминооксиалкил, алкилкарбонилалкил, алкоксииминоалкил, М-(алкиламино)иминоалкил, 1М-(диалкиламино)иминоалкил, алкоксикарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, фенилалкенилкарбонил, хетероциклил алкенил карбон ил, 1\1-алкокси-М-алкиламинокарбонил, М-алкил-М-фениламинокарбонил, N-алкил-М-хетероциклиламинокарбонил, фенилалкил, хетероциклилалкил, фенилкарбонилалкил, хетероциклилкарбонилалкил, диалкиламиноалкоксикарбонил, алкоксиалкоксикарбонил, алкенилкарбонил, алкенилоксикарбонил, алкениламинокарбонил, N-алкенил-М-алкиламинокарбонил, N-алкенил-М-алкокси-аминокарбонил, алкинилкарбонил, алкинилоксикарбонил, алкиниламинокарбонил, ГУ-алкинил-И-ал киламинокарбонил, N-алкинил-N-алкоксиаминокарбонил, алкенил, алкинил, халогеналкенил, халогеналкинил и алкоксиалкокси-остатъци, могат да бъдат с права или разклонена въглеродна верига. Халогенираните заместители могат да имат, ако не е посочено нещо различно, от един до пет халогенни атома, които могат да бъдат еднакви или различни. Понятието халоген обхваща съответно флуор, хлор, бром или йод.

Други примерни значения са дадени по-долу:

- С-рСд-алкил означава метил, етил, пропил, 1-метилетил, бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил или 1,1 -диметилетил;

- Ст-Сб-алкил, също и алкиловите остатъци на С-|-Се-алкилкарбонил-Сч-Сб-алкил, С-|-Сб-алкоксиимино-Сч-Се-алкил, Ν-(Ο·|Сб-алкил амино) и ми но-С 1 -Се-ал кил, Ν-(ди-Ci-Се-алкиламино)имино-Сч - Сб-алкил, N-(C-| -C^-an kokch)-N-(С4 -Се-алкил)аминокарбонил, N-(Сз-Сб-алкенил)-N-(Ci-Се-алкил)аминокарбонил, (Сз-Сб-алкинил)-М-(С-|-Сб-алкил)аминокарбонил, М-(С-|-Сб-алкил)N-фен и лами но карбон ил, N-(Cj -Сб-алкил)-N-хетеро циклил аминокарбонил, фенил-Сч-Се-алкил, N-(C4-Сб-алкил)-^(Сч-Се-алкилсулфонил)амино, N-(C4 -Сб-алкил )-И-(Сч -Сб-халогеналкилсулфонил)амино, хетероциклил-Сч-Сб-алкил, фенилкарбонил-Сч-Сеалкил, хетероциклилкарбонил-Сч-Се-алкил: Сч-Сд-алкил, както е посочено по-горе, както и напр. пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, З-метилбутил, 2,2-диметилпропил, 1-етилпропил, хексил,

1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-етилбутил, 2-етилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1-етил-1-метилпропил или 1-етил-З-метил-пропил;

- С4-Сд-халогеналкил означава С4-С^алкилова група, както е описана по-горе, която може да бъде заместена частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. хлорметил, дихлор метил, трихлорметил, флуорметил, дифлуорметил, трифлуорметил, хлорфлуорметил, дихлорфлуорметил, хлордифлуорметил, 2-флуоретил, 2-хлоретил, 2-брометил, 2-йодетил, 2,2-дифлуоретил,

2.2.2- трифлуоретил, 2-хлор-2-флуоретил, 2-хлор-2,2-дифлуоретил,

2.2- дихлор-2-флуоретил, 2,2,2-трихлоретил, пентафлуоретил,

2-флуорпропил, 3-флуорпропил, 2,2-дифлуорпропил, 2,3-дифлуорпропил, 2-хлорпропил, 3-хлорпропил, 2,3-дихлорпропил, 2-бромпропил, 3-бромпропил, 3,3,3-трифлуорпропил, 3,3,3-трихлорпропил, 2,2,3,3,3-пентафлуорпропил, хептафлуорпропил, 1-(флуорметил)-2-флуоретил, 1-(хлорметил)-2-хлоретил, 1-(бромметил)-

2-брометил, 4-флуорбутил, 4-хлорбутил, 4-бромбутил или нонафлуорбутил;

С-|-Сб-халогеналкил означава С-|-Сд-халогеналкилна група, както е определена по-горе, както и напр. 5-флуорпентил,

5- хлорпентил, 5-бромпентил, 5-йодпентил, ундекафлуорпентил,

6- флуорхексил, 6-хлорхексил, 6-бромхексил, 6-йодхексил или додекафлуорхексил;

- С]-Сд-цианоалкил, като цианометил, 1-цианоет-1-ил, 2-цианоет-1-ил, 1-цианопроп-1-ил, 2-цианопроп-1-ил, З-цианопроп-1-ил,

1-цианопроп-2-ил, 2-цианопроп-2-ил, 1-цианобут-1-ил, 2-цианобут-

1-ил, З-цианобут-1-ил, 4-цианобут-1-ил, 1-цианобут-2-ил, 2-цианобут-2-ил, 1-цианобут-З-ил, 2-цианобут-З-ил, 1-циано-2-метилпроп-3-ил, 2-циано-2-метил-проп-3-ил, З-циано-2-метил-проп-З-ил или 2-цианометил-проп-2-ил;

- С₁ -Сд-алкокси, както и алкокси остатъците от ди-(С-|-С4алкокси-С]-Сб-алкил, като напр. метокси, етокси, пропокси,

1-метилетокси, бутокси, 1-метилпропокси, 2-метилпропокси или

1,1-диметилетокси;

- С-|-Сз-алкокси, както и алкокси остатъците от С-|-Сб* алкоксиимино-С]-Οθ-алкил, N-(C] -Cg-алкокси)-N-(C·] - алкил)аминокарбонил, М-(Сз-Се-алкенил-М-(С-| -Cg-ал кокс и)- аминокарбонил и М-(Сз-Сб-алкинил-1\НС-|-Сб-алкокси^аминокарбонил; С-|-Сд-алкокси, както е посочено по-горе, както и напр. пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, З-метилбутокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2-диметилпропокси, 2,2-диметилпропокси,

1- етилпропокси, хексокси, 1-метилпентокси, 2-метилпентокси,

З-метилпентокси, 4-метилпентокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 3,3-диметилбутокси, 1-етилбутокси, 2-етилбутокси,

1.1.2- триметилпропокси, 1,2,2-триметилпропокси, 1-етил-1-метилпропокси или 1-етил-2-метилпропокси;

- С-|-Сд-халогеналкокси: С-|-Сд-алкокси, както е определен по-горе, който частично или напълно е заместен с флуор, хлор, бром и/или йод, като напр. флуорметокси, дифлуорметокси, трифлуорметокси, хлордифлуорметокси, бромдифлуорметокси,

2- флуоретокси, 2-хлоретокси, 2-брометокси, 2-йодетокси,

2.2- дифлуоретокси, 2,2,2-трифлуоретокси, 2-хлор-2-флуоретокси,

2-хлор-2,2-дифлуоретокси, 2,2-дихлор-2-флуор-етокси, 2,2,2-трихлоретокси, пентафлуоретокси, 2-флуорпроп-окси, 3-флуорпропокси, 2-хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 2,2-дифлуорпропокси, 2,3-дифлуорпропокси, 2,3-дихлорпропокси, 3,3,3-трифлуорпропокси, 3,3,3-трихлорпропокси,

2,2,3,3,3-пентафлуорпропокси, хептафлуорпропокси, 1-(флуорметил)-2-флуоретокси, 1-(хлорметил)-2-хлоретокси, 1-(бромметил)-2-брометокси, 4-флуорбутокси, 4-хлорбутокси, 4-бромбутокси и нонафлуорбутокси;

- С-|-Сб-халогеналкокси: С-,-Сд-халогеналкокси, както е определен по-горе, както и напр. 5-флуорпентокси, 5-хлорпентокси, 5-бромпентокси, 5-йодпентокси, ундекафлуорпентокси, 6-флуорхексокси, 6-хлорхексокси, 6-бромхексокси, 6-йодхексокси или додекафлуорхексокси;

- С-|-Сд-алкилтио: като метилтио, етилтио, пропилтио, 1метилетилтио, бутилтио, 1-метилпропилтио, 2-метилпропилтио или

1.1- диметилетилтио;

С-|-Се-алкилтио: С-|-Сд-алкилтио, както е посочено по-горе, както и напр. пентилтио, 1-метилбутилтио, 2-метилбутилтио, 3-метилбутилтио, 2,2-диметилпропилтио, 1-етилпропилтио, хексилтио,

1.1- диметилпропилтио, 1,2-диметилпропилтио, 1-метилпентилтио,

2-метилпентилтио, 3-метилпентилтио, 4-метилпентилтио, 1,1-диметилбутилтио, 1,2-диметилбутилтио, 1,3-диметилбутилтио,

2.2- диметилбутилтио, 2,3-диметилбутилтио, 3,3-диметилбутилтио,

1- етилбутилтио, 2-етилбутилтио, 1,1,2-триметилпропилтио, 1,2,2триметилпропилтио, 1-етил-1-метилпропилтио или 1-етил-2-метилпропилтио;

- С-|-Сд-халогеналкилтио: С-|-Сд-алкилтио остатък, както е описан по-горе, който може да бъде заместен частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. флуорметилтио, дифлуорметилтио, трифлуорметилтио, хлордифлуорметилтио, бромдифлуорметилтио, хлордифлуорметил, 2-флуоретилтио,

2- хлоретилтио, 2-брометилтио, 2-йодетилтио, 2,2-дифлуоретилтио,

2.2.2- трифлуоретилтио, 2,2,2-трихлоретилтио, 2-хлор-2-флуоретилтио, 2-хлор-2,2-дифлуоретилтио, 2,2-дихлор-2-флуоретилтио, пентафлуоретилтио, 2-флуорпропилтио, 3-флуорпропилтио, 2хлорпропилтио, 3-хлорпропилтио, 2-бромпропилтио, 3-бромпропилтио, 2,2-дифлуорпропилтио, 2,3-дифлуорпропилтио, 2,3-ди

хлорпропилтио, 3,3,3-трифлуорпропилтио, 3,3,3-трихлорпропилтио, 2,2,3,3,3-пентафлуорпропилтио, хептафлуорпропилтио, 1 -(флуорметил)-2-флуоретилтио, 1 -(хлорметил)-2-хлоретилтио,

1- (бромметил)-2-брометилтио, 4-флуорбутилтио, 4-хлорбутилтио,

4-бромбутилтио или нонафлуорбутилтио;

С-|-Cg-халогеналкилтио: С-|-С4-халогеналкилтио група, както е определена по-горе, както и напр. 5-флуорпентилтио, 5-хлорпентилтио, 5-бромпентилтио, 5-йодпентилтио, ундекафлуорпентилтио, 6-флуорхексилтио, 6-хлорхексилтио, 6-бромхексилтио, 6-йодхексилтио или додекафлуорхексилтио;

С-|-Cg-алкилсулфинил (Cf-Сб-алкил-Б( = О)-): като метилсулфинил, етилсулфинил, пропилсулфинил, 1-метилетилсулфинил, бутилсулфинил,1-метилпропилсулфинил, 2-метилпропилсулфинил,

1.1- диметилетилсулфинил, пентилсулфинил, 1 -метилбутилсулфинил,

2- метилбутилсулфинил, З-метилбутилсулфинил, 2,2-диметилпропилсулфинил, 1-етилпропилсулфинил, 1,1-диметилпропилсулфинил,

1.2- диметилпропилсулфинил, хексилсулфинил, 1-метилпентилсулфинил, 2-метилпентилсулфинил, 3-метилпентилсулфинил, 4-метилпентилсулфинил, 1,1-диметилбутилсулфинил, 1,2-диметилбутилсулфинил, 1,3-диметилбутилсулфинил, 2,2-диметилбутилсулфинил, 2,3-диметилбутилсулфинил, 3,3-диметилбутилсулфинил,

1-етилбутилсулфинил, 2-етилбутилсулфинил, 1,1,2-триметилпропилсулфинил, 1,2,2-триметилпропилсулфинил, 1-етил-1-метилпропилсулфинил или 1-етил-2-метилпропилсулфинил;

- С-|-Cg-халогеналкилсулфинил означава (C-j-Cg-алкил)сулфинилова група, както е описана по-горе, която може да бъде заместена частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. като флуорметилсулфинил, дифлуорметилсулфинил, трифлуорметилсулфинил, хлордифлуорметилсулфинил, бромдифлуор метилсулфинил, 2-флуоретилсулфинил, 2-хлоретилсулфинил, 2брометилсулфинил, 2-йодетилсулфинил, 2,2-дифлуоретилсулфинил,

2,2,2-трифлуоретилсулфинил, 2,2,2-трихлоретилсулфинил, 2-хлор-

2- флуоретилсулфинил, 2-хлор-2,2-дифлуоретилсулфинил, 2,2дихлор-2-флуоретилсулфинил, пентафлуоретилсулфинил, 2-флуорпропилсулфинил, 3-флуорпропилсулфинил, 2-хлорпропилсулфинил,

3- хлорпропилсулфинил, 2-бромпропилсулфинил, 3-бромпропилсулфинил, 2,2-дифлуорпропилсулфинил, 2,3-дифлуорпропилсулфинил, 2,3-дихлорпропилсулфинил, 3,3,3-трифлуорпропилсулфинил, 3,3,3-трихлорпропилсулфинил, 2,2,3,3,3-пентафлуорпропилсулфинил, хептафлуорпропилсулфинил, 1 -(флуорметил)-2флуоретилсулфинил, 1 -(хлорметил)-2-хлоретилсулфинил, 1-(бромметил)-2-брометил-сулфинил, 4-флуорбутилсулфинил, 4-хлорбутилсулфинил, 4-бромбутилсулфинил, нонафлуорбутилсулфинил,

5- флуорпентилсулфинил, 5-хлорпентилсулфинил, 5-бромпентилсулфинил, 5-йодпентилсулфинил, ундекафлуорпентилсулфинил,

6- флуорхексилсулфинил, 6-хлорхексилсулфинил, 6-бромхексилсулфинил, 6-йодхексилсулфинил или додекафлуорхексилсулфинил;

C-j-Cg-алкилсулфонил (С-|-Сб-алкил-в( = О)2-): както и алкилсулфониловите остатъци на N-(C-|-Сб'^алкилсУ^лФ^онил)^амино и N-(C-|-Сб-алкил)-М-(С·)-Се-алкилсулфонил)амино групите, като метилсулфонил, етилсулфонил, пропилсулфонил, 1-метилетилсулфонил, бутилсулфонил, 1-метилпропилсулфонил, 2-метилпропилсулфонил, 1,1-диметилетилсулфонил, пентилсулфонил, 1-метилбутилсулфонил, 2-метилбутилсулфонил, З-метилбутилсулфонил,

1,1 -диметилпропилсулфонил, 1,2-диметилпропилсулфонил, 2,2-диметилпропилсулфонил, 1-етилпропилсулфонил, хексилсулфонил,

1-метил-пентилсулфонил, 2-метилпентилсулфонил, З-метилпентилсулфонил, 4-метилпентилсулфонил, 1,1-диметилбутилсулфонил,

1,2-диметилбутилсулфонил, 1,3-диметилбутилсулфонил, 2,2-диметилбутилсулфонил, 2,3-диметилбутилсулфонил, 3,3-диметилбутилсулфонил, 1-етилбутилсулфонил, 2-етилбутилсулфонил, 1,1,2триметилпропилсулфонил, 1,2,2-триметилпропилсулфонил, 1-етил-

1- метилпропилсулфонил или 1 -етил-2-метилпропилсулфонил;

- С-|-Сб'^{халогеналкилс}У^лФ^онил> както и халогенираните остатъци на N-(C-|-Сб‘^{халогеналк}илсулфонил)амино и N-(C-|-Cgалкил)-М-(С-|-Сб’^{халогеналкилс}У^лФ^онил)^амино групите означава (С-|-Сб-алкил)-сулфонилова група, както е описана по-горе, която може да бъде заместена частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. като флуорметилсулфонил, дифлуорметилсулфонил, трифлуорметилсулфонил, хлордифлуорметилсулфонил, бромдифлуорметилсулфонил, 2-флуоретилсулфонил, 2-хлоретилсулфонил, 2-брометилсулфонил, 2-йодетилсулфонил, 2,2-дифлуоретилсулфонил, 2,2,2-трифлуоретилсулфонил, 2-хлор-2-флуоретилсулфонил, 2-хлор-2,2-дифлуоретилсулфонил, 2,2-дихлор-2флуоретилсулфонил, 2,2,2-трихлоретилсулфонил, пентафлуоретилсулфонил, 2-флуорпропилсулфонил, 3-флуорпропилсулфонил,

2- хлорпропилсулфонил, 3-хлорпропилсулфонил, 2-бромпропилсулфонил, 3-бромпропилсулфонил, 2,2-дифлуорпропилсулфонил,

2.3- дифлуорпропилсулфонил, 2,3-дихлорпропилсулфонил, 3,3,3трифлуорпропилсулфонил, 3,3,3-трихлорпропилсулфонил,

2.2.3.3.3- пентафлуорпропилсулфонил, хептафлуорпропилсулфонил, 1-(флуорметил)-2-флуоретилсулфонил, 1-(хлорметил)-2-хлоретилсулфонил, 1-(бромметил)-2-брометилсулфонил, 4-флуорбутилсулфонил, 4-хлорбутилсулфонил, 4-бромбутилсулфонил, нонафлуорбутилсулфонил, 5-флуорпентилсулфонил, 5-хлорпентилсулфонил, 5-бромпентилсулфонил, 5-йодпентилсулфонил,

6-флуорхексилсулфонил, 6-бромхексилсулфонил, 6-йодхексилсулфонил или додекафлуорхексилсулфонил;

Cj-Cg-алкиламино, както и алкиламино-остатъците от групата N-(C j-Сб-алкиламино)-имино-С j-Сб-алкил, като метиламино, етиламино, пропиламино, 1 -метилетиламино, бутиламино, 1-метилпропиламино, 2-метилпропиламино, 1,1-диметилетиламино, пентиламино, 1-метилбутиламино, 2-метилбутиламино, 3-метилбутиламино, 2,2-диметилпропиламино, 1-етилпропиламино, хексиламино, 1,1-диметилпропиламино, 1,2-диметилпропиламино,

1- метилпентиламино, 2-метилпентиламино, 3-метилпентиламино,

4-метилпентиламино, 1,1-диметилбутиламино, 1,2-диметилбутиламино, 1,3-диметилбутиламино, 2,2-диметилбутиламино, 2,3-диметилбутиламино, 3,3-диметилбутиламино, 1-етилбутиламино,

2- етилбутиламино, 1,1,2-триметилпропиламино, 1,2,2-триметилпропиламино, 1-етил-1-метилпропиламино или 1-етил-2-метил пропиламино;

- (С-j-С4-алкиламино)сулфонил, като метиламиносулфонил, етиламиносулфонил, пропиламиносулфонил, 1-метилетиламино сулфонил, бутиламиносулфонил, 1 -метилпропиламиносулфонил,

2-метилпропиламиносулфонил или 1,1-диметилетиламиносулфонил;

(С j -Cg-алкиламино)сулфонил: (С j -Сд-алкиламино^улфонил, както е дефиниран по-горе, както и напр. пентиламиносулфонил,

1-метилбутиламиносулфонил, 2-метилбутиламиносулфонил, З-метилбутиламиносулфонил, 2,2-диметилпропиламиносулфонил,

1-етилпропиламиносулфонил, хексиламиносулфонил, 1,1-ди- метилпропиламиносулфонил, 1,2-диметилпропиламиносулфонил,

- метилпентиламиносулфонил

2-метилпентиламиносулфонил,

3-метилпентиламиносулфонил

4-метилпентиламиносулфонил,

1,1 - дим етил бутиламиносулфонил, 1,2-ди метил бутиламиносулфонил,

1.3- диметилбутиламиносулфонил, 2,2-диметилбутиламиносулфонил,

2.3- ди метил бутил аминосулфонил, 3,3-д и метил бутил аминосулфонил,

1-етилбутиламиносулфонил, 2-етилбутиламиносулфонил, 1,1,2триметилпропиламиносулфонил, 1,2,2-триметилпропиламиносулфонил, 1 -етил-1 -метилпропиламиносулфонил или 1-етил-2метилпропиламиносулфонил;

ди-(С-|-С4-алкил)аминосулфонил: напр. Ν,Ν-диметиламиносулфонил, Ν,Ν-диетиламиносулфонил, Ν,Ν-λη-(1 -метилетил)аминосулфонил, Ν,Ν-дипропиламиносулфонил, Ν,Ν-дибутиламиносулфонил, Ν,Ν-λη-(1-метилпропил)аминосулфонил, Ν,Ν-λη-(2-μθτηπпропил)аминосулфонил, Ν,Ν-λη-(1,1-диметилетил)аминосулфонил, N-етил-М-метиламиносулфонил, N-метил-N-пропиламиносулфонил, N-метил-N-(1 -метилетил)аминосулфонил, М-бутил-N-метиламиносулфонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 -метилпропил)амино-сулфонил, М-метил-N(2-метилпропил)аминосулфонил, N-(1,1-диметилетил)-М-метиламиносулфонил, М-етил-М-пропиламино-сулфонил, Ν-θτηπ-Ν-(1метилетил)аминосулфонил, N-бутил-М-етил-аминосулфонил, N-етил-М-(1-метилпропил)амино-сулфонил, N-етил-М-(2-метилпропил)аминосулфонил, М-етил-М-(1,1-диметилетил)аминосулфонил, N-(1 -метилетил)-М-пропиламино-сулфонил, М-бутил-Nпропиламиносулфонил, N-(1 - метил-пропил)-N-пропиламиносулфонил, М-(2-метилпропил)-М-пропиламино-сулфонил, N-(1,1диметилетил)-М-пропиламино-сулфонил, N-бутил-N-(1 - метил етил) аминосулфонил, N-(1 - метил етил)-N-(1 - метил пропил )ам и носулфонил, N-(1-метилетил)-М-(2-метилпропил)амино-сулфонил, N-(1,ΙΛΗ метил етил)-N-(1 - метилетил )-ам и носул фон ил, Ν-бутил-N-(1 метил пропил)аминосулфо нил, М-бутил-N-(2-метил пропил Аминосулфонил, N-6yTnn-N-(1,1 -диметилетил)амино-сулфонил, N-(1метил-проп ил )-N-(2-метил пропил )ами но сулфонил, N-(1,1 - диме тилетил)-ГЧ-(1-метилпропил)аминосулфонил или 1М-(1,1-диметилβτππ)-Ν-(2-метил пропил)-ами носулфо нил;

ди-(С-| -Се-ал кил )ам и носулфо нил: (С-| -Сд-алкил^миносулфонил, както е дефиниран по-горе, както и напр. М-метил-М-пентиламиносулфонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 -метилбутил)-аминосулфонил, Νметил-N-(2-метилбутил)-ами носулфо нил, Ν-метил-Ν-(3-ΜβτΜηбутил)-аминосулфонил, Ν-метил- N-(2,2-ди метил пропил)-аминосулфонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 -етилпропил)-аминосулфонил, М-метил-Мхексиламиносулфонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1,1-диметилпропил)-аминосулфонил, М-метил-М-(1,2-диметилпропил)-аминосулфонил, Νметил-N-il -метилпентил)аминосулфонил, Ν-мети л-N-(2-мети лпентил)аминосулфонил, Ν-метил-N-(3-метилпентил)-аминосулфонил, М-метил-М-(4-метилпентил)аминосулфонил, М-метил-М-(1,1диметилбутил)-аминосулфонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 ,2-диметилбутил)аминосулфонил, М-метил-М-(1,3-диметилбутил)-аминосулфонил, М-метил-М-(2,2-диметилбутил)-аминосулфонил, Ν-Μθτπη-Ν-(2,3диметилбутил)-аминосулфонил, Ν-метил-N-(3,3-диметилбутил)аминосулфонил, Ν-μθτηλ-Ν-(1 -етилбутил)амино-сулфонил, Νметил-N-(2-етилбутил)аминосулфонил, Ν-μθτμπ-Ν-(1 ,1,2-триметилпропил)-аминосулфонил, Ν-метил-N-(1,2,2-три метил пропил)аминосулфонил, Ν-метил-N-(1 - етил-1 - метилпропил)аминосулфонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1-етил-2-метилпропил)аминосулфонил, Ν-βτπη-Νпентиламиносулфонил, N-етил-Ν-(1 -метил-бутил)-аминосулфонил, N-етил-N-(2-метил бутил)-ам и носулфо нил, Ν-етил-N-(3-мети лбутил)аминосулфонил, N-етил-Ν- (2,2-д и метил-пропил)-аминосулфонил, Ν-θτηλ-Ν-(1 - етил προ пил)-ами носулфо нил, N-етил-N-хексил аминосулфонил, Ν-βτπη-Ν-(1,1 -диметилпропил)-аминосулфонил, Νетил-N-il ,2-диметилпропил)-аминосулфонил, Ν-βτππ-Ν-(1-метилпентил)аминосулфонил, Ν-етил - Ν-(2-метил пентил)-ами носулфо нил,

М-етил-N-(З-метил пентил)аминосулфонил, М-етил-1М-(4-метилпентил)аминосулфонил, Ь4-етил-М-(1,1-диметилбутил)-аминосулфонил, 1Ч-етил-М-(1,2-диметилбутил)-аминосулфонил, М-етил-N(1,3-диметилбутил)-аминосулфонил, М-етил-М-(2,2-диме-тилбутил)аминосулфонил, М-етил-М-(2,3-диметилбутил)-амино-сулфонил, N-етил-N-(3,3-flnметилбутил)-аминосулфонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 -етилбутил)аминосулфонил, М-етил-1М-(2-етилбутил)аминосулфонил, Ν-βτππ-Ν-(1,1,2-три метил пропил )-аминосулфонил, Ν-βτπΒ-Ν-(1,2,2три метил пропил )аминосул фон ил, Ν-θτηπ-Ν-(1 -етил-1 - метил пропил)аминосулфонил, М-етил-N-(1 -етил-2-метил пропил )-аминосулфонил, N-пропил-М-пентиламиносулфонил, N-бутил-М-пентиламиносулфонил, Ν,Ν-дипентиламиносулфонил, Ν-προππη-Ν-χοκοππаминосулфонил, N-бутил-М-хексиламиносулфонил, М-пент-ил-N хексиламиносулфонил или Ν,Ν-дихексиламиносулфонил;

ди-(С-|-С4-алкил)амино, както и диалкиламино остатъците от ди-(С-|-С4-алкил)амино-С-|-Сд-алкоксикарбонил и N-(fln-C-|-Cgалкиламино)имино-С1-Cg-алкил, като напр. N,N-диметиламино, Ν,Ν-диетиламино, Ν,Ν-дипропиламино, Ν,Ν-λη-(1-метилетил)амино, Ν,Ν-дибутиламино, N,N-fln-(1 -метилпропил)амино, Ν,Ν-ди(2-метилпропил)амино, N,N-fln-(1,1 -диметилетил)амино, М-етил-Иметиламино, М-метил-И-пропиламино, Ν-μθτηπ-Ν-(1-метилетил)амино, М-бутил-И-метиламино, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -метилпропил)амино, Ν-метил-N-(2-метил про пил )ам ино, N-(1,1 - дим етил етил)-N-метил амино, М-етил-М-пропиламино, М-етил-М-(1-метилетил)амино, N-бутил-М-етиламино, И-етил-М-(1 -метилпропил)амино, Ν-βτππ-Ν(2-метилпропил)амино, И-етил-М-Д ,1 -диметилетил)амино, N-(1метилетил)-М-пропиламино, И-бутил-М-пропиламино, М-(1-метилπροπππ)-Ν-προпиламино, М-(2-метилпропил)-М-пропиламино, N-(1,1 -диметилетил)-М-пропиламино, N-6yTnn-N-(1-метилетил)

амино, (Ч-(1-метилетил)-М-(1-метилпропил)амино, М-(1-метилетил)М-(2-метилпропил)амино, N-(1,1 - ди мети летил )-N-(1 - метил етил)амино, Ν-6γτππ-Ν-(1 -метилпропил)амино, М-бутил-М-(2-метилпропил)амино, Ν-6γτπη-Ν-(1,1 -диметилетил)амино, М-(1-метилпропил)-М-(2-метилпропил)амино, N-(1,1 -диметилетил)-М-(1 метилпропил)амино или N-(1,1-диметилетил)-М-(2-метилпропил)амино;

- С-|-Сд-алкилкарбонил: напр. метилкарбонил, етилкарбонил, пропилкарбонил, 1-метилетилкарбонил, бутилкарбонил, 1-метилпропилкарбонил, 2-метилпропилкарбонил или 1,1-диметилетилкарбонил;

- Ci-Οθ-алкилкарбонил, също и алкилкарбонилните остатъци на С-|-С0-алкилкарбонил-С-|-Се-алкил: С-|-С4-алкилкарбонил, както е посочено по-горе, както и напр. пентилкарбонил, 1-метилбутил-карбонил, 2-метилбутилкарбонил, 3-метилбутилкарбонил, 2,2-диметилпропилкарбонил, 1-етилпропилкарбонил, хексилкарбонил, 1,1-диметилпропилкарбонил, 1,2-диметилпропилкарбонил, 1-метилпентилкарбонил, 2-метилпентилкарбонил, З-метилпентилкарбонил, 4-метилпентилкарбонил, 1,1-диметилбутилкарбонил, 1,2-диметилбутилкарбонил, 1,3-диметилбутилкарбонил,

2.2- диметилбутилкарбонил, 2,3-диметилбутилкарбонил, 3,3-диметилбутилкарбонил, 1-етилбутилкарбонил, 2-етилбутилкарбонил,

1.1.2- триметилпропилкарбонил, 1,2,2-триметилпропилкарбонил,

1-етил-1-метилпропилкарбонил или 1-етил-2-метилпропилкарбонил;

- С-|-Сд-халогеналкилкарбонил: С-|-Сд-алкилкарбонилна група, както е описана по-горе, която може да бъде заместена частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. хлорацетил, дихлорацетил, трихлорацетил, флуорацетил, дифлуор

ацетил, трифлуорацетил, дихлорфлуорацетил, хлорфлуорацетил, хлордифлуорацетил, 2-флуоретилкарбонил, 2-хлоретилкарбонил,

2-брометилкарбонил, 2-йодетилкарбонил, 2,2-дифлуоретилкарбонил, 2,2,2-трифлуоретилкарбонил, 2-хлор-2-флуоретилкарбонил, 2хлор-2,2-дифлуоретилкарбонил, 2,2-дихлор-2-флуоретилкарбонил,

2,2,2-трихлоретилкарбонил, лентафлуоретилкарбонил, 2-флуорпропилкарбонил, 3-флуорпропилкарбонил, 2,2-дифлуорпропилкарбонил, 2,3-дифлуорпропилкарбонил, 2-хлорпропилкарбонил, 3хлорпропилкарбонил, 2,3-дихлорпропилкарбонил, 2-бромпропилкарбонил, 3-бромпропилкарбонил, 3,3,3-трифлуорпропилкарбонил, 3,3,3-трихлорпропилкарбонил, 2,2,3,3,3-пентафлуорпропилкарбонил, хептафлуорпропилкарбонил, 1 -(флуорметил)-2-флуоретилкарбонил, 1-(хлорметил)-2-хлоретил-карбонил, 1 -(бромметил)-

2-брометилкарбонил, 4-флуорбутил-карбонил, 4-хлорбутилкарбонил, 4-бромбутилкарбонил или нонафлуорбутилкарбонил;

- Cf-Сд-алкоксикарбонил, както и алкоксикарбонилни остатъци от ди-(С-|-С4^алкил)^амино’^1‘С4^{_алкоксика}Рбонил, като напр. метоксикарбонил, етоксикарбонил, пропоксикарбонил,

1-метилетоксикарбонил, бутоксикарбонил, 1-метилпропоксикарбонил, 2-метилпропоксикарбонил или 1,1-диметилетоксикарбонил;

- (Ci-Сб-^алкокси)карбонил: С-|-С4'^{алкоксика}Рбонил, както е определен по-горе, както и напр. пентоксикарбонил, 1-метилбутоксикарбонил, 2-метилбутоксикарбонил, 3-метилбутоксикарбонил, 2,2-диметилпропоксикарбонил, 1-етилпропокси-карбонил, хвксоксикарбонил, 1,1-диметилпропоксикарбонил, 1,2-диметилпропоксикарбонил, 1-метилпентоксикарбонил, 2-метилпентоксикарбонил, З-метилпентоксикарбонил, 4-метилпентоксикарбонил,

1,1-диметилбутоксикарбонил, 1,2-диметилбутоксикарбонил, 1,3

диметилбутоксикарбонил, 2,2-диметилбутоксикарбонил, 2,3-диметилбутоксикарбонил, 3,3-диметилбутоксикарбонил, 1-етилбутоксикарбонил, 2-етилбутоксикарбонил, 1,1,2-триметилпропоксикарбонил, 1,2,2-триметилпропоксикарбонил, 1-етил-1 -метилпропоксикарбонил или 1-етил-2-метилпропоксикарбонил;

- С-|-С4-халогеналкоксикарбонил: C-j-С^алкоксикарбонил, както е определен по-горе, който частично или напълно е заместен с флуор, хлор, бром и/или йод, като напр. флуорметоксикарбонил, дифлуорметоксикарбонил, трифлуорметоксикарбонил, хлордифлуорметоксикарбонил, бромдифлуорметоксикарбонил,

2-флуоретоксикарбонил, 2-хлоретоксикарбонил, 2-брометоксикарбонил, 2-йодетоксикарбонил, 2,2-дифлуоретоксикарбонил,

2,2,2-трифлуоретоксикарбонил, 2-хлор-2-флуоретоксикарбонил,

2-хлор-2,2-дифлуоретоксикарбонил, 2,2-дихлор-2-флуор-етоксикарбонил, 2,2,2-трихлоретоксикарбонил, пентафлуоретоксикарбонил, 2-флуорпропоксикарбонил, 3-флуорпропоксикарбонил,

2-хлорпропоксикарбонил, 3-хлорпропоксикарбонил, 2-бромпропоксикарбонил, 3-бромлропоксикарбонил, 2,2-дифлуорпропоксикарбонил, 2,3-дифлуорпропоксикарбонил, 2,3-дихлорпропоксикарбонил, 3,3,3-трифлуорпропоксикарбонил, 3,3,3-трихлорпропоксикарбонил, 2,2,3,3,3-пентафлуорпропоксикарбонил, хептафлуорпропоксикарбонил, 1 -(флуорметил)-2-флуоретоксикарбонил, 1-(хлорметил)-2-хлоретоксикарбонил, 1-(бромметил)-

2-брометоксикарбонил, 4-флуорбутоксикарбонил, 4-хлорбутоксикарбонил, 4-бромбутоксикарбонил или 4-йодбутоксикарбонил;

- (Cf-С4-алкил)карбонилокси: напр. ацетилокси, етилкарбонилокси, пропилкарбонилокси, 1-метилетилкарбонилокси, бутилкарбонилокси,1-метилпропилкарбонилокси, 2-метилпропилкарбонилокси или 1,1-диметилетилкарбонилокси;

- (С-|-С4-алкиламино)карбонил, като метиламинокарбонил, етиламинокарбонил, пропиламинокарбонил, 1-метилетиламинокарбонил, бутиламинокарбонил, 1 -метилпропиламинокарбонил,

2-метилпропиламинокарбонил или 1,1-диметилетиламинокарбонил;

(С-| -Сб-алкиламино)карбонил: (Of -С4-алкиламино)карбонил, както е дефиниран по-горе, както и напр. пентиламинокарбонил,

1-метилбутиламинокарбонил, 2-метилбутиламинокарбонил, 3-метилбутиламинокарбонил, 2,2-диметилпропиламинокарбонил, 1етилпропиламинокарбонил, хексиламинокарбонил, 1,1-диметилпропиламинокарбонил, 1,2-диметилпропиламинокарбонил, 1-метилпентиламинокарбонил, 2-метилпентиламинокарбонил, 3-метилпентиламинокарбонил, 4-метилпентиламинокарбонил, 1,1диметилбутиламинокарбонил, 1,2-диметилбутиламинокарбонил,

1.3- диметилбутиламинокарбонил, 2,2-диметилбутиламинокарбонил,

2.3- ди метил бутиламинокарбонил, 3,3-диметилбутиламинокарбонил,

1-етилбутиламинокарбонил, 2-етилбутиламинокарбонил, 1,1,2триметилпропиламинокарбонил, 1,2,2-триметилпропиламинокарбонил, 1-етил-1-метилпропиламинокарбонил или 1-етил-2метилпропиламинокарбонил;

ди-(С-|-С4-алкил)аминокарбонил: напр. Ν,Ν-диметиламинокарбонил, Ν,Ν-диетиламинокарбонил, Ν,Ν-λη-(1 -метилетил)аминокарбонил, Ν,Ν-дипропиламинокарбонил, Ν,Ν-дибутиламинокарбонил, N,N-ah-(1 -метилпропиламинокарбонил, Ν,Ν-λη-(2метил-пропил)аминокарбонил, Ν,Ν-λη-(1,1 - ди метил етил )аминокарбонил, М-етил-ЬЛ-метиламинокарбонил, М-метил-!Ч-пропиламинокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -метилетил)аминокарбонил, N-бутилΝ-метиламинокарбонил, Ν-метил-N-(1 - метилпропил)аминокарбонил, М-метил-М-(2-метилпропил)аминокарбонил, N-(1,ΙΛΗ метил етил )-М-метил-амино карбон ил, N-етил-Ν- пропил ами но23

карбонил, Ν-βτππ-Ν-(1 -метилетил)аминокарбонил, N-бутил-М-етиламинокарбонил, Ν-βτπη-Ν-(1-метилпропил)аминокарбонил, N-етилМ-(2-метилпропил)аминокарбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1,1 -диметилетил)ам ино карбонил, N-(1 - метил етил)-Ν-προ пил ами но-карбонил, М-бутил-N- пропил амино карбонил, N-(1 - метил- пропил )-Ν-προπππаминокарбонил, Ν-(2-метил пропил)-^пропиламино-карбонил, Ν(1,1 -диметилетил)-!М-пропиламинокарбонил, 1М-бутил-М-(1 -метилетил )-аминокарбонил, N-(1 -метилетил)-Ν-(1 -метилпро-пил)аминокарбонил, N-(1-метилетил)-^ (2-метил пропил)амино-карбонил, Ν(1,1 - ди метил етил )-Ν-(1 - метил етил)-ами но карбонил, М-бутил-N-(1 метилпропил)амино-карбонил, М-бутил-М-(2-метил-пропил)аминокарбонил, N-6yTnn-N-(1,1 -диметилетил)амино-карбонил, N-(1метил-пропил)-М-(2-метилпропил)аминокарбонил, N-(1,1-диметилβτππ)-Ν-(1-метилпропил)аминокарбонил или N-(1,1-диметилетил)Ν- (2-метилпропил)-аминокарбонил;

ди-(С-| -Οθ-ал кил )амино карбонил: (С-| -С4-ал кил ами но) карбонил, както е дефиниран по-горе, както и напр. Ν-Μβτππ-Νпентил аминокарбонил, Ν-метил-N-(1 - метил бутил)-ам и но карбонил, М-метил-М-(2-метилбутил)-аминокарбонил, Ν-метил-Ν-(3-Μβτππбутил)-ами но карбонил, Ν-метил-N-(2,2-ди метил пропил )-ам и нокарбонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 -етилпропил)-аминокарбонил, Ν-Μβτππ-Νхексиламинокарбонил, Ν-Μβτπη-Ν-(1,1 -диметилпропил)-аминокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1,2-диметилпропил)-аминокарбонил, ΝΜβτππ-Ν-(1 - метил пентил)ам и но карбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(2-Μβτππп е нтил) ами но карбонил, Ν-метил-Ν- (3-метил пентил)- ами но карбонил, ^метил-^(4-метилпентил)аминокарбонил, Ν-μθτηπ-Ν(1,1 - диметилбутил)-аминокарбонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 ,2-диметилбутил)ам и но карбонил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 ,3-ди мети лбутил)-ам и но карбонил, Ν-метил-Ν-(2,2-диметилбутил)-ами но карбонил, Ν-метил-N-(2,3 диметил бутил)-аминокарбонил, N-метил-N-(3,3-диметил бутил)аминокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -етилбутил)амино-карбонил, Νметил-М-(2-етилбутил)аминокарбонил, М-метил-М-(1,1,2-триметилпропил)аминокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1,2,2-триметилпропил)ам и но карбон ил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -етил-1 - метил προ пил )ам и но карбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -етил-2-метилпропил)амино-карбонил, N-етилN-пентил аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1 - мети л-бутил)- аминокарбонил, 1М-етил-М-(2-метилбутил)-аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(3метил бутил )-ам и но карбон ил, Ν-θτηπ-Ν- (2,2-диметил- пропил )аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1-етилпропил)-аминокарбонил, N-етилN-хексиламинокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,1 - диметилпропил)-аминокарбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 ,2-диметилпропил)-аминокарбонил, N-етилN-(1 - метилпентил)аминокарбонил, N -етил -N-(2-метил пентил)аминокарбонил, М-етил-М-(3-метилпентил)аминокарбонил, N-етилΝ-(4-метилпентил)аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,1 -диметилбутил)аминокарбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 ,2-диметилбутил)-аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,3-диметилбутил)-аминокарбонил, М-етил-М-(2,2-диметилбутил)-аминокарбонил, N-етил-Ν-(2,3-диметилбутил)-аминокарбонил, М-етил-М-(3,3-диметилбутил)-аминокарбонил, Ν-θτηπ-Ν(1 - етилбутил)аминокарбонил, N-етил-М-(2-етилбутилАминокарбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 ,1,2-триметилпропил)-аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,2,2-триметилпропил)-аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1етил-1 - метил προ пил)-аминокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1 -етил-2-метилпропил)-аминокарбонил, Ν-προπππ-Ν-пентиламинокарбонил, М-бутил-М-пентиламинокарбонил, Ν,Ν-дипентиламинокарбонил, Ν-πропил-N-хексиламинокарбонил, N-бутил-N-xeксиламинокарбонил, М-пент-ил-М-хексиламинокарбонил или Ν,Ν-дихексиламинокарбонил;

ди-(С-|-С4-алкил)аминотиокарбонил: напр. N, N-диметиламинотиокарбонил, Ν,Ν-диетиламинотиокарбонил, N,N-flH-(1-метилетил)аминотиокарбонил, Ν,Ν-дипропиламинотиокарбонил, Ν,Νдибутиламинотиокарбонил, N,N-flH-(1 - метилпропил) аминотио карбонил, М,М-ди-(2-метилпропил)аминотиокарбонил, N,N-flH-(1,1диметилетил)аминотиокарбонил, Ν-етил-Ν-метил ами нотио карбонил, Ν-Μβτππ-Ν-πропиламинотиокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1метил етил )аминотио карбонил, М-бутил-N-метиламинотиокарбонил, Ν-метил-N-(1 - метилпропил)аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(2метилпропил)аминотиокарбонил, N-(1,1-диметилетил)-М-метиламинотиокарбонил, М-етил-М-пропиламинотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν(1 -метилетил )ам инотиокарбонил, N-бутил-М-ети лами нотио карбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 -метилпропил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(2метилпропил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,1 - диметилетил)аминотиокарбонил, N-(1 - метилетил)-Ν-пропиламинотиокарбонил, М-бутил-М-пропиламинотиокарбонил, N-(1 - метил пропил )-Νпропиламинотиокарбонил, Ν-(2-метилпропил)-Ν-пропиламинотиокарбонил, N-(1,1-диметилетил)-1М-пропиламинотиокарбонил, N-бутил-N-(1-метил етил )ам и нотио карбонил, N-(1 - метил етил)-N-(1 метилпропил)аминотиокарбонил, N-(1 -метил етил )-Ν-(2-метилпроп ил )ами нотио карбонил, N-(1,1 -ди метил етил )-Ν-(1 - метил етил)аминотиокарбонил, N-бутил-N-(1 -метилпропил)аминотиокарбонил, N-бутил-Ν-(2-метил-пропил)аминотиокарбонил, N-бутил-N-(1,1 диметилетил)аминотиокарбонил, N-(1 - метилпропил)-Ν-(2-метилпропил)аминотиокарбонил, ^(1,1-диметилетил)-^(1-метилпропил)аминотиокарбонил, N-(1,1 -диметилетил)-^(2-метилпропил )ам и нотио карбонил, Ν-метил-N-пентил ами нотио карбонил, Ν-метил-N-(1 - метилбутил)аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(2метилбутил)аминотиокарбонил, Ν-μθτηπ-Ν-(З-метилбутил)-амино тиокарбонил, N-м етил-N-(2,2-дим етил пропил)-аминотио карбонил, N-метил-N-(1 - етилпропил)-аминотиокарбонил, N-метил-N-хексплам и нотио карбон ил, N-метил-N-(1,1 -диметилпропил)-аминотиокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1,2-диметилпропил)аминотиокарбонил, N-метил-И-(1 - метил пентил)ам и нотиокарбо нил, Ν-метил-Ν-(2-метилпентил)аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(3-метил пентил)-ам и нотио карбонил, Ν-μθτππ-Ν-(4-метилпентил)аминотиокарбонил, N-метилN-(1,1 -диметилбутил)-аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(1,2-диметилбутил)аминотиокарбонил, Ν-μθτππ-Ν-(1 ,3-диметилбутил)-аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(2,2-диметил бутил )-аминотио карбонил, Ν-метил-Ν-(2,3-диметилбутил)аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(3,3диметилбутил)аминотиокарбонил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 -етилбутил)аминотиокарбонил, М-метил-М-(2-етилбутил)аминотиокарбонил, N-метил-!М-(1,1,2-триметилпропил)аминотиокарбонил, Ν-μθτμπ-Ν-(1,2,2три метил пропил )ами нотио карбонил, Ν-Μβτπη-Ν-(1 -етил-1 - метилпропил)аминотиокарбонил, Ν-метил-N-(1 - етил-2-метил пропил )аминотиокарбонил, М-етил-1М-пентиламинотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν(1 -метил бутил) ами нотио карбон ил, N-етил-N-(2-метил бутил )-ам и нотиокарбонил, Ν-θτππ-Ν-(З-метилбутил)аминотиокарбонил, N-етилΝ-(2,2-диметилпропил)аминотиокарбонил, Ν-θτππ-Ν-(1 -етилпропил)аминотиокарбонил, N-етил-N-хексиламинотиокарбонил, N-етил-N-(1,1 -диметилпропил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,2диметилпропил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1 - метил пентил)аминотиокарбонил, N-етил-N-(2-метилпентил)аминотиокарбонил, N-етил-Ν-(3-метилпентил)аминотиокарбонил, N-етил-Ν-(4-метилпентил)аминотиокарбонил, N-етил-N-(1,1 - диметил бутил )-аминотиокарбонил, Ν-θτππ-Ν-(1 ,2-диметилбутил)-аминотиокарбонил, Νетил-И-(1,3-диметилбутил)аминотиокарбонил, Ν-θτππ-Ν-(2,2-ΑΠΜβтилбутил) аминотиокарбонил, N-етил-N-(2,3-ди метил бутил )-ам и но27

ти о карбон ил, N-етил - Ν-(3,3-ди мети лбутил)ам и нотиокарбо ни л, Ν-θτηπ-Ν-(1 -етилбутил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(2-θτππбутил)амино-тиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,1, 2-три метил пропил)аминотиокарбонил, Ν-βτππ-Ν-(1,2,2-три метил προ пил)-ами нотиокарбонил, Ν-θτηπ-Ν-(1 -етил-1 -метилпропил)-аминотиокарбонил, Ν-θτπη-Ν-(1 - етил-2-метилпролил)-аминотиокарбонил, Ν-προπππ-Νпентиламинотиокарбонил, ^бутил-М-пентиламинотиокарбонил, Ν,Ν-дипентиламинотиокарбонил, N-пропил-^хексиламинотиокарбонил, N-бутил-N-хексиламинотиокарбонил, Ν-πθητηπ-Νхексиламинотиокарбонил или Ν,Ν-дихексиламинотиокарбонил;

- С-|-С4-алкокси-С-|-Сд-алкил, както и алкокси-алкокси остатъците на ди-(С-|-С4-алкокси)-С-|-Сд-алкил означават С-]-Сдалилова група, както е определена по-горе, заместена с С1-С4алкокси група напр. метоксиметил, етоксиметил, пропоксиметил, (1-метилетокси)метил, бутоксиметил, (1-метилпропокси)метил, (2метилпропокси)метил, (1,1-диметилетокси)метил, 2-(метокси)етил,

2-(етокси)етил, 2-(пропокси)етил, 2-(1-метилетокси)етил, 2(бутокси)етил, 2-(1 - метил про по кси) етил, 2-(2-метилпропокси)етил,

2-(1,1-диметилетокси)етил, 2-(метокси)пропил, 2-(етокси)пропил,

2-(пропокси)пропил, 2-(1-метилетокси)пропил, 2-(бутокси)пропил,

2- (1-метилпропокси)пропил, 2-(2-метилпропокси)пропил, 2-(1,1диметилетокси)пропил, 3-(метокси)пропил, 3-(етокси)пропил, 3(пропокси)пропил, 3-(1-метилетокси)пропил, 3-(бутокси)пропил,

3- (1-метилпропокси)пропил, 3-(2-метилпропокси)пропил, 3-(1,1диметилетокси)пропил, 2-(метокси)бутил, 2-(етокси)бутил, 2(пропокси)бутил, 2-(1-метилетокси)бутил, 2-(бутокси)бутил, 2-(1метилпропокси)бутил, 2-(2-метилпропокси)бутил, 2-(1,1-диметилетокси)бутил, 3-(метокси)бутил, 3-(етокси)бутил,

3-(пропокси)бутил, 3-(1-метилетокси)бутил, 3-(бутокси)бутил,

3-(1 -метилпропокси)бутил, 3-(2-метилпропокси)бутил, 3-(1,1-диметилетокси)бутил, 4-(метокси)бутил, 4-(етокси)бутил, 4-(пропокси)бутил, 4-(1 -метилетокси)бутил, 4-(бутокси)бутил, 4-(1-метилпропокси)бутил, 4-(2-метилпропокси)бутил или 4-(1,1 -диметилетокси)бутил;

- С-|-С4-алкилтио-С-|-Сд-алкил означава С-|-Сд-алкилова група, както е определена по-горе, заместена с -Сд-алкилтио група, напр. метилтиометил, етилтиометил, пропилтиометил, (1-метилетилтио)метил, бутилтиометил, (1-метилпропилтио)метил, (2-метилпропилтио)метил, (1,1-диметилетилтио)метил, 2-метилтиоетил, 2-етилтиоетил, 2-(пропилтио)етил, 2-(1-метилетилтио)етил, 2-(бутилтио)етил, 2-(1-метилпропилтио)етил, 2-(2-метилпропилтио)етил, 2-(1,1 -диметилетилтио)етил, 2-(метилтио)пропил,

3-(метилтио)пропил, 2-(етилтио)пропил, 3-(етилтио)пропил,

3- (пропилтио)пропил, 3-(бутилтио)пропил, 4-(метилтио)бутил,

4- (етилтио)бутил, 4-(пропилтио)бутил или 4-(бутилтио)бутил;

ди-(С-|-С4-алкил)амино-С-|-Сд-алкил: С-|-С4-алкил, заместен с ди-(С-|-С4-алкил)аминогрупа, както е определена по-горе, като напр. Ν,Ν-диметиламинометил, Ν,Ν-диетиламинометил, Ν,Ν-дипропиламинометил, N,N-flH-(1-метилетил)аминометил, Ν,Ν-дибутиламинометил, N,N-fln-(1-метилпропил)аминометил, Ν,Ν-λη-(2метилпропил)аминометил, Ν,Ν-αη-(1 , 1 - диметилетил )ам и но метил, 1\1-етил-М-метиламинометил, М-метил-М-пропиламинометил, Νметил-ГЧ-(1 -метилетил)аминометил, М-бутил-N-метиламинометил, Ν-метил-N-(1 - метил пропил )ами но метил, Ν-метил-N-(2-метил пропил)аминометил, N-(1,1-диметилетил)-М-метиламинометил, N-етилN-пропиламинометил, Ν-βτππ-Ν-(1 -метилетил)аминометил, Νбутил-N-етил аминометил, Ν-θτηπ-Ν-(1 - метилпропил)аминометил,

М-етил-М-(2-метилпропил)аминометил, N-етил-М-(1,1 -диметилетил)аминометил, N-(1 -метилетил)-М-пропиламинометил, N-бутилN-пропиламинометил, М-(1-метил-пропил)-1\1-пропиламинометил, N-(2-метил пропил)-^ пропил ами но метил, N-(1,1 -диметилетил )-Nпропиламинометил, Ν-6γτππ-Ν-(1-метилетил)аминометил, N-(1метилетил)-1Ч-(1 - метилпропил)аминометил, N-(1 - метилетил)-М-(2метилпропил)аминометил, N-(1,1 - ди метил етил )-Ν-(1 - мети лети л)аминометил, 1М-бутил-М-(1 -метилпропил)аминометил, Ν-6γτππ-Ν-(2метил-пропил)аминометил, Ν-6γτππ-Ν-(1,1 -диметилетил)аминометил, N-(1 -метил-пропил)-1М-(2-метилпропил)аминометил, N-(1,1 ди метил етил )-Ν-(1 -метил пропил )аминометил, N-(1,1-диметилетил)М-(2-метилпропил)аминометил, 2-(М,М-диметиламино)етил,

2-(М,М-диетиламино)етил, 2-(М,М-дипропиламино)етил, 2-[N,N-fln- (1-метилетил)амино]етил метилпропил)амино]етил

2-(М,М-дибутиламино)етил, 2-[N,N-fln-(1 -

2-[М,М-ди-(2-метилпропил)амино]етил, 2 [Ν,Ν-λη-(1 ,1-диметилетил)-амино]етил, 2-(М-етил-М-метиламино) етил, 2-(М-метил-М-пропил-амино)етил, 2-[М-метил-М-(1-метилетил)амино]етил, 2-(М-бутил-М-метиламино)етил, 2-[Ν-Μβτππ-Ν-(1 метилпропил)амино]етил, 2-[М-метил-М-(2-метилпропил)амино]етил, 2-[Ν-(1,1-диметилетил)-М-метил-амино]етил, 2-(М-етил-М пропиламино)етил, 2-[М-етил-М-(1-метилетил)амино]етил, 2-(Νбутил-N-етил ами но) етил, 2-[М-етил-М-(1 - метил п ропил)ам ино ]етил, 2-[М-етил-М-(2-метилпропил)амино]-етил, 2-[М-етил-М-(1,1-диметилетил)амино]етил, 2-[Ν-(1 - метил-етил)-Ν-пропил ами но]етил, 2-(Ν-6γτππ-Ν-пропил ами но) етил, 2-[Ν-(1 - метил-προ пил)-Ν-π роп иламино]етил, 2-[М-(2-метилпропил)-М-пропиламино]етил, 2-[Ν-(1,1диметилетил)-М-пропиламино]етил, 2-[М-бутил-М-(1 - метил етил )амино]етил, 2-[Ν-(1 - метилетил)-N-(1 - метилпропил)амино]етил, 2-[Ν-(1 - метил етил)-N-(2-метил п роп ил)-ам и но]етил, 2-[Ν-(1,1 30

дим етил етил)-Ν- (1 -метилетил)-амино]етил, 2-[Ν-6γτπη-Ν-(1 -метилпропил)амино]етил, 2-[1М-бутил-1М-(2-метил-пропил)амино]етил, 2-[Ν-6γτππ-Ν-(1,1 -диметилетил)амино]етил, 2-[М-(1-метилпропил)М-(2-метилпропил)амино]етил, 2-[Ν-(1, 1 - ди метил етил )-Ν-(1 -метилпропил)амино]етил, 2-[Ν-(1.1 - ди метил-етил )-Ν-(2-метил пропил )амино]етил, 3-(1М,М-диметиламино)пропил, З-(М.М-диетиламино)пропил, 4-(М,М-диметиламино)бутил и 4-(М.М-диетиламино)бутил;

[2,2-ди-(С-| - Сд-алкил )хи дразино-1 ]-С-| -Сд-ал кил: С-|-Сд-алкил, заместен с [2,2-ди-(С-|-Сд-алкил)хидразино-1 ] група, както е определена по-горе, като напр. [2,2-диметилхидразино-1 ]метил, [2,2-диетилхидразино-1 ]метил, [2,2-дипропилхидразино-1 ]метил, [2,2-ди-(1 - метилетил)хидразино-1 ]метил, [2,2-дибутилхидразино1]метил, [2,2-ди-(1-метилпропил)хидразино-1 ]метил, [2,2-ди-(2метилпропил)хидразино-1 ]метил, [2,2-ди-(1,1-диметилетил)хидразино-1 ]метил, [2-етил-2-метилхидразино-1 ]метил, [2-метил-2пропилхидразино-1 ]метил, [2-метил-2-(1 -метилетил)хидразино1 ] метил, [2-бутил-2-метил хи дразино -1 ] метил, [2-мети л-2-(1 - метил п ропил) хи дразино-1 ] метил, [2-мети л-2-(2-метил пропил )хидразино1]метил, [2-(1,1-диметилетил)-2-метилхидразино-1 ]метил, [г-етилг-п ропил хи дразино-1 ]метил, [2-етил-2-(1 - метил етил )хидрази но 1]метил, [2-бутил-2-етилхидразино-1 ]метил, [2-етил-2-(1-метилп ропил )хидрази но-1 ] метил, [2-етил-2-(2-метил пропил )хидразино1]метил, [2-етил-2-(1,1-диметилетил)хидразино-1 ]метил, [2-(1метилетил)-2-пропилхидразино-1 ]метил, [2-бутил-2-пропилхидразино-1 ] метил, [2-(1 - метил пропил) -2-пропилхидраз ино -1 ]метил, [2-(2-метилпропил)-2-пропилхидразино-1 ]метил, [2-(1,1-диметилетил)-2-пропилхи дразино-1 ] метил, [2-бутил-2-(1 - мети лети л)хи дразино-1 ] метил, [2-(1 - метил етил )-2-(1 - метил пропил )хи дразино1 ] метил, [2-(1 - метил етил )-2-(2-метил проп ил )хидразино-1 ] метил,

[2-(1,1 - диметилетил )-2-(1 - мети летил)хид раз и но-1 ] метил, [2-бутил2-(1 - метилпропил)хидразино-1 ]метил, (2-бутил-2-(2-метилпропил)хидразино-1]метил, [2-бутил-2-(1,1 - ди метил етил )хидрази но-1 ]метил, [2-(1 - метил пропил )-2-(2-метил пропил )хидрази но-1 ]метил, [2-(1,1 - диметилетил )-2-(1 - мети лпропил)хидрази но-1 ] метил, [2-(1,1диметилетил)-2-(2-метилпропил)хидразино-1 ]метил, 2-(2,2диметилхидразино-1 )етил, 2-(2,2-диетилхидразино-1 )етил, 2-(2,2дипропилхидразино-1 )етил, 2-[2,2-ди-(1 - метил етил )хидразино1 ]етил, 2-(2,2-дибутилхидразино-1 )етил, 2-[2,2-ди-(1 - метил пропи л)хидразино-1 ]етил, 2-[2,2-ди-(2-метилпропил)хидразино-1 ]етил, 2[2,2-ди-(1,1 - ди метил етил )-хидрази но-1 ]етил, 2-(2-етил-2-метилхидразино-1 )етил, 2-(2-метил-2-пропилхидразино-1 )етил, 2-[2метил-2-(1 - метилетил)хидразино-1 ]етил, 2-(2-бутил-2-метилхидразино-1 )етил, 2-[2-метил-2-(1 - метил пропил)хидрази но-1 ]етил, 2-[2метил-2-(2-метилпропил)хидразино-1 ]етил, 2-[2-(1,1 -ди метил етил)2-метил-хидразино-1 ]етил, 2-(2-етил-2-пропилхидразино-1)етил, 2[2-етил-2-(1 -метилетил)хидразино-1 ]етил, 2-(2-бутил-2-етилхидразино-1 )етил, 2-[2-етил-2-(1 - метилпропил)хидразино-1]етил, 2[2-етил-2-(2-метилпропил)хидразино-1]-етил, 2-[2-етил-2-(1,1 диметилетил)хидразино-1 ]етил, 2-[2-(1 -метилетил)-2-пропилхидразино-1 ]етил, 2-(2-бутил-2-пропилхидразино-1 )етил, 2-(2-(1метилпропил)-2-пропилхидразино-1 ]етил, 2-[2-(2-метил пропил)-2пропилхидразино-1 ]етил, 2-[2-(1,1 - диметилетил )-2-пропилхидразино-1 ]етил, 2-[2-бутил-2-(1 - метилетил)-хидразино-1 ]етил, 2-(2-(1метилетил)-2-(1- метилпропил)хидразино-1]етил, 2-(2-(1 - метилетил )-2-(2-метил пропил )хидразино-1 ]етил, 2-(2-(1,1 - диметилетил )2-(1 - метил етил)хидрази но-1 ]етил, 2-[2-бутил-2-(1 - метил пропил)хидразино-1 ]етил, 2-[2-бутил-2-(2-метил-пропил)хидразино-1 ]етил, 2-[2-бутил-2-(1,1 - диметилетил)хидразино-1 ]етил, 2-(2-(1 -метил32 п ропил )-2-(2-метил пропил )хи дразино-1 ]етил, 2- [2- (1,1 - дим етилетил )-2-(1 - метилпропил)хидразино-1 ]етил, 2-[2-(1,1-диметилетил)-

2- (2-метилпропил)хидразино-1 ]етил, 3-(2,2-диметилхидразино1)пропил, 3-(2,2-диетилхидразино-1 )пропил, 4-(2,2-диметилхидразино-1 )бутил и 4-(2,2-диетилхидразино-1 )бутил;

- С]-Сб-алкилиминоокси-С-|-Сд-алкил, означава СД-Сдалкилова група, както е определена по-горе, заместена с C-|-Cgиминоокси група напр. метилиминооксиметил, етилиминооксиметил, 1-пропилиминооксиметил, 2-пропилиминооксиметил,

1- бутилиминооксиметил, 2-бутилиминооксиметил, 2-метилпроп-1илиминооксиметил, 1-пентилиминооксиметил, 2-пентилиминооксиметил, З-пентилиминооксиметил, З-метилбут-2-илиминооксиметил, 2-метилбут-1-илиминооксиметил, З-метилбут-1-илиминооксиметил, 1-хексилиминооксиметил, 2-хексилиминооксиметил,

3- хексилиминооксиметил, 2-метилпент-1 - илиминооксиметил,

3-метилпент-1 - илиминооксиметил, 4-метилпент-1 - илиминооксиметил, 2-етилбут-1-илиминооксиметил, З-етилбут-1-илиминооксиметил, 2,3-диметилбут-1-илиминооксиметил, З-метилпент-2-илиминооксиметил, 4-метилпент-2-илиминооксиметил, 3,3-диметилбут-2-илиминооксиметил, 2-(метилиминоокси)етил, 2-(етилиминоокси)етил, 2-(1-пропилиминоокси)етил, 2-(2-пропилиминоокси)етил, 2-(1 -бутилиминоокси)етил, 2-(2-бутилиминоокси)етил, 2-(2метилпроп-1-илиминоокси)етил, 2-(1 -пентилиминоокси)етил, 2-(2пентилиминоокси)етил, 2-(3-пентилиминоокси)етил, 2-(3-метилбут-

2- илиминоокси)етил, 2-(2-метилбут-1-илиминоокси)етил, 2-(3метилбут-1-илиминоокси)етил, 2-(1 -хексилиминоокси)етил, 2-(2хексилиминоокси)етил, 2-(3-хексилиминоокси)етил, 2-(2-метилпент-1 -илиминоокси)етил, 2-(З-метилпент-1 -илиминоокси)етил,

2-(4-метилпент-1 -илиминоокси)етил, 2-(2-етилбут-1 -илиминоокси)33 етил, 2-(З-етилбут-1 -илиминоокси)етил, 2-(2,3-диметилбут-1-илиминоокси)етил, 2-(3-метилпент-2-илиминоокси)етил, 2-(4-метилпент-2-илиминоокси)етил, 2-(3,3-диметилбут-2-илиминоокси)етил,

3-(метилиминоокси)пропил, 3-(етилиминоокси)пропил, 3-(1-пропилиминоокси)пропил, 3-(2-пропилиминоокси)пропил, 4-(метилиминоокси)бутил, 4-(етилиминоокси)бутил, 4-(1 -пропилиминоокси)бутил или 4-(2-пропилиминоокси)бутил;

- С·]-С4-алкоксикарбонил-С-|-Сд-алкил, означава С1-С4алкилова група, както е определена по-горе, заместена с С1-С4алкоксикарбонилна група напр. метоксикарбонилметил, етоксикарбонилметил, пропоксикарбонилметил, (1-метилетоксикарбонил)метил, бутоксикарбонилметил, (1-метилпропоксикарбонил)метил, (2-метилпропоксикарбонил)метил, (1,1-диметилетоксикарбонил)метил, 1-(метоксикарбонил)етил, 1-(етоксикарбонил)етил, 1-(пропоксикарбонил)етил, 1-(1-метилетоксикарбонил)етил, 1-(бутоксикарбонил)етил, 1-(1-метилпропоксикарбонил)етил, 1-(2метилпропоксикарбонил)етил, 1-(1,1-диметилетоксикарбонил)етил, 2-(метоксикарбонил)етил, 2-(етоксикарбонил)-етил, 2-(пропоксикарбонил)етил, 2-(1-метилетоксикарбонил)етил, 2-(бутоксикарбонил)етил, 2-(1-метилпропоксикарбонил)етил, 2-(2-метилп ро по кси карбон ил )етил, 2-(1,1 - ди метил етоксикарбонил)етил, 1-(метоксикарбонил)пропил, 1-(етоксикарбонил)пропил, 1-(пропоксикарбонил)пропил, 1-(1-метилетоксикарбонил)пропил, 1-(бутоксикарбонил)пропил, 1 -(1 - метилпропоксикарбонил)пропил, 1-(2-метилпропоксикарбонил)пропил, 1-(1,1 - диметилетоксикарбонил)пропил, 2-(метоксикарбонил)пропил, 2-(етоксикарбонил)пропил, 2-(пропоксикарбонил)пропил, 2-(1 -метилетоксикарбонил)пропил, 2-(бутоксикарбонил)пропил, 2-(1-метилпропоксикарбонил)пропил, 2-(2-метилпропоксикарбонил)пропил, 2-(1,1-диме34

тилетоксикарбонил)пропил, 3-(метоксикарбонил)προпил,

3-(етоксикарбонил)пропил, 3-(пропоксикарбонил)пропил, 3-(1метилетоксикарбонил)пропил, 3-(бутоксикарбонил)пропил, 3-(1метилпропоксикарбонил)пропил, 3-(2-метилпропоксикарбонил)пропил, 3-(1,1 -диметилетоксикарбонил)пропил, 1 -(метоксикарбонил)бутил, 1 -(етоксикарбонил)бутил, 1 -(пропоксикарбонил)бутил,

1- (1-метилетоксикарбонил)бутил, 1 -(бутоксикарбонил)бутил, 1-(1метилпропоксикарбонил)бутил, 1 - (2-метилпропоксикарбонил)бутил, 1 -(1,1 -ди-метилетоксикарбонил)бутил, 2-(метоксикарбонил)бутил, 2-(етоксикарбонил)бутил, 2-(пропоксикарбонил)бутил,

2- (1-метилетоксикарбонил)бутил, 2-(бутоксикарбонил)бутил, 2-(1метилпропоксикарбонил)бутил, 2-(2-метилпропоксикарбонил)бутил, 2-(1,1-диметилетоксикарбонил)бутил, 3-(метоксикарбонил)бутил, 3-(етоксикарбонил)бутил, 3-(пропоксикарбонил)бутил,

3- (1 -метилетоксикарбонил)бутил, 3-(бутоксикарбонил)бутил, 3-(1метилпропоксикарбонил)бутил, 3-(2-метилпропоксикарбонил)бутил, 3-(1,1 -диметилетоксикарбонил)бутил, 4-(метоксикарбонил)бутил, 4-(етоксикарбонил)бутил, 4-(пропоксикарбонил)бутил, 4-(1метилетоксикарбонил)бутил, 4-(бутоксикарбонил)бутил, 4-(1-метил π ро π о кс и карбон ил) бутил, 4-(2-метилпропоксикарбонил)бутил или 4-(1,1-диметилетоксикарбонил)бутил;

ди-(С-| -Сд-алкил)аминокарбонил-С-| -Сд-алкил: Ci -С4-алкил, заместен с ди-(С-|-Сд-алкил )аминокарбонилна група, както е определена по-горе, като напр. Ν,Ν-диметиламинокарбонилметил, N,Ν-диетиламинокарбонилметил, Ν,Ν-дипропиламинокарбонилметил, N,N-fln-(1 -метилетил)аминокарбонилметил, Ν,Ν-дибутиламинокарбонилметил, N,N-fln-(1 - метилпропилАминокарбонилметил, М,!М-ди-(2-метилпропил)аминокарбонилметил, N,N-fln-(1,1ди метил етил) аминокарбонил метил, N-етил-М-метиламинокарбо35

нилметил, М-метил-М-пропиламинокарбонилметил, Ν-ΜβτΜΠ-Ν-(1метил етил)-ами но карбо нилметил, N-бутил-N-метилам и но карбонилметил, Ν-μθτηπ-Ν-(1 -метилпропил)аминокарбонилметил, Νметил-М-(2-метилпропил)аминокарбонилметил, N-(1,1-диметилетил)-Ν-метил ами но карбон ил метил, N-етил-Ν-π ропилам и но карбонилметил, Ν-θτηπ-Ν-(1-метилетил)аминокарбонилметил, М-бутил-Nетил ами но карбон ил метил, N-етил-N-(1 - метил пропил )ам и но карбонилметил, ^етил-^(2-метилпропил)аминокарбонилметил, N-етилN-(1,1 - ди метилетил)аминокарбо нилметил, N-(1 - метилетил)пропиламинокарбонилметил, N-бутил-Ν-пропиламинокарбонилметил, N-(1-метилпропил)-^пропиламинокарбонилметил, N-(2метилπροпил)-Ν-πропиламинокарбонилметил, N-(1,1 - диметилетил)Ν-пропил ами но карбон ил метил, Ν-бутил-N-(1 - метил етил )ам и нокарбо нилметил, N-(1 - метил етил )-Ν-(1 - метил пропил )ами но карбонил метил, N-(1 - метил етил)- N-(2-метил пропил) ами но карбо нилметил, N-(1,1 -диметилетил)-^ (1 -метилетил)аминокарбонил метил, N-бутил-N-(1 - метил пропил )ам и но карбо нил метил, N-бутил-N-(2м етил προ пил)ам и но карбо нилметил, Ν-бутил-N-(1,1 - ди мети лети л)аминокарбонилметил, Ν-(1-метил пропил)-N-(2-метил пропил )аминокарбонилметил, N-(1,1 - диметилетил)-^(1 - метил пропил )аминокарбонилметил, N-(1,1 - диметилетил)-Ν-(2-Μβτππпропил)аминокарбонилметил, Ν,Ν-диметиламинокарбонилетил, Ν,Ν-диетиламинокарбонилетил, Ν,Ν-дипропиламинокарбонилетил, Ν,Ν-λη-(1метилетил)аминокарбонилетил, Ν,Ν-дибутиламинокарбонилетил, М^-ди-(1-метилпропил)аминокарбонилетил, Ν,Ν-ΛΗ-(2-Μβτπππροпил)ами но карбон илетил, Ν,Ν-λη-(1 ,1 - ди метил етил )аминокарбонилетил, ^етил-^метиламинокарбонилетил, Ν-Μθτππ-Ν-προπππам и но карбо нил етил, Ν-метил-N-(1 - метил етил )ами нокарбо нил етил, N-бутил-Ν-метиламинокарбонилетил, Ν-метил-N-(1 - метилпропил)36

аминокарбонилетил, М-метил-М-(2-метилпропил)аминокарбонилетил, N-(1,1-диметилетил)-^метиламинокарбонилетил, Ν-θτηπ-Νпро пи лами но карбон ил етил, Ν-θτηπ-Ν-(1 - мети лети л) ами но карбонилетил, М-бутил-И-етиламинокарбонилетил, М-етил-М-(1-метилпропил)аминокарбонилетил, N-етил-N-(2-метил пропил )ам и нокарбонилетил, Ν-βτππ-Ν-(1,1 -диметилетил)аминокарбонилетил, N-(1 - метилетил )-Ν-пропил ами нокарбонилетил, N-бутил-М-пропиламинокарбонилетил, N-(1 - метил пропил )-Ν-προπ и лами нокарбонилетил, 1Ч-(2-метилпропил)-М-пропиламинокарбонилетил, N-(1,1диметилетил )-Ν-пропиламинокарбонилетил, Ν-6γτΜΠ-Ν-(1 - метилетил)-аминокарбо нил етил, N-(1 - метил етил)-N-(1 - метил пропил)аминокарбонилетил, N-(1 - метилетил )-Ν-(2-метил пропил )-аминокарбо нил етил, N-(1,1 - ди метил етил )-Ν-(1 - метилетил) ами нокарбонил етил, Ν-6γτππ-Ν-(1 - метил-пропил)аминокарбонилетил, Ν-6γτΜΠ-Ν-(2-метил-пропил)аминокарбонилетил, Ν-6γτππ-Ν-(1,ΙΛΗ мети лети л)ам и нокарбонилетил, N-(1 - метил пропил )-Ν-(2метилпропил)аминокарбонилетил, N-(1,1 -диметилетил)-^(1-метилпропил)аминокарбонилетил, N-(1,1 - диметил-етил)-М-(2-метилпропил)аминокарбонилетил, Ν.Ν-диметиламинокарбонилпропил, Ν.Ν-диетиламинокарбонилпропил, Ν,N-дипропиламинокарбонилпропил, Ν,Ν-λη-(1-метилетил)аминокарбонилпропил, Ν,Ν-дибутиламинокарбонилпропил, N, N-ди-(1 - метилпропил)аминокарбонил пропил, ^^ди-(2-метилпропил)аминокарбонилпропил, Ν,Ν-ди(1,1-диметилетил)аминокарбонилпропил, ^етил-М-метиламинокарбонилпропил, ^метил-М-пропиламинокарбонилпропил, N-метил-N-(1 - метилетил)аминокарбонилпропил, Ν-6γτππ-Νметиламинокарбонилпропил, Ν-метил-Ν -(1 -метилпропил)аминокарбонил пропил, Ν-μθτηπ-Ν-(2-метилпропил)аминокарбонилпропил, N-(1,1 - диметилетил)-N-метил-аминокарбонилпропил,

N-етил-Ν-προпиламинокарбонилпропил, N-етил-N-(1 -метил етил)аминокарбонилпропил, Ν-бутил-N-етиламинокарбонилпропил, N-етил-N-(1 - метилпропил)аминокарбонилпропил, N-етил-N-(2метилпропил)аминокарбонилпропил, Ν-βτππ-Ν-(1, 1-диметилетил)аминокарбонилпропил, N-(1 - метил етил)-Ν-пропил ами нокарбонилпропил, N-бутил-М-пропиламинокарбонилпропил, N-CI-метилпропил )-Ν-пропил амино карбонил пропил, Ν- (2-метил пропи л)-1Ч-

про пил ами но карбон ил пропил, N-(1,1 - диметилетил)-N-пропиламинокарбо нил пропил, N-бутил-N-(1 - метил етил )ам и но карбо нилпропил, N-(1 - метил етил)-N-(1 - метил пропил )ам и но карбонил пропил, N-(1 -метилетил)-N-(2-метилпропил)аминокарбонилпропил, N-(1,1 д и мети лети л)-N-(1 - мети лети л)амино карбон ил пропил, N-бутил-N(1 - метил προ пил )ам и но карбон ил пропил, М-бутил-М-(2-метилпропил)аминокарбонилпропил, N-6yTnn-N-(1,1 - диметилетил) аминокарбонил пропил, N-(1 - метил пропил)-N-(2-метил про пил)аминокарбонилпропил аминокарбонилпропил аминокарбонилпропил

N-(1,1 - ди метил етил )-N-(1 - метил пропил )N-(1,1 - диметилетил )-N-(2-метил про пил)-

Ν,Ν-ди мети лами но карбо нил бутил, N.N диетиламинокарбонилбутил, Ν,Ν-дипропиламинокарбонилбутил, N,N-fln-(1 - метилетил)аминокарбонилбутил, Ν,Ν-дибутиламинокарбонилбутил, Ν,Ν-λη-(1-метилпропил)аминокарбонилбутил, Ν,Νди-(2-метил пропил )аминокарбо нил бутил, N,N-fln-(1,1 - ди метил етил )ам и но карбо нил бутил, N-етил-N-метил ами но карбо нил бутил,

N-мети л-N-пропил ами но карбо нил бутил, N- метил-N-(1 - метил етил ) ами но карбо нил бутил, N-бутил-N-мети лами но карбо нил бутил, Ν-Μβτππ-Ν-(1 - метилпропил)аминокарбонилбутил, Ν-метил-N-(2метилпропил)аминокарбонилбутил, N-(1,1 -диметилетил)-Ν-μθτηπ ам и но карбо нил бутил, N-ети л-Ν-п ро пил аминокарбонил бутил, N-етил-N-(1 - метил етил )ам и но карбо нил бутил, Ν-бутил-N-етил38

аминокарбонилбутил, N-етил-Ν -(1 - метилпропил)аминокарбонилбутил, ^етил-^(2-метилпропил)аминокарбонилбутил, N-етилN-(1,1-диметилетил)аминокарбонилбутил, N-(1-Μβτππβτππ)-Νпропиламинокарбонилбутил, Ν-6γτππ-Ν-пропиламинокарбонилбутил, N-(1-метилпропил)-^пропиламинокарбонилбутил, N-(2метил пропил )-Ν-π ро пиламинокарбонил бутил, N-(1,1-диметилетил)Ν-пропиламинокарбонилбутил, Ν-6γτππ-Ν-(1 - метилетил)аминокарбонилбутил, N-(1 - метил етил )-Ν-(1 - метил пропи л Аминокарбонилбутил, N-(1 - метил етил)-Ν-(2-метил пропил )-ам ино карбон ил бутил, N-(1,1 -диметилетил)-^(1 - метил етил )ам и но карбон ил бутил, Νбутил-N-il -метилпропил)аминокарбонилбутил, Ν-6γτππ-Ν-(2-Μβτππпропил)аминокарбонилбутил, Ν-бутил-N-(1,1 - диметилетилАминокарбонилбутил, N-(1 - метил пропил)-N-(2-метил пропил Аминокарбонилбутил, N-(1,1 - диметилетил)-^(1 - метил пропил Аминокарбонилбутил или N-(1,1 -диметил-етил)-^(2-метилпропилАминокарбонилбутил;

- С-|-Сд-алкокси-С·]-Сд-алкокси, както и алкокси-алкокси остатъците от С-|-Сд-алкокси-Cj-Сд-алкоксикарбонил означават С-|-Сд-алкилокси група, както е определена по-горе, заместена с С-j-Сд-алкокси група напр. метоксиметокси, етоксиметокси, пропоксиметокси, (1-метилетокси)метокси, бутоксиметокси, (1-метилпропокси)метокси, (2-метилпропокси)метокси, (1,1диметилетокси)метокси, 2-(метокси)етокси, 2-(етокси)етокси, 2-(пропокси)етокси, 2-(1 -метилетокси)етокси, 2-(бутокси)етокси, 2-(1-метилпропокси)етокси, 2-(2-метилпропокси)етокси, 2-(1,1диметилетокси)етокси, 2-(метокси)пропокси, 2-(етокси)пропокси, 2-(пропокси)пропокси, 2-(1-метилетокси)пропокси, 2-(бутокси)пропокси, 2-(1-метилпропокси)пропокси, 2-(2-метилпропокси)пропокси, 2-(1,1-диметилетокси)пропокси, 3-(метокси)пропокси,

3-(етокси)пропокси, 3-(пропокси)пропокси, 3-(1 -метилетокси)пропокси, 3-(бутокси)пропокси, 3-(1 -метилпропокси)пропокси,

3- (2-метилпропокси)пропокси, 3-(1,1 -диметилетокси)пропокси, 2-(метокси)бутокси, 2-(етокси)бутокси, 2-(пропокси)бутокси, 2-(1 -метилетокси)бутокси, 2-(бутокси)бутокси, 2-(1 -метилпропокси)бутокси, 2-(2-метилпропокси)бутокси, 2-(1,1 -ди-метилетокси)бутокси, 3-(метокси)бутокси, 3-(етокси)бутокси, З-(пропокси)бутокси, 3-(1 -метилетокси)бутокси, 3-(бутокси)бутокси, 3-(1метилпропокси)бутокси, 3-(2-метилпропокси)бутокси, 3-(1,1-диметилетокси)бутокси, 4-(метокси)бутокси, 4-(етокси)бутокси,

4- (пропокси)бутокси, 4-(1-метилетокси)бутокси, 4-(бутокси)бутокси, 4-(1-метилпропокси)бутокси, 4-(2-метилпропокси)бутокси или 4-(1,1-диметилетокси)бутокси;

' Сз-Сб-алкенил, както и алкениловите осатъци от Οβ-Οθалкенилкарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сб-алкениламинокарбонил, 1Ч-(Сз-Сб-алкенил)-М-(С-| - Сб-алкил)аминокарбонил, Ν-(Сз-Сб*ал кенил)-Ν-(С1 - Cg· ал ко кс и)ам и но карбо нил, като напр. проп-2-ен-1 -ил, бут-1-ен-4-ил, 1-метил-проп-2-ен-1-ил,

2- метил-проп-2-ен-1-ил, 2-бутен-1-ил, 1-пентен-3-ил, 1-пентен-4ил, 2-пентен-4-ил, 1-метил-бут-2-ен-1-ил, 2-метил-бут-2-ен-1-ил,

3- метил-бут-2-ен-1 - ил, 1-метил-бут-3-ен-1 - ил, 2-м етил - бут-3-е н-1 ил, З-метил-бут-З-ен-1-ил, 1,1-диметил-проп-2-ен-1-ил, 1,2диметил-проп-2-ен-1-ил, 1-етил-проп-2-ен-1-ил, хекс-З-ен-1-ил, хекс-4-ен-1-ил, хекс-5-ен-1-ил, 1-метил-пент-З-ен-1-ил, 2-метилпент-З-ен-1-ил, 3-метил-пент-3-ен-1-ил, 4-метил-пент-3-ен-1-ил,

1-метил-пент-4-ен-1-ил, 2-метил-пент-4-ен-1-ил, З-метил-пент-4ен-1-ил, 4-метил-пент-4-ен-1-ил, 1,1-диметил-бут-2-ен-1-ил, 1,1ди метил-бут-3-е н-1 - ил, 1,2-ди метил-бут-2-ен-1 - ил, 1,2-диметил-бутЗ-ен-1 - ил, 1,3-диметил-бут-2-ен-1 - ил, 1,3-диметил-бут-3-ен-1 - ил,

2.2- диметил-бут-3-ен-1 - ил, 2,3-ди метил-бут-2-ен-1 - ил, 2,3-ди метилбут-3-ен-1-ил, 3,3-диметил-бут-2-ен-1-ил, 1-етил-бут-2-ен-1-ил,

- етил-бут-З-ен-1-ил, 2-етил-бут-2-ен-1 - ил, 2-етил-бут-3-ен-1-ил,

1.1.2- три метил-проп-2-ен-1-ил, 1-етил-1-метил-проп-2-ен-1-ил или 1 - етил-2-метил-проп-2-ен-1 - ил;

- С2-Се-алкенил, както и алкениловите осатъци от С2-С6алкенилкарбонил, фенил-Сз-Сб-алкенилкарбонил или хетероциклил-С2-Сб-алкенилкарбонил: Сз-Сб-алкенил, както е определен по-горе, както и етенил;

- Сз-Сз-халогеналкенил: Сз-Сб-алкенил, както е определен по-горе, който е заместен частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. 2-хлоралил, 3-хлоралил, 2,3-дихлоралил,

3,3-дихлоралил, 2,3,3-трихлоралил, 2,3-дихлорбут-2-енил,

2- бромалил, 3-бромалил, 2,3-дибромалил, 3,3-дибромалил, 2,3,3трибромалил или 2,3-дибромбут-2-енил;

- Сз-Се-алкинил, както и алкиниловите осатъци от Сз-Сбалкинилкарбонил, Сз-Се-алкинилоксикарбонил, Сз-Сб-алкинилам и но карбонил, М-(Сз-Сб-алкинил)-М-(С] -Сб-алкил)аминокарбонил, N-(Сз-Сб-ал кин ил)-N-(С-| - CQ-ал кокс и)ам и но карбонил, като напр. пропаргил, бут-1-ин-3-ил, бут-1-ин-4-ил, бут-2-ин-1-ил, пент-1-ин-3-ил, пент-1-ин-4-ил, пент-1-ин-5-ил, пент-2-ин-1-ил, пент-2-ин-4-ил, пент-2-ин-5-ил, З-метил-бут-1-ин-3-ил, 3-метилбут-1 -ин-4-ил, хекс-1-ин-3-ил, хекс-1-ин-4-ил, хекс-1-ин-5-ил, хекс-1-ин-6-ил, хекс-2-ин-1-ил, хекс-2-ин-4-ил, хекс-2-ин-5-ил, хекс-2-ин-6-ил, хекс-З-ин-1-ил, хекс-З-ин-2-ил, З-метил-пент-1 -ин-

3- ил, З-метил-пент-1-ин-4-ил, З-метил-пент-1-ин-5-ил, 4-метилпент-2-ин-4-ил или 4-метил-пент-2-ин-5-ил;

С2-Сб-алкинил, както и алкиниловите осатъци от С2-С3алкинилкарбонил: Сз-Сз-алкинил, както е определен по-горе, както и етинил;

- Сз-Сз-халогеналкинил; Сз-Сз-алкинил, както е определен по-горе, който е заместен частично или напълно с флуор, хлор, бром и/или йод, напр. 1,1-дифлуорпроп-2-ин-1-ил, З-йод-проп-2ин-1-ил, 4-флуорбут-2-ин-1-ил, 4-хлорбут-2-ин-1-ил, 1,1-дифлуорбут-2-ин-1-ил, 4-йод-бут-3-ин-1-ил, 5-флуор-пент-3-ин-1-ил, 5-йодпент-4-ин-1-ил, 6-флуор-хекс-4-ин-1-ил или 6-йод-хекс-5-ин-1-ил;

- Сз-Сз-циклоалкил, както и циклоалкиловите остатъци на Сз-Сз-циклоалкилкарбонил: напр. циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклохексил;

- Сз-Сз-спироциклоалкан (Сз-Сз-циклоалкилов остатък, при който един член от пръстена, тъй нареченият спироатом, принадлежи както на Сз-Сз-циклоалкиловия остатък, така и на остатъка, който е свързан с този цикличен остатък): напр. спироциклопропил, спироциклобутил, спироциклопентил или спироциклохексил;

- хетероциклил, както и хетероциклените остатъци от хетероциклилкарбонил, хетероциклил-С-|-Сз-алкил, хетероциклилоксикарбонил, хетероциклилкарбонил-СД-Сз-алкил, N-(C-|-C3- алкил)-N-(хетероциклил)аминокарбонил, хетероциклиламинокарбонил: наситен, частично наситен или ненаситен 5- или 6членен хетероциклен пръстен, който има един до четири еднакви или различни хетероатоми, избрани от кислород, сяра или азот и може да бъде свързан чрез въглероден или азотен атом, напр. Ссвързани 5-членни пръстени като: тетрахидрофуран-2-ил, тетрахидрофуран-3-ил, тетрахидротиен-2-ил, тетрахидротиен-З-ил, тетрахидропирол-2-ил, тетрахидропирол-З-ил, тетрахидропиразол42

3-ил, тетрахидропиразол-4-ил, тетрахидроизоксазол-3-ил, тетрахидроизоксазол-4-ил, тетрахидроизоксазол-5-ил, 1,2оксатиолан-3-ил, 1,2-оксатиолан-4-ил, 1,2-оксатиолан-5-ил, тетрахидроизотиазол-3-ил, тетрахидроизотиазол-4-ил, тетрахидроизотиазол-5-ил, 1,2-дитиолан-З-ил, 1,2-дитиолан-4-ил, тетрахидроимидазол-2-ил, тетрахидроимидазол-4-ил, тетрахидрооксазол-2ил, тетрахидрооксазол-4-ил, тетрахидрооксазол-5-ил, тетрахидротиазол-2-ил, тетрахидротиазол-4-ил, тетрахидротиазол-5-ил, 1,3диоксолан-2-ил, 1,3-диоксолан-4-ил, 1,3-оксатиолан-2-ил, 1,3оксатиолан-4-ил, 1,3-оксатиолан-5-ил, 1,3-дитиолан-2-ил, 1,3дитиолан-4-ил, 1,3,2-диоксатиолан-4-ил,

С-свързани 5-членни частично наситени пръстени, като: 2,3дихидрофуран-2-ил, 2,3-дихидрофуран-3-ил, 2,5-дихидрофуран-2ил, 2,5-дихидрофуран-З-ил, 4,5-дихидрофуран-2-ил, 4,5-дихидрофуран-3-ил, 2,3-дихидротиен-2-ил, 2,3-дихидротиен-3-ил, 2,5дихидротиен-2-ил, 2,5-дихидротиен-З-ил, 4,5-дихидротиен-2-ил,

4.5- дихидротиен-З-ил, 2,3-дихидро-1 Н-пирол-2-ил, 2,3-дихидро-1 Нпирол-3-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пирол-2-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пирол-3ил, 4,5-дихидро-1 Н-пирол-2-ил, 4,5-дихидро-1 Н-пирол-З-ил, 3,4дихидро-2Н-пирол-2-ил, 3,4-дихидро-2Н-пирол-3-ил, 3,4-дихидро5Н-пирол-2-ил, 3,4-дихидро-5Н-пирол-3-ил, 4,5-дихидро-1 Нпиразол-3-ил, 4,5-дихидро-1 Н-пиразол-4-ил, 4,5-дихидро-1 Нпиразол-5-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пиразол-З-ил, 2,5-дихидро-1 Нпиразол-4-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пиразол-5-ил, 4,5-дихидроизоксазол-3-ил, 4,5-дихидроизоксазол-4-ил, 4,5-дихидроизоксазол-5-ил,

2.5- дихидроизоксазол-З-ил, 2,5-дихидроизоксазол-4-ил, 2,5дихидро и зо ксазол-5-ил, 2,3-дихидроизоксазол-3-ил, 2,3-дихидроизоксазол-4-ил, 2,3-дихидроизоксазол-5-ил, 4,5-дихидроизотиазол-3-ил, 4,5-дихидроизотиазол-4-ил, 4,5-дихидроизотиазол43

5-ил, 2,5-дихидроизотиазол-З-ил, 2,5-дихидроизотиазол-4-ил, 2,5дихидроизотиазол-5-ил, 2,3-дихидроизотиазол-3-ил, 2,3-дихидроизотиазол-4-ил, 2,3-дихидроизотиазол-5-ил, д³-1,2-дитиол-З-ил, Д³-1,2-дитиол-4-ил, δ³-1,2-дитиол-5-ил, 4,5-дихидро-1 Н-имидазол2-ил, 4,5-дихидро-1 Н-имидазол-4-ил, 4,5-дихидро-1 Н-имидазол-5ил, 2,5-дихидро-1 Н-имидазол-2-ил, 2,5-дихидро-1 Н-имидазол-4-ил,

2.5- дихидро-1 Н-имидазол-5-ил, 2,3-дихидро-1 Н-имидазол-2-ил, 2,3дихидро-1 Н-имидазол-4-ил, 4,5-дихидрооксазол-2-ил, 4,5-дихидрооксазол-4-ил, 4,5-дихидрооксазол-5-ил, 2,5-дихидрооксазол-2-ил,

2.5- дихидрооксазол-4-ил, 2,5-дихидрооксазол-5-ил, 2,3-дихидрооксазол-2-ил, 2,3-дихидрооксазол-4-ил, 2,3-дихидрооксазол-5-ил,

4.5- дихидротиазол-2-ил, 4,5-дихидротиазол-4-ил, 4,5-дихидротиазол-5-ил, 2,5-дихидротиазол-2-ил, 2,5-дихидротиазол-4-ил, 2,5дихидротиазол-5-ил, 2,3-дихидротиазол-2-ил, 2,3-дихидротиазол-4ил, 2,3-дихидротиазол-5-ил, 1,3-диоксол-2-ил, 1,3-диоксол-4-ил,

1.3- дитиол-2-ил, 1,3-дитиол-4-ил, 1,3-оксатиол-2-ил, 1,3-оксатиол-

4-ил, 1,3-оксатиол-5-ил, 1,2,3-д²-оксадиазолин-4-ил, 1,2,3-д²оксадиазолин-5-ил, 1,2,4-д⁴-оксадиазолин-3-ил, 1,2,4-д⁴-оксадиазолин-5-ил, 1,2,4-д²-оксадиазолин-3-ил, 1,2,4-д²-оксадиазолин-5ил, 1,2,4-д³-оксадиазолин-3-ил, 1,2,4-д³-оксадиазолин-5-ил, 1,3,4д²-оксадиазолин-2-ил, 1,3,4-д²-оксадиазолин-5-ил, 1,3,4-д³оксадиазолин-2-ил, 1,3,4-оксадиазолин-2-ил, 1,2,4-д⁴-тиадиазолин-3-ил, 1,2,4-д⁴-тиадиазолин-5-ил, 1,2,4-д³-тиадиазолин-3-ил,

1,2,4-д³-тиадиазолин-5-ил, 1,2,4-д²-тиадиазолин-3-ил, 1,2,4-д²тиадиазолин-5-ил, 1,3,4-д²-тиадиазолин-2-ил, 1,3,4-д²-тиадиазолин-5-ил, 1,3,4-д³-тиадиазол ин-2-ил, 1,3,4-тиадиазолин-2-ил,

1.2.3- д²-триазолин-4-ил, 1,2,3-д²-триазолин-5-ил, 1,2,4-д²триазолин-3-ил, 1,2,4-д²-триазолин-5-ил, 1,2,4-д³-триазолин-3-ил,

1.2.4- д³-триазолин-5-ил, 1,2,4-д¹ -триазолин-2-ил, 1,2,4-триазолин44

3-ил, ЗН-1,2,4-дитиазол-5-ил, 2Н-1,3,4-дитиазол-5-ил, 2Н-1,3,4оксатиазол-5-ил;

С-свързани 5-членни ненаситени пръстени, напр. 2-фурил, 3фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, пирол-2-ил, пирол-3-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил, изоксазол-5-ил, изотиазол-3-ил, изотиазол-4-ил, изотиазол-5-ил, имидазол-2-ил, имидазол-4-ил, оксазол-2-ил, оксазол-4-ил, оксазол-5-ил, тиазол2-ил, тиазол-4-ил, тиазол-5-ил, 1,2,3-оксадиазол-4-ил, 1,2,3оксадиазол-5-ил, 1,2,4-оксадиазол-З-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил,

1.3.4- оксадиазол-2-ил, 1,2,3-тиадиазол-4-ил, 1,2,3-тиадиазол-5-ил,

1.2.4- тиадиазол-З-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил, 1,3,4-тиадиазолил-2ил, 1,2,3-триазол-4-ил, 1,2,4-триазол-З-ил, тетразол-5-ил;

С-свързани 6-членни наситени пръстени, като: тетрахидропиран-2-ил, тетрахидропиран-3-ил, тетрахидропиран-4-ил, пиперидин-2-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил, тетрахидротиопиран-2-ил, тетрахидротиопиран-3ил, тетрахидротиопиран-4-ил, 1,3-диоксан-2-ил, 1,3-диоксан-4-ил,

1.3- диоксан-5-ил, 1,4-диоксан-2-ил, 1,3-дитиан-2-ил, 1,3-дитиан-4ил, 1,3-дитиан-5-ил, 1,4-дитиан-2-ил, 1,3-оксатиан-2-ил, 1,3оксатиан-4-ил, 1,3-оксатиан-5-ил, 1,3-оксатиан-6-ил, 1,4-оксатиан-2-ил, 1,4-оксатиан-З-ил, 1,2-дитиан-З-ил, 1,2-дитиан-4-ил, хексахидропиримидин-2-ил, хексахидропиримидин-4-ил, хексахидропиримидин-5-ил, хексахидропиразин-2-ил, хексахидропиридазин-3-ил, хексахидропиридазин-4-ил, тетрахидро-1,3-оксазин-2-ил, тетрахидро-1,3-оксазин-4-ил, тетрахидро-1,3-оксазин-5-ил, тетрахидро-1,3-оксазин-б-ил, тетрахидро-1,3-тиазин-2-ил, тетрахидро-

1.3- тиазин-4-ил, тетрахидро-1,3-тиазин-5-ил, тетрахидро-1,3тиазин-6-ил, тетрахидро-1,4-тиазин-2-ил, тетрахидро-1,4-тиазин-Зил, тетрахидро-1,4-оксазин-2-ил, тетрахидро-1,4-оксазин-З-ил, тетрахидро-1,2-оксазин-З-ил, тетрахидро-1,2-оксазин-4-ил, тетрахидро-1,2-оксазин-5-ил, тетрахидро-1,2-оксазин-6-ил;

С-свързан 6-членен частично наситен пръстен, като: 24-3,4дихидропиран-6-ил, 2Н-3,4-дихидропиран-5-ил, 2Н-3,4-дихидропиран-4-ил, 2Н-3,4-дихидропиран-3-ил, 2Н-3,4-дихидропиран-2-ил, 2Н-3,4-дихидротиопиран-6-ил, 2Н-3,4-дихидротиопиран-5-ил, 2Н-

3,4-дихидротиопиран-4-ил, 2Н-3,4-дихидротиопиран-3-ил, 2Н-3.4дихидротиопиран-2-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиридин-6-ил, 1,2,3,4тетрахидропиридин-5-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиридин-4-ил, 1,2,3,4тетрахидропиридин-3-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиридин-2-ил, 2Н-5.6дихидропиран-2-ил, 2Н-5,6-дихидропиран-3-ил, 2Н-5,6-дихидропиран-4-ил, 2Н-5,6-дихидропиран-5-ил, 2Н-5,6-дихидропиран-6-ил, 2Н-5,6-дихидротиопиран-2-ил, 2Н-5,6-дихидротиопиран-3-ил, 2Н-

5,6-дихидротиопиран-4-ил, 2Н-5,6-дихидротиопиран-5-ил, 2Н-5.6дихидротиопиран-6-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридин-2-ил, 1,2,5,6тетрахидропиридин-3-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридин-4-ил, 1,2,5,6тетрахидропиридин-5-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридин-6-ил, 2,3,4,5тетрахидропиридин-2-ил, 2,3,4,5-тетрахидропиридин-3-ил, 2,3,4,5тетрахидропиридин-4-ил, 2,3,4,5-тетрахи дро пи рид и н-5-ил, 2,3,4,5тетрахидропиридин-6-ил, 4Н-пиран-2-ил, 4Н-пиран-3-ил, 4Н-пиран-

4-ил, 4Н-тиопиран-2-ил, 4Н-тиопиран-3-ил, 4Н-тиопиран-4-ил, 1,4дихидропиридин-2-ил, 1,4-дихидропиридин-З-ил, 1,4-дихидропиридин-4-ил, 2Н-пиран-2-ил, 2Н-пиран-3-ил, 2Н-пиран-4-ил, 2Нпиран-5-ил, 2Н-пиран-6-ил, 2Н-тиопиран-2-ил, 2Н-тиопиран-3-ил, 2Н-тиопиран-4-ил, 2Н-тиопиран-5-ил, 2Н-тиопиран-6-ил, 1,2дихидропиридин-2-ил, 1,2-дихидропиридин-З-ил, 1,2-дихидропиридин-4-ил, 1,2-дихидропиридин-5-ил, 1,2-д ихидро п и риди Н-6-ИЛ ,

3,4-дихидропиридин-2-ил, 3,4-дихидропиридин-3-ил, 3,4-дихидропиридин-4-ил, 3,4-дихидропиридин-5-ил, 3,4-дихидропиридин-6-ил,

2.5- дихидропиридин-2-ил, 2,5-дихидропиридин-З-ил, 2,5-дихидропиридин-4-ил, 2,5-дихидропиридин-5-ил, 2,5-дихидропиридин-6-ил,

2.3- дихидропиридин-2-ил, 2,3-дихидропиридин-3-ил, 2,3-дихидропиридин-4-ил, 2,3-дихидропиридин-5-ил, 2,3-дихидропиридин-6-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-З-ил, 2 Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-4ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-5-ил, 2 Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-

6-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-З-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-

4-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-5-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин6-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-З-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,2оксазин-4-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-5-ил, 4Н-5,6-дихидро-

1.2- оксазин-6-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-З-ил, 4Н-5,6-дихидро-

1.2- тиазин-4-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-5-ил, 4Н-5,6-дихидро-

1.2- тиазин-6-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-оксазин-З-ил, 2Н-3,6-дихидро-

1.2- оксазин-4-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-оксазин-5-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-оксазин-6-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-тиазин-З-ил, 2Н-3.6дихидро-1,2-тиазин-4-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-тиазин-5-ил, 2Н-3.6дихидро-1,2-тиазин-6-ил, 2Н-3,4-дихидро-1,2-оксазин-З-ил, 2Н-3,4дихидро-1,2-оксазин-4-ил, 2Н-3,4-дихидро-1,2-оксазин-5-ил, 2Н-

3.4- дихидро-1,2-оксазин-6-ил, 2Н-3,4-дихидро-1,2-тиазин-З-ил, 2Н-

3.4- дихидро-1,2-тиазин-4-ил, 2Н-3,4-дихидро-1,2-тиазин-5-ил, 2Н-

3.4- дихидро-1,2-тиазин-6-ил, 2,3,4,5-тетрахидропиридазин-3-ил,

2.3.4.5- тетрахидропиридазин-4-ил, 2,3,4,5-тетрахидропиридазин-5ил, 2,3,4,5-тетрахидропиридазин-6-ил, 3,4,5,6-тетрахидропиридазин-3-ил, 3,4,5,6-тетрахидропиридазин-4-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридазин-3-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридазин-4-ил, 1,2,5,6тетрахидропиридазин-5-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридазин-6-ил,

1.2.3.6- тетрахидропиридазин-З-ил, 1,2,3,6-тетрахидропиридазин-4ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3-о кс аз и н-2-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3-оксазин-

4-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3-оксазин-5-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3 оксазин-б-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3-тиазин-2-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3тиазин-4-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3-тиазин-5-ил, 4Н-5,б-дихидро-1,3тиазин-6-ил, 3,4,5,6-тетрахидропиримидин-2-ил, 3,4,5,6-тетрахидропиримидин-4-ил, ЗЛ.б.б-тетрахидропиримидин-б-ил, 3,4,5,6тетрахидропиримидин-6-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиразин-2-ил,

1.2.3.4- тетрахидропиразин-5-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-2ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-4-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-5-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-6-ил, 2,3-дихидро-

1.4- тиазин-2-ил, 2,3-дихидро-1,4-тиазин-З-ил, 2,3-дихидро-1,4тиазин-5-ил, 2,3-дихидро-1,4-тиазин-б-ил, 2Н-1,2-оксазин-З-ил, 2Н-

1.2- оксазин-4-ил, 2Н-1,2-оксазин-5-ил, 2Н-1,2-оксазин-6-ил, 2Н-

1.2- тиазин-З-ил, 2Н-1,2-тиазин-4-ил, 2Н-1,2-тиазин-5-ил, 2Н-1,2тиазин-6-ил, 4Н-1,2-оксазин-З-ил, 4Н-1,2-оксазин-4-ил, 4Н-1,2оксазин-5-ил, 4Н-1,2-оксазин-б-ил, 4Н-1,2-тиазин-З-ил, 4Н-1,2тиазин-4-ил, 4Н-1,2-тиазин-5-ил, 4Н-1,2-тиазин-б-ил, 6Н-1,2оксазин-3-ил, 6Н-1,2-оксазин-4-ил, 6Н-1,2-оксазин-5-ил, бН-1,2оксазин-6-ил, 6Н-1,2-тиазин-З-ил, 6Н-1,2-тиазин-4-ил, 6Н-1,2тиазин-5-ил, 6Н-1,2-тиазин-6-ил, 2Н-1,3-оксазин-2-ил, 2Н-1.3оксазин-4-ил, 2Н-1,3-оксазин-5-ил, 2Н-1,3-оксазин-6-ил, 2Н-1.3тиазин-2-ил, 2Н-1,3-тиазин-4-ил, 2Н-1,3-тиазин-5-ил, 24-1,3тиазин-6-ил, 4Н-1,3-оксазин-2-ил, 4Н-1,3-оксазин-4-ил, 4Н-1,3оксазин-5-ил, 4Н-1,3-оксазин-6-ил, 4Н-1,3-тиазин-2-ил, 4Н-1.3тиазин-4-ил, 4Н-1,3-тиазин-5-ил, 4Н-1,3-тиазин-6-ил, бН-1,3оксазин-2-ил, 6Н-1,3-оксазин-4-ил, 6Н-1,3-оксазин-5-ил, бН-1,3оксазин-6-ил, 6Н-1,3-тиазин-2-ил, 6Н-1 ,3-тиазин-4-ил, 6Н-1.3тиазин-5-ил, 6Н-1,3-тиазин-6-ил, 2Н-1,4-оксазин-2-ил, 2Н-1.4оксазин-3-ил, 2Н-1,4-оксазин-5-ил, 2Н-1,4-оксазин-6-ил, 2Н-1.4тиазин-2-ил, 2Н-1,4-тиазин-З-ил, 2Н-1,4-тиазин-5-ил, 24-1,4тиазин-б-ил, 4Н-1,4-оксазин-2-ил, 4Н-1,4-оксазин-З-ил, 4Н-1.448

тиазин-2-ил, 4Н-1,4-тиазин-З-ил, 1,4-дихидропиридазин-З-ил, 1,4Дихидропиридазин-4-ил, 1,4-дихидропиридазин-5-ил, 1,4-дихидропиридазин-6-ил, 1,4-дихидропиразин-2-ил, 1,2-дихидропиразин-2ил. 1,2-дихидропиразин-З-ил, 1,2-дихидропиразин-5-ил, 1,2дихидропиразин-6-ил, 1,4-дихидропиримидин-2-ил, 1,4-дихидропиримидин-4-ил, 1,4-дихидропиримидин-5-ил, 1,4-дихидропиримидин-6-ил, 3,4-дихидропиримидин-2-ил, 3,4-дихидропиримидин-4ил, 3,4-дихидропиримидин-5-ил или 3,4-дихидропиримидин-6-ил;

С-свързан 6-членен ненаситен пръстен, като пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-2-ил, пиримидин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил,

1.3.5- триазин-2-ил, 1,2,4-триазин-З-ил, 1,2,4-триазин-5-ил, 1,2,4триазин-6-ил, 1,2,4,5-тетразин-З-ил;

N-свързан 5-членен наситен пръстен, като тетрахидропирол-

1- ил, тетрахидропиразол-1-ил, тетрахидроизоксазол-2-ил, тетрахидроизотиазол-2-ил, тетрахидроимидазол-1-ил, тетрахидрооксазол-3-ил, тетрахидротиазол-З-ил;

N-свързан 5-членен частично наситен пръстен като: 2,3дихидро-1 Н-пирол-1-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пирол-1-ил, 4,5-дихидро1 Н-пиразол-1-ил, 2,5-дихидро-1 Н-пиразол-1-ил, 2,3-дихидро-1 Нпиразол-1-ил, 2,5-дихидроизоксазол-2-ил, 2,3-дихидроизоксазол-

2- ил, 2,5-дихидроизотиазол-2-ил, 2,3-дихидроизоксазол-2-ил,

4.5- дихидро-1 Н-имидазол-1 - ил, 2,5-дихидро-1 Н-имидазол-1 - ил,

2,3-дихидро-1 Н-имидазол-1-ил, 2,3-дихидрооксазол-3-ил, 2,3-дихидротиазол-3-ил, 1,2,4-д4-оксадиазолин-2-ил, 1,2,4-д²-оксадиазолин-4-ил, 1,2,4-д³-оксадиазолин-2-ил, 1,3,4-д²-оксадиазолин-4-ил, 1,2,4-д⁵-тиадиазолин-4-ил, 1,2,4-д³-тиадиазолин-2-ил,

1,2,4-д³-тиадиазолин-4-ил, 1,3,4-д²-тиадиазолин-4-ил, 1,2,З-д² триазоли н-1 -ил, 1,2,4-д2-триазолин-1-ил, 1, 2,4-д2-триазолин-4-ил,

1.2.4- д³-триазолин-1 - ил, 1,2,4-д¹-_Тр_Иазолин-4-ил;

N-свързан 5-членен ненаситен пръстен, като: пирол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, 1,2,3-триазол-1-ил, 1,2,4-триазол-1ил, тетразол-1 -ил;

N-свързан 6-членен наситен пръстен, като: пиперидин-1-ил, хексахидропиримидин-1-ил, хексахидропиразин-1-ил, хексахидропиридазин-1-ил, тетрахидро-1,3-оксазин-3-ил, тетрахидро-1,3триазин-3-ил, тетрахидро-1,4-триазин-4-ил, тетрахидро-1,4оксазин-4-ил, тетрахидро-1,2-о ксаз и н-2-ил;

също и N-свързан 6-членен частично наситен пръстен, като:

1.2.3.4- тетрахидропиридин-1 - ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридин-1 - ил,

1.4- дихидропиридин-1-ил, 1,2-дихидропиридин-1-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-оксазин-2-ил, 2Н-5,6-дихидро-1,2-тиазин-2-ил, 2Н-3.6дихидро-1,2-оксазин-2-ил, 2Н-3,6-дихидро-1,2-тиазин-2-ил, 2Н-3.4дихидро-1,2-оксазин-2-ил, 2Н-3,4-дихидро-1,2-тиазин-2-ил, 2,3,4,5тетрахидропиридазин-2-ил, 1,2,5,6-тетрахидропиридазин-1 - ил,

1,2,5,6-тетрахидропиридазин-2-ил, 1,2,3,6-тетрахидропиридазин-

1-ил, 3,4,5,6-тетрахидропиримидин-3-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиразин-1-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-1-ил, 1,2,3,4-тетрахидропиримидин-3-ил, 2,3-дихидро-1,4-тиазин-4-ил, 2Н-1,2-оксазин-2-ил, 2Н-1,2-тиазин-2-ил, 4Н-1,4-оксазин-4-ил, 4Н-1,4-тиазин-4-ил, 1,4дихидропиридазин-1-ил, 1,4-дихидропиразин-1-ил, 1,2-дихидропиразин-1-ил, 1,4-дихидропиримидин-1-ил или 3,4-дихидропиримидин-3-ил;

при което в даден случай сярата на посочените хетероцикли може да бъде окислена до S = 0 или S( = O)2, и при което към тях може да бъде кондензиран фенилов пръстен или Сз-Сб-карбоцикъл или друг 5- до 6-членен хетеро

циклен пръстен, така че да се образува бициклена пръстенова система.

Всички фенилни, съответно хетероциклилни пръстени (с изключение на посочените R² остатъци), както и фенилните части в остатъците фенил-С-|-Cg-алкил, фенилкарбонил-С-|-Cg-алкил, фенилкарбонил, фенилалкенилкарбонил, феноксикарбонил, фениламинокарбонил и N-(С-|-Cg-ал кил)-М-фениламинокарбонил, съответно хетероциклените части в остатъците хетероциклил-С-|Cg-алкил, хетероциклилкарбонил-С-|-Cg-алкил, хетероциклилкарбонил, хетероциклилалкенилкарбонил, хетероциклилоксикарбонил, хетероциклиламинокарбонил и N-(C-|-Cg-anKnn)-Nхетероциклиламинокарбонил са, доколкото не е посочено нещо различно, за предпочитане незаместени или имат един до три заместители от групата на халогенен атом и/или нитро група, циано група и/или една или две метил, трифлуорметил, метокси или трифлуорметокси групи.

От гледна точка на приложението на съединенията с формула I съгласно изобретението като хербициди, значенията на заместителите са за предпочитане следните и то както сами за себе си, така и в техни комбинации:

R1 е нитро, халогено, циано, Ci-Cg-алкил, С-|-Cg-халогеналкил, Cj-Cg-алкокси, С-|-Cg-халогеналкокси, С]-Cg-алкилтио, С-|-Cg-халогеналкилтио, С-|-Cg-алкилсулфинил, C-j-Cg-халогеналкилсулфинил, С-|-Cg-алкилсулфонил или С-|-Cg-халогеналкилсулфонил, като особено предпочитани са нитро, халогено, като хлор или бром, Cf-Cg-алкил, като метил или етил, C-|-Cgалкокси, като метокси или етокси, С-|-Cg-халогеналкил, като трифлуорметил, Cf-Cg-алкилсулфонил, като метилсулфонил или

етилсулфонил, или С-|-Cg-халогеналкилсулфонил, като трифлуорметилсулфонил;

R² е в даден случай заместен 5- или 6-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ от един до четири еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот;

особено предпочитан е в даден случай заместен 5-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот;

специално предпочитан е в даден случай заместен 5-членен С-свързан хетероциклен остатък, наситен или частично наситен, съдържащ от един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот;

изключително предпочитан е в даден случай заместен

5-членен С-свързан хетероциклен остатък, наситен или частично

ненаситен, съдържащ два еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един или два заместителя избрани от следната група:

- халоген, като хлор или бром, циано, С-рСд-алкил, като метил, етил, пропил, 1-метилетил или 2-метилпропил, С1-С4алкокси-С-|-Сд-алкил, като 2-метоксиетил или 2-етоксиетил, Ct-Сд-халогеналкил, като хлорметил, бромметил, флуорметил, дифлуорметил или трифлуорметил, Cg-Cg-HMKnoanкил, като циклопропил, циклопентил или циклохексил, С-|-Сд-алкокси, като метокси или етокси, С-,-Сд-халогеналкокси, като напр. дифлуорметокси или 2,2,2-трифлуоретокси, С·]-Сд-алкилтио, като метилтио и етилтио, ди-(С-|-Сд-алкил)амино, като диметиламино или

диетиламино, C-j-Сд-алкоксикарбонил, като метоксикарбонил, етоксикарбонил, пропоксикарбонил или 1-метилетоксикарбонил, С-|-Сд-алкиламинокарбонил, като метиламинокарбонил или етиламинокарбонил, ди-(С-|-С4*алкил)аминокарбонил, като диметиламинокарбонил или диетиламинокарбонил, фенил, който може да бъде частично или напълно халогениран и/или да съдържа като заместител една до три от следните групи: нитро, циано, С-|-С4-алкил, Cf-С4-халогеналкил, С-|-С4-алкокси или С1-С4халогеналкокси;

- хидрокси;

- Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при който един въглероден атом може да бъде заменен с кислороден, като спиро-циклопентан, спиро-циклахексан или 4-спиро-тетрахидропиран и/или с кондензиран фенилов пръстен към Сз-Сб-карбоцикъл се образува бициклена система.

От тези заместители особено предпочитани са следните:

С-|-С4-алкил, Сз-Сб-Циклоалкил, С-|-С4-халогеналкил, С1-С4алкокси-С-|-С4-алкил, С-|-С4-алкокси и Ct-С4-алкоксикарбонил.

Също така особено предпочитан е в даден случай заместен

5-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ два еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот;

изключително предпочитан е 5-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ два еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един или два заместителя избрани от следната група:

- халоген, като хлор или бром, циано, С-|-С4-алкил, като метил, етил, пропил, 1-метилетил или 2-метилпропил, С1-С453

алкокси-С-|-Сд-алкил, като 2-метоксиетил или 2-етоксиетил,

Cf-С₄-халогеналкил, като хлорметил, бромметил, флуорметил, дифлуорметил или трифлуорметил, Сз-Се-циклоалкил, като циклопропил, циклопентил или циклохексил, С-|-С₄-алкокси, като метокси или етокси, С-|-С₄-халогеналкокси, като напр. дифлуорметокси или 2,2,2-трифлуоретокси, С-|-С₄-алкилтио, като метилтио или етилтио, ди-(С-|-С₄-алкил)амино, като диметиламино или диетиламино, C-j-С₄-алкоксикарбонил, като метоксикарбонил, етоксикарбонил, пропоксикарбонил или 1-метилетоксикарбонил, С·]-С₄-алкиламинокарбонил, като метиламинокарбонил и етиламинокарбонил, ди-(С·]-С₄-алкил)аминокарбонил, като диметиламинокарбонил или диетиламинокарбонил, фенил, който може да бъде частично или напълно халогениран и/или да съдържа като заместител една до три от следните групи: нитро, циано, С-|-С₄-алкил, С-|-С₄-халогеналкил, Of-С₄-алкокси или С-|-С₄халогеналкокси;

- хидрокси,

- Сз-Се-спиро-циклоалкан, при който един въглероден атом може да бъде заменен с кислороден, като спиро-циклопентан, спиро-циклахексан или 4-спиро-тетрахидропиран и/или с кондензиран фенилов пръстен към Сз-С0-карбоцикъл се образува бициклена система.

От тези заместители особено предпочитани са следните: С-|-С₄-алкил, Сз-Се-циклоалкил, Cf-С₄-халогеналкил,

С-|-С₄-алкокси-С-|-С₄-алкил, С-|-С₄-алкокси и С-j-С₄-алкоксикарбонил.

Също така особено предпочитан е в даден случай заместен

6-членен С-свързан, наситен, частично наситен или ненаситен хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра и азот.

Особено предпочитан е в даден случай заместен 6-членен

С-свързан, наситен, частично наситен или ненаситен хетероциклен остатък, съдържащ два еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра и азот;

Също така особено предпочитан е в даден случай заместен

5- или 6-членен N-свързан, наситен, частично наситен или ненаситен хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра и азот.

R3 е нитро, халогено, циано, С-|-Cg-алкил, С4-Сз-халогеналкил, С4-Cg-алкокси, С4-Cg-халогеналкокси, С4-Cg-алкилтио, С4-Cg-халогеналкилтио, С4-Cg-алкилсулфинил, С4-Cg-халогеналкилсулфинил, С4-Cg-алкилсулфонил или С4-Cg-халогеналкилсулфонил;

При това особено предпочитани са нитро, халогено, като хлор или бром, Сч-Сз-халогеналкил, като трифлуорметил, Сч-Cgалкилсулфонил, като метилсулфонил, етилсулфонил или пропилсулфонил или С4-Cg-халогеналкилсулфонил, като трифлуорметилсулфонил.

R⁴ е водород.

R⁶ е С Ч-Сз-алкил, като особено предпочитани са С4-С4алкил, по-специално метил, етил, пропил, 2-метилпроп-1-ил или бутил.

R⁷ е Cч-Cg-aлκил, Cз-Cg-aлκeнил, Сз-Сз-алкинил, Сч-Cgалкилкарбонил, Сз-Сз-алкенилкарбонил, Сз-Сз-циклоалкилкарбонил, С4-Сз-алкоксикарбонил, С4-Сз-алкиламинокарбонил, ди-(Сч -Cg-алкил)-аминокарбонил, 1М-(Сч -Cg-алкокси)- 1М-(Сч -Cg

алкил)аминокарбонил, ди-(С-|-Се-алкил)аминотиокарбонил, С-|-Сеалкоксиимино-Ci-Οβ-алкил, при което всеки алкил, циклоалкил или алкоксилов остатък може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от групите:

циано, хидрокси, C-j-С^алкокси, С-|-Сд-алкилтио, С-рСдалкилкарбонил, ди-(С-|-С4-алкил)амино, С-j-С4-алкоксикарбонил, С-| - С4-ал кокс и-С·] - С4-ал кокс икарбонил, ди-(С1 -С 4-алкил) ами ноС-j-С4-алкоксикарбонил, хидроксикарбонил, С-|-С4-алкиламинокарбонил, ди-(С-|-С4-алкил)аминокарбонил, аминокарбонил, C-j-С4-алкилкарбонилокси или Сз-Се-циклоалкил;

фенил, фенил-С-|-Се-алкил, фенилкарбонил-Ст-Се-алкил, фенил-С2-Се-алкенилкарбонил или фенилкарбонил, при което фениловите остатъци на петте от изброените току що заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат от 1 до 3 заместители, избрани от нитро, циано, С-|-С4-алкил, Сч-С4-халогеналкил, С-j-С4-алкокси или С-|-С4-халогеналкокси група;

особено предпочитани са С-|-Сб-алкил, Сз-Се-алкенил, Сз-Се-алкинил, С-|-Cg-алкилкарбонил, С2-Се-алкенилкарбонил, С-j - Cg-алкоксикарбонил, ди-(С-| - Сб-алкил)-аминокарбонил, N-(C-|-Сб-алкокси)-М-(С-|-Се-алкил)аминокарбонил или ди-(С-|-Сбалкил)аминотиокарбонил, при което всеки от споменатите алкил или алкоксилов остатъци може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от групите:

циано, С-|-С4-алкокси, С-|-С4-алкоксикарбонил, С1-С4алкокси-С-j -С4*ал кокс и карбон ил, ди-(С-| - С4-алкил)амино-С·] - С4

алкоксикарбонил, Cj-Сд-алкиламинокарбонил, ди-(С-|-Сд-алкил)аминокарбонил или Ci-Сд-алкилкарбонилокси;

фенил-С-|-Cg-алкил, фенилкарбонил-С]-Cg-алкил, фенилC2-Cg-anKeHnnKap6oHHH или фенилкарбонил, при което фениловите остатъци на четирите изброени непосредствено по-горе заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат от 1 до 3 заместители, избрани от:

нитро, циано, C-j-Сд-алкил, С-|-Сд-халогеналкил, С-|-Сдалкокси или С-|-Сд-халогеналкокси група;

специално предпочитани са C-i-Cg-алкил, C-j-Cg-цианоалкил, С] -Cg-алкокси-С-| - Cg-алкил, C-j - Сд-алкилкарбонилокси-Ci - Cgалкил, C-j-Сд-алкоксикарбонил-Cf-Cg-алкил, C-j-Сд-алкоксиСч -Сд-ал кокси карбон ил-C-j -Cg-алкил, ди-(С-| - Сд-алкил) ами ноCi - Сд-ал кокс и карбон ил-C-j - Cg-алкил, C-j -Сд-ал кил ами но карбонил-С-]- Cg-алкил, ди-(С-|- Сд-алкил)аминокарбонил-С-|- Cg-алкил, C3-Cg-anKeHnn, C3-Cg-anKHHnn, C-j-Cg-алкилкарбонил, C2-Cgалкенилкарбонил, C-j-Cg-алкоксикарбонил, ди-(С-)-Cg-алкил)ам и но карбонил, N-(C-j - Cg-ал кокс и)- N-(Cj - Cg-ал кил )ам и нокарбонил, ди-(С-|-Cg-aлκил)aминoτиoκapбoнил, фенил-С·]-Cgалкил, фенилкарбонил-Ci-Cg-алкил, φeнил-C2-Cg-aлκeнилкарбонил или фенилкарбонил, при което фениловите пръстени на всеки от четирите последно споменати заместители може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от:

нитро, циано, C-j-Сд-алкил, С-j-Сд-халогеналкил, C-j-Сдалкокси или Ci-Сд-халогеналкокси;

R8 е водород или C-j-Cg-алкил, по-специално водород или метил.

Особено предпочитани са съединения с формула I, в която:

R2 означава в даден случай заместен 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, пирол-1-ил, пирол-2-ил, тетрахидрооксазол-2ил, тетрахидротиазол-2-ил, 1,3-диоксолан-2-ил, 1,3-оксатиолан-2ил, 1.3-дитиолан-2-ил, 4,5-дихидроизоксазол-З-ил, 4,5-дихидро-1 Нимидазол-2-ил, 4,5-дихидрооксазол-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-5-ил, изотиазол-3-ил, оксазол-2-ил, оксазол-5-ил, тиазол-2-ил, тиазол-

4-ил, тиазол-5-ил, 1,2,4-оксадиазол-З-ил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил,

1.2.4- тиадиазол-5-ил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1,2,4-триазол-1-ил,

1.2.4- триазол-З-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил,

1.3- диоксан-2-ил, 1,3-дитиан-2-ил, 1.3-оксатиан-2-ил, тетрахидро-

1.3- оксазин-2-ил, тетрахидро-1,3-тиазин-2-ил, 4Н-5,6-дихидро-1,3тиазин-2-ил, ЗН-1,2,4-ДИТиазол-5-ил, 2Н-1,3,4-дитиазол-5-ил или 2Н-1,3,4-оксатиазол-5-ил.

Изключително предпочитани са съединенията с формула I, в която R2 е в даден случай заместен 1,3-диоксолан-2-ил,

1.3- дитиолан-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил, изоксазол-3-ил, оксазол-2-ил, тиазол-2-ил, 4,5-дихидроизоксазол-З-ил, 4,5-дихидрооксазол-2-ил, 1,3-диоксан-2-ил, 1,3-дитиан-2-ил или 4Н-5.6дихидро-1,3-тиазин-2-ил, като специално предпочитан е в даден случай заместен тиазол-2-ил, 1,3-дитиолан-2-ил, 1,3-диоксан-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил, 4,5-дихидроизоксазол-З-ил или изоксазол-3-ил.

Също така изключително предпочитани са съединенията с формула I, в която

R² е в даден случай заместен тетрахидрооксазол-2-ил, тетрахидротиазол-2-ил, 1,3-диоксолан-2-ил, 1,3-оксатиолан-2-ил,

1,3-дитиолан-2-ил, 4,5-дихидроизоксазол-З-ил, 4,5-дихидро-1 Н имидазол-2-ил, 4,5-дихидрооксазол-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил,

ЗН-1,2,4-дитиазол-5-ил, 2Н-1,3,4-дитиазол-5-ил или 21-1-1,3,4оксатиазол-5-ил.

Специално предпочитани са съединенията с формула I, в която R2 е в даден случай заместен 1,3-диоксолан-2-ил, 1,3дитиолан-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил, 4,5-дихидроизоксазол-З-ил или 4,5-дихидрооксазол-2-ил;

като особено предпочитани са в даден случай заместени

1,3-дитиолан-2-ил, 4,5-дихидротиазол-2-ил или 4,5-дихидроизоксазол-3-ил;

изключително предпочитан е в даден случай заместен 4,5дихидроизоксазол-З-ил.

Също така особено предпочитани са съединения с формула I, в която R² е в даден случай заместен пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 1,3-диоксан-2-ил, 1,3-дитиан-2-ил, 1,3-оксатиан-2ил, тетрахидро-1,3-оксазин-2-ил, тетрахидро-1,3-тиазин-2-ил или 4Н-5,6-дихидро-1,3-тиазин-2-ил.

Изключително предпочитани са съединения с формула I, в която R² е в даден случай заместен 1,3-диоксан-2-ил, 1,3-дитиан-

2- ил или 4Н-5,6-дихидротиазин-2-ил и по-специално предпочитан е в даден случай заместен 1,3-диоксан-2-ил.

Също така особено предпочитани са съединения с формула I, в която:

R² е в даден случай заместен 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил,

3- тиенил, пирол-1-ил, пирол-2-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил, изотиазол-3-ил, оксазол-2-ил, оксазол-5-ил, тиазол-2-ил, тиазол-4-ил, тиазол-5-ил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил,

1.2.4- тиадиазол-5-ил, 1,3,4-тиадиазол-2-мл, 1,2,4-триазол-1-ил или

1.2.4- триазол-З-ил;

R⁷ е С-|-Οθ-алкил, Сз-Сб-алкенил, Сз-Сб-алкинил, C-i-Cgалкилкарбонил, Сз-Сб-алкенилкарбонил, Сз-Сб-циклоалкилкарбонил, Cf-Сб-алкоксикарбонил, Cf-Сб-алкиламинокарбонил, ди-(С-|-Сб*алкил)-аминокарбонил, N-(C-|- Се-алкокси)-N-(С-|-Сбалкил)аминокарбонил, ди-(С-| - Сб-алкил)аминотиокарбонил, С-|-Сб-алкоксиимино-С-|-Сб-алкил, при което всеки от споменатите алкил-, циклоалкил- или алкоксил- остатъци може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има един до три заместителя, избрани от следните групи:

циано, хидрокси, C-j-Сд-алкокси, С-|-С^алкилтио, С1-С4алкилкарбонил, ди-(С-|-С4-алкил)амино, С-|-С4-алкоксикарбонил, С ί -С4-ал кокси-С ί -С4*ал кокс и карбон ил, ди-(С1-С4-алки^л)аминоCf-С4-алкоксикарбонил, хидроксикарбонил, С-|-С4-алкиламинокарбонил, ди-(С-|-С4-алкил)аминокарбонил, аминокарбонил, С-|-С4-алкилкарбонилокси или Сз-Сб-Циклоалкил.

Изключително предпочитани при това са съединенията с формула I, в която R² е в даден случай заместен изоксазол-3-ил, оксазол-2-ил или тиазол-2-ил, като особено предпочитани са в даден случай заместен изоксазол-3-ил или тиазол-2-ил.

Особено предпочитани са съединения с формула Iа1 ( = I , в която R¹ = Cl, R³ = SO2CH3, R⁶ и R⁷ = СН3 и R⁸ = Н) и поспециално съединенията, посочени в Таблица 1:

Таблица 1

Nr.	R2	R4
la. 1	2-тиенил	Н
la.2	3-тиенил	Н
la.3	2-фурил	Н
la.4	3-фурил	Н
la.5	З-метил-изоксазол-5-ил	Н
la.6	5-тиазолил	Н
la.7	4-тиазолил	Н
la.8	2-тиазолил	Н
la.9	З-метил-изотиазол-5-ил	Н
la.10	3-изоксазолил	Н
la.11	5-фенил-тиазол-2-ил	Н
la.12	2-пиридил	Н
la.13	3-пиридил	Н
I a. 14	4-пиридил	Н
la.15	1-метил-2-пиролил	Н
la.16	1-метил-1,2,4-триазол-5-ил	Н
la.1 7	2-бензтиазолил	Н
la.18	2-хинолинил	Н
la.19	1 -метил-бензимидазол-2-ил	Н
la.20	2-оксазолил	Н
la.21	1 -фенил-пиразол-5-ил	Н
la.22	1-метил-пиразол-3-ил	Н
la.23	1-метил-пиразол-5-ил	Н
la.24	1,5-диметил-пиразол-З-ил	Н
la.25	1 -фенил-пиразол-3-ил	Н
la.26	1,4-диметил-пиразол-5-ил	н
la.27	1,3-диметил-пиразол-4-ил	н

Nr.	R2	R4
la.28	1,5-диметил-пиразол-4-ил	Н
la.29	1-метил-пиразол-4-ил	Н
la.30	1.3-диметил-пиразол-5-ил	Н
la.31	4-метил-оксазол-2-ил	Н
la.32	5-метилтио-тиазол-2-ил	Н
la.33	4-метокси-1 -метил-пиразол-5-ил	Н
la.34	З-циклопропил-изоксазол-5-ил	Н
la.35	5-метил-изоксазол-З-ил	Н
la.36	4-метил-5-фенил-тиазол-2-ил	Н
la.37	5-метил-тиазол-2-ил	Н
la.38	4-бром-2-тиенил	Н
la.39	5-метил-2-тиенил	Н
la.40	4-метил-2-тиенил	Н
la.41	4-метил-тиазол-2-ил	Н
la.42	4-хлор-тиазол-2-ил	Н
la.43	4,5-диметил-тиазол-2-ил	Н
la.44	4-фенил-тиазол-2-ил	Н
la.45	2-мето кс и-ти азол-5-ил	Н
la.46	4-метил-2-пиридил	Н
la.47	6-(2-метоксиетил)-2-пиридил	Н
la.48	6-метилтио-2-пиридил	Н
la.49	6-метокси-З-пиридил	Н
la.50	6-метокси-2-пиридил	Н
la.51	6-метил-2-пиридил	н
la.52	6-(2,2,2-трифлуоретокси)-2-пиридил	н
la.53	6-(2,2,2-трифлуоретокси)-3-пиридил	н
la.54	5-пиримидинил	н
la.55	6-диметиламино-З-пиридил	н
la.56	1,2,4-тиадиазол-5-ил	н
la.57	3-етоксикарбон и л-1 -метил-пиразол-5-ил	н
la.58	2-метилтио-пиримидин-5-ил	н
la.59	2-пиримидинил	н
la.60	2-метилтио-пи ри м иди н-4-ил	н
la.61	5-метилтио-1,3,4-тиадиазол-2-ил	н
la.62	5-метилокси-1,3,4-тиадиазол-2-ил	н
la.63	4,5-дихидро-тиазол-2-ил	н
la.64	5-метил-оксазол-2-ил	н
la.65	5-фенил-оксазол-2-ил	н
la.66	2-метил-оксазол-5-ил	н
la.67	2-фенил-оксазол-5-ил	н
la.68	2-метил-1,3,4-оксадиазол-5-ил	н

Nr.	R2	R4
la.69	2-фенил-1,3,4-оксадиазол-5-ил	Н
la.70	5-трифлуорметил-1,2,4-оксадиазол-З-ил	Н
la.71	5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил	Н
la. 72	5-фенил-1,2,4-оксадиазол-З-ил	Н
la.73	5-фенил-изоксазол-З-ил	Н
la.74	1 -(4-хлорфанил)-1,2,4-триазол-З-ил	Н
la.75	5-циано-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н
la.76	5,6-дихидро-4Н-1,3-тиазин-2-ил	Н
la.77	1,3-дитиолан-2-ил	Н
la.78	1,3-диоксолан-2-ил	Н
la.79	5,5-диметил-1,3-диоксан-2-ил	Н
la.80	1,3-дитиан-2-ил	Н
la.81	5,5-диметил-1,3-дитиан-2-ил	Н
la.82	1,3-диоксан-2-ил	Н
la.83	1,3-оксатиолан-2-ил	Н
la.84	1,2,4-триазол-1 -ил	Н
la.85	З-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил	Н
la.86	1,2,4-тиадиазол-5-ил	Н
la.87	тиазолин-4,5-дион-2-ил	Н
la.88	З-оксо-З-Н-1,2,4-дитиазол-5-ил	Н
la.89	2-оксо-2-Н-1,3,4-дитиазол-5-ил	Н
la.90	1 -пиролил	Н
la.91	5,5-диметил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н
la.92	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	Н
la.93	5-етил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил	Н
la.94	5,5-диетил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н
la.95	(4,5-дихидроизоксазол-5-спироциклопентан)-3-ил	Н
la.96	4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.97	5-метил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.98	4,4-диметил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.99	5-етил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.100	5,5-диметил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.101	4,5-диметил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.102	4,5-диетил-4,5-дихидро-оксазол-2-ил	н
la.103	5,5-диметил-4-оксо-оксазолин-2-ил	н
la.104	5,5-дивтил-4-оксо-оксазолин-2-ил	н
la.105	5-метил-4-оксо-оксазолин-2-ил	н
la.106	5-етил-4-оксо-оксазолин-2-ил	н
la.107	4-оксо-оксазолин-2-ил	н
la.108	5-метил-4,5-дихидро-тиазол-2-ил	н

Nr.	R2	R4
la.109	5-етил-4,5-дихидро-тиазол-2-ил	Н
la.110	4,4-диметил-4,5-дихидро-тиазол-2-ил	Н
la.111	5,5-диметил-4,5-дихидро-тиазол-2-ил	Н
la.112	4,5-диметил-4,5-дихидро-тиазол-2-ил	Н
la.113	5-метил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.114	5-етил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.115	4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.116	5,5-диметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.117	4,4-диметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.118	4,5-диметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.119	1,5-диметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.120	1 -метил-5-етил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.121	1 -метил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.122	1,5,5-триметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.123	1,4,4-триметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.124	1,4,5-триметил-4,5-дихидро-имидазол-2-ил	Н
la.125	5-оксо-2-тиазолин-2-ил	Н
la.126	4-метил-5-оксо-2-тиазолин-2-ил	Н
la.127	4-етил-5-оксо-2-тиазолин-2-ил	н
la.128	4,4-диметил-5-оксо-2-тиазолин-2-ил	н
la.129	4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2-ил	н
la. 130	4-метил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2-ил	н
la.131	4-етил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2-ил	н
la.132	4-изопропил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2ил	н
la.133	4,4-диметил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2ил	н
la.134	4-изопропил-4-метил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Нимидазол-2-ил	н
la.135	1 -метил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2-ил	н
la.136	1,4-диметил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол-2ил	н
la.137	1,4,4-триметил-4,5-дихидро-5-оксо-1 Н-имидазол- 2-ил	н
la.138	5-метоксикарбонил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	н
la.139	5-етоксикарбонил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	н
la.140	5-метиламинокарбонил-4,5-дихидроизоксазол-3ил	н
la.141	5-©тиламинокарбонил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил	н
la.142	5-диметиламинокарбонил-4,5-дихидро-изоксазол- 3-ил	н
la.143	5-метил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н

Nr.	R2	R4
la. 144	5-изопропил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н
la.145	5,5-диметил-4,5-дихидро-изоксазол-3-ил	Н
la.146	(4,5-дихидро-изоксазол-5-c пи ро-4-цикл one нтан)3-ил	Н
la.147	4,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил	Н
la.148	2-оксо-1,3,4-оксатиазол-5-ил	Н
la.149	За,5,6,6а-тетрахидро-4-Н-циклопент[с1]изоксазол- 3-ила)	н
la.150	За,4,5,6,7,7а-хексахидро-1 ,2-бензизоксазол-Зиль)	н
la.151	1,3-тиазол-5(4Н)-тион-2-ил	н
la.152	4-метил-1,3-тиазол-5(4Н)-тион-2-ил	н
la.153	4,4-диметил-1,3-тиазол-5(4Н)-тион-2-ил	н
la.1 54	4,5-дихидро-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-З-ил	н
la.155	4,5-дихидро-4-метил-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-Зил	н
la.156	4,5-дихидро-5-метил-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-Зил	н
la.157	4,5-дихидро-5-етил-5-о кс о-1,2,4-оксадиазол-З-ил	н
la.158	4,5-дихидро-5,5-диметил-5-оксо-1,2,4оксадиазол-З-ил	н
la.159	4,5-дихидро-4,5-диметил-5-оксо-1,2,4оксадиазол-З-ил	н
la.160	4,5-дихидро-4,5,5-триметил-5-оксо-1,2,4оксадиазол-З-ил	н
la.161	2,4-дихидро-1,2,4-триазол-3-он-5-ил	н
la.162	2,4-дихидро-4-метил-1,2,4-триазол-3-он-5-ил	н
la.163	2,4-дихидро-1 - метил-1,2,4-триазол-3-он-5-ил	н
la.164	2,4-дихидро-1,4-ди метил-1,2,4-триазол-3-он-5-ил	н

а) За,5,6,6а-тетрахидро-4Н-циклопент[с1]изоксазол-3-ил представлява остатъка

b) За,4,5,6,7,7а-хексахидро-1 ,2-бензизоксазол-3-ил представлява остатъка

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а2, и по-специално съединенията 1а2.1 до 1а2.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил:

О CI

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1аЗ, и по-специално съединенията 1а3.1 до 1а3.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R6 означава п-пропил:

О CI

1а 3

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а4, и по-специално съединенията 1а4.1 до 1а4.164, които се различават от съединенията lai .1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил:

О Cl

<у^н2 СНз

СН(СНз)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а5, и по-специално съединенията 1а5.1 до 1а5.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до а1.164 по това, че R⁸ означава метил:

R²

SO₂CH

1а5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а6, и по-специално съединенията 1а6.1 до 1а6.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава етил:

О С1

1а6

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а7, и по-специално съединенията 1а7.1 до 1а7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ и R⁷ етил:

О С1

1а7 ^С2^Н5 С₂Н₅ so₂ch₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а8, и по-специално съединенията 1а8.1 до 1а8.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа 1.1 64 по това, че R⁶

означава η-пропил и R7 е	етил:
О I 1	Cl
	I	г-R2
_ nL L Ίί	1
SA-o k 1 I		SO2CH3	Ia8
C5H7 C2H5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia9, и по-специално съединенията 1а9.1 до 1а9.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ е етил:

О С1

СН(СН₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а10, и по-специално съединенията 1а10.1 до 1а10.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава етил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 10

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а11, и по-специално съединенията 1а11.1 до 1а11.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷

означава цианометю	ί: О II	CI
	Ч		/R2
I	|	4 SO2CH3	1а11
R4
сн3	сн7 I
	I CN

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а12, и по-специално съединенията 1а12.1 до 1а12.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁶ означава етил и R⁷e цианометил:

О CI

1а12

CN

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а13, и по-специално съединенията 1а13.1 до 1а13.164, които се

1а1.164 по това, че R⁷ е различават от съединенията 1а1.1 до

R² so₂ch₃

1а13

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а14, и по-специално съединенията 1а14.1 до 1а14.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷ означава метоксиметил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а15, и по-специално съединенията 1а15.1 до 1а15.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метоксиметил;

R² so₂ch₃

1а15

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а16, и по-специално съединенията 1а16.1 до 1а16.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава метоксиметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а16

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 7, и по-специално съединенията 1а1 7.1 до 1а1 7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава метилкарбонйлоксиметил:

1а17

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а18, и по-специално съединенията 1а18.1 до 1а18.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонилоксиметил:

R² so₂ch₃

1а18

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а19, и по-специално съединенията 1а19.1 до 1а19.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава метилкарбонилоксиметил и βθ е метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а20, и по-специално съединенията 1а20.1 до 1а20.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил:

R²

SO₂CH₃

1а 20

С(СН₃)₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а21, и по-специално съединенията 1а21.1 до 1а21.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ е етил и R7 о значава трет.бутилкарбонилоксиметил:

С(СН₃)₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а22, и по-специално съединенията 1а22.1 до 1а22.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил и R⁸ е метил:

С(СН₃)₃

1а22

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а23, и по-специално съединенията 1а23.1 до 1а23.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е метоксикарбонилметил:

R² so₂ch₃

1а23

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а24, и по-специално съединенията 1а24.1 до Ia24.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 24 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а25, и по-специално съединенията 1а25.1 до 1а25.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е метоксикарбонилметил и R® означава метил:

осн₃

R² so₂ch₃

1а25

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а26, и по-специално съединенията 1а26.1 до 1а26.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е етоксикарбонилметил:

О Cl

1а 26 с=о

ОС₂Н5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а27, и по-специално съединенията 1а27.1 до 1а27.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е етоксикарбонилметил:

О CI

ОС₂Н5

1а27

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а28, и по-специално съединенията 1а28.1 до 1а28.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е етоксикарбонилметил и R⁸ означава метил:

1а28

С = О

I

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а29, и по-специално съединенията 1а29.1 до 1а29.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава 1 - метоксикарбонил-ет-1 - ил:

С = О осн₃

1а 29

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а30, и по-специално съединенията 1а30.1 до 1а30.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава етил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1-ил:

R² so₂ch₃

1а30 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а31, и по-специално съединенията 1а31.1 до 1а31.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава метил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1-ил:

R² so₂ch₃

С = О

I осн₃

1а 31

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а32, и по-специално съединенията 1а32.1 до 1а32.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е 1етоксикарбонил-ет-1-ил:

О С1

1а 32

СН(СН₃) с=о

I

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1аЗЗ, и по-специално съединенията 1аЗЗ. 1 до 1а33.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

С = О

OC₂Hj

1а 33

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а34, и по-специално съединенията 1а34.1 до 1а34.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁸ е метил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

R² so₂ch₃

1а 34 с=о

I

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а35, и по-специално съединенията 1а35.1 до Ia35.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е 2метокси-ет-1 - оксикарбонилметил:

О С1

сн₂ с=о

I ос₂н₄осн₃

1а 35

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а36, и по-специално съединенията 1а36.1 до Ia36.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилметил:

О CI

1а 36

СН₂

С —О

I ос₂н₄осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а37, и по-специално съединенията 1а37.1 до 1а37.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава метил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилметил:

ос₂н₄осн₃

1а 37

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia38, и по-специално съединенията 1а38.1 до 1а38.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

2-диметиламино-ет-1 -оксикарбонилметил:

la 38

С = О

I

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а39, и по-специално съединенията 1а39.1 до 1а39.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

OC₂H₄N(CH₃)₂

1а 39

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а40, и по-специално съединенията 1а40.1 до 1а40.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава метил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

R² so₂ch₃

1а40

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а41, и по-специално съединенията 1а41.1 до 1а41.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е метиламинокарбонилметил:

С = О

I

NH(CH3)

1а41

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а42, и по-специално съединенията 1а42.1 до Ia42.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

1а42

С = О

I

NH(CH₃)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а43, и по-специално съединенията 1а43.1 до 1а43.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава метил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

1а43 с=о

I

NH(CH₃)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а44, и по-специално съединенията 1а44.1 до 1а44.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е етиламинокарбонилметил:

1а44

NH(C₂H₅)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а45, и по-специално съединенията 1а45.1 до 1а45.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

С = О

I

NH(C₂H₅)

1а45

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а46, и по-специално съединенията 1а46.1 до 1а46.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁸ означава метил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

1а46

С = О

I

NH(C₂H₅)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а47, и по-специално съединенията 1а47.1 до 1а47.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

О Cl

сн₂

I с=о

I

N(CH₃)₂

1а47

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а48, и по-специално съединенията 1а48.1 до Ia48.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ е етил и R⁷ о значава ди метил ами но карбонил метил:

1а48

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а49, и по-специално съединенията 1а49.1 до 1а49.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1,164 по това, че R⁷ означава диметиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

С = О

I

N(CH₃)₂

1а49

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а50, и по-специално съединенията 1а50.1 до 1а50.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

О CI

1а50 с=о

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а51, и по-специално съединенията 1а51.1 до 1а51.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

О С1

сн₂

С = О

I

М(С₂Н₅)₂

1а51

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а52, и по-специално съединенията 1а52.1 до 1а52.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е диетиламинокарбонилметил и R8 е метил:

1а52

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а53, и по-специално съединенията 1а53.1 до 1а53.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е алил:

1а53

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а54, и по-специално съединенията 1а54.1 до 1а54.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава етил и R⁷ е алил:

1а54

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а55, и по-специално съединенията 1а55.1 до 1а55.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава алил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

1а55

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а56, и по-специално съединенията 1а56.1 до 1а56.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

1а5б

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а57, и по-специално съединенията 1а57.1 до 1а57.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е пропаргил:

СН

1а57

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia58, и по-специално съединенията 1а58.1 до 1а58.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава пропаргил и R⁸ е метил:

О С1

1а58 с

III сн

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а59, и по-специално съединенията 1а59.1 до 1а59.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷

1а59

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а60, и по-специално съединенията 1а60.1 до 1а60.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

la 60

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а61, и по-специално съединенията 1а61.1 до 1а61.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R® означава η-пропил и R⁷ е метилкарботил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а62, и по-специално съединенията 1а62.1 до 1а62.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ е метилкарбонил:

О Cl

1а62 сн(снр₂ |

СНз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а63, и по-специално съединенията 1а63.1 до 1а63.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава метилкарбонил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

1а 63 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а64, и по-специално съединенията 1а64.1 до 1а64.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава етилкарбонил:

1а64

С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а65, и по-специално съединенията 1а65.1 до 1а65.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е етилкарбонил:

Ia65

O Cl

c—ο с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а66, и по-специално съединенията 1а66.1 до 1а66.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁸ означава η-пропил и R⁷ е етилкарбонил:

1а 66

С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а67, и по-специално съединенията 1а67.1 до 1а67.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ е етилкарбонил:

О Cl

1а 6 7 сн(снр₂ |

С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а68, и по-специално съединенията 1а68.1 до Ia68.164, които се различават от съединенията

1а1.1 до 1а1.164 по това, че

R⁷

означава етилкарбонил и R⁸ е метил:

О С1

1а 68 с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а69, и по-специално съединенията 1а69.1 до 1а69.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷

означава

R² so₂ch₃ la 69

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а70, и по-специално съединенията 1а70.1 до 1а70.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

la 70

Cl

c=o

OCH3

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а71, и по-специално съединенията 1а71.1 до 1а71.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава метоксикарбонил и R⁸ е метил:

О С1

1а 71

OCH3

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia72, и по-специално съединенията 1а72.1 до 1а72.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷

1а72

ОС₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а73, и по-специално съединенията 1а73.1 до 1а73.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁸ означава етил и R⁷ е етоксикарбонил:

О С1

1а 73

С-_о

ОС₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а74, и по-специално съединенията 1а74.1 до 1а74.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава етоксикарбонил и R⁸ е метил:

1а 74 ос₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а75, и по-специално съединенията 1а75.1 до Ia75.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава диметиламинокарбонил:

R² so₂ch₃ la 75

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а76, и по-специално съединенията 1а76.1 до 1а76.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

R² so₂ch₃ la 76

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а77, и по-специално съединенията 1а77.1 до 1а77.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R⁷ означава диметиламинокарбонил и R⁸ е метил: О Cl

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а78, и по-специално съединенията 1а78.1 до 1а78.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R?

означава диетиламинокарбонил:

R² so₂ch₃ la 78

N(C₂H5)2

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а79, и по-специално съединенията 1а79.1 до 1а79.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е диетиламинокарбонил:

N(C₂H₅)₂

1а 79

100

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а80, и по-специално съединенията 1а80.1 до 1а80.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава диетиламинокарбонил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

1а80

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а81, и по-специално съединенията 1а81.1 до 1а81.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R⁷ означава N-метокси-М-метиламинокарбонил:

О С1

с=о

N(CH₃)

ОСН₃ la 81

101

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia82, и по-специално съединенията Ia82.1 до 1а82.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ означава М-метокси-М-метиламинокарбонил:

О CI

1а 82

N(CH₃)

ОСН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а83, и по-специално съединенията 1а83.1 до 1а83.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава N-метокси-М-метиламинокарбонил и R³ е метил:

R²

SO₂CH₃ la 83

102

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia84, и по-специално съединенията 1а84.1 до 1а84.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава бензил:

1а 84

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а85, и по-специално съединенията 1а85.1 до 1а85.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а 85

103

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia86, и по-специално съединенията 1а86.1 до 1а86.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава п-пропил и R⁷ е бензил:

О CI

1а 86

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а87, и по-специално съединенията 1а87.1 до 1а87.164, които се различават от съединенията 1а1,1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ е бензил:

1а 87

104

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia88, и по-специално съединенията 1а88.1 до 1а88.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава бензил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а88

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а89, и по-специално съединенията 1а89.1 до 1а89.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава 4-метилфенилметил:

R² so₂ch₃ la 89

105

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а90, и по-специално съединенията 1а90.1 до 1а90.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

R² so₂ch₃

1а90

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а91, и по-специално съединенията 1а91.1 до 1а91.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава п-пропил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

О CI

1а91

сн₃

106

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia92, и по-специално съединенията 1а92.1 до 1а92.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а92

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а93, и по-специално съединенията 1а93.1 до Ia93.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава 4-метилфенилметил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

1а93

107

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia94, и по-специално съединенията 1а94.1 до 1а94.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава 4-хлорфенилметил;

R²

SO₂CH₃

1а94

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а95, и по-специално съединенията 1а95.1 до 1а95.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а95

CI

108

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia96, и по-специално съединенията 1а96.1 до 1а96.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава п-пропил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а96

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а97, и по-специално съединенията 1а97,1 до 1а97.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава изобутил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а 97

CI

109

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia98, и по-специално съединенията 1а98.1 до Ia98.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ означава 4-хлорфенилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а98

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а99, и по-специално съединенията Ia99.1 до 1а99.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷

означава 4-метоксифенилметил:

R² so₂ch₃

1а99

110

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а100, и по-специално съединенията 1аЮ0.1 до 1а100.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ означава етил и R⁷ е 4-метоксифенилметил:

1а 100

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а101, и по-специално съединенията 1а101.1 до 1а101.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-метоксифенилметил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

1а101

111

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а102, и по-специално съединенията 1а102.1 до 1а102.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

3-трифлуорметилфенилметил:

О CI

R² so₂ch₃

1а102

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а103, и по-специално съединенията 1а103.1 до 1а103.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 3-трифлуорметилфенилметил:

О CI

1а 103

112

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а104, и по-специално съединенията 1а1 04.1 до 1а104.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

3-трифлуорметилфенилметил и R⁸ означава метил:

О С1

1а104

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а105, и по-специално съединенията 1а105.1 до 1а105.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

2,4-дихлорфенилметил:

О CI

1а 105

CI

113

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а106, и по-специално съединенията 1а106.1 до 1а106.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил:

О С1

1а106

CI

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а107, и по-специално съединенията 1а107.1 до 1а107.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е 2,4дихлорфенилметил и R⁸ означава метил:

1а107

CI

114

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а108, и по-специално съединенията 1а108.1 до 1а108.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷ означава фенилкарбонилметил:

О С1

1а108

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а109, и по-специално съединенията 1а109.1 до 1а109.164, които се различават от съединенията Iа 1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О С1

1а 109

115

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а110, и по-специално съединенията 1а110.1 до 1а110.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава η-пропил и

R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а 110

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а111, и по-специално съединенията 1а111.1 до 1а111.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.1 64 по това, че R⁸ означава изобутил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О CI

е —м

1а 111

116

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а112, и по-специално съединенията 1а112.1 до 1а112.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е фенилкарбонилметил и R⁸ означава метил:

R² so₂ch₃ la 112

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а11 3, и по-специално съединенията Ia11 3.1 до 1а113.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-метилфенилкарбонилметил:

R² so₂ch₃

1а113

117

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а114, и по-специално съединенията 1а114.1 до 1а114.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

О Cl

1а114

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а115, и по-специално съединенията 1а115.1 до 1а115.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа 1,164 по това, че R⁷ е

4-метилфенилкарбонилметил и R⁸ е метил:

О CI

сн₃

1а 115

118

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а116, и по-специално съединенията 1а116.1 до 1а116.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е 1(фенил карбо нил )ет-1 - ил:

R²

SO₂CH

1а116

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а11 7, и по-специално съединенията 1а11 7.1 до 1а11 7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 1-(фенилкарбонил)ет-1-ил:

О CI

С=О

1а11 7

119

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а118, и по-специално съединенията 1а118.1 до 1а11 8.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че r8 означава метил и R⁷ е 1-(фенилкарбонил)ет-1-ил;

R²

SO₂CH₃ la 118

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а11 9, и по-специално съединенията 1а11 9.1 до 1а119.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷

означава фенилкарбонил:

1а119

120

Също така особено предпочитани са съединенията с формула lai 20, и по-специално съединенията 1а1 20.1 до 1а1 20.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁸ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

О Cl

1а120

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а121, и по-специално съединенията 1а1 21.1 до 1а121.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е фенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а121

121

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а122, и по-специално съединенията 1а122.1 до 1а122.1 64, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-метилфенилкарбонил:

О CI

1а122

СН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 23, и по-специално съединенията 1а123.1 до 1а123.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

О Cl

1а123

сн₃

122

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 24, и по-специално съединенията 1а1 24.1 до 1а1 24.1 64, които се

различават от съединенията 1а1.1 до I	а1.164 по това, че R7 е
4-метилфенилкарбонил и R8 е метил:
О CI II I
	R2
	SO2CH3 1а124
сн3 1
С~О 1
Λ
и
1 сн3
Също така особено предпочитани	са съединенията с формула

1а125, и по-специално съединенията 1а125.1 до 1а125.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-хлорфенилкарбонил:

1а125

CI

123

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 26, и по-специално съединенията 1а126.1 до 1а126.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил:

R² so₂ch₃

1а126

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а127, и по-специално съединенията 1а127.1 до 1а127.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-хлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а127

124

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а128, и по-специално съединенията 1а128.1 до 1а128.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-метоксифенилкарбонил:

1а128

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а129, и по-специално съединенията 1а129.1 до 1а129.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил:

О Cl

1а129

осн₃

125

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а130, и по-специално съединенията 1а130.1 до 1а1 30.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-метоксифенилкарбонил и R⁸ е метил:

О CI

1а130

осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а131, и по-специално съединенията 1а131.1 до 1а131.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е 4трифлуорметилфенилкарбонил:

1а131

126

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 32, и по-специално съединенията 1а1 32.1 до 1а132.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил:

R² so₂ch₃

1а132

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 33, и по-специално съединенията 1а133.1 до 1а133.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

4-трифлуорметилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а133

127

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а134, и по-специално съединенията 1а134.1 до 1а134.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁷ е

2,4-дихлорфенилкарбонил:

1а134

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а135, и по-специално съединенията 1а135.1 до 1а135.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R⁶ означава етил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилкарбонил:

1а135

CI

128

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а136, и по-специално съединенията 1а136.1 до 1а136.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R⁷ е

2,4-дихлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а1 36

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а137, и по-специално съединенията 1а137.1 до 1а1 37.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ означава хлор:

Cl

1а 137

129

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а138, и по-специално съединенията 1а138.1 до 1а138.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор

и R6 означава етил:	о	Cl
, s	-К.		xR2
	η
sA I с2н5	-ο ϋ		^С1	Ia138
сн3

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а139, и по-специално съединенията 1а1 39.1 до 1а139.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор и R6 означава п-пропил:

1а139

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а140, и по-специално съединенията 1а140.1 до 1а140.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁶ означава изобутил:

О CI

СН(СН₃)₂

1а140

130

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а141, и по-специално съединенията 1а141.1 до 1а141.164, които се

1а1.1 64 по това, че R³ е хлор различават от съединенията и R⁸ ο значава метил:

I а1.1 до

Ia141

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а142, и по-специално съединенията 1а1 42.1 до 1а142.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава етил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а143, и по-специално съединенията 1а1 43.1 до 1а143.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ и R⁷ са етил:

Ia143

131

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а144, и по-специално съединенията 1а144.1 до 1а144.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁶ оз начава η-пропил и R

О ^С3^Н7 С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а145, и по-специално съединенията 1а145.1 до 1а145.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.1 64 по това, че R³ е хлор, е етил:

С1

R⁴

R²

CI

1а144

R8 означава изобутил и R7	е етил:
О	С1 I
	1 /R2
ям
	ci	1а145
1 I	R*
fH2 С2Н5
СН(СН3)2

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 46, и по-специално съединенията 1а146.1 до 1а146.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава етил и R⁸ е метил:

О CI

CI

1а146

132

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а147, и по-специално съединенията 1а147.1 до 1а147.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор

и R7 означава цианометил:
0	CI
			/R2
	.ΓΊ] Ύ
	SA, I I	д г	CI	1а 147
•	снз сн?
I
	CN

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а148, и по-специално съединенията 1а1 48.1 до 1а148.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R6 оз начава етил и R⁷ е цианометил: О CI

1а148

CN

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 49, и по-специално съединенията 1а1 49.1 до 1а149.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е цианометил и R⁸ е метил:

1а149

CN

133

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 50, и по-специално съединенията 1а1 50.1 до 1а1 50.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ означава метоксиметил:

1а150

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а151, и по-специално съединенията 1а1 51.1 до 1а151.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксиметил:

О Cl

1а151 осн₃

134

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а152, и по-специално съединенията 1а1 52.1 до 1а152.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава метоксиметил и R⁸ е метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а153, и по-специално съединенията 1а1 53.1 до 1а153.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ означава метилкарбонилоксиметил:

1а153

135

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а154, и по-специално съединенията 1а154.1 до 1а154.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонилоксиметил:

1а154 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 55, и по-специално съединенията 1а1 55.1 до 1а155.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е метилкарбонилоксиметил и R⁸ е метил:

•

СН₃

136

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а156, и по-специално съединенията 1а156.1 до 1а156.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е трет.бутилкарбонилоксиметил:

1а156

С(СН₃)₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 57, и по-специално съединенията 1а157.1 до 1а157.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ е етил и R⁷ е трет.бутилкарбонилоксиметил:

О CI

С = о

I

С(СН₃)₃

1а157

137

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 58, и по-специално съединенията 1а1 58.1 до 1а1 58.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил и R⁸ е метил:

U158

С(СН₃)₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 59, и по-специално съединенията 1а159.1 до 1а1 59.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е метоксикарбонилметил:

осн₃

1а159

138

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а160, и по-специално съединенията 1а160.1 до 1а160.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 160

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а161, и по-специално съединенията 1а1 61.1 до 1а161.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е метоксикарбонилметил и R⁸ означава метил:

осн₃

1а161

139

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 62, и по-специално съединенията 1а162.1 до 1а162.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е етоксикарбонилметил:

1а162

ОС2Н5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а163, и по-специално съединенията 1а163.1 до 1а163.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е етоксикарбонилметил:

С = О I

OC₂Hj

1а163

140

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а164, и по-специално съединенията 1а164.1 до 1а1б4.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁸ о значава метил и R⁷ е етоксикарбонилметил:

R²

CI

1а164

OC₂Hj

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а165, и по-специално съединенията 1а165.1 до 1а165.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1 - ил:

R²

CI осн₃

1а165

141

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а166, и по-специално съединенията 1а166.1 до 1а166.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1-ил:

1а166 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а167, и по-специално съединенията 1а167.1 до 1а167.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава метил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1-ил:

О С1

СН(СН₃) с=о I осн₃

1а 167

142

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а168, и по-специално съединенията 1а168.1 до 1а168.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 1 - етоксикарбонил-ет-1 - ил:

О С1

1а168

СН(СН₃) с=о

I

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а169, и по-специално съединенията 1а169.1 до 1а169.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

CI

1а169

СН(СН₃)

I

С = о

I

ОС₂Н5

143

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а170, и по-специално съединенията 1а1 70.1 до 1а1 70.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁸ е метил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

О CI

1а170

СН(СН₃) с = о I

OC₂Hj

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 71, и по-специално съединенията 1а1 71.1 до 1а171.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 2-метокси-ет-1 -оксикарбонил метил:

С = О

I ос₂н₄осн₃

1а171

144

Също така особено предпочитани са съединенията с формула lai 72, и по-специално съединенията 1а172.1 до 1а1 72.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилметил:

1а172

СН₂

I с = о

I

ОС₂Н₄°^СН ₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а173, и по-специално съединенията 1а173.1 до 1а1 73.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R® означава метил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилмети:

ос₂н₄осн₃

1а 173

45

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а174, и по-специално съединенията 1а1 74.1 до 1а1 74.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1 -оксикарбонил метил:

1а174

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а175, и по-специално съединенията 1а175.1 до 1а175.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

1а 175

OC₂H₄N(CH₃)₂

46

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а176, и по-специално съединенията 1а176.1 до 1а176.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁸ оз начава метил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

la 176

СН₂ с=о

I

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а177, и по-специално съединенията 1а1 77.1 до 1а1 77.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

1а177

С —О

I

NH(CH₃)

47

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а178, и по-специално съединенията 1а178.1 до 1а1 78.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

1а178

СН₂

I с=о

I

NH(CH₃)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а1 79, и по-специално съединенията 1а1 79.1 до 1а179.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава метил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

С = О

NH(CH₃)

1а179

148

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а180, и по-специално съединенията 1а1 80.1 до 1а180.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

la 180

С = О

I

NH(C₂H$)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а181, и по-специално съединенията 1а181.1 до 1а181.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 означава етил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

R²

CI

С = О

NH (С₂Н₅)

1а181

149

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а182, и по-специално съединенията 1а1 82.1 до 1а182.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава метил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

1а182

NH(C₂H₅)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а183, и по-специално съединенията 1а183.1 до 1а183.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷ о значава д и метил аминокарбонил метил:

СН₂

I с=о

I

N(CH₃)₂

1а183

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 84, и по-специално съединенията 1а1 84.1 до 1а184.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ е етил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

50

1а184

СН₂

I с=о

I

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а185, и по-специално съединенията 1а185.1 до 1а185.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава диметиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

сн₂

I

С=о

I

N(CH₃)₂

1а185

151

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а186, и по-специално съединенията 1а186.1 до 1а1 86.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

la 186

С = О

I

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а187, и по-специално съединенията 1а187.1 до 1а187.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

сн₂

I

С = о

I

N(C₂H₅)₂ la 187

152

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а188, и по-специално съединенията 1а188.1 до lai88.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е диетиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

la 188

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а189, и по-специално съединенията 1а189.1 до 1а189.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е алил:

1а 189

153

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а190, и по-специално съединенията 1а190.1 до 1а190.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е алил:

СН сн₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а191, и по-специално съединенията 1а1 91.1 до 1а191.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава алил и R⁸ е метил:

1а191

154

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а192, и по-специално съединенията 1а192.1 до 1а192.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷

la 192

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а193, и по-специално съединенията 1а193.1 до 1а1 93.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е пропаргил:

СН

1а 193

155

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а194, и по-специално съединенията 1а194,1 до 1а194.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава пропаргил и R⁸ е метил:

1а 194

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а195, и по-специално съединенията 1а195.1 до 1а195.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава метилкарбонил:

О Cl

1а195 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а196, и по-специално съединенията 1а196.1 до 1а196.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ о значава етил и R⁷ е метилкарбонил:

156

Ia196

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а197, и по-специално съединенията 1а1 97,1 до 1а1 97.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁶ оз начава η-пропил и R⁷ е метилкарботил:

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а198, и по-специално съединенията 1а198.1 до 1а198.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ оз начава изобутил и R⁷ е метилкарбонил:

О CI

1а198 сн(снр₂ |

СНз

157

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а1 99, и по-специално съединенията 1а1 99.1 до 1а1 99.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава метилкарбонил и R⁸ е метил:

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а200, и по-специално съединенията 1а200.1 до 1а200.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор и R⁷ означава етилкарбонил:

О CI

1а 200 с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а201, и по-специално съединенията 1а201.1 до 1а201.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ оз начава етил и R⁷ е етилкарбонил:

la 201

58

с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а202, и по-специално съединенията 1а202.1 до 1а202.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ о значава η-пропил и R⁷ е етилкарбонил:

1а202

С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а203, и по-специално съединенията 1а203,1 до 1а203.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава изобутил и R⁷ е етилкарбонил: О Cl

СН(СНз)₂

1а 203

С₂Н₅

159

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а204, и по-специално съединенията 1а204.1 до 1а204.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ о значава етилкарбонил и R⁸ е метил:

О CI

с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а205, и по-специално съединенията 1а205.1 до 1а205.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава метоксикарбонил:

1а 205 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а206, и по-специално съединенията 1а206.1 до 1а206.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

160 la 206

ОСНз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а207, и по-специално съединенията 1а207.1 до 1а207.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава метоксикарбонил и R⁸ е метил:

О CI

1а 207 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а208, и по-специално съединенията 1а208.1 до 1а208.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ о значава етоксикарбонил:

1а208 ос₂н₅

161

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а209, и по-специално съединенията 1а209.1 до 1а209.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е етоксикарбонил:

1а209 ос₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а210, и по-специално съединенията 1а210.1 до 1а210.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ оз начава етоксикарбонил и R⁸ е метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а211, и по-специално съединенията 1а211.1 до 1а211.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до lai. 164 по това, че R³ е хлор и R⁷ оз начава диметиламинокарбонил:

162

O Cl

Ia211

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а212, и по-специално съединенията 1а212.1 до 1а212.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

1а212

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а213, и по-специално съединенията 1а21 3.1 до 1а21 3.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, метил:

R⁷ означава диметиламинокарбонил и R⁸ е

1а 213

N(CH₃)₂

163

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а21 4, и по-специално съединенията 1а21 4.1 до 1а214.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

И R⁷ означава диетиламинокарбонил:

1а214

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а215, и по-специално съединенията 1а215.1 до 1а215.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 о значава етил и R⁷ е диетиламинокарбонил:

N(C₂H₅)₂

1а 215

164

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а216, и по-специално съединенията 1а216.1 до 1а21 6.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ о значава диетиламинокарбонил и R³ е метил:

О С1

1а216

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а217, и по-специално съединенията 1а217.1 до 1а21 7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава N-метокси-М-метиламинокарбонил:

N(CH₃)

ОСН₃

1а217

165

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а218, и по-специално съединенията 1а218.1 до 1а218.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ означава М-метокси-И-метиламинокарбонил:

О CI

1а218

N(CH₃)

ОСН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а219, и по-специално съединенията 1а219.1 до 1а219.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава N-метокси-М-метиламинокарбонил и R³ е метил:

1а219

N(CH₃)

ОСН₃

166

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а220, и по-специално съединенията 1а220.1 до 1а220.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ о значава бензил:

1а 220

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а221, и по-специално съединенията 1а221.1 до 1а221.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R6 означава етил и R⁷ е бензил:

1а221

167

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia222, и по-специално съединенията 1а222.1 до 1а222.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ оз начава η-пропил и R⁷ е бензил:

1а 222

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а223, и по-специално съединенията 1а223.1 до 1а223.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R® означава изобутил и R⁷ е бензил:

168

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia224, и по-специално съединенията Ia224.1 до Ia224.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ означава бензил и R⁸ е метил:

1а 224

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а225, и по-специално съединенията 1а225.1 до 1а225.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а 225

169

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а226, и по-специално съединенията Ia226.1 до Ia226.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а226

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а227, и по-специално съединенията 1а227.1 до 1а227.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 означава п-пропил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а 227

170

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а228, и по-специално съединенията Ia228.1 до Ia228.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава изобутил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а 228

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а229, и по-специално съединенията 1а229.1 до 1а229.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава 4-метилфенилметил и R⁸ е метил;

1а 229

171

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а230, и по-специално съединенията 1а230.1 до 1а230.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а230

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а231, и по-специално съединенията 1а231.1 до 1а231.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 означава етил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

CI

1а 231

172

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia232, и по-специално съединенията Ia232,1 до 1а232.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава п-пропил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а 232

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а233, и по-специално съединенията 1а233.1 до 1а233.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 означава изобутил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а233

С1

73

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia234, и по-специално съединенията Ia234.1 до 1а234.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ означава 4-хлорфенилметил и R⁸ е метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia235, и по-специално съединенията 1а235.1 до 1а235.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ оз начава 4-метоксифенилметил:

1а235

74

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia236, и по-специално съединенията 1а236.1 до 1а100.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ оз начава етил и R⁷ е 4-метоксифенилметил:

1а 236

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а237, и по-специално съединенията 1а237.1 до 1а237.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е 4-метоксифенилметил и R⁸ е метил:

175

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia238, и по-специално съединенията 1а238.1 до 1а238.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е З-трифлуорметилфенилметил:

1а 238

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а239, и по-специално съединенията 1а239.1 до 1а239.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е З-трифлуорметилфенилметил:

1а239

176

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а240, и по-специално съединенията 1а240.1 до 1а240.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е 3-трифлуорметилфенилметил и R³ означава метил:

О Cl

1а 240

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а241, и по-специално съединенията 1а241.1 до 1а241.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил:

С1

1а 241

177

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia242, и по-специално съединенията 1а242.1 до 1а242.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава етил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил:

О С1

CI

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а243, и по-специално съединенията 1а243.1 до 1а243.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил и R⁸ означава метил:

1а 243

178

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia244, и по-специално съединенията 1а244.1 до 1а244.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

R²

CI

1а244

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а245, и по-специално съединенията 1а245.1 до 1а245.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а 245

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia246, и по-специално съединенията Ia246.1 до 1а246.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ означава η-пропил и R⁷е фенилкарбонилметил:

79

1а 246

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а247, и по-специално съединенията 1а247.1 до 1а247.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R6 оз начава изобутил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О С1

1а 247

180

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia248, и по-специално съединенията 1а248.1 до 1а248.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е фенилкарбонилметил и R⁸ означава метил:

1а248

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а249, и по-специално съединенията 1а249.1 до 1а249.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

181

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а250, и по-специално съединенията 1а250.1 до 1а250.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ оз начава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

1а250

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а251, и по-специално съединенията 1а251.1 до 1а251.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил и R⁸ е метил:

182

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia252, и по-специално съединенията Ia252.1 до 1а252.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 1 -(фенилкарбонил)ет-1-ил;

1а252

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а253, и по-специално съединенията 1а253.1 до 1а253.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R® означава етил и R⁷ е 1-(фенилкарбонил)ет-1-ил:

1а253

183

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia254, и по-специално съединенията 1а254.1 до Ia254.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е 1-(фенилкарбонил)ет-1-ил и R⁸ означава метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia255, и по-специално съединенията 1а255.1 до Ia255.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ о значава фенилкарбонил:

R²

CI

С=О

1а255

184

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia256, и по-специално съединенията 1а256.1 до 1а256.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

R²

С1

1а256

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а257, и по-специално съединенията 1а257.1 до Ia257.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е фенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а257

185

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia258, и по-специално съединенията 1а258.1 до 1а258.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

R²

CI

1а258

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а259, и по-специално съединенията 1а259.1 до 1а259.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R® означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

R²

CI

1а259

186

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а260, и по-специално съединенията 1а260.1 до 1а260.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е 4-метилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а261, и по-специално съединенията 1а261.1 до 1а261.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил:

R²

CI

1а261

CI

187

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia262, и по-специално съединенията Ia262.1 до Ia262.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁶ о значава етил и R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил:

1а 262

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а263, и по-специално съединенията 1а263.1 до 1а263.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а 263

CI

188

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia264, и по-специално съединенията Ia264.1 до Ia264.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил:

R²

CI

1а 264

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а265, и по-специално съединенията 1а265.1 до 1а265.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил:

1а 265

189

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia266, и по-специално съединенията 1а266.1 до Ia266.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а 266

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а267, и по-специално съединенията 1а267.1 до 1а267.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор и R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил:

190

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia268, и по-специално съединенията 1а268.1 до 1а268.1 64, които се различават от съединенията 1а1,1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор,

R⁸ означава етил и R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил:

1а 268

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а269, и по-специално съединенията 1а269.1 до 1а269.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а 269

191

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а270, и по-специално съединенията 1а270.1 до 1а270.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, и R⁷е 2,4-дихлорфенилкарбонил:

1а270

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а271, и по-специално съединенията 1а271.1 до 1а271.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилкарбонил:

CI

1а271

192

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia272, и по-специално съединенията Ia272.1 до Ia272.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е хлор,

R⁷ е 2,4-дихлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R²

CI

1а272

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а273, и по-специално съединенията 1а273.1 до 1а273.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹

означава метил:

^S°2^CH3 la 273

193

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia274, и по-специално съединенията 1а274.1 до 1а274.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁶ означава етил:

1а274

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а275, и по-специално съединенията 1а275.1 до Ia275.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁸ означава п-пропил:

1а 275

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а276, и по-специално съединенията 1а276.1 до 1а276.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1,164 по това, че R¹ е

метил и R8 означава изобутил:
О II	:н3
	L /R2
rtf д
	SO2CH3 1а 276
I. R
<р2 СН3
СН(СН3)2

194

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia277, и по-специално съединенията 1а277.1 до 1а277.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до а1,164 по това, че R1 е метил и R⁸ означава метил:

1а 277

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а278, и по-специално съединенията 1а278.1 до 1а278.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

метил и R7 означава етил:	сн3
	о
				'R2
Jl 1]
				so2ch3
1V	о		4
сн3	С2Н5	R

1а 278

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а279, и по-специално съединенията 1а279.1 до Ia279.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ и R⁷ са етил:

SO₂CH₃ la 279

195

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а280, и по-специално съединенията 1а280.1 до 1а280.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R* е метил

R⁶

означава η-пропил и R⁷ е етил:

h 280

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а281, и по-специално съединенията 1а281.1 до 1а281.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R”¹ е метил

R⁶ означава изобутил и R⁷ е етил:

?^Н2 С₂Н₅

СН(СНз)₂

1а281

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia282, и по-специално съединенията 1а282.1 до 1а282.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава етил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 282

196

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia283, и по-специално съединенията Ia283.1 до Ia283.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е

метил и R⁷ означава цианометил:

CN

1а 283

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а284, и по-специално съединенията 1а284.1 до 1а284.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶

означава етил и R⁷e цианометил:

CN

1а 284

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а285, и по-специално съединенията 1а285.1 до 1а285.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

197

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia286, и по-специално съединенията Ia286.1 до Ia286.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Fd е метил, R⁷ означава метоксиметил:

1а286

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а287, и по-специално съединенията Ia287.1 до 1а287.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксиметил:

R² so₂ch₃ la 287

198

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia288, и по-специално съединенията Ia288.1 до 1а288.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава метоксиметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 288

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а289, и по-специално съединенията 1а289.1 до 1а289.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава метилкарбонилоксиметил:

1а 289

199

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а290, и по-специално съединенията 1а290.1 до 1а290.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонилоксиметил:

1а 290

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1^291, и по-специално съединенията 1а291.1 до 1а291.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава метилкарбонилоксиметил и R⁸ е метил:

1а291

200

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а292, и по-специално съединенията 1а292.1 до Ia292.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил:

С(СН₃)₃

R² so₂ch₃

1а 292

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а293, и по-специално съединенията 1а293.1 до 1а293.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ е етил и R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил:

С(СН₃)₃

1а 293

201

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia294, и по-специално съединенията 1а294.1 до 1а294.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава трет.бутилкарбонилоксиметил и R⁸ е метил:

С(СН₃)₃

1а 294

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а295, и по-специално съединенията 1а295.1 до 1а295.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

С = О осн₃

1а 295

202

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а296, и по-специално съединенията 1а296.1 до 1а296.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 296

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а297, и по-специално съединенията 1а297.1 до 1а297.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ е метоксикарбонилметил и R⁸ означава метил:

R²

SO₂CH₃ la 297

203

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а298, и по-специално съединенията 1а298.1 до Ia298.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил и R⁷ е етоксикарбонилметил:

1а298

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а299, и по-специално съединенията 1а299.1 до 1а299.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е етоксикарбонилметил:

С = О

I

OC₂Hj

1а299

204

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а300, и по-специално съединенията 1а300.1 до 1а300.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава метил и R⁷ е етоксикарбонилметил;

ОС₂Нз

1а 300

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а301, и по-специално съединенията 1а301.1 до 1а301.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1-ил:

о сн_ч н I 3

СН(СН₃) с = о

I осн₃

1а 301

205

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а302, и по-специално съединенията 1а302.1 до 1а302.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ означава 1-метоксикарбонил-ет-1ил:

СН(СН₃)

I

С — О

I осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а303, и по-специално съединенията 1а303.1 до 1а303.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

метил, R⁸ означава метил и

R⁷ о значава 1 -метоксикарбонил-ет-1 ил:

R² so₂ch₃

1аЗОЗ

С — О

I осн₃

206

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а304, и по-специално съединенията 1а304.1 до 1а304.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

СН(СН₃)

1а 304 с = о

I

ОС₂Нз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а305, и по-специално съединенията 1а305.1 до 1а305.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е

метил, R® означава етил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

so₂ch₃

1а 305 с:=о

ОС₂Н5

207

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а306, и по-специално съединенията 1а306.1 до 1а306.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, Ηθ е метил и R⁷ е 1-етоксикарбонил-ет-1-ил:

С = О

I

OC₂Hj la 306

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а307, и по-специално съединенията 1аЗО7.1 до 1а307.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до Ia1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 2-метокси-ет-1 -оксикарбонилметил:

С = О

1а307 ос₂н₄осн₃

208

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а308, и по-специално съединенията 1а308.1 до 1а308.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилметил:

СН

С2Н5

СН₂ ос₂н₄осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а309, и по-специално съединенията 1а309.1 до 1а309.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава метил и R⁷ е 2-метокси-ет-1-оксикарбонилметил:

сн₃

СН₂

С = О

I ос₂н₄осн₃

209

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а310, и по-специално съединенията 1а310.1 до 1а310.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

1а310

С = О

I

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а311, и по-специално съединенията 1а311.1 до 1а311.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

OC₂H₄N(CH₃)₂

210

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а312, и по-специално съединенията 1а312.1 до 1а312.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до lai .1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава метил и R⁷ е 2-диметиламино-ет-1-оксикарбонилметил:

С —О

1а312

OC₂H₄N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а313, и по-специално съединенията 1а31 3.1 до 1а31 3.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

С = О

I

NH(CH₃)

1а313

211

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а314, и по-специално съединенията 1а31 4.1 до 1а314.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

СН₂

I

С = о

I

NH(CH₃)

1а314

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а315, и по-специално съединенията 1а31 5.1 до 1а31 5.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил, R® означава метил и R⁷ е метиламинокарбонилметил:

С —О

I

NH(CH₃)

R² so₂ch₃

1а315

212

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а316, и по-специално съединенията 1а316.1 до 1а316.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

NH(C₂H₅)

1а316

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а317, и по-специално съединенията 1а31 7.1 до 1а31 7.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

СН₂

I с:=о

I

NH(C₂H₅)

1а317

213

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а318, и по-специално съединенията 1а318.1 до 1а318.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава метил и R⁷ е етиламинокарбонилметил:

1а318

С —О

NH(C₂H₅)

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а319, и по-специално съединенията 1а31 9.1 до 1а31 9.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

сн₂

I с = о

I

N(CH₃)₂

1а319

214

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а320, и по-специално съединенията 1а320.1 до 1а320.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R1 е метил, R⁶ е етил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

1а 320

СН₂

I с=о

I

М(СН₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а321, и по-специално съединенията 1а321.1 до 1а321.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава диметиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

С = О

I

N(CH₃)₂

R² so₂ch₃

1а321

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а322, и по-специално съединенията 1а322.1 до Ia322.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

5

N(C₂H₅)₂

1а322

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а323, и по-специално съединенията 1а323,1 до 1а323.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил

и R⁷ е диетиламинокарбонилметил:

сн₂

I с = о

I

N(C₂H₅)₂

1а323

216

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а324, и по-специално съединенията 1а324.1 до 1а324.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил, R⁷ е диетиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

N(C₂H₅)₂ la 324

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а325, и по-специално съединенията 1а325.1 до 1а325.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е алил:

1а325

217

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia326, и по-специално съединенията 1а326.1 до 1а326.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е алил:

1а326

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а327, и по-специално съединенията 1а327.1 до 1а327.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава алил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

la 327

218

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia328, и по-специално съединенията 1а328.1 до 1а328.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил и R⁷ е пропаргил:

1а 328

С

III сн

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а329, и по-специално съединенията 1а329.1 до 1а329.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е пропаргил:

СН

1а329

219

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а330, и по-специално съединенията 1а330.1 до 1а330.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава пропаргил и R⁸ е метил:

1аЗЗО

С

III сн

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а331, и по-специално съединенията 1а331.1 до 1а331.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е

1а331

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia332, и по-специално съединенията 1а332.1 до 1а332.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

220

Ia332

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1аЗЗЗ, и по-специално съединенията 1а333.1 до 1а333.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.1 64 по това, че R¹ е метил

R⁷ е м етилкарботил:

/R^{2 4} SO₂CH₃ 1аЗЗЗ

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а334, и по-специално съединенията 1а334.1 до 1а334.1 64, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава изобутил и R⁷ е метилкарбонил:

1а 334

СН(СЦ)₂ |

СНз

221

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia335, и по-специално съединенията 1а335.1 до Ia335,1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава метилкарбонил и R⁸ е метил:

1а335

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а336, и по-специално съединенията 1а336.1 до 1а336.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава етилкарбонил:

R²

SO₂CH₃

1а 336

С₂Н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а337, и по-специално съединенията 1а337.1 до 1а337.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е етилкарбонил:

222

1а337

С=0 с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а338, и по-специално съединенията 1а338.1 до Ia338.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава η-пропил и R⁷ е етилкарбонил:

1а338 с₂н₅

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а339, и по-специално съединенията 1а339.1 до Ia339.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава изобутил и R⁷ е етилкарбонил:

СН(СН^)₂ |

С₂Н₅

1а339

223

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а340, и по-специално съединенията 1а340.1 до 1а340.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че FH е метил, R⁷ означава етилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а340

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а341, и по-специално съединенията 1а341.1 до 1а341.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава метоксикарбонил:

R²

SO₂CH₃

1а341

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а342, и по-специално съединенията Ia342.1 до 1а342.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

224 la 342

с=о

ОСНз

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а343, и по-специално съединенията 1а343.1 до 1а343.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил, R⁷ означава метоксикарбонил и R⁸ е метил:

1а343

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а344, и по-специално съединенията 1а344.1 до 1а344.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава етоксикарбонил:

ос₂н₅

1а 344

225

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а345, и по-специално съединенията 1а345.1 до Ia345.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

метил, R6 означава	етил и R7 е	етоксикарбонил:
	О А	сн3	/R2
N £
сгн5	А	А R4	SO2CH3 1а345
	С —	:О
	ос2н5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia346, и по-специално съединенията 1а346.1 до 1а346.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава етоксикарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 346

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а347, и по-специално съединенията 1а347.1 до 1а347.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

226

R²

SO₂CH₃ la 347

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а348, и по-специално съединенията 1а348.1 до 1а348.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е

метил, R8 означава	етил	и R7 е диметиламинокарбонил
	О	сн3
	А	A/R2
		ifi
1	о I	SO?CIL· la 348 R4 ’
с2н5	1
		ю

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а349, и по-специално съединенията Ia349.1 до 1а349.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R“¹ е метил, R⁷ означава диметиламинокарбонил и R⁸ е метил:

R²

la 349

227

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а350, и по-специално съединенията 1а350.1 до 1а350.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R1 е метил и R⁷ означава диетиламинокарбонил:

С=О

1а350

N(C₂H₅)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а351, и по-специално съединенията 1а351.1 до 1а351.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е диетиламинокарбонил:

С₂н₅ I с=о

N(C₂H₅)₂

1а351

228

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а352, и по-специално съединенията 1а352.1 до 1а352.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава диетиламинокарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а352

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а353, и по-специално съединенията 1а353.1 до 1а353.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава М-метокси-М-метиламинокарбонил:

N(CH₃)

ОСН₃

1а353

229

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а354, и по-специално съединенията 1а354.1 до Ia354.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R^ е метил

R⁶ означава етил и R⁷ означава N-MeTOKcn-N-метиламинокарбонил:

1а354

N(CH₃)

ОСН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а355, и по-специално съединенията 1а355.1 до 1а355.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава N-метокси-М-метиламинокарбонил и R⁸ е метил:

N(CH₃)

ОСН₃

1а355

230

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а356, и по-специално съединенията 1а356.1 до 1а356.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил и R⁷ означава бензил:

1а356

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а357, и по-специално съединенията 1а357.1 до 1а357.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а357

231

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia358, и по-специално съединенията 1а358.1 до 1а358.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁶ означава η-пропил и R⁷ е бензил:

1а358

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а359, и по-специално съединенията 1а359.1 до 1а359.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава изобутил и R⁷ е бензил:

1а359

232

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а360, и по-специално съединенията 1а360.1 до 1а360.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това че R! е метил

R⁷ означава бензил и

R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 360

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а361, и по-специално съединенията 1а361.1 до 1а361.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а361

233

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а362, и по-специално съединенията 1а362.1 до Ia362.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁶ означава етил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а362 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а363, и по-специално съединенията 1а363.1 до 1а363.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че

метил, R⁶ означава п-пропил и R⁷ означава

4-метилфенилметил:

R² so₂ch₃

1а363

234

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а364, и по-специално съединенията 1а364.1 до 1а364.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R1 е метил, R⁶ означава изобутил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

R² so₂ch₃ la 364

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а365, и по-специално съединенията 1а365.1 до 1а365.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ означава 4-метилфенилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а365

235

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а366, и по-специално съединенията 1а366.1 до Ia366.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

R² so₂ch₃ la 366

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а367, и по-специално съединенията 1а367.1 до Ia367.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1 .1 64 по това, че R¹ е

метил

R6 о значава етил и

R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а367

CI

236

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia368, и по-специално съединенията Ia368.1 различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 метил, R⁶ означава п-пропил и

R⁷ означава

до 1а368.1 64, които се по това, че R1 е

4-хлорфенилметил:

R²

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia369, и по-специално съединенията Ia369.1 до 1а369.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R® означава изобутил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а 369

CI

237

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а370, и по-специално съединенията 1а370,1 до 1а370.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил, R⁷ означава 4-хлорфенилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 370

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а371, и по-специално съединенията 1а371.1 до 1а371.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава 4-метоксифенилметил:

R²

SO₂CH₃ la 371

238

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а372, и по-специално съединенията 1а372.1 до Ia372.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е 4-метоксифенилметил:

R² so₂ch₃ la 372

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а373, и по-специално съединенията 1а373.1 до 1а373.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 4-метоксифенилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 373

239

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а374, и по-специално съединенията 1а374.1 до 1а374.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 3-трифлуорметилфенилметил:

1а374

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а375, и по-специално съединенията 1а375.1 до 1а375.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

метил, R6 означава етил и	R7 е	3-трифлуорметилфенилметил
О II	СНз I 9
оА		z-R2
	т	so2ch3
1н, 1	R4
Λ		1а 375
АА	CFj

240

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а376, и по-специално съединенията 1а376.1 до Ia376.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁷ е 3-трифлуорметилфенилметил и R⁸ означава метил:

1а376

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а377, и по-специално съединенията 1а377.1 до 1а377.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил:

CI

1а377

241

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia378, и по-специално съединенията 1а378.1 до 1а378.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил

R⁶ оз начава етил и

R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил:

1а378

CI

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а379, и по-специално съединенията 1а379.1 до 1а379.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 2,4-дихлорфенилметил и R⁸ означава метил:

1а379

242

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а380, и по-специално съединенията 1а380.1 до 1а380.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а 380

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а381, и по-специално съединенията 1а381.1 до 1а381.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а381

243

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а382, и по-специално съединенията 1а382.1 до 1а382.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава η-пропил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

R²

SO₂CH la 382

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а383, и по-специално съединенията 1а383.1 до 1а383.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава изобутил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а383

244

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а384, и по-специално съединенията 1а384.1 до 1а384.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁷ е фенилкарбонилметил и R⁸ означава метил:

R²

SO₂CH₃ la 384

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а385, и по-специално съединенията 1а385.1 до 1а385.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

С=О

сн₃

1а385

245

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а386, и по-специално съединенията 1а386.1 до 1а386.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

R² so₂ch₃ la 386

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а387, и по-специално съединенията 1а387.1 до 1а387.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил и R⁸ е метил:

1а387

246

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а388, и по-специално съединенията 1а388.1 до Ia388.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Fd е метил и R⁷ е 1-(фенилкарбонил)ет-1-ил:

R² so₂ch₃ la 388

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а389, и по-специално съединенията 1а389.1 до Ia389.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Fd е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е

- (сре н и л кароо н ил) ет-1 - ил:

R²

SO₂CH₃

1а389

247

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а390, и по-специално съединенията 1а390.1 до 1а390.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава метил и R⁷ е 1 -(фенилкарбонил)ет-1-ил:

R² so₂ch₃

1а390

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а391, и по-специално съединенията 1а391.1 до 1а391.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R¹ е метил и R⁷ означава фенилкарбонил:

С =0

1а391

248

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а392, и по-специално съединенията 1а392.1 до 1а392.1 64, които се различават от съединенията 1а1 .1 до 1а1.164 по това, че FJ е метил, R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а392

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а393, и по-специално съединенията 1а393.1 до 1а393.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метил, R⁷ е фенилкарбонил и R⁸ е метил:

С=О

1а393

249

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а394, и по-специално съединенията 1а394.1 до Ia394.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

1а 394

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а395, и по-специално съединенията 1а395.1 до 1а395.1 64, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

R² so₂ch₃

1а395

250

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а396, и по-специално съединенията 1а396.1 до 1а396.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁷ е 4-метилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а 396

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а397, и по-специално съединенията 1а397.1 до 1а397.1 64, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил:

1а397

CI

251

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia398, и по-специално съединенията 1а398.1 до 1а398.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Rl е метил, R⁶ означава етил и R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил:

R² so₂ch₃ la 398

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а399, и по-специално съединенията 1а399.1 до 1а399.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 4-хлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃ la 399

CI

252

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а400, и по-специално съединенията 1а400.1 до 1а400.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил:

О СН₃

1а400

осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а401, и по-специално съединенията 1а401.1 до 1а401.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил:

1а401 с₂н₅ | с =0

осн₃

I

253

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а402, и по-специално съединенията 1а402.1 до 1а402.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R⁷ е 4-метоксифенилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 402

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а403, и по-специално съединенията 1а403.1 до 1а403.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил.

1а403

254

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а404, и по-специално съединенията 1а404.1 до 1а404.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил:

R² so₂ch₃

1а404

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а405, и по-специално съединенията 1а405.1 до 1а405.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 4-трифлуорметилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 405

255

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а406, и по-специално съединенията 1а406.1 до 1а406.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R⁷ е 2,4-дихлорфенилкарбонил:

СН₃ I * С=о

1а406

CI

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а407, и по-специално съединенията 1а407.1 до 1а407.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил

R⁶ оз начава етил и R⁷ е

2,4-дихлорфенилкарбонил:

CI

1а407

256

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а408, и по-специално съединенията 1а408.1 до 1а408.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R⁷ е 2,4-дихлорфенилкарбонил и R⁸ е метил:

CI

R² so₂ch₃

Ia408

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а409, и по-специално съединенията 1а409.1 до 1а409.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси:

ОСН₃

SOpij

1а409

257

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а410, и по-специално съединенията 1а410.1 до 1а410.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁶ означава етил:

1а410

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а411, и по-специално съединенията 1а411.1 до 1а411.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси и R® означава метил:

R² so₂ch₃

1а411

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а412, и по-специално съединенията 1а412.1 до 1а41 2.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ означава етил:

258

R²

SO₂CH₃

Ia412

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а413, и по-специално съединенията 1а41 3.1 до 1а41 3.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁶ и R⁷ са етил:

1а413

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а414, и по-специално съединенията 1а414.1 до 1а41 4.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁷ означава етил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

Ia414

259

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а415, и по-специално съединенията 1а415.1 до 1а415.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷еалил:

1а415

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а41 6, и по-специално съединенията 1а41 6.1 до 1а416.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁶ означава етил и R⁷ е алил:

SO₂CH₃

1а416

СН

260

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а41 7, и по-специално съединенията 1а41 7.1 до 1а41 7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁷ означава алил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а417 сн₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а41 8, и по-специално съединенията 1а41 8.1 до 1а41 8.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е

1а 418

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а419, и по-специално съединенията 1а419.1 до 1а419.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метокси, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

261

Ia419 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а420, и по-специално съединенията 1а420.1 различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 до 1а420.164, които се по това, че Rе метокси, R⁷ означава метилкарбонил и R⁸ е метил:

R²

а 420

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а421, и по-специално съединенията 1а421.1 до 1а421.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

ОСН₃

1а421

262

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а422, и по-специално съединенията 1а422.1 до Ia422.1 64, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа 1.164 по това, че R1 е метокси, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

1а422

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а423, и по-специално съединенията 1а423.1 до 1а423.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁷ означава метоксикарбонил и R⁸ е метил:

1а 423 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а424, и по-специално съединенията 1а424.1 до 1а424.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

263

R² so₂ch₃

Ia424

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а425, и по-специално съединенията 1а425.1 до Ia425.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси

R⁶ оз начава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а425

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а426, и по-специално съединенията 1а426.1 до 1а426.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси

R⁷

R⁸ е метил:

N (СН₃)₂

1а426

264

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а427, и по-специално съединенията 1а.427 до 1а427.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Fd е метокси и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а427 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а428, и по-специално съединенията 1а428.1 до Ia428.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

осн₃

R²

SO₂CH₃ 1а 428

265

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а429, и по-специално съединенията 1а429.1 до 1а429.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че Fd е метокси, R⁷ е метоксикарбонилметил и R⁸ означава метил:

R² so₂ch₃

1а429 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а430, и по-специално съединенията 1а430.1 до 1а430.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

С = О

I

N(CH₃)₂

1а430

266

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а431, и по-специално съединенията 1а431.1 до 1а431.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁶ е етил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

СН₂

I

С = о

I

N(CH₃)₂ la 431

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia432, и по-специално съединенията 1а432.1 до 1а432.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁷ означава диметиламинокарбонилметил и R⁸ е метил:

R²

SO₂CH₃

С = О

I

N(CH₃)₂

1а432

267

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а433, и по-специално съединенията 1а433.1 до 1а433.164_: които се различават от съединенията 1а1 .1 до 1а1 .1 64 по това, че R1 е метокси и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

С=О

1а433

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а434, и по-специално съединенията 1а434.1 до 1а434.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1,164 по това, че R¹ е метокси, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

С=О

1а434

268

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а435, и по-специално съединенията 1а435.1 до Ia435.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁷ е фенилкарбонилметил и R⁸ означава метил:

R² so₂ch₃

1а435

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а436, и по-специално съединенията 1а436.1 до Ia436.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

С=О

сн₃

1а436

269

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а437, и по-специално съединенията 1а437.1 до 1а437.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е

метокси,	R6 означава етил	и R7 е 4-метилфенилкарбонилметил:
	О II	OCFL 1
		A. /R2
	Л У
	N o	SO2CH3
	С2Н5 СН? 1 е	R4
	1 с=о I	1а437
	д
	сн3
Също	така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia438, и по-специално съединенията 1а438.1 до 1а438.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃ la 438

270

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а439, и по-специално съединенията 1а439.1 до 1а439.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Rl е метокси и R⁷ означава фенилкарбонил:

1а439

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а440, и по-специално съединенията 1а440.1 до 1а440.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а440

271

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а441, и по-специално съединенията 1а441.1 до 1а441.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁷ е фенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а441

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia442, и по-специално съединенията 1а442.1 до 1а442.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

SO₂CH₃ la 442

272

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а443, и по-специално съединенията 1а443.1 до 1а443.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е метокси, R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

1а 443

СН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а444, и по-специално съединенията 1а444.1 до 1а444.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁷ е 4-метилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а444

273

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а445, и по-специално съединенията 1а445.1 до Ia445.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ означава бензил:

1а 445

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а446, и по-специално съединенията 1а446.1 до Ia446.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а 446

274

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а447, и по-специално съединенията 1а447.1 до 1а447.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че Rl е метокси, R⁷ означава бензил и R⁸ е метил:

1а447

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а448, и по-специално съединенията 1а448.1 до 1а448.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

so₂ch₃

1а448

275

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а449, и по-специално съединенията 1а449.1 до Ia449.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁸ означава етил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

R² so₂ch₃ la 449

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а450, и по-специално съединенията 1а450.1 до 1а450.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метокси, R⁷ означава 4-метилфенилметил и R⁸ е метил:

R² so₂ch₃

1а450

276

Също така особено предпо^и^тани са съединенията с формула 1а451, и по-специално съединенията 1а451.1 до 1а451.164, които се различават от съединенията 1а1 1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метокси и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а451

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia452, и по-специално съединенията Ia452.1 до Ia452.164, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метокси, R⁸ е етил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

CI

1а452

277

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а453, и по-специално съединенията 1а453.1 до 1а453.164, които се различават от съединенията а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метокси

R⁸ оз начава метил и R⁷ оз начава 4-хлорфенилметил:

R² so₂ch₃

1а453

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а454, и по-специално съединенията 1а454.1 до 1а454.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил:

1а454

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а455, и по-специално съединенията 1а455.1 до 1а455.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁸ означава етил:

278 o ci

Ia455

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а456, и по-специално съединенията 1а456.1 до 1а456.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил и R® означава метил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia457, и по-специално съединенията 1а457.1 до 1а457.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава етил:

О CI

SO2C2H5

1а457

279

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а458, и по-специално съединенията 1а458.1 до Ia458.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁶ и R⁷ означават етил:

R²

SO₂C₂H₅ la 458

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а459, и по-специално съединенията 1а459.1 до 1а459.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава етил и R⁸ е метил:

1а459

280

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а460, и по-специално съединенията 1а460.1 до 1а460.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ е алил:

1а 460

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а461, и по-специално съединенията 1а461.1 до 1а461.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е алил:

SOzC₂H₅

СН сн₂

281

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia462, и по-специално съединенията 1а462.1 до Ia462.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава алил и R⁸ е метил:

СН

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia463, и по-специално съединенията 1а463.1 до 1а463.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

етилсулфонил и R⁷ означава метилкарбонил:

о CI

1а463 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а464, и по-специално съединенията 1а464.1 до 1а464.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

282

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а465, и по-специално съединенията 1а465.1 до 1а465.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава метилкарбонил и R⁸ е метил: О CI

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia466, и по-специално съединенията 1а466.1 до 1а466.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава метоксикарбонил:

О CI

so₂c₂h₅

1а466 осн₃

283

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а467, и по-специално съединенията 1а467.1 до 1а467.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia468, и по-специално съединенията 1а468.1 до 1а468.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава метоксикарбонил и R⁸ е метил:

О CI
нм <		/R2
I сн3	МО2С2Н5	1а 468
с=о I
	I осн3
Също така особено	предпочитани са съединенията с формула

Ia469, и по-специално съединенията 1а469.1 до 1а469.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

284

R² so₂c₂h₅

Ia469

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а470, и по-специално съединенията 1а470.1 до 1а470.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

О CI

N(CH₃)₂

1а470

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а471, и по-специално съединенията 1а471.1 до 1а471.164, които се съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е R⁷ означава диметиламинокарбонил и R⁸ е метил:

различават от етилсулфонил,

N(CH₃)₂

R²

а 471

285

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а472, и по-специално съединенията 1а472.1 до 1а472.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia473, и по-специално съединенията 1а473.1 до 1а473.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

О CI

1а473 осн₃

286

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а474, и по-специално съединенията 1а474.1 до 1а474.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ е метоксикарбонилметил и R⁸ означава метил:

О CI

1а 474 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а475, и по-специално съединенията 1а475.1 до 1а475.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

	ο	CI 1
	A	A ^r2
11 ιΓ
In 1 сн3	o	X4 SO2C2H5 R4
	CH2 I
	1 C —	O
	N(CH3)2

1а475

287

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а476, и по-специално съединенията 1а476.1 до 1а476.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁶ е етил и R⁷ означава диметиламинокарбонилметил:

R²

SO₂C₂H₅

1а 476

М(СН₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а477, и по-специално съединенията 1а477.1 до 1а477.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава диметиламинокарбонилметил и R³ е метил:

С = О

I

N(CH₃)₂

R²

SO₂C₂H₅

1а477

288

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а478, и по-специално съединенията 1а478.1 до 1а478,1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia479, и по-специално съединенията 1а479.1 до 1а479.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О CI

1а 479

289

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а480, и по-специално съединенията 1а480.1 до 1а480.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ е фенилкарбонилметил и R⁸ означава метил:

R² so₂c₂h₅ la 480

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а481, и по-специално съединенията 1а481.1 до 1а481.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

О CI

с=о

сн₃

1а 481

290

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а482, и по-специално съединенията 1а482.1 до Ia482.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁶ означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонилметил:

1а 482

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а483, и по-специално съединенията 1а483.1 до Ia483.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

1а 483

291

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia484, и по-специално съединенията 1а484.1 до 1а484.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава фенилкарбонил:

1а 484

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а485, и по-специално съединенията 1а485.1 до 1а485.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

етилсулфонил, R⁸ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

R²

SO₂C₂H₅

1а485

292

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а486, и по-специално съединенията 1а486.1 до 1а486.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ е фенилкарбонил и R⁸ е метил:

1а 486

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а487, и по-специално съединенията 1а487.1 до 1а487.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

R² so₂c₂h₅ la 487

293

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а488, и по-специално съединенията 1а488.1 до Ia488.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R® означава етил и R⁷ е 4-метилфенилкарбонил:

R² so₂c₂h₅ la 488

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а489, и по-специално съединенията 1а489.1 до 1а489.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ е 4-метилфенилкарбонил и R⁸ е метил:

so₂c₂h₅ la 489

294

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а490, и по-специално съединенията 1а490.1 до 1а490.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава бензил:

R²

SO₂C₂H₅ la 490

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а491, и по-специално съединенията 1а491.1 до 1а491.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁸ означава етил и R⁷ е бензил:

R² so₂c₂h₅

1а491

295

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а492, и по-специално съединенията 1а492.1 до Ia492.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава бензил и R⁸ е метил:

1а492

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а493, и по-специално съединенията 1а493.1 до 1а493.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

R²

SO₂C₂H₅ la 493

296

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а494, и по-специално съединенията 1а494.1 до 1а494.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁶ означава етил и R⁷ означава 4-метилфенилметил:

1а 494

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а495, и по-специално съединенията 1а495.1 до 1а495.1 64, които се

различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава 4-метилфенилметил и R⁸ е метил:

so₂c₂h₅ la 495

297

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а496, и по-специално съединенията 1а496.1 до 1а496.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

R²

SO₂C₂H₅

1а496

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а497, и по-специално съединенията 1а497.1 до 1а497.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

етилсулфонил, R⁶ е етил и R⁷ означава 4-хлорфенилметил:

1а497

298

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а498, и по-специално съединенията 1а498.1 до 1а498.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е етилсулфонил, R⁷ означава 4-хлорфенилметил и R⁸ означава метил:

Н

R²

SO₂C₂H₅ la 498

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а499, и по-специално съединенията а499.1 до 1а499.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

1а 499

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а500, и по-специално съединенията 1а500.1 до 1а500.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁸ означава етил:

299

Ia500

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а501, и по-специално съединенията 1а501.1 до 1а501.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е трифлуорметил и R⁷ означава етил:

R² so₂ch₃

1а501

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а502, и по-специално съединенията 1а502.1 до 1а502.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е

трифлуорметил, R6 и R7 са етил:
	О ( м	:рз V	-R2
г хГН	т
ν- 1	9 X R4	so2ch3	la 502
С2Н5	с2н5

300

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а503, и по-специално съединенията 1а503.1 до 1а503.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R^ е трифлуорметил и R⁷ означава метилкарбонил:

1а 503 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а504, и по-специално съединенията 1а504.1 до 1а504.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е трифлуорметил, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

R²

SO₂CH₃

1а5О4

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а505, и по-специално съединенията 1а505.1 до 1а505.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до Iа1 .164 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ означава метоксикарбонил:

301

R² so₂ch₃ la 505

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а506, и по-специално съединенията 1а506.1 до 1а506.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е трифлуорметил, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

1а 506

С=О осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а507, и по-специално съединенията 1а507.1 до 1а507.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а 507

302

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а508, и по-специално съединенията 1а508.1 до 1а508.1 64. които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че Rl е трифлуорметил, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂ la 508

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а509, и по-специално съединенията 1а.509 до 1а509.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 509 осн₃

303

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а510, и по-специално съединенията 1а510.1 до 1а510.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е трифлуорметил, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а510 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а511, и по-специално съединенията 1а511.1 до 1а511.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а511

304

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Га512, и по-специално съединенията 1а512.1 до 1а51 2.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е трифлуорметил, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а512

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а513, и по-специално съединенията 1а513.1 до 1а51 3.1 64, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ означава фенилкарбонил:

С=О

1а 513

305

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а514, и по-специално съединенията 1а514.1 до 1а514.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по тоез, че R1 е трифлуорметил, R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а514

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а515, и по-специално съединенията 1а515.1 до 1а51 5.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е трифлуорметил и R⁷ означава бензил:

R²

SO₂CH₃ 1а 515

306

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а516, и по-специално съединенията 1а51 6.1 до 1а516.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че FU е трифлуорметил, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а516

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а51 7, и по-специално съединенията 1а517.1 до 1а517.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е водород:

1а517

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а518, и по-специално съединенията 1а518.1 до 1а518.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород и R⁸ означава етил:

307

Ia518

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а519, и по-специално съединенията 1а519.1 до 1а51 9.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава етил:

R²

SO₂CH₃ 1а519

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а520, и по-специално съединенията 1а520.1 до 1а520.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е водород, R⁸ и R⁷ са етил:

so₂ch₃ la 520

308

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а521, и по-специално съединенията 1а521.1 до 1а521.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е

водород и R⁷ означава метилкарбонил:

1а521

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia522, и по-специално съединенията 1а522.1 до 1а522.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

1а522

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а523, и по-специално съединенията 1а523.1 до 1а523.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава метоксикарбонил:

309

R² so₂ch₃ la 523

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а524, и по-специално съединенията 1а524.1 до 1а524.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

1а 524

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а525, и по-специално съединенията 1а525.1 до 1а525.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

О Н

N(CH₃)₂

1а 525

310

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia526, и по-специално съединенията 1а526.1 до Ia526.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че FJ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

	о	н
	/R2
II		Π ι
А Λ N 1		R4	SO2CH3	1а 526
с7н<	1

М(СН₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia527, и по-специално съединенията la.527 до 1а527.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R¹ е водород и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а527 осн₃

311

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia528, и по-специално съединенията Ia528.1 до 1а528.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до Iа1.1 64 по това, че R¹ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 528 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а529, и по-специално съединенията 1а529.1 до Ia529.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а529

312

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а530, и по-специално съединенията 1а530.1 до 1а530.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а530

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а531, и по-специално съединенията 1а531.1 до 1а531.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава фенилкарбонил:

С=О

1а531

313

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia532, и по-специално съединенията 1а532.1 до Ia532.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород, R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а532

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а533, и по-специално съединенията Ia533.1 до 1а533.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е водород и R⁷ означава бензил:

so₂ch₃

1а533

314

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia534, и по-специално съединенията Ia534.1 до Ia534.164, които се различават от съединенията Iа1 .1 до 1а1 .1 64 по това, че R^ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а 534

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а535, и по-специално съединенията 1а535.1 до 1а535.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил и R³ е водород:

1а535

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а536, и по-специално съединенията 1а536.1 до Ia536.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁶ е етил:

Ia536

5

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а537, и по-специално съединенията 1а537.1 до 1а537.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава етил:

1а 537

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а538, и по-специално съединенията 1а538.1 до 1а538.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R³ е водород и R⁶ и R⁷ са етил:

Н

1а538

316

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia539, и по-специално съединенията 1а539.1 до 1а539.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава метилкарбонил:

la 539

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а540, и по-специално съединенията 1а540.1 различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 метил, R³ е водород, R⁶ означава етил и R⁷

до 1а540.164, които се по това, че R¹ е е метилкарбонил:

1а 540

СН₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а541, и по-специално съединенията 1а541.1 до 1а541.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R“· е метил, R³ е водород и R⁷ означава метоксикарбонил:

317

0	сн3
			А
A N	ъ	А R4	Н
CH?	1
	С —	О

ОСН₃

Ia541

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia542, и по-специално съединенията 1а542.1 до 1а542.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород, R⁶ оз начава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

1а542

С=О осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а543, и по-специално съединенията 1а543.1 до 1а543.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а543

318

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia544, и по-специално съединенията 1а544.1 до 1а544.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а544

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а545, и по-специално съединенията 1а.545 до 1а545.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 545 осн₃

319

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia546, и по-специално съединенията Ia546.1 до ia546.1 64, които се различават от съединенията 1а1 1 до 1а1 .164 по това, че R1 е метил, R³ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 546 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а547, и по-специално съединенията 1а547.1 до 1а547.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а547

320

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а548, и по-специално съединенията 1а548.1 до 1а548.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R³ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а 548

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а549, и по-специално съединенията 1а549.1 до !а549.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава фенилкарбонил:

С =0

1а 549

321

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а550, и по-специално съединенията различават от съединенията 1а1 .1 до метил, R³ е водород, R⁶

1а550.1 до 1а550.164, които се

1а1.164 по това, че R1 е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а55О

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а551, и по-специално съединенията 1а551.1 до 1а551.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е водород и R⁷ означава бензил:

1а551

322

Също така оссбено предпочитани са съединенията с формула

1а552, и по-специално съединенията 1а552.1 до 1а552.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R1 е метил, R³ е водород, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а552

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а553, и по-специално съединенията 1а553.1 до 1а553.1 64, които се различават от съединенията Iа 1.1 до Iа1.1 64 по това, че R¹ е метил и R³ е хлор:

1а553

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а554, и по-специално съединенията 1а554.1 до 1а554.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1 .1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁸ е етил:

323

Ia554

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а555, и по-специално съединенията 1а555.1 до 1а555.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R* е метил, R³ е хлор и R⁷ означава етил:

1а555

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а556, и по-специално съединенията 1а556.1 до 1а556.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁶ и R⁷ са етил:

1а556 ^С2^Н5 С₂Н₅

324

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а557, и по-специално съединенията 1а557.1 до 1а557.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ означава метилкарбонил:

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia558, и по-специално съединенията 1а558.1 до 1а558.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

1а 558

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а559, и по-специално съединенията 1а559.1 до 1а559.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ означава метоксикарбонил:

325

ОСНз

Ia559

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а560, и по-специално съединенията 1а560.1 до 1а560.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонил:

1а 560

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а561, и по-специално съединенията 1а561.1 до 1а561.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

1а561 n<ch₃)₂

326

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а562, и по-специално съединенията 1а562.1 до 1а562.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

1а562

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а563, и по-специално съединенията 1а.563 до 1а563.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ е метоксикарбонилметил:

осн₃

1а 563

327

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а564, и по-специално съединенията 1а564.1 до 1а564.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метоксикарбонилметил:

1а 564 осн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а565, и по-специално съединенията 1а565.1 до 1а565.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а565

328

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а566, и по-специално съединенията Ia566.1 до Ia566.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а 566

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а567, и по-специално съединенията 1а567.1 до 1а567.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ означава фенилкарбонил:

1а567

329

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а568, и по-специално съединенията 1а568.1 до 1а568.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор, R⁶ е етил и R⁷ е фенилкарбонил:

1а 568

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а569, и по-специално съединенията 1а569.1 до 1а569.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁷ оз начава бензил:

1а569

330

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а570, и по-специално съединенията 1а570.1 до 1а570.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил, R³ е хлор и R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а 570

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а571, и по-специално съединенията 1а571.1 до 1а571.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е метил и R⁷ е етил:

о CI

1а571

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia572, и по-специално съединенията 1а572.1 до 1а572.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил и R⁶ и R⁷ са етил:

331

la 572

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia573, и по-специално съединенията 1а573.1 до 1а573.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил и R⁷ означава метилкарбонил:

О CI

1а573 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а574, и по-специално съединенията 1а574.1 до 1а574.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

1а574

332

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а575, и по-специално съединенията 1а575.1 до 1а575.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

О CI

N(CH₃)₂

1а575

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а576, и по-специално съединенията 1а576.1 до 1а576.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

метил, R6 означава	етил	и R7 е	диметиламинокарбонил
	0 А	CI Лг	/R2
I		СН3	1а576
Чг R4
с2н5	I
	с =	О

N(CH₃)₂

333

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а577, и по-специално съединенията Ia577.1 до 1а577.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е метил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

R²

СН₃

1а577

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а578, и по-специално съединенията 1а578.1 до 1а578.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О CI

1а578

334

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а579, и по-специално съединенията 1а579.1 до 1а579.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е метил и R⁷ означава бензил:

1а 579

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а580, и по-специално съединенията 1а580,1 до 1а580.164, които се различават от съединенията Iа1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е

метил, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

о CI

1а 580

335

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а581, и по-специално съединенията 1а581.1 до 1а581.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил и R⁷ означава етил:

1а 581

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia582, и по-специално съединенията 1а582.1 до 1а582.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил, R⁸ и R⁷ означават етил:

1а 582

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а583, и по-специално съединенията 1а583.1 до 1а583.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил и R⁷ означава метилкарбонил:

336

Ia583 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а584, и по-специално съединенията 1а584.1 до 1а584.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ и R⁴ са метил, R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

1а584

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а585, и по-специално съединенията 1а585.1 до 1а585.1 64, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а585

337

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а586, и по-специално съединенията 1а586.1 до 1а586.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

la 586

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а587, и по-специално съединенията 1а587.1 до 1а587.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

R² so₂ch₃

1а587

338

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а588, и по-специално съединенията 1а588.1 до 1а588.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

1а 588

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а589, и по-специално съединенията 1а589.1 до 1а589.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ и R⁴ са метил и R⁷ означава бензил:

1а589

339

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а590, и по-специално съединенията 1а590.1 до 1а590.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ и R⁴ са метил, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а590

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а591, и по-специално съединенията 1а591.1 до 1а591.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R³ е трифлуорметил и R⁷ означава етил:

О CI

1а591

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia592, и по-специално съединенията 1а592.1 до 1а592.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил, R⁸ и R⁷ означават етил:

340

CI

I a 592

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а593, и по-специално съединенията 1а593.1 до 1а593.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил и R⁷

R²

метилкарбонил:

означава

Ia593

Също така особено предпочитани са съединенията с формула Ia594, и по-специално съединенията 1а594.1 до 1а594.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил, R® означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

R²

CF₃

СН₃

1а 594

341

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

Ia595, и по-специално съединенията 1а595.1 до 1а595.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

R²

CF₃

1а595

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а596, и по-специално съединенията 1а596.1 до 1а596.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил, R⁸ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

о CI

1а 596 n(ch₃)₂

342

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а597, и по-специално съединенията 1а597.1 до 1а597.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

О CI

1а597

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а598, и по-специално съединенията 1а598.1 до Ia598.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил, R⁸ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

О CI

1а598

343

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а599, и по-специално съединенията 1а599.1 до 1а599.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил и R⁷ означава бензил:

1а599

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а600, и по-специално съединенията 1а600.1 до 1а600.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R³ е трифлуорметил, R⁸ означава етил и R⁷ е бензил:

R²

CF

1а600

344

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а601, и по-специално съединенията 1а601.1 до 1а601.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е

нитро и R7 означава етил:
		/	□ ч	no2	^R2
	hrt		Ύ
	^Чс	Ό		' SO7CH4	Ia601
•	I сн3		С2Н5	R4

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а602, и по-специално съединенията 1а602.1 до 1а602.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е нитро, R⁸ и R⁷ означават етил:

R² so₂ch₃ la 602

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а603, и по-специално съединенията 1а603.1 до 1а603.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро и R⁷ означава метилкарбонил:

345

I a 603

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а604, и по-специално съединенията 1а604.1 до 1а604.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а605, и по-специално съединенията 1а605.1 до 1а605.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

N (СН₃)₂

1а 605

346

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а606, и по-специално съединенията 1а606.1 до 1а606.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а607, и по-специално съединенията 1а607.1 до 1а607.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а 607

347

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а608, и по-специално съединенията 1а608.1 до 1а608.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

R² so₂ch₃ la 608

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а609, и по-специално съединенията 1а609.1 до 1а609.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро и R⁷ означава бензил:

1а 609

348

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а610, и по-специално съединенията 1а610.1 до 1а610.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а610

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а611, и по-специално съединенията 1а611.1 до 1а611.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор и R⁷ означава етил:

1а611

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а61 2, и по-специално съединенията 1а612.1 до 1а61 2.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор, R⁸ и R⁷ означават етил:

349

Ia612

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а613, и по-специално съединенията 1а61 3.1 до 1а61 3.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R1 е нитро, R³ е хлор и R⁷ означава метилкарбонил:

1а 613 сн₃

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а614, и по-специално съединенията 1а614.1 до 1а614.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е метилкарбонил:

1а614

350

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а61 5, и по-специално съединенията 1а61 5.1 до 1а61 5.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че Rl е нитро, R³ е хлор и R⁷ означава диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂ la 615

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а616, и по-специално съединенията 1а616.1 до 1а616.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.1 64 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е диметиламинокарбонил:

N(CH₃)₂

1а616

351

Също така особено предпочитани са съединенията с формула

1а61 7, и по-специално съединенията 1а61 7.1 до 1а61 7.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор и R⁷ означава фенилкарбонилметил:

1а617

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а618, и по-специално съединенията 1а618.1 до 1а61 8.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е фенилкарбонилметил:

С=О

1а618

352

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а619, и по-специално съединенията 1а619.1 до 1а619.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор и R⁷ означава бензил:

1а619

Също така особено предпочитани са съединенията с формула 1а620, и по-специално съединенията 1а620.1 до 1а620.164, които се различават от съединенията 1а1.1 до 1а1.164 по това, че R¹ е нитро, R³ е хлор, R⁶ означава етил и R⁷ е бензил:

1а 620

353

Освен това особено предпочитани са 4-(3-хетероцикл ил-1 бензоил)пиразоли с формула I, в които заместителите имат следните значения:

R¹ е халоген или С-|-Сб-алкил, по-специално хлор или метил;

R2 е в даден случай заместен 4,5-дихидроизоксазол-З-ил,

4,5-дихидротиазол-2-ил, 1,3-дитиолан-2-ил, 1,3-диоксан-2-ил, тиазол-2-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил, изоксазол-5-ил или 1,2,4-оксадиазол-5-ил, и особено в даден случай заместен 4,5-дихидроизоксазол-Зил, 4,5-дихидротиазол-2-ил, 1,3-дитиолан-2-ил или 1,3-диоксан-2ил;

R3 _е водород, нитро, халоген, циано, С-|-Се-алкилсулфонил, по-специално водород, хлор или С]-Сд-алкилсулфонил;

R⁴ е водород;

R⁸ е С-j -Сб-алкил, особено метил, етил, пропил, 2-метилпропил или бутил.

R⁷ е С-|-Сб-алкил, С₃-Сб-алкенил, С₃-Сб-алкинил, С-|-Сбалкилкарбонил, С₂-Сб-алкенилкарбонил, С-|-Се-алкоксикарбонил, N-(C-| - Сб-ал ко кс и)-N-(С1 - Сб-алкил )ам и но карбон ил, С-| - Сбалкоксиимино-С]-Сб-алкил, при което посоченият алкилов или алкоксилов остатък може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от групите:

циано, хидрокси, С]-Сд-алкилкарбонил, C-j-Сд-алкоксикарбонил, хидроксикарбонил или С₃-Сб-циклоалкил;

фенил-С·]-Сб-алкил, фенилкарбонил-С-|-Сб-алкил, фенил-С₂Сб-алкенилкарбонил или фенилкарбонил, при което фениловите остатъци на четирите от последно изброените заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат един

354 до три заместители, избрани от нитро, циано, С^-Сд-алкил,

С-|-Сд-халогеналкил, С-|-Сд-алкокси или С-|-Сд-халогеналкокси група;

R⁸ е водород, както и техни подходящи за използване в селското стопанство соли.

4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I могат да

се получат по различни начини, например по следните методи: Взаимодействие на 4-(3-хетероциклил-1 -бензоил)пиразоли с формула III със съединение с формула IV (Схема 1):

Схема 1

L¹ е нуклеофилна отцепваща се група, като халоген, напр. бром, хлор, хетарил, напр. имидазолил или пиридил, карбоксилат, напр. ацетат или трифлуорацетат или трифлат и т.н.

Съединенията с формула IV могат напр. в случаите на алкилхалогениди, сулфонат, напр. мезилат или да се прибавят директно, халогениди на карбоксилни киселини, халогениди на сулфонови киселини, анхидриди на сулфонови киселини или анхидриди на сулфонови киселини, или могат да се получат ин ситу, напр. активирани карбоксилни киселини (от карбоксилна киселина и дициклохексилкарбодиимид, карбонилдиимидазол и т.н.).

355

Изходните съединения се влагат по правило в еквимолекулно съотношение. Може обаче да бъде изгодно единият или другият

компонент да се вложи в излишък.

В даден случай може да е полезно взаимодействието да се проведе в присъствие на база. Реагентите и базата се използват при това по подходящ начин в еквимолекулни количества. Може да бъде изгодно в дадени случаи да се използва излишък от база напр. 1.5 до 3 молеквивалента, спрямо съединение с формула III.

Като бази са подходящи третични алкиламини, като триетиламин, ароматни амини, като пиридин, алкалометални карбонати, като натриев карбонат или калиев карбонат, или алкалометални хидриди, напр. натриев хидрид. С предпочитание се използват триетиламин или пиридин.

Като разтворители се имат предвид напр. хлорирани въглеводороди, като метиленхлорид или 1,2-дихлоретан, ароматни въглеводороди, напр. толуен, ксилен или хлорбензен; етери, като диетилетер, метил-трет.бутилетер, тетрахидрофуран или диоксан; полярни ароматни разтворители, като ацетонитрил, диметилформамид или диметилсулфоксид; или естери, като етилацетат, или смеси от тях. По правило реакционната температура е от 0°С до температурата на кипене на реакционната смес. Разработвай&то на сместа до получаване на продукта става по познатите начини.

Бензоилпиразолите с формула III са известни или могат да се получат по сами по себе си познати методи (напр. WO 96/26206 или по-старата немска патентна заявка DE-A 1970 1446). Напр. може да се проведе взаимодействие на пиразоли V с активирана бензоена киселина с формула Via или с бензоена киселина с формула VIβ, които се активират за предпочитане ин ситу до ацилиран продукт с формула VII и след това се прегрупират.

35£

III

357

ύ е нуклеофилна отцепваща се група, като халоген, напр. бром или хлор, хетарил, напр. имидазолил или пиридил. карбоксилат, напр. ацетат или трифлуорацетат и т.н.

Активираните бензоени киселини с формула Via могат да се въведат директно, както в случаите на бензоилхалогениди, или да се получат ин ситу, напр. с дициклохексилкарбодиимид, трифенилфосфин/естер на азодикарбоксилна киселина, 2-пиридиндисулфид/трифенилфосфин, карбонилдиимидазол и т.н.

В даден случай може да бъде изгодно реакцията на ацилиране да се проведе в присъствие на база. Изходните реагенти и помощната база при това се вземат целесъобразно в еквимоларни количества. При тези условия може да бъде изгоден малък излишък от помощната база, напр. 1,2 до 1,5 молни еквивалента, спрямо съединението с формула V.

Като помощни бази е подходящо използването на третични алкиламини, пиридин или алкалометални карбонати. Като разтворители могат да се използват напр. хлорирани въглеводороди, като метиленхлорид или 1,2-дихлоретан, ароматни въглеводороди, като толуен, ксилен или хлорбензен; етери, като диетилетер, метил-трет.бутилетер, тетрахидрофуран или диоксан; полярни апротонни разтворители, като ацетонитрил, диметилформамид или диметилсулфоксид; или естери, като етилацетат, или смеси от тях.

Когато като активирана карбоксилна киселина се използват бензоилхалогениди, то е целесъобразно прибавянето на този компонент да се проведе при охлаждане на реакционната смес до 0-10°С. След това реакционната смес се бърка при 20-100°С, за предпочитане при 25-50°С до пълно протичане на взаимодействието. Разработванито на сместа до получаване на продукта става по познатите начини, напр. при изливане на реакционната

358

смес във вода и екстрахиране на желания продукт. Като разтворители за тази цел са подходящи по-специално метиленхлорид, диетилетер и етилацетат. Органичната фаза се суши и след отстраняване на разтворителя се получава суровият естер, който може да се използва за следващо прегрупиране без допълнително пречистване.

Прегрупирането на естера до съединение с формула I се провежда целесъобразно при температура от 20 до 100°С в разтворител и в присъствие на база, също в даден случай с помощта на цианосъединение като катализатор.

Като разтворители могат да се използват напр. ацетонитрил, метиленхлорид, 1,2-дихлоретан, диоксан, етилацетат, толуен или смеси от тях. Предпочитаните разтворители са ацетонитрил и диоксан.

Подходящи бази за провеждане на прегрупирането са третични амини, като триетиламин, ароматни амини като пиридин или алкални карбонати, напр. натриев карбонат или калиев карбонат, които се вземат за предпочитане в еквимоларни количества или най-много до четирикратен излишък, изчислен спрямо естера. С предпочитание се използва триетиламин или алкален карбонат, за предпочитане в удвоено еквимоларно съотношение спрямо естера.

Като цианосъединение се имат предвид неорганични цианиди, като натриев цианид или калиев цианид и органични циано съединения, като ацетонцианхидрин или триметилсилилцианид. Те се използват в количество от 1 до 50 молни процента спрямо естера. За предпочитане се използват ацетонцианхидрин или триметилсилилцианид, напр. в количество от 5 до 15, за предпочитане 10 молни процента, изчислени спрямо естера.

359

Разработването на сместа може да се проведе по познат начин. Реакционната смес се подкислява, напр. с разредена минерална киселина, като 5 %-на солна киселина или сярна киселина и се екстрахира с органичен разтворител, напр. метиленхлорид или етилацетат. Органичният екстракт може да се екстрахира с 5-10 %-ен разтвор на алкален карбонат, напр. натриев карбонат или калиев карбонат. Водната фаза се подкислява и получената утайка се филтрира на смукателен филтър и/или се екстрахира с метиленхлорид или етилацетат, суши се и се подлага на изпаряване. (Примери за получаването на естери на хидроксипиразоли и прегрупиране на естери са описани напр. в ЕР-А 282 944 и US 4 643 757).

Бензоилхалогенидите с формула Via' (където L²’ = Cl, Вг) могат да се получат по сам по себе си познат начин чрез взаимодействие на бензоена киселина с формула VIβ с халогениращи реагенти, като тионилхлорид, тионилбромид, фосген, дифосген, трифосген, оксалилхлорид, оксалилбромид.

Бензоените киселини с формула VIβ могат да се получат по познат начин чрез киселинна или базична хидролиза от съответните естери с формула Vly (L³ = Сj-Οβ-алкокси).

360

Също така бензоени киселини с формула VIβ могат да се получат при взаимодействие на съответните бром- или йодзаместени съединения с формула VIII, в присъствие на преходнометален паладиев, никелов, кобалтов или родиев катализатор и на база, с въглероден монооксид и вода при повишено налягане.

Освен това е възможно по реакцията на Rosenmund von Braun съединения с формула VIII да се превърнат в съответните нитрили с формула IX (вж. напр. Org. Synth. Bd III, 212 (1955)) и последни те да се превърнат чрез следващо осапунване в съединения с формула VIβ.

Съединенията с формула Vly могат да се получат при взаимодействие на арилхалогени или арилсулфонати с формула X, при което L⁴ е напускаща група, като бром, йод, трифлат, флуорсулфонилокси и т.н., с хетероциклилстанати (реагенти на Stille), хетероциклил-борни съединения (реагенти на Suzuki) или хетероциклил-цинкови съединения (реагенти на Negishi) с формула XI, в която М означава съответно Sn(C-|-Сд-алкилю,

361

B(OH)₂, ZnHal (където Hal = хлор, бром) и т.н. по познат начин (вж. напр. Tetrahedron Lett. 27, 5269 (1986)), в присъствие на преходно-метален паладиев или никелов катализатор и в даден

случай на база.

О R¹

X (L⁴ = Br, J, (М

В(ОН)₂, ZnHal,

-OSO₂CF₃,

-OSO₂F)

Hal = Cl или Br)

Също така е възможно, естерите с формула Vly да се получат при изграждане на свързания в 3-та позиция хетероцикъл.

Така напр. от амидоксими с формула XII чрез кондензация с алдехиди или кетони могат да се получат 1,2,4-оксадиазолин-Зилови производни (вж. напр. Arch. Phar. 326, 383-389 (1993)).

Тиоамидите с формула XIII са подходящи изходни продукти за получаване на 2-тиазолинилови производни (вж. Tetrahedron 42, 1449-1460 (1986)). Възможно е обаче също от тях да се получат 2-тиазолил или 5,6-дихидро-4Н-1,3-тиазин-2-илови производни (вж. напр. Houben-Weyl, Methoden der organischen Chemie, 4. Auflage, Bd. E5, стр. 1268 и следващи (1985)). Също така от тях могат да се получат 1,2,4-тиадиазол-5-илови производни (вж. напр. J. Org. Chem. 45, 3750-3753 (1 980) или 1,3,4-тиадиазол-2илови производни (J. Chem. Soc. Perkin Trans. I, 1987-1991 (1992)).

362

От карбоксилни киселини с формула XIV могат да се получат

2-оксазолинил, 2-тиазолинил и 2-имидазолинилови производни

(вж. Tetrahedron Let. 22, 4471-4474 (1981)).

По методи, описани в литературата, могат от халогениди на карбоксилни киселини с формула XV, в която Hal означава халоген, по-специално от хлориди на карбоксилни киселини, да се получат 1,3-тиазол-5(4Н)-тион-2-илови производни (вж. напр. Helv. Chim. Acta, 69, 374-388 (1986)) и 5-оксо-2-имидазолин-2илови производни (вж. напр. Heterocycles 29, 1185-1 189 (1989)).

По сам по себе си познат начин могат от карбоксилни киселини с формула XIV, съответно от халогениди на карбоксилни киселини с формула XV да се получат 2-оксазолил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил и 1,3,4-оксадиазол-2-илови производни (вж. напр. J. Heterocyclic Chem. 28, 17-28 (1991)) или 2-пиролилови производни (вж. напр. Heterocycles 26, 3141-3151 (1987)).

Превръщането на оксими с формула XVI в 4,5-дихидроизоксазол-З-ил, съответно в изоксазол-3-илови производни може да се проведе по сам по себе си познат начин, като се преминава през междинния етап на получаване на хидроксамкиселинен хлорид. От последния се получават ин ситу нитрилоксиди, които взаимодействат с алкен, съответно с алкин до желаните крайни продукти (вж. напр. Chem. Вег. 106, 3258-3274 (1973)). От 1,3диполарни циклоадиционни продукти на хлорсулфонилизоцианат с нитрилоксиди се получават 1,2,4-оксадиазолин-5-он-3-илови производни (вж. напр. Heterocycles, 27, 683-685 (1988)).

Алдехидите с формула XVIII могат да се получат през междинния етап на семикарбазони, които се превръщат в

2,4-дихидро-1,2,4-триазол-3-он-5-илови производни (вж. напр. J. Heterocyclic Chem., 23, 881-883 (1986)).

363

2-Имидазолинилови производни могат да се получат от бензонитрили с формула XIX по познати методи (вж. напр. J. Org. Chem., 52, 101 7-1021 (1987)).

Също така от бензонитрили с формула XIX по познат метод може да се получат 1,2,4-триазол-З-илови производни (вж. напр. J. Chem. Soc., 3461-3464 (1954)). От 1,3-диполарни циклоадиционни продукти на диазоалкани, нитрилимини, съответно нитрилоксиди с арилалкени с формула XX (в която R* има едно от значенията, посочени за заместителя R²), могат да се получат

3-пиразолинил или 4-пиразолинилови производни, съответно

4,5-дихидроизоксазол-4-ил или 4,5-дихидроизоксазол-5-илови производни.

Арилалкините с формула XXI (в която R* има едно от значенията, посочени за заместителя R²), могат във вид на 1,3диполарен циклоадиционен продукт, напр. с посочените по-горе

1,3-диполи да се превърнат в пиразол-3-ил или пиразол-4-ил, съответно изоксазол-4-ил или изоксазол-5-илови производни.

Алдехидите с формула XVIII могат да се превърнат по реакцията на Wittig с фосфониеви соли (Ph)3P ⁺ CH2COR*X* (R* има едно от значенията, посочени за заместителя R²), по сам по себе си познат начин (J. March, Advanced Organic Chemistry, 3. Auflage, стр. 864 и следващи, Wiley-lnterscience Publication, 1985) в α,βненаситени кетони с формула XXII. Чрез взаимодействие с хидроксиламин от тях се получават съответните оксими, които могат да се превърнат чрез окислително циклизиране в 5-изоксазолилови производни (J. Am. Chem. Soc. 94 (1972) 9128).

Също така алдехидите с формула XVIII могат с алкоксиметилфосфониеви соли по сам по себе си познат начин (J. March, Advanced Organic Chemistry, 3. Auflage, стр. 864 и следващи,

364

Wiley-lnterscience РиЬНсайоп,1985)дасе превърнат в съоветните крайни етери. Разпадането на тези енолни етери се провежда аналогично на известни от литературата методи и води до получаване на ацеталдехидни производни с формула XXIII. Последните могат чрез бромиране в α-позиция да се превърнат в съответните а-бромацеталдехидни производни (Tetrahydron Lett. 29 (1988) 5893), които чрез циклизиране с амиди, тиоамиди и амидини се превръщат в оксазоли, тиазоли и имидазоли. Освен това ацеталдехидните производни с формула XXIII могат да се превърнат при взаимодействие с диметилформамиддиметилацетал в съответните енамини, които след това могат с хидроксиламини, съответно с хидразини да се превърнат в изоксазоли, съответно в пиразоли.

Освен това алдехидите с формула XVIII могат при алдолна реакция с кетони да се превърнат в хидроксикетони. Чрез следващо окисление се получават 1,3-дикетони, които могат да се превърнат с хидроксиламин, хидразини или амидини в изоксазоли, пиразоли или пиримидини.

Също така алдехидите с формула XVIII могат да се превърнат по познати от литературата методи (Houben-Weyl, Methoden der organischen Chemie, 4. Auflage, Bd. E14b) в съответните диазосъединения с формула XXIV, 1,3-диполярно циклоприсъединяване на алкен, съответно алкин и следващо изомеризиране води до получаване на пиразолини, съответно пиразоли.

Използваните като изходни продукти бром- или йод-заместени съединения с формула VIII могат да се получат по аналогия с известни от литературата методи, напр. по реакцията на Зандмайер от съответните анилини, които от своя страна се синтезират чрез редукция на подходящи нитросъединения. Бромзаместените съединения с формула VIII могат освен това да се

365

получат чрез директно бромиране на подходящи изходни съединения (вж. Monatsh. Chem. 99, 815-822 (1968)).

Нитрилите с формула IX могат да се получат както е описано по-горе. Също така е възможно те да се получат от съответните анилини по реакцията на Зандмайер.

Изходните съединения с формула X са известни (вж. напр. Coll. Czech. Chem. Commun. 40, 3009-3019 (1975)) или могат да се получат лесно чрез подходяща комбинация от известни методи.

Така напр. сулфонати с формула X (L⁴ = -OSO2CF3, -OSO2F) могат да се получат от съответните феноли, които от своя страна са познати (вж. ЕР-А 195 247) или могат да се получат по познати методи (вж. напр. Synthesis 1993, 735-762).

Халогенните производни с формула X (L⁴ = CI, Вг или I) могат да се получат напр. по реакцията на Зандмайер от съответните анилини с формула XXV.

Амидоксимите с формула XII, тиоамидите с формула XIII и карбоксилните киселини с формула XIV могат да се получат по познат начин от нитрили с формула XIX.

Освен това е възможно карбоксилните киселини с формула XIV да се получат от алдехидите с формула XVIII по познати методи (вж. напр. J. March, Advanced Organic Chemistry, 3. Auflage, стр. 629 и следващи, Wiley-lnterscience Publication (1985)).

Халогениди на карбоксилни киселини с формула XV могат да се получат по аналогия на стандартни методи от съответните карбоксилни киселини с формула XIV.

Оксимите с формула XVI се получават изгодно по познат начин при взаимодействие на алдехиди с формула XVIII с хидроксиламин (вж. напр. J. March, Advanced Organic Chemistry,

3. Aufl., стр. 805-806, Wiley-lnterscience Publication (1985)).

366

Алдехидите с формула XVIII са познати или могат да се получат аналогично на познати методи. Така напр. те могат да се получат от метил-производни с формула XXVI чрез бромиране, напр. с N-бромсукцинимид или 1,3-дибром-5,5-диметилхидантоин и следващо окисление (вж. Synth. Commun. 22, 1967-1971 (1992)).

Превръщането на оксими с формула XVI в нитрили с формула

XIX може да се проведе също по познати методи (вж. напр. J. March, Advanced Organic Chemistry, 3.Aufl., стр. 931-932, WileyInterscience Publication (1985)).

При излизане от халогенни производни или сулфонати с формула X (L⁴ = Br, Cl, OSO2CF3, OSO2F) могат между другото при взаимодействие с олефини по реакцията на Heck, в присъствие на паладиев катализатор да се получат арилалкени с формула

XX (вж. напр. Heck, Palladium Reagents in Organic Synthesis, Academic Press, London 1985; Synthesis 1993, 735-762).

Арилалкини c формула XXI могат да се получат по сам по себе си познат начин чрез взаимодействие на арилхалогенни съединения или на арилсулфонати с формула X със заместени алкини в присъствие на преходнометален, по-специално паладиев или никелов катализатор (напр. Heterocycles 24, 31-32 (1986)). Алкини, които съдържат в крайния продукт водород се получават целесъобразно от съответните силилни съединения (вж. напр. J. Org. Chem., 46, 2280-2286 (1981)).

Използваните като изходни продукти съединения с формула IV са познати, съответно могат да се получат по известни от литературата методи.

367

Ο:

ΙΙΙΧ >Η IIX

368

Примери за изпълнение на изобретението

Примери за получаване

5-Бензилокси-4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4- метилсулфонил-бензоил]-1-етил-1 Н-пиразол (Съединение 2.45)

Към разтвор на 6.00 g (15 mmol) 4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метил сулфонил-бензоил]-1 - етил-5-хидро кси-1 Нпиразол в 300 ml сух диоксан се прибавя на порции 1,44 g (60 mmol) натриев хидрид и 10,40 g (60 mmol) бензилбромид. След 24 часа разбъркване при кипене под обратен хладник разтворителят се отстранява във вакуум, остатъкът се разтваря в дихлорметан и разтворът се промива трикратно с вода. Органичната фаза се суши, разтворителят се отстранява чрез изпаряване и остатъкът се пречиства чрез хроматография върху силикагел (елуент: п-пентан/етилацетат). Получава се 1.5 g (20 теорет. %) 5-бензил-

окс и-4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил )-4-метил сулфонилбензоил]-1-етил-1 Н-пиразол (т.т. 70-75°С).

В следващата Таблица 2, освен посочените по-горе съединения са посочени и други 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, които са получени по аналогичен начин или могат да бъдат получени по аналогичен начин:

369

Oi Ct

a:

Таблица 2:

Θ 1-	o co s co	O 4- co b-			V- CD 00
X)
cr	I	I	T	T	T	ZE	I	T
						O
						o
	CM T	CM T	o	o	o	X	O
	o	o	o	o	o	Q	o	o
		LC	o	kC	LC		if.	o
	I	X	co	X	X		X	co
	co	X	X	CM	cm		<c	X
cr	Q	o	o	o	o		o	o
	r-	a
	X	X	LC		IT	Ю	kC	kC
	co		X	co	X	X	X	X
£}	kJ	kJ	СЧ	X	ex	CM	CM	CM
cr	c	c	O	U	O	o	Q	o
cr	□:	X	T	I	T	I	I	I
	co	σ:	co	co	co	co	CO	co
	X	X	X	X	X	X	X	X
	o	G>	ω	ω	o	G>	o	o
	CM	Ct	CM	rt	CM	ex	CM	CM
Г)	o	o	o	o	o	O	o	o
cr	ω	CD	CD	CD	CD	CD	CD	CD
			G	G	G	G	c	c
	,	,	s	S	s	s	s	s
	o	o	CO	CD	co	CD	CD	CO
	a	O.		1	I	1	1	1
	Ct	ci	C	C	c	c	c	c
	s	s	o	o	o	o	O	o
	X	X	co	co	co	CO	co	co
	s	s	CO	«I	¢0	co	<S	co
	Ct	ci	o	o	O	o	O	o
	1	f	X	X	X	X	X	X
	e	“1 e	o	o	o	o	o	o
	•4· s	4- s	co	co	co	co	co	co
	1 *		S	s	s	s	S	s
	C co	c co	O	o	o	o	o	o

70

co	cc	er
T	T	X
O	o	o
CM	<N	Ci
o	o	o
ω	GO	ω

£Г ο Q. и s X s ex

CC O o Q. a s x s er

g m

. co Ю s c s i co c o co ¢0 o x o co X o a. a x

X s a

I in

X

CO I c o co ω o o co

X o Cl d x X x a

I Ю *r c

s co c o co ¢0 Q X o co x o o. ci X X x ci

Ю c x

I co c; o co co o * o co x o a. d x X X d ю

I c; s H Φ

IO

cm

Ύ~

CM co

CM

CO

CM

CM

37Ϊ

- Ό	cr	, «
Ό
Ό —	o	</)
x> O o	o	o
co ·		Ю
• co
	. -

ю cr.

ос т сО о

1Г х

СМ о гX сг О I

Ю X

СМ о гX

СГ ω ic X см

Ο rX cr Ο <л X см О х> (X <fr (X

T) X

ιΛ X см G>

cr X o cr X o cr X Q

LC X

CM O

LT.

X

CM

O

cr X Ο см

Ο CD cr X o cv

O ω σ: T o

OJ o ω

1=.

s co

I d O co CD O * O co X o Q. d s X s Ct

KO

ТГ d X l·Ф t to c s

CO c o co ¢0 O S' o m

X o a. a s x s Ct t

KO

Tt d X >Φ

Ю c X

CO d

O co CD O

O co X O Q. d

X

X X d iO d X hΦ

I to

co	X
X	X
o	o
(N	cw
o	o
ω	ω
d	1 d
o	o
co	co
to	CD
Q	Q
*
o	O
co	co
s	s
o	o
d	a
Ct	ct
s	s
X	X
s	X
CI	CI
Ю	Ю
	Tt
d	d
X	X
K	►—
Ф	Φ
s	s
4 __	ci _
1 d	i d
UO X	Ю X
• 1	- t
Ю co	KO CO

X	X
X	X
o	o
d	CM
o	o
ω	ω
t d	I c
o	o
co	co
«5	Я
u	o
*
o	o
co	co
s	s
o	o
Q.	a
CI	a
S	s
X	X
X	s
ci	CI
to	Ю
тГ
d	d
s	s
l·-	1-
Φ	Φ
s	s
CI	d
! d	1 d
Ю X	Ю X
·. 1
to co	Ю X

X o

CM

O ω

G>

CO

CM o>

см o CM

CM

CM

CM

CM CM

CM

CO CM

CM

CM

CM

ID CM

CM

72

? • · Q. S Q. c Ф tO I- — ra a. 2 Ct ° i V s >; X θ s % CO S H Θ 1-

1.25(0; 1.32(m); 1,74(m); 2.02(m); 3.05(s); 3.37(s); 4.04(q); 4.39(q); 7.54(s); 7.86(d); 8.09(d).

1 73-174

1 58

03 ο

165

158-160

ю

141-144

1.09(1); 1.46(f); 1 .81 (q); 2.63(f); 3.27(s); 4.05(q); 7.62(s); 7.66(d); 7.71 (d); 7.98(d); 8.25(d).

O)

1 48-149

<o Ю

CM co

1 45-147

52-54

0.82 (s); 1.06(f); 1.41 (m); 1.81(т); 3.68(d); 3.83(d); 4.07(q); 4.49(f); 6.1 5(s); 7.28(m); 7.43(d).

0.82(s); 1.22(f); 1.42(m); 2.60(q); 3.69(d); 3.84(d); 4.02(q); 6.15(s); 7.22(d); 7.41(d); 7.61 (sj.

33 cr

I

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

CO X 04 o

о о σι X G>

Ο Ο ιη X <ο ω

ο ο I Ο II X ω <η X co Ο

Ο ο X cv Ο 1 ο co

Ο ω X ο II ω ο» ο X ο

ο ο ο ΙΛ X 04 ω

Ο ο ιο X 04 Ο

o ω r~ X o> o c

o o o σ. X o

o O M X Φ o 6

CM X o ю X co O

o o z cn I CJ o co I o

to X CM ω

o o 1X1 I 04 CJ

rX co O • C

o ω IT. I 04 O

x> cc

IT X CM O

LC X см Ο

U7 X CM Ο

LC X СЧ Ο

IT X CM Ο

LC X CM Ο

ΙΓ X СЧ ο

LC X CM Ο

LT X CM O

IC X CM ω

LT X CM ω

LC X « o

LC X CM o

uc X CM O

LT X CM O

ic X CM O

LT X CM O

cr

X

x

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

I

Γ0 X

cr X o C< O ω

<χ X Ο 04 Ο СЛ

СГ X ο 04 Ο ω

CC X Ο 04 Ο ω

<χ X ο CM Ο ω

<χ X ο 04 Ο ω

<χ X ο 04 Ο ω

<χ X ο 04 Ο ω

cr X o 04 O ω

Cr X o CM O ω

cc X ω 04 o ω

cr X o CM O ω

cc X Q Cm O CO

cr X o 04 O ω

δ

δ

δ

?u X

(4,5- дихидро изоксазол- 5-спироциклопентан)-3-ил

ε: Σ ex ο co 05 Σ Η » CM

Σ C ο co ω Σ 1- 4 CM

Εζ Σ е ο co ω S μι CM

C Σ е ο co 05 Σ 1- CM

c Σ c ο co 05 S 1— I CM

Σ С Ο co 05 Σ Η CM

C Σ C Ο <0 05 Σ J- 1 CM

G Σ C O co 05 S 1- 1 CM

c Σ C o co 05 Σ Κι CM

c s c o co ω s »- 4 CM

c s c; o co CO Σ 1— CM

e; S c o co 05 Σ H 1 CM

c Σ c: o CO OS s 1— CM

1,3-дитиолан-2-ил

c s 1 CM I 1 05 O O Σ El 1 co 1 c Σ H Φ 2 S ΕΪ 1 tn tn

c Σ 1 CM X 05 O o Σ ΕΪ 1 CO i e s H Φ X s EX 1 Ю m

x

о

δ

δ

δ

5

δ

δ

δ

δ

δ

δ

δ

δ

δ

Ο

δ

δ

o z

co см см

οCM см

CO см см

σ> CM см

ο CO CM

CO CM

см co CM

co co CM

CO cm

Ю co CM

co co CM

r-. co CM

co co CM

03 co CM

Ο см

TтГ CM

CM ^r CM

73

• · α s α c Φ 00 >— -— co Q. 2 £ A s %· co S h θ 1—

0.82(s); 1.21 (t); 1.42(s); 3.68(d); 3.89(m); 5.59(s); 6.18(s); 7.24(m); 7.41(m).

195-200

70-75

85-95

CT co σ> l- Ю CO UD <z> -—· ^co 05 eJ Ά C σ E σ> T- ,- CM 03 CO CO s

0.94(t); 1.12(t); 1.39(d); 1.61 (m);2.98(m); 3.42(m); 3.87(m); 4.98(m); 5.49(s); 7.41(m); 7.59(s); 7.90(d); 8.10(d).

94-96

55-60

64-68

58-62

85-90

195-200

70-75

78-92

70-75

88-93

120-123

57-62

30 d

X

X

I

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

d

CM X g> CO X <O u

CM X G) CO X co G>

cm X o co X co G)

ω ω z Cl co X O

3H3SH9O

CM X G> CCJ X co G>

<т X Ο

CT X ’З Ο

CM X ο ο ο CC X ο

X ω см X см О

X о см X СМ О

ω Ο ζ С1 cc X Ο

см X Ο 10 X сс Ο

см X и 10 X сс Ο

cc X G>

cc X G>

CM X G) o G) O CC X G>

cM X o o G) O cc X O

d X G> σ X Oo G) O o Z xA ω o

x> d

IT X CM Q

cc X G)

tr. X et O

CC X o

it X cM o

LC X c4 O

cc X Ο

IT X е< Ο

tr X οι Ο

сс X О

LC X C\i О

CC X Ο

сс X ω

ic X Ci o

cc X G)

IT X О/ ω

cc X G>

it X c* O

cc X G>

(T

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

ro d

o

cc X G> CM O ω

CC X o 01 o ω

cc X o CM o OT

X

ΓX cr ω N « O c ω

cc X ο см Ο ω

cc X Ο см Ο CO

CC X ω CM Ο co

сс X О СМ О СЛ

СС X о см О ω

CC X Ο CM Ο U)

сс X Ο см ο ω

cc X G) CM O CO

cc X G> Ct O ω

cc X G> CM O ω

CC X o CM O ω

cc X G) CM O ω

cc X G) CM O co

ГМ d

5,5-диметил-1, З-диоксан-2-ил I. .

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

c S CM 1 c o CO CO s ίο Q. Cl s X s a CO 4·

5-метил-4,5-дихидроизоксазол-З- ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил I

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

d

g>

g>

ο

o

eft X ω

ο

G>

G>

G>

о

о

ω

ο

G>

G)

G>

G>

G>

G>

No.

CO M- CM

οΐ

ID ct CM

CD -et CM

r- CM

co Ί· CM

σ> см

ο ΙΟ CM

id см

см ю см

СО ID CM

Ю CM

ID ID CM

CD ID CM

b- CD CM

co ID CM

σ> ID CM

o CD CM

CD CM

		^—4
т	T	T	I
co	T-	<—	1—
——·	'—*	·—И*
cn	co	00	o
co	ex	cn	Ю
—	CM	xr	r-.
.—.
I	I	T	I
co	-^-	CM	in
CM	o	r-	T—
	r~-	00
—	CM	co
	.—.	.—.	-.
I	I	I	I
co	CM	CM	CM
•M·	1—	CM	O)
σ>	CD	<	xf
o	—	co	Ю

C	Ό
--—-	*4—'
Ю	σ>
co	σ>

• - '-* ‘- _-'.	co	• - '-- 2-Z
O CTTJ Ό	Т“	CO E Ό
'—T —<·*		x ч_х -·—·
CD Ch 00 co		гГ Ο Ί Ν
CM CO UO CM		’Ч- 1- Ο >-
r- CO r- 00		τ- Щ CD b-

У75

Физични показатели: Т.т. (°C);1 Н-ЯМР(б ppm)

1.46(t); 2.57(m); 3.29(s); 4.15(q); 5.32(d); 7.39 (s); 7.70(m); 7.99(d); 8.29(d).

1.52(t); 2.41 (s); 3.23(s); 4.32(q); 6.16(s); 7.27(m); 7.60 (d); 7.70(d); 7.82(d); 7.98(d); 8.21(d).

199-202

1 35-140

135-140

50-53

1 83-186

78-84

112-116

1.02(d); 1.18(t); 3.26(s); 3.33(m); 3.53(m); 3.75(q); 4.50(t); 7.06 (s); 7.70(d); 8.10(d).

101-102

92-96

>- cc cc

х> ос

X

X

X

X

X

X

I

X

X

Τ

X

X

X

X

X

I

гсс

d X Q O III X O

cm X ω o τ Q X 2. ω CSo

CM X o o o ir X cc O

X СЧ O I o c * Ct ss

1 LC X cc O o c * a 15

cc LL Q

cc ll O

CM LL X Q

HOCOCH?

1 ο ζχ Ο Λ Ct CC X X Ο Ο

ct X o

Ct X o

CM X o X o X o Ct X ω

rX co O

сч X Ο ο и ο ω Ct X

e. I ω c o O c Ct X

х> ОС

07 X а CJ

U7 X C4 o

U7 X Ct O

ct X O

LT. X CM O

cc X O

1X7 X o· O

ct X o

LC X of O

Ct X ο

Ct X o

07 X CM O

1X7 X CM Q

Ct X o

Ct X G>

Ct X Q

(X

X

X

X

X

X

X

X

x

X

τ

X

X

X

X

X

X

п CL

cn X o cm O co

ct X G> Ci O ω

ct X o CM O ω

ct X o CM O ω

bH0^0S

cc X o CM O ω

cc X o CM o ω

Ct X o c< o ω

Ct X o CM O ω

Ct X ω CM Ο СЛ

1 bH3c0S

Ct X o CM O ω

CO X Q CM O ω

Ct X o CM o ω

Ct X o CM O ω

Ct X o d O cn

?м ас

2-тиазолил

2-тиазолил I

tz s c: o co ω s h- l 04

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

c s co c a CO CO o a co s o CL CI s X s ci uO

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

5-метил-изоксазол-З-ил

5-метил-изоксазол-З-ил

c Cl c s X x Q 1 = <» s s m s ® e * 1Г5 o - CO МГ S

сс.

o

o

ω

ο

ω

ο

ο

ο

ο

G>

o

ο

ο

ο

ο

C

No.

маг- см

Ю rcm

CO CM

rCM

аз г- CM

σ> t— см

ο co CM

CO CM

см CO CM

co co CM

’d’ CO CM

ю co CM

co CO CM

ΓΟΟ см

CO CO CM

σ> co CM

Λ 76

Е Q. S CL c Ф c© h- '— π Q- § i S - x co s >e b-

1.38-1.43(m);3.22(m);4.08 (q);5.30(sept);7.32(s); 7.48(d); 7.51(d)

1.38(d); 1.45(d); 3.24 (m); 3.70 (s); 5.24(m); 7.33(s); 7.47(d); 7.52(d)

141-144

68-72

96-99

135-138

105-108

128-131

120-123

114-118

115-117

сл Χ Τ7 Ο 07« ζο σο γ- — се» co ю ® е οι <ο ® OJ -4- CL 'Г: СО Ю Ο Τ ·4· co τ- co

I 1 6 8- 1 73 I

165-170

1 64-168

122-125

145-147

1 23-126

» CL

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

s. CL

ΓΧ се Ο 1

ΓΧ се Ο 1

ΓΧ се О I

et X o et X d o X

et X Ο ο ζ

eJ X Ο ο ζ

οι X Ο X ο II c\ X ω

et X Ο X ο II ο. X ο

et X Ο α X Ο ο X

rX се Ο 1 с

см X Ο CM X ο et X Ο Щ

04 X ο el X Ο 04 X ο U.

σ X Ο ω

σ. X Ο ω

οι X ο ω III ο X

et X ο ο III ο X

et X ο I ο II X ο ο σ: X

et X ω X ο II X ο CC X ω

£> CL

07 X CM Ο

<r X ω

сг X CJ

07 X CM O

СГ X ο

07 X 04 Ο

ο: X Ο

07 X Οί Ο

се X Ο

07 X CJ Ο

CC X Ο

07 X см Ο

СГ X Ο

07 X 04 Ο

CC X ο

07 X 04 Ο

<τ. X Ο

07 X Ct ω

<3· (X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X) X

5

ό

<х X ω cl Ο ω

<T. X o 04 O ω

CC X ω et Ο ω

<r. X ω 04 Ο (Ζ)

σ: X Ο 04 ο ω

<χ X ω 04 Ο ω

<τ. X ω 04 Ο co

ο: X Ο 04 Ο ω

σ: X Ο 04 ο ω

<r. X ο 04 Ο co

σ: X Ο 04 Ο сл

<r. X ο 0» Ο ω

σ: X ο 04 Ο ω

<χ X ο 04 Ο ω

ο: X Ο 04 Ο ω

σζ X ω 04 Ο ω

XI X

З-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5- ил

З-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5- ил

4,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

Γ 4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

x

О

о

ο

ο

ο

ω

ο

ο

ω

ο

ο

ο

ο

ο

ω

ο

ο

ο

No.

о ст> см

05 СМ

см OS см

CO σ> см

σ> CM

Ю 05 CM

<ο 05 CM

1— 05 CM

CO os см

05 05 CM

ο ο CM

ο CM

CM ο CM

CO ο CM

ο см

Ю ο CM

co ο CM

ο CM

377

х c <D

I— та co та o c x X 3 X

CT

X

Θ

E

CL Q.

<z> o CO

co co Ю X-

co ® ⁰⁰

£ co	. _	CT o	X Ф СЛ	co	Ό 00
CM			GO						• -	r—
	. -			• “			rr	<o	X—
CM	СЛ		CO	Cl	Г-.		Г-·	co	ω	co
__ -	00			Φ				• -	co
E ω		Ό		ω	СЛ				GO	CT
	Г'	O	AZ.	00	<x		Ό		co	o
CM w		CM	E	O			O	co	. _	σ>
• 00	♦—'	00	go	GO			CO	co		r-
	CL	, .	co	. _					CL	.
• ' χ—4	Ф			x—4			. X	• ~	Φ
C σ	ω	CT	r—	CT	<л	CT	A?	A?	ω	CO
' '-x'			1	·*—x·			X·	-»X·
co co	GO	CO	T—	CM	CM	CO	co	GO	CM	co
σ> co	σ>	σ>	CO	o	GO	*-	<x>	00	o	Ю
O CM		h-	,-		co	00	o	CM	GO	h'-

X» (X

Ct x> x

4t tr ro x гм IX

X

Ct CJ hX cc o

Ю

I co сч X in X <M O cn X o

CM CM cc

X G> еч

O ω co X o сч

O

CO cz s ) co c: o co 05 O k: O co

S

C X H >.

\o

H Φ CL H

I go c X

J co

I Q o co co o * o co X

I c X c o Q. c c t Ю ω

CM №

CM o co

CM

378

Следващите примери илюстрират получаването на някои от изходните вещества

4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизо кс азол- 3-и л)- 4-метил сулфонилбензоил]-5-хидрокси-1 -метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.21)

Етап

а) 2-Хлор-3-метил-4-метилтиоацетофенон

Към суспензия на 286 g (2.14 mol) алуминиев трихлорид

1,2-дихлоретан се прибавя на капки при 15-20°С разтвор на 1 57 g (2 mol) ацетилхлорид в 420 mol 1,2-дихлоретан. След това се прибавя на капки разтвор на 346 g (2 mol) 2-хлор-6-метилтиотолуен в 1 литър 1,2-дихлоретан. След разбъркване в продължение на 12 часа реакционната смес се излива в смес от 3 литра лед и 1 литър концентрирана солна киселина. Реакционната смес се

екстрахира с метиленхлорид, органичната фаза се промива с вода и се суши над натриев сулфат, след което се концентрира чрез изпаряване. Остатъкът се дестилира във вакуум. Получава се 256 g (60 теорет. %) 2-хлор-3-метил-4-метилтио-ацетофенон. Т.т. 46°С.

Етап Ь) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонил-ацетофенон

163.0 g (0.76 mol) 2-хлор-3-метил-4-метилтиоацетофенон се разтваря в 1.5 литра ледена оцетна киселина, смесва се с натриев волфрамат и при охлаждане се прибавя на капки 173.3 g 30 %-ен водороден пероксид. След това сместа се бърка в продължение на 2 дни и накрая се разрежда с вода. Утаеният твърд продукт се отделя чрез филтриране на смукателен филтър, промива се с вода и се суши. Получава се 164.0 g (88 теорет. %) 2-хлор-3-метил-4-метил сулфонил-ацетофе но н.

(Т.т. 110-111°С).

379

Етап с) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонил-бензоена киселина g (0.33 mol) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонилацетофенон се разтваря в 700 ml диоксан и се смесва при стайна температура с 1 литър от 12.5 %-ен разтвор на натриев хипохлорит. След това сместа се бърка 1 час при 80°С. След охлаждане се образуват две фази, по-тежката от които се разрежда с вода и слабо се подкислява. Утаилият се твърд продукт се отделя на смукателен филтър и след промиване с вода се суши. Получава се 60 g (73 теорет. %) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонил-бензоена киселина. (Т.т. 230-231°С).

Етап d) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонил-метилбензоат

100 g (0.4 mol) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонилбензоена киселина се разтваря в 1 литър метанол и при температура на кипене на реакционната смес се обгазява с хлороводород в продължение на 5 часа. Накрая сместа се концентрира чрез изпаряване. Получава се 88.5 g (84 теорет. %) 2-хлор-3-метил-4метилсулфонил-метилбензоат. (Т.т. 107-108°С).

Етап е) 3-бромметил-2-хлор-4-метилсулфонил-метилбензоат g (0.31 mol) 2-хлор-3-метил-4-метилсулфонил-метилбензоат се разтваря в 2 литра тетрахлорметан и се смесва на порции при облъчване със светлинни лъчи с 56 g (0.31 mol) от Nбромсукцинимид. Реакционната смес се филтрира, филтратът се концентрира чрез изпаряване и остатъкът се разтваря в 200 ml метил-трет.бутилетер. Разтворът се смесва с петролев етер и полученото твърдо вещество се отделя чрез филтриране и се суши. Получава се 74.5 g (70 теорет. %) 3-бромметил-2-хлор-4метилсулфонил-метилбензоат. (Т.т. 74-75°С).

380

Етап f) 2-хлор-3-формил-4-метилсулфонил-метилбензоат

Разтвор на 41.0 g (0.12 mol) 3-бромметил-2-хлор-4метилсулфонил-метилбензоат в 250 ml ацетонитрил се смесва с

42.1 g (0.36 mol) N-метилморфолhh-N-оксид. Сместа се бърка в продължение на 12 часа при стайна температура, след това се концентрира чрез изпаряване и остатъкът се разтваря в етилацетат. Разтворът се промива с вода, суши се и се подлага на изпаряване. Получава се 31.2 g (94 теорет. %) 2-хлор-3-формил-4-

метилсулфонил-метилбензоат.

(Т.т. 98-105°С).

Етап д) 2-хлор-3-хидроксииминометил-4-метилсулфонилбензоена киселина

15.0 g (54 mmol) 2-хлор-3-формил-4-метилсулфонил-метилбензоат и 4.20 g (60 mmol) хидроксиламин хидрохлорид се разтварят в 300 ml метанол и се прибавя на капки разтвор на 3.18 g (30 mmol) натриев карбонат в 80 ml вода. След разбъркване в продължение на 12 часа при стайна температура метанолът се отдестилира, остатъкът се разрежда с вода и се екстрахира с диетилетер. След сушене на органичната фаза разтворителят се отстранява. Получава се 14.40 g (91 теорет. %) 2-хлор-З-хидроксииминометил-4-метилсулфонил-метилбензоат. (Т.т. 126-128°С).

Етап h) 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-метилбензоат (Съединение 4.3)

В разтвор на 158.0 g (0.54 mol) 2-хлор-З-хидроксииминометил-4-метилсулфонил-метилбензоат и 1 литър дихлорметан при 1 5-20°С се въвежда в продължение на 30 минути етилен. След добавяне на 1.6 g натриев ацетат се прибавя на капки 454 ml разтвор на натриев хидрохлорит при температура 10°С, при едновременно въвеждане на етилен. Етилен се въвежда още в продължение на 15 минути при 10°С. След 12 часа разбъркване на

381

сместа получените фази се разделят, органичната фаза се промива с вода, суши се и се подлага на изпаряване. Получава се

156.5 g (90 теорет. %) 2-хлор-З-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-метилбензоат (¹H-NMR (δ в ppm): 3.24 (s); 3.42 (t); 3.99 (s); 4.60 (t); 7.96 (d); 8.10 (d)).

Етап i) 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-бензоена киселина (Съединение 4.4)

Към смес на 170.0 g (0.54 mol) 2-хлор-З-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-метилбензоат и 1 литър метанол при 40-45°С бавно се прибавя на капки разтвор на 32.8 g натриев хидроксид, разтворен в 330 ml метанол. Получената суспензия се бърка в продължение на 5 часа при 50°С. След отдестилиране на разтворителя остатъкът се разрежда с 1.5 литра вода и водната фаза се екстрахира трикратно с етилацетат. След това водната фаза се подкислява със солна киселина и се екстрахира трикратно с етилацетат. Обединените органични фази се промиват с вода до неутрална реакция, сушат се и се изпаряват. Получава се

148.8 g (91 теорет. %) 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-бензоена киселина (¹H-NMR (δ в ppm): 3.26 (s); 3.45 (t); 4.63 (t); 8.15 (s); 8.53 (s, br)).

Етап j) 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-бензоилхлорид (Съединение 4.5)

Към разтвор на 139.0 g 2-хлор-З-(4,5-дихидро-изоксазол-

3-ил)-4-метилсулфонил-бензоена киселина, 1 ml диметилформамид и 1 литър сух толуен при температура 50°С се прибавя на капки

74.8 g (0.63 mol) тионилхлорид в 50 ml сух толуен. След нагряване на сместа при 110°С в продължение на 6 часа разтворителят се

382 отдестилира. Получава се 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-бензоилхлорид с количествен добив.

(¹H-NMR (δ в ppm): 3.25 (s); 3.46 (t); 4.62 (t); 8.21 (dd)).

Етап k) 4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-бензоил]-5-хидрокси-1 - метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.21)

Към разтвор на 12.74 g (0.13 mol) 5-хидрокси-1-метил пиразол и 300 ml безводен диоксан при стайна температура под защитна атмосфера от инертен газ се прибавят на капки едновре-

менно 43.60 g (0.13 mol) 2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-бензоилхлорид в 375 ml безводен диоксан и 13.56 g (0.134 mol) триетиламин в 375 ml безводен диоксан. След разбъркване в продължение на 2 часа при стайна температура реакционната смес се филтрира през силикагел и се промива с диоксан. Елуатът се концентрира чрез изпаряване във вакуум до около 500 ml и се смесва с 17.94 g (0.13 mol) сух прахообразен калиев карбонат. След нагряване в продължение на 6 часа при температура на кипене под обратен хладник разтворителят се отдестилира във вакуум и остатъкът се обработва с около 700 ml вода. Неразтворимите съставни части се отфилтрират и рНстойността на филтрата се променя до pH = 2 до 3 чрез бавно прибавяне на 10 %-ен разтвор на солна киселина. Получената утайка се отделя на смукателен филтър. Получава се 46.16 g (92 теорет. %) 4-[2-хлор-3-(4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсул фонил-бензо ил ]-5-хидро кс и-1- метил-1 Н-пиразол.

Т.т. > 250°С.

383

4-[2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-бензоил]-5-хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.5)

Етап а) 2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метил-сулфонил-метилбензоат (Съединение 4.25)

В разтвор на 15.0 g (52 mmol) 2-хлор-З-хидроксииминометил-4-метилсулфонил-метилбензоат и 200 ml дихлорметан при стайна температура се въвежда в продължение на 30 минути пропен. След добавяне на 1.6 g натриев ацетат се прибавя на капки 42.8 ml разтвор на натриев хидрохлорит при стайна температура, при едновременно въвеждане на пропен. След това при стайна температура се въвежда в продължение на още 15 минути пропен. След това сместа се загрява при кипене под обратен хладник в продължение на 3 часа и се бърка в продължение на 12 часа при стайна температура. Отново се пропуска пропен в продължение на 5 часа и отново сместа се бърка в продължение на 12 часа при стайна температура. Получените фази се разделят, органичната фаза се промива с вода, суши се и се подлага на изпаряване. Получава се 15.5 g (89 теорет. %) 2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонилметилбензоат. (Т.т. 130 - 135°С).

Етап Ь) 2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-бензоена киселина (Съединение 4.26)

Към смес на 15.0 g (45 mmol) 2-хлор-3-(5-метил-4,5дихидроизоксазол-3-ил)-4-метилсулфонил-метилбензоат и 200 ml метанол бавно се прибавя на капки разтвор на 3.52 g (88 mmol) натриев хидроксид, разтворен в 100 ml метанол. Получената суспензия се бърка в продължение на 48 часа при стайна температура. След отдестилиране на разтворителя остатъкът се

384

обработва с вода и водната фаза се промива трикратно с етилацетат. След това водната фаза се подкислява със солна киселина и се екстрахира трикратно с етилацетат. Обединените органични фази след това се промиват с вода до неутрална реакция, сушат се и се изпаряват. Получава се 13.20 g (92 теорет. %) 2-хлор-З-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4-метил сулфонил-бензоена киселина. (Т.т. 1 73-1 780°С).

Етап с) 2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонил-бензоилхлорид (Съединение 4.39)

Към разтвор на 13.0 g (41 mmol) 2-хлор-3-(5-метил-4,5дихидроизоксазол- 3-ил)-4-метилсулфонил-бензоена киселина, 1 ml диметилформамид и 250 ml сух толуен при стайна температура се прибавя на капки 5.7 g (51 mmol) тионилхлорид. След това сместа се нагрява при кипене под обратен хладник до пълно протичане на взаимодействието. След охлаждане на сместа разтворителят се отдестилира. Получава се 14.2 g 2-хлор-3-(5метил-4,5-д ихи дро изо ксазо л-3-ил)-4-метилсулфонил-бе нзо и лхлорид с количествен добив.

Етап d) 4-[2-хлор-3-(5-метил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил)-4метилсулфонилбензоил]-5-хидро кси-1 - метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.5)

Към разтвор на 1.20 g (12 mmol) 5-хидрокси-1-метил пиразол в 30 ml безводен диоксан при стайна температура се прибавят на капки първоначално 4.00 g (12 mmol) 2-хлор-3-(5мети л - 4,5-д ихи дро и зо ксазо л-3-ил)-4-метилсулфонил-бе нзо илхлорид в 50 ml диоксан и след това 1.20 g (12.2 mmol) триетиламин в 30 ml диоксан. След разбъркване в продължение на 12 часа при температура на кипене под обратен хладник реакционната смес се филтрира през силикагел и филтратът се смесва с

385

0.50 g (3.6 mmol) калиев карбонат. След нагряване в продължение на още 12 часа при температура на кипене под обратен хладник се прибавя още калиев карбонат в количество нз, върха на

шпатулата и нагряването на реакционната смес продължава при температурата й на кипене. След охлаждане разтворителят се отдестилира във вакуум, остатъкът се обработва с вода и рНстойността на филтрата се променя до pH = 1 до 2 чрез бавно прибавяне на 10 %-ен разтвор на солна киселина. Сместа се екстрахира многократно с етилацетат. Обединените органични фази се промиват с вода, сушат се и разтворителят се отстранява. Получава се 1.60 g (34 теорет. %) 4-[2-хлор-3-(5-метил-4,5дихи дро изоксазол-3-ил)-4-метил сулфонил-бе нзоил]-5-хидрокс и-1 метил-1 Н-пиразол. Т.т. 230-235°С.

4-[2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5-дихидроизоксазол-2-ил)-4-метилсулфонилбензоил]-5-хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.29)

Етап а) 2-хлор-3-хидроксикарбонил-4-метилсулфонилметилбензоат

Към разтвор на 115.3 g (0.42 mol) 2-хлор-3-формил-4метилсулфонил-метилбензоат и 2000 ml ацетонитрил при температура 5°С се прибавят едно след друго 13.8 g (0.11 mol) натриев хидрогенфосфат монохидрат в 170 ml вода, 49.3 g (0.43 mol) 30 %ен водороден пероксид и 66.2 g (0.59 mol) 80 %-ен воден разтвор на натриев хлорит. Сместа се бърка в продължение на 1 час при 5 °C и в продължение на 12 часа при стайна температура. След това реакционната смес се подкислява със 10 %-на солна киселина до pH = 1 и се прибавя 1500 ml воден 40 %-ен разтвор на натриев хидрогенсулфит. След разбъркване в продължение на

386

час при стайна температура водната фаза се екстрахира трикратно с етилацетат. Обединените органични екстракти се промиват с разтвор на натриев хидрогенсулфит и се сушат. След отдестилиране на разтворителя се получава 102.0 g 2-хлор-Зхидро кс и карбон ил-4-метилсулфонил-метил бензоат.

(¹H-NMR (δ в ppm): 3.34 (s); 3.93 (s); 8.08 (s); 14.50 (s, br)).

Етап b) 2-хлор-3-хлоркарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат

Към разтвор на 6.0 g (0.021 mol) 2-хлор-З-хидроксикарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат и 50 ml сух толуен се прибавят 2 капки диметилформамид и 11.9 g (0.1 mol) тионилхлорид. Разтворът се нагрява в продължение на 4 часа под обратен хладник. След отстраняване на разтворителя във вакуум се получава 6.2 g 2-хлор-3-хлоркарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат.

(¹H-NMR (δ в ppm): 3.21 (s); 4.02 (s); 8.02 (d); 8.07 (d)).

Етап c) 2-хлор-3-(1-хидрокси-2,2-диметилет-2-иламинокарбо нил)- 4-метил сул фон ил- метил бензоат

Към разтвор на 4.54 g (50 mmol) 2,2-диметилетаноламин в 40 ml дихлорметан при температура 0-5°С се прибавя на капки разтвор на 7.80 g (25 mmol) 2-хлор-3-хлоркарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат. След разбъркване в продължение на 6 часа при стайна температура реакционният разтвор се екстрахира трикратно с вода, суши се и се концентрира чрез изпаряване. Получава се 8.20 g (80 теорет. %) 2-хлор-З-(1-хидрокси-2,2ди метил ет-2-ил амино-карбон ил)-4-метил сул фон ил-метил бензоат. (Т.т. 70-72°С).

387

Етап d) 2-хлор-3-(1-хлор-2,2-диметилет-2-иламинокарбонил)-

4-метилсулфонил-метилбензоат

Смес на 6.9 g (20 mmol) 2-хлор-3-(1-хидрокси-2,2диметил ет-2-и л ам и но-карбо нил-4-метил сулфон ил-метил бе нзо ат и 5 ml тионилхлорид се бърка при стайна температура в продължение на 6 часа. Разтворът се разрежда с 50 ml дихлорметан и се

подлага на изпаряване. Остатъкът се разтваря в 20 ml дихлорметан. Чрез прибавяне на циклохексан се получава кристална утайка, която се отделя на смукателен филтър и се суши. Получава се 6.4 g (88 теорет. %) 2-хлор-3-(1-хлор-2,2-диметилет-2иламинокарбонил)- 4-метилсулфонил-метилбензоат.

Етап е) 2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5-дихидроизоксазол-2-ил)-4метилсулфонил-бензоена киселина (Съединение 4.38)

Разтвор на 5,82 g (15 mmol) 2-хлор-3-(1-хлор-2,2диметилет-2-иламинокарбонил)- 4-метилсулфонил-метилбензоат и 0.81 g (20 mmol) натриев хидроксид в 80 ml метанол се бърка в продължение на 8 часа при стайна температура. След отдестили-

ране на разтворителя остатъкът се разрежда с вода и водната фаза се екстрахира трикратно с етилацетат. След това водната фаза се подкислява със солна киселина и се екстрахира трикратно с етилацетат. Обединените органични фази се сушат и разтворителят се отстранява във вакуум. Получава се 3.10 g (56 теорет. %) 2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5-дихидроизоксазол-2-ил)-4метилсулфонил-бензоена киселина.

(¹H-NMR (8 в ppm): 1.34 (s); 3.40 (s); 4.13 (s); 8.07 (s); 13.95 (s, br)).

388

Етап f) 2-хлор-3-(1-хлор-2,2-диметилет-2-иламинокарбонил)-

4-метилсулфонил-бензоилхлорид

Разтвор на 3.0 g (9 mmol) 2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5дихидроизоксазол-2-ил)-4-метилсулфонил-бензоена киселина, 1.43 g тионилхлорид и 1 капка диметилформамид и 80 ml сух толуен се нагрява в продължение на 3 часа при температура на кипене на сместа под обратен хладник. След охлаждане разтворителят се отдестилира във вакуум. Получава се 3.43 g (86 теорет. %) 2-хлор-

3- (1 -хлор-2,2-ди метил ет-2-ил ами но карбо нил)-4-метил сулфонилбензоилхлорид

Етап д) 4-[2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5-дихидроизоксазол-2-ил)-

4- метилсулфонил-бензоил]-5-хидрокси-1 - метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.29)

Към смес от 0.42 g (4.3 mmol) 5-хидрокси-1-метил пиразол в 10 ml диоксан при температура 15°С се прибавят на капки 1.65 g (4.3 mol) 2-хлор-3-(1-хлор-2,2-диметилет-2-иламинокарбонил)-4метилсулфонил-бензоилхлорид в 25 ml диоксан и 0.45 g (4.5 mmol) триетиламин в 10 ml диоксан. След разбъркване в продължение на 4 часа при стайна температура реакционната смес се филтрира през силикагел и се промива с диоксан. Обединените филтрати се концентрират чрез изпаряване във вакуум до около 60 ml и се смесват с 1.24 д (9 mmol) сух фино разпрашен калиев карбонат. След нагряване в продължение на 5 часа при температура на кипене под обратен хладник разтворителят се отдестилира във вакуум и остатъкът се обработва с вода. Неразтворимите съставни части се отфилтрират, филтратът се подкислява с 10 % ен разтвор на солна киселина и се екстрахира многократно с етилацетат. Обединените органични фази се примиват с вода, сушат се и се подлагат на изпаряване. Получава се 1.2 g (68

389 теорет. %) 4-[2-хлор-3-(4,4-диметил-4,5-дихидроизоксазол-2-ил)-

4-метилсулфонил-бензоил]-5-хидрокси-1 - метил-1 Н-пиразол.

Т.т. 132-135°С.

2-хлор-3-(1, 3,4-оксатиазолин-2-он-5-ил)-4-метилсулфонилметилбензоат (Съединение 4.22)

Етап а) 3-аминокарбонил-2-хлор-4-метилсулфонил-метилбензоат

В разтвор на 15.0 g (48 mmol) 2-хлор-3-хлоркарбонил-4метилсулфонил-метилбензоат и 300 ml сух диоксан в продължение на 2 часа се въвежда амоняк. Образуваната утайка се отделя чрез филтриране на смукателен филтър и филтратът се подлага на изпаряване. Получава се 15.2 g 3-аминокарбонил-2-хлор-4метилсулфонил-метилбензоат с количествен добив.

Етап Ь) 2-хлор-3-(1,3,4-оксатиазолин-2-он-5-ил)-4-метилсулфонил-метилбензоат

Към разтвор на 4.37 g (15 mmol) З-аминокарбонил-2хлор-4-метилсулфонил-метилбензоат в 150 ml сух толуен се прибавя на капки 9.80 g (75 mmol) хлоркарбонилсулфенилхлорид. След 48 часа бъркане при кипене на реакционната смес под обратен хладник разтворителят се отстранява във вакуум и остатъкът се пречиства чрез хроматография със силикагел (елуент етилацетат/циклохексан = 1/1). Получава се 3.70 g (70 теорет. %) 2-хлор-3-(1,3,4-оксатиазолин-2-он-5-ил)-4-метил-сулфонилметилбензоат.

390

4-(2,4-дихл ор-3-(1-метил-3-метилкарбонил-1Н-пиразол-5-ил)бензоил]-1 -етил-5-хидрокси-1 Н-пиразол (Съединение 3.60)

Етап а) 2,4-дихлор-3-[М-(4-метилфенил-сулфониламино)иминометил]-метилбензоат

Към 49.0 g (0.21 mol) 2,4-дихлор-З-формил-метилбензоат в 600 ml метанол се прибавя при стайна температура 39.2 g (0.21 mol) хидразид на 4-метилдиенилсулфонова киселина и сместа се бърка в продължение на 48 часа. Получената утайка се отделя чрез филтриране на смукателен филтър и филтратът се концентрира чрез изпаряване. Обединените утайки се хроматографират върху силикагел (елуент циклохексан/етилацетат = 7/3). Получава се 76.8 g (91 теорет. %) 2,4-дихлор-3-[М-(4-метилфенил-сулфониламино)и ми но метил]-метил бензоат

Етап Ь) 2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-ил)бензоена киселина-2-хидроксиетилестер

Към 1.5 g (62.3 mmol) натриев хидрид при -10°С под защитна атмосфера от инертен газ се прибавя 250 ml етиленгликол. След загряване до стайна температура се прибавя 12.5 g (31.2 mmol) 2,4-дихлор-3-[1М-(4-метилфенил-сулфониламино)иминометил]-метилбензоат и сместа се загрява в продължение на 15 минути при 85°С. След охлаждане диазосъединението се екстрахира с диетилетер, съответно с етилацетат, обединените органични фази се промиват с 10 %-ен разтвор на натриева основа и с вода, сушат се и голяма част от разтворителя се отстранява. След това се добавя 4.7 g (68.6 mmol) З-бутин-2-он и сместа се загрява 2.5 часа при 80°С. След разбъркване в продължение на 48 часа при стайна температура сместа се промива с вода, суши се и разтворителят се изпарява. Остатъкът се пречиства чрез хроматография през силикагел (елуент

391

циклохексан/етилацетат = 1/1). Получава се 5.75 g (54 теорет. %)

2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-ил)-бензоена киселина-2-хидроксиетилестер

Етап с) 2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-ил)бензоена киселина

Към 3.80 g (11.1 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил-1 Нпиразол-5-ил)-бензоена киселина-2-хидроксиетилестер в 40 ml метанол се прибавя 1.11 g (27.7 mmol) натриев хидроксид в 20 ml вода и сместа се бърка в продължение на 3 часа при кипене под обратен хладник. След това органичният разтворител се отстранява, остатъкът се разтваря във вода и се промива с метилтрет.бутилетер. Тогава водната фаза се подкислява с 10 %-ен разтвор на солна киселина (до pH = 1) и се екстрахира с етилацетат. Органичната фаза се суши и се подлага на изпаряване. Получава се 2.10 g (62 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил1 Н-пиразол-5-ил)-бензоена киселина. (Т.т. 196-198°С.)

Етап d) 2,4-дихлор-3-(1-метил-З-метилкарбонил-1 Н-пиразол-

5-ил)-бензоена киселина

Към 0.40 g (16.7 mmol) натриев хидрид под защитен газ се прибавя на капки 2.0 g (6.7 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-ил)-бензоена киселина в 50 ml тетрахидрофуран при стайна температура. След 1 час разбъркване се прибавя 4.8 g (33.4 mmol) метилйодид. Сместа се бърка в продължение на 10 часа и още веднаж се прибавя 4.8 g (33.4 mmol) метилйодид. Реакционната смес се бърка в продължение на 5 часа при 50°С и след това се прибавя 0.16 g (6.7 mmol) натриев хидрид и отново се добавя 4.8 g (33.4 mmol) метилйодид и сместа се нагрява в продължение на 1 час при 50°С. След охлаждане реакционната смес се разбърква с 100 ml разтвор на натриев

392

хлорид и се подкислява със солна киселина до pH = 1. След това сместа се екстрахира с метил-трет.бутилетер, обединените органични фази се промиват с вода, сушат се и се подлагат на изпаряване. Остатъкът се пречиства чрез хроматография със силикагел (елуент толуен/тетрахидрофуран/етилацетат = 8/1/1). Получава се 1.25 g (60 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(1-метил-3метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-и л)-бензоена киселина.

(Т.т. = 200-203°С).

Етап е) 2,4-дихлор-3-(1-метил-З-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5ил)-бензоена киселина-(1 - етилпиразол-5-ил)естер

Към 0.59 g (1.9 mmol) 2,4-дихлор-3-(1-метил-3-метилкарбонил-1 Η-пиразол-5-и л) - бензоена киселина в 8 ml ацетонитрил се прибавя 0.21 g (1.9 mmol) 1-етил-5-хидрокси-1 Н-пиразол и 0.39 g (1.9 mmol) Ν,Ν-дициклохексилкарбодиимид. След разбъркване в продължение на 12 часа при стайна температура се прибавя 25 ml 5 %-ен разтвор на натриев карбонат и 50 ml етилацетат, нераз творимите съставки се филтрират, органичната фаза се отделя, суши се и се подлага на изпаряване. Остатъкът след това се пречиства чрез хроматография със силикагел (елуент етилацетат :циклохексан = 1:1). Получава се 0.21 g (27 теорет. %) 2,4дихлор-3-(1 - метил-З-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-ил)-бензоена кисел и на- (1 - етилпиразол-5-ил)естер.

Етап f) 4-[ 2,4-дихлор-3-(1-метил-З-метилкарбонил-1 Н-пиразол-5-и л)бензоил]-1 -етил-5-хидрокси-1 Н-пиразол

Към 0.16 g (0.4 mmol) 2,4-дихлор-З-(1-метил-З-метилкарбонил-1 Н-пи разол-5-ил)-бензоена кисел ин a-(1 -етил пи разол-5-ил )естер в 3 ml диоксан се прибавя 0.076 g (0.6 mmol) калиев карбонат и реакционната смес се нагрява 3 часа при температура на кипене под обратен хладник и след това се бърка 12 часа при

393

стайна температура. След прибавяне на 50 ml вода сместа се промива с метиленхлорид и метил-трет.бутилетер, продухва се с азот и се подкислява с 10 %-на солна киселина до pH = 1. Получената утайка се отделя на смукателен филтър, промива се с вода и се разтваря в етилацетат. След сушене органичната фаза се подлага на изпаряване. Получава се 0.11 g (69 теорет. %) 4-[2,4-дихлор-3-(1 - метил-3-метил карбон и л-1 Н-пиразол-5-ил)бензоил]-1 - етил-5-хи дро кси-1 Н-пиразол.

4-[2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензоил]-5хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.48)

Етап а) 3-((1-амино-2-метил-проп-1-ил)иминооксикарбонил]-

2,4-дихлор-метилбензоат

Към 20.00 g (75 mmol) 2,4-дихлор-З-хлорформилметилбе нзоат в 400 ml толуен при стайна температура и разбъркване се прибавят един след друг на капки 9.10 g (90 mmol) триетиламин в 200 ml толуен и 7.65 g (75 mmol) 2-метилпропанкарбохидроксимкиселинен амид в 200 ml толуен. След 48 часа разбъркване при стайна температура сместа се подлага на изпаряване, остатъкът се разтваря в 400 ml 2.5 %-ен разтвор на калиев карбонат и се екстрахира петкратно с по 400 ml етилацетат. Обединените органични фази се сушат и се подлагат на изпаряване. Получава се 21.70 g (89 теорет. %) 3-((1-амино-2-метил-проп-1-ил)иминооксикарбонил]-2,4-дихлор-метилбензоат. (Т.т. 154-157°С).

Етап Ь) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метилбензоат

19.4 g (58 mmol) 3-((1-амино-2-метил-проп-1-ил)иминооксикарбонил]-2,4-дихлорметилбензоат се нагрява в 500 ml оцетна киселина при кипене под обратен хладник до пълно протичане на

394 взаимодействието. След това сместа се подлага на изпаряване, остатъкът се разтваря в 300 ml 5 %-ен разтвор на калиев карбонат и многократно се екстрахира с метиленхлорид. Обединените органични фази се сушат и изпаряват. Получава се 13.5 g (74 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метилбензоат под формата на кафяво масло.

Етап с) 2,4-дихлор-3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил-бензоена

киселина

Към 13.50 g (42.9 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4оксадиазол-5-ил)-метилбензоат в 330 ml метанол се прибавя на капки 2.06 (51.5 mmol) натриев хидроксид в 150 ml метанол. След разбъркване в продължение на 12 часа при стайна температура се прибавя ново количество от 0.52 g (12.9 mmol) натриев хидроксид. След това сместа се бърка още 48 часа при стайна температура и след това разтворителят се отстранява. Остатъкът се разтваря в 200 ml 5 %-ен разтвор на калиев карбонат и се промива един път с етилацетат и два пъти с метиленхлорид. Останалата водна фаза след това се подкислява със солна киселина (pH = 2) и се екстрахира многократно с метиленхлорид. Обединените органични фази се сушат и подлагат на изпаряване. Получава се 7.20 g (56 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4оксадиазол-5-ил)-бензоена киселина.

(Т.т. 104-107°С).

Етап d) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензоилхлорид

Към 2.00 g (6,6 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4оксадиазол-5-ил)-бензоена киселина в 35 ml толуен при стайна температура се прибавя на капки 1.18 g (9.9 mmol) тионилхлорид. След това бавно температурата се повишава до кипене на

395

реакционната смес под обратен хладник и са поддържа в продължение на 8 часа при тази температура. След това сместа се разбърква 12 часа при стайна температура, неразтворимите съставки се филтрират и сместа се подлага на изпаряване. Получената утайка се разтваря в толуен и разтворителят се отстранява отново. Получава се 2.00 g (95 теорет. %) 2,4-дихлор-

3- (З-i-про пил-1,2,4-о кс ад и азол-5-и л)-бе н зо ил хлорид.

Етап е) 4-[2,4-дихлор-3-(3-1-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензоил]-5-хидрокси-1 - метил-1 Н-пиразол

Към 0.62 g (6.3 mmol) 5-хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол и 1.74 (12.6 mmol) калиев карбонат в 20 ml диметоксиетан се прибавя на капки при 5-10°С 2.00 g (6.3 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-1пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-бензоилхлорид в 10 ml диметоксиетан. След разбъркване в продължение на 2.5 часа при стайна температура, сместа се загрява в продължение на 2 часа при температура на кипене под обратен хладник и след това отново се бърка при стайна температура в продължение на 12 часа. Реакционната смес се разтваря във вода и се промива с метиленхлорид, съответно в толуен. Останалата водна фаза се подкислява със солна киселина до pH = 3. Получената утайка се отделя на смукателен филтър и се суши. Получава се 1.90 g (79 теорет.

%) 4-[2,4-дихлор-3-(3-|-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-бензоил]-5 хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол. (Т.т. 138-144°С).

2-хлор-4-метилсулфонил-3-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензоена киселина (Съединение 4.53)

Етап а) 2-хлор-3-хидразинокарбонил-4-метилсулфонилметилбензоат

396

Към 1.0 g (20 mmol) хидразинхидрат в 30 ml метиленхлорид се прибавя на капки при стайна температура 3.11 g (10 mmol) 2-хлор-3-хлорформил-4-метилсулфонил-метилбензоат в 50 ml метиленхлорид. След 1 час разбъркване при стайна температура реакционната смес се промива с вода, суши се и се подлага на изпаряване. Получава се 1.2 g (39 теорет. %) 2-хлор-З-хидразинокарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат. (Т.т. 85-95°С).

Етап Ь) 2-хлор-4-метилсулфонил-3-(1,3,4-оксадиазол-2ил)метилбензоат

1.16 g (3.8 mmol) 2-хлор-3-хидразинкарбонил-4-метилсулфонил-метилбензоат и 10 ml триетилортоформиат се нагряват часа при кипене под обратен хладник. Получената утайка се отделя чрез филтриране на смукателен филтър, промива се с пхексан и накрая се разтваря в 20 ml толуен. След прибавяне на р-толуенсулфонова киселина сместа се нагрява при кипене под обратен хладник в продължение на 3 часа. Сместа се охлажда,

промива се с вода, суши се и се подлага на изпаряване. Получава се 0.62 g (52 теорет. %) 2-хлор-4-метилсулфонил-3-(1,3,4оксадиазол-2-ил)метилбензоат.

Етап с) 2-хлор-4-метилсулфонил-3-(1,3,4-оксадиазол-2ил)бензоена киселина

Към 2.5 g (18.9 mmol) литиев йодид в 50 ml пиридин се прибавя на капки при температура на кипене на сместа под обратен хладник 1.5 g (4.7 mmol) 2-хлор-4-метилсулфонил-3-(1,3,4оксадиазол-2-ил)метилбензоат в 50 ml пиридин и сместа се нагрява при кипене до пълно протичане на реакцията. След охлаждане разтворителят се отстранява, остатъкът се разтваря във вода, неразтворимите съставки се отфилтрират, подкислява се със солна киселина и се екстрахира с метиленхлорид,

397 съответно етилацетат. Обединените органични фази се сушат и подлагат на изпаряване. Получава се 1.2 g (86 теорет. %) 2-хлор-

4-метилсулфонил-3-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензоена киселина.

2,4-дихлор-3-(2-оксоет-1 - ил)метилбензоат

Етап а) 2,4-дихлор-3-(2-метокси-етен-1-ил)метилбензоат

Към 14.0 g (60 mmol) 2,4-дихлор-З-формил-метилбензоат и 39.2 g (114 mmol) (метоксиметил)трифенилфосфониев хлорид в 500 ml тетрахидрофуран се прибавя на капки при 0-5°С 10.1 g (90 mmol) калиев трет.бутилат в 100 ml тетрахидрофуран. След разбъркване в продължение на 1 час реакционната смес се разрежда с вода, екстрахира се с метил-трет.бутилетер и се смесва и разбърква с диетилетер. След това неразтворимите съставки се филтрират, филтратът се изпарява и остатъкът се пречиства чрез хроматография със силикагел (елуент циклохексан: етилацетат = 9:1). Получава се 12.2 g (78 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(2-метоксиетан-1-ил)метилбензоат.

Етап Ь) 2,4-дихлор-3-(2-оксоет-1 -ил)метилбензоат

Към 2.6 g (10 mmol) 2,4-дихлор-3-(2-метокси-етан-1ил)метилбензоат в 80 ml диоксан се прибавя на капки 6 ml 85 %на фосфорна киселина и 6 ml вода. След 12 часа нагряване при кипене на реакционната смес под обратен хладник сместа се бърка още 12 часа при стайна температура, след което разтвори телят се отстранява, остатъкът се разтваря в етилацетат, промива се с 10 %-ен разтвор на натриев хидрогенкарбонат, суши се и се подлага на изпаряване. Остатъкът се хроматографира със силикагел (елуент: циклохексан/етилацетат = 9:1). Получава се 1.4 g (57 теорет. %) 2,4-дихлор-З-(2-оксоет-1-ил)метилбензоат.

398

4-[2,4-дихл ο p-3 - (3- метил-изоксазол-5-ил)бензоил]-5-хидрокси1-метил-1 Н-пиразол (Съединение 3.52)

Етап а) 2,4-дихлор-3-(2-оксо-бут-3-ен-4-ил)метилбензоат

Към 53.2 g (150 mmol) (2-оксопропил)трифенилфосфониев хлорид в 300 ml тетрахидрофуран при стайна температура се прибавя първоначално 14.0 g (125 mmol) калиев трет.бутилат и след 30 минути 23.3 g (100 mmol) 2,4-дихлор-З-формилметилбензоат в 200 ml тетрахидрофуран. След 4.5 часа разбъркване при стайна температура се добавя 400 ml вода, органичната фаза се отделя и водната фаза се екстрахира с метил-трет.бутилетер. Обединените органични фази се сушат, подлагат се на изпаряване и полученият остатък се хроматографира през силикагел (елуент циклохексан:етилацетат = 9:1). Получава се 24.0 g (88 теорет. %)

2,4-дихлор-3-(2-оксо-бут-3-ен-4-ил) метил бензоат.

Етап Ь) 2,4-дихлор-(2-хидроксиимино-бут-3-ен-4-ил)метил бензоат

Към 5.0 g (18.3 mmol) 2,4-дихлор-3-(2-оксо-бут-3-ен-4-ил)метилбензоат в 160 ml етанол се прибавя 1.8 g (25.9 mmol) хидроксиламин-хидрохлорид и 1.5 g (11.0 mmol) калиев карбонат и към реакционната смес се прибавя вода до получаване на бистър разтвор. След нагряване в продължение на 3 часа при кипене под обратен хладник сместа се охлажда, разтваря се в 400 ml вода и се екстрахира с етилацетат. Обединените органични фази се сушат и разтворителят се отстранява. Получава се 2,4дихлор-(2-хидроксиимино-бут-3-ен-4-ил)метилбензоат с количествен добив.

Етап с) 2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5-ил)метилбензоат Към 4.0 g (13.9 mmol) 2,4-дихлор-(2-хидроксиимино-бут-3ен-4-ил)метил-бензоат в 100 ml тетрахидрофуран се прибавя 4.7 g

399

(55.6 mmol) натриев хидрогенкарбонат в 50 ml вода. При облъчване със светлина се прибавя 7.9 g (47.8 mmol) калиев йодид и 3.7 g (14.6 mmol) йод в 50 ml вода и сместа се нагрява в продължение на 4 часа при кипене под обратен хладник. След охлаждане се прибавя на порции 100 ml 24 %-ен разтвор на натриев пиросулфит и сместа се екстрахира с диетилетер и се подлага на изпаряване. Остатъкът след това се хроматографира през силикагел (елуент циклохексан:етилацетат = 9:1). Получава се 2.4 g (60 теорет. %) 2,4-дихлор-З-(З-метилизоксазол-5-ил)метилбензоат.

Етап d) 2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5-ил)бензоена киселина

Към 2.3 g (8.0 mmol) 2,4-дихлор-З-(З-метилизоксазол-5ил)метилбензоат в смес от 50 ml метанол и 50 ml тетрахидрофуран се прибавя 0.35 g (8.8 mmol) натриев хидроксид в 35 ml вода. След разбъркване в продължение на 12 часа при стайна

температура разтворителят се отстранява и остатъкът се разтваря в етилацетат/вода. След разделяне на фазите органичната фаза се отделя и водната фаза се промива с етилацетат. Останалата водна фаза се подкислява и се екстрахира с етилацетат. Обединените органични фази се сушат и подлагат на изпарение. Получава се 2.1 g (96 теорет. %) 2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-

5-ил)бензоена киселина.

Етап е) 2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5-ил)бензоилхлорид Към 2.0 g (7.35 mmol) 2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5ил)бензоена киселина в 50 ml толуен се прибавя 1 капка диметилформамид и 1.1 g (9.5 mmol) тионилхлорид. След нагряване при кипене под обратен хладник в продължение на 2 часа сместа се охлажда и разтворителят се отстранява.

400

Етап f) 4-[2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5-ил)бензоил]-5хидрокси-1- метил-1 Н-пиразол

Към 0.7 g (7.35 mmol) 5-хидрокси-1-метил-1 Н-пиразол в ml диметоксиетан и 2.0 g (14.7 mmol) калиев карбонат се прибавя при 0 до 5°С полученият по-горе 2,4-дихлор-3-(3метилизоксазол-5-ил)бензоилхлорид (Етап е) в 40 ml диметоксиетан. След разбъркване в продължение на 3.5 часа при стайна температура сместа се загрява при кипене под обратен хладник в продължение на 1 час и след това се разбърква още 12 часа при стайна температура. Получената утайка се филтрира и се смесва с 50 ml вода. След подкисляване до pH = 1 получената твърдо вещество се филтрира и суши.

Също така останалият филтрат се разтваря в 400 ml вода, промива се с метил-трет.бутилетер и се подкислява до pH = 3, след което се екстрахира с метиленхлорид. Обединените органични фази се сушат и подлагат на изпаряване. Получава се 1.9 g (73 теорет %) 4-[2,4-дихлор-3-(3-метилизоксазол-5-ил)бензо ил ]-5-хидро кси-1 - метил-1 Н-пиразол.

(Т.т. 143-144°С).

В следващите Таблица 3 и съответно Таблица 4 освен описаните по-горе съединения са посочени също и други съединения с формула III и съответно производни на бензоената киселина с формула VI, които се получават или могат да се получат по аналогичен начин.

101

CM tn

Таблица 3:

х ο ο κ 1— S с: φ ►— φ ω Φ * — g ε α X Q. X = ΟΟ S ί ct Q* 2 θ <χ	116-117	1 48-151	70-75	65-70	230-235	210-215	95-100	220-225	82-86
Ю (X	X	X	X	X	X	X	X	X	X
χ> (X	σ. X Μ Ο C	(X X -t Ο 1	η I (J	Ю X 04» O	OJ X o	ю Τ см Ο	rX co ω c	CO U	ΙΩ X CN ω
сс.	X	X	X	X	X	X	X	X	X
η СС	Ο	ο	co X O см o ω	co X o CM o СЛ	co X o CM O cn	co X ω cM Ο ίΓ>	CO X ω CM o ω	co X o CM o co	co X o CM O co
Μ СС	CZ S I 00 C ο ω Φ ο χ Ο ο S Ο CL ci S X S Ct ю	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	5-етоксикарбонил-4,5-дихидро- изоксазол-З-ил	5-етоксикарбонил-4,5-дихидро- изоксазол-3-ил	5-метил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил	5-метил-4, 5-дихидроизоксазол-З-ил	б-метил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил	c o fO Q O S o Cl ci s X s CI Ю xt c s ►- Φ Σ s 7 c UO S m CO	5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- З-ил
α:	ω	Ο	ο	ο	ω	ο	Ο	u	ο
No.	τ— CO	CM CO	co co	co	ю co	co co	b- co	co co	Ο) co

5θ2

Физични показатели: Т.т.(°С);1Н- ЯМР(5 ppm)

70-75

68-73

45-50

220-225

170-175

65-70

55-60

58-63

1 1 9-121

115-117

217-218

>250

125-1 28

>200

220-223

>230

1.12(t); 1.53(d); 1,76(quin); 3.18(dd); 3.38(1); 3.55(dd); 3.73(s); 5.04(m); 5.55(s,br); 7.37(s); 7.68(d); 8.13(d)

1.07(t); 1,50(m); 1,78(quin); 3.07(dd); 3.39(t); 3.55(dd); 4.12(t); 5.08(m); 7.38(s); 7.69(d); 8.11(d)

1.33(s); 3.40(s); 4.17(s); 7.43(s); 7.79(d); 8.04(d)

X

I

X

X

X

X

X

X

X

λ X o

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X) £Г

н л: 07 о 1 с

ст I тГ ω I c

σ T rr O

X X Ο

LC Τ Ct Ο

rX <X O 1 c

CT X rf o c

CT X Tt o 1

X 07 Q 1 c

CC X o

LC X cm O

CC X o

LC X CM O

CC X G>

CC X Q

L£7 X CM O

CC X o

LC X Ct O

CC X o

CC X o

(Г

х

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

ос

<х о см О co

CC X o СЧ O CO

CC X o et O co

<χ Τ Ο см Ο 03

cc I Ο см Ο MJ

co X O Ct O MJ

CC X o CM O co

CC X O CM O CO

o

5

Ct O X

CC X o СЧ O CO

o

LC X Ot O Ct O co

LC X c\ G> CM O CO

LC X o. O Ct O co

5 > c<x O ce co G>

1 *= > <NX O ce CO G>

CC X o et O co

CC X G) CM O co

?м X

5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- 3-ил

5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- 3-ИЛ

5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- 3-ил

5-етил-4,5-дихидроизоксазол-3-ил

C s 1 co e: o co «5 Q O co X O Q. Cl S X s ci < LO c s bΦ ) LO

cc X I CO r d o co co ω X O co X O CL ci X X X cl I LO ТГ

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- З-ил

5-метил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил

d x 1 co 1 d o co 05 Q X O co X O Q. Ci X X X d 1 Ю 'T d X JФ Σ LO

d X co d o co CO o X o co X o Q. d X X X d 1 LO •ТГ 1 d X hФ 2 » LO

d X t co t d o co CO o X o co X o Cl d X X X d LO «r d X H Ф Σ LO

d X CM 1 d o co CO Q O O a d X X X d LO

CM d o co CO CJ O O Q. d X X X d LO τΓ d X 1- Ф 2 X d I d X

сс

о

o

ο

Ο

o

o

ο

o

G>

G)

G)

G)

G>

G>

G)

G>

G>

G>

G>

o

No.

о co

CO

CM CO

CO CO

T— co

Ю CO

CO CO

CO

00 CO

o> CO

o CM co

CM co

CM CM CO

CO CM CO

Tf CM co

Ю CM CO

co CM co

CM co

CO CM co

3.29 a)

Физични показатели: Т.т.(°С);1Н- ЯМР(5 ррт)

1.27(t); 1.36(s); 3.41 (q); 4.01 (q); 4.18(s); 7.47(s); 7.83(d); 8.07(d)

99-104

95-100

230-235

190-195

95-100

>230

198-200

215-218

213-215

186-190

84-86

90-95

70-75

50-55

1,44(t); 2.50(s); 3.49(t); 4.09(q); 4.53(t); 7.35(m); 7.48(d); 7.62(d)

' Τ’ θφ . co r^‘ h- <0 co co co r? 3 co di «X. cd C? <λ co o M- co 1— CD

147-1 52

20 £Г

X

X

х

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

ОС

kC ΊΖ Cm O

rr X o

СС X О

СС X о

1Г I см О

kC X сч Ο

СС X о

UC X см О

CC X O

kC X CM O

CC X O

X d o

CO X o

cC X o

λ X d Ο

tn X CM O

m X d O

Lil T c\ Q

£Г

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

20 сс

cc X O Ci O co

<x X o CM O ω

сс X О Ct О ω

сс X о d о ω

СС X о d О ω

СС X ο d ο ω

ir X d о d о co

UC X d О d о ω

IC X d o d o co

LT X d O d o co

F rdr Ο σ CO O

F > «X Ο σ co O

cc X o Ct O CO

CC X o d o co

CC X ο d ο co

X

6

o

СМ ос

) CM e: o co 06 Q XL O O Q. ci s X s E£ 1 ю xr cz s h— Φ 2 s ci cz

За, 5,6,6а-тетрохидро-4Н-цикло- I пент[Ц]-изоксазол-3-ил

За, 5,6,6а-тетрохидро-4Н-цикло- I пент[0]-изоксазол-3-ил

4,5-дихидро-изоксазол-5-спиро- циклопентан-3-ил

4,5-дихидро-изоксазол-5-спиро- циклопентан-3-ил

I 1 ο Ο. C ο Ю 1 =; c; Ο S m Λ φ 00 Q X ϋ ο Ε d го > Q Ю 1- - Φ •Ч· I-

5,5-диметил-4,5-дихидроизоксазол- 3-ил

ο co 05 Ο XL Ο co X Ο Q. d X X X d Ю '«J ) c X H Φ 2 X 7 c Ю X Ю co

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизт<сазол-3-ил

4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидроизоксазол-5-спиро-4- тетрахидропиран-3-ил

5,5-диетил-4,5-дихидроизоксазол- З-ил

5,5-диетил-4,5-дихидроизоксазол- З-ил

c; s CM c; O co Φ S ΙΟ a Et s X s CI Ю M·

1,З-дитиолан-2-ил

5,5-дим етил-1,3-диоксан-2-ил

се

o

Ο

о

о

ω

О

о

o

o

o

ο

o

o

ο

о

x' o

o

ο

No.

3.30 a)

3.31

3.32

3.33

3.34

3.35 i

3.36

3.37

I 3.38

σ> CO CO

3.40

3.41

3.42

3.43

3.44

3.45

3.46

b- co

404

Физични показатели: Т.т.(°С);1Н- ЯМР(8 ppm)

138-144

106-109

93-97

1.48(t); 2.53(5); 4.09(q); 7.00(s); 7.40(m); 7.50(d); 7.75(d)

143-144

102-108

156-157

1 Z9-V9 1

|1.40(s); 1.48(t); 3.28(s); 4.09(q); 7.27(s); 7.40(s); 7.71(d); 8.28(d)

O <0 £ σ> co CT Φ o co a> rco o r- co

1.4(s); 3.7(s); 6.4(s); 7.4(s); 7.5(d); 7.6(d)

225-229

1.26(t); 2.52(s); 3.1 7(s);3.93(q); 6.87(s); 7.50(s); 7.63(d); 7.80(d)

80-85

1 70-175

95-100

65-70

X) СС

X

X

X

X

X

X

X

X

X

n

X

X

X

X

X

X

X

х> ОС

сг X о

X СЧ о

кг. X сч О

kC X CM CJ

<x X o

tr. X o

LT. X CM CJ

cr x ω

kO. X CM CJ

kC X CM CJ

<x X o

Ю. X CM CJ

kC X CM CJ

cr X O

4) X CM O

cr X o

cr X Q

«ία:

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X) СС

5

о

X

X

ΰ

co X o oJ O ω

X

ΰ

co X ω СЧ o CD

ό

ΰ

CO X o ot O CD

ω

cr X o Ci O CD

cr X o Cl o CD

co X O cJ O CD

CO X o Cl o CD

м ос

3-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил

3-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил

4-фенил-тиазол-2-ил

4-метил-тиазол-2-ил

З-метил-изоксазол-5-ил

З-метил-изоксазол-5-ил

c s 04 I s cr co s K CO X ’’T o a ci s X s d 1 <o kO

1,3-дитиолан-2-ил

4-трет.бутил-тиазол-2-ил

2-тиазолил

З-трет.бутил-изоксазол-4-ил

5,5-диметил-1,3-диоксан-2-ил

c s kO c o co co a s E 1 C s 1— Φ 2 S »- Φ E CO 1 co

5-метоксиетил-изоксазол-З-ил

5-метоксиетил-изоксазол-З-ил

4,5-диметил-изоксазол-З-ил

5-(п-пропил)-изоксазол-3-ил

ос

о

о

X ω

rC X o

o

(_>

<«> X Q

ο

o

ο

o

o

o

o

o

o

O

No.

I 3.48

I 3.49

3.50

3.51

| 3.52

CO Ю co

1 3.54

1 3.55

3.56

3.57

3.58

I 3.59 |

3.60 __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________i

CD CO

| 3.62

co co co

I 3.64

406

Таблица 4:

Физични показатели: Т.т. (°C);1 Н-ЯМР(8 ppm)	3.29(t); 3.91 (s); 4.58(t); 7.46(d); 7.83(d).	3.29(1); 4.60(t); 7.02(s, br); 7.46(d); 7.98(d).	3.24(s); 3.42(t); 3.99(s); 4.60(t); 7.96(d); 8.10(d).	(Λ ю co co •3· ю <л ω co co см ю co оо	σ τ* CM αο CM CO «—> co co ω ю см co	1.31 (s); 4.16(s); 7.69(d); 7.90(d); 1 3.8 (s, br).	1.25(1); 1.57(s); 3.21 (s); 3.42(q); 3.99(s); 7.94(d); 8.07(d).	cr co O’ co co MO 5 ω' co C? <z> co co o ’P- CO	1 -20(t); 3.41(m): 4.02(s); 4.62(1); 7.95(d); 8.06(d).	137-140	1.26(t); 1.53(d); 3.06(dd); 3.42(q); 3.49(dd); 5.05(m); 7.95(d); 8.07(d)
—1	co X O O	X o	co X O O	X ο	δ	X Ο	co X o o	X o	CO X o o	X o	co X o o
СС	I	X	X	X	X	X	X	X	X	X	X
го сг	δ	δ	co X o CM O ω	co X Ο см Ο ω	СО| X ο CM ο	δ	X cv O cm O co	X cm O' cX O co	U3 X CM O cm C co	in X CM O CM O CO	in X cm O CM O co
N СС	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	4,5-дихидроизоксазοπ-З-ип	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	I 4,4-диметил-4,5-дихидροокса3οл-2-ил	c s CO > c c co C0 Q X. O co S O Cl cl S X s d 1 co c s >Φ 2 s d LO LO	5,5-диметил-4,5-дихид роизокс аз ол-3-ил	c s co c o m Ф O X o π s o CL d s X s d m	4,5-дихидроизоксазол-З-ил	c s 1 co 1 e o CO CO o XL o co s o Cl d s X s d 1 Ю ’T 1 c s »- 2 > LO
x	Q	ο	ο	Ο	Ο	ο	o	о	<_	o	o
No.		CXJ	co	м-	Ю Μ-	co Μ-		00	σ>	o ▼—

4D7

Е . . Q s α c Φ co н- -— to α. 2 CK S V- * о° co X ьΘ +

co тГ 1 о г—

3.30(s); 3.98(s); 4.55(t); 7.97(d); 8.08(d).

3.38(sj; 4.00(t); 4.46(t); 8.08(s).

3.30(s); 3.35(t); 4.15(s, br); 4.50(t); 8.05(s).

(Z) co — G) .Е er OO T- CQ To r- co CD ZZ' CO Ό £ <N S’ . o ° cd co

C g-Ξ Ш 00 o in • 00 <л o Ч- 00 X? <л CO tn σ> i- O CD

O> T3 co Ό co co . _ o S00’ Σ3 σ ~ © o uo » ζΖΓ <л d co ® o> O CO

o in 00 T

а — — GO □ er co —· σ> OO in 00 11? σ> , rco · • 00 CD Г- G) 0) CD O OxJ +

co in o 00 --.- E e er - σ> CO in 1 E -σ © LT5 CD CD - Tf © σ> ст> O 04

n 0 ο- οο (Л CJ Φ ^r СЛ *+ OJ CO

r~ 04 CO r· Г

n CO O CO T—

oo h- t CD

1.57(s); 3.18(s); 3.27(s); 4.01(s); 7.97(d); 8.12(d).

•φ •φ oo ςρ co сл тТ CO co сл tn co сл 00

—1

ZE О

CO ZE o o

I o

I o

CO ZE o o

ZE O

CO I o o

I o

CO ZE o o

ZE o

CC T o o

CO I o o

I o

cc T O o

T o

CO ZE O o

ZE O

сс

ZE

ZE

ZE

ZE

ZE

I

ZE

T

ZE

I

T

ZE

I

T

ZE

ZE

ZE

ГО ОС

ш X ех ω d Ο сл

CO X o d O СП

CO X u d O СЛ

cd X o d O cn

rX co O I c d O (Л

K X CO O c 1 d O cn

rX co O • c d O ω

rX co ω c d O СП

rX co ω 1 a d O СП

rX co ω « е d Ο сл

CD T o d o СЛ

CD X o d O сл

co I o d o СЛ

CD X o d O СЛ

CO X ω CM O cn

co X O CM O cn

CD X u d O cn

м се

ex х co ex o co CD o X o co X o o. d X X X CI Ю 1 ex X H Φ s t in

Q X 1 04 1 G o co ¢0 Q x o o Q. d X X X d 1 1П ЧГ

ex X 1 OJ 1 (X o co (0 u X o o a d X X X d 1П ’T

C X 1 CO 1 G O co CD O X O co X o Q. d X X X d Ю

G X t CO G O co CD Q x o co X o а d X X X d 1 Ю G X H Ф Σ X d Ю LD

G X 1 co G O co CD O X Φ co X O Q. d X X X d 1П 1 G X IΦ 2 X d t in Ю

G X 1 co 1 G O co CD Q X O co X O а d X X X d in ТГ

G X 1 co 1 G Φ co CD O X o co X o a d X X X d t in xr

G X t CO G O co CD Q O co X o Q. d X X X d Ш тГ 1 c X FФ 2 1 1П

G X CO 1 G Ф CO CD O X o co X o CL d X X X d « Ш •O' c X HФ 2 Ш

G X Ю 1 X o 1 04 1 z X c o co CD X l·CD O X o 1 co

1 o CL d X X X d n G X Ο 7 □. CD CO ' s ° <-> 2 φ Φ ι CO in X

o Q. d X X X d tn rr G X O § Ю 7 Q. CD TO ' s ° o m TO Φ o 1 CO in X

c X co G o co <D (J X o co X o Q. d X X X d in tJ- G X bΦ Ξ in

G X CO G o co CD Q X o co X o Qd X X X d 1 n тГ G X JΦ 2 in

G X CD 1 G Φ co CD O X Φ co X Φ CL d X X X d tn ’’T c X b> Φ 2 X d <n in

c; s CD C o co TO O X o σ> S o Cl а s X s CI LO m· t G X hФ 2 X d 1П in

αζ

o

o

o

ω

o

o

o

o

o

o

o

o

Q

o

o

o

o

ό Ζ

CM

co

T~

Ю

CD

h-

00

σ>

o CM

CM

CM CM

co cm

Tt CM

Ю CM

CD CM

hCM

co CM

408

Е .. Cl s α c Φ CO h- '— CC CL. S σ: £5 s · * ¥ s %. CO X bΘ F—

uo cm co co - -Ό £3 Ό GQ O ° 00 CO E ε w h- rt - τΓ Г- rσ> co o co

1.57(m); 1.81(m); 2.21(m); 3.20(s); 4.02(s); 4.32(t); 5.35(dd); 7.92(d); 8.18(d).

xA Xf </5 CO • V CO JA — ТЗ r- CM uo co . . CO M- Ю o o CM CO см co r- CM V— id

2.00(m); 3.23(s); 3.27(s); 3.72(m); 4.00(s); 7.96(d); 8.04(d).

78-83

1.78(m); 2.24(m); 3.27(s); 3.36(s); 3.98(s); 7.94(d); 8.12(d)

V) co co co Ф 0 co co ? ID 0 CM <0 0) r- O 4- 00

1,00(t); 1.85(m); 3.13(s); 3.27(s); 3.98(s); 7.94(d); 8.11 (d)

0.91(t); 1.76(m); 3.12(s); 3.33(s); 8.07(dd); 1 3.75(s, br)

i 1.34(s); 3.40(s); 4.13(s); 8.07(s); 1 3.95(s, br)

2.62(s); 3.48(t); 3.90(s); 4.51 (t); 7.28(t); 7.57(d); 7.96(d).

2.50(s); 3.50(t); 4.44(t); 7.27(t); 7.54(d); 7.79(d).

3.44(m); 3.68(m); 3.93(s); 6.80(s); 7.38(d); 7.52(d).

195-198

0.83(s); 1.42(s); 3.68(d); 3.83(d); 3.91 (S); 6.19(s); 7.38(d); 7.58(d).

1 50-152

—1

co X O o

co X o o

X o

OCH3

X O

CO X O O

X 0

co X O O

X O

X O

ο

co X O O

X O

co X O O

X O

OCH3

X O

a:

I

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

Г) oc

CO X o CM o co

CO X o CM O co

co X ω CM O 00

σ> X o CM O CO

Cl X 0 CM O CO

co X O CM 0 co

CO X 0 CM O CO

CO X 0 сч O CO

CO X 0 CM O CO

CO X 0 CM O CO

<Λ X ο CM 0 CO

X

X

0

Q

O

0

r\J CC

5-етил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил

Ό 1 1 Й μΧ Φ c ο rz X. x 3 i T rr o Q. a X X * a- s Φ co f- » • c Я5 o <0 co s UO * - o Φ co CO X

1 T) U«il μΧ Φ C o ex * x 3 T xt 1 o a a s X « c Q. s h- . Φ m t- 1 > c: co o <0 m Φ ® Ю * - o CO CT CO X

4,5-дихидроизоксазол-5-спиро-4- тетрахидропиран-3-ил

4,5-дихидроизоксазол-5-спиро-4- тетрахидропиран-3-ил

4,5-дихидроизоксазол-5-спиро- циклопентан-3-ил

4.5-дихидроизоксазол-5-спиро- циклопентан-3-ил

5,5- диети л-4,5-дихидроизоксазол-З-ил

5,5-диетил- 4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,4-диметил-4,5-дихидрооксазол-2-ил

5-метил-4,5-дихидроизоксазол-З-ил

4,5-дихидротиазол-2-ил

c: x CM ex 0 co Ф X И0 CL Ci X X X a 1

1,3-дитиолан-2-ил

1,3-дитиолан-2-ил

c X CM 1 X Ф 0 X 0 X CI i CO r— C X Ф Σ X ci to Ю

c X CM X Ф Q * O X CI 1 co 1 e s VФ Σ X ct Ю UO

a:

ο

o

o

O

o

o

o

Ο

ω

ο

ο

<O X O

*5 X 0

o

o

0

δ

No.

σ> <\| м-

o co Mt

τ'co

CM co

co co

M· co

Ю co Kt-

CO co

г^· CO

00 co Μ-

05 CO

0

CM Tt

CO m·

m Mt Mt

40$

Физични показатели: Т.т. (°C);1 Н-ЯМР(5 ppm)

СМ ф Т co £ CO . - 00 CM r- T cm -S- JA o 5« T Т“

3,22(3H); 4.01 (3H); 6.92(1H); 8.07 (1H); 8.2O(1H)

122-127

1.05(3H); 1.83(2H); 2.86 (2H); 3.23 (3H); 3.96(3H); 6.20(1H); 7.96(11-1); 8.20(1H)

0.95(3H); 1.72(2Н); 2.82(2Н); 3.30 (ЗН); 6.54(1Н); 8.09(1 Н); 8.15(1 Н)

115-120

160-165

3.37(s); 8.22(d); 8.30(d); 9.62(s)

1- П г^. σ, ID C4 X • Т“ CO o A σ> co CM ΤΓ T

104-107

177

o A? CD I *r TA o CM 00 co co σ> T co TA o CT, co T co TA . AZ. £<o co CM T • CM CO ·—

3.30(3H); 3.37(3H); 4.66(2H); 6.83 (1H); 8.1 3(1 H); 8.18(1H)

2.36(1 H); 3.10(2H); 3.24(3H); 3.99 (5H); 6.32(1H); 7.98(1H); 8.16(1H)

3.29(3H); 4.01(3H); 8.20(2H); 8.69(1 H)

2.63(3H); 3.49(3H); 4.95(3H); 8.25 (1H); 8.32(1H)

1 27

O in CO

—I

X o

co X o o

<T X o o

co X O O

X о

co X о о

X o

X o

co I O o

X o

CO X o o

co X Q O

X o

co X ω o

co X o o

co X O o

CO X Q O

X o

СС

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

_

co X o CM O ω

co X o CM O co

co X ω CM O ω

cn X o CM O ω

сс X О см О ω

CO X о см О ω

co X o CM O ω

co X o CM O ω

Q

Q

co X o CM O CD

co X O CM O CD

co X o cm O CD

co X u CM O CD

co X o CM O CD

CO X o CM O CD

co X O CM O CD

CO X Q CM O CO

СЕ

Q S » CO 1 e o co (ϋ Q ж o co s 1 c' s c o CL E O E Ж s ΞΤ >

5-трифлуорметил-изоксазол-З-ил

1,2,4-оксадиазол-З-ил

5-(п-пропил)-изоксазол-3-ил

5-(п-пропил)-изоксазол-3-ил

Е з 1 co c o co CD O Ж o CO X c? s H > Ю hΦ Cl h 1 Ю

E x co E O co 03 Q ж: o co X E X l·> Ю 1— Ф CL Κ- ι Ю

1,3,4-оксадиазол-2-ил

c S ιΠ C C co CD S a Λ a o CM c s c c c. c o co s co

3-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил

оксазол-2-ил

5-метоксиметил-изоксазол-З-ил

5-метоксиметил-изоксазол-З-ил

c x co E o co co <J Ж o co x » e s t Т“ H Φ x <υ Ж o CL Ct x X CM Ш

E 3 CM 1 e o co Φ s d φ o Ж o co t-“·

E s 1 CM 1 E o co CD S d 03 o ж: o co 1 E X l·Ф Σ m

| 5-метил-изоксазол-З-ил

c X co E o co 05 O Ж O co X c s H Ф Σ n

£Е

o

O

ο

и

ω

o

o

ο

o

o

o

o

o

o

o

o

o

ω

No.

<0

rrt-

co тГ vf

0)

о ю м*

Ю

CM 10 St-

co 10

10 10

co L0 Ml-

r- 10

co 10 *4

σ> 10

o co •M-

co *4-

CM CD ^4*

CO CD

4Ю

Физични показатели: Т.т. (°C);1 Н-ЯМР(6 ppm)

120-125

85-90

90-95

CO дах С\| <- А 00 X CJ co S I см ., co 04 X • CO Ο A co от” S X 0™

co 0 X CO X . 00 -y CO CO CM CM X co ΣΣ in A 0 X M r— iD T- X oj Σ3 . - Ξ x * co

102-107

co 00 ’’T co

3.31 (s); 3.60(t); 4.38(t); 8.04(d); 8.1 0(d)

50-53

99-99 1 ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------1

1 1.01 (d);2.1 3(sept);2.75(d);3.24 (s); '3.99 (s); 6.19(d); 7.97(d); 8.20(d)

0.96(d);2.03(sept);2.74(d); 3.29 (s); 6.53(s); 8.08(d); 8.13(d)

2.37(s); 3.23(s); 4.00(s); 6.40 (s); 7.98(d); 8.1 8(d)

CD co co 0 Lf) CO ω Ό co O <0 T- Л· co co co co co co O CO <0 ω co O OJ co 00 CO <0

1------------------ in σ; in A CT co co *5· OT <° co ω 00 Ξ3 σ> ьco 0 r- CO

2.65(s); 3.30(s); 7.71 (s); 8.17(d); 8.20(d)

145-150

1.50(t); 3.28(s); 3.98(s); 4.36(q); 5.43(s); 7.95(d); 8.16(d)

1 1 5-120

—I

от X о о

X о

ОТ X о о

X 0

OT X O O

OT X O O

от X Ο ο

X O

OT X O O

X 0

co X O O

X O

co X O O

X 0

X 0

X O

OT X O O

OT X O O

OT X O O

<3* cl

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

X

от £Г

co X о СМ О от

от X о см О от

co X и см О от

co X ω CM 0 OT

CO X 0 cJ O OT

co X O CM 0 OT

X

CO X 0 cm O OT

OT X 0 CM O OT

OT X Q CM O OT

co X ω CM 0 OT

CO X 0 CM O OT

CO X O CM 0 OT

co X Q cm O OT

CO X 0 см O OT

CO X 0 CM O OT

CO X Q CM 0 OT

co X O CM 0 OT

OT X O cm O OT

ΛΙ х

4,5-диметил-изоксазол-З-ил

4,5-диметил-изоксазол-З-ил

4.5-диетил-изоксазол-З-ил

4.5-диетил-изоксазол-З-ил

5-(циклопропил)-изоксазол-3-ил I

5-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил

ε: X t 04 X X co Φ X I— ι co X ’ί- ο Ο. d s X X d 1 co Ю

E X CM 1 E O co Φ X ΙΟ Q. d X X X CI 1 Ю

5-хидроксиметил-изоксазол-З-ил

5-хидроксиметил-изоксазол-З-ил

E X 1 co E O co Φ 0 X. 0 co X « E X C O Cl c E X 1— Φ Σ OJ 1 Ю

E X CO E O co Φ O O co X 1 E X C O CL C E X H Φ 2 CM 1 in

CO E O CO Φ 0 * 0 CO X E X b Φ 2 O X X 2 Φ E X »- Φ Σ X Е Z z ( E in X

5-хлорметил-изоксазол-З-ил

5-етокси-изоксазол-3-ип

5-метилкарбонил-изоксазол-З-ил

E X CO c 0 co Φ 0 X. 0 co X E X X 0 \o Cl φ * E X >— Φ 2 Ш

5-етоксиизоксазол-З-ил

5-хлорметилизоксазол-З-ил

X

о

О

о

o

0

Ο

0

Q

o

o

0

ω

Q

o

o

Q

0

Q

Q

No.

^3“ <о

ю <0

CD <0

r<0 *3·

co <0 ^3

σ> CD

0 ь- st

b~ Tf·

CM xj-

CO b- ^3-

in b-

co b~ ^t

bb~

00

σ> b~

0 co

t— co

CM CO

411

4-(З-Хетероциклил-1 -бензоил)пиразолите с формула I и техните приложими в селското стопанство соли са подходящи за използване като хербициди - както като изомерни смеси, така и под формата на чисти изомери. Хербицидните средства, които съдържат съединение с формула I имат много добра активност срещу растеж на растения в площи, които не съдържат културни растения, особено при по-високи разходни количества. В културни растения, като пшеница, ориз, царевица, соя и памук те действат срещу плевели и вредна растителност без да увреж-дат културните растения. Този ефект се проявява преди всичко при ниски количества на използваното вещество.

Като се има предвид многообразието от методи за приложение, съединенията с формула I, съответно съдържащите ги хербицидни средства могат да се използват и при други културни растения за отстраняване на нежелана растителнаст. Могат да се имат предвид напр. следните култури:

Allium сера, Ananas comosus, Arachis hypogaea, Asparagus officinalis, Beta vulgaris spec, altissima, Beta vulgaris spec, гара, Brassica napus var. napus, Brassica napus var. napobrassica, Brassica гара var. Silvestris, Camellia sinensis, Carthamus tinctorius, Carya illinoinensis, Citrus limon, Citrus sinensis, Coffea arabica (Coffea canephora, Coffea liberica), Cucumis sativus, Cynodon dactylon, Daucus carota, Elaeis guineensis, Fragaria vesca, Glycine max, Gossypium hirsutum, (Gossypium arboreum, Gossypium herbaceum, Gossypium vitifolium), Heliantus annuus, Hevea brasiliensis, Hordeum vulgare, Humulus lupulus, Ipomoea batatas, Juglans regia, Lens culinaris, Linum usitatissimum, Lycopersicon lycopersicum, Malus spec., Manihot esculenta, Medicago sativa, Musa spec., Nicotiana tabacum (N. rustica), Olea

412

europaea, Oryza sativa, Phaseolus lunatus, Phaseolus vulgaris, Picea abies, Pinus spec., Pisum sativum, Prunus avium, Prunus persica, Pyrus communis, Ribes sylvestre, Ricinus communis, Saccharum officinarum, Secale cereale, Solanum tuberosum, Sorghum bicolor (s. vulgare), Theobroma cacao, Trifolium pratense, Triticum aestivum, Triticum durum, Vicia faba, Vitis vinifera и Zea mays.

Освен това съединенията c формула I могат да се използват в култури, които са създадени чрез селекция, включително и чрез методите на генното инженерство, спрямо които действието на хербицида е толерантно.

Съединенията с формула I, съответно получените от тях хербицидни средства могат да бъдат напр. под формата на водни разтвори, прахове или суспензии за директно разпръскване, също с високо съдържание на вода, маслени или обикновени суспензии или дисперсии, емулсии, маслени дисперсии, пасти, прахообразни средства, средства за разпръскване или гранулати, които се прилагат чрез пулверизиране, чрез създаване на мъгла, чрез разпрашаване, напръскване или чрез напояване. Формата на приложение се определя от целите на използване. Тези форми трябва във всички случаи да осигурят възможно фино разпределяне на активните вещества съгласно изобретението.

Хербицидните средства съдържат хербицидно ефективно количество от най-малко едно съединение с формула I или от приемлива за използване в селското стопанство сол на съединение с формула I, заедно с обичайните за приготвяне на форми за растителна защита помощни средства.

Като инертни помощни вещества се имат предвид предимно: фракции от минерални масла със средна до висока точка на

413

кипене, като керосин или дизелово масло, въглеводородни катранни масла, също и масла от растителен или животински произход, алифатни, циклични или ароматни въглеводороди, като напр. парафин, тетрахидронафталин, алкилирани нафталини или техни производни, алкилирани бензоли или техни производни, алкохоли, като метанол, етанол, пропанол, бутанол и циклохексанол, кетони, като циклохексанон, силно полярни разтворители, като амини, напр. N-метилпиролидон и вода.

Водните форми за приложение могат да се приготвят като емулсионни концентрати, суспензии, пасти, омокрящи се прахове, вододиспергиращи се гранулати, които се приготвят чрез разреждане с вода. За получаване на емулсии, пасти или маслени дисперсии активните вещества могат да се използват като такива или да се разтворят в масло или разтворител и да се хомогенизират във вода чрез омрежващи, свързващи, диспергиращи или емулгиращи средства. Също така обаче могат да се приготвят концентрати, съдържащи активното вещество, омрежващи, свързващи, диспергиращи или емулгиращи средства, както и евентуално разтворител или масло, които са подходящи за разреждане с вода.

Като повърхностноактивни вещества се имат предвид алкалометални, алкалоземни и амониеви соли на ароматни сулфонови киселини, като лигнинсулфонови киселини, фенолсулфонови киселини, нафталинсулфонови киселини и дибутилнафталинсулфонова киселина, също на мастни киселини, алкил- и алкиларилсулфонати, алкил-, лаурилетерсулфати, сулфати на мастни алкохоли, както и соли на сулфатирани хекса-, хепта- и октадеканоли, както и гликолетери на мастни алкохоли, кондензационни продукти на сулфониран нафталин и негови производни

414

с формалдехид, кондензационни продукти на нафталини, съответно на нафталинсулфонови киселини с фенол и формалдехид, полиоксиетиленоктилфенолетер, етоксилиран изооктилфенол, октилфенол или нонилфенол, алкилфенилполигликолетер, трибутилфенилполигликолетер, алкиларилполиетерни алкохоли, изотридецилалкохол, кондензати на мастен алкохол с етиленоксид, етоксилирано рициново масло, полиоксиетиленалкилетер, полиоксипропиленалкилетер, лаурилалкохолполигликолетерацетат, сорбитестер, лигнинсулфитни отпадъчни луги и метилцелулоза.

Прахообразни средства, средства за разпръскване или разпрашаване могат да се приготвят чрез смесване или едновременно смилане на активното вещество с твърд носител.

Гранулати, напр. покрити, импрегнирани и хомогенни гранулати могат да се получат чрез свързване на активното вещество към твърд носител. Твърдите носители са минерали, като силициева киселина, силикагел, силикати, талк, каолин, варовик, вар, креда, болус, льос, глина, доломит, диатомитова пръст, калциев и магнезиев сулфат, магнезиев оксид, смлени полимери, разредители, като амониев сулфат, амониев фосфат, амониев нитрат, карбамиди и растителни продукти, като брашно от пшенични стебла, дървесни стружки, дървесно брашно и брашно от черупки на черупкови плодове, прах от целулоза и други твърди носители.

Концентрацията на активните вещества с формула I в съставите може да варира в широки граници. Готовите форми съдържат обикновено между 0.001 и 98 тегл. %, за предпочитане между 0.1 и 95 тегл. % от най-малко едно активно вещество. Активните вещества с формула I се влагат при това с чистота от

415

до 100 %, за предпочитане от 95 до 100 % (определена чрез ЯМР-спектър).

Следващите примери за получаване на конкретни форми за приложение поясняват получаването на такива състави:

I. 20 тегловни части от съединение No 2.1 се разтварят в смес от 80 тегл. части алкилиран бензен, 10 тегловни части от присъединителен продукт на 8 до 10 мола етиленоксид с 1 мол маслена киселина-М-моноетаноламид, 5 тегл. части калциева сол на додецилбензенсулфонова киселина и 5 тегл. части от присъединителен продукт на 40 мола етиленоксид с 1 мол рициново масло. Чрез изливане и фино разпределяне на разтвора в 100000 тегловни части вода се получава водна дисперсия, която съдържа 0.02 тегл. % от активното вещество.

II. 20 тегловни части от съединение No 2.6 се разтварят в смес от 40 тегл. части циклохексанон, 30 тегловни части изобутанол, 20 тегл. части от присъединителен продукт на 7 мола етиленоксид с 1 мол изооктилфенол и 10 тегл. части от присъединителен продукт на 40 мола етиленоксид с 1 мол рициново масло. Чрез изливане и фино разпределяне на разтвора в

100 000 тегловни части вода се получава водна дисперсия, която съдържа 0.02 тегл. % от активното вещество.

III. 20 тегловни части от съединение No 2.18 се разтварят в смес от 25 тегловни части циклохексанон, 65 тегл. части от фракция на минерално масло с т.к. от 210 до 280°С и 10 тегл. части присъединителен продукт на 40 мола етиленоксид с 1 мол рициново масло. Чрез изливане и фино разпределяне на разтвора в 100 000 тегловни части вода се получава водна дисперсия, която съдържа 0.02 тегл. % от активното вещество.

416

IV. 20 тегл. части от активно съединение с No 2.27 се смесват добре с 3 тегл. части натриева сол на диизобутилнафталинсулфонова киселина, 17 тегл. части натриева сол на лигнинсулфонова киселина от сулфитни отпадни води и 60 тегл. части от прахообразен силикагел и се смилат добре в чукова мелница. Чрез фино размесване на сместа в 20 000 тегл. части вода се получава фина суспензия за пулверизация, която съдържа 0.1 тегл. % от активното вещество.

V. 3 тегл. части от активното вещество с No 2.36 се смесват с 97 тегл. части финораздробен каолин. По този начин се получава прахообразна форма за приложение, съдържаща 3 тегл. % от активното вещество.

VI. 20 тегл. части от активното вещество No 2.37 се смесват добре с 2 тегл. части калциева сол на додецилбензенсулфонова киселина, 8 тегл. части маслен алкохол-полигликолетер, 2-тегл. части натриева сол на кондензат от фенол-карбамид-формалдехид и 68 тегл. части от парафиново минерално масло. Получава се стабилна маслена дисперсия.

VII. 1 тегл. част от активното вещество с No. 2.45 се разтваря в смес от 70 тегл. части циклохексанон, 20 тегл. части етоксилиран изооктилфенол и 10 тегл. части етоксилирано рициново масло. Получава се стабилен емулсионен концентрат.

VIII. 1 тегл. част от активното вещество с No. 2.48 се разтваря в смес от 80 тегл. части циклохексанон и 20 тегл. части Wettol® EM 31 (нейонен емулгатор на базата на етоксилирано рициново масло; производство на BASF AG). Получава се стабилен емулсионен концентрат.

417

Приложението на активното вещество с формула I, съответно на хербицидното средство може да се проведе по методите преди поникване и след поникване. Ако активните вещества са по-трудно понасящи се от определени културни растения, то може да се използват такива техники на разпръскване, при които хербицидното средство се разпръсква върху културното растение с помощта на шпри^цващи уреди така, че листата на чувствителните културни растения по възможност да не бъдат засегнати, докато активното вещество достига листата на

растящите по-ниско нежелани растения или непокритите с листа долни части на растенията (допълнително-насочване, техника на разминаване).

Количествата на приложеното активно вещество с формула I зависят от целта на приложение, от сезона, от растенията, които се третират, от етапа на растеж и са от 0.001 до 3.0, за предпочитане от 0.01 до 1.0 kg/ha от активното вещество.

За разширяване на спектъра на активност и за постигане на синергичен ефект, 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)-пиразолите с формула I могат да се смесват с многобройни представители на други хербициди или регулиращи растежа групи от активни вещества и да се прилагат съвместно. Така напр. като компоненти, подходящи за получаване на смеси се имат предвид 1,2,4-тиадиазоли, 1,3,4-тиадиазоли, амиди, аминофосфорни киселини и техни производни, аминотриазоли, анилиди, арилокси/хетероарилоксиалканови киселини и техни производни, бензоена киселина и нейни производни, бензотиа-диазинон, 2-(хетароил/ароил)-1,3-циклохександиони, хетероарил-арил-кетони, бензилизоксазолидинон, мета-трифлуорметил-фенилови производни, карбамати, хинолин-карбоксилни киселини и техни производни,

418

хлорацетанилиди, циклохексенон-оксиметилови производни, диазини, дихлорпропионова киселина и нейни производни, дихидробензофурани, дихидрофуран-3-они, динитроанилини, динитрофеноли, дифенилетер, дипиридил, халогенкарбоксилни киселини и техни производни, карбамиди, 3-фенилурацили, имидазоли, имидазолинони, 1Ч-фенил-3,4,5,6-тетрахидрофталимиди, оксадиазоли, оксирани, феноли, естери на арилокси- и хетероарилоксифеноксипропионовата киселина, фенилоцетна киселина и нейни производни, 2-фенилпропионова киселина и нейни производни, пиразоли, фенилпиразоли, пиридазини, пиридинкарбоксилни киселини и техни производни, пиримидилетер, сулфонамиди, сулфонилкарбамиди, триазини, триазинони, триазолинони, триазолкарбоксамиди и урацили.

Освен това може да бъде от полза, съединенията с формула I сами или в комбинация с други хербициди да се смесят още и с други растителнозащитни средства и да се прилагат заедно, напр. със средства за борба с вредители или фитопатогенни гъбички, съответно бактерии. Освен това интерес представлява смесването с разтвори на минерални соли, които се прилагат за повишаване на съдържанието на хранителни вещества и микроелементи. Възможно е също да се добавят нефитотоксични масла и маслени концентрати.

Примери за приложение

Хербицидното действие на 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразолите с формула I може да се демонстрира със следните опити, проведени във вегетационна къща.

419

Като съдове за отглеждане на културите служат пластмасови саксии за цветя, които са напълнени с глинест пясък, съдържащ около 3.0 % хумус. Семената на отделните култури се засяват разделно според вида си.

При опитите преди поникване, съдовете се третират със суспендирано или емулгирано във вода активно вещество директно след засяването през фино разпределящи веществото дюзи. Съдовете леко се оросяват с вода, за да се осигури покълване и растеж на растенията и след това се покриват с покривала от полимер, докато растенията порастнат. Тези покрития осигуряват едновременно израстване на опитните растения, до момента в който те не се повлияят от действието на активното вещество.

За тестовете след поникване, опитните растения се оставят да израстнат според формата на растеж от 3 до 15 cm и след това се третират със суспендирано или емулгирано във вода активно вещество. За тази цел изпитваните растения се засяват

директно и се отглеждат в тези съдове или се отглеждат отделно докато покълнат и отраснат и няколко дни преди третирането се разсаждат в съдовете за провеждане на опитите. Разходното количество за третиране след поникване е 62.5, съответно 31.3 g/ha от активното вещество.

Растенията се държат според вида на растението при температура от 10 до 25°С, съответно от 20 до 35°С. Периодът за провеждане на опитите е от 2 до 4 седмици. През това време растенията се отглеждат и се оценяват техните реакции в отговор на начина на третиране.

Оценяването се извършва по скала от 0 до 100. При това оценката 100 означава липса на растеж на растението, съответ

420 но пълно унищожение най-малко на надземните части и 0 означава липса на увреждане или нормален растеж на растението.

Използваните при опитите във вегетационната къща растения са от следните видови:

Латинско наименование:

Abutilon theophrasti

Amaranthus retroflexus

Echinochloa crus-galti

Setaria faberii

При разходно количество 62.5, съответно 31.3 g/ha от активното вещество, съединение No. 2.37 (Таблица 2) показва при опити след поникване много добро хербицидно действие срещу горепосочените моно- и двусемеделни плевели.

Claims (15)

1. ПАТЕНТНИ ПРЕТЕНЦИИ

   1. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, в която заместителите имат следните значения:

   1 3

   R , R означават водород, нитро, халоген, циано, Ci-Сб-алкил, Ci-Сбхалогеналкил, Ci-Сб-алкокси, СрСб-халогеналкокси, СгСб-алкилтио, Ci-Сб-халгонелакилтио, СрСб-алкилсулфинил, СрСбхалогеналкилсулфинил, Ci-Сб-алкилсулфонил, СрСбхалогеналкилсулфонил, аминосулфонил, Ь1-(С1-Сб-алкил)аминосулфонил, Н,М-ди-(С1-Сб-алкил)аминосулфонил, N-(Ci-Ceалкилсулфонил)амино, М-(С1-Сб-халогеналкилсулфонил)амино, N(С1-Сб-алкил)-1\1-(С1-Сб-алкилсулфонил)амино или М-(С]-Сб-алкил)-Н (С1-Сб-халогеналкилсулфонил)амино;

   R е 5- или 6-членен хетероциклен остатък, съдържащ един до четири еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от следните групи:

   - халоген, циано, нитро, СрСд-алкил, СрСд-алкокси-СгСд-алкил, ди-(С 1 -Сд-алкокси)-С 1 -Сд-алкил, ди-(С ι -Сд-алкил)амино-Сι -Сдалкил, [2,2-ди-(С1-Сд-алкил)хидразино-1]-С1-Сд-алкил, С₍-Сбалкилиминоокси-С1-Сд-алкил, СгСд-алкоксикарбонил-Сц-Сдалкил, СгСд-алкилтио-Ci-Сд-алкил, ди(С] -Сд-алкил)аминокарбонил-С]-Сд-алкил, Ci-Сд-халогеналкил, Ci-Сдцианоалкил, Сз-Се-циклоалкил, Ci-Сд-алкокси, С1-Сд-алкокси-С1Сд-алкокси, СрСд-халогеналкокси,

   С[-Сд-алкилтио, Ci-Сд-халогеналкилтло, ди-(С1-Сд-алкил)амино,

   Ci-Сд-алкилкарбонил, Ci-Сд-халогена. силкарбонил, Ci-Сд422 алкоксикарбонил, СгСд-алкокси-СрСд-алкоксикарбонил, С1-С4халогеналкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, СгСд-алкиламинокарбонил, ди(С1-С4алкил)аминокарбонил;

   фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, Ci-Сд-алкил, СгСд-халогеналкил, Сд-Сд-алкокси или СгСд-халогеналкокси;

   - хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група;

   - Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с С1-С4-алкилова група и / или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с Сз-Сб-карбоцикьл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместителя от следната група:

   халоген, нитро, циано, Ci-Сд-алкил, С1-С4-халогеналкил, С1-С4алкокси или СгСд-халогеналкокси;

   R⁴ е водород, халоген или С]-Сб-алкил;

   R⁵ е свързан в 4-та позиция пиразолов остатък с формула II в която

   R⁶ е Ci-Сб-алкил;

   у

   R е Ci-Сб-алкил, Сз-Сб-алкенил,Сз-Сб-халогеналкенил, Сз-Св-алкинил,

   Сз-Сб-халогеналкинил, Сз-Св-циклоалкил, СрСб-алкилкарбонил, Сз-Сбалкенилкарбонил, С2-Сб-алкинилкарбонил, Сз-Св-циклоалкилкарбонил,

   423

   Ci-Сб-алкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, (СгСб-алкил)аминокарбонил, (Сз-Сб-алкенил) аминокарбонил, (Сз-Сб-алкинил)аминокарбонил, ди-(С]-Сб-алкил) аминокарбонил, М-(Сз-Сб-алкенил)-М-(Сι-Сб-алкил) аминокарбонил, N(Сз-Сб-алкинил)-М-(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, N-(Ci-C6-anKOKcn)-N(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, М-(Сз-Сб-алкенил)-М-(С1-Сб-алкокси) аминокарбонил, М-(Сз-Сб-алкинил)-М-(С1-Сб-алкокси)амнокарбонил, ди-(С] -Сб-алкил)аминотиокарбонил, Сι -Сб-алкилкарбонил-С ι -Сб-алкил, С1-Сб-алкоксиимино-С1-Сб-алкил, М-(С1-Сб-алкиламино)-имино-С]-Сбалкил или Н-(ди-С1-Сб-алкиламино)-имино-С1-Сб-алкил, при което всеки от споменатите алкил, циклоалкил или алкокси остатъци може да бъде частично или напълно халогениран и /или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от циано, хидрокси, Ci-Сд-алкокси, СгСдалкилтио, ди(С1-С4-алкил)амино, Ci-Сд-алкилкарбонил, СрСдалкоксикарбонил, СгСд-алкокси-СрСд-алкоксикарбонил, ди-(С1-С₄алкил)амино-С1-С4-алкоксикарбонил, хидроксикарбонил, Ci-C₄алкиламинокарбонил, ди(С[-С4-алкил)аминокарбонил, аминокарбонил, СгС₄-алкилкарбонилокси, Сз-Сб-циклоалкил;

   фенил, фенил-Ci-Сб-алкил, фенилкарбонил-Ci-Сб-алкил, фенилкарбонил, феноксикарбонил, фениламинокарбонил, N-(Cj-C6алкил)-М-(фенил)-аминокарбонил или фенил-Сг-Сб-алкенилкарбонил , при което фенилостатьците на 8-те последно изброени по-горе заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат от един до три заместители, избрани от шпро,циано, С1-С4алкил, СгС4-халогеналкил, С;-С4-алкокси или С1-С₄-халогеналкокси група;

   R е водород, Ci-Сб-алкил или Ci-Сб-халогеналкил, както и техните приемливи в селското стопанство соли.
2. 2. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенция 1, характеризиращи се с това, че

   R е Ci-Сб-алкил, Сз-Св-алкенил, Сз-Сб-халогеналкенил, Сз-Сб-алкинил, Сз-Сб-халогеналкинил, Сз-Св-циклоалкил, Ci-Сб-алкилкарбонил, Сг-Сбалкенилкарбонил, Сг-Сб-алкинилкарбонил, Сз-Сб-циклоалкилкарбонил, Ci-Сб-алкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Свалкинилоксикарбонил, (С1-Сб-алкил)аминокарбонил, (Сз-Св-алкенил) аминокарбонил, (Сз-Сб-алкинил)аминокарбонил, ди-(С|-Св-алкил) аминокарбонил, 1\Г-(Сз-Сб-алкенил)-М-(С1Сб-алкил)аминокарбонил, N424 (С₃-Сб-алкинил)-М-(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, М-(С1-Сб-алкокси)-И(СгСб-алкил)аминокарбонил, М-(Сз-Сб-алкенил)-1М-(С1-Сб-алкокси) аминокарбонил, М-(Сз-Сб-алкинил)-Ь[-(С1-Сб-алкокси)аминокарбонил, ди-(С1-Сб-алкил)аминотиокарбонил, С1-С₆-алкилкарбонил-С1-Сб-алкил, С1 -С₆-алкоксиимино-Сι-Сб-алкил, N-(C 1 -Сб-алкиламино)имино-Сi -Сбалкил или Н-(ди-С1-Сб-алкиламино)-имино-С1-Сб-алкил, при което всеки от споменатите алкил, циклоалкил или алкокси остатъци може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от циано, СрСд-алкокси, СгСд-алкилтио, ди(С]-С₄-алкил)амино, С1-С4-алкилкарбонил, СгСд-алкоксикарбонил, СрСд-алкокси-СгСд-алкоксикарбонил, ди-(С1-С4-алкил)амино-С[-С4алкилоксикарбонил, хидроксикарбонил, С1-С4-алкиламинокарбонил, ди(С|-С₄-алкил) аминокарбонил, аминокарбонил, С]-С₄алкилкарбонилокси или С₃-Сб-циклоалкил;

   фенил, фенил-С1-Сб-алкил, фенилкарбонил-С1-С₆-алкил, фенилкарбонил, феноксикарбонил, фениламинокарбонил, К-(С]-Сб-алкил)-1\1-(фенил)аминокарбонил или фенил-Сч-Сбалкенилкарбонил, при което фенилостатъците на 8-те последно изброени по-горе заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и1или да имат от един до три заместители, избрани от нитро, циано, С|-С₄-алкил, С]-С4-халогеналкил, С]-С₄-алкокси или CjС₄-халогеналкокси група.
3. 3. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 2, характеризиращи се с това, че

   R⁷ е С[-Сб-алкил, Сз-Сб-алкенил, С₃-Св-алкинил, С1-С₆-алкилкарбонил, Сг-Сб-алкенилкарбонил, Сз-Сб-циклоалкилкарбонил, Ci-Сбалкоксикарбонил, Ci-Ce-алкиламинокарбонил, ди-(С1-Сб-алкил)аминокарбонил, М-(С1-Сб-алкокси)-М-(С1-Сб-алкил)-аминокарбонил, ди-(С1-Сб-алкил)аминотиокарбонил, С]-Сб-алкоксиимино-С]-Сб-алкил, при което всеки алкил, циклоалкил или алкоксилов остатък може да бъде частично или напълно халогениран и/или да има от 1 до 3 заместителя, избрани от следните групи:

   циано, хидрокси, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилтио, Ci-C₄алкилкарбонил, ди-(С1-С₄-алкил)амино, С}-С4-алкоксикарбонил, С1-С4алкокси-С1-С₄-алкоксикарбонил, ди-(С1-С4-алкил)-амино-С1-С₄алкоксикарбонил, хидроксикарбонил, С1-С4алкиламинокарбонил, ди-(С1-С₄-алкил)аминокарбонил, аминокарбонил, СгС4-алкилкарбонилокси, Сз-Сб-циклоалкил;

   425 фенил, фенил-Ci-Ce-алкил, фенилкарбонил-СрСб-алкил, фенилСг-Сб-алкенилкарбонил или фенилкарбонил, при което фениловите остатъци на петте от изборените току що заместители могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или да имат от 1 до 3 заместители, избрани от нитро, циано, СгСд-алкил, С1-С4халогеналкил, СгСд-алкокси или СрСд-халогеналкокси.
4. 4. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции от 1 до 3, характеризиращи се с това, че R⁴ е водород.
5. 5. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 4, характеризиращи се с това, че R¹, R³ означават нитро, халоген, циано, СрСв-алкил, Ci-Сб-халогеналкил, СгСб-алкокси, СрСб-халогеналкокси, СрСб-алкилтио, Ci-Сб-халогеналкилтио, СрСбалкилсулфинил, СрСб-халогеналкилсулфинил, Ci-Ce-алкилсулфонил,

   С ι -Сб-хал огенал килсул фонил.
6. 6. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 5, характеризиращи се с това, че

   R е 5-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от следните групи:

   - халоген, циано, нитро, СрСд-алкил, СрСд-алкокси-СгСд-алкил, ди-(С ι -С4-алкокси)-Сι-Сд-алкил, ди-(С ι -Сд-алкил)амино-С ι -С₄алкил, [2,2-ди-(С1-С4-алкил)хидразино-1]-С1-С4-алкил, Ci-Ceалкилиминоокси-С ι -С4-алкил, С ι-С₄-алкоксикарбонил-Сι -С₄алкил, С1-С4-алкилтио-С1-С4-алкил, ди(С|-С₄-алкил)аминокарбонил-С1-С4-алкил, С1-С₄-халогеналкил, С1-С4цианоалкил, Сз-Се-циклоалкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкокси-С1С4-алкокси, СгС4-халогеналкокси,

   С|-С₄-алкилтио, С1-С4-халогеналкилтио, ди-(С1-С4-алкил)амино, С1-С4-алкилкарбонил, С1-С4-халогеналкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, С1-С4-алкокси-С]-С4-алкоксикарбонил, С1-С4халогеналкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, С1-С₄-алкиламинокарбонил, ди(С1-С4алкил)аминокарбонил;

   426 фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, СрСд-алкил, С^-Сд-халогеналкил, СгСд-алкокси или СгСд-халогеналкокси;

   хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група;

   Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с СгСд-алкилова група и / или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с Сз-Сб-карбоцикъл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместителя от следната група: халоген, нитро, циано, СрСд-алкил, СгСд-халогеналкил, С1-С4алкокси или СгСд-халогеналкокси;
7. 7. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 6, характеризиращи се с това, че

   R² е незаместен или заместен с един или два остатъка, избрани от групата на С1-С4-алкил, Сз-Се-циклоалкил, С1-С4-халогеналкил, С1-С4алкокси-С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксикарбонил, С1-С4-алкокси, Сз-С₆спироциклоалкан, 5-членен С-свързан хетероциклен остатък, съдържащ два еднакви или различни хетероатома, избрани от групата на кислород, сяра или азот.
8. 8. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 7, характеризиращи се с това, че

   R е 5-членен С-свързан наситен или частично наситен хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от следните групи:

   - халоген, циано, нитро, С]-С4-алкил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, ди-(С 1 -С4-алкокси)-С ι-С4-алкил, ди-(Сι-С4-алкил)амино-Сι -С4алкил, [2,2-ди-(СгС4-алкил)хидразино-1]-С1-С4-алкил, Ci-Ceалкилиминоокси-С ι -С₄-алкил, Сι-С4-алкоксикарбонил-Сι -С₄

   427 алкил, С,-Сд-алкилтио-С)-Сд-алкил, ди(С1-С₄-алкил)аминокарбонил-Ci-Сд-алкил, С|-Сд-халогеналкил, СгСдцианоалкил, Сз-Сб-циклоалкил, Ci-Сд-алкокси, Сι-Сд-алкокси-С]Сд-алкокси, Ci-Сд-халогеналкокси,

   СрСд-алкилтио, С[-С₄-халогеналкилтио, ди-(С1 -Сд-алкил)амино, Cj-Сд-алкилкарбонил, СрСд-халогеналкилкарбонил, СрСдалкоксикарбонил, Ci-Сд-алкокси-СгСд-алкоксикарбонил, С1-Сдхалогеналкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, Ci-Сд-алкиламинокарбонил, ди(С)-Сдалкил)аминокарбонил;

   фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, Ci-Сд-алкил, С]-Сд-халогеналкил, Ci-Сд-алкокси или Ci-Сд-халогеналкокси;

   - - хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група;

   - Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с С]-С₄-алкилова група и / или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с Сз-Сб-карбоцикъл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместителя от следната група: халоген, нитро, циано, Ci-Сд-алкил, С|-Сд-халогеналкил, СрСдалкокси или Cj -Сд-халогеналкокси;
9. 9. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 7, характеризиращи се с това, че

   R² е заместен 5-членен С-свързан ненаситен хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от следните групи:

   - халоген, циано, нитро, Сj-Сд-алкил, С|-С₄-алкокси-С| -Сд-алкил, ди-(С ι -Сд-алкокси)-С ι-Сд-алкил, ди-(С j -Сд-алкил)амино-С ι -Сдалкил, [2,2-ди-(С1-Сд-алкил)хидразино-1]-С1-Сд-алкил, С]-Сб428 алкилиминоокси-С ι -Сд-алкил, С ι -Сд-алкоксикарбонил-С ι -С4алкил, СгС4-алкилтио-С1-С4-алкил, ди(С[-С4-алкил)аминокарбонил-СрСд-алкил, СгСд-халогеналкил, С1-С4цианоалкил, Сз-Се-циклоалкил, С^-Сд-алкокси, СгСд-алкокси-СдС4-алкокси, С1-С4-халогеналкокси,

   С1-С₄-алкилтио, С ι-Сд-хал огеналкилтио, ди-(С)-С4-алкил)амино, С1-С4-алкилкарбонил, С1-С4-халогеналкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, СгСд-алкокси-СгСд-алкоксикарбонил, С1-С4халогеналкоксикарбонил, Сз-Сб-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, С1-С4-алкиламинокарбонил, ди(С1-Сдалкил)аминокарбонил;

   фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, Cj-Сд-алкил, Ci-Сд-халогеналкил, С1-С4-алкокси или С ι-Сд-халогеналкокси;

   - хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група;

   - Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с С]-С₄-алкилова група и / или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с Сз-Сб-карбоцикъл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместителя от следната група:

   халоген, нитро, циано, Ci-Сд-алкил, С]-С₄-халогеналкил, С]-С₄алкокси или С]-С4-халогеналкокси;
10. 10. 4-(3-Хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенции 1 до 7, характеризиращи се с това, че

    R е 6-членен С-свързан наситен, частично наситен или ненаситен хетероциклен остатък, съдържащ един до три еднакви или различни хетероатоми, избрани от групата на кислород, сяра или азот, при което хетероцикленият остатък е незаместен или е заместен с един до три заместители избрани от следните групи:

    - халоген, циано, нитро, Ci-Сд-алкил, С1-С₄-алкокси-С]-С4-алкил, ди-(С ι -С4-алкокси)-С ι-С4-алкил, ди-(С ι -С₄-алкил)амино-Сι -С₄429 [2,2-ди-(С 1 -Сд-алкил)хидразино-1 ]-С ι -Сд-алкил, С ι-Сбалкилиминоокси-С ι -Сд-алкил, С ι-Сд-алкоксикарбонил-С ι -Сдалкил, С]-Сд-алкилтио-С[-Сд-алкил, ди(С1-Сд-алкил)аминокарбонил-С]-Сд-алкил, Ci-Сд-халогеналкил, СгСдцианоалкил, Сз-Сб-циклоалкил, Cj-Сд-алкокси, СрСд-алкокси-С]Сд-алкокси, СрСд-халогеналкокси,

    Ci-Сд-алкилтио, Ci-Сд-халогеналкилтио, ди-(С|-С₄-алкил)амино, Cj-Сд-алкилкарбонил, Сι-Сд-халогеналкилкарбонил, С]-Сдалкоксикарбонил, СрСд-алкокси-СрСд-алкоксикарбонил, СрСдхалогеналкоксикарбонил, Сз-Св-алкенилоксикарбонил, Сз-Сбалкинилоксикарбонил, Ci-Сд-алкиламинокарбонил, ди(С1-Сдалкил)аминокарбонил;

    фенил или бензил, при което двата последно посочени заместителя от своя страна могат да бъдат частично или напълно халогенирани и/или могат да имат една до три от следните групи: нитро, циано, Ci-Сд-алкил, СрСд-халогеналкил, СрСд-алкокси или Ci-Сд-халогеналкокси;

    - хидрокси група, която в даден случай може да бъде в тавтомерна форма като оксо-група;

    - Сз-Сб-спиро-циклоалкан, при което един въглерод може да бъде заменен с кислород или с азот, като последният може да бъде заместен в даден случай с Сд-Сд-алкилова група и / или хетероцикленият остатък може да бъде кондензиран с фенилов пръстен, с Сз-Сб-карбоцикъл или с 5- до 6-членен хетероцикъл, при което се изгражда бициклена система, която кондензирана система от пръстени може да бъде заместена с един до три заместителя от следната група:

    халоген, нитро, циано, Cj-Сд-алкил, Сд-Сд-халогеналкил, Сд-Сдалкокси или Ci-Сд-халогеналкокси;
11. 11. Метод за получаване на 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I, съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че бензоилно производно с формула III, в която заместителите R¹ до R⁴, R и R⁸ имат посочените в претенция 1 значения

    III

    430 взаимодейства със съединение с формула IV

    L¹ - R⁷

    IV в която R⁷ има посочените в претенция 1 значения и L¹ е нуклеофилно изместваща се напускаща група, избрана от групата на халоген, хетарил, карбоксилат или сулфонат.
12. 12. Средство, характеризиращо се с това, че съдържа хербицидно ефективно количество от най-малко един 4-(3-хатероциклил-1бензоил)пиразол с формула I или приемлива за използване в селското стопанство сол на съединение с формула I съгласно претенции 1 до 10, заедно с най-малко едно от обичайно използваните при получаване на формите за приложение помощни средства.
13. 13. Метод за получаване на средство, съгласно претенция 12, характеризиращ се с това, че хербицидно ефективно количество от най-малко един 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразол с формула I или приемлива за използване в селското стопанство сол на съединение с формула I съгласно претенции 1 до 10, се смесва с най-малко едно от обичайно използваните при получаване на формите за приложение помощни средства.
14. 14. Метод за борба с нежелана растителност, характеризиращ се с това, че хербицидно ефективно количество от най-малко един 4-(3хетероциклил-1 -бензоил)пиразол с формула I или приемлива за използване в селското стопанство сол на съединение с формула I съгласно претенции 1 до 10, се оставя да въздейства върху растенията, върху тяхното жизнено пространство и/или върху семена.
15. 15. Използване на 4-(3-хетероциклил-1-бензоил)пиразоли с формула I или на приемливи за използване в селското стопанство соли на съединение с формула I съгласно претенция 1 до 10, като хербициди.