AT6609U2 - Verfahren zum herstellen einer klaren lecithin enthaltenden oralen zubereitung - Google Patents

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Abstract

Bei einem Verfahren zum Herstellen einer klaren Lecithin enthaltenden oralen Zubereitung wird das alkohollösliche Lecithin mit Ethanol vermischt und über einen Zeitraum von wenigstens 2h bis zur Sedimentation von unlöslichen Bestandteilen behandelt, Sedimente bzw. ölige Phasen abgetrennt und das so behandelte Lecithin mit den anderen Bestandteilen der oralen Zubereitung solubilisiert wird.

Description


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   Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zum Herstellen einer klaren Lecithin enthaltenden oralen Zubereitung. 



   Lecithin enthaltende Zubereitungen werden in verschiedenen Bereichen und Formen, und insbesondere in Kombination mit Vitaminen, in den Handel gebracht. Im Fall von Vitaminpräparaten sind in der Regel neben wasserlöslichen auch fettlösliche Vitamine enthalten, wobei Vitaminpräparate, insbesondere dann, wenn sie auf der Basis von alkoholischen Lösungen zubereitet werden, in der Regel zur Abdeckung unerwünschter Geschmacksrichtungen Aromen bzw. aromatisierte Weine enthalten. Um eine derartige Zubereitung frei von Trübungen zu erhalten, müssen die fettlöslichen Vitamine, und hier insbesondere Vitamin A, Vitamin D und Vitamin E, entsprechend solubilisiert werden, wofür Solubilisatoren bzw. Emulgatoren eingesetzt werden.

   Auch Lecithine führen in derartigen Zubereitungen bei entsprechender Konzentration des Lecithins zu Trübungen und Phasentrennungen und es ist unter Verwendung von Solubilisierungshilfsmitteln bzw. Emulgatoren nicht ohne weiteres möglich höherkonzentrierte klare Lecithinlösungen herzustellen. Lecithinpräparate sind daher bei höheren Lecithingehalten sehr viskose Zweiphasenpräparate und keinesfalls als klar zu bezeichnen, wobei die Erhöhung der Viskosität vor allem darauf abzielt Phasentrennungen zu verlangsamen. 



   Die Erfindung zielt nun darauf ab, ein Verfahren zum Herstellen einer klaren Lecithin enthaltenden oralen Zubereitung zu schaffen, bei welchem derartige Lecithine in entsprechenden Kombinationen, und insbesondere auch in Kombination mit Vitaminzubereitungen, zu einer oralen Abreichungsform verarbeitet werden können. Zur Lösung dieser Aufgabe, eine klare Lecithin enthaltende Zubereitung zu schaffen, besteht das erfindungsgemässe Verfahren im Wesentlichen darin, dass alkohollösliches Lecithin mit Ethanol vermischt und über einen Zeitraum von wenigstens 2h bis zur Sedimentation von unlöslichen Bestandteilen behandelt wird, Sedimente bzw. ölige Phasen abgetrennt und das so behandelte Lecithin mit den anderen Bestandteilen der oralen Zubereitung solubilisiert wird.

   Wesentlich für das Erreichen des erfindungsgemäss gesetzten Ziels ist die 

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 entsprechende Auswahl geeigneter Lecithine, wobei erfindungsgemäss ausdrücklich alkohollösliche Lecithine Verwendung finden. 



  Ein Lecithin dieser Gruppe ist beispielsweise unter der Bezeichnung Nathin 140 bekannt. Das Vermischen derartiger alkohollöslicher Lecithine mit Ethanol führt aber nun noch nicht zu dem gewünschten Erfolg. Vielmehr muss Lecithin entsprechend vorbehandelt werden, um in der Folge in ethanolischen Lösungen stabil gelöst zu bleiben und keine weiteren Ausfällungserscheinungen zu zeigen. Zu diesem Zweck wird alkohollösliches Lecithin mit Ethanol nach dem Vermischen über einen Zeitraum von wenigstens 2h stehen gelassen, um eine Sedimentation von unlöslichen Bestandteilen zu erzielen, wobei gegebenenfalls gebildete ölige Phasen gleichfalls abgeschieden werden.

   Nach dem Abtrennen der Sedimente bzw. gegebenenfalls gebildeter öliger Phasen wird das so behandelte Lecithin mit den anderen öllöslichen Bestandteilen der oralen Zubereitung solubilisiert und mit den restlichen Bestandteilen der oralen Zubereitung vermischt, wodurch es überraschender Weise gelingt eine über einen langen Zeitraum stabile Lösung zu erzielen, welche auch bei längerem Stehen keine Trübungen zeigt. Insbesondere die 
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 langzeitstabile klare Lösung sichergestellt werden kann. 



   Für die Langzeitstabilität derartiger ethanolischer Lecithinlösungen ist aber unter anderem auch die entsprechende Abstimmung der jeweils erforderlichen Mengen von besonderer Bedeutung. Ein hohes Mass an Stabilität lässt sich dadurch sicherstellen, dass Ethanol und alkohollösliches Lecithin in einem Gewichtsverhältnis von 2 : 1 bis 4 : 1 homogenisiert wird, worauf nach einer Sedimentationsphase von wenigstens 60 min. ölige Anteile und Fällungen abgetrennt werden und ausschliesslich weitere Bestandteile der Lösung, wie z. B. Vitamine, Emulgatoren oder Geschmacksstoffe, Süssstoffe oder Konservierungsmittel, zugesetzt und bis zur Erzielung einer klaren Lösung mit Wasser, Weinen oder aromatisierten Weine gerührt werden.

   Auch die Wahl der Emulgatoren kann im Falle von Lecithinen ebenso wie bei Einsatz entsprechender Vitamine in alkoholischen Lösungen für die Langzeitstabilität von ausschlaggebender Bedeutung sein. 

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   Besonders geeignet sind unterschiedliche Cremophortypen, Polysorbate, sowie Solutol HS 15. Als besonders vorteilhaft hat es sich erwiesen, wenn, wie es einer bevorzugten Weiterbildung des erfindungsgemässen Verfahrens entspricht, als Emulgator Cremophor RH 40 in einer Gewichtsmenge von 1 : 1 bis 1 : 2, bezogen auf den eingesetzten Alkohol, eingesetzt wird. 



   Nach dem Vermischen von entsprechenden Solubilisierungsansätzen, enthaltend fettlösliche Vitamine sowie Lecithine, welche mit Emulgatoren versetzt in alkoholischer Lösung vorliegen, wird der Ansatz mit der wässrigen Phase und den darin gelösten Bestandteilen zu einer klaren Lösung solubilisiert. 



  Dabei wird mit Vorteil so vorgegangen, dass die Lösung direkt vor dem Abfüllen nochmals filtriert wird, um gegebenenfalls im Zuge des Herstellungsprozesses noch eingeschleppte Verunreinigungen wirkungsvoll abzutrennen. 



   Ausführungsbeispiel : Zur Erzielung einer klaren Lecithin enthaltenden Zubereitung mit nachfolgender Zusammensetzung   Nicotinamid 0, 16   g Thiaminchlorid 0, 014 g Riboflavin-5-Phosphat 0, 021 g 
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 Aromastoffe 1, 000 g Konservierungsmittel 0, 420 g Rotwein 18% 169, 000 g Weisswein 18% 169, 000 g Aqua purificata 505, 664 g Nathin 140 10, 000 g Ethanol (96%) 38, 336 g Cremophor RH 40 33, 000 g wird so vorgegangen, dass zunächst Nathin 140 und Ethanol 96% zwei Stunden homogenisiert wird und in der Folge mindestens 2 

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 Stunden stehen gelassen wird.

   Nach dem Ablassen von abgesetztem Öl und Fällungen über ein Ablassventil   wirdTocoferolacetat,   Aromaöl und Konservierungsmittel zugesetzt und neuerlich mit 
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 Parallel dazu wurde ein Zuckersirup, enthaltend Saccharose und Wasser, sowie Konservierungsmittel und wasserlösliche Vitamine, hergestellt, der dann zur Solubilisierung mit der Lecithinlösung verwendet wird. Diese Mischung wird mit Weinen bzw. aromatisierten Weinen zum fertigen Produkt vermischt. Der Aromensatz enthält hiebei bevorzugt Malagaaroma, Melissenaroma und Walnussaroma, um unerwünschte Geschmacksrichtungen abzudecken. Nach dem Stehen lassen von über 3 Tagen wird über   lp. m   Filterstation gepumpt und die erhaltene Lösung in Flaschen abgefüllt.

Claims (6)

  1. Ansprüche 1. Verfahren zum Herstellen einer klaren Lecithin enthaltenden oralen Zubereitung, dadurch gekennzeichnet, dass alkohollösliches Lecithin mit Ethanol vermischt und über einen Zeitraum von wenigstens 2h bis zur Sedimentation von unlöslichen Bestandteilen behandelt wird, Sedimente bzw. ölige Phasen abgetrennt und das so behandelte Lecithin unter Zusatz von Emulgatoren bzw. Solubilisatoren zur Herstellung der Zubereitung eingesetzt wird.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Behandlung mit Ethanol, vorzugsweise absolutem Ethanol, über einen Zeitraum von wenigsten 4h vorgenommen wird.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass Ethanol und alkohollösliches Lecithin in einem Gewichtsverhältnis von 2 : 1 bis 4 : 1 homogenisiert wird, worauf nach einem Homogenisieren über wenigstens 2h und nach einer Sedimentationsphase von wenigstens 60 min. ölige Anteile abgelassen werden, die ethanolische Lecithinlösung mit Emulgatoren versetzt wird und bis zur Erzielung einer klaren Lösung mit Wasser, Weinen oder aromatisierten Weinen gerührt werden.
  4. 4. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass nach dem Ablassen der öligen Anteile der Lösung Vitamine, Geschmacksstoffe, Süssstoffe und/oder Konservierungsmittel zugesetzt werden.
  5. 5. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass als Emulgator bzw. Solubilisator GlycerinPolyethylenglykoloxystearate, Glycerin-Polyethylenglykolricinoleate, Polysorbate und/oder Polyethylenglycolhydroxystearate eingesetzt wird. <Desc/Clms Page number 6>
  6. 6. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Emulgator Glycerin-Polyethylenglykoloxystearate in einer Gewichtsmenge von 1 : 1 bis 1 : 2, bezogen auf den eingesetzten Alkohol, eingesetzt wird.
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TWI241915B (en) * 1998-05-11 2005-10-21 Ciba Sc Holding Ag A method of preparing a pharmaceutical end formulation using a nanodispersion

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