AT300189B - Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung der Akne - Google Patents

Description

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   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung der Akne. 



   Akne ist eine   dermatologische Störung,   die insbesondere in derAltersgruppe von etwa 15 bis 22 Jahren vor- herrschend ist und die Bildung von Papeln und Pusteln im Gesicht und am Rumpf verursacht. In ihrer schweren
Form ist sie hartnäckig und entstellend und kann bleibende Narben verursachen. Die Grundläsion der Akne ist i die Bildung von Komedonen oder Mitessern in Haarfollikeln. 



   In der Entwicklung der Akne vulgaris zeigt sich zunächst eine Auffüllung des Follikels mit dem Stoff, der den Komedo bildet. Dieser Stoff reicht von Talgresten bis zu dem zähen   keratinösenMaterial derAknekeratosa.   



   Bakterienwachstum in diesen Stoffen und Bruch des Follikels führen zu verschiedenen Entzündungssymptomen, wie Pusteln, Papeln, Zysten und Knötchen. 



   Bisher wurden zahlreiche Behandlungen der Akne vorgeschlagen. Fast alle führen zu einer gewissen Besse- rung. Bei einer der bekannten Methoden wird ein Schälmittel verwendet, das Exfoliation und die Beseitigung eines Teiles der Pfropfen bewirkt. Eine Methode, die angewendet wird, wenn es sich um Pusteln oder Zysten handelt, ist die Leerung durch einen Einschnitt und Ausdrücken des Inhalts. 



   Eine Vakzintherapie kann angewendet werden, um eine chronische Infektion zu beseitigen und die Wider- standskraft gegen Staphylokokken zu steigern. Eine Hormontherapie mit Östrogenen kann bei weiblichen Pa- tienten angewendet werden, und eine antibakterielle Therapie wird bei schwerer Akne mit Pusteln oder Zysten angewendet, wobei verschiedene antibakterielle Mittel verwendet werden. In gewissen Fällen wird eine allge- meine chirurgische Hautglättung oder-ebnung vorgenommen. 



   Keine der bekannten Behandlungen erwies sich als zufriedenstellend, obwohl insbesondere die Behandlung mit Hormonen und antibakteriellen Mitteln einen gewissen Erfolg hat. 



   Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung der Akne, welches darin besteht, dass man Vitamin A-Säure mit einem Lösungsmittelgemisch aus annähernd gleichen Anteilen Äthylalkohol und Polyäthylenglykol vermischt. Das im Rahmen des erfindungsgemässen Verfahrens angewende- te Lösungsmittelgemisch hat ein verhältnismässig hohes Solvatierungsvermögen für den Fettstoff, den Talg oder Zellreste, die durch die Talgdrüsen der Haut in den Akneläsionen und um die Akneläsionen abgeschieden werden, so dass bei der Anwendung des erfindungsgemäss hergestellten Mittels die Vitamin A-Säure ganz um die Pfropfen zugeführt wird. 



   An Stelle des Lösungsmittelgemisches können bei der Durchführung des erfindungsgemässen Mischung- verfahrens mit gleichem Erfolg die annähernd gleichen Anteile Äthylalkohol und Polyäthylenglykol, die das
Lösungsmittelgemisch bilden, gesondert zugesetzt werden. 



   Die Konzentration der Vitamin A-Säure wird zweckmässig zwischen 0, 1 und 0, 5% eingestellt. Nach einer besonderen Ausführungsform der Erfindung wird als Lösungsmittelgemisch ein solches aus 50% Äthylalkohol und
50% Polyäthylenglykol 400 eingesetzt. Zubereitungen, bei denen 0, 11% Vitamin A-Säure in den Träger ein- verleibt werden, sind besonders günstig. Die genannten Mengenanteile beziehen sich auf das Gewicht, und der Anteil der Vitamin A-Säure ist auf das Gesamtgewicht der Zubereitung bezogen. 



   Die beim Verfahren gemäss der vorliegenden Beschreibung eingesetzte Vitamin A-Säure ist eine Verbin- dung, in der die endständige Hydroxymethylengruppe von Vitamin A durch eine Carboxylgruppe ersetzt worden ist. 



   Die gemäss der Erfindung erhältliche Zubereitung wird vorzugsweise auf die von der Akne befallene Hautfläche in einer solchen Konzentration und so häufig aufgetragen, dass eine merkliche Reizung verursacht und die Symptome der Reizung aufrechterhalten werden. Zu Beginn der Behandlung wird ein einmaliger täglicher Auftrag in einer Konzentration von etwa   0, 1% bevorzugt.   Nach dem Auftrag nimmt der Patient ein Brennen oder eine Reizung wahr. Die Reizung kann an einer plötzlichen oder diffusen Rötung der Haut mit anschliessendem Schälen der Hautoberfläche beobachtet werden. 



   Nach dem ersten Auftrag wird die Behandlung fortgesetzt, bis der Patient sich soweit an das zunächst beobachtete Brennen oder an die Reizung angepasst hat, dass die Erscheinung nur noch sehr schwach oder nicht wahrnehmbar ist. Die Zahl der Behandlungen wird dann gesteigert, u. zw. vorzugsweise zuerst auf zweimal pro Tag und dann dreimal pro Tag, um die Symptome der Reizung aufrechtzuerhalten, wenn der Auftrag vorgenommen wird. Mit weiterer Anpassung des Patienten und Abschwächung der Symptome oder Reizung wird die Konzentration der Vitamin A-Säure vorzugsweise auf etwa 0,   5%   erhöht, und eine einmalige Behandlung pro Tag wird vorzugsweise vorgenommen, bis die Akne geheilt ist. 



   Die Mindestkonzentration ist die Konzentration, die eine gewisse Reizung bei   demAuftraghervorruft,   bevor eine Anpassung oder Gewöhnung erfolgt ist. Diese Konzentration beträgt normalerweise   0, 1%.   Konzentrationen bis 3   Gew.-%   oder mehr können angewendet werden, aber Konzentrationen, die weit über 5% liegen, sind nicht wirksamer als eine Konzentration von 0,   5%.   



   Beispielsweise scheint eine Konzentration von   1, 0%   im wesentlichen die gleiche Wirkung zu haben wie eine Konzentration von 0,   5%.   



   Im Hinblick auf die verhältnismässig hohen Kosten von Vitamin A-Säure ist es vorteilhaft, die niedrigste Konzentration beizubehalten, mit der eine zufriedenstellende Wirkung erzielt wird. 

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   Es wird angenommen, dass die Wirkung des neuen, erfindungsgemäss erhältlichen Präparates zwei Elemente einschliesst. Das Präparat verursacht erstens ein Ödem des vom Komedo lebenden Epithels und macht es porös, so dass das Material im Komedo in die Gewebe eindringen und die Entzündung steigern kann. Zweitens steigert es offensichtlich die Geschwindigkeit der Neubildung von Epithelzellen, so dass die Abfallstoffe und die Entzündung einschliesslich des Pfropfens verhältnismässig schnell beseitigt werden. 



   Beispiel : Unter Anwendung des erfindungsgemässen Verfahrens wurde ein Präparat hergestellt, indem die folgenden Komponenten in einer Mischvorrichtung zusammengegeben wurden : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> Vitamin <SEP> A-Säure <SEP> 0, <SEP> 0500/0
<tb> Äthylalkohol, <SEP> 95%ig <SEP> 49,475%
<tb> Polyäthylenglykol <SEP> (MG <SEP> = <SEP> 400) <SEP> 49, <SEP> 4750/0 <SEP> 
<tb> 100, <SEP> 000%
<tb> 
 
Vergleichsversuche :
Mit dem gemäss dem Beispiel hergestellten Präparat wurden 306 Patienten, die an Akne litten, durch einbis zweimaliges Betupfen befallenen Körperstellen behandelt. Bei dieser Behandlung wurden bei 213 der Patienten gute bis ausgezeichnete Ergebnisse (Abklingen der Akne) erzielt. 



   Bei einer gleichen Anzahl von Versuchspersonen, die mit dem Lösungsmittelgemisch aus Äthylalkohol und Polyäthylenglykol (ohne Zusatz von Vitamin A-Säure) behandelt worden war, trat bei nur 75 Patienten eine Besserung der Akne auf. 



   Mit Produkten mit Trägern auf Basis   (1)   Alkohol allein, (2) einer bekannten Fettcreme, oder (3) einer Fettcreme vom Absorptionstyp konnten keine Besserungen der Akne erreicht werden. 



   Die Vergleichsprodukte waren wie folgt zusammengesetzt : 
 EMI2.2 
 
<tb> 
<tb> Gew. <SEP> -%
<tb> (1) <SEP> Alkohollösung
<tb> Vitamin <SEP> A-Säure <SEP> 0, <SEP> 05 <SEP> 0, <SEP> 10 <SEP> 
<tb> Alkohol, <SEP> 95%ig <SEP> 99,95 <SEP> 99,90
<tb> 100,00 <SEP> 100,00
<tb> 
 Die Herstellung der Lösung erfolgte durch Auflösen der Vitamin A-Säure im Alkohol unter Rühren. 
 EMI2.3 
 
<tb> 
<tb> 



  Gew.-%
<tb> (2) <SEP> Fettcreme <SEP> A <SEP> B <SEP> 
<tb> Vitamin <SEP> A-Säure <SEP> 0,05 <SEP> 0,10
<tb> (Cetylalkohol <SEP> 2,00 <SEP> 2,00
<tb> Grund- <SEP> (Spermaceti <SEP> 10,00 <SEP> 10,00
<tb> lage
<tb> hydriertes
<tb> Erdnussöl <SEP> 87, <SEP> 95 <SEP> 87, <SEP> 90 <SEP> 
<tb> 100,00 <SEP> 100,00
<tb> 
 
Die Grundlage wurde unter Erhitzen und Vermischen zubereitet. Nach Abkühlen wurde die Vitamin ASäure in die Grundlage eingearbeitet. 
 EMI2.4 
 
<tb> 
<tb> 



  Gel.-%
<tb> (3) <SEP> Fettcreme <SEP> A <SEP> B <SEP> 
<tb> Vitamin <SEP> A-Säure <SEP> 0,05 <SEP> 0,10
<tb> Grund- <SEP> (Petrolatum <SEP> 69,95 <SEP> 69,90
<tb> lage <SEP> (Lanolin <SEP> 10,00 <SEP> 10,00
<tb> destilliertes <SEP> 20, <SEP> 00 <SEP> 20, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Wasser <SEP> 100 <SEP> 00 <SEP> 100, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> 
 

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Nach Zubereiten der Grundlage wurde die Vitamin A-Säure in die Grundlage eingearbeitet. 



   Die Behandlungen und Beobachtungen erstrecken sich über einen Zeitraum von etwa 21 Tagen. 



   Präparat   (l)-A :   Es wurden 11 Patienten intensiv behandelt. Bei 6 Patienten konnte keine feststellbare
Besserung verzeichnetwerden. Bei einem Patienten musste die Behandlung wegen Reiz- erscheinungen unterbrochen werden. 



   Präparat   (l)-B :   Es wurden 7 Patienten behandelt. Bei 5 dieser Patienten war keine feststellbare Besse- rung zu verzeichnen. Bei einem Patienten trat eine geringe Besserung auf. Bei einem
Patienten war die Behandlung zufriedenstellend. Bei zwei Patienten   musste dieBehand-   lung infolge Reizerscheinungen unterbrochen werden. 



   Ein Abschälen und eine Erythembildung stellten übliche subjektive Beschwerden bei allen Patienten dar, ausgenommen bei einem Patienten, der mit dem Präparat   (1)   B behandelt wurde. Die Beschwerden waren bei Patienten, die mit dem Präparat   (1)   A behandelt wurden, weniger ausgeprägt. 



   Präparat   (2)-A, B und (3)-A, B :   Je ein Patient wurde mit den vorgenannten Präparaten behandelt, wobei in keinem Falle eine feststellbare Besserung auftrat. Alle Patienten klagten aber über die übermässige Fettigkeit der Präparate. 



    PATENTANSPRÜCHE :    
1. Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung derAkne, dadurch gekennzeichnet, dass man Vitamin A-Säure vorzugsweise 0, 1 bis   0, 5 Gew.-  &    Vitamin A-Säure, mit einem Lösungsmittelgemisch aus annähernd gleichen Anteilen Äthylalkohol und Polyäthylenglykol, vorzugsweise mit einem Lösungmittelgemisch aus 50 Gew.-% Äthylalkohol und 50 Gew.-% Polyäthylenglykol mit einem Molgewicht von 400, vermischt.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man 0,11 Gew.-% Vitamin ASäure einsetzt.