DE2609575C2 - Kosmetisches Präparat - Google Patents

Description

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Die Erfindung betrifft ein kosmetisches Präparat zur lokalen Anwendung, das Retinolacetat enthält und für die Pflege der Haut geeignet ist

Retinol (Vitamin A) ist bisher in hohen Dosen (von z. B. 25 000 internationale Einheiten/g und mehr) für die lokale Behandlung der Psoriasis verwendet worden.

So berichtet P. Flesch in »J. Invest Dermatol.«, Bd. 19 (1952), S. 353 ff., über klinische Untersuchungen an Patienten, welche an Ichthyosis, Psoriasis bzw. multipler Epidermodysplasia erkrankt waren. Diese wurden mit Salbenpräparaten behandelt die 50 000 bzw. 100 000 LEVg Vitamin A in Form des Palmitats enthielten. Dabei wurde u. a. festgestellt, daß die Art der Salbengrundlage für die Hautverträglichkeit von großem Einfluß ist.

Eine entsprechende antikeratinisierende Wirkung wird auch der Vitamin Α-Säure (allo-trans-Retinolsäure) zugeschrieben.

Die in der Fachliteratur anzutreffenden unterschiedlichen Beobachtungen sind nach H. janistyn, »Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe«, BdIII (1973), S. 614, dadurch zu erklären, daß die Aufnahme von Vitaminen durch die Haut trägerabhängig ist.

Ferner sind sogenannte Vitamin-Haarwässer bekannt, welche z. B. 50 LEVg Vitamin A in Form des Ace- tats, gelöst in Äthanol oder Propanol, enthalten, wobei aber die tatsächliche Wirkung umstritten ist

Bezüglich des Retinolacetats wird nämlich in der Fachliteratur (vgl. zum Beispiel vorstehend P. Flesch, S. 359) die Auffassung vertreten, daß dieser Ester nur in so sehr hohen Dosen von z. B. 50 000 bis 100 000 l.EJg eine Wirkung bezüglich der Dicke menschlicher Haut hat.

Überraschenderweise wurde jetzt gefunden, daß Retinolacetat in niedrigen Dosen bei lokaler Anwendung in einer Salbengrundlage für die Stimulierung der epidermalen Mitose besonders geeignet ist

Gegenstand der Erfindung ist somit ein kosmetisches Präparat in flüssiger, halbflüssiger oder Gelform, bestehend aus einer pharmakologisch verträglichen Öl-inWasser- oder Wasser-in-öl-Emulsion als Grundlage, ReiiiiOiäCciäi in einer menge von iOOO bis 15 0001.EVg-¹ und anderen üblichen pharmakologisch verträglichen Hilfsstoffen.

Das erfindungsgemäße Präparat enthält das Retinolacetat vorzugsweise in einer Menge von 1000 bis es 10000 LEVg-',insbesondere 1000bis2500 LEVg-'.

Da Retinolacetat in Wasser fast unlöslich ist, muß es vor dem Einverleiben in die Emulsionsgrundlage mit Hilfe eines nichtionischen Netzmittels solubilisiert werden. Das erfindungsgemäße Präparat enthält im allgemeinen ein geeignetes Emulgiermittel, um die Einheitlichkeit der Emulsion zu gewährleisten. Je nach Emulsionstyp und Menge eines einverleibten Eindickmittels liegt das erfindungsgemäße Präparat als Flüssigkeit Halbflüssigkeit oder als Gel vor.

Das erfindungsgemäße Präparat kann auch noch Antioxidantien, z. B. Vitamin E oder Vitamin C, enthalten ίο sowie andere herkömmliche Hiifsstoffe für kosmetische Cremes, wie Konservierungsmittel, Parfüms und Alkohole.

Nach der lokalen Anwendung des erfindungsgemäßen Präparats stimuliert das darin enthaltene Retinol die Mitose der Haut

Die Beispiele erläutern die Erfindung. Beispiel 1

Die folgenden Bestandteile werden in herkömmlicher Weise vermischt, wobei die Reihenfolge nicht besonders kritisch ist Vorzugsweise wird jedoch das solubilisierte Retinolacetat bei relativ niedrigen Temperaturen der vorher hergestellten Grundlage zugegeben.

Typische Wasser-in-öi-Emulsion

	Beispiel	Gewichtsprozent
Distearyldimethyl-
ammoniumchlorid	0.50
Leichtes Mineralöl	17,30
Bienenwachs	3,00
Flüssiges Lanolin	5,00
Borax	0,50
Magnesiumsulfat	0,20
Entsalztes Wasser	7330
Parfüm	0,20
	100,00
Retinolacetat
(solubilisiert)*)	1000 bis 2500 LEVg-
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Folgende Bestandteile werden vermischt: Typische Öl-in-Wasser-Emulsion

	Gewichtsprozent
Nicht-ionisches
emulgierendes Wachs	2,00
Cetylalkohol	8,00
Leichtes Mineralöl	10,00
Bienenwachs	0,60
Entsalztes Wasser	79,06
Gemisch von p-Hydroxy-
benzoesäure-estern	0,14
Parfüm	0,20
	100,00
Retinolacetat
(solubilisiert)·)	1000 bis 2500 LEVg-
	Gewichtsprozent
*) Retinolacetat
IxIO6LEVg-'	10
Polyoxyäthylen-sorbitan-
monooleat	50
Glycerin	15
Propylenglykol	15
Wasser	ad 100

Beispiel 3

Es werden die nachstehenden Versuche durchgeführt, aus denen die überraschende Aktivität von Retinolacetat im Vergleich zum Palmitinsäurcester hervorgeht.

Außerdem zeigen weitere Versuche, daß das Acetat nur in dem erfindungsgemäßen Bereich der Konzentration eine entsprechende Wirkung entfaltet

1. Vergleich von Retinylacetat

und Retinylpalmitat

Cremes mit verschiedenen Konzentrationen an Retinylaceiat und Retinylpalmitat werden täglich auf die Schwanzhaut männlicher CD-1-Mäuse aufgebracht (10 Mäuse je Behandlung). Nach 2 Wochen wird der Schwanz durchgeschnitten und angefärbt (HaematoxyJln und Eosin), die Dicke der Hautschicht wird bei 4O0facher Vergrößerung gemessen. F i g. 1 gibt die Ergebnisse wieder sowie den Vergleich zur Dicke von Haut, die nur mit Creme behandelt worden ist.

2. Abhängigkeit der Wirkung von
Retinylacetat von der Dosis

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Nach der oben beschriebenen Methode wird die Wirkung von verschiedenen Konzentrationen an Retinylacetat bestimmt. F i g. 2 gibt die Ergebnisse wieder sowie den Vergleich bei Verwendung von Creme allein.

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Hierzu 2 Blatt Zeichnungen

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Claims (4)

Patentansprüche:

1. Kosmetisches Präparat in flüssiger, halbflüssiger oder Gelform, bestehend aus einer pharmakolo-

Ssch verträglichen öl-in-Wasser- oder Wasser-in-1-Emulsion als Grundlage, Retinolacetat in einer Menge von 1000 bis 15 000 1.EVg-' und anderen üblichen, pharmakologisch verträglichen Hilfsstoffen.

2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es ein nicht-ionisches Netzmittel enthält

3. Präparat nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet daß es Retinolacetat in einer Menge von 1000 bis 10 000 LEVg-' enthält

4. Präparat nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet daß es Retinolacetat in einer Menge von. 1000bis 2500 LEVg-' enthält.