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Zahnpflege-und Zahnbehandlungsmittel
Die Erfindung betrifft ein fluorfreie, cariesprotektiv wirksames Zahnpflege-und Zahnbehandlungs- mittel.
Nach dem derzeitigen Wissensstand gilt es als gesichert, dass ein völlig sauberer Zahn nicht von Caries befallen wird. Daher wird auch im einschlägigen Schrifttum der rein mechanischen Sauberhaltung der Zähne bevorzugte Beachtung geschenkt und immer wieder betont, dass es auf möglichst häufig durchgeführte Zahnpflege ankommt.
Danach sollte man eigentlich erwarten, dass es ohne weiteres möglich ist, mit den bereits im Handel befindlichen Zahnpflegemitteln, die zum Teil besondere als cariesprotektiv geltende Zusätze (z. B.
Fluorverbindungen verschiedenster Art) enthalten, die Caries weitgehend einzudämmen. Demgegenüber aber steht nach neueren statistischen Untersuchungen fest, dass über 901o der zivilisierten Menschheit cariöse Zähne haben. Diese Tatsache ist allein mit mangelnder Zahnpflege nicht zu erklären. Bei Versuchen mit überwachter Zahnreinigung nach jeder Mahlzeit wurde nämlich von L. S. Fosdickbereits 1950 festgestellt, dass zwar auf diese Weise eine partielle Reduktion der Caries um 50% erreicht werden kann, dass es jedoch nicht gelingt, die Caries entscheidend zurückzudrängen. Offensichtlich kommt es also nicht nur auf intensive rein mechanische Zahnpflege an, vielmehr ist auch die Zusammensetzung eines Zahnpflegemittels von entscheidender Bedeutung für die Zahnreinigung.
In einem Zahnpflegemittel müssen die vorgesehenen Einzelbestandteile harmonisch so aufeinander abgestimmt sein, dass sie sich möglichst nicht gegenseitig in ihrer Wirkung beeinträchtigen, das Biotop der Mundhöhle nicht schädigen und damit erst cariesprotektiv wirken können.
Eine cariesverhütende Wirkung kann auch durch lokale Applikation von sogenannten Zahntouchie- rungsmitteln erreicht werden. Solche Mittel sind meist Lösungen, die in der Regel Fluoridionen enthalten. Durch regelmässiges Betupfen mit solchen Mitteln soll die Bildung von Fluorhydroxylapatit gefördert werden. Auch an diese Kategorie von Zahnbehandlungsmitteln sind die oben erwähnten Forderungen zu stellen.
Es wurde nun gefunden, dass die oben genannten Anforderungen von einem Zahnpflege- und Zahnbehandlungsmittel erfüllt werden, welches neben den in Zahnpflegemitteln üblicherweise verwendeten Roh- und Hilfsstoffen a) Aluminiumsalze von Phenolsulfonsäure, Essigsäure, Citronensäure, Acetoweinsäure, Salicylsäure, Gerbsäure oder Milchsäure und b) Alkalisalze von Alkyl- oder Alkylarylsulfaten bzw. -sulfonaten in Kombination mit 0, 1 bis 20%, bezogen auf die Menge an Sulfat oder Sulfonat, Alkylenoxyd-Kondensationsprodukten, enthält, und im Fertigprodukt im wässerigen Medium einen pH-Wert von 4, 5 bis 5, 0 aufweist.
Die unter a) genannten Verbindungen, die eiweisskoagulierende und physiologisch gut verträgliche Mittel darstellen, sollen von den im Zahnpflegemittel enthaltenden Abrasivstoffen (dem Putzkörper)
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die genannten Aluminiurnsalze organischer Säuren erwiesen, in welchen sich beide Gruppen vereinigen und die die oben für die eiweisskoagulierenden Mittel geforderten Eigenschaften in besonders hohem Masse zeigen. Unter der letztgenannten Gruppe wird Aluminiumlactat besonders bevorzugt.
Aus der deutschen Patentschrift Nr. 442857 und Zusatzpatentschrift Nr. 461914 sind zwar Zahnreinigungsmittel bekannt, die entweder Aluminiumlactat bzw. ähnliche leicht hydrolytisch spaltbare Salze zusammen mit Erdalkalicarbonaten, oder aber Umsetzungsprodukten der beiden Komponenten enthalten. Es wurde inzwischen gefunden, dass die bekannten Kombinationen insofern unvorteilhaft sind. als durch den Putzkörper aus Erdalkalicarbonat die bei der Hydrolyse schwach sauer reagierenden Komponenten a) inaktiviert werden. Erfindungsgemäss wird diese Inaktivierung vermieden, indem man einen sauren pH-Wert im Endprodukt einstellt.
Ausserdem wird die kariesverhütende Wirkung erfindungsgemäss durch den Zusatz eines Gemisches aus anionischer, neutral reagierender, oberflächenaktiver Substanz und nichtionogenem Netzmittel, entsprechend Komponente b, verstärkt, wobei sich überraschen- derweise zeigte, dass der Zusatz jeder anionischen oberflächenaktiven Substanz allein von schädlichen Wirkungen auf die Schleimhaut begleitet ist, während ein Gemisch aus anionischer Substanz und nichtionogenem Netzmittel ohne ungünstige Nebenwirkungen die kariesverhütende Wirkung der Komponen- te a) nach dem Wirkungsmechanismus eines Lösungsvermittlers unterstützt.
Die Massgabe, dass die eiweisskoagulierendenMittel nur in solchen Mengen zugesetzt werden, dass sie während des Zähneputzens durch Neutralisation verbraucht werden, wird durch die oben angegebenen pH-Wertgrenzen für das fertige Zahnpflegemittel bereits praktisch sichergestellt. Andere allgemein gültige Konzentrationsangaben lassen sich jedoch schwer aufstellen, weil die als Putzkörper verwendeten Rohstoffe je nach Herkunft oder Herstellungsart zum Teil bereits bestimmte Mengen von den pHWert beeinflussenden Stoffen enthalten, deren Wirkung durch entsprechende Erhöhung oder Erniedrigung der zugesetzten Menge an eiweisskoagulierendem Mittel ausgeglichen wird. Die zur Einhaltung des angegebenen pH-Wertes erforderliche Menge wird daher meist durch einen Vorversuch bestimmt.
Als die unter b) genannten oberflächenaktiven Substanzen kommen, wie bereits erwähnt, solche anionischer Natur in Frage, nämlich die Alkalisalze von Alkyl- oder Alkylarylsulfaten bzw.-sulfona- ten. Es ist zwar bereits bekannt, dass diese Stoffe eine gute reinigende und damit, wie oben dargelegt, auch eine gewisse cariesprotektive Wirkung haben.
Jedoch ist es allgemeine Literaturmeinung, dass solche Substanzen nicht in Konzentrationen über 2% eingesetzt werden dürfen, da sie sonst Schleimhautschädigungen bewirken. Überraschenderweise wurde jedoch gefunden, dass solche Substanzen ohne schädliche Nebenwirkung in wesentlich höheren Konzentrationen verwendet werden können, wenn man sie mit nichtionogenen Netzmitteln jener Art, die durch Addition von Äthylenoxyd an ein Kondensationsprodukt aus Propylenoxyd mit Propylenglykol entstehen und der allgemeinen Formel : HO (C2H40) x. (C3H6O) y. (C H4OzH (x, y und z = ganze Zahlen) entsprechen, in Mengen von 0, 1 bis 20% (bezogen auf die Menge an anionischen Netzmitteln), kombiniert.
Durch den Zusatz der genannten nichtionogenen Netzmittel werden also die angeführten oberflächenaktiven Substanzen gewissermassen "entschärft". Die neuen Gemische aus oberflächenaktiver Substanz und nichtionogenem Netzmittel haben überdies den Vorteil, dass sie als Lösungsvermittler, insbesondere für die unter a) genannten eiweisskoagulierenden Mittel, wirken. Ferner können diese letztgenannten Substanzen in Gegenwart der beschriebenen Gemische nicht mehr wie in früher vorgeschlagenen Zahnpflegemitteln von Zusätzen mit adsorbierenden Eigenschaften unwirksam gemacht werden, sondern der eiweisskoagulierende Anteil wird während des Putzvorgangs spontan in Freiheitgesetztund ist tomit voll wirksam.
Da ;, hier besctmebene Zahnpì1ege- und Zahnbehandlungsmittel macht gegenüber den bekannten Mitteln verschiedene neue Erkenntnisse nutzbar. Die Erfindung widerlegt beispielsweise das in letzter Zeit besonders häufig geäusserte Vorurteil, dass ein cariesprotektiv wirksames Zahnpflegemittel unbe- dingt Huor enthalten müsse und verschafft erstmals ein wirksames Mittel, das ohne Fluorverbindung auskommt, tür die bmeith mehrfach auch nachteilige Wirkungen in der Literatur beschrieben sind.
Ferner wurde bisher allgemein die Ansicht vertreten, dass ein Zahnpflegemittel unter keinen Um- ständen sauer reagieren dürfe, da dies die Korrosion der Zähne beschleunige. Dementsprechend sind Zalmpl1egemittel im Handel, die sogar stark alkalisch wirken. Durch diese Mittel wird zwar der Zahn belag, der aus Eiweissstot'fen und Mucin besteht, aufgelöst ; sie stören jedoch das Biotop der Mundhöhle
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empfindlich.
Versuche haben gezeigt, dass frisch extrahierte mit einem Diamanten markierte Zähne (mit Tria- fol-Folie angefertigte Replica-Abdrücke) in n/100 Salzsäure schon nach 5min stark korrodiert waren, was die vorstehend erwähnte Literaturmeinung zu bestätigen scheint. Legt man jedoch entsprechend markierte Zähne in eine Aufschwemmung des erfindungsgemässen Zahnpflegemittels in Wasser (Ver- hältnis 1 : 5), so konnte auch nach 100 h keinerlei Schädigung des Zahnschmelzes festgestellt werden.
Dies zeigt, dass das erfindungsgemässe Zahnpflegemittel auch dann, wenn in der Mundhöhle anorma- le Bedingungen herrschen sollten, die keine Neutralisation der eiweisskoagulierend wirkenden Anteile zulassen, eine nachteilige Wirkung auf den Zahnschmelz auch bei lang dauerndem Gebrauch nicht aus- üben kann.
In Versuchsreihen konnte ferner festgestellt werden, dass die unter a) genannten eiweisskoagulieren- den Mittel auch die Viskosität des Speichels um etwa 300/0 herabsetzen. Dieses Ergebnis ist von Bedeu- rung, da sehr viskoser Speichel die Belagbildung fördert, die natürliche Reinigung behindert und schliesslich auch die Pufferung der aus Nahrungsmittelresten entstehenden Säuren erschwert.
Bei der Verwendung von erfindungsgemässen Lösungen als Zahntouchierungsmitte1 wurde ebenfalls eine bedeutende Erhöhung des Remineralisierungspotentials der Schmelzoberfläche und damit der Wi- derstandsfähigkeit des Zahnschmelzes festgestellt. Auch hier erwies es sich als vorteilhaft, den pH-
Wert der Lösung auf 4, 5 bis 5, 0 einzustellen.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, ohne sie auf die gezeigten Ausfüh- rungsformen zu beschränken.
Beispiel l : Erfindungsgemäss wurde ein Zahnpflegemittel wie folgt zusammengesetzt :
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<tb>
<tb> Aluminiumoxyhydrat <SEP> 40, <SEP> 00 <SEP>
<tb> Calciumpyrophosphat <SEP> 10, <SEP> 00 <SEP>
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 1, <SEP> 80 <SEP>
<tb> Polyoxyäthylenpropylenglykol
<tb> mit <SEP> einem <SEP> Mol-Gewicht <SEP> von
<tb> zirka <SEP> 7000 <SEP> bis <SEP> 8000 <SEP> 0, <SEP> 20 <SEP>
<tb> Aluminiumlactat <SEP> 1, <SEP> 50 <SEP>
<tb> Glycerin <SEP> 15, <SEP> 00 <SEP>
<tb> Hydroxyäthylcellulose <SEP> 0, <SEP> 50 <SEP>
<tb> Konservierungsmittel <SEP> und
<tb> Aromastoffe <SEP> q. <SEP> s.
<tb>
Wasser <SEP> ad <SEP> 100, <SEP> 00 <SEP>
<tb>
Mit diesem Zahnpflegemittel wurden folgende Vergleichsversuche durchgeführt :
Als Versuchsobjekte dienten männliche Wistar-Ratten, die nach Entwöhnung im Alter von 21 Tagen in den Versuch genommen wurden. Die Ratten erhielten die cariogene Stephan-Kost. Die Untersuchung erstreckte sich auf die Erfassung der akuten und der chronischen Carieshemmwirkung. Die Testmuster wurden täglich zweimal durch Bürsten der Zähne appliziert. Die Cariesauswertung erfolgte mikroskopisch an sagittalen, etwa 120p dicken Molarenschnitten. Die Serienschnitte gestatten es, die Fissuren in ihrer buccolingualen Ausdehnung zu erfassen und sicherzustellen.
Es wurden neben den Zähnen von Kontrolltieren unter anderem solche Zähne untersucht, die von Tieren stammten, deren Zähne
1) nur mit Wasser geputzt waren IJ) mit einer Paste geputzt worden waren, welche Putzkörper, Feuchthaltemittel, ätherischeöleund Wasser enthielt und : 3) mit dem erfindungsgemässen Zahnpflegemittel geputzt worden waren.
Wird für die Auswertung z. B. das Initialstadium der Caries und die Zahl der hier pro Zahn ermit-
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telten Läsionen zugrundegelegt, so wurden bei
EMI4.1
<tb>
<tb> den <SEP> Kontrollen <SEP> 7, <SEP> 1 <SEP> Läsionen
<tb> den <SEP> mit <SEP> Wasser <SEP> geputzten <SEP> Zähnen <SEP> 6, <SEP> 6 <SEP> Läsionen
<tb> (=8% <SEP> Reduktion <SEP> im
<tb> Vergleich <SEP> zur <SEP> Kontrolle)
<tb> den <SEP> mit <SEP> der <SEP> einfachen <SEP> Paste <SEP> ge-5, <SEP> 1 <SEP> Läsionen
<tb> putzten <SEP> Zähnen <SEP> (=29% <SEP> Reduktion)
<tb> und <SEP> bei <SEP> Zähnen, <SEP> welche <SEP> mit <SEP> dem
<tb> erfindungsgemässen <SEP> Zahnpflegemittel <SEP> geputzt <SEP> worden <SEP> waren <SEP> 2, <SEP> 0 <SEP> Läsionen
<tb>
beobachtet, was einer Reduktion der Caries von rund 70% entspricht.
Diese Ergebnisse wurden sowohl im akuten als auch im chronischen Test erhalten. Sie zeigen, dass das erfindungsgemässe Zahnpflegemittel neben einer ausgezeichneten reinigenden Wirkung auch eine besonders gute cariesprotektive Wirkung besitzt.
Beispiel 2 : (Creme)
EMI4.2
<tb>
<tb> Dicalciumphosphat <SEP> 40, <SEP> 50 <SEP>
<tb> Calciumpyrophosphat <SEP> 10, <SEP> 50 <SEP>
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 1, <SEP> 70 <SEP>
<tb> Polyoxyäthylenpropylenglykol, <SEP> 0,30
<tb> Mol-Gewicht <SEP> zirka <SEP> 7000 <SEP> bis <SEP> 8000
<tb> 1,2-Propylenglykol <SEP> 14,00
<tb> Methylcellulose <SEP> 2, <SEP> 00 <SEP>
<tb> Aluminiumphenolsulfonat <SEP> 0, <SEP> 30 <SEP>
<tb> Konservierungsmittel, <SEP> Aromastoffe, <SEP> Süssstoff <SEP> q. <SEP> s. <SEP>
<tb>
Phosphorsäure <SEP> (H3PO4, <SEP> 100%) <SEP> 0,45
<tb> d.i. <SEP> eine <SEP> Menge, <SEP> welche <SEP> dem
<tb> fertigen <SEP> Produkt <SEP> einen <SEP> PH-Wert
<tb> von <SEP> 4, <SEP> 5 <SEP> bis <SEP> 5, <SEP> 0 <SEP> gibt
<tb> Wasser <SEP> ad <SEP> 100, <SEP> 00 <SEP>
<tb>
PATENTANSPRÜCHE :
1.
Zahnpflege- und Zahnbehandlungsmittel in flüssiger, cremeartiger oder fester Form, dadurch gekennzeichnet, dass es neben den in Zahnpflegemitteln üblicherweise verwenderen Roh- und
Hilfsstoffen. a) Aluminiumsalze von Phenolsulfonsäure, Essigsäure, Citronensäure, Acetoweinsäure, Salicylsäu- re, Gerbsäure oder Milchsäure und b) Alkalisalze von Alkyl-oder Alkylarylsulfaten bzw. -sulfonaten in Kombination mit 0, 1 bis 2rf1/o, bezogen auf die Menge an Sulfat oder Sulfonat, Alkylenoxyd-Kondensationsprodukten enthält und im Fertigprodukt im wässerigen Medium einen pH-Wert von 4, 5 bis 5, 0 aufweist.