AT275053B - Verfahren zur Herstellung von neuen, basischen Additionssalzen von Ribonucleinsäure - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen, basischen Additionssalzen von Ribonucleinsäure

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AT275053B AT534667A AT534667A AT275053B AT 275053 B AT275053 B AT 275053B AT 534667 A AT534667 A AT 534667A AT 534667 A AT534667 A AT 534667A AT 275053 B AT275053 B AT 275053B
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   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung von neuen, basischen Additionssalzen von Ribonucleinsäure 
Die Erfindung bezieht sich auf die Herstellung von neuen, basischen, substituierten Ammoniumanlagerungssalzen der Ribonucleinsäure. 



   Die erfindungsgemäss erhältlichen neuen Verbindungen sind besonders für die Anregung des zentralen Nervensystems geeignet. 



   Man hat bereits früher beobachtet, dass intravenös verabreichte Ribonucleinsäure einen mässigen, positiven Effekt auf das Erinnerungsvermögen von Patienten ausübt, die an organischen   Gedächtnisschä-   den leiden. Die bisher erhaltenen wissenschaftlichen Ergebnisse weisen stark darauf hin, dass diese neuen Salze eine aussergewöhnliche Wirksamkeit bei der Anregung zur   Ribmucleinsäuresynthese   im zentralen Nervensystem besitzen. Es wird angenommen, dass diese Synthese die Grundlage der therapeutischen Wirksamkeit von Heilmitteln gegen Gedächtnisschäden ist. 



   Die substituierten, organischen Amine, die zur Synthese der neuen Salze gemäss der Erfindung benutzt werden, sind gewöhnlich primäre oder sekundäre Amine mit einer oder zwei Alkyl-, Hydroxyalkyl-,   Carboxyalkyl- od. ähnl.   Gruppen, die jeweils zwischen 1 und 4 Kohlenstoffatome enthalten. Die Verbindungen werden dadurch hergestellt, dass man etwa stöchiometrische Mengen des substituierten, organischen Amins und der Ribonucleinsäure miteinander reagieren lässt. Die Reaktion wird, obwohl das nicht unbedingt notwendig ist, am bequemsten in einem Lösungsmittel, wie Wasser, durchgeführt. Das gewünschte Salz wird dann mit Hilfe gewöhnlicher Methoden isoliert, wie   z. B.   durch Verdampfen, Filtrieren od. dgl. 



   Beispiele von erfindungsgemäss   erhältlichen Verbindungen   sind   die Dimethyl-l-hydroxyäthylammo-     nium-und Diäthyl-2-hydroxyäthylammoniumsalze der Ribonucleinsäure,   das Neutralisationsprodukt des   Dinatriumglutaminats mitRibonucleinsäure und das Neutralisationsprodukt des   Dinatriumasparaginats mit Ribonucleinsäure. Die folgenden Beispiele werden lediglich zur Veranschaulichung der Erfindung gebracht 
 EMI1.1 
 len sind die Prozentzahlen, wenn nicht anders angegeben, als Gewichtsprozente zu verstehen. 



     Beispiel 1: 7,5   g Ribonucleinsäure wurden in einem Eisbad langsam in 400 ml entionisiertes Wasser eingerührt. Der grösste Teil der Ribonucleinsäure löste sich nicht auf. Der pH-Wert der Lösung lag unterhalb 1. Darauf wurde das Diäthyl-2-hydroxyäthylamin zugegeben. Die Zugabe des Diäthyl-   - 2-hydroxyäthylamins   veranlasste die Ribonucleinsäure in Lösung zu gehen. Der   Pli-Wert   wurde mit Hilfe des Diäthyl-2-hydroxyäthylamins auf etwa 8, 5 angehoben, um das gewünschte Anlagerungssalz von Diäthyl-2-hydroxyäthylamin und Ribonucleinsäure zu bilden. Dann wurden 200 ml kaltes Dioxan zugegeben, um das Anlagerungssalz auszufällen. Die Mischung wurde dann über Nacht in einen Tief- 

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 kühlschrank gestellt.

   Am nächsten Morgen ergab sich das Salz als ein flockiger Niederschlag und konnte mit einer Schwingarmzentrifuge abgeschieden werden. Der Niederschlag wurde dreimal mit einer
3 : 1 Dioxanäthanolmischung gewaschen. Danach wurde die Substanz in einem Vakuumexsiccator bei Zimmertemperatur getrocknet.   5, 5   g des Diäthyl-2-hydroxyäthylammoniumribonucleinatswurden gewonnen. Drei Proben des Anlagerungssalzes wurden in Glasröhren eingewogen und über Nacht in einen Vakuumofen bei   1000C   gebracht. Der durchschnittliche Gewichtsverlust der drei Proben betrug nach der Wärmebehandlung etwa   5, 9%. An   einer 200   ml-Probe   des Anlagerungssalzes wurde dann eine Stickstoffund Phosphoranalyse durchgeführt. Der Stickstoffgehalt wurde mit   13, 2% und   der Phosphorgehalt mit 4, 21% gefunden.

   Die Struktur des Diäthyl-2-hydroxyäthylammoniumribonucleinats wurde durch Ultraviolettspektren bestätigt. 



   Beispiel 2 : Etwa 2, 34 g   Diäthyl-2-hydroxyäthylamin   (0, 02 Mol) wurden unter Rühren zu 6 g Hefenucleinsäure in 100 ml Wasser gegeben. Die erhaltene Lösung wurde, nachdem sie über Nacht gestanden hatte, unter vermindertem Druck bei   250C   verdampft. Der Rückstand wurde mit absolutem Äthanol aufgenommen, filtriert und der Niederschlag wurde im Vakuum getrocknet. Die Menge Nucleotid in der Ribonucleinsäure wurde   U.   -spektralphotometrisch bestimmt. Der Gehalt an Diäthyl-2-   - hydroxyäthylamin   wurde ebenfalls untersucht. 



   Beispiel 3 : Etwa 7, 5 g   Diäthyl-2 -hydroxyäthylamin   in 5 ml Wasser wurden mit wässeriger,   10% figer   Schwefelsäure bis zu einem pH-Wert von 7, 0 neutralisiert. Zu dieser Lösung wurde eine weitere Lösung von 20 g Kalziumribonucleinat in 200 ml Wasser gegeben. Die Mischung wurde über Nacht bei 4 C aufbewahrte Das Kalziumsulfat, das sich gebildet hatte, wurde abfiltriert und das Filtrat bei 3000C unter vermindertem Druck eingedampft. Der glasige Rückstand wurde über Nacht im Hochvakuum getrocknet und das erhaltene feste Material mit Äther gewaschen und erneut im Vakuum getrocknet. Das Produkt wurde auf   Ribonucleinsäure- und   Diäthyl-2-hydroxyäthylamingehalt analysiert. 



   Beispiel 4 : Das im Beispiel 2 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, wobei das Dinatriumsalz der Asparaginsäure auf pH-Wert 10 neutralisiert und in äquimolarer Menge zum Ribonucleotid benutzt wurde. 



     Beispiel 5 :   Das im Beispiel 2 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, wobei das mittels Natronlauge auf pH-Wert 10 neutralisierte Dinatriumsalz der Glutaminsäure in äquimolarer Menge zum Ri-   bonuc1eotid   benutzt wurde. 



     Beispiel 6 :   Das in Beispiel 2 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, wobei Dimethyl-2-hydroxyäthylamin an Stelle von   Di thyl-2-hydroxyäthylamin   benutzt wurde. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung von neuen, basischen Additionssalzen   von Ribonucleinsäure, da-  

Claims (1)

  1. EMI2.1 dass Ribonucleinsäure mit einem substituierten Amin neutralisiert wird.Diäthyl-2-hydroxyäthylamin neutralisiert wird.
    3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Ribonucleinsäure mit Di- methyl-2-hydroxyäthylamin neutralisiert wird.
    4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Ribonucleinsäure mit Di- natriumglutaminat neutralisiert wird.
    5. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Ribonucleinsäure mit Dinatriumasparaginat umgesetzt wird.
AT534667A 1966-06-23 1967-06-08 Verfahren zur Herstellung von neuen, basischen Additionssalzen von Ribonucleinsäure AT275053B (de)

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