AT222808B - Verfahren zur Herstellung injizierbarer von Ballaststoffen freier Sulfonamidsuspensionen - Google Patents

Description

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung injizierbarer von Ballaststoffe freier Sulfonamidsuspensionen 
Bei der Herstellung von Suspensionen werden üblicherweise Dispergiermittel verwendet, die in der Regel aus gemischten Äthern oder Estern von   PolyÅathylenglykolen,   Alkylphenolen, Sorbit, Polysaccheriden und höheren Fettsäuren bestehen oder auch rein pflanzlichen Ursprungs sind, wie Gummi arabicum oder Traganth. 



   Bei Präparaten, die in der Medizin äusserlich und peroral eingesetzt werden, wie beispielsweise Einreibungen und Hustensäfte, ist hinsichtlich der Toxizität der Dispergiermittel bei diesen Applikationsarten nichts einzuwenden. Bei Präparaten, die injiziert oder in   Körperhöhlen   instilliert werden, besteht dagegen der dringliche Wunsch, jegliche Ballaststoffe, wenn es möglich ist, zu vermeiden, da bei der parenteralen Verabreichung der Präparate sich die Eigen-Toxizität der Dispergiermittel oder anderer Zusätze stärker auswirkt als bei äusserlicher Anwendung. 



   Dieses wichtige Problem kann für die Herstellung von injizierbaren Sulfonamid-Suspensionen folgendermassen gelöst werden : Die Sulfonamide oder Sulfonamid-Mischungen werden auf eine Korngrösse unter   100 jn   vermahlen und mit einer Lösung eines therapeutisch wirksamen Sulfonamidabkömmlings oder der Lösung von Mischungen solcher Sulfonamidabkömmlinge vermischt. 



   Als geeignete   Sulfonamidabkömmlinge   erwiesen sich Salze von Alkalien, Erdalkalien oder organischen Aminen von p-Aminobenzolsulfonylamino-alkylsulfonsäure (1), von an der N-Gruppe mit einem Alkylsulfonrest versehenen Sulfonamiden (2), von Sulfonamiden, die an dem   N   über eine Azobrücke einen aromatischen Rest enthalten, der seinerseits   N-Alkylsu1fonsäurereste   trägt bzw. direkt sulfoniert ist (3 und 4). 
 EMI1.1 
 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 



    R = (CHZ) n, n = 1-12   
X = Alkali, Erdalkali, organische Amine. 



   Der Gehalt der Suspension an Sulfonamid-Pulver kann   5 - 50   g/100 ml betragen, den Gehalt der Sus- pension an dem gelösten Salz von Sulfonamidabkömmlingen mit freier Sulfonsäuregruppe steigert man zweckmässig proportional der Menge an Festsubstanz von 5 bis 70 g/100 ml, um stabile Suspensionen zu erzielen. Je feiner man die Vermahlung der Sulfonamidpulver vornimmt, um so stabiler werden die Suspensionen, so dass man den Gehalt an dispergierenden Sulfonamidsalzen reduzieren kann, ohne die Qualität der Suspension zu gefährden. 



   Die beschriebenen Sulfonamid-Suspensionen dienen zur Vorbeugung und Bekämpfung von bakteriellen Infektionen bei Mensch und Tier. Sie werden direkt oder mit einer Injektionsspritze und Kanüle in offene oder vernähte Wunden oder Körperhöhlen gebracht. 



   Beispiel 1 : 200 g   p-Aminobenzolsulfothioharnstoffsalz   des p-Aminomethylbenzolsulfonamids und 200 g   2- (p-Aminobenzolsul (onamido) -4-methylpyrimidin   werden feinst vermahlen und in 900 g einer   70% gen   Lösung des Triäthanolaminsalzes der   p-Aminobenzolsulfonamidomethansulfonsäure   eingerührt. Die Suspension wird dann noch so lange gerührt, bis die Substanz gleichmässig verteilt ist. Es wird so   11   einer Suspension erhalten, die gut fliesst und durch Injektionskanülen in Wunden und Körperhöhlen infundiert werden kann. Aus der Suspension setzt sich auch nach längerem Stehen fast keine Festsubstanz ab. 



     Beispiel 2 : 200 g6- (p-Aminobenzolsulfonamido)-2,   4-Dimethylpyrimidin werden feinst gemahlen und mit 950 g einer   10% gen   Lösung des Dinatriumsalzes der 4-Sulfonamidophenylazo-7-acetylamino-l-oxy-naphthalin-3,   6-disulfosäure   vermischt. Es wird so   11   einer roten Sulfonamidsuspension erhalten, die längere Zeit keine feste Substanz absitzen lässt. 



   Beispiel 3 : 200 g des   Aminobenzolsulfothioharnstoffsalzesvonp-Aminomethylbenzolsulfonamid   und 200 g   2- (p-Aminobenzolsulfonamido)-4-methylpyrimidin werden   auf eine   Korngrösse   unter 100 p vermahlen und unter Rühren 900 g einer   zuigen   Lösung des Triäthanolaminsalzes von   4-Sulfonamido-     - 4'-aminoazobenzol-2'-aminomethansulfonsäure zugesetzt,   so dass eine Suspension entsteht, die sich auch bei längerem Stehen nicht entmischt. Es wird   l l   einer roten Sulfonamidsuspension erhalten, die in der Chirurgie Verwendung finden kann. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung injizierbarer oder instillierbarer von Ballaststoffen freier Sulfonamidsuspensionen, dadurch gekennzeichnet, dass man fein gemahlene Sulfonamide oder Sulfonamidmischungen mit der Lösung eines oder mehrerer therapeutisch wirksamer Salze der Alkali- oder Erdalkalimetalle oder organischer Amine mit Sulfonsäuregruppen enthaltenden Sulfonamiden vermischt.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man die zu dispergierenden Sulfonamide auf eine Korngrösse unter 100 11 vermahlt.