AR081075A1 - Derivados de imidazo[1,2-c]pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias. - Google Patents
Derivados de imidazo[1,2-c]pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.Info
- Publication number
- AR081075A1 AR081075A1 ARP110101268A ARP110101268A AR081075A1 AR 081075 A1 AR081075 A1 AR 081075A1 AR P110101268 A ARP110101268 A AR P110101268A AR P110101268 A ARP110101268 A AR P110101268A AR 081075 A1 AR081075 A1 AR 081075A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- ring
- optionally substituted
- membered
- independently selected
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Son utiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inflamatorias, rechazo de organos, tejidos y células transplantados, así como también trastornos hematologicos y malignidades y sus co-morbilidades. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) y estereoisomeros y sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: X1 es N o CR3a y X2 es N o CR3b; R3a y R3b son independientemente H, alquilo C1-6, CF3, F, Cl, CN, o cicloalquilo C3-6; R1 es hetAr1, hetAr2, hetAr3, Ar1, Ar2, C(=O)NRaRb, cicloalquilo C3-6, o N-(alquilo C1-3)piridinonilo; hetAr1 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N, O y S y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, difluoro-alquilo C1-6, trifluoro-alquilo C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, trimetilsilil(alcoxi C1-4)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un anillo oxacíclico de 4 - 6 miembros, hetCica-alquilo C1-2, hetAra-alquilo C1-2 y (alquil C1-4sulfonil)(alquilo C1-6); hetCica es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N y O y es opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; hetAra es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo; hetAr2 es un anillo heterocíclico parcialmente saturado o completamente saturado bicíclico de 9 miembros que tiene 3 átomos de nitrogeno en el anillo y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6; hetAr3 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, hetCicb y alcoxi C1-6; hetCicb es un anillo heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6; Ar1 es fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado de hetCicc, hetCicd, hetArb, trifluoro-alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; hetCicc es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N y O y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6; hetCicd es un anillo heterocíclico puenteado de 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N y O; hetArb es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6; Ar2 es un anillo benzo fusionado a un anillo azacíclico de 5 - 6 miembros y es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6; Ra es H; Rb es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o hetArc; hetArc es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N en el anillo; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, CF3, CN, cicloalquilo C3-4, azetidinilo o oxetanilo; R3 es hidrogeno, alquilo C1-6, CF3, F, Cl, CN o cicloalquilo C3-6; R4 es H o alquilo C1-6, y R5 es H, alquilo C1-6, -CH2CN, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido por uno o más halogenos), hetCice, Ara o hetArd, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un anillo azacíclico de 4 - 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, difluoro-alquilo C1-6, trifluoro-alquilo C1-6, tetrafluoro-alquilo C1-6, pentafluoro-alquilo C1-6, alquinilo C3-4, ciano-alquilo C1-4, bencilo, -CH2(cicloalquilo C3-6), -CH2hetCicf, -C(=O)O(alquilo C1-6), -C(=O)(alquilo C1-6), -C(=O)(CR'R'')CF3, hetAre, cicloalquilo C3-6, un anillo oxacíclico de 4 - 6 miembros y -SO2Rc, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un anillo oxacíclico de 4 miembros, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un anillo carbocíclico de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un carbociclo espiro bicíclico de 7 - 9 miembros, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un heterociclo espiro bicíclico de 7 - 9 miembros que tiene un heteroátomo en el anillo seleccionado de O y N, en donde el átomo de nitrogeno del anillo cuando está presente es opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, difluoro-alquilo C1-6, trifluoro-alquilo C1-6, tetrafluoro-alquilo C1-6, pentafluoro-alquilo C1-6 y -SO2Rc; hetCice es un heterociclo de 5 - 6 miembros que tiene un átomo de N en el anillo y sustituido con un sustituyente seleccionado de C(=O)-alquilo C1-6; Ara es fenilo opcionalmente sustituido con uno a más sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, CF3, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; hetArd es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 y CF3; hetCicf es un anillo oxacíclico de 6 miembros; R' y R'' son independientemente hidrogeno o metilo, o R' y R'' conjuntamente con el átomo de carbono al cual se unen forman un anillo de ciclopropilidina; hetAre es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrogeno en el anillo; Rc es alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-3, difluoro-alquilo C1-3, trifluoro-alquilo C1-3, tetrafluoro-alquilo C1-3, pentafluoro-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6), o fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-6, CF3, CF3O- y halogeno); R6 es hidrogeno o metilo; y R7 es hidrogeno o alquilo C1-6.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US32418610P | 2010-04-14 | 2010-04-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR081075A1 true AR081075A1 (es) | 2012-06-06 |
Family
ID=43984073
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP110101268A AR081075A1 (es) | 2010-04-14 | 2011-04-13 | Derivados de imidazo[1,2-c]pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias. |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8962596B2 (es) |
EP (1) | EP2558468B1 (es) |
JP (2) | JP2013523884A (es) |
KR (1) | KR20130094710A (es) |
CN (1) | CN102985424B (es) |
AR (1) | AR081075A1 (es) |
AU (1) | AU2011240808B2 (es) |
CA (1) | CA2796388A1 (es) |
CL (1) | CL2012002882A1 (es) |
CO (1) | CO6630187A2 (es) |
CR (1) | CR20120572A (es) |
MX (1) | MX2012011941A (es) |
NZ (1) | NZ603446A (es) |
RU (1) | RU2012148246A (es) |
SG (1) | SG184870A1 (es) |
TW (1) | TWI494314B (es) |
UA (1) | UA109131C2 (es) |
UY (1) | UY33328A (es) |
WO (1) | WO2011130146A1 (es) |
ZA (1) | ZA201208544B (es) |
Families Citing this family (64)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BRPI0619817B8 (pt) | 2005-12-13 | 2021-05-25 | Incyte Corp | composto 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrol[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]propanonitrila e sua composição |
MX2009013402A (es) | 2007-06-13 | 2010-02-24 | Incyte Corp | Sales de inhibidor de janus cinasa (r)-3-(4-(7h-pirrolo[2,3-d]piri midin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo. |
EP2432472B1 (en) | 2009-05-22 | 2019-10-02 | Incyte Holdings Corporation | 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- or heptane-nitrile as jak inhibitors |
BRPI1012159B1 (pt) | 2009-05-22 | 2022-01-25 | Incyte Holdings Corporation | Compostos derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas e pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas como inibidores de janus cinase, composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos e usos dos mesmos |
TWI639596B (zh) | 2009-06-17 | 2018-11-01 | 維泰克斯製藥公司 | 流感病毒複製之抑制劑 |
US9249145B2 (en) | 2009-09-01 | 2016-02-02 | Incyte Holdings Corporation | Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors |
EP4036088B1 (en) | 2010-03-10 | 2024-04-03 | Incyte Holdings Corporation | Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors |
EP3087972A1 (en) | 2010-05-21 | 2016-11-02 | Incyte Holdings Corporation | Topical formulation for a jak inhibitor |
JP5917545B2 (ja) | 2010-11-19 | 2016-05-18 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションIncyte Holdings Corporation | Jak阻害剤としてのシクロブチル置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン誘導体 |
CA2818545C (en) | 2010-11-19 | 2019-04-16 | Incyte Corporation | Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors |
CA2822057A1 (en) | 2010-12-16 | 2012-06-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
AU2012273164B2 (en) | 2011-06-20 | 2015-05-28 | Incyte Holdings Corporation | Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors |
UA118010C2 (uk) | 2011-08-01 | 2018-11-12 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Інгібітори реплікації вірусів грипу |
TW201313721A (zh) | 2011-08-18 | 2013-04-01 | Incyte Corp | 作為jak抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物 |
UA111854C2 (uk) | 2011-09-07 | 2016-06-24 | Інсайт Холдінгс Корпорейшн | Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak |
SG11201401342VA (en) * | 2011-10-12 | 2014-09-26 | Array Biopharma Inc | 5,7-substituted-imidazo[1,2-c]pyrimidines |
MX2014005565A (es) * | 2011-11-07 | 2014-05-30 | Vertex Pharma | Metodos para tratar enfermedades inflamatorias y composiciones farmaceuticas utiles para los mismos. |
US9193733B2 (en) | 2012-05-18 | 2015-11-24 | Incyte Holdings Corporation | Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors |
EP2912031B1 (en) | 2012-10-24 | 2017-05-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis c virus inhibitors |
IL291391B (en) | 2012-11-15 | 2022-11-01 | Incyte Holdings Corp | Sustained release dosage forms of roxolitinib |
EP2951590A1 (en) | 2013-02-04 | 2015-12-09 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for assaying jak2 activity in red blood cells and uses thereof |
PT2964650T (pt) | 2013-03-06 | 2019-02-26 | Incyte Holdings Corp | Processos e intermediários para a preparação de um inibidor de jak |
WO2014146249A1 (en) * | 2013-03-19 | 2014-09-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Geminally substituted cyanoethylpyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors |
US9637483B2 (en) | 2013-03-28 | 2017-05-02 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Heterocyclic compound |
WO2014172639A1 (en) * | 2013-04-19 | 2014-10-23 | Ruga Corporation | Raf kinase inhibitors |
SI3527263T1 (sl) | 2013-05-17 | 2021-05-31 | Incyte Corporation | Derivati bipirazola kot zaviralci JAK |
MX2016001639A (es) | 2013-08-07 | 2016-10-07 | Incyte Corp | Formas de dosificacion de liberacion prolongada para un inhibidor de jak 1 (cinasa de janus 1). |
EP3578554A1 (en) | 2013-11-13 | 2019-12-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
LT3421468T (lt) | 2013-11-13 | 2021-01-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gripo virusų replikacijos inhibitorių paruošimo būdai |
US9498467B2 (en) | 2014-05-30 | 2016-11-22 | Incyte Corporation | Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1 |
ES2791252T3 (es) | 2014-08-15 | 2020-11-03 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Pirazoles |
MX2017007284A (es) | 2014-12-05 | 2017-08-25 | Array Biopharma Inc | Pirazolo [1,5-a] pirazinas 4,6-sustituidas como inhibidores de janus cinasas. |
CN105777754B (zh) * | 2014-12-16 | 2019-07-26 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 吡咯并嘧啶化合物 |
CA2979425C (en) | 2015-01-20 | 2020-04-14 | Wuxi Fortune Pharmaceutical Co., Ltd | Jak inhibitor |
DK3290418T3 (da) * | 2015-04-29 | 2019-07-01 | Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd | Janus Kinase (JAK)-hæmmere |
EP3294717B1 (en) | 2015-05-13 | 2020-07-29 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
MA42422A (fr) | 2015-05-13 | 2018-05-23 | Vertex Pharma | Inhibiteurs de la réplication des virus de la grippe |
JP6564473B2 (ja) | 2015-05-29 | 2019-08-21 | 无▲錫▼福祈制▲薬▼有限公司Wuxi Fortune Pharmaceutical Co.,Ltd | Janusキナーゼ阻害剤 |
AR104918A1 (es) * | 2015-06-19 | 2017-08-23 | Lilly Co Eli | Procesos e intermediarios para la preparación de {1-(etilsulfonil)-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo |
CN105294699B (zh) * | 2015-12-04 | 2019-06-11 | 上海勋和医药科技有限公司 | 巴瑞替尼的制备方法 |
US10822339B2 (en) | 2016-01-26 | 2020-11-03 | Hangzhou Huadong Medicine Group Biopharmaceutical Co. Ltd | Pyrrolopyrimidine five-membered azacyclic derivative and application thereof |
JP6505956B2 (ja) * | 2016-02-24 | 2019-04-24 | ファイザー・インク | JAK阻害剤としてのピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル誘導体 |
KR102485731B1 (ko) | 2017-01-23 | 2023-01-05 | 상하이 롱우드 바이오파마슈티칼스 컴퍼니 리미티드 | Jak 효소 억제제 및 이의 제조 방법과 용도 |
WO2018167283A1 (en) | 2017-03-17 | 2018-09-20 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling |
EP3610264A1 (en) | 2017-04-13 | 2020-02-19 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma |
CA3075477A1 (en) | 2017-08-07 | 2019-02-14 | Joint Stock Company "Biocad" | Novel heterocyclic compounds as cdk8/19 inhibitors |
EP3668858A1 (en) | 2017-08-14 | 2020-06-24 | Pfizer Inc | Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl and related derivatives |
US10596161B2 (en) | 2017-12-08 | 2020-03-24 | Incyte Corporation | Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
RS63312B1 (sr) | 2018-01-30 | 2022-07-29 | Incyte Corp | Procesi za pripremu (1-(3-fluoro-2-(trifluorometil)izonikotinil)piperidin-4-on) |
CN111936135A (zh) | 2018-02-16 | 2020-11-13 | 因赛特公司 | 用于治疗细胞因子相关的病症的jak1通路抑制剂 |
MX2020010322A (es) | 2018-03-30 | 2022-11-30 | Incyte Corp | Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak). |
TW202028209A (zh) * | 2018-09-27 | 2020-08-01 | 大陸商重慶複創醫藥研究有限公司 | 作為RET激酶抑制劑的取代的咪唑[1,2-a]吡啶和[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶化合物 |
WO2020092528A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity |
FI3873903T3 (fi) | 2018-10-31 | 2024-03-26 | Gilead Sciences Inc | Substituoituja 6-azabentsiimidatsoliyhdisteitä HPK1-inhibiittoreina |
WO2020092015A1 (en) | 2018-11-02 | 2020-05-07 | University Of Rochester | Therapeutic mitigation of epithelial infection |
CN111320624B (zh) * | 2018-12-14 | 2023-05-12 | 中国医药研究开发中心有限公司 | 三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途 |
KR20210149151A (ko) * | 2019-04-12 | 2021-12-08 | 프라임진(베이징) 코., 엘티디. | 피라졸로피라진 유래 화합물, 의약 조성물 및 그의 용도 |
EP3972695A1 (en) | 2019-05-23 | 2022-03-30 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors |
CN111039963B (zh) * | 2019-12-31 | 2021-03-19 | 卓和药业集团有限公司 | Wxfl10203614水溶性类似物及其合成方法 |
PE20231102A1 (es) | 2020-06-02 | 2023-07-19 | Incyte Corp | Procesos para preparar un inhibidor de jak1 |
US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
EP3944859A1 (en) | 2020-07-30 | 2022-02-02 | Assistance Publique Hôpitaux de Paris | Method for treating immune toxicities induced by immune checkpoint inhibitors |
TW202237089A (zh) | 2020-12-08 | 2022-10-01 | 美商英塞特公司 | 用於治療白斑病之jak1途徑抑制劑 |
WO2023083200A1 (zh) * | 2021-11-12 | 2023-05-19 | 南京明德新药研发有限公司 | 吡唑并环化合物及其应用 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5728536A (en) | 1993-07-29 | 1998-03-17 | St. Jude Children's Research Hospital | Jak kinases and regulation of Cytokine signal transduction |
ATE292121T1 (de) | 1998-08-21 | 2005-04-15 | Parker Hughes Inst | Chinazolinderivate |
JP2001302667A (ja) * | 2000-04-28 | 2001-10-31 | Bayer Ag | イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体 |
EP1812439B2 (en) * | 2004-10-15 | 2017-12-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
BRPI0619817B8 (pt) * | 2005-12-13 | 2021-05-25 | Incyte Corp | composto 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrol[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]propanonitrila e sua composição |
MX2009005144A (es) * | 2006-11-22 | 2009-05-27 | Incyte Corp | Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de cinasa. |
DE102007012645A1 (de) * | 2007-03-16 | 2008-09-18 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine |
CL2008001709A1 (es) * | 2007-06-13 | 2008-11-03 | Incyte Corp | Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras. |
NZ587928A (en) | 2008-03-11 | 2012-08-31 | Incyte Corp | Azetidine and cyclobutane derivatives as jak inhibitors |
JOP20190231A1 (ar) | 2009-01-15 | 2017-06-16 | Incyte Corp | طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به |
-
2011
- 2011-04-11 KR KR1020127029826A patent/KR20130094710A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-04-11 CN CN201180029128.5A patent/CN102985424B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-11 CA CA2796388A patent/CA2796388A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-11 SG SG2012076493A patent/SG184870A1/en unknown
- 2011-04-11 NZ NZ603446A patent/NZ603446A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-04-11 US US13/640,099 patent/US8962596B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-11 AU AU2011240808A patent/AU2011240808B2/en not_active Ceased
- 2011-04-11 JP JP2013504972A patent/JP2013523884A/ja not_active Ceased
- 2011-04-11 MX MX2012011941A patent/MX2012011941A/es active IP Right Grant
- 2011-04-11 RU RU2012148246/04A patent/RU2012148246A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-04-11 EP EP11715818.8A patent/EP2558468B1/en active Active
- 2011-04-11 WO PCT/US2011/031896 patent/WO2011130146A1/en active Application Filing
- 2011-04-11 UA UAA201212901A patent/UA109131C2/ru unknown
- 2011-04-13 AR ARP110101268A patent/AR081075A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-13 UY UY0001033328A patent/UY33328A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-14 TW TW100113047A patent/TWI494314B/zh not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-10-12 CL CL2012002882A patent/CL2012002882A1/es unknown
- 2012-11-09 CR CR20120572A patent/CR20120572A/es unknown
- 2012-11-13 ZA ZA2012/08544A patent/ZA201208544B/en unknown
- 2012-11-13 CO CO12203751A patent/CO6630187A2/es active IP Right Grant
-
2015
- 2015-06-26 JP JP2015128369A patent/JP2015205905A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CR20120572A (es) | 2013-02-20 |
CN102985424B (zh) | 2015-03-11 |
TWI494314B (zh) | 2015-08-01 |
UY33328A (es) | 2012-10-31 |
US20130131039A1 (en) | 2013-05-23 |
UA109131C2 (ru) | 2015-07-27 |
RU2012148246A (ru) | 2014-05-20 |
ZA201208544B (en) | 2015-04-29 |
JP2013523884A (ja) | 2013-06-17 |
MX2012011941A (es) | 2013-08-27 |
WO2011130146A1 (en) | 2011-10-20 |
AU2011240808A1 (en) | 2012-11-29 |
CA2796388A1 (en) | 2011-10-20 |
KR20130094710A (ko) | 2013-08-26 |
EP2558468A1 (en) | 2013-02-20 |
EP2558468B1 (en) | 2015-04-01 |
AU2011240808B2 (en) | 2015-01-22 |
CL2012002882A1 (es) | 2013-02-08 |
JP2015205905A (ja) | 2015-11-19 |
TW201134827A (en) | 2011-10-16 |
NZ603446A (en) | 2014-05-30 |
CN102985424A (zh) | 2013-03-20 |
US8962596B2 (en) | 2015-02-24 |
CO6630187A2 (es) | 2013-03-01 |
SG184870A1 (en) | 2012-11-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR081075A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-c]pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias. | |
ES2669189T3 (es) | Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio | |
AR086367A1 (es) | Compuestos de pirrolidinil urea y pirrolidinil tiourea como inhibidores de cinasa trka | |
AR081859A1 (es) | Pirimidinas 2,4,6-trisustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de tumores sensibles a la inhibicion de la cinasa atr | |
AR080785A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina ,proceso para prepararlos e intermediarios de dicha sintesis, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de patologias del sistema nervioso central,tales como esquizofrenia y parkinson, entre otros. | |
AR057131A1 (es) | Derivados de purina como inmunomodulador | |
AR075022A1 (es) | Derivados oxadiazole como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1) | |
AR101175A1 (es) | Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1 | |
PE20170144A1 (es) | 1h-pirrolo[2,3-c] piridin-7(6h)-onas y pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-onas como inhibidores de proteinas bet | |
AR087760A1 (es) | Heterociclilaminas como inhibidores de pi3k | |
AR049521A1 (es) | Derivados de pirrazol - pirimidina | |
PE20150218A1 (es) | Nuevos derivados fosfatos, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen | |
AR092108A1 (es) | Piridazina 1,4 disustituida, analogos de la misma y metodos para tratar las enfermedades relacionadas con deficiencia del smn | |
AR088304A1 (es) | 5,7-imidazo[1,2-c]pirimidinas sustituidas | |
AR076900A1 (es) | Derivados heterociclicos nitrogenados utiles como agentes antivirales, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos como inhibidores del vhc | |
CO6140033A2 (es) | Amino-imidazoles y su uso como medicamento para tratar discapacidad coognotiva enfermedad de alzheimer neurodegeneracion y demencia | |
AR085489A1 (es) | Derivados de triazolopiridinas, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos, intermediarios de dicho proceso y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias | |
AR080314A1 (es) | Derivado de 1,3,4,8-tetrahidro-2h-pirido (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidor de la hiv integrasa | |
AR081932A1 (es) | Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes | |
RU2012119488A (ru) | Конденсированные азиновые производные для лечения заболеваний, связанных с ацетилхолиновым рецептором | |
ECSP11011083A (es) | Nuevos compuestos | |
AR110498A1 (es) | DERIVADOS DE ISOXAZOLIL ÉTER COMO MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS (PAM) DE RECEPTORES DE GABAA a5 | |
AR081387A1 (es) | Derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenergicos beta 2 y como antagonistas muscarinicos m3, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos. | |
ES2630079T3 (es) | Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos | |
AR092288A1 (es) | Ligandos del receptor ep1 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal | ||
FB | Suspension of granting procedure |