AR069789A1 - Pirazoles condensados, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del sida o el arc. - Google Patents

Pirazoles condensados, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del sida o el arc.

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Abstract

Pirazoles condensados y sus sales farmacéuticamente aceptables inhiben la transcriptasa inversa del VIH-1 y pueden utilizarse para la prevencion y tratamiento de infecciones del VIH-1 y para el tratamiento del SIDA y/o del ARC. Composiciones que contienen compuestos de la formula 1 utiles para la prevencion y tratamiento de infecciones del VIH-1 y para ej tratamiento del SIDA y/o del ARC. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 en la que: X1 y X2 son con independencia CH o N; R1 es fluor o hidrogeno; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; Ar es fenilo sustituido de una a tres veces por grupos elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; R3 se elige con independencia de su aparicion entre el grupo formado por: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4 en el que n es un numero de 2 a 5; (iii) CH2O-C(=O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR6NH2; (vi) C(=O)R5; y (vii) CH2OP(=O)(OH)2; R4 es hidrogeno o alquilo C1-10; R5 es hidrogeno o alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, aminoalquilo C1-10, alquil C1-3-amino-alquilo C1-10, di-alquil C1-3-amino-alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-10, alquil C1-3-amino-alcoxilo C1-10, di-alquil C1-3-amino-alcoxi C1-10, NR7aR7b, fenilo o piridinilo; dicho anillo fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con independencia de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-3, nitro y ciano; R6 es alquilo C1-6 o la cadena lateral de un aminoácido de origen natural; R7a y R7b son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-10, alquil C1-3-amino-alquilo C1-10, di-alquil C1-3-amino-alquilo C1-10, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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