AR058068A1 - 2-azetidinonas sustituidas,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anti-hipercolesterolemicos. - Google Patents
2-azetidinonas sustituidas,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anti-hipercolesterolemicos.Info
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Abstract
Los compuestos son utiles para disminuir los niveles de colesterol en plasma, particularmente colesterol LDL, y para tratar y prevenir la aterosclerosis y sucesos de enfermedad aterosclerotica. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula estructural (1) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, donde Ar1 se selecciona entre el grupo constituido por arilo y arilo R4-sustituido; X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por -CH2-, - CH(alquilo C1-6)- y -C(alquilo C1-6)2; R se selecciona entre el grupo constituido por -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)O R6, -O(CO)NR6R7, un resto de azucar, un resto de diazucar, un resto de triazucar y un resto de tetraazucar; R1 se selecciona entre el grupo constituido por -H, alquilo C1-6 y arilo, o R y R1 juntos son oxo; R2 se selecciona entre el grupo constituido por -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6 y arilo, o R2 y R3 juntos son oxo; cada uno de q y r es un numero entero seleccionado independientemente entre 0 y 1 con la condicion de que al menos uno de q y r es 1; cada uno de m, n y p es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; con la condicion de que la suma de m, n, p, q y r es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y con la condicion de que cuando p es 0 y r es 1, entonces la suma de m, q y n es 1, 2, 3, 4 o 5; t es un numero entero seleccionado entre 0, 1 y 2; R4 son 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso entre el grupo constituido por:-OR5, -O(CO)R5, -O(CO)OR8, -O-alquil C1-5OR5, -O(CO)NR5R6, -NR5R6, -NR5(CO)R6, -NR5(CO)OR8, -NR5(CO)NR6R7, -NR5SO2R8, -COOR5, -CONR5R6, -COR5, -SO2NR5R6, -S(O)tR8, O-alquil C1-10-COOR5, O-alquil C1-10-CONR5R6, y fluoro; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente en cada caso entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, arilo y -alquilo C1-6 aril-sustituido; R8 se selecciona entre el grupo constituido por - alquilo C1-6, arilo y -alquil C1-6 aril-sustituido; R9 se selecciona entre el grupo constituido por -CsC-(CH2)y-NR10R11, -C=C-(CH2)y-NR10R11 y -(CH2)w-NR10R11; w es un numero entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8; e y es un numero entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5 y 6; y R10 se selecciona entre el grupo constituido por -H y -alquilo C1-3; R11 se selecciona entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-3, -C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-NR10R10, -SO2-alquilo C1-3 y -SO2-fenilo; R12 se selecciona entre el grupo constituido por -alquilo C1-15 mono- o polisustituido con -OH, -CH=CH-alquilo C1-13 mono- o poli-sustituido con -OH, -CsC-alquilo C1-13 mono- o poli-sustituido con -OH, y CH2-(CH2)v-C(=CH2)-CH2OH, v es un numero entero seleccionado entre 0 y 1; y R13 se selecciona entre el grupo constituido por -H y -OH.
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