AR053980A1 - Sintesis asimetrica de derivados de dihidrobenzofurano - Google Patents

Sintesis asimetrica de derivados de dihidrobenzofurano

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AR053980A1 ARP050104386A ARP050104386A AR053980A1 AR 053980 A1 AR053980 A1 AR 053980A1 AR P050104386 A ARP050104386 A AR P050104386A AR P050104386 A ARP050104386 A AR P050104386A AR 053980 A1 AR053980 A1 AR 053980A1
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Abstract

Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de la formula E en donde: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrogeno, cloro, fluor, CH, -OH, alquilo C1-8, perfluoroalquilo C1-6, alcoxi C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, arilo de 6-10 mimebros ariloxi de 6-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, alquenilo C2-8, alcansulfonamido C1-6, dialquilamino de 1 a 6 átomos de carbono por resto de alquilo, cicloalifático C3-8 o heterocicloalquilo de 3-8 miembros de 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; o R1 y R2, cuando son adyacentes entre sí, pueden tomarse junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un resto cíclico seleccionado de un cicloalifático monocíclico de 3 a 8 átomos de carbono, un cicloalifático en puente de 5 a 10 átomos de carbono, un heterocicloalifático de 3 a 8 miembros con 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, arilo de 6-10 miembros o heteroarilo de 5-10 miembros con 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, en donde el cicloalifático monocíclico o el heterocicloalifático pueden estar opcionalmente sustituidos en un átomo de carbono individual con un anillo cicloalquilo, de 3-5 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 3-5 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, para formar un grupo espirocíclico; e Y es Br, Cl o I, que comprende las etapas de (a) proporcionar un compuesto no racémico quiral de la formula D: en donde Y es Br, Cl o I; y R8 es hidrogeno o un grupo protector de hidroxilo apropiado y (b) ciclar dicho compuesto de la formula D para formar un compuesto de la formula E.
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