AR045367A1 - Compuesto de anillo condensado que contiene nitrogeno y uso del mismo como inhibidor de la integrasa del vih - Google Patents
Compuesto de anillo condensado que contiene nitrogeno y uso del mismo como inhibidor de la integrasa del vihInfo
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Abstract
La presente se refiere a un compuesto que tiene una actividad inhibidora de la integrase del VIH y es útil como agente para la profilaxis o el tratamiento del SIDA, o como un agente anti-VIH. Además, con el uso combinado con otros agentes anti-VIH tal como un inhibidor de la proteasa, un inhibidor de la transcriptasa inversa y similares, puede ser un agente anti-VIH más efectivo. Como presenta una alta actividad inhibidora específica de la integrasa, el compuesto puede ser un agente farmacéuticamente seguro en el cuerpo humano, el cual provoca sólo una menor cantidad de efectos colaterales. Reivindicación 1: Un compuesto de anillo condensado que contiene N representado por la siguiente fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde R1 es (1) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, (2) un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o (3) un grupo representado por la fórmula (2) en donde Z es (1´)un enlace; (2´) un alquileno (C1-6); (3´) un alquileno C2-6 o (4´)*-(CH2)m-Q-(CH2)n- en donde Q es (1") -O-; (2") -NR5- en donde R5 es un átomo de H o un grupo alquilo C1-6, (3") -CO-, (4") -SO-; (5") -SO2- o (6") **-CO-NR6- en donde R6 es un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 y ** indica el lado a ser unido con (CH2)m; m es 0 o un número entero de 1 a 4; n es 0 o un número entero de 1 a 4 y * indica el lado a ser unido con un átomo de N del anillo A, y anillo D es (1´) un grupo del anillo de C C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo B o (2´) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo B en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de N, átomo de O y átomo de S; X es: (1) -C(Rx1)(Rx2)- , (2) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx3)(Rx4)- , (3) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx3)(Rx4)-C(Rx5)(Rx6)- , (4) -C(Rx7)=C(Rx8)- , (5) -C(Rx1)(Rx2)-C(Rx7)=C(Rx8)- , (6) -C(Rx7)=C(Rx8)-C(Rx1)(Rx2)- , (7) -N=C(Rx9)- o (8) -C(Rx10)=N- en donde indica el lado a ser unido con Y1 del anillo B, Rx1 a Rx10 se seleccionan cada uno, de modo independiente, del siguiente grupo C, Rx1 y Rx2, Rx3 y Rx4, y Rx5 y Rx6 forman cada uno opcionalmente, de modo independiente, un cicloalquilo C3-8 junto con el átomo de C adyacente; el resto de fórmula (3) del anillo B es (1) C=C(Ry1)-N(Ry2), (2) N-C(Ry1)=N, (3) N-C(Ry1)=C(Ry2), (4) C=N-N(Ry2) o (5) N-N=C(Ry3) en donde Ry1 a Ry3 se seleccionan cada uno, de modo independiente, del siguiente grupo C, cuando el resto de fórmula (3) es N-C(Ry1)=C(Ry2), el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo benceno para formar un anillo condensado representado por la fórmula (4) en donde R4 se selecciona del siguiente grupo C; y R2 es (1) un átomo de h, (2) un grupo alquilo C1-6; (3) un grupo aril C6-14-alquilo C1-6 o (4) -SO2Rd1 en donde Rd1 es un átomo de H, un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo arilo C6-14; grupo A: (1) un átomo de halógeno; (2) un grupo ciano; (3) -ORa1; (4) -SRa1; (5) -CO2Ra1; (6) -CONRa2Ra3; (7) -CORa4; (8) -SO2NRa2Ra3, (9) -SO2Ra4; (10) un grupo ariloxi C6-14, (11) un grupo aril C6-14-alquiloxicarbonilo C1-6, (12) un grupo alquilcarboniloxi C1-6 opcionalmente sustituido con átomos de halógeno, (13) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo di(alquil C1-6)amino y un grupo alquilcarbonilamino C1-6 y (14) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-6, en donde Ra1, Ra2, Ra3, y Ra4 son cada uno, de modo independiente, un átomo de H o un grupo alquilo c1-6; grupo B: (1) un átomo de halógeno; (2) un grupo ciano, 3) un grupo alquilo C1-6; (4) un grupo haloalquilo C1-6; (5) -ORb1; (6) -SRb1, (7) -CO2Rb1, (8) -CONRb3Rb3; (9) -CORb4; (10) -SO2NRb2Rb3; (11) -SO2Rb4; (12) un grupo ariloxi C6-14; (13) un grupo aril C6-14-alquiloxicarbonilo C1-6; (14) un grupo aril C6-14-alquiloxi C1-6 y (15) -NRb5CORb6, en donde Rb1, Rb2, Rb3, Rb4, Rb5 y Rb6 son cada uno, de modo independiente, un átomo de H o un grupo alquilo C1-6; grupo C: (1) un átomo de h, (2) un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6; (3) un grupo ciano; (4) un átomo de halógeno; (5) un grupo alquilo C1-7; (6) un grupo alquenilo C2-6; (7) un grupo alquinilo C2-6; (8) un grupo arilo C6-14; (9) un grupo heterocíclico, en donde dicho grupo heterocíclico es un heteromonociclo saturado o insaturado de 5 miembros o de 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de N, átomo de O y átomo de S, o un anillo condensado de tales heterociclos, o un anillo condensado de un anillo de C seleccionado de benceno, ciclopentano y ciclohexano y el heterociclo antes definido, (10) un grupo ariloxi C1-6; (11) un grupo aril C6-14-alquilo C1-6; (12) un grupo aril C6-14-alquiloxi C1-6; (13) -CO2Rc1; (14) -CONRc2Rc3; (15) -CORc4; (16) -SO2NRc2Rc3; (17) un grupo arilcarboniloC6-14; (18) -NRc4Rc5; (19) -NRc6CORc7; (20) -NRc8SO2Rc9; (21) -SRc10; (22) -SORc11; (23) -SO2Rc12, (24) -NRc13CONRc14Rc15; (25) -NRc16CO2Rc17 y (26) -NRc18COCORc19; en donde Rc1, Rc2, Rc3, Rc4, Rc5, Rc6, Rc7, Rc8, Rc9, Rc10, Rc11, Rc12, Rc13, Rc14, Rc15, Rc16, Rc17, Rc18 y Rc19 son cada uno, de modo independiente, (1´) un átomo de H; (2´) un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, (3´) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado, (4´) un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado o (5´) un grupo cicloalquilo C3-8, en donde Rc2 y Rc3 forman opcionalmente, junto con el átomo de N adyacente, un heterociclo que contiene N opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado; el grupo alquilo C1-7, el resto de alquilo C1-6, el grupo alquenilo C2-6 y el grupo alquinilo C2-6 del grupo C antes mencionado están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, o un grupo heterocíclico; y el grupo arilo C6-14, el resto de arilo C6-14 y el grupo heterocíclico del grupo C antes mencionado están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo B antes mencionado.
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AU2005227258A1 (en) * | 2004-03-09 | 2005-10-06 | Merck & Co., Inc. | HIV integrase inhibitors |
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US7745459B2 (en) * | 2004-09-21 | 2010-06-29 | Japan Tobacco Inc. | Quinolizinone compound and use thereof as HIV integrase inhibitor |
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US7981879B2 (en) * | 2005-03-31 | 2011-07-19 | Instituto di Ricerchi di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A. | HIV integrase inhibitors |
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JP2006342115A (ja) * | 2005-06-10 | 2006-12-21 | Shionogi & Co Ltd | Hivインテグラーゼ阻害活性を有する多環性化合物 |
CA2616314A1 (en) * | 2005-07-27 | 2007-02-01 | Gilead Sciences, Inc. | Antiviral phosphonate conjugates for inhibition of hiv |
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AU2006299042B8 (en) * | 2005-10-04 | 2011-09-15 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P Angeletti Spa | HIV integrase inhibitors |
KR20080064182A (ko) * | 2005-10-27 | 2008-07-08 | 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 | Hiv 인테그라아제 억제활성을 가지는 다환성카르바모일피리돈 유도체 |
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US8138191B2 (en) | 2007-01-11 | 2012-03-20 | Critical Outcome Technologies Inc. | Inhibitor compounds and cancer treatment methods |
WO2009010785A1 (en) | 2007-07-17 | 2009-01-22 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa | Macrocyclic indole derivatives for the treatment of hepatitis c infections |
US8927569B2 (en) | 2007-07-19 | 2015-01-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Macrocyclic compounds as antiviral agents |
WO2009067541A2 (en) * | 2007-11-20 | 2009-05-28 | Gilead Sciences, Inc. | Integrase inhibitors |
CN101977610B (zh) | 2008-01-25 | 2012-05-16 | 奇默里克斯公司 | 治疗病毒感染的方法 |
WO2009134624A1 (en) | 2008-04-28 | 2009-11-05 | Merck & Co., Inc. | Hcv ns3 protease inhibitors |
PL2540350T3 (pl) | 2008-07-22 | 2014-10-31 | Merck Sharp & Dohme | Kombinacje makrocyklicznego związku chinoksaliny, który jest inhibitorem proteazy NS3 HCV z innymi środkami przeciw HCV |
WO2010011818A1 (en) * | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical compounds |
WO2010011819A1 (en) * | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical compounds |
EP2660239B1 (en) * | 2008-07-25 | 2016-11-23 | VIIV Healthcare Company | Chemical compounds as synthetic intermediates |
CA2738814C (en) * | 2008-10-06 | 2014-01-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Hiv integrase inhibitors |
CN102245572B (zh) * | 2008-12-11 | 2015-03-25 | 盐野义制药株式会社 | 氨甲酰基吡啶酮hiv整合酶抑制剂的方法和中间体 |
SG171308A1 (en) * | 2008-12-11 | 2011-07-28 | Shionogi & Co | Synthesis of carbamoylpyridone hiv integrase inhibitors and intermediates |
WO2010082050A1 (en) | 2009-01-16 | 2010-07-22 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. | Macrocyclic and 7-aminoalkyl-substituted benzoxazocines for treatment of hepatitis c infections |
GB0900914D0 (en) | 2009-01-20 | 2009-03-04 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Antiviral agents |
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ES2671550T3 (es) * | 2009-06-15 | 2018-06-07 | Shionogi & Co., Ltd. | Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida |
EP2459582B1 (en) | 2009-07-30 | 2015-05-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Hepatitis c virus ns3 protease inhibitors |
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SG183484A1 (en) * | 2010-02-26 | 2012-09-27 | Japan Tobacco Inc | 1,3,4,8-tetrahydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative and use of same as hiv integrase inhibitor |
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BR112014008896A2 (pt) * | 2011-10-12 | 2017-04-18 | Shionogi & Co | derivado de piridona policíclico tendo atividade inibidora de integrase |
US9328138B2 (en) | 2011-11-15 | 2016-05-03 | Msd Italia S.R.L. | HCV NS3 protease inhibitors |
WO2014099586A1 (en) * | 2012-12-17 | 2014-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-pyridinonetriazine derivatives as hiv integrase inhibitors |
SG11201504857SA (en) | 2012-12-21 | 2015-07-30 | Gilead Sciences Inc | Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use |
US20140221380A1 (en) * | 2012-12-27 | 2014-08-07 | Japan Tobacco Inc. | SUBSTITUTED SPIROPYRIDO[1,2-a]PYRAZINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE OF SAME AS HIV INTEGRASE INHIBITOR |
WO2014121416A1 (en) | 2013-02-07 | 2014-08-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetracyclic heterocycle compounds and methods of use thereof for the treatment of hepatitis c |
WO2014121418A1 (en) | 2013-02-07 | 2014-08-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetracyclic heterocycle compounds and methods of use thereof for the treatment of hepatitis c |
WO2014121417A1 (en) | 2013-02-07 | 2014-08-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetracyclic heterocycle compounds and methods of use thereof for the treatment of hepatitis c |
EP2986291B1 (en) | 2013-04-16 | 2020-05-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-pyridone derivative compounds and uses thereof as hiv integrase inhibitors |
RS56701B1 (sr) | 2013-05-17 | 2018-03-30 | Merck Sharp & Dohme | Fuzionisana triciklična heterociklična jedinjenja kao inhibitori hiv integraze |
EP3008044B1 (en) | 2013-06-13 | 2018-11-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused tricyclic heterocyclic compounds as hiv integrase inhibitors |
EP3016935B1 (en) * | 2013-07-04 | 2018-09-05 | Hetero Research Foundation | Process for the preparation of intermediate of dolutegravir |
NO2865735T3 (es) | 2013-07-12 | 2018-07-21 | ||
HUE037347T2 (hu) | 2013-07-12 | 2018-08-28 | Gilead Sciences Inc | Policiklusos karmaboilpiridon vegyületek és alkalmazásuk HIV fertõzések kezelésére |
KR102323515B1 (ko) * | 2013-09-12 | 2021-11-05 | 얀센 바이오파마, 인코퍼레이트. | 아자-피리돈 화합물 및 이의 용도 |
KR101809392B1 (ko) | 2013-09-27 | 2017-12-14 | 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 | Hiv 인테그라제 억제제로서 유용한 치환된 퀴놀리진 유도체 |
WO2015089847A1 (en) * | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Spirocyclic heterocycle compounds useful as hiv integrase inhibitors |
AU2015217221A1 (en) | 2014-02-13 | 2016-08-11 | Ligand Pharmaceuticals, Inc. | Prodrug compounds and their uses |
NO2717902T3 (es) | 2014-06-20 | 2018-06-23 | ||
TWI744723B (zh) | 2014-06-20 | 2021-11-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成 |
TW201613936A (en) | 2014-06-20 | 2016-04-16 | Gilead Sciences Inc | Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide |
CN106687118A (zh) | 2014-07-02 | 2017-05-17 | 配体药物公司 | 前药化合物及其用途 |
EP3166951A1 (en) * | 2014-07-07 | 2017-05-17 | Savira Pharmaceuticals GmbH | Dihydropyridopyrazine-1,8-diones and their use in the treatment, amelioration or prevention of viral diseases |
CN107001355A (zh) * | 2014-07-07 | 2017-08-01 | 萨维拉制药有限公司 | 吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途 |
JPWO2016027879A1 (ja) | 2014-08-22 | 2017-06-01 | 塩野義製薬株式会社 | インテグラーゼ阻害活性を有する多環性ピリドン誘導体 |
WO2016090545A1 (en) | 2014-12-09 | 2016-06-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Spirocyclic heterocycle compounds useful as hiv integrate inhibitors |
TWI695003B (zh) | 2014-12-23 | 2020-06-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途 |
WO2016145103A1 (en) | 2015-03-11 | 2016-09-15 | Alios Biopharma, Inc. | Aza-pyridone compounds and uses thereof |
SI3466490T1 (sl) | 2015-04-02 | 2020-12-31 | Gilead Sciences, Inc. | Policiklične spojine karbamoilpiridona in njihova farmacevtska uporaba |
BR112017022550B1 (pt) | 2015-04-28 | 2021-02-23 | Shionogi & Co., Ltd | derivados policíclicos de piridona substituída |
MY189144A (en) | 2015-04-28 | 2022-01-28 | Shionogi & Co | Substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof |
WO2016187788A1 (en) | 2015-05-25 | 2016-12-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused tricyclic heterocyclic compounds useful for treating hiv infection |
US10548910B2 (en) | 2015-11-17 | 2020-02-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amido-substituted pyridotriazine derivatives useful as HIV integrase inhibitors |
SG10201911957QA (en) | 2015-12-15 | 2020-02-27 | Shionogi & Co | Medicine for treating influenza characterized by comprising combination of cap-dependent endonuclease inhibitor with anti-influenza drug |
US10544155B2 (en) | 2015-12-15 | 2020-01-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Spirocyclic quinolizine derivatives useful as HIV integrase inhibitors |
WO2017113288A1 (en) | 2015-12-31 | 2017-07-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused tricyclic heterocyclic compounds as hiv integrase inhibitors |
EP3426656B1 (en) | 2016-03-08 | 2021-05-12 | Novartis AG | Tricyclic compounds useful to treat orthomyxovirus infections |
RU2727962C1 (ru) | 2016-08-10 | 2020-07-28 | Сионоги Энд Ко., Лтд. | Фармацевтические композиции, содержащие замещенные полициклические пиридоновые производные и их пролекарство |
JOP20170169A1 (ar) | 2016-08-29 | 2019-01-30 | Novartis Ag | مركبات بيريدازين ثلاثية الحلقة مندمجة تفيد في علاج العدوى بفيروس أورثوميكسو |
CN110062627A (zh) | 2016-12-02 | 2019-07-26 | 默沙东公司 | 可用作hiv整合酶抑制剂的三环杂环化合物 |
JOP20190130A1 (ar) | 2016-12-02 | 2019-06-02 | Merck Sharp & Dohme | مركبات حلقية غير متجانسة رباعية الحلقات مفيدة كمثبطات إنزيم مدمج لفيروس نقص المناعة البشرية (hiv) |
WO2018140368A1 (en) | 2017-01-26 | 2018-08-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted quinolizine derivatives useful as hiv integrase inhibitors |
EP3737676B1 (en) | 2018-01-09 | 2024-03-06 | Ligand Pharmaceuticals, Inc. | Acetal compounds and therapeutic uses thereof |
CR20200372A (es) | 2018-02-28 | 2020-10-26 | Novartis Ag | Derivados de 10-(di(fenil)metil)-4-hidroxi8,9,9a,10-tetrahidro-7h-pirrolo (1`, 2`:4-5) pirazino (1,2-b) piridazina-3, 5-diona y compuestos relacionados como inhibidores de la replicación del ortomixo virus para el tratamiento de la influenza |
CA3101180A1 (en) * | 2018-04-27 | 2019-10-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic heterocycle compounds useful as hiv integrase inhibitors |
MX2020012185A (es) | 2018-05-31 | 2021-01-29 | Shionogi & Co | Derivado policiclico de piridona. |
WO2019230858A1 (ja) | 2018-05-31 | 2019-12-05 | 塩野義製薬株式会社 | 多環性カルバモイルピリドン誘導体 |
WO2020004443A1 (ja) * | 2018-06-27 | 2020-01-02 | 国立大学法人北海道大学 | 多環性カルバモイルピリドン誘導体を含有するアレナウイルス増殖阻害剤 |
WO2020053654A1 (en) | 2018-09-12 | 2020-03-19 | Novartis Ag | Antiviral pyridopyrazinedione compounds |
US20200398978A1 (en) | 2019-06-20 | 2020-12-24 | Bell Helicopter Textron Inc. | Low-drag rotor blade extension |
AU2020353055B2 (en) | 2019-09-26 | 2024-03-07 | Gilead Sciences, Inc. | Antiviral pyrazolopyridinone compounds |
WO2021107066A1 (ja) | 2019-11-28 | 2021-06-03 | 塩野義製薬株式会社 | インテグラーゼ阻害剤及び抗hiv薬を組み合わせることを特徴とするhiv感染症の予防及び治療用医薬 |
WO2022087011A1 (en) | 2020-10-21 | 2022-04-28 | Aligos Therapeutics, Inc. | Bicyclic compounds |
US11957683B2 (en) | 2021-06-18 | 2024-04-16 | Aligos Therapeutics, Inc. | Bicyclic compounds |
Family Cites Families (35)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2502281B2 (ja) | 1985-02-25 | 1996-05-29 | キヤノン株式会社 | 情報信号処理装置 |
CA1317298C (en) | 1987-03-03 | 1993-05-04 | Upjohn Company (The) | Antibiotic sulfonylaminocarbonyl activated .beta.-lactams |
JP2993316B2 (ja) * | 1992-05-27 | 1999-12-20 | 宇部興産株式会社 | アリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体及びエイズ治療剤 |
NO304832B1 (no) * | 1992-05-27 | 1999-02-22 | Ube Industries | Aminokinolonderivater samt middel mot HIV |
TW477787B (en) * | 1996-08-27 | 2002-03-01 | Pfizer | Pyrido six-membered nitrogen-containing cyclic ring derivatives having corticotropin releasing factor antagonist activity and pharmaceutical composition containing same |
US6770666B2 (en) * | 1999-12-27 | 2004-08-03 | Japan Tobacco Inc. | Fused-ring compounds and use thereof as drugs |
AU2001262732A1 (en) | 2000-06-14 | 2001-12-24 | Shionogi And Co., Ltd. | Inhibitor for enzyme having two divalent metal ions as active centers |
BR0111570A (pt) | 2000-06-16 | 2003-09-09 | Bristol Myers Squibb Co | Inibidores de integrase de hiv |
JP2002155084A (ja) * | 2000-09-11 | 2002-05-28 | Takeda Chem Ind Ltd | 3環性複素環化合物、その製造法およびその用途 |
AU2001286188A1 (en) | 2000-09-11 | 2002-03-26 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Tricyclic heterocyclic compound, process for producing the same, and use thereof |
NZ525088A (en) | 2000-10-12 | 2004-11-26 | Merck & Co Inc | Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as HIV integrase inhibitors |
US6919351B2 (en) | 2000-10-12 | 2005-07-19 | Merck & Co., Inc. | Aza-and polyaza-naphthalenyl-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors |
JP2004517860A (ja) | 2000-10-12 | 2004-06-17 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Hivインテグラーゼ阻害薬として有用なアザ−およびポリアザ−ナフタレニルカルボキサミド類 |
WO2002036734A2 (en) | 2000-10-12 | 2002-05-10 | Merck & Co., Inc. | Aza-and polyaza-naphthalenyl ketones useful as hiv integrase inhibitors |
JP2002293745A (ja) | 2001-03-29 | 2002-10-09 | St Marianna Univ School Of Medicine | 慢性関節リウマチ治療剤 |
AR035543A1 (es) * | 2001-06-26 | 2004-06-16 | Japan Tobacco Inc | Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con |
ATE550320T1 (de) | 2001-08-10 | 2012-04-15 | Shionogi & Co | Antivirales mittel |
WO2003016266A1 (en) | 2001-08-16 | 2003-02-27 | Japan Tobacco Inc. | β-KETOAMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL USE THEREOF |
FR2830863B1 (fr) | 2001-10-12 | 2004-01-30 | Bioalliance Pharma | Derives de quinoleine, procede de synthese, et medicaments renfermant ces derives |
ES2258668T3 (es) | 2001-10-26 | 2006-09-01 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. | Hidroxipirimidina carboxamidas n-sustituidas inhibidoras de hiv integrasa. |
PT1441734E (pt) | 2001-10-26 | 2007-05-31 | Isti Di Ric Di Bio Moleco P An | Di-hidroxipirimidinocarboxamidas inibidoras da integrase do vih |
JP4497347B2 (ja) | 2001-12-05 | 2010-07-07 | 塩野義製薬株式会社 | Hivインテグラーゼ阻害活性を有する誘導体 |
ATE370948T1 (de) * | 2002-01-17 | 2007-09-15 | Merck & Co Inc | Hydroxynaphthyridinoncarbonsäureamide, die sich als inhibitoren der hiv-integrase eignen |
EP1549315A4 (en) | 2002-09-11 | 2007-05-23 | Merck & Co Inc | DIHYDROXYPYRIDOPYRAZINE-1,6-DION COMPOUNDS AS HIV INTEGRASE INHIBITORS |
DE10337191A1 (de) * | 2003-08-13 | 2005-03-17 | Bayer Healthcare Ag | Neue Verwendung von Chinolon-Antibiotika |
CL2004002050A1 (es) * | 2003-08-13 | 2005-06-03 | Pharmacia Corp Sa Organizada B | Compuestos derivados de piridinonas sustituidas; su uso en el tratamiento de afecciones causadas o exacerbadas por actividad p38 map kinasa y/o tnf no regulada, tales como inflamaciones, tumores, sida y otros. |
ZA200601181B (en) * | 2003-08-13 | 2007-04-25 | Smith Howard J & Ass Pty Ltd | Method of treating viral infections |
US7247649B2 (en) * | 2003-08-13 | 2007-07-24 | Hoffmann-La Roche Inc. | Oxazoles, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
KR20070026414A (ko) | 2004-03-09 | 2007-03-08 | 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 | Hiv 인테그라제 억제제 |
CN1930161A (zh) | 2004-03-09 | 2007-03-14 | P·安杰莱蒂分子生物学研究所 | Hiv整合酶抑制剂 |
JP2007528396A (ja) | 2004-03-09 | 2007-10-11 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Hivインテグラーゼ阻害薬 |
AU2005227258A1 (en) | 2004-03-09 | 2005-10-06 | Merck & Co., Inc. | HIV integrase inhibitors |
GB0417494D0 (en) * | 2004-08-05 | 2004-09-08 | Glaxosmithkline Biolog Sa | Vaccine |
EP1973906A1 (en) | 2004-12-23 | 2008-10-01 | Virochem Pharma Inc. | Hydroxydihydropyridopy razine-1,8-diones and methods for inhibiting hiv integrase |
WO2006088173A1 (ja) * | 2005-02-21 | 2006-08-24 | Shionogi & Co., Ltd. | Hivインテグラーゼ阻害活性を有する2環性カルバモイルピリドン誘導体 |
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