AR022220A1 - Derivados de la imidazo[4,5-c]-piridin-4-ona, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentosa base de estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos y un procedimiento para preparar estas composiciones fa - Google Patents

Derivados de la imidazo[4,5-c]-piridin-4-ona, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentosa base de estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos y un procedimiento para preparar estas composiciones fa

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Abstract

Los derivados de la imidazo[4,5-c]-piridin-4-ona, de formula (1), en donde: R representa H, alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada o cicloalquilo C3-6;R1 representa Ar; R2 representa Ar; R3 representa H, R, R4, Hal, CN, COOH, COOA o CONH2; Ar yAr representan independientemente fenilo, naftilo o bifenilo nosustituido o mono, di o trisustituido con R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, benciloxi, SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2,-CONHR, -CONR2, -(CH2)n-NH2,-(CH2)n- NHR, -(CH2)n-NR2, -O-(CH2)n-NH2, -O-(CH2)n-NHR, -O-(CH2)n-NR2, R4 o sustituido en forma conjunta con -O-(CH2)m-O-, oisoquinoleinilo sustituido con NH2; R4 representa -C(=NH)-NH2, -NH-C(=NH)-NH2 o -C(=O)-N=C(NH2)2 no sustituido omonosustituido con -C OR, -COOR, -OH o con ungrupo protector de amino convencional, un compuesto de formula (2) o formula (3); A representa alquilo C1-4; Hal representa F, Cl, Br o I; m es 1 o 2; y n es 0o 1. Un procedimiento para preparar losderivados de la imidazo[4,5- c]-piridin-4-ona, de formula (1), en la cual: a) se los libera de uno de sus derivadosfuncionales por tratamiento con un agente de sovolisis o hidrogenolisis, o b) en un compuesto de formula (1) se transforma(n) uno ovarios restos R, R1, R2 y/oR3 en uno o varios restos R, R1, R2 y/o R3 diferentes, y/o c) se transforma una base o un ácido de formula (1) en una de sus sales. El empleo de los compuestosde formula (1) y/o de una de sus sales aceptables desde elpunto de vista patologico para prepar ar un medicamento destinado a la profilaxis y/o terapia de lasenfermedades tromboembolicas. Los compuestos de formula (1) son inhibidores del factor de coagulacion Xa.
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