WO2019212061A1 - Segment pour la synthèse d'oligonucléotides, procédé de production correspondant et procédé de synthèse d'oligonucléotides l'utilisant - Google Patents

Segment pour la synthèse d'oligonucléotides, procédé de production correspondant et procédé de synthèse d'oligonucléotides l'utilisant Download PDF

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Definitions

  • a nucleoside having one protecting group less than that of the conventional method and having both 5′-hydroxyl group and 3′-hydroxyl group unprotected can be used for segment synthesis.
  • 3 ', 5'-unprotected nucleoside which is one of the main raw materials for segment synthesis, can be prepared with a smaller number of steps than in the conventional method, so that it can be produced in large quantities at low cost and in a short time. Can be synthesized.

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Abstract

L'invention concerne : un segment pour la synthèse d'oligonucléotides représenté par la formule (I) ; un procédé de production de celui-ci ; et un procédé de synthèse d'oligonucléotides l'utilisant. Dans la formule : B est une base nucléotidique protégée/non protégée ; R1 est un groupe protecteur ; R2, R3 et R4 sont OCH2CH2CN ou OCH2CH=CH2, par exemple ; R5 représente un groupe aliphatique substitué/non substitué/groupe aromatique ; X est une paire d'électrons non partagés, O, ou S ; Y est NHR6, un halogène ou CN, par exemple, ou un groupe hydroxyle protégé par un groupe protecteur acyle, éther ou silyle ; R6 est H, un groupe aliphatique, ou un groupe aromatique ; Z représente H, un alkyle, un O-alkyle ou un N-alkyle, ou un halogène, ou conjointement avec Y forme une liaison Z-Y ; et la valeur de (m + n) est un nombre entier de 2 à 23.
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