WO2011145909A2 - 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 근육 증가 촉진, 항-피로 및 운동수행능력 향상에 관한 새로운 용도 - Google Patents

판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 근육 증가 촉진, 항-피로 및 운동수행능력 향상에 관한 새로운 용도 Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to a novel use for promoting muscle growth, anti-fatigue and exercise performance of panduratin derivatives or boesenbergia pandurata extract, and more specifically, panduratin derivatives or salts thereof.
  • Boesenbergia pandurata extract as an active ingredient, promoting muscle performance and promoting fatigue by promoting muscle recovery and fatigue recovery, muscle growth and anti-fatigue composition, panduratin derivatives or salts thereof or
  • the present invention relates to a method for improving exercise performance, promoting muscle growth, and anti-fatigue method of administering Boesenbergia pandurata extract to an individual in need thereof.
  • Skeletal muscle fibers are generally classified into crab type (Oxidative / slow) and glycolyt ic / fast (fibrous type) fibers. to fatigue).
  • Type 1 fibers are rich in mitochondria and mainly use oxidative metabolism for energy generation, so they can provide stable ATP for a long time and can withstand fatigue.
  • skeletal muscles rich in type 1 fibers do not cause muscle wasting (Muscle Nerve 2005, 31, P 339-348).
  • Type 2 fibers are low in mitochondria and oxidase, and depend on glycolic metabolism as their primary energy source, making them easily fatigued.
  • Activated Receptor ⁇ is a major transcription factor that is primarily present in skeletal muscles, especially type 1 fibers (10 times PPARa, 50 times PPARY) and activates enzymes related to beta oxidation of long-chain fatty acids to burn fat in fat cells. It is a regulator (Cell 2003, 113, pl59-170), a transcription factor of system 1 that promotes system type 1 fiber formation. These PPARSs are known to be involved in complex pathways that regulate mitochondrial biosynthesis when activated, enhance motor performance and increase resistance to obesity (PL0S Biology 2004, 2, pl532-1539). Therefore, the U-shaped fibers made adaptively through exercise are known to be fatigue-resistant.
  • the present inventors conducted a study to increase the activity of PPARS in muscle and to search for natural products with excellent safety, and extracts of Boesenbergia pandurata, which is a Zingiberaceae family plant, and The panduratin derivative isolated from the increase the expression of PPARS protein in muscle, and confirmed that to enhance the performance of exercise by promoting muscle reinforcement and fatigue recovery to complete the present invention.
  • An object of the present invention is to provide a composition for improving exercise performance, comprising a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient.
  • Still another object of the present invention is to provide a composition for promoting muscle growth, comprising the extract of Boesenbergia pandurata as an active ingredient.
  • Still another object of the present invention is to provide an anti-fatigue composition
  • an anti-fatigue composition comprising a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient.
  • Another object of the present invention is to provide an anti-fatigue composition
  • an anti-fatigue composition comprising a boesenbergia pandurata extract as a good ingredient.
  • Still another object of the present invention is to provide a method for improving exercise performance, which comprises administering an effective amount of a panduratin derivative or a salt thereof to an individual in need thereof.
  • Still another object of the present invention is to provide a use of a panduratin derivative or a salt thereof for the preparation of an agent for improving exercise performance.
  • Still another object of the present invention is to provide a method for improving exercise performance, comprising administering an effective amount of Boesenbergia pandurata extract to an individual in need thereof.
  • Another object of the present invention is to provide a use of the boesen bergia pandurata extract for the preparation of a preparation for improving athletic performance.
  • Another object of the present invention is to provide a use of a panduratin derivative or a salt thereof for the preparation of a preparation for promoting muscle growth.
  • Still another object of the present invention is to provide a method for promoting muscle growth, comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandurata extract to an individual in need thereof.
  • Still another object of the present invention is to provide a use of Boesenberg kia pandurata extract for the preparation of a preparation for promoting muscle growth.
  • It is another object of the present invention to provide an anti-fatigue method comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandurata extract to an individual in need thereof.
  • Another object of the present invention is to provide the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of an anti-fatigue formulation.
  • the present invention provides a composition for improving exercise performance including a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient.
  • the present invention provides a composition for improving exercise performance comprising Boesenbergia pandurata extract as an active ingredient.
  • the present invention provides a composition for promoting muscle growth comprising a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient.
  • the present invention provides a composition for promoting muscle growth comprising Boessenbergia pandu rata extract as an active ingredient.
  • the present invention provides an anti-fatigue composition
  • a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient.
  • the present invention provides an anti-fatigue composition
  • a boesenbergia pandurata extract as an active ingredient.
  • the present invention provides a method for improving athletic performance, comprising administering an effective amount of a panduratin derivative or a salt thereof to an individual in need thereof.
  • the present invention provides a use of a panduratin derivative or a salt thereof for the preparation of an agent for improving athletic performance.
  • the present invention provides a method for improving exercise performance, comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandu rata extract to an individual in need thereof.
  • the present invention provides the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of a preparation for improving exercise performance.
  • the present invention provides panduratin derivatives or It provides a method for promoting muscle growth characterized in that the salt thereof is administered to an individual in need thereof in an effective amount.
  • the present invention provides the use of a panduratin derivative or a salt thereof for the preparation of a formulation for promoting muscle growth.
  • the present invention provides a method for promoting muscle growth, comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandu rata extract to a subject in need thereof.
  • the present invention provides the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of a formulation for promoting muscle growth.
  • the present invention provides an anti-fatigue method characterized in that an effective amount of a panduratin derivative or a salt thereof is administered to an individual in need thereof.
  • the present invention provides the use of panduratin derivatives or salts thereof for the preparation of anti-fatigue preparations.
  • the present invention provides an anti-fatigue method comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandu rata extract to a subject in need thereof.
  • the present invention provides the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of an anti-fatigue formulation.
  • composition of the present invention includes a panduratin derivative or a salt thereof as an active ingredient, which increases the muscle mass by increasing PPARS expression of muscle cells and improves exercise performance by restoring fatigue.
  • Panduratin derivatives include panduratin A) represented by Formula 1, 4—hydroxypanduratin A represented by Formula 2, and isopanduratin represented by Formula 3. AGsopanduratin A).
  • Pandurarin A is (2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl) [3—methyl-2- (3-methylbut-2-enyl) -5—phenylcyclonux-3-enyl] methanone And the molecular formula is C 26 H 30 0 4 .
  • 4-hydroxythoxypanduratin A is (2,4,6—trihydroxypheny [3-methyl-2- (3-methylbut-2-enyl) -6-phenylcyclonux-3-enyl] meta Rice, and the molecular formula is C 25 H 28 0 4.
  • Isopanduratin A is (2-methoxy-4, 6-dihydrospecificphenyl H3-methyl -2— (3-methylbut-2-enyl) -6-phenylcyclonux-3-enyl] methionone
  • the molecular formula is C 26 H 30 0 4 .
  • the panduratin derivative is generally a commercially available material, or may be prepared using a known synthetic method, and is separated and purified from oil obtained by compressing a boesenbergia pandurata extract or a boesenbergia pandurata plant. Can be obtained.
  • panduratin derivatives included in the composition of the present invention are dried and extracted Boesenbergia tubedurata rhizome (rhizome) using purified water, ethane and subcritical water or supercritical water carbon dioxide suitable for food processing. It can be obtained or it can be obtained by separating and purifying from the oil obtained by directly compressing the Boesenbergia pandurata plant.
  • panduratin derivatives from extracts of Boesenbergia pandurata is characterized by column chromatography and high performance liquid chromatography (HPLC) layered on various synthetic resins such as silica gel and activated alumina.
  • HPLC high performance liquid chromatography
  • the black and the like can be used alone, but the extraction and separation and purification of panduratin derivatives are not necessarily limited to the above methods.
  • composition of the present invention is characterized by having an effect of improving exercise performance.
  • exercise performance is closely related to athletes' performance and record improvement and can be improved by improving cardiopulmonary function, promoting energy metabolism, restoring fatigue, and increasing muscle strength.
  • the performance of the exercise can be improved by a method of rapidly recovering fatigue and increasing endurance during exercise.
  • the composition of the present invention provides a function of increasing the expression of PPAR5 contained in a large amount of type 1 fibers in skeletal muscle fibers.
  • PPARS is a factor that promotes the transcription of type 1 fibers, and because lactic acid is produced as a source of energy in muscles with many types 1 fibers. This does not accumulate muscle fatigue, and consequently improves exercise performance.
  • Boesenbergia pandurata is a type of plant of the Zingiberaceae family, also called Kaempfer ia pandurata.
  • Boesenbergia pandurata extract is composed of inocembr in chalcone, cardamonin, pinocembr in, pinostribin, 4-hydroxyfanduratin A 4-hydroxypadurat ⁇ ), panduratin A and isopanduratin A. These ingredients have anti-cancer effects (Trakoontivakorn, G., et al., J. Arig.
  • panduratin A was extracted and separated from Boesenbergia pandurata extract. (See Examples 1 to 2)
  • Panduratin derivatives of the invention can be used on their own or in the form of salts or pharmaceutically acceptable salts.
  • 1 pharmaceutically acceptable means physiologically acceptable and does not cause an allergic reaction or similar reaction when administered to humans, and the salt is a pharmaceutically acceptable free acid.
  • the free acid may be an organic acid or an inorganic acid.
  • the organic acid may be, but is not limited to, citric acid, Acetic acid, lactic acid, tartaric acid, maleic acid, fumaric acid, formic acid, propionic acid, oxalic acid, trifluoroacetic acid, benzoic acid, gluconic acid, metasulfonic acid, glycolic acid, succinic acid, 4-roluenesulfonic acid, glutamic acid and aspartic acid.
  • the inorganic acid includes, but is not limited to, hydrochloric acid, bromic acid, sulfuric acid and phosphoric acid.
  • the composition of the present invention has a toxing effect that has a muscle growth promoting effect.
  • Muscle increase is to improve muscle performance, especially among the body components, can increase muscle mass through physical luck and endurance, and increase the muscle mass by administering a substance having an effect of increasing muscles in the body Muscles are not limited to their kind, but the compositions of the present invention have the effect of promoting an increase in crab type skeletal muscle fibers, in particular.
  • the composition of the present invention is characterized by having an anti-fatigue effect.
  • “Fatigue” is divided into mental fatigue and physical fatigue.
  • “fatigue” refers to the physical fatigue accumulated in the muscles after the exercise, which means the muscle lysogen concentration, lactate dehydrogenase activity and citric acid synthesis It is caused by enzyme activity.
  • the composition of the present invention promotes the transcription of type 1 skeletal muscle fibers that can be synthesized oxidatively by oxidative metabolism. Increasing the expression of PPAR5 has the effect of less fatigue in the muscles.
  • the composition of the present invention may be provided in the form of a pharmaceutical composition or a food composition.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may include a pharmaceutically effective amount of panduratin derivative or bo essenbergia pandurata extract alone or one or more pharmaceutically acceptable carriers.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may contain 0.01 to 99.99% of panduratin derivative or boesenbergia pandurata extract, and the remaining amount may be occupied by a pharmaceutically acceptable carrier.
  • the pharmaceutically effective amount of the panduratin derivative or boesenbergia panduratata extract according to the present invention is 0.001 to 300 mg / day / kg body weight, preferably 0.01 to 200 mg / day / kg body weight.
  • the pharmaceutically effective amount may be appropriately changed depending on various factors such as the disease and its severity, the patient's age, weight, health condition, sex, route of administration and duration of treatment.
  • pharmaceutically acceptable means physiologically acceptable and administered to humans. When used, it refers to a non-toxic composition that does not inhibit the action of the active ingredient and does not usually cause allergic reactions such as gastrointestinal disorders, dizziness or similar reactions.
  • Such carriers include all kinds of solvents, dispersion media, oil-in-water or water-in-oil emulsions, aqueous compositions, liposomes, microbeads and microsomes.
  • the pharmaceutical composition according to the present invention can be formulated with a suitable carrier depending on the route of administration.
  • the route of administration of the pharmaceutical composition according to the present invention is not limited thereto, but may be administered orally or parenterally.
  • Parenteral routes of administration include, for example, transdermal, nasal, abdominal, muscle, subcutaneous or intravenous routes.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be prepared in powder, granule, tablet, pill, dragee, capsule, liquid, gel according to a method known in the art together with a suitable oral carrier.
  • a suitable oral carrier Sugar, corn, syrup, suspension, wafer, etc.
  • suitable carriers include sugars and corn, including lactose, dextrose, sucrose solbi, mannitol, xylly erythritol, maltitol, and the like.
  • Starch including starch, wheat starch, rice starch and potato starch, cellulose, gelatin, cellulose, methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, hydroxypropylmethyl-cellulose, etc.
  • Fillers such as polyvinylpyridone and the like.
  • crosslinked polyvinylpyridone, agar, alginic acid or sodium alginate may be added as a disintegrant.
  • the pharmaceutical composition may further include an anticoagulant, a lubricant, a humectant flavor, an emulsifier and a preservative.
  • compositions of the present invention may be formulated according to methods known in the art in the form of injections, transdermal and nasal injections, together with suitable parenteral carriers.
  • suitable parenteral carriers include, but are not limited to, solvents including water, ethanol, polyols (e.g. glycerin, propylene glycol and liquid polyethylene glycols), combinations thereof and / or vegetable oils, or It may be a dispersion medium.
  • suitable carriers include Hanks solution, Ringer's solution, phosphate buffered saline (PBS) containing triethanol amine or sterile water for injection, 10% ethanol, 40% propylene glycol and 5% dextrose. Etc. can be used.
  • PBS phosphate buffered saline
  • the injection may in most cases further comprise an isotonic agent such as sugar or sodium chloride.
  • transdermal administration means that the pharmaceutical composition is administered to the skin topically so that an effective amount of the active ingredient contained in the pharmaceutical composition is delivered into the skin.
  • transdermal administration means that the pharmaceutical composition is administered to the skin topically so that an effective amount of the active ingredient contained in the pharmaceutical composition is delivered into the skin.
  • the compounds used according to the invention may be prepared using suitable propellants such as dichlorofluoromethane, trichloropolomethane, dichlorotetrafluoroethane, carbon dioxide or other suitable gas. It can be delivered conveniently in the form of aerosol spray from pressurized pack or nebulizer. In the case of a pressurized aerosol, the dosage unit can be determined by providing a valve to deliver a metered amount.
  • gelatin capsules and cartridges for use in inhalers or blowers can be formulated to contain a compound and a powder mixture of a suitable powder base such as lactose or starch.
  • compositions according to the invention may contain one or more buffers (e.g. saline or PBS), carbohydrates (e.g. glucose, mannose, sucrose or dextran), antioxidants Agents, bacteriostatic agents, chelating agents (eg EDTA or glutathione), adjuvants (eg aluminum hydroxide), suspending agents, thickening agents and / or preservatives.
  • buffers e.g. saline or PBS
  • carbohydrates e.g. glucose, mannose, sucrose or dextran
  • antioxidants Agents e.g. glucose, mannose, sucrose or dextran
  • bacteriostatic agents e.g. EDTA or glutathione
  • adjuvants eg aluminum hydroxide
  • panduratin derivative or Boesenbergia pandurata extract according to the present invention may be provided in the form of a food composition that promotes muscle strengthening and fatigue recovery to promote exercise performance.
  • the food composition of the present invention includes all forms such as functional food, nutritional supplement, health food, food additives and feed, and can be used for animals including humans or livestock. It is for eating. Food compositions of this type can be prepared in various forms according to conventional methods known in the art.
  • the panduratin derivative or Boesenbergia pandurata extract of the present invention may be prepared in the form of tea, juice and drink for drinking. B, granulated, encapsulated and powdered for ingestion. In addition, it can be prepared in the form of a composition by mixing with panduratin or boesenbergia pandurata extract of the present invention and known active ingredients known to have the effect of promoting muscle enhancement and fatigue recovery to promote athletic performance Can be.
  • functional foods include beverages (including alcoholic beverages), fruits and processed foods (eg canned fruit, canned food, jams, marmalade, etc.), fish, meat and processed foods (eg ham, Sausages, corned beef, etc., breads and noodles (e.g. udon noodles, soba noodles, ramen noodles, spaghetti, macaroni, etc.), fruit juices, various drinks, cookies, candy, dairy products (e.g. butter, cheese), edible vegetable oils , Margarine, vegetable protein, retort food, frozen food, various seasonings (eg, miso, soy sauce, etc.) and the like can be prepared by adding the panduratin derivative or boesenbergia pandurata extract of the present invention.
  • fruits and processed foods eg canned fruit, canned food, jams, marmalade, etc.
  • fish e.g. udon noodles, soba noodles, ramen noodles, spaghetti, macaroni, etc.
  • breads and noodles e.g. udon noodles
  • panduratin derivative or boesenbergia pandurata extract of the present invention in the form of a food additive, it may be prepared in powder or concentrate form.
  • panduratin derivative or boesenbergia pandurata extract of the present invention in the food composition of the present invention is about 0.01 to about the total amount of food.
  • the present invention provides a method for improving exercise performance, characterized in that the effective administration of a panduratin derivative or a salt thereof to an individual in need thereof.
  • the present invention provides the use of a panduratin derivative or a salt thereof for the preparation of a preparation for improving athletic performance.
  • the present invention provides a method for improving exercise performance, characterized in that the administration of Boesenbergia pandurata extract to an individual in need thereof in an effective amount.
  • the present invention provides a use of the Boesenbergia panduratata extract for the preparation of a preparation for improving exercise performance.
  • the present invention provides a method for promoting muscle growth, characterized in that the administration of a panduratin derivative or a salt thereof in an effective amount to a subject in need thereof.
  • the present invention provides the use of a panduratin derivative or salt thereof for the preparation of a formulation for promoting muscle growth.
  • the present invention provides a method for promoting muscle growth, characterized in that the Boesenbergia pandurata extract is administered to an individual in need thereof in an effective amount.
  • the present invention provides the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of a formulation for promoting muscle growth.
  • the present invention provides an anti-fatigue method characterized in that an effective amount of a panduratin derivative or a salt thereof is administered to an individual in need thereof.
  • the present invention provides the use of panduratin derivatives or salts thereof for the preparation of anti-fatigue formulations.
  • the present invention provides an anti-fatigue method comprising administering an effective dose of Boesenbergia pandurata extract to a subject in need thereof.
  • the present invention provides the use of Boesenbergia pandurata extract for the preparation of an anti-fatigue formulation.
  • the effective amount refers to an effective effect in a subject to which the panduratin derivative or salt thereof or Boesenbergia pandurata extract of the present invention is administered, that is, to improve exercise performance or to promote muscle growth or to prevent it.
  • the subject may be a subject that needs to improve athletic performance, needs muscle gain, or needs fatigue suppression.
  • the present invention provides a composition (or method or use) for promoting muscle growth anti-fatigue and exercise performance, comprising a panduratin derivative or a salt thereof or a boesenbergia pandurata extract.
  • the panduratin derivative or boesenbergia pandurata extract of the present invention can be safely used without side effects, and has an excellent effect on improving exercise performance, such as increasing muscle mass, fatigue recovery and increased mobility by increasing the expression of PPAR5 in the muscle.
  • Figure 1 is a high fat diet control, Boesenbergia pandurata extract
  • Figure 2 is a high fat diet control, Boesenbergia pandurata extract
  • KPE 100 The results of the measurement of the increase in muscle mass of 100 mg / kg / day (KPE 100), Boesenbergia pandurata extract 200 mg / kg / day (KPE 200), and panduratin A-administered group (PAN 50).
  • Figure 3 is a high fat diet control, Boesenbergia pandurata extract
  • KPE 100 100mg / kg / day
  • PE 200 Boesenbergia pandurata extract 200mg / kg / day
  • PAN 50 Panduratin A administration group
  • the dried Boesenbergia pandurata extract was pulverized with a mixer, and 100 g of the pulverized Boesenbergia pandurata sample was added to 500 mL of ethane and extracted with stirring at 50 ° C for 30 minutes.
  • the extracted sample was filtered using Whatman No. 2 filter paper, the filtered extract was concentrated with a vacuum rotary concentrator to remove the solvent component, and then lyophilized to remove the physical component, thereby obtaining Boesenbergia pandurata extract.
  • the concentrated components were loaded on a column packed to 615 cm, and nucleic acids, chloroform and ethyl acetate were separated using a mixed solvent system at a ratio of 15: 5: 1.5 (v / v / v). Each fraction was concentrated to dryness by dividing into six fractions according to the aliquots. All. Thin fraction chromatography (TLC, silica gel 60F254, Merck) using three fractions (fraction 3) of six fractions (fraction 3) using nucleic acid, ethyl acetate, and methanol as a developing solvent of 18: 2: 1 (v / v / v), respectively. The mixture was divided into three fractions according to the order of fractionation and concentrated to dryness.
  • 22> In order to structure the single active material separated in Example ⁇ 2-1>, ⁇ -NMR spectrum and 13 C-NMR spectrum were measured at 500 MHz and 125 MHz (solvent: CDC13), respectively. In order to measure the correlation between the obtained 13 ONMR spectrum and the- ⁇ spectrum, the COSY spectrum and — 13 C HSQC spectrum were measured, and each carbon signal was measured with the wavelength emitted through carbon resonance. The result was measured separately.
  • EI / MS was also measured for mass spectrometry of the isolated single material.
  • This compound ⁇ is found to have a molecular weight of 406 with [M + H +] observed at m / z 407 in EI / MS, and the molecular formula was C 26 H 30 0 4 .
  • Example ⁇ 124> Results of more than- ⁇ , 13 C- ⁇ , HH COZY, H- L3 C HSQC and EI / MS and previous published reports (Woo, WS et al., Phytochemi stry, 26: 15421543, 1987) was identified by comparative analysis, the single substance isolated in Example ⁇ 2-1> was (2,6-dihydroxy _4-methoxyphenyl) [3-methyl-2- (3-methylbut — 2—enyl) -5-phenylcyclonux-3janenyl] methanone, which was identified as panduratin A compound represented by the following formula (1). ⁇ 125> [Formula 1]
  • panduratin A and boesenbergia pandurata extract were suspended in 0.25% carboxymethylcellulose, and panduratin A was 50 mg / kg (PAN 50) and boesen bergia pandurata extract.
  • Two doses of 100 mg / kg body weight (KPE 100) and 200 mg / kg body weight (KPE 200) were administered once a day for 8 weeks.
  • the group fed high fat diet to the same amount of 0.25% carboxymethylcellose ingested by the experimental group was used.
  • the abdomen was fasted for at least 12 hours, and then the abdomen was cut, and muscle tissue was extracted and stored at -70 ° C until the experiment.
  • the muscles of 100 mg isolated from each rat of each group were homogenized using lysis beffer and then detected by Western blot experiment using PPAR- ⁇ antibody.
  • the expression level of PPAR5 was increased in the group administered with panduratin A and Boesenbergia pandurata extract compared to the control. Since PPAR5 acts as a transcription factor of type 1 skeletal muscle fibers, it can be predicted that the amount of type 1 skeletal muscle fibers will increase as the expression level of PPARS increases. In addition, since the expression of PPARS was higher in the KPE 200-administered group than in the KPE 100-administered group, it can be seen that the mechanism of regulating PPAR5 expression of Boesenbergia pandurata extract is concentration dependent.
  • panduratin A and boesenbergia pandurata extract were suspended in 0.25% carboxymethyl cellulose, and panduratin A was 50 mg / kg (PAN 50) and boesen bergia pandurata.
  • the extract was administered at a constant time for 8 weeks at a concentration of two concentrations of 100nig / kg body weight (KPE 100), 200mg / kg (PE 200) body weight once a day.
  • the group fed high fat diet to 0.25% carboxymethylcellose in the same amount ingested by the experimental group was used.
  • the total volume and tissue volume of the rats were measured using micro-computed tomography (CT).
  • Panduratin A and Boesenbergia pandurata extracts were suspended in 0.25% carboxymethylcellulose, and Panduratin A was 50 mg / kg body weight (PAN 50) and Boesen Bergia pandurata extract Two concentrations of 100 mg / kg body weight (KPE 100) and 200 mg / kg body weight (KPE 200) were administered once a day for 8 weeks.
  • the group fed high fat diet to 0.25% carboxymethylcellose of the same amount ingested by the experimental group was used.
  • the exercise ability was measured at llm / min rate in a 10% kiln using an Exer-3R treadmill.
  • the present invention provides a composition for promoting muscle growth, anti-fatigue and improving exercise performance, including a panduratin derivative or a salt thereof or Boersenbergia pandurata extract.
  • the panduratin derivative or boesenbergia panduratata extract of the present invention can be safely used without side effects, and has an excellent effect on the improvement of exercise performance, such as muscle mass increase, fatigue recovery and increased mobility by increasing the expression of PPARS in the muscle. .

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Abstract

본 발명은 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 근육 증가 촉진, 항-피로 및 운동수행능력 향상에 관한 새로운 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하고, 근육 증강 및 피로 회복을 촉진하여 운동성을 증진시키는 운동수행능력 향상, 근육 증가 촉진 및 항-피로용 조성물, 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 투여하는 운동수행능력 향상, 근육 증가 촉진 및 항-피로 방법 등에 관한 것이다. 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물은 부작용 없이 안전하게 사용할 수 았고, 근육 내 PPAR δ의 발현을 증가시켜 근육량 증가, 피로회복 및 운동성 증가 등 운동수행능력 향상에 우수한 효과를 가진다.

Description

【명세서】
【발명의 명칭】
판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 근육 증가 촉진, 항 -피로 및 운동수행능력 향상에 관한 새로운 용도
【기술분야】
<1> 본 출원은 2010년 5월 20일 출원된 대한민국 특허출원 제 10-2010-0047369호 를 우선권으로 주장하고, 상기 명세서 전체는 본 발명의 참고문헌이다.
<2>
<3> 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 근육 증 가 촉진 , 항—피로 및 운동수행능력 향상에 관한 새로운 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하고, 근육 증강 및 피로 회복을 촉진하여 운동성을 증진시키는 운동수행능력 향상, 근육 증가 촉진 및 항-피로용 조성물, 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 투여하 는 운동수행능력 향상, 근육 증가 촉진 및 항 -피로 방법 등에 관한 것이다.
【배경기술】
<4> 일반적으로 근육은 지속적으로 운동을 하지 않을 경우 노화에 의해 근육기능 이 저하되고 근육량 및 근육신경연접 (neuromuscular junction, motor unit)의 감소 가 일어나 쉽게 피로를 느끼며 무기력해져서 생활의 활력이 감소되고 삶의 질이 급 격히 떨어진다 (J. Appl. Physiol. 2003, 95, pl717-1727). 이를 방지하기 위하여 저항력 운동 (resistance training)과 같은 운동을 지속적으로 실시하고 (대한민국공 개특허 10-2009-0089815) 이와 더불어 적절한 식이요법을 함께 하는 것이 권장되고 있다. 이와 같이, 삶의 질을 향상시키기 위해서는 규칙적인 운동이 필요하고, 운동 선수 뿐만 아니라 일반인들도 일상 생활에서 보다 많은 에너지 및 지구력을 필요로 하게 되었다. 하지만 바쁜 생활에 쫓기는 현대인의 경우 대부분 운동 보다는 건강 보조제 (dietary supplement)에 의존하려는 경향이 있다. 따라서 육체적 운동수행능 력을 향상시키기 위한 보조제, 기능성 식품, 식품 조성물 등의 연구가 오랫동안 지 속되어 왔으며 실제로 스테로이드, 카페인 등의 화합물을 복용하면 운동 능력을 증 가되는 것으로 알려져 있다. 그러나 이러한 약물은 치명적인 부작용을 동반할 수 있으므로 그사용이 극히 제한된다.
<5> 골격근섬유는 일반적으로 게 1형 (Oxidative/slow)과 거2형 (glycolyt ic/fast ) 섬유로 분류되며 근섬유는 형태에 따라서 수축, 대사, 피로민감성 (susceptibility to fatigue)에서 현저한 차이를 나타낸다. 제 1형 섬유는 미토콘드리아가 많고, 주 로 에너지 생성을 위해 산화적 대사 (Oxidative metabolism)를 사용하므로, 장시간 안정적으로 ATP 공급을 할 수 있어 피로에 견딜 수 있다. 따라서, 제 1형 섬유가 많 은 골격근은 근육 소모가 일어나지 않는다 (Muscle Nerve 2005, 31, P339-348). 제 2 형 섬유는 미토콘드리아와 산화효소가 적고, 주요한 에너지자원으로 글리콜리틱 대 사 (glycolytic metabolism)에 의존해서, 쉽게 피로하게 된다.
<6> PPAR5 (퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 δ (Peroxisome Proliferator
Activated Receptor δ ))는 골격근, 특히 제 1형 섬유에 주로 많이 존재하고 (PPARa 의 10배, PPARY의 50배 ) 장쇄 지방산의 베타 산화와 관련된 효소를 활성화하여 지 방세포내의 지방을 연소시키는 주요한 전사 조절인자이며 ( Cell 2003, 113, pl59- 170), 계 1형 섬유 형성을 촉진시키는 계 1의 전사 인자이다. 이러한 PPARS는 활성 시 미토콘드리아의 생합성을 조절하며 운동 능력을 증진시키고 비만에 대한 저항성 을 증진시키는 복잡한 경로에 관여하고 있는 것으로 알려져 있다 (PL0S Biology 2004, 2, pl532-1539) . 따라서 운동을 통해 적응적으로 만들어진 거 U형 섬유는 피 로에 강한 것으로 알려져 있다. 그러나 운동을 통하지 않고 근육 내에서 인위적으 로 PPARS를 과다 발현시켜도 동일한 효과를 가지는 것이 보고되었다. 생쥐의 근육 에 인위적으로 PPARS를 과다 발현시킨 결과, 미토콘드리아 생합성이 증가하였고, 또한 지방산 베타산화효소의 발현 및 제 1형 근섬유가 증가하여 일반 쥐에 비해 지 속적으로 달릴 수 있는 시간과 거리가 각각 67%, 92% 증가하였다. (PL0S Biology 2004, 2, pl532-1539). 따라서, PPAR δ가 활성화되면 근육 섬유의 형태가 변화되 고, 이에 따라 운동수행능력도 향상되는 결과를 가져올 수 있는 것이다.
【발명의 상세한 설명】
【기술적 과제】
<?> 이에 본 발명자들은 근육 내 PPARS의 활성을 증가시키며 안전성이 우수한 천연물을 탐색하는 연구를 수행하여, 생강과 (Zingiberaceae family) 식물인 보에센 베르기아 판두라타 (Boesenbergia pandurata)의 추출물 및 이로부터 분리된 판두라 틴 유도체가 근육 내 PPARS 단백질의 발현을 증가시키고, 근육 증강 및 피로회복 을 촉진하여 운동 수행능력을 향상시키는 것을 확인하여 본 발명을 완성하였다.
<8>
<9> 본 발명의 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 향상용 조성물을 제공하는 것이다.
<ιο> 본 발명의 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 (Boesenbergia pandurata) 추출물을 유효 성분으로 포함하는 운동수행능력 향상용 조성물을 제공하는 것이다. <11> 본 발명의 또 다른 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포 함하는 근육 증가 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
<12> 본 발명의 또 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 근육 증가 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
<13> 본 발명의 또 다른 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포 함하는 항-피로용 조성물을 제공하는 것이다.
<14> 본 발명의 또 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 유호성분으로 포함하는 항-피로용 조성물을 제공하는 것이다.
<15> 본 발명의 또 다른 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하 는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제 공하는 것이다.
<16> 본 발명의 또 다른 목적은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 판두라 틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공하는 것이다.
<17> 본 발명의 또 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제공하는 것이다.
<18> 본 발명의 또 다른 목적은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 보에센 베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공하는 것이다.
<19> 본 발명의 또 다른 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하 는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법를 제공하 는 것이다.
<20> 본 발명의 또 다른 목적은 근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공하는 것이다.
<21> 본 발명의 또 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법을 제공 하는 것이다.
<22> 본 발명의 또 다른 목적은 근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 보에센베르 기아 판두라타 추출물의 용도를 제공하는 것이다.
<23> 본 발명의 또 다른 목적은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하 는 개체에 유효량으로 투여하는 것올 특징으로 하는 항 -피로 방법을 제공하는 것이 다. <24> 본 발명의 또 다른 목적은 항-피로용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공하는 것이다.
<25> 본 발명의 또 다른 목적은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 항 -피로 방법을 제공하는 것 이다.
<26> 본 발명의 또 다른 목적은 항-피로용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판 두라타 추출물의 용도를 제공하는 것이다.
【기술적 해결방법】
<27> 상기와 같은 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 향상용 조성물을 제공한다.
<28> 본 발명의 다른 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 보에센베르기아 판두라 타 (Boesenbergia pandurata) 추출물을 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 향상용 조성물을 제공한다.
<29> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 판두라틴 유도체 또 는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 근육 증가 촉진용 조성물을 제공한다 .
<30> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 근육 증가 촉진용 조성물을 제공한다.
<31> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 항-피로용 조성물을 제공한다.
<32> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 항—피로용 조성물을 제공한다 .
<33> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제공한다.
<34> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공한다.
<35> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제공한다.
<36> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공한다.
<37> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법를 제공한다.
<38> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 근육 증가 촉진용 제 제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공한다.
<39> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법을 제공한다.
<40> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 근육 증가 촉진용 제 제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공한다.
<41> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 항- 피로 방법을 제공한다.
<42> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 항-피로용 제제의 제 조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공한다.
<43> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 항 -피로 방법을 제공한다.
<44> 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 항-피로용 제제의 제 조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공한다.
<45>
<46> 이하, 본 발명을 상세히 설명한다.
<47>
<48> 본 발명의 조성물은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하 며, 이는 근육 세포의 PPARS 발현을 증가시켜 근육량을 증가시키고, 피로를 회복 시킴으로써 운동수행능력을 향상시키는 효과가 있다.
<49> 판두라틴 유도체는 하기 화학식 1로 표시되는 판두라틴 panduratin A), 화 학식 2로 표시되는 4—히드록시판두라틴 A(4-hydrox ypaduratin A) 및 화학식 3으 로 표시되는 이소판두라틴 AGsopanduratin A)를 포함하는 물질이다. 판두라린 A는 (2 , 6-디히드록시 -4-메록시페닐 ) [3—메틸 -2-(3-메틸부트 -2-에닐) -5—페닐시클로핵스- 3-에닐]메타논이고, 분자식은 C26H3004이다. 4-히드톡시판두라틴 A는 (2,4,6—트리히 드록시페니 [3-메틸 -2-(3-메틸부트 -2-에닐) -6-페닐시클로핵스 -3-에닐]메타논이고, 분자식은 C25H2804이다. 이소판두라틴 A는 (2-메특시 -4, 6-디하이드특시페닐 H3-메틸 -2— (3-메틸부트 -2—에닐)—6-페닐시클로핵스 -3-에닐]메타논아고 분자식은 C26H3004이 다.
상기 판두라틴 유도체는 일반적으로 구매 가능한 물질이거나, 공지의 합성 방법을 이용하여 제조될 수 있으며, 보에센베르기아 판두라타 추출물 또는 보에센 베르기아 판두라타 식물을 압착하여 얻은 오일로부터 분리, 정제하여 수득할 수 있 다.
【화학식 11
Figure imgf000008_0001
<54> <55> 【화학식 3】
Figure imgf000009_0001
<56>
<57> 본 발명의 조성물에 포함되는 판두라틴 유도체는 건조시킨 보에센베르기아 관두라타 근경 (rhizome)을 식품가공에 적합한 정제수, 에탄을 및 아임계수 또는 초 임계수 이산화탄소를 이용하여 추출, 정제하여 얻을 수 있거나, 또는 보에센베르기 아 판두라타 식물을 직접 압착하여 얻은 오일로부터 분리 정제하여 얻을 수 있다. 본 발명의 조성물에 포함되는 판두라틴 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라 타 추출물을 수득하기 위해 추출 용매로서 상기 추출용매 이외에 메탄올, 프로판 올, 이소프로판올, 부탄올, 아세톤 에테르 벤젠, 클로로포름, 에틸아세테이트, 메틸렌클로라이드, 핵산, 시클로핵산, 석유에테르 등의 각종 용매를 단독으로 혹은 흔합하여 사용할 수 있다.
<58> 보에센베르기아 판두라타의 추출물로부터 판두라틴 유도체의 분리 및 정제는 실리카겔 (silica gel)이나 활성 알루미나 (alumina)등의 각종 합성수지를 층진한 컬 럼 크로마토그라피 및 고성능 액체 크로마토그라피 (HPLC) 등을 단독으로 흑은 병행 하여 사용할 수 있으나, 판두라틴 유도체의 추출 및 분리정제 방법이 반드시 상기 방법에 한정되는 것은 아니다.
<59>
<60> 본 발명의 조성물은 운동수행능력 향상 효과를 가지는 것을 특징으로 한다.
"운동수행능력'ᅳ이란 운동선수들의 경기력 및 기록 향상과 밀접하게 관계되는 것이 고 심폐기능 개선, 에너지대사 촉진, 피로 회복 및 근력 증가를 통해 이를 향상시 킬 수 있다, 즉, 장기적으로 트레이닝시 누적되는 피로를 빠르게 회복시키고, 운동 시 지구력을 증가시키는 방법을 통해 운동 수행능력이 향상될 수 있다. 본 발명의 조성물은 골격근섬유 중 제 1형 섬유에 다량 함유된 PPAR5의 발현을 증가시키는 기 능을 한다. PPARS는 상기 살펴본 바와 같이 제 1형 섬유의 전사를 촉진시키는 인자 로서, 제 1형 섬유가 많은 근육에서는 지방을 에너지원으로 하기 때문에 젖산 생성 이 되지 않아서 근육 내 피로가 누적되지 않으므로 결과적으로 운동수행능력이 향 상되는 것이다.
<61>
<62> 또한, 본 발명은 보에센베르기아 판두라타 (Boesenbergia pandurata) 추출물 을 유효 성분으로 포함하는 조성물에 관한 것이다. 보에센베르기아 판두라타는 생 강과 (Zingiberaceae family)의 식물의 일종으로서 카엠페리아 판두라타 (Kaempfer ia pandurata)라고도 불린다. 보에센베르기아 판두라타 추출물은 피노셈브린 겔콘 ( inocembr in chalcone),카르다모닌 (cardamonin), 피노셈브린 (pinocembr in), 피노 스트리빈 (pinostribin), 4-히드록시판두라틴 A(4-hydroxypadurat ίη Α), 판두라틴 A(panduratin A) 및 이소판두라틴 A(isopanduratin A) 등의 성분을 포함한다. 상기 성분들은 항암 효과 (Trakoontivakorn, G.ᅳ등, J. Arig. Food Chem. , 49, 30463050, 2001; Yun,J.M. , 등, Carcinogenesis, 27(7), 14541464, 2006), 항염증효과 (Yun, J.M. , 등, Planta Medica, 69,11021108, 2003), 항피부노화작용 (Shim, J.S. , 등, Planta Medica, 74, 239244, 2008) 또는 항균 효과 (Hwang, J .K., 등, Int. J. Antimicrob. Agents, 23, 377381, 2004; Park, K.M. , 등, Food Sci . Biotechnol . , 14(2) ,286289, 2005)를 갖는 것으로 보고되었으나, 본 발명의 이전에는 근육 증강 및 피로 회복을 촉진하여 운동 능력을 증진시키는 효과에 대해서 알려진 바 없었 다.
<63>
<64> 본 발명의 일 실시예에서는 보에센베르기아 판두라타 추출물로부터 판두라 틴 A를 추출, 분리하였다. (실시예 1 내지 2 참조)
<65> 본 발명의 다른 실시예에서는 분리된 각각의 판두라틴 및 보에센베르기아 판두라타 추출물을 고지방식이에 의해서 비만이 유도된 마우스에 섭취시킨 결과, 근육 세포의 PPARS의 발현량, 근육량 및 운동성이 증진된 것을 확인할 수 있었다. (실시예 3 내지 5 참조)
<66>
<67> 본 발명의 판두라틴 유도체는 그 자체 또는 염 또는 약학적으로 허용 가능한 염의 형태로 사용될 수 있다. 상기에서 1약학적으로 허용 가능한 '이란 생리학적으 로 허용되고 인간에게 투여될 때, 통상적으로 알레르기 반응 또는 이와 유사한 반 웅을 일으키지 않는 것을 말하며 상기 염으로는 약제학적으로 허용 가능한 유리산
(free acid)에 의하여 형성된 산 부가염이 바람직하다. 상기 유리산으로는 유기산 과 무기산을 사용할 수 있다ᅳ 상기 유기산은 이에 제한되는 것은 아니나, 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸마르산, 포름산, 프로피온산, 옥살산, 트리플로 오로아세트산, 벤조산, 글루콘산, 메타술폰산, 글리콜산, 숙신산, 4-롤루엔술폰산, 글루탐산 및 아스파르트산을 포함한다. 또한 상기 무기산은 이에 제한되는 것은 아 니나, 염산, 브름산, 황산 및 인산을 포함한다.
<68>
<69> 본 발명의 조성물은 근육 증가 촉진 효과를 가지는 것을 톡징으로 한다. "근 육 증가' '는 신체 성분 중에서도 특히 근육의 성능을 향상시키는 것으로 , 육체적 운 등 및 지구력 향상을 통해 근육량을 증가시킬 수 있고, 근육 증가 효과를 가지는 물질을 체내에 투여하는 방식으로 근육량을 증가시킬 수 있다. 근육은 그 종류에 제한되지 않으나, 본 발명의 조성물은 특히 게 1형 골격근섬유의 증가를 촉진시키는 효과를 가진다.
<70>
<71> 본 발명의 조성물은 항 -피로 효과를 가지는 것을 특징으로 한다. "피로 "는 정신적 피로와 육체적 피로로 나누어지는데, 본 발명에서 "피로 "는 운동 수행 후 근육에 누적되는 육체적 피로를 의미하며, 이는 근육 내 리코겐 농도, 젖산 디하이 드로게나제 활성 및 구연산 합성효소 활성에 의해 유발되는 것이다. 본 발명의 조 성물은 산화적 대사를 하여 ATP를 층분히 합성할 수 있는 제 1형 골격근섬유의 전사 를 촉진하는 . PPAR5의 발현을 증가시켜 근육에 피로가 덜 쌓이게 하는 효과를 가진 다.
<72>
<73> 본 발명의 조성물은 약학적 조성물 또는 식품 조성물의 형태로 제공될 수 있 다. 본 발명의 약학적 조성물은 약학적으로 유효한 양의 판두라틴 유도체 또는 보 에센베르기아 판두라타 추출물을 단독으로 포함하거나 하나 이상의 약학적으로 허 용되는 담체를 포함할 수 있다. 본 발명의 약학적 조성물에 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물이 0.01 내지 99.99% 포함될 수 있으며ᅳ 잔량은 약 학적으로 허용 가능한 담체가 차지할 수 있다.
<74> 본 발명에 따른 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 약 학적으로 유효한 양으로는 0.001 내지 300mg/day/체중 kg, 바람직하게는 0.01 내지 200mg/day/체증 kg이다. 그러나, 상기 약학적으로 유효한 양은 질환 및 이의 중증정 도, 환자의 연령, 체중, 건강상태, 성별, 투여 경로 및 치료기간 등과 같은 여러 인자에 따라 적절히 변화될 수 있다.
<75> 상기에서 "약학적으로 허용되는" 이란 생리학적으로 허용되고 인간에게 투여 될 때, 활성성분의 작용을 저해하지 않으며 통상적으로 위장 장애, 현기증과 같은 알레르기 반웅 또는 이와 유사한 반응을 일으키지 않는 비독성의 조성물을 말한다. 상기 담체로는 모든 종류의 용매, 분산매질, 수중유 또는 유중수 에멀견, 수성 조 성물, 리포좀, 마이크로비드 및 마이크로좀이 포함된다.
한편, 본 발명에 따른 약학적 조성물은 투여 경로에 따라 적합한 담체와 함 께 제형화 될 수 있다. 상기 본 발명에 따른 약학적 조성물의 투여 경로로는 이에 한정되지는 않으나 경구적 또는 비경구적으로 투여될 수 있다. 비경구적 투여 경로 로는 예를 들면 경피, 비강, 복강, 근육, 피하 또는 정맥 등의 여러 경로가 포함 된다.
본 발명의 약학적 조성물을 경구 투여하는 경우 본 발명의 약학적 조성물은 적합한 경구 투여용 담체와 함께 당업계에 공지된 방법에 따라 분말, 과립, 정계, 환제, 당의정제, 캡슐제, 액제, 겔제, 시럽제, 현탁액, 웨이퍼등의 형태로 제형화 될 수 있다, 적합한 담체의 예로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈 솔비를, 만니 틀, 자일리를 에리스리를 및 말티톨 등을 포함하는 당류와 옥수수 전분, 밀 전분, 쌀 전분 및 감자 전분 등을 포함하는 전분류, 셀를로즈, 메틸 셀를로즈, 나트륨 카 르복시메틸셀를로오즈 및 하이드록시프로필메틸-셀롤로즈 등을 포함하는 셀를로즈 류, 젤라틴, 폴리비닐피를리돈 등과 같은 충전제가 포함될 수 있다. 또한, 경우에 따라 가교결합 폴리비닐피를리돈, 한천, 알긴산 또는 나트륨 알기네이트 등을 붕해 제로 첨가할 수 있다. 나아가, 상기 약학 조성물은 항웅집제, 윤활제, 습윤제 향 료, 유화제 및 방부제 등을 추가로 포함할 수 있다.
또한, 비경구적으로 투여하는 경우 본 발명의 약학적 조성물은 적합한 비경 구용 담체와 함께 주사제, 경피 투여제 및 비강 홉입제의 형태로 당 업계에 공지된 방법에 따라 제형화 될 수 있다. 상기 주사제의 경우에는 반드시 멸균되어야 하며 박테리아 및 진균과 같은 미생물의 오염으로부터 보호되어야 한다. 주사제의 경우 적합한 담체의 예로는 이에 한정되지는 않으나, 물, 에탄올, 폴리올 (예를 들어, 글 리세를, 프로필렌 글리콜 및 액체 폴리에틸렌 글리콜 등), 이들의 흔합물 및 /또는 식물유를 포함하는 용매 또는 분산매질일 수 있다. 보다 바람직하게는, 적합한 담 체로는 행크스 용액, 링거 용액, 트리에탄올 아민이 함유된 PBS(phosphate buffered saline) 또는 주사용 멸균수, 10% 에탄올, 40% 프로필렌 글리콜 및 5% 덱 스트로즈와 같은 등장 용액 등을 사용할 수 있다.
상기 주사제를 미생물 오염으로부터 보호하기 위해서는 파라벤, 클로로부탄 을, 페놀, 소르빈산, 티메로살 등과 같은 다양한 항균제 및 항진균제를 추가로 포 함할 수 있다. 또한, 상기 주사제는 대부분의 경우 당 또는 나트륨 클로라이드와 같은 등장화제를 추가로 포함할 수 있다.
<80> 경피 투여제의 경우 연고제, 크림제, 로션제, 겔제, 외용액제, 파스타제, 리 니멘트제, 에어를제 등의 형태가 포함된다. 상기에서 "경피 투여"는 약학적 조성물 을 국소적으로 피부에 투여하여 약학적 조성물에 함유된 유효한 양의 활성성분이 피부 내로 전달되는 것을 의미한다. 이들 제형은 제약 화학에 일반적으로 공지된 처방서인 문헌 (Remington' s Pharmaceutical Science, 15th Edition, 1975, Mack Publishing Company, East on 'Pennsylvania)에 기술되어 있다.
<8i> 흡입 투여제의 경우, 본 발명에 따라 사용되는 화합물은 적합한 추진제, 예 를 들면, 디클로로플루오로메탄, 트리클로로폴루오로메탄, 디클로로테트라플루오로 에탄, 이산화탄소 또는 다른 적합한 기체를 사용하여, 가압 팩 또는 연무기로부터 에어로졸 스프레이 형태로 편리하게 전달 할 수 있다. 가압 에어로졸의 경우, 투약 단위는 계량된 양을 전달하는 밸브를 제공하여 결정할 수 있다. 예를 들면, 흡입기 또는 취입기에 사용되는 젤라틴 캡슐 및 카트리지는 화합물, 및 락토즈 또는 전분 과 같은 적합한 분말 기제의 분말 흔합물을 함유하도록 제형화 할 수 있다.
<82> 그 밖의 약학적으로 허용되는 담체로는 다음의 문헌에 기재되어 있는 것을 참고로 할 수 있다 (Remington ' sPharmaceut ical Sciences , 19th ed. , Mack Publishing Company, East on, PA, 1995) .
<83> ' 또한, 본 발명에 따른 약학적 조성물은 하나 이상의 완충제 (예를 들어, 식염 수 또는 PBS), 카보하이트레이트 (예를 들어, 글루코스, 만노즈, 슈크로즈 또는 덱 스트란), 항산화제, 정균제, 킬레이트화제 (예를 들어, EDTA 또는 글루타치온), 아 쥬반트 (예를 들어, 알루미늄 하이드록사이드), 현탁제, 농후제 및 /또는 보존제를 추가로 포함할 수 있다.
<84> 나아가, 본 발명에 따른 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추 출물은 근육 증강 및 피로 회복을 촉진하여 운동수행능력을 증진시키는 식품 조성 물의 형태로 제공될 수 있다. 본 발명의 식품 조성물은 기능성 식품 (functional food) , 영양 보조제 (nutritional supplement), 건강식품 (health food) , 식품첨가제 (food additives) 및 사료 등의 모든 형태를 포함하며, 인간 또는 가축을 비롯한 동물을 취식대상으로 한다. 상기 유형의 식품 조성물은 당 업계에 공지된 통상적인 방법에 따라 다양한 형태로 제조할 수 있다.
<85> 예를 들면, 건강식품으로는 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물 자체를 차, 쥬스 및 드링크의 형태로 제조하여 음용하도록 하거 나, 과립화, 캡슐화 및 분말화하여 섭취할 수 있다. 또한, 본 발명의 판두라틴 또 는 보에센베르기아 판두라타 추출물과 근육 증강 및 피로 회복을 촉진하여 운동 능 력을 증진시키는 효과가 있다고 알려진 공지의 활성 성분과 함께 흔합하여 조성물 의 형태로 제조할 수 있다.
<86> 또한, 기능성 식품으로는 음료 (알콜성 음료 포함), 과실 및 그의 가공식품( 예 :과일통조림, 병조림, 잼 , 마아말레이드 등) , 어류, 육류 및 그 가공식품 (예: 햄 , 소시지 콘비이프 등) , 빵류 및 면류 (예: 우동, 메밀국수,라면, 스파게티, 마카로 니 등), 과즙, 각종 드링크, 쿠키, 엿, 유제품 (예: 버터, 치이즈 등), 식용식물유 지, 마아가린, 식물성 단백질, 레토르트 식품, 냉동식품, 각종 조미료 (예: 된장, 간장 소스 등) 등에 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추 출물을 첨가하여 제조할 수 있다.
<87> 또한, 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물을 식품 첨가제의 형태로 사용하기 위해서는 분말 또는 농축액 형태로 제조하여 사용 할 수 있다.
<88> 본 발명의 식품 조성물 중 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물의 바람직한 함유량으로는 식품의 전체 증량에 대해 약 0.01 내지
100 증량 %를 포함할 수 있다.
<89>
<90> 한편, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제공한다. 아 울러, 본 발명은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공한다.
<91>
<92> 한편, 본 발명은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체 에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법을 제공한다. 아을러, 본 발명은 운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두 라타 추출물의 용도를 제공한다.
<93>
<94> 한편, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법을 제공한다. 아울 러, 본 발명은 근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공한다. <95>
<96> 한편, 본 발명은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체 에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법을 제공한다. 아 을러, 본 발명은 근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공한다.
<97>
<98> 한편, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 항 -피로 방법을 제공한다. 아울러, 본 발 명은 항-피로용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도를 제공 한다.
<99>
<100> 한편, 본 발명은 보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체 에 유효량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 항—피로 방법을 제공한다. 아울러, 본 발명은 항-피로용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도를 제공한다.
<101>
<102> 본 발명에서 유효량이라 함은 본 발명에서의 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두라타 추출물이 투여 대상인 개체 내에서 유효한 효과, 즉 , 운동 수행능력 향상 또는 근육증가 촉진 또는 항 -피로 호과를 나타내는 양을 말 하며, 상기 "개체 (subject)"란 포유동물, 특히 인간을 포함하는 동물을 의미한다. 상기 개체는 운동 수행능력 향상이 필요한 또는 근육증가가 필요한 또는 피로 억제 가 필요한 개체일 수 있다.
【유리한 효과】
<103> 따라서, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에센베르기아 판두 라타 추출물을 포함하는 근육 증가 촉진 항—피로 및 운동수행능력 향상용 조성물 ( 또는 방법, 용도)을 제공한다. 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판 두라타 추출물은 부작용 없이 안전하게 사용할 수 있고, 근육 내 PPAR5의 발현을 증가시켜 근육량 증가, 피로회복 및 운동성 증가 등 운동수행능력 향상에 우수한 효과를 가진다.
【도면의 간단한 설명】
<104> 도 1은 고지방 식이 대조군, 보에센베르기아 판두라타 추출물
100mg/kg/day( PE 100), 보에센베르기아 판두라타 추출물 200mg/kg/day(KPE 200), 판두라틴 A 투여군 (PAN 50)의 PPARS 단백질의 발현량을 측정한 결과이다.
<105> 도 2는 고지방 식이 대조군, 보에센베르기아 판두라타 추출물
100mg/kg/day(KPE 100), 보에센베르기아 판두라타 추출물 200mg/kg/day(KPE 200), 판두라틴 A 투여군 (PAN 50)의 근육량 증가 효과를 측정한 결과이다.
<106> 도 3은 고지방 식이 대조군, 보에센베르기아 판두라타 추출물
100mg/kg/day(KPE 100), 보에센베르기아 판두라타 추출물 200mg/kg/day( PE 200), 판두라틴 A 투여군 (PAN 50)의 탈진 시간을 비교한 것으로, 운동성 증진 효과를 측 정한 결과이다.
【발명의 실시를 위한 형태】
<107> 이하, 본 발명을 실시예에 의해 상세히 설명한다 .
<108> 단, 하기 실시예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐 , 본 발명의 내용이 하기 실 시예에 한정되는 것은 아니다.
<109>
<ιιο> <실시예 1>
<111> 판두라틴을포함하는보에센베르기아판두라타추출물의 제조
<112>
<113> 건조시킨 보에센베르기아 판두라타 추출물을 믹서로 분쇄한 다음, 분쇄한 보 에센베르기아 판두라타 시료 100g을 에탄을 500mL에 넣고 50°C에서 30분간 교반하 면서 추출하였다. 추출된 시료는 와트만 (Whatman) 2번 여과지로 여과하고, 여과된 추출액을 진공 회전 농축기로 농축하여 용매성분을 제거한 후 동결 건조하여 물성 분을 제거함으로써 보에센베르기아 판두라타 추출물을 얻었다.
<114>
<115> <실시예 2>
<116> 판두라틴 A의 분리 및 구조결정
<117>
<ιΐ8> <2-1>판두라틴 A의 분리
<119> 상기 실시예 1에서 얻은 농축된 보에센베르기아 판두라타 추출물과 에틸아세 테이트를 흔합하여 에틸아세테이트 용해성 성분을 추출하고, 에틸아세테이트를 감 압 하에서 제거하여 에틸아세테이트 용해성 성분을 농축하였다. 그 후, 실리카겔을
615cm로 충진한 컬럼에 상기 농축된 성분을 적재하고 핵산, 클로로포름 , 에틸아세 테이트를 15:5:1.5 (v/v/v)의 비율로 흔합한 용매시스템을 이용하여 분취하였다. 상기 분취 순서에 따라서 총 6개의 분획으로 나누어 각각의 분획을 농축 건조하였 다. 6개의 분획 증 3번 분획 (분획 3)을 핵산, 에틸아세테이트, 메탄올을 각각 18:2:1 (v/v/v)의 전개 용매로 이용하여 박층 크로마토그래피 (TLC, silica gel 60F254, Merck)를 수행하여 분취한 순서에 따라서 총 3개의 분획으로 나누어 농축 건조하였다. 최종적으로 상기 3개의 분획 중 2번 분획 (분획 32)을 이용하여 리사이 클링 고성능 액체 크로마토그래피 (recycling HPLC, column: W252, 20.0 mm ID500 mm L)를 수행하고 분취 순서에 따라서 총 2개의 분획으로 나누어 각각의 분획을 농 축 건조하였다. 최종적으로 상기 2개의 분획 증 2번 분획 (분획 322)을 농축 건조시 켜 순수한 단일 활성 물질을 분리하였다.
<120>
<i2i> <2-2>판두라틴 A의 구조결정
<|22> 상기 실시예 <2-1>에서 분리된 단일 활성물질의 구조결정을 위하여 ^-NMR 스펙트럼과 13C-NMR 스펙트럼을 각각 500 MHz 와 125 MHz (용매: CDC13)에서 측정하 였다. 수득된 13ONMR 스펙트럼과 -腿 스펙트럼의 결과를 토대로 의 상관관 계와 의 상관관계를 측정하기 위하여 COSY 스팩트럼과 — 13C HSQC 스펙 트럼을 측정하고, 탄소공명을 통해 나오는 파장으로 각각의 탄소 신호를 구별하여 그 결과를 측정하였다.
<123> 또한 상기 분리된 단일물질의 질량분석을 위해 EI/MS를 측정하였다. 본 화합 ί "은 EI/MS에서 [M+H+]가 m/z 407에서 관측되어 분자량이 406로 판명되었고, 분자식 은 C26H3004였다.
<124> 이상의 -匿, 13C-丽, H-H COSY, H-L3C HSQC 및 EI /MS에 대한 결과와 기 존에 발표된 연구보고 (Woo, W.S. et al. , Phytochemi stry, 26: 15421543, 1987)를 비교 분석하여 동정한 결과, 상기 실시예 <2-1〉에서 분리된 단일 물질은 (2,6-디히 드록시 _4-메톡시페닐 ) [3-메틸 -2-(3-메틸부트— 2—에닐 )-5-페닐시클로핵스 -3ᅳ에닐 ]메 타논으로서, 하기 화학식 1로 표시되는 판두라틴 A(panduratin A) 화합물로 확인되 었다. <125> [화학식 1]
Figure imgf000018_0001
<126>
<127> <실시예 3>
<i28> 보에센베르기아판두라타추출물과판두라틴 A의 PPAR단백질 발현 효과
<129>
<130> 3주령된 C57BL/6 마우스를 1주간 적응시키고 비만을 유도하기 위해 고지방 식이 (Product#D12492, Research Diet Inc. , New Brunswick, NJ , USA)를 7주간 공급 하여 비만을 유도시킨 다음, 체중을 기초로 무작위적으로 군 배치하여 각각 8마리 씩 총 3군으로 임의적으로 나누어 실험에 이용하였다. 실험군으로는 판두라틴 A 및 보에센베르기아 판두라타 추출물을 0.25% 카르복시메틸셀를로오스 (carboxymethylcellulose)에 현탁하여 판두라틴 A는 50mg/kg체증 (PAN 50), 보에센 베르기아 판두라타 추출물은 100mg/kg체중 (KPE 100), 200mg/kg(KPE 200)체중의 2가 지 농도로 1일 1회씩 8주간 일정한 시간에 투여하였다. 이때, 대조군으로는 실험군 이 섭취하는 동일한 양의 0.25% 카르복시메틸셀를로오스에 고지방식이를 투여한 군 을 사용하였다. 8주간 시료를 투여한 후 12시간 이상 절식시키고 나서 복부를 절개 한 다음 근육 조직을 적출하여 실험 전까지 -70°C에서 보관하였다. 각 군의 각 쥐 에서 분리한 lOOmg의 근육을 용해버퍼 (lysis beffer)를 이용하여 균질화한 후 PPAR-δ항체를 이용한 웨스턴 블럿 실험을 이용하여 검출하였다.
<131> 그 결과, 도 1에서 보듯이, 대조군과 비교하여 판두라틴 A 및 보에센베르기 아 판두라타 추출물을 투여한 군에서 PPAR5의 발현량이 증가하였다. PPAR5는 제 1 형 골격근섬유의 전사인자로 작용하는 것이어서, PPARS의 발현량이 증가하면 제 1 형 골격근섬유의 양이 증가될 것이라는 것을 예측할 수 있다. 또한, KPE 200 투여 군에서 KPE 100 투여군에 비해 PPARS의 발현량이 높은 것으로 보아, 보에센베르기 아 판두라타 추출물의 PPAR5 발현량 조절 기작은 농도 의존적임을 알 수 있다.
<132> <133> <실시예 >
<134> 판두라틴의 근육량증가효과
<135>
<136> 3주령된 C57BL/6 마우스를 1주간 적웅시키고 비만을 유도하기 위해 고지방 식이 (Product #D12492, Research Diet Inc. , New Brunswick, NJ, USA)를 7주간 공 급하여 비만을 유도시킨 다음 , 체중을 기초로 무작위적으로 군 배치하여 각각 8마 리씩 총 3군으로 임의적으로 나누어 실험에 이용하였다. 실험군으로는 판두라틴 A 및 보에센베르기아 판두라타 추출물을 0.25% 카르복시메틸셀를로오스 (carboxymethyl cellulose)에 현탁하여 판두라틴 A는 50mg/kg체증 (PAN 50), 보에센 베르기아 판두라타 추출물은 100nig/kg체증 (KPE 100), 200mg/kg( PE 200)체중의 2가 지 농도로 1일 1회씩 8주간 일정한 시간에 투여하였다. 이때, 대조군으로는 실험군 이 섭취하는 동일한 양의 0.25% 카르복시메틸셀를로오스에 고지방식이를 투여한 군 을 사용하였다. 8주간 시료를 투여한 후 마이크로 -CT(Micro-computed tomography) 를 이용해 쥐의 총 부피 및 조직별 부피를 측정하였다.
<137> 그 결과, 도 2에서 보듯이, 대조군과 비교하여 판두라틴 A 및 보에센베르기 아 판두라타 추출물을 투여한 군에서 근육의 부피가 증가하였다. 보에센베르기아 판두라타 추출물을 투여한 군은 대조군에 비하여 2배 이상의 근육량이 증가된 것을 보여주는데, 이는 근육내 PPARS의 발현의 증가와 관련된 것으로 보인다. 판두라틴 A를 투여한 군도 1.88배의 근육량이 증가하였다.
<138>
<139> <실시예 5>
<i4o> 트레드밀 (treadmill)실험
<141>
<142> 3주령된 C57BL/6 마우스를 1주간 적웅시키고 비만을 유도하기 위해 고지방 식이 (Product #D12492, Research Diet Inc. , New Brunswick, NJ, USA)를 7주간 공 급하여 비만을 유도시킨 다음 , 체중을 기초로 무작위적으로 군 배치하여 각각 8마 리씩 총 3군으로 임의적으로 나누어 실험에 이용하였다. 실험군으로는 판두라틴 A 및 보에센베르기아 판두라타 추출물을 0.25% 카르복시메틸샐를로오스 (carboxymethylcellulose) 현탁하여 판두라틴 A는 50mg/kg체중 (PAN 50), 보에센 베르기아 판두라타 추출물은 100mg/kg체중 (KPE 100), 200mg/kg(KPE 200)체중의 2가 지 농도로 1일 1회씩 8주간 일정한 시간에 투여하였다. 이때, 대조군으로는 실험군 이 섭취하는 동일한 양의 0.25% 카르복시메틸셀를로오스에 고지방식이를 투여한 군 을 사용하였다. 8주간 시료를 투여한 후 Exer-3R 트레드밀을 이용하여 10% 기을기 에서 llm/min 속도로 운동 능력을 측정하였다.
<143> 전기자극 유도에 따른 운동시간을 측정한 결과, 도 3에서 보듯이, 보에센베르기아 판두라타 추출물 200mg/kg체중 (KPE 200)을 투여한 군의 쥐가 고지방식이의 대조군 에 비해 4.38 배의 운동성 증진 효과를 보였다. 또한, 보에센베르기아 판두라타 추 출물 100mg/kg체중 (KPE 100)을 투여한 군의 쥐는 2.92 배, 판두라틴 A(PAN 50)을 투여한 군의 쥐는 2.77배의 운동성이 증진되어 운동성의 증진 정도가 KPE 200에 비 해 다소 낮음을 알 수 있다. 이는 근육 내 PPARS의 발현량 실험과 유사한 결과로, 보에센베르기아 판두라타 추출물의 농도에 의존적으로 운동성이 증가하는 것을 보 여준다.
【산업상 이용가능성】
<144> 이상 살펴본 바와 같이, 본 발명은 판두라틴 유도체 또는 이의 염 또는 보에 센베르기아 판두라타 추출물을 포함하는 근육 증가 촉진, 항 -피로 및 운동수행능력 향상용 조성물을 제공한다. 본 발명의 판두라틴 유도체 또는 보에센베르기아 판두 라타 추출물은 부작용 없이 안전하게 사용할 수 있고, 근육 내 PPARS의 발현을 증 가시켜 근육량 증가, 피로회복 및 운동성 증가 등 운동수행능력의 향상에 우수한 효과를 가진다.
<145>

Claims

【청구의 범위】
【청구항 11
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 향상 용 조성물.
【청구항 2】
거 U항에 있어서, 판두라틴 유도체는 하기 화학식 1의 판두라틴 A(panduratin A), 화학식 2의 4-히드록시판두라틴 A(4-hydroxypaduratin A) 및 화학식 3의 이소 판두라틴 Misopanduratin A)으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 운 동수행능력 향상용 조성물.
[화학식 1]
Figure imgf000021_0001
[화학식 3]
Figure imgf000022_0001
【청구항 3】
게 1항에 있어서, 상기 판두라틴 유도체는 보에센베르기아 판두라타
(Boesenbergia pandurata)로부터 추출된 것임을 특징으로 하는 운동수행능력 향상 용 조성물.
【청구항 4]
보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 향 상용 조성물.
【청구항 5】
제 1항 내지 게 4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 약학적 조성물 또 는 식품 조성물인 것을 특징으로 하는 운동수행능력 향상용 조성물.
【청구항 6】
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 근육 증가 촉진용 조성물.
【청구항 7]
보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 근육 증가 촉진용 조성물.
【청구항 8]
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 항-피로용 조성물.
【청구항 9】
보에센베르기아 판두라타 추출물을 유효성분으로 포함하는 항-피로용 조성 물
【청구항 10】
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여 하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법.
【청구항 111
운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도.
【청구항 12]
보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투 여하는 것을 특징으로 하는 운동 수행능력 향상 방법.
【청구항 13]
운동 수행능력 향상용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물 의 용도.
【청구항 14]
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여 하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법.
【청구항 15]
근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용
【청구항 16】
보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투 여하는 것을 특징으로 하는 근육 증가 촉진 방법 .
【청구항 17]
근육 증가 촉진용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용 도
【청구항 18
판두라틴 유도체 또는 이의 염을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투여 하는 것을 특징으로 하는 항 -피로 방법 .
【청구항 19】
항-피로용 제제의 제조를 위한 판두라틴 유도체 또는 이의 염의 용도.
【청구항 20】
보에센베르기아 판두라타 추출물을 이를 필요로 하는 개체에 유효량으로 투 여하는 것을 특징으로 하는 항 -피로 방법 .
【청구항 21]
항-피로용 제제의 제조를 위한 보에센베르기아 판두라타 추출물의 용도.
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